一种长春西汀口腔崩解片的制作方法
专利名称：一种长春西汀口腔崩解片的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种治疗老年痴呆的口服药物制剂及其制备方法，特别是涉及一种可 迅速崩解、释放和口感好的长春西汀口腔崩解片及其制备方法。
背景技术：
本品为脑血管扩张药，能抑制磷酸二酯酶活性，增加血管平滑肌松弛的信使C-GMP 的作用，选择性地增加脑血流量，此外还能抑制血小板凝集，降低人体血液粘度，增强红细 胞变形力，改善血液流动性和微循环，促进脑组织摄取葡萄糖，增加脑耗氧量，改善脑代谢。 是治疗老年痴呆，特别是治疗血管性老年痴呆的一线药物。老龄化趋势让老年性痴呆患者数量增多，我国将进入老龄社会，同时伴随着一个 不可忽视的问题——老年痴呆症的发病率在逐年增高。调查发现我国北方患老年痴呆的平均年龄为75、76岁，患血管性痴呆的年龄多 在68岁左右。65岁以上人群中患重度老年痴呆的比率达5%以上，而到80岁，此比率就上 升到 15-20% ο老年痴呆患者的日常生活能力下降，他们不认识配偶、子女，穿衣、吃饭、大小便均 不能自理，特别是服药不便；有的还有幻听幻觉，给自己和周围的人带来无尽的痛苦和烦 恼。老年痴呆病人的平均生存期为5. 5年，老年痴呆症继心血管病、脑血管病和癌症之后， 成了老人健康的“第四大杀手”。目前在国外已上市的长春西汀制剂有普通片和注射剂两种剂型。但是，许多老年 痴呆患者均有服药困难的问题，所以普通片剂型对于服药困难的患者来说使用十分不方 便。注射剂需要医护人员进行注射，患者在家使用不便。口腔崩解片可以不需用水或只需 用少量水，无需咀嚼，片剂置于舌面，遇唾液迅速崩解后，借吞咽动力，药物即可迅速吸收起 效。与普通片剂相比，口腔崩解片具有以下优点①吸收快、生物利用度高。②服用方便口 腔崩解片不必用水送服，唾液即可使其崩解或溶解，即可按普通剂吞服，又可放于水中崩解 后送服，还可以不需用水吞咽服药。尤其适用于服药不便的老年痴呆患者。③肠道残留少， 副作用低药物到达胃肠道之前能迅速崩解并分散成细微的颗粒，造成药物在胃肠道大面积 分布，吸收点增多，从而降低了药物对胃肠道的局部刺激。④避免肝脏的首过效应由于口 腔崩解片在口中迅速崩解，除大部分随吞咽动作进入胃肠道外，也有相当部分经口腔吸收， 因而起效快、首过效应小。口腔崩解片借助其独特的特点而发展迅速，成为片剂开发的重点。口腔崩解片适 用于老年人和儿童口服用药，尤其对于吞咽困难的病人而言更具相当的使用优势，从而为 提高病人的生活质量找到了一种解决的办法；此外为野外工作饮水不便的地质工作者和沙 漠地区人们等特殊情况的医疗提供了方便。
发明内容
本发明的目的在于提供一种服用方便，口感好，崩解迅速，吸收快的长春西汀口腔
3崩解片及其制备方法。本发明的目的可以通过如下措施实现长春西汀口腔崩解片，包括主药和辅料，其特征在于主药和辅料按下述重量百分 比配制而成主药2% -4%，辅料96% -98%。本发明所述的主药为长春西汀，分子式=C22H26N2A ；分子量350. 46，其结构如下图
所示a.长春西汀2-4%b.微晶纤维素10-；35%c.甘露醇30-60%d.乳糖10-30%e.无水柠檬酸0.5-1.0%f.交联聚乙烯吡咯烷酮 3-10%g.甜蜜素1-3%h.薄荷醇0.1-1%i.微粉硅胶0.5-3%j.硬脂酸镁0.2-0.9%其中乳糖、甘露醇为填充剂，微晶纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮为崩解剂，其中微 晶纤维素还兼有润滑和崩解作用，无水柠檬酸、甜蜜素和薄荷醇为矫味剂，微粉硅胶为助流 剂，硬脂酸镁用作润滑剂。2.根据权利要求1所述的长春西汀口腔崩解片的制备方法，包括原料粉碎、称量 混合、压片工序。其特征在于，包括以下具体工艺步骤步骤1 将长春西汀及各种辅料分别粉碎，然后过40目筛，分别保存备用；步骤2 按主药和辅料配方称取步骤1制取的主药及各种辅料，并将其充分混合均 勻；步骤3 将步骤2均勻混合的物料送入压片机，进行粉末直接压片。本发明的优点在于(1)本发明配方合理，各辅料价廉易得，与主药相容性好，制备工艺简单，适用于大 规模工业化生产；(2)本发明涉及的长春西汀口腔崩解片崩解迅速、口感好，入口无沙砾感且口感清 凉也无其它不适味道；C3)本发明的长春西汀口腔崩解片服用方便，能有效治疗老年痴呆。给服药不便的 老年痴呆患者提供了方便。下面结合具体实施例对本发明作进一步描述。
具体实施例方式实施例1长春西汀口腔崩解片，包括主药和辅料，其特征在于按下述重量百分比配制而成 主药2%，辅料98%。长春西汀5g(2% )
微晶纤维素55g(22% )
甘露醇120g(48% )
乳糖52g(20. 8% )
无水柠檬酸1. 5(0. 6% )
交联聚乙烯吡咯烷酮7. 5g(3% )
甜蜜素3g(1.2% )
薄荷醇2. 5(1% )
微粉硅胶2. 5(1% )
硬脂酸镁1(0. 4% )_共制得1000片其中乳糖、甘露醇为填充剂，微晶纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮为崩解剂，无水柠 檬酸、甜蜜素和薄荷醇为矫味剂，硬脂酸镁为润滑剂，微粉硅胶为助流剂。本发明所述的长春西汀口腔崩解片的制备方法，包括原料粉碎、称量混合、压片工 序。其特征在于具体工艺步骤如下步骤1 将长春西汀及各种辅料分别粉碎，然后过40目筛，分别保存备用；步骤2 按主药和辅料配方称取步骤1制取的主药及各种辅料，并将其充分混合均 勻；步骤3 将步骤2混合好的组份送入常规压片机，进行粉末直接压片，制得片重为 250mg的长春西汀口腔崩解片。试验结果片剂硬度32 士 5N崩解时限15 27s口腔内崩解时限及口感40S内崩解，无沙砾感，口感清凉，无不适味道实施例2长春西汀口腔崩解片，包括主药和辅料，其特征在于按下述重量百分比配制而成 主药4%，辅料96%。长春西汀 IOg微晶纤维素30g(l2%)甘露醇150g(60%)乳糖40g(16%)无水柠檬酸1.5(0.6%)交联聚乙烯吡咯烷酮
5
甜蜜素2g(0.8%)薄荷醇2(0.8%)微粉硅胶3(1.2%)硬脂酸镁1.5(0.6%)_共制得1000片本发明所述的长春西汀口腔崩解片的制备方法同实施例1，制得片重为250mg的 长春西汀口腔崩解片。试验结果片剂硬度30 士 5N崩解时限15 30s口腔内崩解时限及口感40S内崩解，无沙砾感，口感清凉，无不适味道实施例3长春西汀口腔崩解片，包括主药和辅料，其特征在于按下述重量百分比配制而成 主药3%，辅料97%。长春西微晶纤维素甘露醇乳糖无水柠檬酸交联聚乙烯吡咯烷酮甜蜜素薄荷醇微粉硅胶硬脂酸镁_共制得1000片本发明所述的长春西汀口腔崩解片的制备方法同实施例1，制得片重为250mg的 长春西汀口腔崩解片。试验结果片剂硬度35 士 5N崩解时限15 33s口腔内崩解时限及口感40S内崩解，无沙砾感，口感清凉，无不适味道。本发明涉及的长春西汀口腔崩解片崩解迅速、口感好，入口无沙砾感且口感清凉 也无其它不适味道；能有效治疗老年痴呆，给服药不便的老年痴呆患者提供了方便。
7. 5g(3% ) 70g(28% ) 89. 25g(35. 7% ) 60g(24% ) 2(0. 8% ) 12. 5g(5% ) 2. 5g(l% ) 0. 25(0. 1% ) 4(1. 6% ) 2(0. 8% )
权利要求
1. 一种长春西汀口腔崩解片，包括主药和辅料，其特征在于按下述重量百分比配制而 成主药2% -4%，辅料96% -98% ；其中主药为长春西汀；辅料为微晶纤维素、甘露醇、乳 糖、无水柠檬酸、交联聚乙烯吡咯烷酮、甜蜜素、薄荷醇、微粉硅胶、硬脂酸镁；所述的主药和 辅料按下述重量百分比配制而成a.长春西汀2-4%b.微晶纤维素10-35%c.甘露醇30-60%d.乳糖10-30%e.无水柠檬酸0.5-1.0%f.交联聚乙烯吡咯烷酮3-10%g.甜蜜素1-3%h.薄荷醇0.1-1%i.微粉硅胶0.5-3%j.硬脂酸镁0.2-0.9%其中乳糖、甘露醇为填充剂，微晶纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮为崩解剂，无水柠檬酸、 甜蜜素和薄荷醇为矫味剂，硬脂酸镁为润滑剂，微粉硅胶为助流剂；所述长春西汀口腔崩解片的制备方法包括原料粉碎、称量混合、压片工序，其特征在 于，具体工艺步骤如下步骤1 将长春西汀及各种辅料分别粉碎，然后过40目筛，分别保存备用；步骤2 按主药和辅料配方称取步骤1制取的主药及各种辅料，并将其充分混合均勻；步骤3 将步骤2均勻混合的物料送入压片机，进行粉末直接压片。
全文摘要
本发明公开了一种长春西汀口腔崩解片及其制备方法，其主药为长春西汀，辅料为微晶纤维素、甘露醇、乳糖、交联聚乙烯吡咯烷酮、甜蜜素、薄荷醇、微粉硅胶、硬脂酸镁。本发明的长春西汀口腔崩解片能有效治疗老年痴呆，特别是血管性老年痴呆，而且服用方便，口感好，崩解迅速，吸收快，生物利用度高。给服药不便的老年痴呆患者提供了方便。
文档编号A61K31/4375GK102100676SQ200910262349
公开日2011年6月22日 申请日期2009年12月17日 优先权日2009年12月17日
发明者叶琳, 邱龙辉 申请人:青岛科技大学
技术领域：
本发明涉及一种治疗老年痴呆的口服药物制剂及其制备方法，特别是涉及一种可 迅速崩解、释放和口感好的长春西汀口腔崩解片及其制备方法。
背景技术：
本品为脑血管扩张药，能抑制磷酸二酯酶活性，增加血管平滑肌松弛的信使C-GMP 的作用，选择性地增加脑血流量，此外还能抑制血小板凝集，降低人体血液粘度，增强红细 胞变形力，改善血液流动性和微循环，促进脑组织摄取葡萄糖，增加脑耗氧量，改善脑代谢。 是治疗老年痴呆，特别是治疗血管性老年痴呆的一线药物。老龄化趋势让老年性痴呆患者数量增多，我国将进入老龄社会，同时伴随着一个 不可忽视的问题——老年痴呆症的发病率在逐年增高。调查发现我国北方患老年痴呆的平均年龄为75、76岁，患血管性痴呆的年龄多 在68岁左右。65岁以上人群中患重度老年痴呆的比率达5%以上，而到80岁，此比率就上 升到 15-20% ο老年痴呆患者的日常生活能力下降，他们不认识配偶、子女，穿衣、吃饭、大小便均 不能自理，特别是服药不便；有的还有幻听幻觉，给自己和周围的人带来无尽的痛苦和烦 恼。老年痴呆病人的平均生存期为5. 5年，老年痴呆症继心血管病、脑血管病和癌症之后， 成了老人健康的“第四大杀手”。目前在国外已上市的长春西汀制剂有普通片和注射剂两种剂型。但是，许多老年 痴呆患者均有服药困难的问题，所以普通片剂型对于服药困难的患者来说使用十分不方 便。注射剂需要医护人员进行注射，患者在家使用不便。口腔崩解片可以不需用水或只需 用少量水，无需咀嚼，片剂置于舌面，遇唾液迅速崩解后，借吞咽动力，药物即可迅速吸收起 效。与普通片剂相比，口腔崩解片具有以下优点①吸收快、生物利用度高。②服用方便口 腔崩解片不必用水送服，唾液即可使其崩解或溶解，即可按普通剂吞服，又可放于水中崩解 后送服，还可以不需用水吞咽服药。尤其适用于服药不便的老年痴呆患者。③肠道残留少， 副作用低药物到达胃肠道之前能迅速崩解并分散成细微的颗粒，造成药物在胃肠道大面积 分布，吸收点增多，从而降低了药物对胃肠道的局部刺激。④避免肝脏的首过效应由于口 腔崩解片在口中迅速崩解，除大部分随吞咽动作进入胃肠道外，也有相当部分经口腔吸收， 因而起效快、首过效应小。口腔崩解片借助其独特的特点而发展迅速，成为片剂开发的重点。口腔崩解片适 用于老年人和儿童口服用药，尤其对于吞咽困难的病人而言更具相当的使用优势，从而为 提高病人的生活质量找到了一种解决的办法；此外为野外工作饮水不便的地质工作者和沙 漠地区人们等特殊情况的医疗提供了方便。
发明内容
本发明的目的在于提供一种服用方便，口感好，崩解迅速，吸收快的长春西汀口腔
3崩解片及其制备方法。本发明的目的可以通过如下措施实现长春西汀口腔崩解片，包括主药和辅料，其特征在于主药和辅料按下述重量百分 比配制而成主药2% -4%，辅料96% -98%。本发明所述的主药为长春西汀，分子式=C22H26N2A ；分子量350. 46，其结构如下图
所示a.长春西汀2-4%b.微晶纤维素10-；35%c.甘露醇30-60%d.乳糖10-30%e.无水柠檬酸0.5-1.0%f.交联聚乙烯吡咯烷酮 3-10%g.甜蜜素1-3%h.薄荷醇0.1-1%i.微粉硅胶0.5-3%j.硬脂酸镁0.2-0.9%其中乳糖、甘露醇为填充剂，微晶纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮为崩解剂，其中微 晶纤维素还兼有润滑和崩解作用，无水柠檬酸、甜蜜素和薄荷醇为矫味剂，微粉硅胶为助流 剂，硬脂酸镁用作润滑剂。2.根据权利要求1所述的长春西汀口腔崩解片的制备方法，包括原料粉碎、称量 混合、压片工序。其特征在于，包括以下具体工艺步骤步骤1 将长春西汀及各种辅料分别粉碎，然后过40目筛，分别保存备用；步骤2 按主药和辅料配方称取步骤1制取的主药及各种辅料，并将其充分混合均 勻；步骤3 将步骤2均勻混合的物料送入压片机，进行粉末直接压片。本发明的优点在于(1)本发明配方合理，各辅料价廉易得，与主药相容性好，制备工艺简单，适用于大 规模工业化生产；(2)本发明涉及的长春西汀口腔崩解片崩解迅速、口感好，入口无沙砾感且口感清 凉也无其它不适味道；C3)本发明的长春西汀口腔崩解片服用方便，能有效治疗老年痴呆。给服药不便的 老年痴呆患者提供了方便。下面结合具体实施例对本发明作进一步描述。
具体实施例方式实施例1长春西汀口腔崩解片，包括主药和辅料，其特征在于按下述重量百分比配制而成 主药2%，辅料98%。长春西汀5g(2% )
微晶纤维素55g(22% )
甘露醇120g(48% )
乳糖52g(20. 8% )
无水柠檬酸1. 5(0. 6% )
交联聚乙烯吡咯烷酮7. 5g(3% )
甜蜜素3g(1.2% )
薄荷醇2. 5(1% )
微粉硅胶2. 5(1% )
硬脂酸镁1(0. 4% )_共制得1000片其中乳糖、甘露醇为填充剂，微晶纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮为崩解剂，无水柠 檬酸、甜蜜素和薄荷醇为矫味剂，硬脂酸镁为润滑剂，微粉硅胶为助流剂。本发明所述的长春西汀口腔崩解片的制备方法，包括原料粉碎、称量混合、压片工 序。其特征在于具体工艺步骤如下步骤1 将长春西汀及各种辅料分别粉碎，然后过40目筛，分别保存备用；步骤2 按主药和辅料配方称取步骤1制取的主药及各种辅料，并将其充分混合均 勻；步骤3 将步骤2混合好的组份送入常规压片机，进行粉末直接压片，制得片重为 250mg的长春西汀口腔崩解片。试验结果片剂硬度32 士 5N崩解时限15 27s口腔内崩解时限及口感40S内崩解，无沙砾感，口感清凉，无不适味道实施例2长春西汀口腔崩解片，包括主药和辅料，其特征在于按下述重量百分比配制而成 主药4%，辅料96%。长春西汀 IOg微晶纤维素30g(l2%)甘露醇150g(60%)乳糖40g(16%)无水柠檬酸1.5(0.6%)交联聚乙烯吡咯烷酮
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甜蜜素2g(0.8%)薄荷醇2(0.8%)微粉硅胶3(1.2%)硬脂酸镁1.5(0.6%)_共制得1000片本发明所述的长春西汀口腔崩解片的制备方法同实施例1，制得片重为250mg的 长春西汀口腔崩解片。试验结果片剂硬度30 士 5N崩解时限15 30s口腔内崩解时限及口感40S内崩解，无沙砾感，口感清凉，无不适味道实施例3长春西汀口腔崩解片，包括主药和辅料，其特征在于按下述重量百分比配制而成 主药3%，辅料97%。长春西微晶纤维素甘露醇乳糖无水柠檬酸交联聚乙烯吡咯烷酮甜蜜素薄荷醇微粉硅胶硬脂酸镁_共制得1000片本发明所述的长春西汀口腔崩解片的制备方法同实施例1，制得片重为250mg的 长春西汀口腔崩解片。试验结果片剂硬度35 士 5N崩解时限15 33s口腔内崩解时限及口感40S内崩解，无沙砾感，口感清凉，无不适味道。本发明涉及的长春西汀口腔崩解片崩解迅速、口感好，入口无沙砾感且口感清凉 也无其它不适味道；能有效治疗老年痴呆，给服药不便的老年痴呆患者提供了方便。
7. 5g(3% ) 70g(28% ) 89. 25g(35. 7% ) 60g(24% ) 2(0. 8% ) 12. 5g(5% ) 2. 5g(l% ) 0. 25(0. 1% ) 4(1. 6% ) 2(0. 8% )
权利要求
1. 一种长春西汀口腔崩解片，包括主药和辅料，其特征在于按下述重量百分比配制而 成主药2% -4%，辅料96% -98% ；其中主药为长春西汀；辅料为微晶纤维素、甘露醇、乳 糖、无水柠檬酸、交联聚乙烯吡咯烷酮、甜蜜素、薄荷醇、微粉硅胶、硬脂酸镁；所述的主药和 辅料按下述重量百分比配制而成a.长春西汀2-4%b.微晶纤维素10-35%c.甘露醇30-60%d.乳糖10-30%e.无水柠檬酸0.5-1.0%f.交联聚乙烯吡咯烷酮3-10%g.甜蜜素1-3%h.薄荷醇0.1-1%i.微粉硅胶0.5-3%j.硬脂酸镁0.2-0.9%其中乳糖、甘露醇为填充剂，微晶纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮为崩解剂，无水柠檬酸、 甜蜜素和薄荷醇为矫味剂，硬脂酸镁为润滑剂，微粉硅胶为助流剂；所述长春西汀口腔崩解片的制备方法包括原料粉碎、称量混合、压片工序，其特征在 于，具体工艺步骤如下步骤1 将长春西汀及各种辅料分别粉碎，然后过40目筛，分别保存备用；步骤2 按主药和辅料配方称取步骤1制取的主药及各种辅料，并将其充分混合均勻；步骤3 将步骤2均勻混合的物料送入压片机，进行粉末直接压片。
全文摘要
本发明公开了一种长春西汀口腔崩解片及其制备方法，其主药为长春西汀，辅料为微晶纤维素、甘露醇、乳糖、交联聚乙烯吡咯烷酮、甜蜜素、薄荷醇、微粉硅胶、硬脂酸镁。本发明的长春西汀口腔崩解片能有效治疗老年痴呆，特别是血管性老年痴呆，而且服用方便，口感好，崩解迅速，吸收快，生物利用度高。给服药不便的老年痴呆患者提供了方便。
文档编号A61K31/4375GK102100676SQ200910262349
公开日2011年6月22日 申请日期2009年12月17日 优先权日2009年12月17日
发明者叶琳, 邱龙辉 申请人:青岛科技大学
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