萸连水凝胶巴布膏制备工艺与基质的制作方法
专利名称：萸连水凝胶巴布膏制备工艺与基质的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种可用于治疗脘胁疼痛，嗳气吐酸，大便热泻，胃溃疡等消化系统疾 病的经皮给药外用剂型-由萸连片改成的巴布剂。本发明特别涉及该药物的制备工艺和基 质配方。
背景技术：
本发明的中药处方来源于中药部颁标准第五册中的萸连片，原剂型为片剂。萸连 片临床上主要用来治疗消化道疾病，大多用于胃溃疡病。本发明依据中医“内病外治”理论， 将萸连片改为巴布剂，经皮给药治疗中医“胃脘痛”疾病。中药巴布剂是由水溶性高分子材料组成的外用贴剂。于70年代首先在日本出现。 早期巴布剂为泥状巴布剂，由于医药化工材料的发展，提供了可选择的高分子聚合物，发展 为定型巴布剂，即将药物与水溶性高分子物质的基质混合，涂布于无纺布的背衬上，表面 覆盖聚乙烯或聚丙烯薄膜，按使用要求裁成不同规格，装入塑料袋中，密封保存。定型巴布 剂由于使用方便，不粘皮肤，无橡胶硬膏的皮肤过敏反应，以及有较好的保湿性，易使皮肤 角质层软化，从而有利于药物的透皮吸收。巴布剂有诸多优点，与口服剂型相比，无肝脏首过作用，不受胃肠道降解的影响， 生物利用度高；与注射剂相比，使用方便，无疼痛；与软膏剂相比，给药剂量准确，吸收面积 固定，故血药浓度稳定；与橡胶膏剂相比，无松香等增粘剂可能引起的致敏作用，对皮肤刺 激性小。目前产品开发多用于治疗关节炎、软组织损伤、骨质增生等疾病引起的疼痛，和传 统的中药贴膏剂相比，巴布剂中的高分子基质材料能更好地吸收和承载包括多种水溶性和 脂溶性成分的中药提取物并予以“凝胶化”成型。因此，巴布剂具有药物载量大、透皮性能 好、给药剂量准确、吸收面积小、血药浓度稳定、使用舒适方便等优点。目前的中药巴布剂基本限于起局部治疗作用的贴剂，内病外治的经皮给药系统还 未见有产品上市。与此同时，中药巴布剂还普遍存在着粘性不足、稳定性差、生产周期长的 缺点，因此，本发明提供一种局部给药起全身作用的“内病外治”贴膏剂品种。
发明内容
本发明的目的在于应用皮肤给药治疗胃溃疡、胃酸多、胃部不适等症，避免长期口 服给药带来的胃肠道的不适和对药物的破坏，提供一种安全、有效、无刺激性、过敏性的经 皮给药治疗消化系统疾病的药物及其制备方法。本发明萸连片功能主治泻火止痛，用于脘胁疼痛，嗳气吐酸，大便热泻、胃溃 疡等症。黄连为方中君药。其味苦，性寒，有清热燥湿、泻火解毒的功效。黄连的主要 有效成份为异喹啉类生物碱，包括小檗碱(berberine)、黄连碱(coptisine)、药根碱 (jatrorrhizine)、巴马汀(palmatine)等。吴茱萸为芸香科植物吴茱萸或疏毛吴茱萸的干 燥近成熟果实。其味实、苦，性热，有散寒止痛、降逆止呕、助阳止泻的功效，主要含脂溶性生 物碱类吴茱萸碱(evodiamine)、吴茱萸次碱(rutaecarpine)、吴茱萸内酯(evodin)、有机酸类、以及挥发油类成分等。黄连为苦寒药，吴茱萸含大量挥发油，为降低口服给药对胃肠 道产生刺激。本发明将处方中各味药的提取物与适宜的基质辅料制成经皮给药的水凝胶巴布膏。本发明是通过以下方案实施的本发明的萸连水凝胶巴布膏，是将处方中的黄连、吴茱萸、木香经提取、精制，制成 浸膏，再与适宜的基质辅料混合，制成水凝胶巴布膏。本发明的萸连巴布膏的制备方法，具体步骤如下1.吴茱萸、木香饮片用水蒸汽蒸馏法提取挥发油，挥发油另器保存；提油后的水 溶液，减压浓缩至相对密度1.08-1. 12，用1.5-3倍量95%乙醇沉淀，滤过，滤液留用；吴茱 萸、木香提取挥发油后的药渣用5倍量70% -95%的乙醇回流3次；提取液与滤液合并，回 收乙醇至(相对密度1.15-1. 40)，备用。2.称取黄连饮片，用5倍量50-80%的乙醇回流3次，每次1. 5小时；过滤合并滤 液，回收乙醇至相对密度(1.15-1.40)之间，加入和药材等量的沸水，搅拌，趁热过滤，滤液 加10%的盐酸调PH至1. 6-2. 0，冷藏12小时，抽滤，提取物用冷蒸馏水少许洗涤至中性。 将黄连提取物与吴茱萸、木香醇提液，吴茱萸、木香水提醇沉液合并，减压浓缩至相对密度 1.20-1. 40，混勻，得萸连浸膏。3.所得浸膏加入透皮促渗剂、中和剂等。最后将所得浸膏再与基质按1 4-20的 比例混合，搅拌炼和10-120分钟，涂布，压膜、切割，包装，即得萸连水凝胶巴布膏。本发明基质可以是由下述天然及合成的高分子聚合物按重量比混合而成
聚乙烯醇1-8份明胶1-16份华胶1-25份
羧甲基纤维素钠1-12份卡波姆1-12份聚丙烯酸钠1-10份
甘油1-35份阿拉伯胶1-10份甘氨酸铝0. 01-0. 4份
EDTA-2Na 0.001-0. 06 份本发明的制备工艺是A.卡波姆、明胶、华胶、阿拉伯胶分别用2-12份甘油和水10-30份，加热40-70°C 溶胀，混合均勻。B.聚乙烯醇、羧甲基纤维素钠加2-10份水加热4-80°C溶解与溶胀，混勻。C.聚丙烯酸钠加1-10份甘油分散，加水1-8份溶解。D.甘氨酸铝或硫酸铝钾、EDTA-2Na加水2_10份溶解Ε. A组分与B组分混合，再加D组分，搅拌均勻后与C组分混合，20-120分钟制成 巴布膏基，再将萸连浸膏与基质混合，最后加入挥发油。搅拌20-120分钟，即可萸连制成巴布膏。本发明经药效学实验研究具有显著疗效萸连巴布膏对实验性大鼠胃溃疡的影响从溃疡发生率看，各给药组均低于赋形 剂组；溃疡抑制百分率呈剂量依赖性。由此可见，口服萸连粉和外用萸连巴布剂对实验性大 鼠胃溃疡均有一定治疗作用；用胃蛋白酶排出量试验结果表明口服萸连粉和外用萸连巴布剂能增加实验性大
鼠胃溃疡模型动物的胃蛋白酶排出量，提高PH值，降低胃液酸度，增加胃液体积，降低胃酸对胃黏膜的刺激，对实验性大鼠胃溃疡起到一定的治疗作用；实验采用致炎剂交叉菜致炎的大鼠足爪肿胀模型，以市售扶他林为阳性药，考察 萸连巴布膏的抗炎消肿作用，结果表明中剂量组能明显降低足趾肿胀度，提高足趾肿胀抑 制率，作用时间较长，小剂量组也能降低足趾肿胀度，提高足趾肿胀抑制率，但作用时间较 中剂量组短，结果提示外用萸连巴布剂对角叉菜胶所致大鼠足趾肿胀有较明显的抗炎消肿 作用；实验以扭体次数，吸光度为指标，以阿司匹林肠溶片为抗炎阳性药，元胡止痛片为 镇痛抗炎阳性药，通过小鼠扭题和通透性实验，考察萸连巴布膏的抗痛、镇炎作用。结果显 示各组与赋形剂组比较，阳性药元胡止痛片组的扭体次数明显低于赋形剂组，有非常显著 性差异(P < 0. 001) ； 口服连萸组和1. 5g生药/kg组均有显著性差异(P < 0. 05) ；6. Og生 药/kg组有较显著性差异(P <0.01) ； 12. Og生药/kg组有非常显著性差异(P <0.001)。由此可见，连萸巴布剂的6. Og生药/kg和12. Og生药/kg组可以明显减少腹腔的 炎性渗出和疼痛引起的扭体次数，对小鼠由化学刺激引发的腹腔炎症有一定的抗炎镇痛作 用。药效学实验研究结果表明，萸连巴布膏具有明显的抑制胃溃疡，镇痛抗炎和消肿 的作用，证明萸连巴布膏的药理作用是有效的。本发明萸连巴布膏无刺激性和过敏性采用萸连巴布剂给家兔完整皮肤和破损皮肤单次和多次给药，剂量为7X IOcm2/ 只/次。结果显示，单次给药，完整皮肤和破损皮肤组均未出现红斑、水肿等刺激反应，平均 积分值为0 ；连续给药，完整皮肤组动物及破损皮肤组均未见红斑或水肿，平均积分值均为 0 ；因此，萸连巴布剂对家兔完整皮肤、破损皮肤均无刺激性。萸连巴布剂按17. 5cm2/只，对豚鼠皮肤致敏接触和激发接触给药。给药后，豚鼠的 体重增长与对照组比较无明显差异。一般观察指标无明显异常，皮肤未出现过敏反应。而 阳性对照药2，4_ 二硝基氯代苯明显引起豚鼠皮肤过敏反应。实验证明萸连巴布剂不会引 起豚鼠皮肤的过敏反应。
具体实施例方式实施实例按下面工艺制备萸连浸膏1.吴茱萸、木香饮片用水蒸汽蒸馏法提取挥发油，挥发油另器保存；提油后的水 溶液，减压浓缩至相对密度1.08-1. 12，用1.5-3倍量95%乙醇沉淀，滤过，滤液留用；吴茱 萸、木香提取挥发油后的药渣用5倍量70% -95%的乙醇回流3次；提取液与滤液合并，回 收乙醇至(相对密度1.15-1. 40)，备用。2.称取黄连饮片，用5倍量50-80%的乙醇回流3次，每次1. 5小时；过滤合并滤 液，回收乙醇至相对密度(1.15-1.40)之间，加入和药材等量的沸水，搅拌，趁热过滤，滤液 加10%的盐酸调PH至1. 6-2. 0，冷藏12小时，抽滤，提取物用冷蒸馏水少许洗涤至中性。 将黄连提取物与吴茱萸、木香醇提液，吴茱萸、木香水提醇沉液合并，减压浓缩至相对密度 1.20-1. 40，混勻，得萸连浸膏。
基质制备A.卡波姆、明胶、华胶、阿拉伯胶分别用10份甘油和水20份，加热50°C溶胀，混合 均勻。B.聚乙烯醇、羧甲基纤维素钠加8份水加热70°C溶解与溶胀，混勻。C.聚丙烯酸钠加6份甘油分散，加水6份溶解。
D.甘氨酸铝或硫酸铝钾、EDTA-2Na加水8份溶解 Ε. A组分与B组分混合，再加D组分，搅拌均勻后与C组分混合，40分钟制成巴布 膏基，再将萸连浸膏与基质混合，最后加入挥发油搅拌40分钟，涂布、压膜、切割、包装，即 可制成萸连水凝胶巴布膏。
权利要求
1. 一种可用于治疗脘胁疼痛，嗳气吐酸，大便热泻，胃溃疡等消化系统疾病的中药巴布 剂。其特征在于它是由吴茱萸、黄连、木香提取物和基质制成的，其特征在于该基质是由下 述天然或合成的高分子聚合物按重量比混合构成EDTA-2Na 0.001-0. 06 份
2.根据权利要求的1所述的萸连巴布膏是按如下步骤制成A.卡波姆、明胶、华胶、阿拉伯胶分别用2-12份甘油和水10-30份，加热40-70°C溶胀， 混合均勻。B.聚乙烯醇、羧甲基纤维素钠加2-10份水溶解与溶胀，混勻。C.聚丙烯酸钠加1-10份甘油分散，加2-10份水溶解D.甘氨酸铝或硫酸铝钾、EDTA-2Na加水2_10份溶解Ε. A组分与B组分混合，再加D组分，搅拌均勻后与C组分混合，20-120分钟制成巴布膏基质。
3.根据权利要求1所述的萸连巴布膏是由黄连、吴茱萸、木香提取物与上述基质制 成的，其特征在于吴茱萸、木香饮片用水蒸汽蒸馏法提取挥发油；提挥发油后的药渣用 70% -95%的乙醇回流3次；回收乙醇至相对密度1. 15-1. 40浸膏；黄连用50-80%的乙醇 回流3次，醇提液回收乙醇至相对密度1. 15-1. 40，加入和药材等量的沸水，搅拌，趁热过 滤，滤液加10%的盐酸调PH至1. 3-1. 8，冷藏12小时，过滤，提取物用冷蒸馏水少许洗涤至 中性。将黄连提取物与吴茱萸、木香提取物合并，水浴浓缩至相对密度1. 20-1. 45浸膏，再 将萸连浸膏与基质混合，最后加入挥发油。搅拌20-120分钟，经涂布、压膜、切割即得萸连 水凝胶巴布膏。聚乙烯醇1-8 羧甲基纤维素钠1 -12 甘油1-35份明胶1-16 卡波姆1-12份 阿拉伯胶1 -10华胶1-25、 聚丙烯酸钠1-10 甘氨酸铝0. 01-0. 4份
全文摘要
本发明公开了一种萸连水凝胶巴布膏及其制备方法和基质配方，它是由处方中吴茱萸、黄连、木香经提取精制所得提取物与适宜的基质制成巴布膏，用于治疗脘胁疼痛，嗳气吐酸，大便热泻，胃溃疡等消化系统疾病。本发明由萸连片改成巴布剂，无刺激性和过敏性，是经皮给药治疗消化性疾病的外用剂型。制备方法是吴茱萸、木香用水蒸气蒸馏法提取挥发油，提挥发油后的药渣用5倍量80％的乙醇回流3次，提取液回收乙醇至相对密度1.15-1.40浸膏备用；黄连饮片，用5倍量70％的乙醇回流3次，回收乙醇至相对密度1.15-1.40，加入和药材等量的沸水，搅拌，趁热过滤，滤液加10％的盐酸调pH至1.6-2.0，抽滤，提取物用冷蒸馏水少许洗涤至中性。将黄连提取物与吴茱萸、木香提取物合并，浓缩至相对密度1.15-1.40的浸膏，加入基质制成萸连巴布膏。
文档编号A61K9/70GK102058702SQ200910237349
公开日2011年5月18日 申请日期2009年11月16日 优先权日2009年11月16日
发明者刘淑芝, 康琛, 李军红, 李曼玲, 杜茂波, 梁日欣, 王岚, 王彦礼, 金日显 申请人:中国中医科学院中药研究所
技术领域：
本发明涉及一种可用于治疗脘胁疼痛，嗳气吐酸，大便热泻，胃溃疡等消化系统疾 病的经皮给药外用剂型-由萸连片改成的巴布剂。本发明特别涉及该药物的制备工艺和基 质配方。
背景技术：
本发明的中药处方来源于中药部颁标准第五册中的萸连片，原剂型为片剂。萸连 片临床上主要用来治疗消化道疾病，大多用于胃溃疡病。本发明依据中医“内病外治”理论， 将萸连片改为巴布剂，经皮给药治疗中医“胃脘痛”疾病。中药巴布剂是由水溶性高分子材料组成的外用贴剂。于70年代首先在日本出现。 早期巴布剂为泥状巴布剂，由于医药化工材料的发展，提供了可选择的高分子聚合物，发展 为定型巴布剂，即将药物与水溶性高分子物质的基质混合，涂布于无纺布的背衬上，表面 覆盖聚乙烯或聚丙烯薄膜，按使用要求裁成不同规格，装入塑料袋中，密封保存。定型巴布 剂由于使用方便，不粘皮肤，无橡胶硬膏的皮肤过敏反应，以及有较好的保湿性，易使皮肤 角质层软化，从而有利于药物的透皮吸收。巴布剂有诸多优点，与口服剂型相比，无肝脏首过作用，不受胃肠道降解的影响， 生物利用度高；与注射剂相比，使用方便，无疼痛；与软膏剂相比，给药剂量准确，吸收面积 固定，故血药浓度稳定；与橡胶膏剂相比，无松香等增粘剂可能引起的致敏作用，对皮肤刺 激性小。目前产品开发多用于治疗关节炎、软组织损伤、骨质增生等疾病引起的疼痛，和传 统的中药贴膏剂相比，巴布剂中的高分子基质材料能更好地吸收和承载包括多种水溶性和 脂溶性成分的中药提取物并予以“凝胶化”成型。因此，巴布剂具有药物载量大、透皮性能 好、给药剂量准确、吸收面积小、血药浓度稳定、使用舒适方便等优点。目前的中药巴布剂基本限于起局部治疗作用的贴剂，内病外治的经皮给药系统还 未见有产品上市。与此同时，中药巴布剂还普遍存在着粘性不足、稳定性差、生产周期长的 缺点，因此，本发明提供一种局部给药起全身作用的“内病外治”贴膏剂品种。
发明内容
本发明的目的在于应用皮肤给药治疗胃溃疡、胃酸多、胃部不适等症，避免长期口 服给药带来的胃肠道的不适和对药物的破坏，提供一种安全、有效、无刺激性、过敏性的经 皮给药治疗消化系统疾病的药物及其制备方法。本发明萸连片功能主治泻火止痛，用于脘胁疼痛，嗳气吐酸，大便热泻、胃溃 疡等症。黄连为方中君药。其味苦，性寒，有清热燥湿、泻火解毒的功效。黄连的主要 有效成份为异喹啉类生物碱，包括小檗碱(berberine)、黄连碱(coptisine)、药根碱 (jatrorrhizine)、巴马汀(palmatine)等。吴茱萸为芸香科植物吴茱萸或疏毛吴茱萸的干 燥近成熟果实。其味实、苦，性热，有散寒止痛、降逆止呕、助阳止泻的功效，主要含脂溶性生 物碱类吴茱萸碱(evodiamine)、吴茱萸次碱(rutaecarpine)、吴茱萸内酯(evodin)、有机酸类、以及挥发油类成分等。黄连为苦寒药，吴茱萸含大量挥发油，为降低口服给药对胃肠 道产生刺激。本发明将处方中各味药的提取物与适宜的基质辅料制成经皮给药的水凝胶巴布膏。本发明是通过以下方案实施的本发明的萸连水凝胶巴布膏，是将处方中的黄连、吴茱萸、木香经提取、精制，制成 浸膏，再与适宜的基质辅料混合，制成水凝胶巴布膏。本发明的萸连巴布膏的制备方法，具体步骤如下1.吴茱萸、木香饮片用水蒸汽蒸馏法提取挥发油，挥发油另器保存；提油后的水 溶液，减压浓缩至相对密度1.08-1. 12，用1.5-3倍量95%乙醇沉淀，滤过，滤液留用；吴茱 萸、木香提取挥发油后的药渣用5倍量70% -95%的乙醇回流3次；提取液与滤液合并，回 收乙醇至(相对密度1.15-1. 40)，备用。2.称取黄连饮片，用5倍量50-80%的乙醇回流3次，每次1. 5小时；过滤合并滤 液，回收乙醇至相对密度(1.15-1.40)之间，加入和药材等量的沸水，搅拌，趁热过滤，滤液 加10%的盐酸调PH至1. 6-2. 0，冷藏12小时，抽滤，提取物用冷蒸馏水少许洗涤至中性。 将黄连提取物与吴茱萸、木香醇提液，吴茱萸、木香水提醇沉液合并，减压浓缩至相对密度 1.20-1. 40，混勻，得萸连浸膏。3.所得浸膏加入透皮促渗剂、中和剂等。最后将所得浸膏再与基质按1 4-20的 比例混合，搅拌炼和10-120分钟，涂布，压膜、切割，包装，即得萸连水凝胶巴布膏。本发明基质可以是由下述天然及合成的高分子聚合物按重量比混合而成
聚乙烯醇1-8份明胶1-16份华胶1-25份
羧甲基纤维素钠1-12份卡波姆1-12份聚丙烯酸钠1-10份
甘油1-35份阿拉伯胶1-10份甘氨酸铝0. 01-0. 4份
EDTA-2Na 0.001-0. 06 份本发明的制备工艺是A.卡波姆、明胶、华胶、阿拉伯胶分别用2-12份甘油和水10-30份，加热40-70°C 溶胀，混合均勻。B.聚乙烯醇、羧甲基纤维素钠加2-10份水加热4-80°C溶解与溶胀，混勻。C.聚丙烯酸钠加1-10份甘油分散，加水1-8份溶解。D.甘氨酸铝或硫酸铝钾、EDTA-2Na加水2_10份溶解Ε. A组分与B组分混合，再加D组分，搅拌均勻后与C组分混合，20-120分钟制成 巴布膏基，再将萸连浸膏与基质混合，最后加入挥发油。搅拌20-120分钟，即可萸连制成巴布膏。本发明经药效学实验研究具有显著疗效萸连巴布膏对实验性大鼠胃溃疡的影响从溃疡发生率看，各给药组均低于赋形 剂组；溃疡抑制百分率呈剂量依赖性。由此可见，口服萸连粉和外用萸连巴布剂对实验性大 鼠胃溃疡均有一定治疗作用；用胃蛋白酶排出量试验结果表明口服萸连粉和外用萸连巴布剂能增加实验性大
鼠胃溃疡模型动物的胃蛋白酶排出量，提高PH值，降低胃液酸度，增加胃液体积，降低胃酸对胃黏膜的刺激，对实验性大鼠胃溃疡起到一定的治疗作用；实验采用致炎剂交叉菜致炎的大鼠足爪肿胀模型，以市售扶他林为阳性药，考察 萸连巴布膏的抗炎消肿作用，结果表明中剂量组能明显降低足趾肿胀度，提高足趾肿胀抑 制率，作用时间较长，小剂量组也能降低足趾肿胀度，提高足趾肿胀抑制率，但作用时间较 中剂量组短，结果提示外用萸连巴布剂对角叉菜胶所致大鼠足趾肿胀有较明显的抗炎消肿 作用；实验以扭体次数，吸光度为指标，以阿司匹林肠溶片为抗炎阳性药，元胡止痛片为 镇痛抗炎阳性药，通过小鼠扭题和通透性实验，考察萸连巴布膏的抗痛、镇炎作用。结果显 示各组与赋形剂组比较，阳性药元胡止痛片组的扭体次数明显低于赋形剂组，有非常显著 性差异(P < 0. 001) ； 口服连萸组和1. 5g生药/kg组均有显著性差异(P < 0. 05) ；6. Og生 药/kg组有较显著性差异(P <0.01) ； 12. Og生药/kg组有非常显著性差异(P <0.001)。由此可见，连萸巴布剂的6. Og生药/kg和12. Og生药/kg组可以明显减少腹腔的 炎性渗出和疼痛引起的扭体次数，对小鼠由化学刺激引发的腹腔炎症有一定的抗炎镇痛作 用。药效学实验研究结果表明，萸连巴布膏具有明显的抑制胃溃疡，镇痛抗炎和消肿 的作用，证明萸连巴布膏的药理作用是有效的。本发明萸连巴布膏无刺激性和过敏性采用萸连巴布剂给家兔完整皮肤和破损皮肤单次和多次给药，剂量为7X IOcm2/ 只/次。结果显示，单次给药，完整皮肤和破损皮肤组均未出现红斑、水肿等刺激反应，平均 积分值为0 ；连续给药，完整皮肤组动物及破损皮肤组均未见红斑或水肿，平均积分值均为 0 ；因此，萸连巴布剂对家兔完整皮肤、破损皮肤均无刺激性。萸连巴布剂按17. 5cm2/只，对豚鼠皮肤致敏接触和激发接触给药。给药后，豚鼠的 体重增长与对照组比较无明显差异。一般观察指标无明显异常，皮肤未出现过敏反应。而 阳性对照药2，4_ 二硝基氯代苯明显引起豚鼠皮肤过敏反应。实验证明萸连巴布剂不会引 起豚鼠皮肤的过敏反应。
具体实施例方式实施实例按下面工艺制备萸连浸膏1.吴茱萸、木香饮片用水蒸汽蒸馏法提取挥发油，挥发油另器保存；提油后的水 溶液，减压浓缩至相对密度1.08-1. 12，用1.5-3倍量95%乙醇沉淀，滤过，滤液留用；吴茱 萸、木香提取挥发油后的药渣用5倍量70% -95%的乙醇回流3次；提取液与滤液合并，回 收乙醇至(相对密度1.15-1. 40)，备用。2.称取黄连饮片，用5倍量50-80%的乙醇回流3次，每次1. 5小时；过滤合并滤 液，回收乙醇至相对密度(1.15-1.40)之间，加入和药材等量的沸水，搅拌，趁热过滤，滤液 加10%的盐酸调PH至1. 6-2. 0，冷藏12小时，抽滤，提取物用冷蒸馏水少许洗涤至中性。 将黄连提取物与吴茱萸、木香醇提液，吴茱萸、木香水提醇沉液合并，减压浓缩至相对密度 1.20-1. 40，混勻，得萸连浸膏。
基质制备A.卡波姆、明胶、华胶、阿拉伯胶分别用10份甘油和水20份，加热50°C溶胀，混合 均勻。B.聚乙烯醇、羧甲基纤维素钠加8份水加热70°C溶解与溶胀，混勻。C.聚丙烯酸钠加6份甘油分散，加水6份溶解。
D.甘氨酸铝或硫酸铝钾、EDTA-2Na加水8份溶解 Ε. A组分与B组分混合，再加D组分，搅拌均勻后与C组分混合，40分钟制成巴布 膏基，再将萸连浸膏与基质混合，最后加入挥发油搅拌40分钟，涂布、压膜、切割、包装，即 可制成萸连水凝胶巴布膏。
权利要求
1. 一种可用于治疗脘胁疼痛，嗳气吐酸，大便热泻，胃溃疡等消化系统疾病的中药巴布 剂。其特征在于它是由吴茱萸、黄连、木香提取物和基质制成的，其特征在于该基质是由下 述天然或合成的高分子聚合物按重量比混合构成EDTA-2Na 0.001-0. 06 份
2.根据权利要求的1所述的萸连巴布膏是按如下步骤制成A.卡波姆、明胶、华胶、阿拉伯胶分别用2-12份甘油和水10-30份，加热40-70°C溶胀， 混合均勻。B.聚乙烯醇、羧甲基纤维素钠加2-10份水溶解与溶胀，混勻。C.聚丙烯酸钠加1-10份甘油分散，加2-10份水溶解D.甘氨酸铝或硫酸铝钾、EDTA-2Na加水2_10份溶解Ε. A组分与B组分混合，再加D组分，搅拌均勻后与C组分混合，20-120分钟制成巴布膏基质。
3.根据权利要求1所述的萸连巴布膏是由黄连、吴茱萸、木香提取物与上述基质制 成的，其特征在于吴茱萸、木香饮片用水蒸汽蒸馏法提取挥发油；提挥发油后的药渣用 70% -95%的乙醇回流3次；回收乙醇至相对密度1. 15-1. 40浸膏；黄连用50-80%的乙醇 回流3次，醇提液回收乙醇至相对密度1. 15-1. 40，加入和药材等量的沸水，搅拌，趁热过 滤，滤液加10%的盐酸调PH至1. 3-1. 8，冷藏12小时，过滤，提取物用冷蒸馏水少许洗涤至 中性。将黄连提取物与吴茱萸、木香提取物合并，水浴浓缩至相对密度1. 20-1. 45浸膏，再 将萸连浸膏与基质混合，最后加入挥发油。搅拌20-120分钟，经涂布、压膜、切割即得萸连 水凝胶巴布膏。聚乙烯醇1-8 羧甲基纤维素钠1 -12 甘油1-35份明胶1-16 卡波姆1-12份 阿拉伯胶1 -10华胶1-25、 聚丙烯酸钠1-10 甘氨酸铝0. 01-0. 4份
全文摘要
本发明公开了一种萸连水凝胶巴布膏及其制备方法和基质配方，它是由处方中吴茱萸、黄连、木香经提取精制所得提取物与适宜的基质制成巴布膏，用于治疗脘胁疼痛，嗳气吐酸，大便热泻，胃溃疡等消化系统疾病。本发明由萸连片改成巴布剂，无刺激性和过敏性，是经皮给药治疗消化性疾病的外用剂型。制备方法是吴茱萸、木香用水蒸气蒸馏法提取挥发油，提挥发油后的药渣用5倍量80％的乙醇回流3次，提取液回收乙醇至相对密度1.15-1.40浸膏备用；黄连饮片，用5倍量70％的乙醇回流3次，回收乙醇至相对密度1.15-1.40，加入和药材等量的沸水，搅拌，趁热过滤，滤液加10％的盐酸调pH至1.6-2.0，抽滤，提取物用冷蒸馏水少许洗涤至中性。将黄连提取物与吴茱萸、木香提取物合并，浓缩至相对密度1.15-1.40的浸膏，加入基质制成萸连巴布膏。
文档编号A61K9/70GK102058702SQ200910237349
公开日2011年5月18日 申请日期2009年11月16日 优先权日2009年11月16日
发明者刘淑芝, 康琛, 李军红, 李曼玲, 杜茂波, 梁日欣, 王岚, 王彦礼, 金日显 申请人:中国中医科学院中药研究所
最新回复(0)