绿原酸在制备防治老年性痴呆的药中的应用的制作方法
专利名称：绿原酸在制备防治老年性痴呆的药中的应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及绿原酸的用途，特别涉及绿原酸在制备防治老年性痴呆的药中的应用。
背景技术：
老年性痴呆是指老年老化程度超过生理性老化，或过早老化，致使脑功能障碍，引 起获得性、持续性智能障碍。在无意识障碍的情况下，有记忆和认识功能障碍，伴有言语、 视空间技能、情感或人格改变，并影响其社会活动。由于没有有效的治疗药物和手段，老年 性痴呆逐日加重，最终因躯体合并症而危及生命。老年痴呆症发病常很隐匿，不为人们所注 意，因此，正确认识痴呆早期症状，使病人得到及时治疗，延缓进展，就显得非常重要。
目前，全世界老年性痴呆发病人数高达1200万。据统计，老年痴呆已成为现代社 会老年人的主要致死疾病，是导致老年人残疾和不能独立生活的主要原因。它不仅降低患 者的生活质量，也给社会、家庭带来严重危害和沉重的负担。痴呆病程呈进行性， 一般为2-8 年，生存20多年者较罕见，自行缓解和停止进展者更罕见。随着病情加重，病人变得呆滞、 无欲状态、长期卧床、生活不能自理，常因褥疮、肺炎、骨折、泌尿系统感染、营养不良等继发 性躯体疾病或因衰竭而死亡，老年痴呆已成为继心脑血管疾病和肿瘤之后威胁人类健康的 第三大杀手。 我国"九五"攻关课题组于2002年完成我国首次对痴呆进行的大样本流行病学调 查。调查发现，老年性痴呆患病率高于血管性痴呆。55岁以上者为2. 5%比1.8%;65岁以 上者为4. 8%比1.7% ;75岁以上者为11.5%比2.9%。 中药是我国传统文化的瑰宝。随着现代医药技术的不断发展，中药的应用和研究 又爆发出新的生命力。对中药的现代医学研究主要是从中药中提取有效部位和单体成分。
绿原酸在植物中分布广泛，从高等双子叶植物到蕨类植物均有，主要存在于忍冬 科忍冬属、菊科蒿属及杜仲科杜仲属植物中，含量较高的植物主要有葵花籽仁、可可豆、咖 啡豆、沙棘果及传统中草药，如金银花、杜仲。绿原酸化学名为3-0-咖啡酞奎尼酸，水中的 溶解度为4%，易溶于乙醇、丙酮，微溶于乙酸乙酯，难溶于氯仿、乙醚、苯等亲脂性有机溶 剂，是淡黄色的固体。目前发现绿原酸有抗菌、抗病毒、保肝利胆、抗肿瘤、降血压、降血脂等 活性。
发明内容
本发明人发现绿原酸能明显改善和治疗老年性痴呆。因此本发明公开了绿原酸在
制备防治老年性痴呆的药中的应用。
本发明所述的绿原酸，其分子结构特征为
3
绿原酸广泛存在于各种植物中，包括某些中药、蔬菜、果实等。通过常规的有效成
分提取技术就可以得到绿原酸。对提取工艺进行优化后可以得到较纯的绿原酸，可用于药
物的进一步加工，如制备成各种剂型的组合物。很多公开的文献已报道了如何从植物中提
取得到绿原酸，并进行纯化。在市场已经可以购买到纯度较高的绿原酸原料。 本发明中防治老年性痴呆的药为有效剂量的绿原酸与药用载体和/或赋形剂的
组合物。本发明中的绿原酸可制备成各种形式的组合物，其特征是以所述化合物(绿原酸)
为活性成分，加入医用辅料，制成任何一种剂型的药剂。这些药剂可以各种给药途径给药，
具体选自口服、注射、肺吸入、透皮，具体剂型可选自注射剂、口服液、片剂、胶囊剂、颗粒剂、
气雾剂、粉雾剂、喷雾剂、贴剂。绿原酸还可以制备成缓释制剂、固体分散体等剂型达到长效
或速效，并提高吸收的效果。
具体实施例方式
面结合实施例和实验例对本发明作进一步阐述，但这些实施例并不是对本发明 下 的任何限制
实施例1.绿原酸注射液
处方
亚硫酸氢钠 注射用水
取绿原酸加入80%____
用水，得澄清溶液，加注射用水至全 液含10mg绿原酸。
实施例2.沣射用绿原酸粉针
处方
菌，分装至100支西溶解。 实施例3.绿原酸片
处方
乳糖
lg 0.
加至100ml
的注射用水搅拌溶解，搅拌下缓慢加入含亚硫酸氢钠的注射
^八s分装至ioo支玻璃安瓿中，灌封后灭菌。每支注射
lg
甘露醇 lg
取绿原酸加入30ml注射用水搅拌溶解，然后与20ml甘露醇水溶液混合，过滤灭 「丁." Wtt A i a — Aa rs jb台"/rm^4in i i 、v^ fr+m4i= 4:泣 m :;古
JU八Jum丄辻牙」州/j、J5W干7脊W牛，然厄勺zum丄ti路目字/j、^H仪况t3、， Ji鹏yc 林瓶中，冻干。每瓶含10mg绿原酸。临用前加lml注射用水振摇，迅速
10g 120g
羧甲基淀粉钠
聚乙烯吡咯烷酮 [OOSO] 硬脂酸镁
8g 2g
0. 5g 取绿原酸粉碎过100目筛，然后与乳糖、羧甲基淀粉钠混合均匀，取10%聚乙烯吡 咯烷酮水溶液制软材，过20目筛制备湿颗粒，在6(TC干燥，干颗粒用20目筛整粒，与硬脂酸 镁混合均匀，用7mm浅凹冲压片，平均片重为140mg。每片含100mg绿原酸。
实施例4.绿原酸胶囊
处方 绿原酸 10g
玉米淀粉 120g
羧甲基淀粉钠 4g
聚乙烯吡咯烷酮 2g 取绿原酸粉碎过100目筛，然后与玉米淀粉、羧甲基淀粉钠混合均匀，取10%聚乙 烯吡咯烷酮水溶液制软材，过20目筛制备湿颗粒，在6(TC干燥，干颗粒用20目筛整粒，装于 硬胶囊壳内。胶囊内容物平均重为135mg。每粒胶囊含100mg绿原酸。
实施例5.绿原酸气雾剂
处方 绿原酸 lg
司盘85 0. 25g 油酸乙酯 0. 25g 二氯二氟甲烷 10g 取绿原酸用气流粉碎机粉碎得到5微米以下的微粉，灌封至溶有司盘85和油酸乙 酯的二氯二氟甲烷中，混匀，得到绿原酸气雾剂。
实施例6.绿原酸粉雾剂
处方 绿原酸 lg
甘露醇 5g 取绿原酸与甘露醇混合均匀，用气流粉碎机粉碎得到5微米以下的微粉，灌装至
硬胶囊壳中。临用前，将绿原酸粉雾剂用胶囊装于粉雾剂装置中，剌破胶囊，吸气，可将绿原
酸粉末吸至肺中。 实施例7.绿原酸喷雾剂 处方 绿原酸 lg
乙酉享 5ml
水 20ml
亚硫酸氢钠 0. 25g 取绿原酸溶于乙醇，然后与含亚硫酸氢钠的水溶液混匀，装入喷雾瓶，得到绿原酸 喷雾剂。 实施例8.绿原酸贴剂
处方
乙醇
丙二醇
亚硫酸氢钠
聚乙烯醇
羟丙甲纤维素
蒸馏水
lg
5ml 5ml 0. 25g
5g 2g 25ml
取亚硫酸氢钠、聚乙烯醇、羟丙甲纤维素(平均分子量4000)溶于水，制备成粘稠 液体，逐渐加入绿原酸的乙醇和丙二醇溶液，搅拌均匀，在5(TC挥发1小时得到均匀粘稠半 固体，涂覆于背衬材料上，制备得到绿原酸贴剂。
以下实验例证明绿原酸的防治老年性痴呆的药理作用。 取昆明种小白鼠72只，随机分成6组，每组12只，除空白对照组给予生理盐水每 日0. 18g/kg外，其余各组给予D-半乳糖，每日120mg/kg，腹腔注射，造模45天。造模第30 天开始给药。给药、造模同时进行至45天。正常对照组、模型对照组每日给生理盐水0. 18g/ kg，静脉注射。阳性组给维生素E，每日50mg/kg，静脉注射。绿原酸大剂量组绿原酸水溶 液25mg/kg/d，静脉注射；绿原酸中剂量组10mg/kg/d ;绿原酸小剂量组5mg/kg/d。采用 计算机自动控制成套行为实验仪(SMG-2水迷宫实验)测定小鼠学习记忆能力，结果见表 1。小鼠测定学习记忆能力后断头处死，取出脑组织，按脂褐质试剂盒说明书操作测定脑组 织脂褐质含量。结果见表l。 表l.绿原酸对小鼠学习记忆能力及脑组织脂褐质含量的影响
组别动物数 (只)消耗时间(天)脑组织脂褐质含量 (mmol)
空白对照组129.1 ±2.94.61 ±0.99
模型对照组1222.5±3.5*7.02 ±1.23*
药物对照组1211.3±2.9**4.96±1.52**
绿原酸大剂量组129.8±1.5**4.68±1.23**
绿原酸中剂量组1211.3±2.0 **5.81±1.63**
绿原酸小剂量组1212.7±2.4**6.64±1.22** 说明模型组用D-半乳糖造模；药物对照组采用维生素E。
* :与空白组比较，P < 0. 01 ;** :与模型组比较，P < 0. 01。 表1显示，模型组学习记忆能力明显低于空白组。绿原酸大、中、小剂量组学习记 忆能力均明显高于模型组，与空白组比较无明显差异。模型组脑组织脂褐质含量明显高于 空白组。绿原酸大、中、小剂量组脂褐质含量明显低于模型组，与空白组比较无明显差异。
6
取昆明种小自鼠72只，动物分组、造模、给药同前，给药结束后，断头处死，取出大
脑，制成脑组织匀浆，按照说明书规定的步骤操作测定小鼠单胺氧化酶活性、超氧化物歧化
酶活性、过氧化氢酶活性。结果见表2。 表2.绿原酸对小鼠脑组织相关酶活性的影响
组别单胺氧化酶 (U/h.mgprot陽1)超氧化物歧化酶 (U/g.wet weight-1)过氧化氢酶 (U/mgprot-1)
空白对照组8.02 ±1.09608.91 ±80.22150.56 ±51.22
模型对照组15.62±2.15*412.25±63.50*90.23 ±32.50*
药物对照组10.87±1.59**560.06±98.21**130.49±51.26**
绿原酸大剂量组9.98±1.22**553.88±32.20**136.64±61.52**
绿原酸中剂量组10.53±2.61**510.80±55.12**120.80±51.27**
绿原酸小剂量组11.98±2.99**486.62 ±32.44**111.60±31.11** 说明模型组用D-半乳糖造模；药物对照组采用维生素E。
* :与空白组比较，P < 0. 01 ;** :与模型组比较，P < 0. 01。 表2显示，模型组单胺氧化酶活性明显高于空白组，绿原酸大、中、小剂量组单胺 氧化酶活性明显低于模型组。模型组超氧化物歧化酶、过氧化氢酶活性明显低于空白组，绿 原酸大、中、小剂量组超氧化物歧化酶、过氧化氢酶活性明显高于模型组.与空白组比较无 明显差异。 取昆明种小白鼠72只，动物分组、造模、给药同前，给药结束后断头处死，取出小 鼠海马组织，按试剂盒说明书操作测定小鼠海马组织一氧化氮合酶活性。结果见表3。
表3.绿原酸对小鼠海马组织一氧化氮合酶活性的影响
组另U 动物数(只) 一氧化氮合酶活性(U/g.wetweight")
空白对照组126.U±0.75
模型对照组124.01 ±0.55*
药物对照组125.56±0.95**
绿原酸大剂量组125.89±0.93**
绿原酸中剂量组125.50±0.36**
绿原酸小剂量组125.01 ±0.29** 说明模型组用D-半乳糖造模；药物对照组采用维生素E。
* :与空白组比较，P < 0. 01 ;** :与模型组比较，P < 0. 05。 表3显示，模型组一氧化氮合酶活性明显低于空白组，绿原酸大、中、小剂量组一
氧化氮合酶活性明显高于模型组，与空白组比较无明显差异。 实验证明绿原酸有明显的防治老年性痴呆的作用。
权利要求
绿原酸在制备防治老年性痴呆的药中的应用。
2. 如权利要求1所述的应用，其特征是所述的防治老年性痴呆的药为有效剂量的绿原 酸与药用载体的组合物。
3. 如权利要求2所述的应用，其特征是所述的防治老年性痴呆的药为注射剂。
4. 如权利要求2所述的应用，其特征是所述的防治老年性痴呆的药为口服制剂。
全文摘要
本发明公开了绿原酸在制备防治老年性痴呆的药中的应用。本发明中的绿原酸可制备成各种形式的组合物，包括口服、注射、肺吸入制剂、透皮制剂，具体包括注射剂、口服液、片剂、胶囊剂、颗粒剂、气雾剂、粉雾剂、喷雾剂、贴剂。
文档编号A61K31/21GK101732301SQ20091026019
公开日2010年6月16日 申请日期2009年12月28日 优先权日2009年12月28日
发明者佟丽, 金义光, 骆静, 魏群 申请人:北京师范大学
技术领域：
本发明涉及绿原酸的用途，特别涉及绿原酸在制备防治老年性痴呆的药中的应用。
背景技术：
老年性痴呆是指老年老化程度超过生理性老化，或过早老化，致使脑功能障碍，引 起获得性、持续性智能障碍。在无意识障碍的情况下，有记忆和认识功能障碍，伴有言语、 视空间技能、情感或人格改变，并影响其社会活动。由于没有有效的治疗药物和手段，老年 性痴呆逐日加重，最终因躯体合并症而危及生命。老年痴呆症发病常很隐匿，不为人们所注 意，因此，正确认识痴呆早期症状，使病人得到及时治疗，延缓进展，就显得非常重要。
目前，全世界老年性痴呆发病人数高达1200万。据统计，老年痴呆已成为现代社 会老年人的主要致死疾病，是导致老年人残疾和不能独立生活的主要原因。它不仅降低患 者的生活质量，也给社会、家庭带来严重危害和沉重的负担。痴呆病程呈进行性， 一般为2-8 年，生存20多年者较罕见，自行缓解和停止进展者更罕见。随着病情加重，病人变得呆滞、 无欲状态、长期卧床、生活不能自理，常因褥疮、肺炎、骨折、泌尿系统感染、营养不良等继发 性躯体疾病或因衰竭而死亡，老年痴呆已成为继心脑血管疾病和肿瘤之后威胁人类健康的 第三大杀手。 我国"九五"攻关课题组于2002年完成我国首次对痴呆进行的大样本流行病学调 查。调查发现，老年性痴呆患病率高于血管性痴呆。55岁以上者为2. 5%比1.8%;65岁以 上者为4. 8%比1.7% ;75岁以上者为11.5%比2.9%。 中药是我国传统文化的瑰宝。随着现代医药技术的不断发展，中药的应用和研究 又爆发出新的生命力。对中药的现代医学研究主要是从中药中提取有效部位和单体成分。
绿原酸在植物中分布广泛，从高等双子叶植物到蕨类植物均有，主要存在于忍冬 科忍冬属、菊科蒿属及杜仲科杜仲属植物中，含量较高的植物主要有葵花籽仁、可可豆、咖 啡豆、沙棘果及传统中草药，如金银花、杜仲。绿原酸化学名为3-0-咖啡酞奎尼酸，水中的 溶解度为4%，易溶于乙醇、丙酮，微溶于乙酸乙酯，难溶于氯仿、乙醚、苯等亲脂性有机溶 剂，是淡黄色的固体。目前发现绿原酸有抗菌、抗病毒、保肝利胆、抗肿瘤、降血压、降血脂等 活性。
发明内容
本发明人发现绿原酸能明显改善和治疗老年性痴呆。因此本发明公开了绿原酸在
制备防治老年性痴呆的药中的应用。
本发明所述的绿原酸，其分子结构特征为
3
绿原酸广泛存在于各种植物中，包括某些中药、蔬菜、果实等。通过常规的有效成
分提取技术就可以得到绿原酸。对提取工艺进行优化后可以得到较纯的绿原酸，可用于药
物的进一步加工，如制备成各种剂型的组合物。很多公开的文献已报道了如何从植物中提
取得到绿原酸，并进行纯化。在市场已经可以购买到纯度较高的绿原酸原料。 本发明中防治老年性痴呆的药为有效剂量的绿原酸与药用载体和/或赋形剂的
组合物。本发明中的绿原酸可制备成各种形式的组合物，其特征是以所述化合物(绿原酸)
为活性成分，加入医用辅料，制成任何一种剂型的药剂。这些药剂可以各种给药途径给药，
具体选自口服、注射、肺吸入、透皮，具体剂型可选自注射剂、口服液、片剂、胶囊剂、颗粒剂、
气雾剂、粉雾剂、喷雾剂、贴剂。绿原酸还可以制备成缓释制剂、固体分散体等剂型达到长效
或速效，并提高吸收的效果。
具体实施例方式
面结合实施例和实验例对本发明作进一步阐述，但这些实施例并不是对本发明 下 的任何限制
实施例1.绿原酸注射液
处方
亚硫酸氢钠 注射用水
取绿原酸加入80%____
用水，得澄清溶液，加注射用水至全 液含10mg绿原酸。
实施例2.沣射用绿原酸粉针
处方
菌，分装至100支西溶解。 实施例3.绿原酸片
处方
乳糖
lg 0.
加至100ml
的注射用水搅拌溶解，搅拌下缓慢加入含亚硫酸氢钠的注射
^八s分装至ioo支玻璃安瓿中，灌封后灭菌。每支注射
lg
甘露醇 lg
取绿原酸加入30ml注射用水搅拌溶解，然后与20ml甘露醇水溶液混合，过滤灭 「丁." Wtt A i a — Aa rs jb台"/rm^4in i i 、v^ fr+m4i= 4:泣 m :;古
JU八Jum丄辻牙」州/j、J5W干7脊W牛，然厄勺zum丄ti路目字/j、^H仪况t3、， Ji鹏yc 林瓶中，冻干。每瓶含10mg绿原酸。临用前加lml注射用水振摇，迅速
10g 120g
羧甲基淀粉钠
聚乙烯吡咯烷酮 [OOSO] 硬脂酸镁
8g 2g
0. 5g 取绿原酸粉碎过100目筛，然后与乳糖、羧甲基淀粉钠混合均匀，取10%聚乙烯吡 咯烷酮水溶液制软材，过20目筛制备湿颗粒，在6(TC干燥，干颗粒用20目筛整粒，与硬脂酸 镁混合均匀，用7mm浅凹冲压片，平均片重为140mg。每片含100mg绿原酸。
实施例4.绿原酸胶囊
处方 绿原酸 10g
玉米淀粉 120g
羧甲基淀粉钠 4g
聚乙烯吡咯烷酮 2g 取绿原酸粉碎过100目筛，然后与玉米淀粉、羧甲基淀粉钠混合均匀，取10%聚乙 烯吡咯烷酮水溶液制软材，过20目筛制备湿颗粒，在6(TC干燥，干颗粒用20目筛整粒，装于 硬胶囊壳内。胶囊内容物平均重为135mg。每粒胶囊含100mg绿原酸。
实施例5.绿原酸气雾剂
处方 绿原酸 lg
司盘85 0. 25g 油酸乙酯 0. 25g 二氯二氟甲烷 10g 取绿原酸用气流粉碎机粉碎得到5微米以下的微粉，灌封至溶有司盘85和油酸乙 酯的二氯二氟甲烷中，混匀，得到绿原酸气雾剂。
实施例6.绿原酸粉雾剂
处方 绿原酸 lg
甘露醇 5g 取绿原酸与甘露醇混合均匀，用气流粉碎机粉碎得到5微米以下的微粉，灌装至
硬胶囊壳中。临用前，将绿原酸粉雾剂用胶囊装于粉雾剂装置中，剌破胶囊，吸气，可将绿原
酸粉末吸至肺中。 实施例7.绿原酸喷雾剂 处方 绿原酸 lg
乙酉享 5ml
水 20ml
亚硫酸氢钠 0. 25g 取绿原酸溶于乙醇，然后与含亚硫酸氢钠的水溶液混匀，装入喷雾瓶，得到绿原酸 喷雾剂。 实施例8.绿原酸贴剂
处方
乙醇
丙二醇
亚硫酸氢钠
聚乙烯醇
羟丙甲纤维素
蒸馏水
lg
5ml 5ml 0. 25g
5g 2g 25ml
取亚硫酸氢钠、聚乙烯醇、羟丙甲纤维素(平均分子量4000)溶于水，制备成粘稠 液体，逐渐加入绿原酸的乙醇和丙二醇溶液，搅拌均匀，在5(TC挥发1小时得到均匀粘稠半 固体，涂覆于背衬材料上，制备得到绿原酸贴剂。
以下实验例证明绿原酸的防治老年性痴呆的药理作用。 取昆明种小白鼠72只，随机分成6组，每组12只，除空白对照组给予生理盐水每 日0. 18g/kg外，其余各组给予D-半乳糖，每日120mg/kg，腹腔注射，造模45天。造模第30 天开始给药。给药、造模同时进行至45天。正常对照组、模型对照组每日给生理盐水0. 18g/ kg，静脉注射。阳性组给维生素E，每日50mg/kg，静脉注射。绿原酸大剂量组绿原酸水溶 液25mg/kg/d，静脉注射；绿原酸中剂量组10mg/kg/d ;绿原酸小剂量组5mg/kg/d。采用 计算机自动控制成套行为实验仪(SMG-2水迷宫实验)测定小鼠学习记忆能力，结果见表 1。小鼠测定学习记忆能力后断头处死，取出脑组织，按脂褐质试剂盒说明书操作测定脑组 织脂褐质含量。结果见表l。 表l.绿原酸对小鼠学习记忆能力及脑组织脂褐质含量的影响
组别动物数 (只)消耗时间(天)脑组织脂褐质含量 (mmol)
空白对照组129.1 ±2.94.61 ±0.99
模型对照组1222.5±3.5*7.02 ±1.23*
药物对照组1211.3±2.9**4.96±1.52**
绿原酸大剂量组129.8±1.5**4.68±1.23**
绿原酸中剂量组1211.3±2.0 **5.81±1.63**
绿原酸小剂量组1212.7±2.4**6.64±1.22** 说明模型组用D-半乳糖造模；药物对照组采用维生素E。
* :与空白组比较，P < 0. 01 ;** :与模型组比较，P < 0. 01。 表1显示，模型组学习记忆能力明显低于空白组。绿原酸大、中、小剂量组学习记 忆能力均明显高于模型组，与空白组比较无明显差异。模型组脑组织脂褐质含量明显高于 空白组。绿原酸大、中、小剂量组脂褐质含量明显低于模型组，与空白组比较无明显差异。
6
取昆明种小自鼠72只，动物分组、造模、给药同前，给药结束后，断头处死，取出大
脑，制成脑组织匀浆，按照说明书规定的步骤操作测定小鼠单胺氧化酶活性、超氧化物歧化
酶活性、过氧化氢酶活性。结果见表2。 表2.绿原酸对小鼠脑组织相关酶活性的影响
组别单胺氧化酶 (U/h.mgprot陽1)超氧化物歧化酶 (U/g.wet weight-1)过氧化氢酶 (U/mgprot-1)
空白对照组8.02 ±1.09608.91 ±80.22150.56 ±51.22
模型对照组15.62±2.15*412.25±63.50*90.23 ±32.50*
药物对照组10.87±1.59**560.06±98.21**130.49±51.26**
绿原酸大剂量组9.98±1.22**553.88±32.20**136.64±61.52**
绿原酸中剂量组10.53±2.61**510.80±55.12**120.80±51.27**
绿原酸小剂量组11.98±2.99**486.62 ±32.44**111.60±31.11** 说明模型组用D-半乳糖造模；药物对照组采用维生素E。
* :与空白组比较，P < 0. 01 ;** :与模型组比较，P < 0. 01。 表2显示，模型组单胺氧化酶活性明显高于空白组，绿原酸大、中、小剂量组单胺 氧化酶活性明显低于模型组。模型组超氧化物歧化酶、过氧化氢酶活性明显低于空白组，绿 原酸大、中、小剂量组超氧化物歧化酶、过氧化氢酶活性明显高于模型组.与空白组比较无 明显差异。 取昆明种小白鼠72只，动物分组、造模、给药同前，给药结束后断头处死，取出小 鼠海马组织，按试剂盒说明书操作测定小鼠海马组织一氧化氮合酶活性。结果见表3。
表3.绿原酸对小鼠海马组织一氧化氮合酶活性的影响
组另U 动物数(只) 一氧化氮合酶活性(U/g.wetweight")
空白对照组126.U±0.75
模型对照组124.01 ±0.55*
药物对照组125.56±0.95**
绿原酸大剂量组125.89±0.93**
绿原酸中剂量组125.50±0.36**
绿原酸小剂量组125.01 ±0.29** 说明模型组用D-半乳糖造模；药物对照组采用维生素E。
* :与空白组比较，P < 0. 01 ;** :与模型组比较，P < 0. 05。 表3显示，模型组一氧化氮合酶活性明显低于空白组，绿原酸大、中、小剂量组一
氧化氮合酶活性明显高于模型组，与空白组比较无明显差异。 实验证明绿原酸有明显的防治老年性痴呆的作用。
权利要求
绿原酸在制备防治老年性痴呆的药中的应用。
2. 如权利要求1所述的应用，其特征是所述的防治老年性痴呆的药为有效剂量的绿原 酸与药用载体的组合物。
3. 如权利要求2所述的应用，其特征是所述的防治老年性痴呆的药为注射剂。
4. 如权利要求2所述的应用，其特征是所述的防治老年性痴呆的药为口服制剂。
全文摘要
本发明公开了绿原酸在制备防治老年性痴呆的药中的应用。本发明中的绿原酸可制备成各种形式的组合物，包括口服、注射、肺吸入制剂、透皮制剂，具体包括注射剂、口服液、片剂、胶囊剂、颗粒剂、气雾剂、粉雾剂、喷雾剂、贴剂。
文档编号A61K31/21GK101732301SQ20091026019
公开日2010年6月16日 申请日期2009年12月28日 优先权日2009年12月28日
发明者佟丽, 金义光, 骆静, 魏群 申请人:北京师范大学
最新回复(0)