盐酸尼卡地平果糖注射液及其制备方法
专利名称：盐酸尼卡地平果糖注射液及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种注射液及其制备方法，具体地说，涉及一种盐酸尼卡地平果糖注 射液及其制备方法。
背景技术：
目前，我国高血压患者近1.6亿，糖尿病患者近3000万，其中90%为2型糖尿病， 高血压合并糖尿病的患者约1500万。高血压患者中，糖尿病的患病率约为10% 20%，糖 尿病患者中约50%合并高血压。高血压是糖尿病患者极其常见的合并症，糖尿病人群中高 血压的患病率很高，世界卫生组织(WHO)报道在糖尿病患者中，高血压的患病率为20% 40%，我国大约是40% 50%，糖尿病患者高血压患病率是非糖尿病人群的1.5 3倍。反 之，高血压患者比血压正常的人更容易发生糖尿病。高血压人群中糖尿病的患病率是正常 血压人群的2 2. 5倍，85%的高血压患者易发生糖尿病，大约50%的高血压病患者也同时 有2型糖尿病(T2DM)。高血压和高血糖都是导致心脑血管疾病的重要原因，合并高血压的 糖尿病患者更是心脑血管疾病的高危人群。糖尿病人一旦合并高血压后死亡率成倍增高。 据《中华医学杂志》2008年1月22日报道，一项全国性调查表明，我国糖尿病合并高血压患 者血压控制不理想，控制达标率至多只有31 %。高血压急症是指原发性或继发性高血压疾病发展过程中，或在某些诱因作用下， 使血压突然升高，病情急剧恶化，发生高血压危象或高血压脑病，如不及时治疗，其致残、病 死率很高。治疗的目标是既要降低血压以阻止心、脑、肾等靶器官的进行性损害，又不至于 引起重要器官的灌注不足。口服降压药物往往达不到降压目标，静脉给药起效快，效果理
术g
；ο据报道，美国进入手术室的每5例病人就有1例为高血压。围术期高血压是指原 血压正常的病人围术期血压骤然升高超过21. 3/12. 0kPa(160/90mmHg)或高血压病人收缩 压或(和)舒张压再升4.0kPa(30mmHg)以上。其发生率约占30% 60%。血压过高增加 心肌耗氧量，影响心内膜下供血，诱发脑血管破裂，对心脑血管和肾疾病患者危害极大。围 手术期间并发高血压的现象很常见，若以血压超过21. 3/12. OkPa为标准，围术期高血压发 生率在腹主动脉手术为57%，外周血管手术为四％，腹腔或胸腔手术为8 %，颈总动脉或心 内直视手术为40% 80%。糖尿病及非糖尿病患者在手术麻醉期间受调节激素的影响，血糖升高。在非糖尿 病患者中，较大的手术常使血糖升高至8. 3 11. lmmol/L.在糖尿病患者尤其是胰岛素缺 乏或用量不足者，在进行较大手术时更易发生严重高血糖甚至诱发酮症或酮症酸中毒。手术患者及其他不宜、不易直接进食的各类疾病患者，通过静脉输注营养液来补 充能量是临床必需且经常采用的方式。葡萄糖是临床最常用的能量补充剂，但葡萄糖必须 依赖胰岛素才能代谢.并且在体内代谢慢，容易导致体内血糖大幅度波动。高血糖使脂肪 分解受抑制而且还会加重糖尿病患者症状；而血糖含量维持在一定水平，对保证人体各组 织器官特别是脑组织的正常机能活动极为重要。果糖是葡萄糖的左旋性旋光异构体，其作用与用途基本上与葡萄糖相同，但其在体内不经过磷酸葡萄糖变位酶，直接由己糖激酶代 谢为6-磷酸果糖，加快了代谢速度，可迅速供应能量。另外，果糖激酶的活性不依赖胰岛素 调控，果糖可在无胰岛素的情况下代谢为糖原。故果糖较葡萄糖更易吸收利用，更适用于糖 尿病患者和围术期高血压患者，在提供碳水化合物能源的同时，可以避免加剧手术应激后 的高血糖反应，缓解高胰岛素血症，降低尿糖。基于上述原因，亟待发明一种能用于治疗糖尿病的高血压急症和围手术期高血压 的注射液。钙离子拮抗剂(CCB)能选择性作用于血管平滑肌及心肌细胞膜上特异性的钙通 道，阻滞钙离子内流，从而降低外周动脉阻力，使血压下降，尤以第二代的二氢吡啶类最好。 CCB还可保护血管内皮结构和功能的完整性；抑制血管平滑肌细胞增殖及心肌肥厚；抑制 肾系膜增殖和肾单位减少后的代偿性增生，因而对肾损害有一定的保护作用，适用于各类 糖尿病高血压，尤其是老年糖尿病合并有血管并发症的患者。尼卡地平是第二代二氢吡啶 类钙通道阻断剂，它不仅抑制参与AMP循环的磷酸二酯酶，而且主要抑制Ca2+进入血管平滑 肌细胞内，导致血管平滑肌松弛，血管阻力变小而使血压降低，同时扩张冠状动脉改善心肌 供血、扩张外周血管降低血压、扩张脑动脉增加脑血流量等。
发明内容
本发明的目的是提供一种治疗伴有糖尿病高血压急症和围手术期高血压的盐酸 尼卡地平果糖注射液。为了实现本发明目的，本发明的一种盐酸尼卡地平果糖注射液，其是由盐酸尼卡 地平、果糖、水、酸碱度调节剂制成的注射液。前述的注射液，其中盐酸尼卡地平浓度为0. 01 % 0. 1 % (g/mL)，果糖浓度为 5% 10% (g/mL)，pH 值为 4. 5士0. 1。前述的注射液，其中所述酸碱度调节剂为氢氧化钠溶液、氢氧化钾溶液、磷酸氢二 钠溶液。本发明还提供一种盐酸尼卡地平果糖注射液的制备方法，其包括步骤1)按照上 述配比称取盐酸尼卡地平，溶于水中；2)按照上述配比称取果糖，溶于1)的溶液中，混勻； 3)用氢氧化钠溶液调节幻的溶液至pH值4.5士0. 1 ；4)过滤并分装幻的溶液，灭菌。前述的制备方法，其中灭菌的条件为105°C，30分钟。借由上述技术方案，本发明至少具有下列优点及有益效果(1)本发明提供的盐酸尼卡地平果糖注射液，降压效果确切平稳、心率变化小、时 效短、清除快、易于控制、血糖给药前后无变化，对疾病的转归没有负面影响，胰岛素水平良 好，无停药后血压反跳现象，特别是其保护心肌降低氧耗，改善心脑氧供的优点，非常适宜 用于老年、高血压和心肌缺血的病人；(2)本发明提供的盐酸尼卡地平果糖注射液不需配药，使用简便，是治疗伴有糖尿 病的高血压急症和围术期高血压的理想选择。
具体实施例方式以下实施例用于说明本发明，但不用来限制本发明的范围。
实施例1
盐酸尼卡地平 IOOg 果糖5000g
氢氧化钠溶液适量
注射用水100L制法1.称取盐酸尼卡地平100g，加入90L热水中溶解并冷却；2.另称取果糖5000g，置于上述溶液中溶解，混勻；3.用氢氧化钠溶液调节上述溶液的pH值至4. 5 ；4.加注射用水至100L，搅勻即可；5.过滤并分装到IOOmL洁净的玻璃瓶中，在105°C灭菌30分钟即得。实施例2
盐酸尼卡地平 IOg 果糖IOOOg
氢氧化钠溶液适量
注射用水IOL制法1.称取盐酸尼卡地平10g，加入9L热水中溶解并冷却；2.另称取果糖lOOOg，置于上述溶液中溶解，混勻；3.用氢氧化钠溶液调节上述溶液的pH值至4. 4 ；4.加注射用水至10L，搅勻即可；5.过滤并分装到IOOmL洁净的玻璃瓶中，在105°C灭菌30分钟即得。实施例3
盐酸尼卡地平 Ig 果糖500g
氢氧化钠溶液适量
注射用水10L制法1.称取盐酸尼卡地平lg，加入9L热水中溶解并冷却；2.另称取果糖500g，置于上述溶液中溶解，混勻；3.用氢氧化钠溶液调节上述溶液的pH值至4. 6 ；4.加注射用水至10L，搅勻即可；5.过滤并分装到IOOmL洁净的玻璃瓶中，在105°C灭菌30分钟即得。实施例4盐酸尼卡地平Ig
果糖IOOOg
氢氧化钠溶液适量
注射用水IOL制法1.称取盐酸尼卡地平lg，加入9L热水中溶解并冷却；2.另称取果糖lOOOg，置于上述溶液中溶解，混勻；3.用氢氧化钠溶液调节上述溶液的pH值至4. 5 ；4.加注射用水至10L，搅勻即可。5.过滤并分装到IOOmL洁净的玻璃瓶中，在105°C灭菌30分钟即得。实施例5
盐酸尼卡地平 5g 果糖750g
氢氧化钠溶液适量
注射用水IOL制法1.称取盐酸尼卡地平5g，加入9L热水中溶解并冷却；2.另称取果糖750g，置于上述溶液中溶解，混勻；3.用氢氧化钠溶液调节上述溶液的pH值至4. 5 ；4.加注射用水至10L，搅勻即可。5.过滤并分装到IOOmL洁净的玻璃瓶中，在105°C灭菌30分钟即得。输液室温留样2年，稳定性及澄明度均符合中国药典2005年版注射剂的质量要 求。根据药品注册要求，申请人对实试例1制备的盐酸尼卡地平果糖注射液进行了血 管刺激性、过敏性及溶血性试验。一、实验目的观察盐酸尼卡地平果糖注射液的全身用药毒性，为临床安全用药提供依据。二、血管刺激性实验取体重为2. 0 2. 5kg健康兔子12只，随机分为2组，每组6只。采用兔耳缘静 脉缓慢注射5mL/kg，一组用盐酸尼卡地平果糖注射液，另一组用盐酸尼卡地平葡萄糖注射 液，每天一次，连续给药7天，于最后一次给药M小时后剪断兔耳，置于10%甲醛溶液中固 定标本，然后送病理进行组织学检查(在兔耳缘静脉的不同部位的5处取材，即从注射始初 部位开始向心端每隔Icm作一切片)。经兔耳缘静脉病理学检查，盐酸尼卡地平果糖注射液组兔耳缘静脉管壁完整，内 皮细胞结构清楚，无明显病变，血管轻度扩张充血，无炎细胞浸润。氯化钠对照组耳缘静脉 的组织学变化与用药组相似。结果表明，用药组静脉血管正常，未见有变性、坏死等明显刺 激反应。三、盐酸尼卡地平果糖注射液的过敏试验
取体重MOg左右的健康豚鼠18只，分为3组，每组6只，即盐酸尼卡地平果糖注 射液组、天花粉组、生理盐水对照组。分别间日注射盐酸尼卡地平果糖注射液lmL、等容量生 理盐水及天花粉2. 5mg，共注射3次，然后再分为两组，每组3只。分别在第一次注射后14 日及21日有腹腔注射盐酸尼卡地平果糖注射液0. 2mL，等容量生理盐水及天花粉0. 25mg, 然后观察过敏反应情况。结果见表1、表2。表3为过敏反应分级标准。表1第14天豚鼠激发后的反应
权利要求
1.一种盐酸尼卡地平果糖注射液，其特征在于其是由盐酸尼卡地平、果糖、水和酸碱度 调节剂制成的注射液。
2.根据权利要求1所述的注射液，其特征在于其中盐酸尼卡地平浓度按重量体积百分 比计为0.01% 0. 1%，果糖浓度按重量体积百分比计为5% 10%，pH值为4. 5士0. 1。
3.根据权利要求1所述的注射液，其特征在于所述酸碱度调节剂为氢氧化钠溶液、氢 氧化钾溶液或磷酸氢二钠溶液。
4.一种盐酸尼卡地平果糖注射液的制备方法，其特征在于其包括以下步骤1)按照权利要求2中的配比称取盐酸尼卡地平，溶于水中；2)按照权利要求2中的配比称取果糖，溶于1)的溶液中，混勻；3)用氢氧化钠溶液调节2中的溶液至pH值4.5士0.1 ；4)过滤并分装3)的溶液，灭菌。
5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于灭菌的条件为105°C，30分钟。
全文摘要
本发明提供了一种盐酸尼卡地平果糖注射液，其含有盐酸尼卡地平浓度为0.01％～0.1％(g/mL)，果糖浓度为5％～10％(g/mL)，pH值为4.5±0.1。本发明还提供了一种盐酸尼卡地平果糖注射液的制备方法。本发明制得的注射液用于伴有糖尿病的高血压急症、围手术期高血压的患者，能快速、安全且平稳地控制血压，疗效高，副作用小、贮存方便，同时制备工艺简单，利于推广应用。
文档编号A61K31/4422GK102058526SQ20091023729
公开日2011年5月18日 申请日期2009年11月12日 优先权日2009年11月12日
发明者徐荣明, 杨廷, 赵辉, 陈文婕, 顾攀, 魏珺璇 申请人:蚌埠丰原医药科技发展有限公司
技术领域：
本发明涉及一种注射液及其制备方法，具体地说，涉及一种盐酸尼卡地平果糖注 射液及其制备方法。
背景技术：
目前，我国高血压患者近1.6亿，糖尿病患者近3000万，其中90%为2型糖尿病， 高血压合并糖尿病的患者约1500万。高血压患者中，糖尿病的患病率约为10% 20%，糖 尿病患者中约50%合并高血压。高血压是糖尿病患者极其常见的合并症，糖尿病人群中高 血压的患病率很高，世界卫生组织(WHO)报道在糖尿病患者中，高血压的患病率为20% 40%，我国大约是40% 50%，糖尿病患者高血压患病率是非糖尿病人群的1.5 3倍。反 之，高血压患者比血压正常的人更容易发生糖尿病。高血压人群中糖尿病的患病率是正常 血压人群的2 2. 5倍，85%的高血压患者易发生糖尿病，大约50%的高血压病患者也同时 有2型糖尿病(T2DM)。高血压和高血糖都是导致心脑血管疾病的重要原因，合并高血压的 糖尿病患者更是心脑血管疾病的高危人群。糖尿病人一旦合并高血压后死亡率成倍增高。 据《中华医学杂志》2008年1月22日报道，一项全国性调查表明，我国糖尿病合并高血压患 者血压控制不理想，控制达标率至多只有31 %。高血压急症是指原发性或继发性高血压疾病发展过程中，或在某些诱因作用下， 使血压突然升高，病情急剧恶化，发生高血压危象或高血压脑病，如不及时治疗，其致残、病 死率很高。治疗的目标是既要降低血压以阻止心、脑、肾等靶器官的进行性损害，又不至于 引起重要器官的灌注不足。口服降压药物往往达不到降压目标，静脉给药起效快，效果理
术g
；ο据报道，美国进入手术室的每5例病人就有1例为高血压。围术期高血压是指原 血压正常的病人围术期血压骤然升高超过21. 3/12. 0kPa(160/90mmHg)或高血压病人收缩 压或(和)舒张压再升4.0kPa(30mmHg)以上。其发生率约占30% 60%。血压过高增加 心肌耗氧量，影响心内膜下供血，诱发脑血管破裂，对心脑血管和肾疾病患者危害极大。围 手术期间并发高血压的现象很常见，若以血压超过21. 3/12. OkPa为标准，围术期高血压发 生率在腹主动脉手术为57%，外周血管手术为四％，腹腔或胸腔手术为8 %，颈总动脉或心 内直视手术为40% 80%。糖尿病及非糖尿病患者在手术麻醉期间受调节激素的影响，血糖升高。在非糖尿 病患者中，较大的手术常使血糖升高至8. 3 11. lmmol/L.在糖尿病患者尤其是胰岛素缺 乏或用量不足者，在进行较大手术时更易发生严重高血糖甚至诱发酮症或酮症酸中毒。手术患者及其他不宜、不易直接进食的各类疾病患者，通过静脉输注营养液来补 充能量是临床必需且经常采用的方式。葡萄糖是临床最常用的能量补充剂，但葡萄糖必须 依赖胰岛素才能代谢.并且在体内代谢慢，容易导致体内血糖大幅度波动。高血糖使脂肪 分解受抑制而且还会加重糖尿病患者症状；而血糖含量维持在一定水平，对保证人体各组 织器官特别是脑组织的正常机能活动极为重要。果糖是葡萄糖的左旋性旋光异构体，其作用与用途基本上与葡萄糖相同，但其在体内不经过磷酸葡萄糖变位酶，直接由己糖激酶代 谢为6-磷酸果糖，加快了代谢速度，可迅速供应能量。另外，果糖激酶的活性不依赖胰岛素 调控，果糖可在无胰岛素的情况下代谢为糖原。故果糖较葡萄糖更易吸收利用，更适用于糖 尿病患者和围术期高血压患者，在提供碳水化合物能源的同时，可以避免加剧手术应激后 的高血糖反应，缓解高胰岛素血症，降低尿糖。基于上述原因，亟待发明一种能用于治疗糖尿病的高血压急症和围手术期高血压 的注射液。钙离子拮抗剂(CCB)能选择性作用于血管平滑肌及心肌细胞膜上特异性的钙通 道，阻滞钙离子内流，从而降低外周动脉阻力，使血压下降，尤以第二代的二氢吡啶类最好。 CCB还可保护血管内皮结构和功能的完整性；抑制血管平滑肌细胞增殖及心肌肥厚；抑制 肾系膜增殖和肾单位减少后的代偿性增生，因而对肾损害有一定的保护作用，适用于各类 糖尿病高血压，尤其是老年糖尿病合并有血管并发症的患者。尼卡地平是第二代二氢吡啶 类钙通道阻断剂，它不仅抑制参与AMP循环的磷酸二酯酶，而且主要抑制Ca2+进入血管平滑 肌细胞内，导致血管平滑肌松弛，血管阻力变小而使血压降低，同时扩张冠状动脉改善心肌 供血、扩张外周血管降低血压、扩张脑动脉增加脑血流量等。
发明内容
本发明的目的是提供一种治疗伴有糖尿病高血压急症和围手术期高血压的盐酸 尼卡地平果糖注射液。为了实现本发明目的，本发明的一种盐酸尼卡地平果糖注射液，其是由盐酸尼卡 地平、果糖、水、酸碱度调节剂制成的注射液。前述的注射液，其中盐酸尼卡地平浓度为0. 01 % 0. 1 % (g/mL)，果糖浓度为 5% 10% (g/mL)，pH 值为 4. 5士0. 1。前述的注射液，其中所述酸碱度调节剂为氢氧化钠溶液、氢氧化钾溶液、磷酸氢二 钠溶液。本发明还提供一种盐酸尼卡地平果糖注射液的制备方法，其包括步骤1)按照上 述配比称取盐酸尼卡地平，溶于水中；2)按照上述配比称取果糖，溶于1)的溶液中，混勻； 3)用氢氧化钠溶液调节幻的溶液至pH值4.5士0. 1 ；4)过滤并分装幻的溶液，灭菌。前述的制备方法，其中灭菌的条件为105°C，30分钟。借由上述技术方案，本发明至少具有下列优点及有益效果(1)本发明提供的盐酸尼卡地平果糖注射液，降压效果确切平稳、心率变化小、时 效短、清除快、易于控制、血糖给药前后无变化，对疾病的转归没有负面影响，胰岛素水平良 好，无停药后血压反跳现象，特别是其保护心肌降低氧耗，改善心脑氧供的优点，非常适宜 用于老年、高血压和心肌缺血的病人；(2)本发明提供的盐酸尼卡地平果糖注射液不需配药，使用简便，是治疗伴有糖尿 病的高血压急症和围术期高血压的理想选择。
具体实施例方式以下实施例用于说明本发明，但不用来限制本发明的范围。
实施例1
盐酸尼卡地平 IOOg 果糖5000g
氢氧化钠溶液适量
注射用水100L制法1.称取盐酸尼卡地平100g，加入90L热水中溶解并冷却；2.另称取果糖5000g，置于上述溶液中溶解，混勻；3.用氢氧化钠溶液调节上述溶液的pH值至4. 5 ；4.加注射用水至100L，搅勻即可；5.过滤并分装到IOOmL洁净的玻璃瓶中，在105°C灭菌30分钟即得。实施例2
盐酸尼卡地平 IOg 果糖IOOOg
氢氧化钠溶液适量
注射用水IOL制法1.称取盐酸尼卡地平10g，加入9L热水中溶解并冷却；2.另称取果糖lOOOg，置于上述溶液中溶解，混勻；3.用氢氧化钠溶液调节上述溶液的pH值至4. 4 ；4.加注射用水至10L，搅勻即可；5.过滤并分装到IOOmL洁净的玻璃瓶中，在105°C灭菌30分钟即得。实施例3
盐酸尼卡地平 Ig 果糖500g
氢氧化钠溶液适量
注射用水10L制法1.称取盐酸尼卡地平lg，加入9L热水中溶解并冷却；2.另称取果糖500g，置于上述溶液中溶解，混勻；3.用氢氧化钠溶液调节上述溶液的pH值至4. 6 ；4.加注射用水至10L，搅勻即可；5.过滤并分装到IOOmL洁净的玻璃瓶中，在105°C灭菌30分钟即得。实施例4盐酸尼卡地平Ig
果糖IOOOg
氢氧化钠溶液适量
注射用水IOL制法1.称取盐酸尼卡地平lg，加入9L热水中溶解并冷却；2.另称取果糖lOOOg，置于上述溶液中溶解，混勻；3.用氢氧化钠溶液调节上述溶液的pH值至4. 5 ；4.加注射用水至10L，搅勻即可。5.过滤并分装到IOOmL洁净的玻璃瓶中，在105°C灭菌30分钟即得。实施例5
盐酸尼卡地平 5g 果糖750g
氢氧化钠溶液适量
注射用水IOL制法1.称取盐酸尼卡地平5g，加入9L热水中溶解并冷却；2.另称取果糖750g，置于上述溶液中溶解，混勻；3.用氢氧化钠溶液调节上述溶液的pH值至4. 5 ；4.加注射用水至10L，搅勻即可。5.过滤并分装到IOOmL洁净的玻璃瓶中，在105°C灭菌30分钟即得。输液室温留样2年，稳定性及澄明度均符合中国药典2005年版注射剂的质量要 求。根据药品注册要求，申请人对实试例1制备的盐酸尼卡地平果糖注射液进行了血 管刺激性、过敏性及溶血性试验。一、实验目的观察盐酸尼卡地平果糖注射液的全身用药毒性，为临床安全用药提供依据。二、血管刺激性实验取体重为2. 0 2. 5kg健康兔子12只，随机分为2组，每组6只。采用兔耳缘静 脉缓慢注射5mL/kg，一组用盐酸尼卡地平果糖注射液，另一组用盐酸尼卡地平葡萄糖注射 液，每天一次，连续给药7天，于最后一次给药M小时后剪断兔耳，置于10%甲醛溶液中固 定标本，然后送病理进行组织学检查(在兔耳缘静脉的不同部位的5处取材，即从注射始初 部位开始向心端每隔Icm作一切片)。经兔耳缘静脉病理学检查，盐酸尼卡地平果糖注射液组兔耳缘静脉管壁完整，内 皮细胞结构清楚，无明显病变，血管轻度扩张充血，无炎细胞浸润。氯化钠对照组耳缘静脉 的组织学变化与用药组相似。结果表明，用药组静脉血管正常，未见有变性、坏死等明显刺 激反应。三、盐酸尼卡地平果糖注射液的过敏试验
取体重MOg左右的健康豚鼠18只，分为3组，每组6只，即盐酸尼卡地平果糖注 射液组、天花粉组、生理盐水对照组。分别间日注射盐酸尼卡地平果糖注射液lmL、等容量生 理盐水及天花粉2. 5mg，共注射3次，然后再分为两组，每组3只。分别在第一次注射后14 日及21日有腹腔注射盐酸尼卡地平果糖注射液0. 2mL，等容量生理盐水及天花粉0. 25mg, 然后观察过敏反应情况。结果见表1、表2。表3为过敏反应分级标准。表1第14天豚鼠激发后的反应
权利要求
1.一种盐酸尼卡地平果糖注射液，其特征在于其是由盐酸尼卡地平、果糖、水和酸碱度 调节剂制成的注射液。
2.根据权利要求1所述的注射液，其特征在于其中盐酸尼卡地平浓度按重量体积百分 比计为0.01% 0. 1%，果糖浓度按重量体积百分比计为5% 10%，pH值为4. 5士0. 1。
3.根据权利要求1所述的注射液，其特征在于所述酸碱度调节剂为氢氧化钠溶液、氢 氧化钾溶液或磷酸氢二钠溶液。
4.一种盐酸尼卡地平果糖注射液的制备方法，其特征在于其包括以下步骤1)按照权利要求2中的配比称取盐酸尼卡地平，溶于水中；2)按照权利要求2中的配比称取果糖，溶于1)的溶液中，混勻；3)用氢氧化钠溶液调节2中的溶液至pH值4.5士0.1 ；4)过滤并分装3)的溶液，灭菌。
5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于灭菌的条件为105°C，30分钟。
全文摘要
本发明提供了一种盐酸尼卡地平果糖注射液，其含有盐酸尼卡地平浓度为0.01％～0.1％(g/mL)，果糖浓度为5％～10％(g/mL)，pH值为4.5±0.1。本发明还提供了一种盐酸尼卡地平果糖注射液的制备方法。本发明制得的注射液用于伴有糖尿病的高血压急症、围手术期高血压的患者，能快速、安全且平稳地控制血压，疗效高，副作用小、贮存方便，同时制备工艺简单，利于推广应用。
文档编号A61K31/4422GK102058526SQ20091023729
公开日2011年5月18日 申请日期2009年11月12日 优先权日2009年11月12日
发明者徐荣明, 杨廷, 赵辉, 陈文婕, 顾攀, 魏珺璇 申请人:蚌埠丰原医药科技发展有限公司
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