香橙素在制备抑制金黄色葡萄球菌凝固酶vWbp活性药物中的应用的制作方法

xiaoxiao2026-07-21  33


本发明涉及医药,尤其涉及香橙素在制备抑制金黄色葡萄球菌凝固酶vwbp活性药物中的应用。


背景技术:

1、金黄色葡萄球菌是一种重要革兰阳性致病菌,可引起人和动物的皮肤软组织化脓性感染、肺炎、心包炎以及败血症、脓毒血症等多种感染性疾病,具有很高的发病率和死亡率。金黄色葡萄球菌肺炎是一种由金黄色葡萄球菌介导的疾病,发病率很高,大约占所有侵袭性葡萄球菌感染的13.3%。该疾病由于具有病情进展快、组织破坏严重,耐药性严重等特点备受关注。

2、金黄色葡萄球菌的致病力主要与其的毒力因子密切相关,其中金黄色葡萄球菌分泌的凝固酶是一种重要的金黄色葡萄球菌的外毒素,可以结合凝血酶原与之形成复合物,并将其激活,进而可以将血液中的纤维蛋白原转化为纤维蛋白,形成纤维蛋白网络,导致宿主组织中形成脓肿,也可以帮助病原菌逃逸宿主免疫细胞的清除,是造成金黄色葡萄球菌持续性感染的重要毒力因子。因此凝固酶是金黄色葡萄球菌感染抗毒力药物研发的潜在靶标。

3、由于传统抗菌药物对金黄色葡萄球菌肺炎的治疗性能的下降以及抗生素大量长期的使用诱导耐药菌的产生,因此迫切需要研发安全、有效、不易产生耐药性的新型抗感染制剂。

4、香橙素,化学式为c15h12o6,分子结构如图1所示,是存在于多种植物如甘草、柠檬、苦橙等中的黄酮类化合物,也可以通过人工合成得到。香橙素具有多种重要的药理活性,例如抗氧化、抗炎、抗菌、抗病毒、抗癌等作用。作为一种天然活性黄酮药物,香橙素在治疗心血管疾病、神经系统疾病以及抗癌等方面具有重要的应用价值。然而,目前国内外尚未见香橙素在制备抑制金黄色葡萄球菌凝固酶vwbp活性药物中的应用的报道。

5、本发明首次发现香橙素可直接抑制金黄色葡萄球菌凝固酶vwbp的活性,从而显著降低金黄色葡萄球菌的毒力,对金黄色葡萄球菌感染性肺炎的具有良好的保护作用。


技术实现思路

1、本发明的目的是提供香橙素在制备抑制金黄色葡萄球菌凝固酶vwbp活性药物中的应用。

2、上述药物的产品剂型包括片剂、胶囊剂和注射剂等本领域技术人员熟知的剂型。

3、与现有技术相比,本发明的技术效果:

4、1、本发明的目的是将香橙素应用于金黄色葡萄球菌凝固酶vwbp的抑制中,公开了香橙素在制备抑制金黄色葡萄球菌凝固酶vwbp相关药物中的新用途。实验发现,香橙素通过抑制金黄色葡萄球菌凝固酶vwbp的活性,从而减少了该细菌与纤维蛋白原(fg)和血小板的相互作用,显著降低了细菌在血液中的粘附性和凝集性。进一步体内实验显示香橙素可以显著提高小鼠的致死性mrsa菌感染性肺炎的生存率;

5、2、本发明公开了香橙素在治疗金黄色葡萄球菌感染性肺炎中的应用,采用香橙素对金黄色葡萄球菌感染性肺炎进行治疗,引入的香橙素在显著降低金黄色葡萄球菌的毒力的同时,还可以显著降低肺脏组织的炎症反应;

6、3、本发明还明确了香橙素可有效减轻肺炎模型小鼠肺脏损伤严重程度,减少炎症细胞聚集,降低肺脏内病菌的载量,这些研究成果为香橙素治疗金黄色葡萄球菌感染性肺炎提供可靠依据,为研发新的治疗药物开辟新的途径,也为同类中药的开发奠定一定的基础;

7、4、由于香橙素通过抑制金黄色葡萄球菌凝固酶vwbp降低其致病力,对细菌的生存不施加压力,因而同抗生素治疗相比,不会引起耐药性的产生。



技术特征:

1.香橙素在制备抑制金黄色葡萄球菌凝固酶vwbp活性药物中的应用。


技术总结
本发明公开了香橙素在制备抑制金黄色葡萄球菌凝固酶vWbp活性药物中的应用,属于医药领域。本发明的实验通过小鼠金黄色葡萄球菌感染性肺炎治疗模型,证实了香橙素可以降低肺组织的细菌载量,改善病菌感染后肺组织的过度炎症反应,显著提高小鼠生存率,显示其对金黄色葡萄球菌感染性肺炎具有较好的治疗作用。而且本发明首次揭示了,香橙素是通过抑制金黄色葡萄球菌凝固酶vWbp的活性,降低金黄色葡萄球菌毒力发挥作用。与传统的治疗金黄色葡萄球菌的抗生素相比,香橙素具有不对病菌产生生存压力、不会导致病菌耐药性的产生的优点。因此香橙素在研发安全有效的抑制金黄色葡萄球菌凝固酶vWbp活性药物上具有较好的潜在应用前景。

技术研发人员:张世冬,赵翊丞,刘达
受保护的技术使用者:中科聚研(吉林)干细胞科技有限公司
技术研发日:
技术公布日:2024/9/23
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