双联和氧桥杂环新烟碱化合物及其制备方法
专利名称：双联和氧桥杂环新烟碱化合物及其制备方法
技术领域：
本发明涉及新型新烟碱类的杀虫剂、及其制备方法和应用。具体而言，本发明涉及 吡虫啉硝基亚甲基类似物和二醛构建的双联和氧桥杂环新烟碱化合物及其制备方法。以吡虫啉为代表的新烟碱类杀虫剂因杀虫活性高，杀虫谱广，对哺乳动物和水生 动物毒性低，且有良好的系统物性及适当的田间稳定性和环境友好性，成为新农药创制的 重要热点领域。后来又相继开发出噻虫啉、噻虫胺、噻虫嗪、啶虫脒、烯啶虫胺、呋虫胺等 一系列烟碱类杀虫剂(参见欧洲专利 247477,296453,685477,235725,235725,315826, 192060、244777、0386565、580553 和 1031566，日本专利 62292765、8259568、8291171 和 7242633)。但是由于吡虫啉过量频繁使用造成较为严重的抗性问题以及由于结构相似性带 来的新烟碱杀虫剂之间的交互抗性，在一定程度上限制了该类化合物的应用，制约了此类 化合物发展，同时新烟碱类杀虫剂主要对同翅目和鞘翅目害虫高效，其相对较窄的杀虫谱 也限制了虫害防治方面的用药选择性。因此，如何对具有高活性的硝基亚甲基化合物进行结构改造，以产生新的、更有效 的杀虫剂，解决新烟碱类杀虫剂的抗性问题，扩大杀虫谱，使其应用于杀虫剂组合物就成为 本领域迫切需要解决的技术问题。
发明内容
本发明提供了新的、更有效的杀虫剂，解决了新烟碱类杀虫剂的抗性问题，扩大了 杀虫谱，解决了现有技术中存在的问题。本发明目的在于，提供一类高效防治害虫的化合物及其制备方法。本发明的另一个目的是为生长中的和收获的作物不受昆虫攻击和侵扰而提供保 护。一方面，本发明提供了氧桥杂环新烟碱化合物，该化合物选自具有式㈧或⑶所 示结构的化合物、或者所述化合物的光学异构体或农药学上可接受的盐
权利要求
1.氧桥杂环新烟碱化合物，该化合物选自具有式(A)或(B)所示结构的化合物、或者所 述化合物的光学异构体或农药学上可接受的盐
2.如权利要求1所述的氧桥杂环新烟碱化合物，或者所述化合物的光学异构体或农药 学上可接受的盐，其特征在于，所述氧桥杂环新烟碱化合物选自下组
3.如权利要求1所述的氧桥杂环新烟碱化合物，或者所述化合物的光学异构体或农药 学上可接受的盐，其特征在于，所述氧桥杂环新烟碱化合物选自下组
4.如权利要求1-3中任一项所述的氧桥杂环新烟碱化合物，或者所述化合物的光学异 构体或农药学上可接受的盐，其特征在于，所述氧桥杂环新烟碱化合物是昆虫烟碱乙酰胆 碱受体的拮抗剂。
5.如权利要求3所述的氧桥杂环新烟碱化合物，或者所述化合物的光学异构体或农药 学上可接受的盐，其特征在于，所述氧桥杂环新烟碱化合物(Ia)和(Ib)对吡虫啉抗性褐飞 虱和烟粉虱的活性是吡虫啉的2-30倍。
6.一种农用组合物，它包含(a)0.001-99. 99重量％的权利要求1_5中任一项所述的氧桥杂环新烟碱化合物、其光 学异构体或农药学上可接受的盐、或者它们的组合；以及(b)农药学上可接受的载体和/或赋形剂。
7.权利要求6所述的农用组合物的用途，其特征在于，用于杀灭或预防农业害虫、卫生 害虫和危害动物健康的害虫；或用作用于杀灭或预防农业害虫、卫生害虫和危害动物健康 的杀虫剂组合物。
8.权利要求1-5中任一项所述的氧桥杂环新烟碱化合物、其光学异构体或农药学上可 接受的盐的制备方法，所述方法包括步骤在催化量酸的存在下，于室温下，使式(a)化合物与式(b)或(c)化合物反应，从而制 得具有式㈧或⑶的化合物，
9.如权利要求8所述的方法，其特征在于，所述方法包括步骤 在乙腈中，于催化量的酸存在下，于室温下，进行如下反应2-M小时，从而获得式(Ia) 的化合物
全文摘要
本发明涉及吡虫啉硝基亚甲基类似物和二醛构建的双联和氧桥杂环新烟碱化合物及其制备方法和用途，提供了具有式(A)或(B)所示结构的化合物、或者所述化合物的光学异构体或农药学上可接受的盐本发明还涉及包含上述化合物、或者其光学异构体或农药学上可接受的盐的农用组合物，所述农用组合物的用途，以及上述化合物、或者其光学异构体或农药学上可接受的盐的制备方法。所述化合物及其衍生物对同翅目、鳞翅目等农林业害虫，例如蚜虫、飞虱、粉虱、叶蝉、蓟马、棉铃虫、菜青虫、小菜蛾、斜纹夜蛾、粘虫等具有高的杀虫活性。
文档编号A61P33/14GK102093389SQ20091025853
公开日2011年6月15日 申请日期2009年12月9日 优先权日2009年12月9日
发明者宋恭华, 徐晓勇, 李忠, 邵旭升, 钱旭红, 须志平 申请人:华东理工大学
技术领域：
本发明涉及新型新烟碱类的杀虫剂、及其制备方法和应用。具体而言，本发明涉及 吡虫啉硝基亚甲基类似物和二醛构建的双联和氧桥杂环新烟碱化合物及其制备方法。以吡虫啉为代表的新烟碱类杀虫剂因杀虫活性高，杀虫谱广，对哺乳动物和水生 动物毒性低，且有良好的系统物性及适当的田间稳定性和环境友好性，成为新农药创制的 重要热点领域。后来又相继开发出噻虫啉、噻虫胺、噻虫嗪、啶虫脒、烯啶虫胺、呋虫胺等 一系列烟碱类杀虫剂(参见欧洲专利 247477,296453,685477,235725,235725,315826, 192060、244777、0386565、580553 和 1031566，日本专利 62292765、8259568、8291171 和 7242633)。但是由于吡虫啉过量频繁使用造成较为严重的抗性问题以及由于结构相似性带 来的新烟碱杀虫剂之间的交互抗性，在一定程度上限制了该类化合物的应用，制约了此类 化合物发展，同时新烟碱类杀虫剂主要对同翅目和鞘翅目害虫高效，其相对较窄的杀虫谱 也限制了虫害防治方面的用药选择性。因此，如何对具有高活性的硝基亚甲基化合物进行结构改造，以产生新的、更有效 的杀虫剂，解决新烟碱类杀虫剂的抗性问题，扩大杀虫谱，使其应用于杀虫剂组合物就成为 本领域迫切需要解决的技术问题。
发明内容
本发明提供了新的、更有效的杀虫剂，解决了新烟碱类杀虫剂的抗性问题，扩大了 杀虫谱，解决了现有技术中存在的问题。本发明目的在于，提供一类高效防治害虫的化合物及其制备方法。本发明的另一个目的是为生长中的和收获的作物不受昆虫攻击和侵扰而提供保 护。一方面，本发明提供了氧桥杂环新烟碱化合物，该化合物选自具有式㈧或⑶所 示结构的化合物、或者所述化合物的光学异构体或农药学上可接受的盐
权利要求
1.氧桥杂环新烟碱化合物，该化合物选自具有式(A)或(B)所示结构的化合物、或者所 述化合物的光学异构体或农药学上可接受的盐
2.如权利要求1所述的氧桥杂环新烟碱化合物，或者所述化合物的光学异构体或农药 学上可接受的盐，其特征在于，所述氧桥杂环新烟碱化合物选自下组
3.如权利要求1所述的氧桥杂环新烟碱化合物，或者所述化合物的光学异构体或农药 学上可接受的盐，其特征在于，所述氧桥杂环新烟碱化合物选自下组
4.如权利要求1-3中任一项所述的氧桥杂环新烟碱化合物，或者所述化合物的光学异 构体或农药学上可接受的盐，其特征在于，所述氧桥杂环新烟碱化合物是昆虫烟碱乙酰胆 碱受体的拮抗剂。
5.如权利要求3所述的氧桥杂环新烟碱化合物，或者所述化合物的光学异构体或农药 学上可接受的盐，其特征在于，所述氧桥杂环新烟碱化合物(Ia)和(Ib)对吡虫啉抗性褐飞 虱和烟粉虱的活性是吡虫啉的2-30倍。
6.一种农用组合物，它包含(a)0.001-99. 99重量％的权利要求1_5中任一项所述的氧桥杂环新烟碱化合物、其光 学异构体或农药学上可接受的盐、或者它们的组合；以及(b)农药学上可接受的载体和/或赋形剂。
7.权利要求6所述的农用组合物的用途，其特征在于，用于杀灭或预防农业害虫、卫生 害虫和危害动物健康的害虫；或用作用于杀灭或预防农业害虫、卫生害虫和危害动物健康 的杀虫剂组合物。
8.权利要求1-5中任一项所述的氧桥杂环新烟碱化合物、其光学异构体或农药学上可 接受的盐的制备方法，所述方法包括步骤在催化量酸的存在下，于室温下，使式(a)化合物与式(b)或(c)化合物反应，从而制 得具有式㈧或⑶的化合物，
9.如权利要求8所述的方法，其特征在于，所述方法包括步骤 在乙腈中，于催化量的酸存在下，于室温下，进行如下反应2-M小时，从而获得式(Ia) 的化合物
全文摘要
本发明涉及吡虫啉硝基亚甲基类似物和二醛构建的双联和氧桥杂环新烟碱化合物及其制备方法和用途，提供了具有式(A)或(B)所示结构的化合物、或者所述化合物的光学异构体或农药学上可接受的盐本发明还涉及包含上述化合物、或者其光学异构体或农药学上可接受的盐的农用组合物，所述农用组合物的用途，以及上述化合物、或者其光学异构体或农药学上可接受的盐的制备方法。所述化合物及其衍生物对同翅目、鳞翅目等农林业害虫，例如蚜虫、飞虱、粉虱、叶蝉、蓟马、棉铃虫、菜青虫、小菜蛾、斜纹夜蛾、粘虫等具有高的杀虫活性。
文档编号A61P33/14GK102093389SQ20091025853
公开日2011年6月15日 申请日期2009年12月9日 优先权日2009年12月9日
发明者宋恭华, 徐晓勇, 李忠, 邵旭升, 钱旭红, 须志平 申请人:华东理工大学
最新回复(0)