专利名称:一种药物组合物制剂及其制备方法
技术领域:
本发明涉及一种药物组合物制剂及其制备方法。
背景技术:
安脑丸是记载于卫生部药品标准中药成方制剂第十三册77页的中药处方,标准 编号为WS3-B-2517-97,标准中记载了安脑丸的处方包括人工牛黄、猪胆粉、朱砂、冰片、 水牛角浓缩粉、珍珠、黄芩、黄连、桅子、雄黄、郁金、石膏、赭石、珍珠母和薄荷脑;专利号为 93100258. 3专利申请公开了安脑丸的处方用量配比关系,及其常规制备工艺;现有资料公 开安脑丸具有清热解毒、醒脑安神、豁痰开窍、镇惊熄风的功效,如今是一种常用的治疗急 性炎症引发的高热不退、神志昏迷的临床用药。然而,安脑丸作为蜜丸剂型已经存在多年,由磨粉、水飞、炼蜜等步骤组成的简单 常规制备工艺始终无法解决该处方产品有潜在毒副作用、原料浪费较多、剂型原始导致不 能被人体充分吸收、服用不方便等问题,在如今传统处方与高科技紧密结合的环境中上述 问题对该处方产品的市场前景产生影响,精简处方、改良剂型、改善制备工艺均是安脑丸面 临的亟待解决的问题。
发明内容
本发明的目的在于公开一种药物组合物制剂,本发明的目的还在于公开该制剂的 制备方法。本发明目的是通过如下方案实现的。本发明药物组合物制剂的原料药组成为
权利要求
1. 一种药物组合物制剂,该制剂的原料药组成为人工牛黄0. 5-2重量份 猪胆粉7-20重量份 黄连5-15重量份珍珠母2-8重量份;其特征在于该制剂由如下方法制备 步骤A 制备中间体IAl 将原料药黄芩、黄连、桅子、郁金和石膏共同加热水回流提取2-4次,每次0. 5-2. 5 小时,合并水煎液,浓缩至稠膏;稠膏中加入4-10重量倍的30-80%乙醇,静置12-48小时, 取上清液回收乙醇,浓缩,即得中间体I ;或干燥后得中间体I的粉末;或A2:将原料药黄芩、黄连、桅子、郁金和石膏共同加热水回流提取2-4次,每次 0. 5-2. 5小时,合并水煎液,浓缩至相对密度1-1. 0 1. 4,离心,上清液过大孔树脂柱, 30-80%乙醇洗脱,回收乙醇,浓缩,即得中间体I ;或干燥后得中间体I的粉末;或A3 将郁金先加热水回流提取2-4次,每次0. 5-2. 5小时,挥发油备用;郁金药渣与 原料药黄芩、黄连、石膏和桅子共同水煎煮2-4次,每次0. 5-2. 5小时,合并水煎液,浓缩至 稠膏;稠膏中加入4-10重量倍的30% -80%乙醇,静置12-48小时,取上清液回收乙醇,浓 缩,喷入挥发油,即得中间体I ;或干燥后得中间体I的粉末;或A4 将郁金先加热水回流提取2-4次,每次0. 5-2. 5小时,挥发油备用;郁金药渣与 原料药黄芩、黄连、石膏和桅子共同水煎煮2-4次,每次0. 5-2. 5小时,合并水煎液,浓缩至 相对密度1-1. 0 1. 4,离心,上清液过大孔树脂柱,30-80 %乙醇洗脱,回收乙醇,浓缩,喷 入挥发油,即得中间体I ;或干燥后得中间体I的粉末; 步骤B:制备中间体IIBl 将原料药水牛角浓缩粉、人工牛黄、珍珠、珍珠母、猪胆粉和雄黄粉碎成细粉,混合, 加入4-10重量倍的30-80%乙醇,40-60°C温浸12-48小时,过滤,取滤液,回收乙醇,浓缩, 即得中间体Π ;或干燥后得中间体II的粉末; 步骤C:制备药粉Cl 分别将冰片、薄荷脑、朱砂和赭石制备极细粉,混合得药粉; 或C2 将冰片、薄荷脑和赭石制备极细粉,将朱砂加5-8重量倍水研至糊状,再按 1 60-70加入水搅拌,静置,倾出混悬液,沉渣再研磨;如上法反复3-6次,合并各次混悬 液,静置,取沉淀于25-45°C凉干,研粉即得朱砂极细粉;将上述四种原料药的极细粉混合 得药粉;步骤D 制剂将中间体I、II或中间体I、II的粉末与药粉混合,按常规工艺,加入常规辅料制成药学 上可接受的剂型,如散齐 、颗粒剂、片齐 、胶囊齐 、分散片、滴丸齐 、水丸齐 、蜜丸齐 、微丸齐U、 浓缩丸剂、软胶囊剂、缓释剂、口服液体制剂或注射剂。
2.如权利要求1所述的药物组合物制剂,其特征在于该制剂的制备方法中的A步骤为黄芩5-15重量份 郁金5-15重量份 朱砂2-6重量份 冰片0. 5-4重量份珍珠1-5重量份梔子5-15重量份赭石2-6重量份雄黄3-9重量份薄荷脑0. 5-2重量份 石膏5-12重量份 水牛角浓缩粉7 — 20重量份如下方法Al 将原料药黄芩、黄连、桅子、郁金和石膏共同加热水回流提取3次,每次1. 5小时, 合并水煎液,浓缩至稠膏;稠膏中加入7重量倍的50%乙醇,静置M小时,取上清液回收乙 醇,浓缩,即得中间体I ;或干燥后得中间体I的粉末;或A2 将原料药黄芩、黄连、桅子、郁金和石膏共同加热水回流提取3次,每次1. 5小 时,合并水煎液,浓缩至相对密度1-1. 2,离心,上清液过大孔树脂柱,50%乙醇洗脱,回收乙 醇,浓缩,即得中间体I ;或干燥后得中间体I的粉末;或A3 将郁金先加热水回流提取3次,每次1. 5小时,挥发油备用;郁金药渣与原料药 黄芩、黄连、石膏和桅子共同水煎煮3次,每次1. 5小时,合并水煎液,浓缩至稠膏;稠膏中加 入7重量倍的50%乙醇,静置M小时,取上清液回收乙醇,浓缩,喷入挥发油,即得中间体I;或干燥后得中间体I的粉末;或A4 将郁金先加热水回流提取3次,每次1. 5小时,挥发油备用;郁金药渣与原料 药黄芩、黄连、石膏和桅子共同水煎煮3次,每次1. 5小时,合并水煎液,浓缩至相对密度 1-1. 2,离心,上清液过大孔树脂柱,50 %乙醇洗脱,回收乙醇,浓缩,喷入挥发油,即得中间 体I ;或干燥后得中间体I的粉末。
3.如权利要求1或2所述的药物组合物制剂,其特征在于该制剂的制备方法中的B步 骤为如下方法Bl 将原料药水牛角浓缩粉、人工牛黄、珍珠、珍珠母、猪胆粉和雄黄粉碎成细粉,混合, 加入7重量倍的50%乙醇,50°C温浸M小时,过滤,取滤液,回收乙醇,浓缩,即得中间体II;或干燥后得中间体II的粉末。
4.如权利要求1-3任一所述的药物组合物制剂,其特征在于该制剂的制备方法中的C 步骤为如下方法Cl 分别将冰片、薄荷脑、朱砂和赭石制备极细粉,分别或混合得药粉; 或C2:将冰片、薄荷脑和赭石制备极细粉,将朱砂加6重量倍水研至糊状,再按1 65 加入水搅拌,静置,倾出混悬液,沉渣再研磨;如上法反复4次,合并各次混悬液,静置,取沉 淀于35°C凉干,研粉即得朱砂极细粉;将上述四种原料药的极细粉混合得药粉。
5.如权利要求1-4任一所述的药物组合物制剂,其特征在于该制剂的制备方法中的任 一步骤由常规方法代替。
6.如权利要求1-5任一所述的药物组合物制剂,其特征在于该制剂的制备方法中所述 的大孔树脂柱型号均为YPR-II, X5, AB-8, HPD-100, DX-5,D101, DA201, DM130, WLD-3 或 NKA-9。
7.如权利要求1-6任一所述的药物组合物制剂,其特征在于该制剂的原料药组成为人工牛黄1重量份猪胆粉13重量份黄连10重量份黄芩10重量份珍珠3重量份栀子10重量份郁金10重量份赭石4重量份雄黄6重量份朱砂4重量份薄荷脑1重量份石膏8重量份冰片2重量份水牛角浓缩粉13重量份珍珠母5重量份;或
8.如权利要求1-7任一所述的药物组合物制剂的制备方法,其特征在于该方法为 步骤A 制备中间体IAl 将原料药黄芩、黄连、桅子、郁金和石膏共同加热水回流提取2-4次,每次0. 5-2. 5 小时,合并水煎液,浓缩至稠膏;稠膏中加入4-10重量倍的30-80%乙醇,静置12-48小时, 取上清液回收乙醇,浓缩,即得中间体I ;或干燥后得中间体I的粉末;或A2:将原料药黄芩、黄连、桅子、郁金和石膏共同加热水回流提取2-4次,每次 0. 5-2. 5小时,合并水煎液,浓缩至相对密度1-1. 0 1. 4,离心,上清液过大孔树脂柱, 30-80%乙醇洗脱,回收乙醇,浓缩,即得中间体I ;或干燥后得中间体I的粉末;或A3 将郁金先加热水回流提取2-4次,每次0. 5-2. 5小时,挥发油备用;郁金药渣与 原料药黄芩、黄连、石膏和桅子共同水煎煮2-4次,每次0. 5-2. 5小时,合并水煎液,浓缩至 稠膏;稠膏中加入4-10重量倍的30% -80%乙醇,静置12-48小时,取上清液回收乙醇,浓 缩,喷入挥发油,即得中间体I ;或干燥后得中间体I的粉末;或A4 将郁金先加热水回流提取2-4次,每次0. 5-2. 5小时,挥发油备用;郁金药渣与 原料药黄芩、黄连、石膏和桅子共同水煎煮2-4次,每次0. 5-2. 5小时,合并水煎液,浓缩至 相对密度1-1.0 1.4,离心,上清液过大孔树脂柱,30-80%乙醇洗脱,回收乙醇,浓缩,喷 入挥发油,即得中间体I ;或干燥后得中间体I的粉末; 步骤B 制备中间体IIBl 将原料药水牛角浓缩粉、人工牛黄、珍珠、珍珠母、猪胆粉和雄黄粉碎成细粉,混合, 加入4-10重量倍的30-80%乙醇,40-60°C温浸12-48小时,过滤,取滤液,回收乙醇,浓缩, 即得中间体Π ;或干燥后得中间体II的粉末; 步骤C:制备药粉Cl 分别将冰片、薄荷脑、朱砂和赭石制备极细粉,混合得药粉; 或C2 将冰片、薄荷脑和赭石制备极细粉,将朱砂加5-8重量倍水研至糊状,再按 1 60-70加入水搅拌,静置,倾出混悬液,沉渣再研磨;如上法反复3-6次,合并各次混悬 液,静置,取沉淀于25-45°C凉干,研粉即得朱砂极细粉;将上述四种原料药的极细粉混合 得药粉;步骤D 制剂将中间体I、II或中间体I、II的粉末与药粉混合,按常规工艺,加入常规辅料制成药学 上可接受的剂型,如散齐 、颗粒剂、片齐 、胶囊齐 、分散片、滴丸齐 、水丸齐 、蜜丸齐 、微丸齐U、 浓缩丸剂、软胶囊剂、缓释剂、口服液体制剂或注射剂。
9.如权利要求8所述的药物组合物制剂的制备方法,其特征在于该方法中的任一步 骤由常规方法代替;其中所述的大孔树脂柱型号均为YPR-II,X5,AB-8, HPD-100, DX-5, D101, DA201, DM130, WLD-3 或 NKA-9。
10.如权利要求1-7任一所述的药物组合物制剂在制备具有解热、抗炎及降压作用的 药物中的应用。
全文摘要
本发明公开了一种药物组合物制剂及其制备方法。本发明药物组合物原料药组成为人工牛黄、猪胆粉、黄芩、郁金、栀子、冰片、黄连、珍珠、赭石、雄黄、朱砂、薄荷脑、石膏、水牛角浓缩粉和珍珠母15味原料药,本发明药物组合物的制备工艺为先将原料药分组,分别制备得到中间体和药粉,混合后按常规工艺,加入常规辅料制成药学上可接受的剂型。药效学实验表明本发明方法制备得到的药物组合物具有解热、抗炎、抗血栓形成及降压的作用。
文档编号A61K33/28GK102058832SQ20091023756
公开日2011年5月18日 申请日期2009年11月12日 优先权日2009年11月12日
发明者刘丽颖, 郑松涛 申请人:刘丽颖