亚麻油脂肪乳静脉注射液及制造方法
专利名称：亚麻油脂肪乳静脉注射液及制造方法
亚麻油脂肪乳静脉注射液及制造方法技术领域
本发明属医药领域，涉及一种亚麻油脂肪乳静脉注射液及其制造方法，制成亚 麻油脂肪乳静脉注射液，供肠外经静脉注射给药；或供肠内经管饲或口服给药。该亚麻 油脂肪乳静脉注射液作为危重病人的营养性辅助治疗，对患有高血脂、高血糖、肾炎、 炎症、过敏、心脑血管硬化等多种疾病的有着预防和治疗作用。
背景技术：
脂肪乳注射液来源于20世纪60年代西方国家，80年代引入我国，用于医院抢救 一些不能经口服进食的危重病人(严重烧伤、车祸、大手术、晚期肿瘤患者、长等期昏 迷的病人)，提供能量，以维持患者的生命，赢得时间，更好地治疗和康复。
早期脂肪乳注射液是由大豆油原料为主，大豆油含有大量的油酸、亚油酸等长 链脂肪酸物质，热量高，易吸收，经过高压均质技术乳后，以亚微粒形式，经静脉注射 进入血液循环，转化为能量，直接被机体或细胞所消化利用。
大豆脂肪乳注射液国内已有20多家药厂生产，除大豆油脂肪乳以外，无锡华瑞 又引进并生产了中/长链脂肪乳、结构脂肪乳、鱼油脂肪乳注射液；由植物油和动物油 混合的脂肪乳注射液正在开发之中、并且由脂肪乳、氨基酸、葡萄糖组成复合包装注射 液在不久的将来上市。
脂肪乳注射液主要的成份是脂肪油，脂肪油来自植物的，其专利有 CN200810010075.2沙棘籽油脂肪乳注射液及制备工艺；CN200710066282.5核桃油脂肪 乳液及其制造方法；CN101380358精制紫苏籽油脂肪乳注射液及制备工艺。来自动物， 其专利有CN1432367A海狗油脂肪乳注射液、其制备方法及其在制备静脉注射液中的应 用；CN1757396A —种海狗油注射乳液及制备方法等。
近年来，科学技术的迅速发展，更清楚地了解人类机体代谢过程和必需物质的 需要，科学提取分离技术的产生和高精度多功能的检测分析仪器出现，给各种植物油和 动物油的提取分离，成份的检测分析，以及各种成份的功能疗效试验，做了大量的研 究。特别是多不饱和脂肪酸，ω-6系列多不饱和脂肪酸，ω-3系列多不饱和脂肪酸的 研究获得较好的进展。尤其是ω-3系列多不饱和脂肪酸，含有EPA(二十碳五烯酸)； DHA(二十二碳六烯酸)；DPA(二十二碳五烯酸)，参与机体的代谢起着极其重要的作 用。
亚麻油是由亚麻科植物亚麻LinumusitatissimumL.的种子_亚麻籽榨取精制的脂肪油，本品富含ω-3系列多不饱和脂肪酸，主要成份是α-亚麻酸，属于人体必需脂肪 酸，在人体本身无法转化合成，必须从食物中吸取补充，α-亚麻酸进入人体后，通过各 种酶转化为DHA和ΕΡΑ。其他食用油主要成分是饱和脂肪酸和单不饱和脂肪酸，这些都 是非必需脂肪酸，人体可由糖和蛋白质自然合成。长期食用这些油品，吸收过多的饱和 脂肪会引起人体的不良反应和副作用，则会引起人体DHA和EPA的缺乏，直接影响体内 正常代谢，造成机体生化代谢混乱失常，导致代谢性疾病的产生。如肥胖、高血压、高血脂、糖尿病、冠心病、动脉硬化和心脑血管等多种疾病。
亚麻油与其他食用油主要成分对人体作用的对比
权利要求
1.亚麻油脂肪乳静脉注射液，其特征是该配方为每IOOOrnl亚麻油脂肪乳静脉 注射液含有精制亚麻油5-50%，乳化剂1.0-15.0%，等渗调节剂1.0-5.0%、抗氧剂 0.01-0.5%,稳定剂0.1-10%、pH调节剂调脂肪乳液pH至6.5-8.5，其余为无菌纯水。
2.根据权利要求1所述的亚麻油脂肪乳静脉注射液，其特征在于所述的精制亚麻油 (Flaxseed oil)是亚麻科植物亚麻(Linum usitatissimum L.)的种子亚麻籽，经冷压榨或热压 榨提取精制而成油状液体。
3.根据权利要求1所述的亚麻油脂肪乳静脉注射液，其特征在于所述的乳化剂是精制 卵磷脂、大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、泊洛沙姆、聚乙二醇甘油酯、聚氧乙烯甲基蓖麻油 醚中的一种或是几种。
4.根据权利要求1所述的亚麻油脂肪乳静脉注射液，其特征在于所述的等渗调节剂是 甘油、山梨醇、甘露醇和葡萄糖中的一种或是几种。
5.根据权利要求1所述的亚麻油脂肪乳静脉注射液，其特征在于所述的抗氧剂是维生 素E、维生素C、亚硫酸氢钠、依地酸二钠中的一种或几种。
6.根据权利要求1所述的亚麻油脂肪乳静脉注射液，其特征在于所述的稳定剂是羟丙 基-β-环状糊精、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基甲基纤维素、低聚代羟丙基纤维 素中的一种或几种。
7.根据权利要求1所述的亚麻油脂肪乳静脉注射液，其特征在于所述的pH调节剂是 盐酸、氢氧化钠、磷酸、磷酸盐、柠檬酸、柠檬酸盐、醋酸、醋酸盐中的一种或几种混 合液体，调节亚麻油脂肪乳静脉注射液pH范围在6.5-8.5。
8.根据权利要求1所述的亚麻油脂肪乳静脉注射液，其特征在于所述的制备工艺是a)在氮气保护下，将精制亚麻油加热至70-90°C，搅拌加入乳化剂直至溶解形成油相液；b)将甘油、抗氧剂、稳定剂、加入到无菌无热原的无菌纯水中，搅拌溶解形成水相液；c)在氮气保护下，将油相液缓加入强烈搅拌的水相液中，强烈搅拌形成初乳液；d)用少量的pH调节剂，调节初乳液的pH至6.5-8.5；e)用高压均质机在500-25000psi的压力下，将初乳反复均质乳化，所制得的脂肪乳 液的粒度小于2微米。符合脂肪乳注射液质量标准WS-190(X-166)-97，其平均粒径范 围是20-500纳米；f)将均质后的脂肪乳液经过0.22-0.8微米微孔膜过滤器过滤除菌，在无菌GMP洁净 环境中，定量灌入输液包装容器(玻瓶、塑瓶、PVC袋、非PVC袋)中，充氮气后密 封；g)将包装密封的脂肪乳液制品置于输液灭菌器内，110-121°c高压湿热灭菌15-30分 钟、FO值10-16分钟即得最终亚麻油脂肪乳静脉注射液产品。
9.根据权利要求1所述的亚麻油脂肪乳静脉注射液，其特征在于应用于医疗领域，是 用于治疗抢救危重病人(车祸受伤、严重创伤、严重烧伤、大手术的病人、处于应激状 态下的急症病人)、心脑肺肾功能障碍限制液体输入的病人，长期昏迷病人、植物人、无 小肠消化吸收功能的病人、某种原因引起的营养障碍性疾病的病人，晚期肿瘤兼恶液质病人等危急病人生命的辅助治疗和营养补充中的应用。该亚麻油脂肪乳静脉注射液具有降血脂、降血糖、抗氧化损伤、抗炎症、抗过敏、 抗细胞衰老和抗心脑血管硬化等多种治疗作用，可应用于预防和治疗高血脂、高血糖、 各种炎症、过敏、心脑血管等疾病。
10.根据权利要求1所述的亚麻油脂肪乳静脉注射液，其特征在于制成亚麻油脂肪乳 静脉注射液，供肠外经静脉注射给药；或供肠内经管饲或口服给药。
全文摘要
本发明提供一种亚麻油脂肪乳静脉注射液及其制造方法，由精制亚麻油、精制卵磷脂、甘油、无菌纯水，抗氧剂、稳定剂及pH调节剂等原料制成。制造工艺是在氮气保护下，将精制亚麻油和精制卵磷脂加热溶解成油相液，甘油、抗氧剂、稳定剂和无菌纯水混合溶解成水相液，将油相液缓加入强烈搅拌的水相液中，高速剪切成初乳液，用少许pH调节剂调节初乳液pH至6.5～8.5之间，然后高压均质机乳化，微孔膜滤器过滤，灌装、密封、灭菌即得亚麻油脂肪乳静脉注射液。该亚麻油脂肪乳静脉注射液用于医疗和健康领域，可供肠外静脉注射给药，或供肠内管饲或口服给药，作为营养性和治疗性用药。
文档编号A61K47/24GK102018763SQ20091024130
公开日2011年4月20日 申请日期2009年12月4日 优先权日2009年12月4日
发明者王京南, 王孝荣 申请人:王京南
亚麻油脂肪乳静脉注射液及制造方法技术领域
本发明属医药领域，涉及一种亚麻油脂肪乳静脉注射液及其制造方法，制成亚 麻油脂肪乳静脉注射液，供肠外经静脉注射给药；或供肠内经管饲或口服给药。该亚麻 油脂肪乳静脉注射液作为危重病人的营养性辅助治疗，对患有高血脂、高血糖、肾炎、 炎症、过敏、心脑血管硬化等多种疾病的有着预防和治疗作用。
背景技术：
脂肪乳注射液来源于20世纪60年代西方国家，80年代引入我国，用于医院抢救 一些不能经口服进食的危重病人(严重烧伤、车祸、大手术、晚期肿瘤患者、长等期昏 迷的病人)，提供能量，以维持患者的生命，赢得时间，更好地治疗和康复。
早期脂肪乳注射液是由大豆油原料为主，大豆油含有大量的油酸、亚油酸等长 链脂肪酸物质，热量高，易吸收，经过高压均质技术乳后，以亚微粒形式，经静脉注射 进入血液循环，转化为能量，直接被机体或细胞所消化利用。
大豆脂肪乳注射液国内已有20多家药厂生产，除大豆油脂肪乳以外，无锡华瑞 又引进并生产了中/长链脂肪乳、结构脂肪乳、鱼油脂肪乳注射液；由植物油和动物油 混合的脂肪乳注射液正在开发之中、并且由脂肪乳、氨基酸、葡萄糖组成复合包装注射 液在不久的将来上市。
脂肪乳注射液主要的成份是脂肪油，脂肪油来自植物的，其专利有 CN200810010075.2沙棘籽油脂肪乳注射液及制备工艺；CN200710066282.5核桃油脂肪 乳液及其制造方法；CN101380358精制紫苏籽油脂肪乳注射液及制备工艺。来自动物， 其专利有CN1432367A海狗油脂肪乳注射液、其制备方法及其在制备静脉注射液中的应 用；CN1757396A —种海狗油注射乳液及制备方法等。
近年来，科学技术的迅速发展，更清楚地了解人类机体代谢过程和必需物质的 需要，科学提取分离技术的产生和高精度多功能的检测分析仪器出现，给各种植物油和 动物油的提取分离，成份的检测分析，以及各种成份的功能疗效试验，做了大量的研 究。特别是多不饱和脂肪酸，ω-6系列多不饱和脂肪酸，ω-3系列多不饱和脂肪酸的 研究获得较好的进展。尤其是ω-3系列多不饱和脂肪酸，含有EPA(二十碳五烯酸)； DHA(二十二碳六烯酸)；DPA(二十二碳五烯酸)，参与机体的代谢起着极其重要的作 用。
亚麻油是由亚麻科植物亚麻LinumusitatissimumL.的种子_亚麻籽榨取精制的脂肪油，本品富含ω-3系列多不饱和脂肪酸，主要成份是α-亚麻酸，属于人体必需脂肪 酸，在人体本身无法转化合成，必须从食物中吸取补充，α-亚麻酸进入人体后，通过各 种酶转化为DHA和ΕΡΑ。其他食用油主要成分是饱和脂肪酸和单不饱和脂肪酸，这些都 是非必需脂肪酸，人体可由糖和蛋白质自然合成。长期食用这些油品，吸收过多的饱和 脂肪会引起人体的不良反应和副作用，则会引起人体DHA和EPA的缺乏，直接影响体内 正常代谢，造成机体生化代谢混乱失常，导致代谢性疾病的产生。如肥胖、高血压、高血脂、糖尿病、冠心病、动脉硬化和心脑血管等多种疾病。
亚麻油与其他食用油主要成分对人体作用的对比
权利要求
1.亚麻油脂肪乳静脉注射液，其特征是该配方为每IOOOrnl亚麻油脂肪乳静脉 注射液含有精制亚麻油5-50%，乳化剂1.0-15.0%，等渗调节剂1.0-5.0%、抗氧剂 0.01-0.5%,稳定剂0.1-10%、pH调节剂调脂肪乳液pH至6.5-8.5，其余为无菌纯水。
2.根据权利要求1所述的亚麻油脂肪乳静脉注射液，其特征在于所述的精制亚麻油 (Flaxseed oil)是亚麻科植物亚麻(Linum usitatissimum L.)的种子亚麻籽，经冷压榨或热压 榨提取精制而成油状液体。
3.根据权利要求1所述的亚麻油脂肪乳静脉注射液，其特征在于所述的乳化剂是精制 卵磷脂、大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、泊洛沙姆、聚乙二醇甘油酯、聚氧乙烯甲基蓖麻油 醚中的一种或是几种。
4.根据权利要求1所述的亚麻油脂肪乳静脉注射液，其特征在于所述的等渗调节剂是 甘油、山梨醇、甘露醇和葡萄糖中的一种或是几种。
5.根据权利要求1所述的亚麻油脂肪乳静脉注射液，其特征在于所述的抗氧剂是维生 素E、维生素C、亚硫酸氢钠、依地酸二钠中的一种或几种。
6.根据权利要求1所述的亚麻油脂肪乳静脉注射液，其特征在于所述的稳定剂是羟丙 基-β-环状糊精、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基甲基纤维素、低聚代羟丙基纤维 素中的一种或几种。
7.根据权利要求1所述的亚麻油脂肪乳静脉注射液，其特征在于所述的pH调节剂是 盐酸、氢氧化钠、磷酸、磷酸盐、柠檬酸、柠檬酸盐、醋酸、醋酸盐中的一种或几种混 合液体，调节亚麻油脂肪乳静脉注射液pH范围在6.5-8.5。
8.根据权利要求1所述的亚麻油脂肪乳静脉注射液，其特征在于所述的制备工艺是a)在氮气保护下，将精制亚麻油加热至70-90°C，搅拌加入乳化剂直至溶解形成油相液；b)将甘油、抗氧剂、稳定剂、加入到无菌无热原的无菌纯水中，搅拌溶解形成水相液；c)在氮气保护下，将油相液缓加入强烈搅拌的水相液中，强烈搅拌形成初乳液；d)用少量的pH调节剂，调节初乳液的pH至6.5-8.5；e)用高压均质机在500-25000psi的压力下，将初乳反复均质乳化，所制得的脂肪乳 液的粒度小于2微米。符合脂肪乳注射液质量标准WS-190(X-166)-97，其平均粒径范 围是20-500纳米；f)将均质后的脂肪乳液经过0.22-0.8微米微孔膜过滤器过滤除菌，在无菌GMP洁净 环境中，定量灌入输液包装容器(玻瓶、塑瓶、PVC袋、非PVC袋)中，充氮气后密 封；g)将包装密封的脂肪乳液制品置于输液灭菌器内，110-121°c高压湿热灭菌15-30分 钟、FO值10-16分钟即得最终亚麻油脂肪乳静脉注射液产品。
9.根据权利要求1所述的亚麻油脂肪乳静脉注射液，其特征在于应用于医疗领域，是 用于治疗抢救危重病人(车祸受伤、严重创伤、严重烧伤、大手术的病人、处于应激状 态下的急症病人)、心脑肺肾功能障碍限制液体输入的病人，长期昏迷病人、植物人、无 小肠消化吸收功能的病人、某种原因引起的营养障碍性疾病的病人，晚期肿瘤兼恶液质病人等危急病人生命的辅助治疗和营养补充中的应用。该亚麻油脂肪乳静脉注射液具有降血脂、降血糖、抗氧化损伤、抗炎症、抗过敏、 抗细胞衰老和抗心脑血管硬化等多种治疗作用，可应用于预防和治疗高血脂、高血糖、 各种炎症、过敏、心脑血管等疾病。
10.根据权利要求1所述的亚麻油脂肪乳静脉注射液，其特征在于制成亚麻油脂肪乳 静脉注射液，供肠外经静脉注射给药；或供肠内经管饲或口服给药。
全文摘要
本发明提供一种亚麻油脂肪乳静脉注射液及其制造方法，由精制亚麻油、精制卵磷脂、甘油、无菌纯水，抗氧剂、稳定剂及pH调节剂等原料制成。制造工艺是在氮气保护下，将精制亚麻油和精制卵磷脂加热溶解成油相液，甘油、抗氧剂、稳定剂和无菌纯水混合溶解成水相液，将油相液缓加入强烈搅拌的水相液中，高速剪切成初乳液，用少许pH调节剂调节初乳液pH至6.5～8.5之间，然后高压均质机乳化，微孔膜滤器过滤，灌装、密封、灭菌即得亚麻油脂肪乳静脉注射液。该亚麻油脂肪乳静脉注射液用于医疗和健康领域，可供肠外静脉注射给药，或供肠内管饲或口服给药，作为营养性和治疗性用药。
文档编号A61K47/24GK102018763SQ20091024130
公开日2011年4月20日 申请日期2009年12月4日 优先权日2009年12月4日
发明者王京南, 王孝荣 申请人:王京南
最新回复(0)