促渗透超分子溶剂、抗皱组合物、抗皱护肤品及其制备方法与流程

本发明涉及化妆品，尤其涉及促渗透超分子溶剂、抗皱组合物、抗皱护肤品及其制备方法。

背景技术：

1、类蛇毒肽(h-β-ala-pro-dab-nh-bzl)是一种模拟waglerin-1结构中的一个小氨基酸序列的活性三肽。它是肌肉nachr可逆转的拮抗剂，能够可逆的抑制肌肉收缩，使肌肉松弛，产生抗皱的功效。其作用于突触后膜，结合肌肉nachr的α1-ε亚单位，占据了乙酰胆碱的位置，使乙酰胆碱无法与受体结合，从而导致受体不被激活而处于封闭状态，钠离子通道关闭使得钠离子无法内流，去极化消失，神经兴奋传递阻断，神经脉冲信号无法传递到肌肉，肌肉细胞无法收缩，使得肌肉处于松弛状态。临床试验表明蛇毒肽能够通过抑制面部肌肉收缩而减少皱纹的产生，具有显著的抗皱和预防皱纹产生的功效。理想的经皮渗透物质应具有一定的亲脂性，分子尺寸小于500da且用量少即可发挥功效的特点，而类蛇毒肽因亲酯性弱、渗透能力和生物利用率不高，从而难以充分经皮递送和吸收，极大地限制了蛇毒肽在人体功效抗皱方面的应用。

2、因此，现有技术还有待于改进和发展。

技术实现思路

1、鉴于上述现有技术的不足，本发明的目的在于提供促渗透超分子溶剂、抗皱组合物、抗皱护肤品及其制备方法，旨在解决蛇毒肽存在渗透能力和生物利用率低的问题。

2、本发明的技术方案如下：

3、本发明的第一方面，提供一种促渗透超分子溶剂，由l-吡咯烷酮羧酸和苦参碱通过非共价键相互作用力组装而成。

4、本发明提供的促渗透超分子溶剂是具有超分子结构的离子液体，超分子结构是通过非共价相互作用形成(包括氢键、范德华力、疏水相互作用等作用力)，在溶液中能通过自组装形式形成稳定有序的纳米结构。在超分子结构中，l-吡咯烷酮羧酸是皮肤天然保湿因子，也是化妆品功效活性物中的成分，吸湿和保湿能力突出，可以增强皮肤的柔性和弹性，在促进类蛇毒肽吸收的同时，也能保护活性物结构并且起到协同增效的作用，增加类蛇毒肽的抗皱和保湿效果。而苦参碱是中药苦参当中的天然活性成分，具有抗菌，抗炎和抗氧化等多种生物活性，其与类蛇毒肽配伍也具有协同增效作用。超分子溶剂具备离子液体的热稳定性、熔点低、流动性好等物化性质，还具有促进药物渗透的优势。超分子溶剂通过弱相互作用能够很好地进行自组装，将药物(如蛇毒肽)包封成为载体，递送药物进入皮肤真皮层。

5、本发明的第二方面，提供一种所述的促渗透超分子溶剂的制备方法，包括步骤：

6、将l-吡咯烷酮羧酸和苦参碱溶于水中，加热回流，经冷却、浓缩、干燥后，得到所述促渗透超分子溶剂。

7、可选地，所述l-吡咯烷酮羧酸和所述苦参碱的摩尔比为1:1。

8、本发明的第三方面，提供一种抗皱组合物，包括促渗透超分子溶剂、类蛇毒肽和去离子水；所述促渗透超分子溶剂由l-吡咯烷酮羧酸和苦参碱通过非共价键相互作用力组装而成。

9、本发明提供的抗皱组合物中，所述促渗透超分子溶剂(l-吡咯烷酮羧酸-苦参碱)与类蛇毒肽在室温下自组装形成纳米递送系统，形成抗皱组合物(以下记为p-m il/ake)，有效提高了蛇毒肽在皮肤真皮层中的滞留量和经皮渗透量，促进了蛇毒肽被人正常成纤维细胞摄取和吸收。在使用相同量的蛇毒肽时，本发明的抗皱组合物比不含所述促渗透超分子溶剂的类蛇毒肽组合物具有更好的抗皱功效。

10、可选地，以在抗皱组合物中所占的质量百分比计，所述促渗透超分子溶剂为5～20％，所述类蛇毒肽为1～2％。

11、本发明的第四方面，提供一种抗皱护肤品，包括所述的抗皱组合物和辅料；所述辅料包括保湿剂、抗氧化剂、乳化剂、增稠剂、ph调节剂。

12、可选地，按重量份计，所述抗皱护肤品包括以下组分：超分子溶剂5～10份，类蛇毒肽1～2份，保湿剂5.1～11.5份，抗氧化剂1.1～2.5份，乳化剂1～2份，增稠剂0.1～0.5份，ph调节剂1～2份，去离子水为余量。

13、可选地，所述保湿剂包括甘油、1,3-丁二醇、双丙甘醇、赤藓醇、甜菜碱、甘油葡糖苷和透明质酸钠；所述抗氧化剂包括四氢甲基嘧啶羧酸和胶原蛋白液；所述乳化剂包括peg/ppg-17/6共聚物；所述增稠剂包括黄原胶；所述ph调节剂包括碳酸氢二钾和氯化钠。

14、可选地，所述抗皱护肤品包括以下质量百分含量的组分：超分子溶剂5～10％，类蛇毒肽1～2％，1,3-丁二醇1～3％，双丙甘醇1～2％，赤藓醇1～2％，peg/ppg-17/6共聚物1～2％，胶原蛋白液1～2％，甘油1～2％，甜菜碱0.5～1％，甘油葡糖苷0.5～1％，透明质酸钠0.1～0.5％，黄原胶0.1～0.5％，四氢甲基嘧啶羧酸0.1～0.5％，碳酸氢二钾0.5～1％，氯化钠0.5～1％，去离子水69.5～85.7％。

15、本发明的第五方面，提供一种所述的抗皱护肤品的制备方法，包括步骤：

16、将所述促渗透超分子溶剂、类蛇毒肽和去离子水混合搅拌，得到溶液a；

17、将1,3-丁二醇，透明质酸钠，黄原胶，甜菜碱和去离子水混合，加热搅拌，得到溶液b；

18、降温后，在所述溶液b中加入甘油葡糖苷、赤藓醇、双丙甘醇、四氢甲基嘧啶羧酸、peg/ppg-17/6共聚物、甘油和胶原蛋白液搅拌，得到溶液c；

19、再次降温后，在溶液c中加入溶液a、碳酸氢二钾、氯化钠和去离子水搅拌后得到所述抗皱护肤品。

20、有益效果：

21、本发明通过利用皮肤天然保湿因子l-吡咯烷酮羧酸(l-pca)和天然活性成分苦参碱(matrine)制备得到促渗透超分子溶剂，通过与类蛇毒肽自组装形成纳米递送系统，得到抗皱组合物，可以实现蛇毒肽的高倍经皮渗透，有效提高了蛇毒肽在皮肤真皮层中的滞留量和经皮渗透量，促进了蛇毒肽被人正常成纤维细胞摄取和吸收，解决了类蛇毒肽存在的脂溶性差，渗透能力低、生物利用率不高和稳定性差问题。超分子溶剂当中的l-pca的吸湿和保湿能力突出，可以增强皮肤的柔性和弹性，而苦参碱具有抗菌，抗炎和抗氧化等多种生物活性，故超分子溶剂与类蛇毒肽配伍具有协同增效作用。

技术特征：

1.一种促渗透超分子溶剂，其特征在于，由l-吡咯烷酮羧酸和苦参碱通过非共价键相互作用力组装而成。

2.一种如权利要求1所述的促渗透超分子溶剂的制备方法，其特征在于，包括步骤：

3.根据权利要求2所述的促渗透超分子溶剂的制备方法，其特征在于，所述l-吡咯烷酮羧酸和所述苦参碱的摩尔比为1:1。

4.一种抗皱组合物，其特征在于，包括促渗透超分子溶剂、类蛇毒肽和去离子水；所述促渗透超分子溶剂由l-吡咯烷酮羧酸和苦参碱通过非共价键相互作用力组装而成。

5.根据权利要求4所述的抗皱组合物，其特征在于，以在所述抗皱组合物中所占的质量百分比计，所述促渗透超分子溶剂为5～20％，所述类毒蛇肽为1～2％。

6.一种抗皱护肤品，其特征在于，包括如权利要求4所述的抗皱组合物和辅料；所述辅料包括保湿剂、抗氧化剂、乳化剂、增稠剂、ph调节剂。

7.根据权利要求6所述的抗皱护肤品，其特征在于，按重量份计，包括以下组分：超分子溶剂5～10份，类蛇毒肽1～2份，保湿剂5.1～11.5份，抗氧化剂1.1～2.5份，乳化剂1～2份，增稠剂0.1～0.5份，ph调节剂1～2份，去离子水为余量。

8.根据权利要求6所述的抗皱护肤品，其特征在于，所述保湿剂包括甘油、1,3-丁二醇、双丙甘醇、赤藓醇、甜菜碱、甘油葡糖苷和透明质酸钠；所述抗氧化剂包括四氢甲基嘧啶羧酸和胶原蛋白液；所述乳化剂包括peg/ppg-17/6共聚物；所述增稠剂包括黄原胶；所述ph调节剂包括碳酸氢二钾和氯化钠。

9.根据权利要求8所述的抗皱护肤品，其特征在于，包括以下质量百分含量的组分：超分子溶剂5～10％，类蛇毒肽1～2％，1,3-丁二醇1～3％，双丙甘醇1～2％，赤藓醇1～2％，peg/ppg-17/6共聚物1～2％，胶原蛋白液1～2％，甘油1～2％，甜菜碱0.5～1％，甘油葡糖苷0.5～1％，透明质酸钠0.1～0.5％，黄原胶0.1～0.5％，四氢甲基嘧啶羧酸0.1～0.5％，碳酸氢二钾0.5～1％，氯化钠0.5～1％，去离子水69.5～85.7％。

10.一种如权利要求8所述的抗皱护肤品的制备方法，其特征在于，包括步骤：

技术总结
本发明本发明涉及化妆品技术领域，具体公开了促渗透超分子溶剂、抗皱组合物、抗皱护肤品及其制备方法。本发明利用皮肤天然保湿因子L‑吡咯烷酮羧酸和天然活性成分苦参碱通过氢键形成超分子结构，得到促渗透超分子溶剂，再通过与类蛇毒肽自组装形成纳米递送系统，得到抗皱组合物，实现了类蛇毒肽的高倍经皮渗透，有效提高了蛇毒肽在皮肤真皮层中的滞留量和经皮渗透量，解决了类蛇毒肽渗透量低和稳定性差问题。与相同含量类蛇毒肽的组合物或护肤品相比，本发明的抗皱组合物和抗皱护肤品具有更优异的抗皱功效。

技术研发人员：张嘉恒,林荣填,王振元
受保护的技术使用者：深圳杉海创新技术有限公司
技术研发日：
技术公布日：2024/9/23