水飞蓟-槲皮素-磷脂共复合物及其制备方法和在减少肝损伤中的应用与流程

本发明涉及一种磷脂共复合物及其制备方法，特别涉及水飞蓟-槲皮素-磷脂共复合物及其制备方法和在减少肝损伤中的应用。

背景技术：

1、水飞蓟宾的溶解性差，限制了在机体的利用率，有研究通过有机溶剂法把水飞蓟宾和磷脂进行复合，得到的产物在脂溶性和水溶性方面都有极大改善，相比于水飞蓟提取物而言，生物利用率明显改善。例如，专利105853374b公开了一种水飞蓟宾磷脂复合物的制备方法，将水飞蓟宾和磷脂在无水乙醇中复合，再将复合物用微晶包裹，整粒干燥。解决了复合物稳定性差的问题，同时解决了磷脂复合物难以被辅料包裹的问题。专利cn103751798a公开了一种水飞蓟宾磷脂复合的制备方法，将水飞蓟宾乙醇溶液与磷脂乙醇溶液混合，期间在一定温度下进行超声，然后将混合溶液加热，之后立即冰浴，冷却过夜。然后用红外灯辐照，再减压蒸发、去除溶剂，干燥得水飞蓟宾磷脂复合物干品。同时还提供了一种由水飞蓟宾磷脂复合物和甘油、聚乙二醇等物质组成的软胶囊。申请人本身也对水飞蓟磷脂复合物持续的研究和开发，并将水飞蓟磷脂以及其他进行共复合，但提高磷脂的载药效果的问题是需要解决的技术问题。

2、槲皮素溶解性同样很差，同样面对着在机体的利用率低的问题。有报道将槲皮素进行复合，提高槲皮素的利用率，例如专利cn104224752a，公开了一种补骨脂素-槲皮素复合固体脂质纳米粒制剂及其制备，通过将补骨脂素、槲皮素、固体脂质、脂溶性乳化剂和水溶性乳化剂在无水乙醇中复合，水相和油相相融进行乳化，过滤干燥。该复合物提高了补骨脂素和槲皮素的溶解度、稳定性和生物利用度，增强了药物的抗肿瘤和多药耐药逆转活性。专利cn104172184a，公开了槲皮素纳米结构脂质载体及其制备方法，通过将槲皮素、乳化剂、复合脂质、水制备成乳液应用，可提高稳定性和水中溶解度，从而提高生物利用率。而槲皮素的工艺有纳米脂质，但是得到的是单一槲皮素乳液，工艺复杂，且乳液应用受限。

3、然而，如果提高磷脂的载药效果，以及形成能够成为固体形态的水飞蓟-槲皮素-磷脂共复合物，是亟需解决的技术问题。

技术实现思路

1、本发明的目的在于针对现有技术的不足之处，提供一种水飞蓟-槲皮素-磷脂共复合物及其制备方法；水飞蓟-槲皮素-磷脂共复合物制备方法包括：

2、1、水飞蓟提取物、槲皮素，磷脂溶于有机溶剂中；

3、2、搅拌至溶液澄清；

4、3、将澄清溶液进行减压干燥，然后加入磷酸盐缓冲液作为水合介质进行水浴水化，进行干燥；

5、可选的，4、然后研磨过筛，得到固体粉末。

6、可选的，5：包装密封，置于阴凉干燥处。

7、进一步的，水飞蓟提取物2-10份、3-10份槲皮素，10份-30份磷脂。优选的，水飞蓟提取物5-10份、5-10份槲皮素。

8、进一步的，溶剂量至少为原料总质量的5倍；例如，6倍，9倍，10倍，20倍等。

9、进一步的，有机溶剂为乙醇、甲醇、乙酸乙酯、丙酮，氯仿的一种或两种以上的组合。

10、进一步的，得到的产物呈均匀的黄色或淡黄色固体粉末，其中，水飞蓟宾的含量在20％-40％，槲皮素的含量在20％-25％。

11、干燥后采用其他方式形成固体产品，也在本专利的保护范围之内；尤其是，干燥后利用其他方式形成固体粉末。

12、本发明还提供一种水飞蓟磷脂复合物，包括：水飞蓟宾、槲皮素和磷脂，其中水飞蓟提取物2-10份、3-10份槲皮素。优选的，水飞蓟提取物5-10份、5-10份槲皮素。

13、本发明还提供一种水飞蓟磷脂复合物，包括：水飞蓟宾、槲皮素和磷脂，其中，水飞蓟宾的含量在10％-50％，槲皮素的含量在10％-40％，优选的，水飞蓟宾的含量在20％-40％，槲皮素的含量在20％-25％。

14、本发明还提供一种水飞蓟磷脂复合物在制备肝损伤类药品、保健食品、膳食补充剂和食品中的应用。进一步的，采用上述磷脂复合物。

15、本发明还提供一种水飞蓟磷脂复合物在制备护肝类药品、保健食品、膳食补充剂和食品中的应用。进一步的，采用上述磷脂复合物。

16、有益效果：水飞蓟、槲皮素在和磷脂进行复合时，磷脂添加量是根据单一成分复合磷脂时的剂量。没有额外增加磷脂添加量，三者也成功复合，且复合率高。

技术特征：

1.一种复合物，其特征在于，由水飞蓟提取物2-10份、3-10份槲皮素，10份-30份磷脂制成。

2.一种复合物，其特征在于，水飞蓟-槲皮素、磷脂共复合物，水飞蓟宾的含量在10％-50％，槲皮素的含量在10％-40％。

3.水飞蓟-槲皮素-磷脂共复合物制备方法，其特征在于，包括：

4.如权利要求3所述的方法，其特征在于，包括研磨过筛，得到固体粉末。

5.如权利要求3所述的方法，其特征在于，溶剂量至少为原料总质量的5倍。

6.如权利要求3所述的方法，其特征在于，有机溶剂为乙醇、甲醇、乙酸乙酯、丙酮，氯仿的一种或两种以上的组合。

7.一种复合物在制备肝损伤类药品、保健食品、膳食补充剂和食品中的应用，和/或制备护肝类药品、保健食品、膳食补充剂和食品中的应用，其特征在于，采用权利要求1-2之一的复合物，或采用权利要求3-6之一的方法制备的水飞蓟磷脂复合物。

技术总结
本发明公开了水飞蓟‑槲皮素‑磷脂共复合物及其制备方法和在减少肝损伤中的应用，水飞蓟、槲皮素在和磷脂进行复合时，复合率高，提高了复合物功效成分的含量和吸收利用效果。

技术研发人员：陈丽,丁峰,李靖
受保护的技术使用者：南京北极光生物科技有限公司
技术研发日：
技术公布日：2024/9/23