一种含有地诺孕素和戊酸雌二醇的药物组合物及其制备方法
专利名称：一种含有地诺孕素和戊酸雌二醇的药物组合物及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种含有地诺孕素和戊酸雌二醇的药物组合物及其制备方法。
背景技术：
孕激素是一类重要的化学物质，主要是由卵巢和黄体分泌。孕激素介导的相关作 用为在雌激素作用的基础上，使子宫内膜继续增厚、充血、腺体增生并分支，为胚泡植入和 支持胚胎着床、促进内膜基底细胞分化为蜕膜廇进行准备。20世纪80年代，由于发现补充 雌激素的同时加用孕激素也可以保护子宫内膜，减少子宫内膜癌的发病率，在临床上可以 用于消除妇女绝经期症状、增加骨密度和降低骨质疏松的发生。地诺孕素可完全与孕酮受体结合而不与其它留体受体交叉反应，在治疗量时无雄 激素、雌激素和糖皮质激素效应，对代谢和血压无显著影响，不会抵消雌激素对血管壁的保 护作用。近年来，地诺孕素在抗男性生育作用方面也已经备受关注。戊酸雌二醇是一种长 效雌二醇衍生物，不仅能缓解因雌激素缺乏而引起的绝经症状，并且对绝经后骨质疏松有 很好的预防作用。目前，戊酸雌二醇已经广泛应用于临床，并且取得了非常不错的疗效。CN100462078C公开了一种复方戊酸雌二醇片及其制备方法，其中戊酸雌二醇以超 微粉的形式加入。原料经微粉化后能显著提高药物的溶出度，但是损失较大，对于地诺孕素 和戊酸雌二醇等价格较高的原料，采用该技术会造成原料的大量损失，势必会增加企业的 生产成本。另外，微粉化需要的特殊设备并不是所有生产单位可以接受的。为了避免以上 问题，并结合生产实际，申请人利用药学上可接受的溶剂将地诺孕素和戊酸雌二醇制备为 溶液剂，这样不仅制备工艺简单，而且药物可以均勻地分散在组合物中，从而保证了药物的 溶出度和含量均勻度。
发明内容
本发明的目的在于公开了一种含有地诺孕素与戊酸雌二醇的药物组合物及其制 备方法，具体涉及的是以地诺孕素和戊酸雌二醇为活性成分，加上药学上可接受的辅料，其 中该组合物以片剂、口腔崩解片、颗粒剂、胶囊形式存在，不仅体外溶出完全、稳定性良好， 而且制备工艺简单，非常易于工业化生产，可用于妇女绝经后的雌激素的替代品。所述的地诺孕素和戊酸雌二醇是溶于一定的溶剂后以溶液形式加入。所述活性成分的溶剂选自乙醇或无水乙醇。所述的组合物中含有泡腾崩解剂。所述的泡腾崩解剂选自枸橼酸或酒石酸与碳酸氢钠或碳酸钠的组合物。所述的组合物存在形式为片剂、口腔崩解片、颗粒剂、胶囊。
具体实施例方式实施例1此实施例的存在形式为片剂组分重量百分比(％)
地诺孕素1
戊酸雌二醇1
乳糖60
微晶纤维素25
淀粉2
柠檬酸5
碳酸氢钠5
硬脂酸镁1
total100制备工艺1.称取处方量的地诺孕素和戊酸雌二醇溶解于适量的乙醇中，备用；2.配制10%淀粉浆作为粘合剂，备用；3.将乳糖与活性成分的溶液混勻，挥去乙醇，再与微晶纤维素、柠檬酸按等量递加 原则混勻；4.加入10%淀粉浆制软材，16目筛制粒；5. 50°C干燥至水分测定值 L. 0. D(90°C、5min) < 3. 5% ；6. 20目筛整粒;7.按比例外加碳酸氢钠和硬脂酸镁，混勻；8. Φ 6mm平面倒角冲压片。实施例2此实施例的存在形式为口腔崩解片
权利要求
1.一种含有地诺孕素和戊酸雌二醇的药物组合物及其制备方法，其特征在于该组合物 是以地诺孕素和戊酸雌二醇为活性成分，加上药学上可接受的辅料。
2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于所述的地诺孕素和戊酸雌二醇是溶 于一定的溶剂后以溶液形式加入。
3.根据权利要求2所述的药物组合物，其特征在于所述活性成分的溶剂选自乙醇或无 水乙醇。
4.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于所述的组合物中含有泡腾崩解剂。
5.根据权利要求4所述的药物组合物，其特征在于所述的泡腾崩解剂选自枸橼酸或酒 石酸与碳酸氢钠或碳酸钠的组合物。
6.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于该组合物以片剂、口腔崩解片、颗粒 剂、胶囊的形式存在。
全文摘要
本发明公开了一种含有地诺孕素与戊酸雌二醇的药物组合物及其制备方法，该组合物以地诺孕素和戊酸雌二醇为活性成分，加上药学上可接受的辅料，不仅体外溶出完全、稳定性良好，而且制备工艺简单，易于工业化生产。
文档编号A61P5/30GK102058604SQ20091023819
公开日2011年5月18日 申请日期2009年11月17日 优先权日2009年11月17日
发明者李鑫鹏, 贾慧卿 申请人:北京万全阳光医学技术有限公司
技术领域：
本发明涉及一种含有地诺孕素和戊酸雌二醇的药物组合物及其制备方法。
背景技术：
孕激素是一类重要的化学物质，主要是由卵巢和黄体分泌。孕激素介导的相关作 用为在雌激素作用的基础上，使子宫内膜继续增厚、充血、腺体增生并分支，为胚泡植入和 支持胚胎着床、促进内膜基底细胞分化为蜕膜廇进行准备。20世纪80年代，由于发现补充 雌激素的同时加用孕激素也可以保护子宫内膜，减少子宫内膜癌的发病率，在临床上可以 用于消除妇女绝经期症状、增加骨密度和降低骨质疏松的发生。地诺孕素可完全与孕酮受体结合而不与其它留体受体交叉反应，在治疗量时无雄 激素、雌激素和糖皮质激素效应，对代谢和血压无显著影响，不会抵消雌激素对血管壁的保 护作用。近年来，地诺孕素在抗男性生育作用方面也已经备受关注。戊酸雌二醇是一种长 效雌二醇衍生物，不仅能缓解因雌激素缺乏而引起的绝经症状，并且对绝经后骨质疏松有 很好的预防作用。目前，戊酸雌二醇已经广泛应用于临床，并且取得了非常不错的疗效。CN100462078C公开了一种复方戊酸雌二醇片及其制备方法，其中戊酸雌二醇以超 微粉的形式加入。原料经微粉化后能显著提高药物的溶出度，但是损失较大，对于地诺孕素 和戊酸雌二醇等价格较高的原料，采用该技术会造成原料的大量损失，势必会增加企业的 生产成本。另外，微粉化需要的特殊设备并不是所有生产单位可以接受的。为了避免以上 问题，并结合生产实际，申请人利用药学上可接受的溶剂将地诺孕素和戊酸雌二醇制备为 溶液剂，这样不仅制备工艺简单，而且药物可以均勻地分散在组合物中，从而保证了药物的 溶出度和含量均勻度。
发明内容
本发明的目的在于公开了一种含有地诺孕素与戊酸雌二醇的药物组合物及其制 备方法，具体涉及的是以地诺孕素和戊酸雌二醇为活性成分，加上药学上可接受的辅料，其 中该组合物以片剂、口腔崩解片、颗粒剂、胶囊形式存在，不仅体外溶出完全、稳定性良好， 而且制备工艺简单，非常易于工业化生产，可用于妇女绝经后的雌激素的替代品。所述的地诺孕素和戊酸雌二醇是溶于一定的溶剂后以溶液形式加入。所述活性成分的溶剂选自乙醇或无水乙醇。所述的组合物中含有泡腾崩解剂。所述的泡腾崩解剂选自枸橼酸或酒石酸与碳酸氢钠或碳酸钠的组合物。所述的组合物存在形式为片剂、口腔崩解片、颗粒剂、胶囊。
具体实施例方式实施例1此实施例的存在形式为片剂组分重量百分比(％)
地诺孕素1
戊酸雌二醇1
乳糖60
微晶纤维素25
淀粉2
柠檬酸5
碳酸氢钠5
硬脂酸镁1
total100制备工艺1.称取处方量的地诺孕素和戊酸雌二醇溶解于适量的乙醇中，备用；2.配制10%淀粉浆作为粘合剂，备用；3.将乳糖与活性成分的溶液混勻，挥去乙醇，再与微晶纤维素、柠檬酸按等量递加 原则混勻；4.加入10%淀粉浆制软材，16目筛制粒；5. 50°C干燥至水分测定值 L. 0. D(90°C、5min) < 3. 5% ；6. 20目筛整粒;7.按比例外加碳酸氢钠和硬脂酸镁，混勻；8. Φ 6mm平面倒角冲压片。实施例2此实施例的存在形式为口腔崩解片
权利要求
1.一种含有地诺孕素和戊酸雌二醇的药物组合物及其制备方法，其特征在于该组合物 是以地诺孕素和戊酸雌二醇为活性成分，加上药学上可接受的辅料。
2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于所述的地诺孕素和戊酸雌二醇是溶 于一定的溶剂后以溶液形式加入。
3.根据权利要求2所述的药物组合物，其特征在于所述活性成分的溶剂选自乙醇或无 水乙醇。
4.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于所述的组合物中含有泡腾崩解剂。
5.根据权利要求4所述的药物组合物，其特征在于所述的泡腾崩解剂选自枸橼酸或酒 石酸与碳酸氢钠或碳酸钠的组合物。
6.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于该组合物以片剂、口腔崩解片、颗粒 剂、胶囊的形式存在。
全文摘要
本发明公开了一种含有地诺孕素与戊酸雌二醇的药物组合物及其制备方法，该组合物以地诺孕素和戊酸雌二醇为活性成分，加上药学上可接受的辅料，不仅体外溶出完全、稳定性良好，而且制备工艺简单，易于工业化生产。
文档编号A61P5/30GK102058604SQ20091023819
公开日2011年5月18日 申请日期2009年11月17日 优先权日2009年11月17日
发明者李鑫鹏, 贾慧卿 申请人:北京万全阳光医学技术有限公司
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