一种匹多莫德钾盐的胶囊制剂及其制备的制作方法
专利名称：一种匹多莫德钾盐的胶囊制剂及其制备的制作方法
技术领域：
本发明属于药物新技术领域，涉及一种含有匹多莫德钾盐的胶囊制剂。该胶囊制 剂用于治疗治疗细菌感染，也可以用于治疗病毒性感染；不仅用于预防感染，也可用于急性 感染发作的控制，更重要的是治疗难治性反复感染疗效显著；还能有效的纠正患儿最主要 的免疫缺陷-T细胞亚群失衡和中性粒细胞功能降低，恢复并加强其清除病毒和致病菌的 能力，减少感染复发的次数；安全性好，可用于儿童及孕妇，使用方便，起效快，是一种有良 好前景的免疫调节促进剂。本发明具体地说是一种含有匹多莫德钾盐的胶囊制剂的制备及 应用。
背景技术：
匹多莫德为免疫促进剂，既能促进非特异性免疫反应，又能促进特异性反应。匹多 莫德可促进巨噬细胞及中性粒细胞的吞噬活性，提高其趋化性；激活自然杀伤细胞；促进 有丝分裂原引起的淋巴细胞增殖，使免疫功能低下时的辅助性T细胞(CD4+)与抑制性T细 胞KD8+)的比值升高或恢复正常；通过刺激白介素一 2和γ —干扰素促进细胞免疫反应。在临床上，匹多莫德对儿童反复呼吸道感染，儿童反复扁桃体炎，儿童尿路感染， 慢性阻塞性肺病，因细菌感染导致的慢性支气管炎急性加重的治疗有着非常好的效果。目前的报道对匹多莫德的安全性是肯定的，毒理学的动物模型试验证明，该药 应用安全，对于急性、亚急性和慢性毒性数据都非常好，观察到给予每日最大治疗量的40 倍 50倍均未出现毒性反应，匹多莫德未显示任何引起遗传突变的影响。也不影响生殖系 统，无致畸和分娩前、后的毒性。
发明内容
本发明的目的就是一种含有匹多莫德钾盐胶囊剂及其制备，胶囊中的有效成分匹 多莫德是以钾盐的形式存在的，这样增加了在人体正常PH的环境下匹多莫德的水溶性及 稳定性。本发明的目的是这样来实现的匹多莫德钾盐胶囊1在各种制粒工艺中，通过实验进行筛选得出采用大目数制粒、小目数整粒的工艺 所形成的颗粒流动性好，混合均勻，颗粒均一，粒度小，便于消化和吸收。本发明只是提供这 种最好的工艺但不限于此种制粒工艺。本发明采用大目数制粒、小目数整粒的工艺提高所动颗粒的流动性与吸收性。2将规定量的匹多莫德钾盐与适量的粘合剂、崩解剂、润滑剂等混合制粒后装入胶 囊。其填充剂可以是淀粉、微晶纤维素、蔗糖、甘露醇。崩解剂是适宜浓度的交联聚乙烯吡 咯烷酮、羧酸甲基淀粉钠、淀粉、低取代羟丙基纤维素；粘合剂是适宜浓度的聚乙烯吡咯烷 酮、适宜浓度的淀粉糊、羧甲基纤维素钠；润滑剂是硬脂酸镁、硬脂酸钙、滑石粉。匹多莫德胶囊剂的制备
取规定量的匹多莫德钾盐和其他辅料，分别过筛，加入醇液或淀粉浆制软材，干 燥，整粒；装入胶囊即可。匹多莫德钾盐的制备取等摩尔的匹多莫德与氢氧化钾在水中或其他溶剂中或者几种溶剂的混合液中 反应，即制的匹多莫德钾盐溶液。然后将溶剂蒸发掉即可制得匹多莫德钾盐固体。
具体实施例方式实施例一取等摩尔的匹多莫德和氢氧化钾加入到适量水中，冷却情况下搅拌使完 全反应，常压或减压条件下蒸除溶剂，得到白色固体物质即匹多莫德钾盐。称取规定量的匹 多莫德钾盐与适量的粘合剂、崩解剂、润滑剂按照大目数制粒、小目数整粒的工艺制粒，称 取规 定量的颗粒装入胶囊即可。实施例二取等摩尔的匹多莫德和氢氧化钾加入到适量乙醇中，冷却情况下搅拌使 完全反应，常压或减压条件下蒸除溶剂，得到白色固体物质即匹多莫德钾盐。称取规定量的 匹多莫德钾盐与适量的粘合剂、崩解剂、润滑剂按照大目数制粒、小目数整粒的工艺制粒， 称取规定量的颗粒装入 胶囊即可。
权利要求
1.一种含有匹多莫德钾盐的胶囊制剂，其特征在于胶囊剂中含有的有效成分匹多莫德 钾盐的化学名称为(R)-3-[(S)-(5-氧-2-吡咯烷基)羰基]-噻唑烷-4-羧酸钾。分子式 C9H1^O4SK,分子量282. 37
2.根据权利要求1所述的一种含有匹多莫德钾盐的胶囊制剂，其特征在于胶囊制剂中 的有效成分匹多莫德是以匹多莫德钾盐的形式存在的。
3.根据权利要求2所述的一种含有匹多莫德钾盐的胶囊制剂，其特征在于匹多莫德钾 盐是由匹多莫德与等摩尔的氢氧化钾在适宜的溶剂中(水或其他溶剂及多种溶剂混合液 中)发生反应后制得的。
全文摘要
本发明公开了一种含有匹多莫德钾盐的胶囊制剂，它是由等摩尔的匹多莫德与氢氧化钾在水或其他溶剂或多种溶剂混合液中反应后，制得匹多莫德钾盐，然后制得胶囊制剂。匹多莫德钾盐的化学名称为(R)-3-[(S)-(5-氧-2-吡咯烷基)羰基]-噻唑烷-4-羧酸钾。本发明特征在于该胶囊制剂中的有效成分匹多莫德是以匹多莫德钾盐的形式存在的，在人体正常的pH环境下有良好的溶解度及稳定性。
文档编号A61K38/05GK102100903SQ200910255659
公开日2011年6月22日 申请日期2009年12月16日 优先权日2009年12月16日
发明者刘元元, 宋丽, 张瑞丽, 林扬, 王春元, 贾德强, 郝智慧 申请人:青岛六和药业有限公司, 青岛康地恩药业有限公司
技术领域：
本发明属于药物新技术领域，涉及一种含有匹多莫德钾盐的胶囊制剂。该胶囊制 剂用于治疗治疗细菌感染，也可以用于治疗病毒性感染；不仅用于预防感染，也可用于急性 感染发作的控制，更重要的是治疗难治性反复感染疗效显著；还能有效的纠正患儿最主要 的免疫缺陷-T细胞亚群失衡和中性粒细胞功能降低，恢复并加强其清除病毒和致病菌的 能力，减少感染复发的次数；安全性好，可用于儿童及孕妇，使用方便，起效快，是一种有良 好前景的免疫调节促进剂。本发明具体地说是一种含有匹多莫德钾盐的胶囊制剂的制备及 应用。
背景技术：
匹多莫德为免疫促进剂，既能促进非特异性免疫反应，又能促进特异性反应。匹多 莫德可促进巨噬细胞及中性粒细胞的吞噬活性，提高其趋化性；激活自然杀伤细胞；促进 有丝分裂原引起的淋巴细胞增殖，使免疫功能低下时的辅助性T细胞(CD4+)与抑制性T细 胞KD8+)的比值升高或恢复正常；通过刺激白介素一 2和γ —干扰素促进细胞免疫反应。在临床上，匹多莫德对儿童反复呼吸道感染，儿童反复扁桃体炎，儿童尿路感染， 慢性阻塞性肺病，因细菌感染导致的慢性支气管炎急性加重的治疗有着非常好的效果。目前的报道对匹多莫德的安全性是肯定的，毒理学的动物模型试验证明，该药 应用安全，对于急性、亚急性和慢性毒性数据都非常好，观察到给予每日最大治疗量的40 倍 50倍均未出现毒性反应，匹多莫德未显示任何引起遗传突变的影响。也不影响生殖系 统，无致畸和分娩前、后的毒性。
发明内容
本发明的目的就是一种含有匹多莫德钾盐胶囊剂及其制备，胶囊中的有效成分匹 多莫德是以钾盐的形式存在的，这样增加了在人体正常PH的环境下匹多莫德的水溶性及 稳定性。本发明的目的是这样来实现的匹多莫德钾盐胶囊1在各种制粒工艺中，通过实验进行筛选得出采用大目数制粒、小目数整粒的工艺 所形成的颗粒流动性好，混合均勻，颗粒均一，粒度小，便于消化和吸收。本发明只是提供这 种最好的工艺但不限于此种制粒工艺。本发明采用大目数制粒、小目数整粒的工艺提高所动颗粒的流动性与吸收性。2将规定量的匹多莫德钾盐与适量的粘合剂、崩解剂、润滑剂等混合制粒后装入胶 囊。其填充剂可以是淀粉、微晶纤维素、蔗糖、甘露醇。崩解剂是适宜浓度的交联聚乙烯吡 咯烷酮、羧酸甲基淀粉钠、淀粉、低取代羟丙基纤维素；粘合剂是适宜浓度的聚乙烯吡咯烷 酮、适宜浓度的淀粉糊、羧甲基纤维素钠；润滑剂是硬脂酸镁、硬脂酸钙、滑石粉。匹多莫德胶囊剂的制备
取规定量的匹多莫德钾盐和其他辅料，分别过筛，加入醇液或淀粉浆制软材，干 燥，整粒；装入胶囊即可。匹多莫德钾盐的制备取等摩尔的匹多莫德与氢氧化钾在水中或其他溶剂中或者几种溶剂的混合液中 反应，即制的匹多莫德钾盐溶液。然后将溶剂蒸发掉即可制得匹多莫德钾盐固体。
具体实施例方式实施例一取等摩尔的匹多莫德和氢氧化钾加入到适量水中，冷却情况下搅拌使完 全反应，常压或减压条件下蒸除溶剂，得到白色固体物质即匹多莫德钾盐。称取规定量的匹 多莫德钾盐与适量的粘合剂、崩解剂、润滑剂按照大目数制粒、小目数整粒的工艺制粒，称 取规 定量的颗粒装入胶囊即可。实施例二取等摩尔的匹多莫德和氢氧化钾加入到适量乙醇中，冷却情况下搅拌使 完全反应，常压或减压条件下蒸除溶剂，得到白色固体物质即匹多莫德钾盐。称取规定量的 匹多莫德钾盐与适量的粘合剂、崩解剂、润滑剂按照大目数制粒、小目数整粒的工艺制粒， 称取规定量的颗粒装入 胶囊即可。
权利要求
1.一种含有匹多莫德钾盐的胶囊制剂，其特征在于胶囊剂中含有的有效成分匹多莫德 钾盐的化学名称为(R)-3-[(S)-(5-氧-2-吡咯烷基)羰基]-噻唑烷-4-羧酸钾。分子式 C9H1^O4SK,分子量282. 37
2.根据权利要求1所述的一种含有匹多莫德钾盐的胶囊制剂，其特征在于胶囊制剂中 的有效成分匹多莫德是以匹多莫德钾盐的形式存在的。
3.根据权利要求2所述的一种含有匹多莫德钾盐的胶囊制剂，其特征在于匹多莫德钾 盐是由匹多莫德与等摩尔的氢氧化钾在适宜的溶剂中(水或其他溶剂及多种溶剂混合液 中)发生反应后制得的。
全文摘要
本发明公开了一种含有匹多莫德钾盐的胶囊制剂，它是由等摩尔的匹多莫德与氢氧化钾在水或其他溶剂或多种溶剂混合液中反应后，制得匹多莫德钾盐，然后制得胶囊制剂。匹多莫德钾盐的化学名称为(R)-3-[(S)-(5-氧-2-吡咯烷基)羰基]-噻唑烷-4-羧酸钾。本发明特征在于该胶囊制剂中的有效成分匹多莫德是以匹多莫德钾盐的形式存在的，在人体正常的pH环境下有良好的溶解度及稳定性。
文档编号A61K38/05GK102100903SQ200910255659
公开日2011年6月22日 申请日期2009年12月16日 优先权日2009年12月16日
发明者刘元元, 宋丽, 张瑞丽, 林扬, 王春元, 贾德强, 郝智慧 申请人:青岛六和药业有限公司, 青岛康地恩药业有限公司
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