一种石杉碱甲口服制剂及其制备方法
专利名称：一种石杉碱甲口服制剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种药物的剂型，尤其涉及一种石杉碱甲口服制剂及其制备方法。
背景技术：
目前，全世界五十几亿人口中，约有四亿人已进入老年，在未来的五十年内，老年 人的数量将成倍增长。以美国为例，到2005年时，超过65岁的老年人约为总人口的16% 22%，即美国超过65岁的人将由过去的1/9增加到1/5。在这些人中，约有12%的人都存 在某种形式的学习和记忆障碍，美国约有500万潜在病人。我国60岁以上的老人，3. 2%患 有本病。随着世界人口的老龄化，该病成为导致老年病残的三大疾病之一。然而医学上还 没有有效的办法征服此病，抗痴呆药物的研究和开发已引起世界各国医药界的高度重视， 而从重要千层塔中提取的生物碱_石杉碱甲在该类药物中显得格外醒目，引起了全世界的 关注。中药千层塔为石杉科石杉属植物蛇足石杉的全草，异名虱子草、矮杉树、虱婆药、救 命王、生扯拢。千层塔始载于《植物名实图考》，性味辛、苦、平。既有散瘀消肿，解毒，止痛的 功效。1975年上海及浙江精神病防治院应用千层塔煎剂及总碱片剂治疗精神分裂症过程 中，发现病人不同程度胆碱能系统兴奋作用。1982年浙江医学科学院药物研究所与中国科 学院上海药物研究所合作，在众多部位和单体中，找到两个高活性抑制胆碱脂酶(ChE)新 生物碱-石杉碱甲(Hup-A)和石杉碱乙。1985年开始用于老年性痴呆治疗研究。由于石杉 碱甲的作用持续时间长，毒副反应少，受到世界各国同行的瞩目。 石杉碱甲(Huperzine-A， HupA， 1)是一种强效的可逆性胆碱酯酶抑制药，具有脂
溶性高，易通过血_脑屏障等特点，对真性胆碱酯酶有选择性抑制作用，临床主要用于重
症肌无力的治疗，其能改善老年性记忆功能减退，可显著提高阿尔海默茨病(Alzheimer—
sdisease， AD)患者的记忆、认知和行为功能，未发现明显的不良反应，是一种治疗AD的前
景药物。1993年，其在美国被FDA批准上市；1996年，我国批准其口服片剂为二类新药，并
用于治疗AD，是第2代乙酰胆碱酯酶抑制药。 石杉碱甲适用于治疗如下疾病 1.治疗阿尔茨海默病 2.重症肌无力症 3.老年性记忆功能减退 4.老年期记忆障碍 5.老年性痴呆 6.血管性痴呆 7.正常青春期学生记忆 8.HuP-A治疗缺碘地区智力低下 9.治疗轻中型颅脑外伤记忆及认知障碍 10.治疗小儿语言发育迟缓 11.治疗CO中毒后遗忘性综合征
3
12.治疗恢复期精神分裂症患者记忆障碍石杉碱甲为(5R，9R，llE)-5-氨基-ll-亚乙基-5，8，9，10-四氢-7-甲基-5，9-亚
甲基环辛四烯并(b)吡啶-2(lH)-酮，白色或类白色的结晶性粉末；在甲醇中易溶，在乙醇
中溶解，在水中不溶；在0.01mol/L盐酸溶液中微溶，其PKTa为6. 18。由于本品多用于老 年痴呆症及精神障碍患者，现有的口服剂型在使用过程中病人的依从性差，石杉碱甲分散 片能够较好的改善药物的依从性，且目前市场还未见有石杉碱甲分散片的报道。
发明内容
本发明的目的在于提供了一种可以改善病人依从性的石杉碱甲口服制剂。
本发明的另一目的在于提供一种石杉碱甲口服制剂的制备方法。
本发明一种石杉碱甲口服制剂，包括石杉碱甲和可药用的辅料，其各组分的重量 百分比为石杉碱甲O. 005 1%、可药用的辅料为余数。 可药用的辅料，包括非水溶性赋形剂、崩解齐U、粘合齐IJ、润滑剂，其占制剂总量的 重量百分比分别为非水溶性赋形剂O. 1 99%、崩解剂0. 1 80%、粘合剂0. 1 10%、 润滑剂O. 1 10%。 本石杉碱甲口服制剂中各组分优选重量百分比为石杉碱甲0. 01 0. 1%、非水 溶性赋形剂60 90%、崩解剂1 20%、粘合剂0. 5 2%、润滑剂0. 5 5%。
所述的石杉碱甲口服制剂制备成分散片剂。 所述的非水溶性赋形剂为淀粉、微晶纤维素、预胶化淀粉中的一种或多种混合；其 混合比例为任意比例。 所述的崩解剂为羟乙基纤维素、低取代羟丙基纤维素、交联聚维酮、羟丙基甲基纤 维素、淀粉及其衍生物中的一种或多种混合；其混合比例为任意比例。 所述的粘合剂为羟丙甲纤维素、羧甲基纤维素钠、聚维酮K30、淀粉浆中的一种或 多种混合；其混合比例为任意比例。 所述的润滑剂为硬脂酸钙、硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉中的一种或多种混合；其 混合比例为任意比例。 最佳的配比为1000片分散片包括如下组分石杉碱甲0. 05g、微晶纤维素60g、预 胶化淀粉26g、交联羧甲基纤维素钠10g、微粉硅胶3g、硬脂酸镁lg、聚维酮K30适量、水适 本发明一种石杉碱甲口服制剂的制备方法，其步骤如下首先将原辅料粉碎过80 目筛，按处方量称取主药、赋形剂、崩解剂，充分混合，加粘合剂配制的水溶液或乙醇溶液制 软材，4(TC 7(TC干燥2 8小时，整粒，加入润滑剂，混合均匀，压片而成分散片剂。
本发明一种石杉碱甲口服制剂及其制备方法，其优点在于采用了常规的制备工 艺及可药用的辅料制备出改善病人依从性的药品剂型，且该剂型较普通剂型吸收要快，生 物利用度要高。
具体实施方式
实施例一 本发明一种石杉碱甲口服制剂，制备1000片石杉碱甲分散片(规格每片含石杉碱甲0. 05mg)，使用下述成分 物料名称 投料量 石杉碱甲 0. 05g 微晶纤维素 59. 5g预胶化淀粉 26g 羧甲基淀粉钠10g 微粉硅胶 3g 硬脂酸镁 lg 聚维酮K30 0. 45g 制成 1000片 工艺步骤将原辅料粉碎过80目筛，按处方量称取石杉碱甲0.05g、微晶纤维素59. 5g、预胶化淀粉26g、羧甲基纤维素钠10g，充分混合，加聚维酮K30 0. 45g配制的水溶液制软材，7(TC干燥3小时，整粒，加入微粉硅胶3g、硬脂酸镁lg，混合均匀，压片得到石杉碱
甲分散片。 实施例二 本发明一种石杉碱甲口服制剂，制备1000片石杉碱甲分散片(规格每片含石杉
碱甲0. 08mg)，使用下述成分 物料名称 投料量 石杉碱甲 0. 08g 微晶纤维素 85. 5g 低取代羟丙基纤维素10g 微粉硅胶 3g 硬脂酸镁 lg 淀粉浆 0.42g 制成 1000片 工艺步骤将原辅料粉碎过80目筛，按处方量称取石杉碱甲0.08g、微晶纤维素85. 5g、低取代羟丙基纤维素10g，充分混合，加淀粉配制的淀粉浆0. 42制软材，4(TC干燥6小时，整粒，加入微粉硅胶3g、硬脂酸镁lg，混合均匀，压片得到石杉碱甲分散片。
实施例三 本发明一种石杉碱甲口服制剂，制备1000片石杉碱甲分散片(规格每片含石杉碱甲0. lmg)，使用下述成分物料名称投料:石杉碱甲0. lg微晶纤维素75g预胶化淀粉15g羟乙基纤维素4g滑石粉lg硬脂酸牵丐3g羟丙甲纤维素2g
制成 1000片 工艺步骤将原辅料粉碎过80目筛，按处方量称取石杉碱甲0. lg、微晶纤维素75g、预胶化淀粉15g、羟乙基纤维素4g，充分混合，加羟丙甲纤维素2g配制的乙醇溶液制软材，55t:干燥5小时，整粒，加入滑石粉lg、硬脂酸钙3g，混合均匀，压片得到石杉碱甲分散片。 实施例四 本发明一种石杉碱甲口服制剂，制备1000片石杉碱甲分散片(规格每片含石杉碱甲0. lmg)，使用下述成分 物料名称 投料量 石杉碱甲 0.0 lg 微晶纤维素 35g 淀粉 20g 交联聚维酮 30g 硬脂酸镁 5g 滑石粉 4g 羧甲基纤维素钠6g 制成 1000片 工艺步骤将原辅料粉碎过80目筛，按处方量称取石杉碱甲0.01g、微晶纤维素35g、淀粉20g、交联聚维酮30g，充分混合，加羧甲基纤维素钠6g配制的水溶液制软材，60°C干燥4小时，整粒，加入滑石粉4g、硬脂酸镁5g，混合均匀，压片得到石杉碱甲分散片。
实施例五 本发明一种石杉碱甲口服制剂，制备1000片石杉碱甲分散片(规格每片含石杉碱甲O. 3mg)，使用下述成分 物料名称 投料量 石杉碱甲 0. 3g 预胶化淀粉 60g 聚维酮K30 3g 羧甲基纤维素钠 3g 淀粉浆 3g 交联聚维酮 15g 羟丙基甲基纤维素 10g 微粉硅胶 3g 硬脂酸*丐 3g 制成 1000片 工艺步骤首先将原辅料粉碎过80目筛，按处方量称取石杉碱甲0. 3g、预胶化淀粉60g、交联聚维酮15g、羟丙基甲基纤维素10g，充分混合，加聚维酮K30 3g、羧甲基纤维素钠3g、淀粉浆3g配制的乙醇溶液制软材，5(TC干燥7小时，整粒，加入微粉硅胶3g、硬脂酸钙3g，混合均匀，压片得到石杉碱甲分散片。
实施例六
本发明一种石杉碱甲口服制剂，制备1000片石杉碱甲分散片(规格每片含石杉碱甲0. 9mg)，使用下述成分
:0094] 物料名称 投料量
:0095] 石杉碱甲 0.9g
:0096] 预胶化淀粉 40g
:0097] 微晶纤维素 40g
:0098] 羧甲基纤维素钠 2g
:0099] 羟丙甲纤维素 2g
:0100] 羟乙基纤维素 6g
:0101] 低取羟丙基纤维素8g
:0102] 微粉硅胶 ig
:0103] 制成 1000片 工艺步骤首先将原辅料粉碎过80目筛，按处方量称取石杉碱甲0. 9g、预胶化淀粉40g、微晶纤维素40g、羟乙基纤维素6g、低取羟丙基纤维素8g，充分混合，加羧甲基纤维素钠2g、羟丙甲纤维素2g配制的水溶液制软材，65t:干燥3. 5小时，整粒，加入微粉硅胶lg，混合均匀，压片得到石杉碱甲分散片。
实施例七 本发明一种石杉碱甲口服制剂，制备1000片石杉碱甲分散片(规格每片含石杉碱甲0. 05mg)，使用下述成分
:0107] 物料名称 投料量
:0108] 石杉碱甲 0.5g
:0109] 预胶化淀粉 45g
:0110] 微晶纤维素 25g
:0111] 聚维酮K30 4.5g
:0112] 交联聚维酮 5g
:0113] 羟丙基甲基纤维素6g
:0114] 低取羟丙基纤维素4g
:o115] 硬脂酸f丐 5g
:0116] 硬脂酸镁 5g
:0117] 制成iooo片 首先将原辅料粉碎过80目筛，按处方量称取石杉碱甲0. 5g、预胶化淀粉45g、微晶纤维素25g、交联聚维酮5g、羟丙基甲基纤维素6g、低取羟丙基纤维素4g，充分混合，加聚维酮K30 4. 5g配制的乙醇溶液制软材，45t:干燥6. 5小时，整粒，加入硬脂酸钙5g、硬脂酸镁5g，混合均匀，压片得到石杉碱甲分散片。 本发明不限于以上实施例，可根据需要完成多种组合的实施例。
权利要求
一种石杉碱甲口服制剂，其特征在于包括石杉碱甲和可药用的辅料，其各组分的重量百分比为石杉碱甲0.005～1％、可药用的辅料为余数。
2. 根据权利要求l所述的一种石杉碱甲口服制剂，其特征在于可药用的辅料，包括非 水溶性赋形剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂，其占制剂总量的重量百分比分别为非水溶性赋形剂O. 1 99%、崩解剂0. 1 80%、粘合剂0. 1 10%、润滑剂0. 1 10%。
3. 根据权利要求1所述的一种石杉碱甲口服制剂，其特征在于各组分优选重量百分 比为石杉碱甲0. 01 0. 1%、非水溶性赋形剂60 90%、崩解剂1 20%、粘合剂0. 5 2%、润滑剂0. 5 5%。
4. 根据权利要求2所述的一种石杉碱甲口服制剂，其特征在于所述的非水溶性赋形 剂为微晶纤维素、预胶化淀粉和淀粉中的一种或多种混合；其混合比例为任意比例。
5. 根据权利要求2所述的一种石杉碱甲口服制剂，其特征在于所述的崩解剂为羟乙 基纤维素、低取代羟丙基纤维素、交联聚维酮、羟丙基甲基纤维素、淀粉及其衍生物中的一 种或多种混合；其混合比例为任意比例。
6. 根据权利要求2所述的一种石杉碱甲口服制剂，其特征在于所述的粘合剂为羟丙 甲纤维素、羧甲基纤维素钠、聚维酮K30、淀粉浆中的一种或多种混合；其混合比例为任意 比例。
7. 根据权利要求2所述的一种石杉碱甲口服制剂，其特征在于所述的润滑剂为硬脂 酸钙、硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉中的一种或多种混合；其混合比例为任意比例。
8. —种石杉碱甲分散片剂的制备方法，其特征在于其步骤如下首先将原辅料粉碎过80目筛，按处方量称取主药、非水溶性赋形剂、崩解剂，充分混合，加粘合剂配制的水溶液或乙醇溶液制软材，40°C 7(TC干燥2 8小时，整粒，加入润滑 剂，混合均匀，压片而成分散片剂。
全文摘要
本发明一种石杉碱甲口服制剂及其制备方法，其制剂由石杉碱甲和可药用的辅料制备得到，可药用的辅料包括非水溶性赋形剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂，该制剂中各组分的重量百分比为石杉碱甲0.005～1％、非水溶性赋形剂0.1～99％、粘合剂0.1～10％、崩解剂0.1～80％、润滑剂0.1～10％。本发明不仅改善了病人用药的依从性，且提高了药品的生物利用度。
文档编号A61K47/38GK101732312SQ20091027293
公开日2010年6月16日 申请日期2009年11月27日 优先权日2009年11月27日
发明者尹剑, 胡明刚 申请人:武汉益维康医药技术开发有限公司
技术领域：
本发明涉及一种药物的剂型，尤其涉及一种石杉碱甲口服制剂及其制备方法。
背景技术：
目前，全世界五十几亿人口中，约有四亿人已进入老年，在未来的五十年内，老年 人的数量将成倍增长。以美国为例，到2005年时，超过65岁的老年人约为总人口的16% 22%，即美国超过65岁的人将由过去的1/9增加到1/5。在这些人中，约有12%的人都存 在某种形式的学习和记忆障碍，美国约有500万潜在病人。我国60岁以上的老人，3. 2%患 有本病。随着世界人口的老龄化，该病成为导致老年病残的三大疾病之一。然而医学上还 没有有效的办法征服此病，抗痴呆药物的研究和开发已引起世界各国医药界的高度重视， 而从重要千层塔中提取的生物碱_石杉碱甲在该类药物中显得格外醒目，引起了全世界的 关注。中药千层塔为石杉科石杉属植物蛇足石杉的全草，异名虱子草、矮杉树、虱婆药、救 命王、生扯拢。千层塔始载于《植物名实图考》，性味辛、苦、平。既有散瘀消肿，解毒，止痛的 功效。1975年上海及浙江精神病防治院应用千层塔煎剂及总碱片剂治疗精神分裂症过程 中，发现病人不同程度胆碱能系统兴奋作用。1982年浙江医学科学院药物研究所与中国科 学院上海药物研究所合作，在众多部位和单体中，找到两个高活性抑制胆碱脂酶(ChE)新 生物碱-石杉碱甲(Hup-A)和石杉碱乙。1985年开始用于老年性痴呆治疗研究。由于石杉 碱甲的作用持续时间长，毒副反应少，受到世界各国同行的瞩目。 石杉碱甲(Huperzine-A， HupA， 1)是一种强效的可逆性胆碱酯酶抑制药，具有脂
溶性高，易通过血_脑屏障等特点，对真性胆碱酯酶有选择性抑制作用，临床主要用于重
症肌无力的治疗，其能改善老年性记忆功能减退，可显著提高阿尔海默茨病(Alzheimer—
sdisease， AD)患者的记忆、认知和行为功能，未发现明显的不良反应，是一种治疗AD的前
景药物。1993年，其在美国被FDA批准上市；1996年，我国批准其口服片剂为二类新药，并
用于治疗AD，是第2代乙酰胆碱酯酶抑制药。 石杉碱甲适用于治疗如下疾病 1.治疗阿尔茨海默病 2.重症肌无力症 3.老年性记忆功能减退 4.老年期记忆障碍 5.老年性痴呆 6.血管性痴呆 7.正常青春期学生记忆 8.HuP-A治疗缺碘地区智力低下 9.治疗轻中型颅脑外伤记忆及认知障碍 10.治疗小儿语言发育迟缓 11.治疗CO中毒后遗忘性综合征
3
12.治疗恢复期精神分裂症患者记忆障碍石杉碱甲为(5R，9R，llE)-5-氨基-ll-亚乙基-5，8，9，10-四氢-7-甲基-5，9-亚
甲基环辛四烯并(b)吡啶-2(lH)-酮，白色或类白色的结晶性粉末；在甲醇中易溶，在乙醇
中溶解，在水中不溶；在0.01mol/L盐酸溶液中微溶，其PKTa为6. 18。由于本品多用于老 年痴呆症及精神障碍患者，现有的口服剂型在使用过程中病人的依从性差，石杉碱甲分散 片能够较好的改善药物的依从性，且目前市场还未见有石杉碱甲分散片的报道。
发明内容
本发明的目的在于提供了一种可以改善病人依从性的石杉碱甲口服制剂。
本发明的另一目的在于提供一种石杉碱甲口服制剂的制备方法。
本发明一种石杉碱甲口服制剂，包括石杉碱甲和可药用的辅料，其各组分的重量 百分比为石杉碱甲O. 005 1%、可药用的辅料为余数。 可药用的辅料，包括非水溶性赋形剂、崩解齐U、粘合齐IJ、润滑剂，其占制剂总量的 重量百分比分别为非水溶性赋形剂O. 1 99%、崩解剂0. 1 80%、粘合剂0. 1 10%、 润滑剂O. 1 10%。 本石杉碱甲口服制剂中各组分优选重量百分比为石杉碱甲0. 01 0. 1%、非水 溶性赋形剂60 90%、崩解剂1 20%、粘合剂0. 5 2%、润滑剂0. 5 5%。
所述的石杉碱甲口服制剂制备成分散片剂。 所述的非水溶性赋形剂为淀粉、微晶纤维素、预胶化淀粉中的一种或多种混合；其 混合比例为任意比例。 所述的崩解剂为羟乙基纤维素、低取代羟丙基纤维素、交联聚维酮、羟丙基甲基纤 维素、淀粉及其衍生物中的一种或多种混合；其混合比例为任意比例。 所述的粘合剂为羟丙甲纤维素、羧甲基纤维素钠、聚维酮K30、淀粉浆中的一种或 多种混合；其混合比例为任意比例。 所述的润滑剂为硬脂酸钙、硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉中的一种或多种混合；其 混合比例为任意比例。 最佳的配比为1000片分散片包括如下组分石杉碱甲0. 05g、微晶纤维素60g、预 胶化淀粉26g、交联羧甲基纤维素钠10g、微粉硅胶3g、硬脂酸镁lg、聚维酮K30适量、水适 本发明一种石杉碱甲口服制剂的制备方法，其步骤如下首先将原辅料粉碎过80 目筛，按处方量称取主药、赋形剂、崩解剂，充分混合，加粘合剂配制的水溶液或乙醇溶液制 软材，4(TC 7(TC干燥2 8小时，整粒，加入润滑剂，混合均匀，压片而成分散片剂。
本发明一种石杉碱甲口服制剂及其制备方法，其优点在于采用了常规的制备工 艺及可药用的辅料制备出改善病人依从性的药品剂型，且该剂型较普通剂型吸收要快，生 物利用度要高。
具体实施方式
实施例一 本发明一种石杉碱甲口服制剂，制备1000片石杉碱甲分散片(规格每片含石杉碱甲0. 05mg)，使用下述成分 物料名称 投料量 石杉碱甲 0. 05g 微晶纤维素 59. 5g预胶化淀粉 26g 羧甲基淀粉钠10g 微粉硅胶 3g 硬脂酸镁 lg 聚维酮K30 0. 45g 制成 1000片 工艺步骤将原辅料粉碎过80目筛，按处方量称取石杉碱甲0.05g、微晶纤维素59. 5g、预胶化淀粉26g、羧甲基纤维素钠10g，充分混合，加聚维酮K30 0. 45g配制的水溶液制软材，7(TC干燥3小时，整粒，加入微粉硅胶3g、硬脂酸镁lg，混合均匀，压片得到石杉碱
甲分散片。 实施例二 本发明一种石杉碱甲口服制剂，制备1000片石杉碱甲分散片(规格每片含石杉
碱甲0. 08mg)，使用下述成分 物料名称 投料量 石杉碱甲 0. 08g 微晶纤维素 85. 5g 低取代羟丙基纤维素10g 微粉硅胶 3g 硬脂酸镁 lg 淀粉浆 0.42g 制成 1000片 工艺步骤将原辅料粉碎过80目筛，按处方量称取石杉碱甲0.08g、微晶纤维素85. 5g、低取代羟丙基纤维素10g，充分混合，加淀粉配制的淀粉浆0. 42制软材，4(TC干燥6小时，整粒，加入微粉硅胶3g、硬脂酸镁lg，混合均匀，压片得到石杉碱甲分散片。
实施例三 本发明一种石杉碱甲口服制剂，制备1000片石杉碱甲分散片(规格每片含石杉碱甲0. lmg)，使用下述成分物料名称投料:石杉碱甲0. lg微晶纤维素75g预胶化淀粉15g羟乙基纤维素4g滑石粉lg硬脂酸牵丐3g羟丙甲纤维素2g
制成 1000片 工艺步骤将原辅料粉碎过80目筛，按处方量称取石杉碱甲0. lg、微晶纤维素75g、预胶化淀粉15g、羟乙基纤维素4g，充分混合，加羟丙甲纤维素2g配制的乙醇溶液制软材，55t:干燥5小时，整粒，加入滑石粉lg、硬脂酸钙3g，混合均匀，压片得到石杉碱甲分散片。 实施例四 本发明一种石杉碱甲口服制剂，制备1000片石杉碱甲分散片(规格每片含石杉碱甲0. lmg)，使用下述成分 物料名称 投料量 石杉碱甲 0.0 lg 微晶纤维素 35g 淀粉 20g 交联聚维酮 30g 硬脂酸镁 5g 滑石粉 4g 羧甲基纤维素钠6g 制成 1000片 工艺步骤将原辅料粉碎过80目筛，按处方量称取石杉碱甲0.01g、微晶纤维素35g、淀粉20g、交联聚维酮30g，充分混合，加羧甲基纤维素钠6g配制的水溶液制软材，60°C干燥4小时，整粒，加入滑石粉4g、硬脂酸镁5g，混合均匀，压片得到石杉碱甲分散片。
实施例五 本发明一种石杉碱甲口服制剂，制备1000片石杉碱甲分散片(规格每片含石杉碱甲O. 3mg)，使用下述成分 物料名称 投料量 石杉碱甲 0. 3g 预胶化淀粉 60g 聚维酮K30 3g 羧甲基纤维素钠 3g 淀粉浆 3g 交联聚维酮 15g 羟丙基甲基纤维素 10g 微粉硅胶 3g 硬脂酸*丐 3g 制成 1000片 工艺步骤首先将原辅料粉碎过80目筛，按处方量称取石杉碱甲0. 3g、预胶化淀粉60g、交联聚维酮15g、羟丙基甲基纤维素10g，充分混合，加聚维酮K30 3g、羧甲基纤维素钠3g、淀粉浆3g配制的乙醇溶液制软材，5(TC干燥7小时，整粒，加入微粉硅胶3g、硬脂酸钙3g，混合均匀，压片得到石杉碱甲分散片。
实施例六
本发明一种石杉碱甲口服制剂，制备1000片石杉碱甲分散片(规格每片含石杉碱甲0. 9mg)，使用下述成分
:0094] 物料名称 投料量
:0095] 石杉碱甲 0.9g
:0096] 预胶化淀粉 40g
:0097] 微晶纤维素 40g
:0098] 羧甲基纤维素钠 2g
:0099] 羟丙甲纤维素 2g
:0100] 羟乙基纤维素 6g
:0101] 低取羟丙基纤维素8g
:0102] 微粉硅胶 ig
:0103] 制成 1000片 工艺步骤首先将原辅料粉碎过80目筛，按处方量称取石杉碱甲0. 9g、预胶化淀粉40g、微晶纤维素40g、羟乙基纤维素6g、低取羟丙基纤维素8g，充分混合，加羧甲基纤维素钠2g、羟丙甲纤维素2g配制的水溶液制软材，65t:干燥3. 5小时，整粒，加入微粉硅胶lg，混合均匀，压片得到石杉碱甲分散片。
实施例七 本发明一种石杉碱甲口服制剂，制备1000片石杉碱甲分散片(规格每片含石杉碱甲0. 05mg)，使用下述成分
:0107] 物料名称 投料量
:0108] 石杉碱甲 0.5g
:0109] 预胶化淀粉 45g
:0110] 微晶纤维素 25g
:0111] 聚维酮K30 4.5g
:0112] 交联聚维酮 5g
:0113] 羟丙基甲基纤维素6g
:0114] 低取羟丙基纤维素4g
:o115] 硬脂酸f丐 5g
:0116] 硬脂酸镁 5g
:0117] 制成iooo片 首先将原辅料粉碎过80目筛，按处方量称取石杉碱甲0. 5g、预胶化淀粉45g、微晶纤维素25g、交联聚维酮5g、羟丙基甲基纤维素6g、低取羟丙基纤维素4g，充分混合，加聚维酮K30 4. 5g配制的乙醇溶液制软材，45t:干燥6. 5小时，整粒，加入硬脂酸钙5g、硬脂酸镁5g，混合均匀，压片得到石杉碱甲分散片。 本发明不限于以上实施例，可根据需要完成多种组合的实施例。
权利要求
一种石杉碱甲口服制剂，其特征在于包括石杉碱甲和可药用的辅料，其各组分的重量百分比为石杉碱甲0.005～1％、可药用的辅料为余数。
2. 根据权利要求l所述的一种石杉碱甲口服制剂，其特征在于可药用的辅料，包括非 水溶性赋形剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂，其占制剂总量的重量百分比分别为非水溶性赋形剂O. 1 99%、崩解剂0. 1 80%、粘合剂0. 1 10%、润滑剂0. 1 10%。
3. 根据权利要求1所述的一种石杉碱甲口服制剂，其特征在于各组分优选重量百分 比为石杉碱甲0. 01 0. 1%、非水溶性赋形剂60 90%、崩解剂1 20%、粘合剂0. 5 2%、润滑剂0. 5 5%。
4. 根据权利要求2所述的一种石杉碱甲口服制剂，其特征在于所述的非水溶性赋形 剂为微晶纤维素、预胶化淀粉和淀粉中的一种或多种混合；其混合比例为任意比例。
5. 根据权利要求2所述的一种石杉碱甲口服制剂，其特征在于所述的崩解剂为羟乙 基纤维素、低取代羟丙基纤维素、交联聚维酮、羟丙基甲基纤维素、淀粉及其衍生物中的一 种或多种混合；其混合比例为任意比例。
6. 根据权利要求2所述的一种石杉碱甲口服制剂，其特征在于所述的粘合剂为羟丙 甲纤维素、羧甲基纤维素钠、聚维酮K30、淀粉浆中的一种或多种混合；其混合比例为任意 比例。
7. 根据权利要求2所述的一种石杉碱甲口服制剂，其特征在于所述的润滑剂为硬脂 酸钙、硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉中的一种或多种混合；其混合比例为任意比例。
8. —种石杉碱甲分散片剂的制备方法，其特征在于其步骤如下首先将原辅料粉碎过80目筛，按处方量称取主药、非水溶性赋形剂、崩解剂，充分混合，加粘合剂配制的水溶液或乙醇溶液制软材，40°C 7(TC干燥2 8小时，整粒，加入润滑 剂，混合均匀，压片而成分散片剂。
全文摘要
本发明一种石杉碱甲口服制剂及其制备方法，其制剂由石杉碱甲和可药用的辅料制备得到，可药用的辅料包括非水溶性赋形剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂，该制剂中各组分的重量百分比为石杉碱甲0.005～1％、非水溶性赋形剂0.1～99％、粘合剂0.1～10％、崩解剂0.1～80％、润滑剂0.1～10％。本发明不仅改善了病人用药的依从性，且提高了药品的生物利用度。
文档编号A61K47/38GK101732312SQ20091027293
公开日2010年6月16日 申请日期2009年11月27日 优先权日2009年11月27日
发明者尹剑, 胡明刚 申请人:武汉益维康医药技术开发有限公司
最新回复(0)