缬沙坦和氨氯地平的复方制剂及其制备方法
专利名称：缬沙坦和氨氯地平的复方制剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及药物制剂的制备方法，具体的涉及缬沙坦或其药学上可接受的盐和氨 氯地平或其药学上可接受的盐组成的复方制剂的制备方法。肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAQ的激活剂是血管紧张素II，它是由血管紧 张素I在血管紧张素转化酶(ACE)作用下形成的。血管紧张素II能与组织细胞膜上的特 异受体结合，并具有很多生理作用，能直接或间接参与血压调节。血管紧张素II具有较强 的收缩血管作用，起到直接的升压效应，还可促进钠的重吸收，刺激醛固酮分泌等。缬沙坦是一种特异性强的血管紧张素(AT) II受体拮抗剂，它选择性地作用于ATl 受体亚型，ATl受体亚型对血管紧张素II的已知作用产生反应，AT2受体亚型与心血管作用 无关，缬沙坦对ATl受体没有任何部分激动剂的活性。缬沙坦与ATl受体的亲和力比AT2 受体强20000倍。缬沙坦口服后达峰时间为2 4小时，绝对生物利用度约为25%。结构式
权利要求
1.一种缬沙坦氨氯地平复方制剂的制备方法，其特征在于该方法所述步骤包括a、将缬沙坦或其药学上可接受的盐和至少一种药用辅料混合；b、将步骤a的物料用辊压法压制得到压紧物； C、将步骤b的压紧物过筛或研磨得到粒化物；d、把步骤c的粒化物和氨氯地平或其药学上可接受的盐混合，得到混合物；e、将步骤d得到的混合物压制成片或灌装成胶囊。
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于缬沙坦或其药学上可接受的盐可以是缬沙 坦、缬沙坦钠或缬沙坦钙。
3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于缬沙坦或其药学上可接受的盐的含量，以 缬沙坦计为160 320mg。
4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于氨氯地平或其药学上可接受的盐为氨氯地 平苯磺酸盐、氨氯地平马来酸盐或氨氯地平氢溴酸盐。
5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于氨氯地平或其药学上可接受的盐的含量， 以氨氯地平计为5 10mg。
6.根据权利要求1所述的方法，其特征在于优选的在步骤d中加入药用辅料。
7.根据权利要求1和6任意之一所述的方法，其特征在于药用辅料包括相当于制剂总 重量的5 75%填充剂， 0 5%粘合剂， 0 30%崩解剂， 0 5%助流剂， 0. 1 5%润滑剂。
8.根据权利要求7所述的方法，其特征在于填充剂选自甘露醇，山梨醇，淀粉，预胶化 淀粉，糊精，微晶纤维素，蔗糖，乳糖或磷酸氢钙。
9.根据权利要求7所述的方法，其特征在于粘合剂选自羟丙基纤维素，共聚维酮，羧 甲基纤维素，甲基纤维素。
10.根据权利要求7所述的方法，其特征在于崩解剂选自羧甲基淀粉钠，交联聚维酮， 交联羧甲基纤维素钠，低取代羟丙基纤维素。
11.根据权利要求7所述的方法，其特征在于助流剂选自微粉硅胶。
12.根据权利要求7所述的方法，其特征在于润滑剂选自滑石粉，硬脂酸镁，聚乙二醇。
13.根据权利要求1所述的缬沙坦氨氯地平复方制剂的制备方法，其特征在于所述步 骤b辊压过程的辊轮转速为1 IOrpm ；优选辊轮转速为3 5rpm。
全文摘要
本发明公开了缬沙坦和氨氯地平的复方制剂的制备方法。本发明以缬沙坦或其药学上可接受的盐和氨氯地平或其药学上可接受的盐为活性成分，将缬沙坦和药用辅料混合后用辊压法制得压紧物；将压紧物过筛得到粒化物；再与氨氯地平混合，制成片剂或胶囊。本发明先将缬沙坦和辅料制粒，再和氨氯地平等混合，改善了物料的流动性，制备的产品稳定性好，工艺简单，适合工业化生产。
文档编号A61P9/00GK102091069SQ200910260828
公开日2011年6月15日 申请日期2009年12月11日 优先权日2009年12月11日
发明者彭俊清, 李巧霞, 胡功允, 舒佳妮, 高慧燕 申请人:浙江华海药业股份有限公司
技术领域：
本发明涉及药物制剂的制备方法，具体的涉及缬沙坦或其药学上可接受的盐和氨 氯地平或其药学上可接受的盐组成的复方制剂的制备方法。肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAQ的激活剂是血管紧张素II，它是由血管紧 张素I在血管紧张素转化酶(ACE)作用下形成的。血管紧张素II能与组织细胞膜上的特 异受体结合，并具有很多生理作用，能直接或间接参与血压调节。血管紧张素II具有较强 的收缩血管作用，起到直接的升压效应，还可促进钠的重吸收，刺激醛固酮分泌等。缬沙坦是一种特异性强的血管紧张素(AT) II受体拮抗剂，它选择性地作用于ATl 受体亚型，ATl受体亚型对血管紧张素II的已知作用产生反应，AT2受体亚型与心血管作用 无关，缬沙坦对ATl受体没有任何部分激动剂的活性。缬沙坦与ATl受体的亲和力比AT2 受体强20000倍。缬沙坦口服后达峰时间为2 4小时，绝对生物利用度约为25%。结构式
权利要求
1.一种缬沙坦氨氯地平复方制剂的制备方法，其特征在于该方法所述步骤包括a、将缬沙坦或其药学上可接受的盐和至少一种药用辅料混合；b、将步骤a的物料用辊压法压制得到压紧物； C、将步骤b的压紧物过筛或研磨得到粒化物；d、把步骤c的粒化物和氨氯地平或其药学上可接受的盐混合，得到混合物；e、将步骤d得到的混合物压制成片或灌装成胶囊。
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于缬沙坦或其药学上可接受的盐可以是缬沙 坦、缬沙坦钠或缬沙坦钙。
3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于缬沙坦或其药学上可接受的盐的含量，以 缬沙坦计为160 320mg。
4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于氨氯地平或其药学上可接受的盐为氨氯地 平苯磺酸盐、氨氯地平马来酸盐或氨氯地平氢溴酸盐。
5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于氨氯地平或其药学上可接受的盐的含量， 以氨氯地平计为5 10mg。
6.根据权利要求1所述的方法，其特征在于优选的在步骤d中加入药用辅料。
7.根据权利要求1和6任意之一所述的方法，其特征在于药用辅料包括相当于制剂总 重量的5 75%填充剂， 0 5%粘合剂， 0 30%崩解剂， 0 5%助流剂， 0. 1 5%润滑剂。
8.根据权利要求7所述的方法，其特征在于填充剂选自甘露醇，山梨醇，淀粉，预胶化 淀粉，糊精，微晶纤维素，蔗糖，乳糖或磷酸氢钙。
9.根据权利要求7所述的方法，其特征在于粘合剂选自羟丙基纤维素，共聚维酮，羧 甲基纤维素，甲基纤维素。
10.根据权利要求7所述的方法，其特征在于崩解剂选自羧甲基淀粉钠，交联聚维酮， 交联羧甲基纤维素钠，低取代羟丙基纤维素。
11.根据权利要求7所述的方法，其特征在于助流剂选自微粉硅胶。
12.根据权利要求7所述的方法，其特征在于润滑剂选自滑石粉，硬脂酸镁，聚乙二醇。
13.根据权利要求1所述的缬沙坦氨氯地平复方制剂的制备方法，其特征在于所述步 骤b辊压过程的辊轮转速为1 IOrpm ；优选辊轮转速为3 5rpm。
全文摘要
本发明公开了缬沙坦和氨氯地平的复方制剂的制备方法。本发明以缬沙坦或其药学上可接受的盐和氨氯地平或其药学上可接受的盐为活性成分，将缬沙坦和药用辅料混合后用辊压法制得压紧物；将压紧物过筛得到粒化物；再与氨氯地平混合，制成片剂或胶囊。本发明先将缬沙坦和辅料制粒，再和氨氯地平等混合，改善了物料的流动性，制备的产品稳定性好，工艺简单，适合工业化生产。
文档编号A61P9/00GK102091069SQ200910260828
公开日2011年6月15日 申请日期2009年12月11日 优先权日2009年12月11日
发明者彭俊清, 李巧霞, 胡功允, 舒佳妮, 高慧燕 申请人:浙江华海药业股份有限公司
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