包含微溶固体油性组分及其溶剂的个人护理组合物的制作方法
专利名称：包含微溶固体油性组分及其溶剂的个人护理组合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种个人护理组合物，该组合物包含微溶固体油性组分及其溶剂。本发明组合物提供了微溶固体油性组分结晶或沉淀的减少或消除。
背景技术：
消费者目前可获得的许多个人护理产品主要涉及改善和/或保持皮肤的健康和/或物理外观。
为了改善和/或保持皮肤的健康和/或物理外观，可将多种成分用于该个人护理产品。例如，已知紫外线保护剂有利于防止由于紫外线照射而引起的角质层的过度剥落和肌理变化。还已知一些紫外线保护剂为微溶于水和油中的固体油性组分。为了防止不舒服的砂质感，上述微溶固体油性组分常常通过溶解于油相而被包含在组合物中。此外，当微溶固体油性组分为微溶固体油性紫外线防护剂时，优选将它们溶解在溶剂中以获得更高的SPF。
已经发现尽管上述微溶固体油性组分通过溶解于油相而被包含在组合物中，但在储藏过程中，例如由于储藏过程中的低温，上述组分仍会在该组合物的油相中形成结晶或沉淀。已经发现特别当该组合物为油包水乳液形式时，上述微溶固体油性组合物会形成更大的结晶或沉淀。由于上述结晶和沉淀可引起产品外观改变和/或它们当施用时可引起不舒服的砂质感，所以考虑到产品稳定性和/或消费者接受性，上述结晶和沉淀是不需要的。此外，当微溶固体油性组分为微溶固体油性紫外线防护剂时，考虑到要获得较高的SPF，所以不需要上述结晶和沉淀。
基于前文所述，需要提供可减少或除去微溶固体油性组分的结晶或沉淀的个人护理组合物。
没有任何现有技术能提供本发明的全部优点和有益效果。
发明概述本发明涉及一种个人护理组合物，该组合物包含按重量计(a)约0.01％至约10％的微溶固体油性组分；(b)约0.05％至约50％的用于微溶固体油性组分的溶剂；(b)约0.01％至约10％的乳化剂；和(d)水；其中该组合物为乳液。
本发明组合物提供了微溶固体油性组分结晶或沉淀的减少或消除。因此，本发明组合物提供了产品稳定性和/或消费者可接受性有益效果。当微溶固体油性组分为微溶固体油性紫外线防护剂时，该组合物可提供更高的SPF。
通过阅读下面的描述和所附的权利要求书，可更好地理解本发明的这些和其它的特征、方面和优点。
发明详述虽然本说明书通过特别指出并清楚地要求保护本发明的权利要求书作出结论，但应该相信由下列说明可更好地理解本发明。
在本文中，“包括”是指可加入不影响最终结果的其它步骤和其它成分。该术语包括术语“由...组成”和“基本上由...组成”。
除非另外指明，所有的百分比、份数和比率均以本发明组合物的总重量计。所有涉及所列成分的这些重量均基于活性物质的含量，因此不包括可能包含在市售材料中的载体或副产物。
本文中，“混合物”旨在包括物质的简单组合，以及由它们组合所可能产生的任何化合物。
虽然本说明书以特别指出并清楚地要求保护本发明的权利要求书作为结论，但据信由以下说明可更好地理解本发明。
组合物本发明组合物为一种乳液。上述乳液可以为水包油乳液或油包水乳液。在本发明中，该组合物优选为油包水乳液。
本发明组合物包含微溶固体油性组分、用于微溶固体油性组分的溶剂、乳化剂和水。
在本发明组合物中，微溶固体油性组分与溶剂的重量比在优选约1∶2至约1∶10，更优选约1∶2至约1∶5，还更优选约1∶3至约1∶4的范围内。
优选地，本发明组合物基本上不含非极性油性组分。上述非极性油性组分包括硅油和烃。在本发明中，“基本上不含非极性油性组分”是指所述组合物包含3％或更少，优选1％的非极性油性组分。
本发明组合物适于局部涂敷到人体、面部皮肤和毛发上，并且尤其适用于面部皮肤。典型地，在上述延续期内以每天约一次的规律涂敷，而其涂敷频率可最高为每天约三次或更多。
微溶固体油性组分及其溶剂本发明组合物包含一种微溶固体油性组分，该组分含量按所述组合物的重量计为约0.01％至约10％，优选为约0.1％至约5.0％，更优选为约0.5％至约3.0％。本发明组合物包含一种用于微溶固体油性组分的溶剂，该溶剂含量按所述组合物的重量计为约0.05％至约50％，优选为约0.5％至约30％，更优选为约2.0％至约20％。
适用于本发明的微溶固体油性组分在25℃时为固体，并且在油和水中均具有低溶解度。可用于本发明的微溶固体油性组分包括例如微溶固体油性紫外线防护剂、神经酰胺、胆固醇、禾谷蛋白、以及它们的混合物，其中优选微溶固体油性紫外线防护剂。
微溶固体油性紫外线防护剂及其溶剂紫外线防护剂是通常可防止由于紫外线照射而引起角质层过度剥落和肌理变化的那些物质。可用于本发明的微溶固体油性紫外线防护剂包括例如丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷(亚佛苯酮)，2-羟基-4-甲氧基二苯酮(羟苯甲酮)和辛基三嗪酮，其中丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷是高度优选的。
上述微溶固体油性紫外线防护剂优选与附加紫外线防护剂一起使用。可用于本发明的上述附加紫外线防护剂包括例如甲氧基肉硅酸辛酯、水杨酸辛酯、氰双苯丙烯酸辛酯、甲基水杨醇、2-苯基苯并咪唑-5-磺酸、辛基二甲基对氨基苯甲酸和N，N-二甲基对氨基苯甲酸-2-乙基己酯。其准确用量将取决于所选的防晒剂以及所需的防晒因子(SPF)。SPF是防晒剂抗红斑光保护作用的常用量度。参见“FederalRegister”1978年8月25日第43卷第166期第38206页至第38269页。在上述附加紫外线防护剂中，液体油性紫外线防护剂，例如甲氧基肉硅酸辛酯、水杨酸辛酯、氰双苯丙烯酸辛酯、甲基水杨醇、和N，N-二甲基对氨基苯甲酸-2-乙基己酯，可用作微溶固体油性组分的溶剂。
在加入到组合物中之前，使该微溶固体油性紫外线防护剂溶解在溶剂中。通过将微溶固体油性紫外线防护剂溶解在溶剂中，上述紫外线防护剂可提供更高的SPF。
上述溶剂通常为疏水的。优先异壬酸异壬酯；N-长链酰基中性氨基酸酯，例如月桂酰肌氨酸异丙酯；苯甲酸苯乙酯；水杨酸丁辛酯；2，6-萘二甲酸二乙基己酯；三辛酸甘油酯；以及它们的混合物。除这些溶剂以外，还可将一些附加紫外线防护剂(为液体油性的紫外线防护剂)用作微溶固体油性组分的溶剂。在多种溶剂中，优选异壬酸异壬酯、月桂酰肌氨酸异丙酯、苯甲酸苯乙酯、以及它们的混合物，并且高度优选异壬酸异壬酯和月桂酰肌氨酸异丙酯的混合物，或异壬酸异壬酯和苯甲酸苯乙酯的混合物。在该混合物中，异壬酸异壬酯与月桂酰肌氨酸异丙酯或苯甲酸苯乙酯的重量比在优选约5∶1至约1∶3，更优选约3∶1至约1∶1，还更优选约2∶1的范围内。
N-长链酰基中性氨基酸酯是指由长链酰基、中性氨基酸部分和醇烃基构成酯的那些。N-长链酰基中性氨基酸酯中的长链酰基为具有6至22个碳原子的直链或支链的、饱和或不饱和的酰基。其实施例包括衍生自癸酸、月桂酸、肉豆蔻酸、棕榈酸、硬脂酸、二十二烷酸、亚油酸、亚麻酸、油酸、异硬脂酸、2-乙基己酸、椰油脂肪酸、牛油脂肪酸、硬化牛油脂肪酸、棕榈仁油脂肪酸等的那些酰基。酰基的优选实施例包括癸酰基、月桂酰基、肉豆寇酰基、棕榈酰基、硬脂酰基、二十二烷酰基、椰油脂肪酸酰基、硬化牛油脂肪酸酰基等。此外，构成中性氨基酸部分的中性氨基酸的实施例包括中性氨基酸，例如甘氨酸、丙氨酸、缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、丝氨酸、苏氨酸、脯氨酸、β-丙氨酸、氨基丁酸、肌氨酸、N-甲基-β-丙氨酸等。优选甘氨酸、丙氨酸、缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、β-丙氨酸、α-氨基丁酸、γ-氨基丁酸、肌氨酸和 N-甲基-β-丙氨酸。更优选甘氨酸、丙氨酸、β-丙氨酸、α-氨基丁酸、γ-氨基丁酸、肌氨酸和N-甲基-β-丙氨酸。还更优选肌氨酸、丙氨酸、甘氨酸和 N-甲基-β-丙氨酸。尤其优选N-烷基中性氨基酸。最优选肌氨酸和N-甲基-β-丙氨酸。这些氨基酸可为光学活性组合物或外消旋混合物。构成酯的醇烃基为具有1至10个碳原子的支链或直链的烷基或链烯基。优选烷基。其实施例包括衍生自乙醇、丙醇、异丙醇、丁醇、叔丁醇、异丁醇、3-甲基-1-丁醇、2-甲基-1-丁醇、杂醇油、戊醇、己醇、环己醇、辛醇、2-乙基己醇和癸醇的烃基。具有1个碳原子的甲酯是不可取的，因为这意味着将甲醇用作原料。此外，从使用时的感觉考虑，优选具有2至8个碳原子的支链或直链烷基。尤其优选具有2至5个碳原子的支链或直链烷基，因为这使得干燥或清洁感觉良好，并且本发明显示出更加令人满意的效果。此外，除了使用时的感觉等之外，从抗水解稳定性方面来看还优选具有3至5个碳原子的支链烷基。其实施例包括异丙基、叔丁基、异丁基等，其中更优选异丙基。
乳化剂本发明组合物包含一种乳化剂，该乳化剂含量按所述组合物的重量计为约0.01％至约10％，优选为约0.1％至约5％，更优选为约0.5％至约5％。
本文可使用任何乳化剂。可用于本发明的上述乳化剂包括例如硅氧烷共聚多元醇酯、硅氧烷共聚多元醇、疏水改性的硅氧烷共聚多元醇、乳化性交联的硅氧烷弹性体、聚甘油酯、蔗糖酯、以及它们的混合物。在多种乳化剂中，优选疏水改性的硅氧烷共聚多元醇、乳化性交联的硅氧烷弹性体、以及它们的混合物。
可用于本发明的硅氧烷共聚多元醇酯包括例如具有约2至约10个二烷基硅氧烷单元(优选二甲基聚硅氧烷单元)、具有约2至约20个得自脂肪酸的碳原子和具有约5至约10个氧化烯基团的那些。上述硅氧烷共聚多元醇酯包括例如聚二甲基硅氧烷异硬脂酸酯，如聚二甲基硅氧烷PEG-7异硬脂酸酯，例如，其可以商品名UltrasilDW18商购自Noveon；和聚二甲基硅氧烷橄榄油酯，如聚二甲基硅氧烷PEG-7橄榄油酯，例如，其可以商品名Ultrasil DW-O商购自Noveon。
可用于本发明的硅氧烷共聚多元醇包括例如具有约2至约10个二烷基硅氧烷单元(优选二甲基聚硅氧烷单元)和具有约2至约10个氧化烯基团的那些。上述硅氧烷共聚多元醇包括例如聚二甲基硅氧烷共聚多元醇，如PEG-10聚二甲基硅氧烷，例如，其可以商品名KF-6017商购自Shinetsu Chem。
疏水改性的硅氧烷共聚多元醇可用于本发明的疏水改性的硅氧烷共聚多元醇包括例如具有约2至约10个二烷基硅氧烷单元(优选二甲基聚硅氧烷单元)、具有约2至约20个碳原子的疏水取代基的那些。上述疏水改性的硅氧烷共聚多元醇包括例如鲸蜡基PEG/PPG-10/1聚二甲基硅氧烷，例如，其可以商品名Abil EM 90商购自Goldschmidt。
乳化性交联的硅氧烷弹性体乳化性交联的硅氧烷弹性体也可用作本发明的乳化剂。本文所用术语“乳化”是指具有至少一个聚氧化烯单元的交联有机聚硅氧烷弹性体。乳化性交联的有机聚硅氧烷弹性体特别选自描述于美国专利5,412,004(95年5月2日公布)、5,837,793(98年11月17日公布)和5,811,487(98年9月22日公布)中的交联聚合物，所有这些均全文引入本文以供参考。
尤其有用的乳化性交联的硅氧烷弹性体为聚氧化烯改性的交联硅氧烷弹性体，其是由二乙烯基化合物(尤其是具有至少两个游离乙烯基的硅氧烷聚合物)与聚硅氧烷主链上的Si-H键反应所形成的。优选地，该交联硅氧烷弹性体是通过分子球形MQ树脂上Si-H位点交联的二甲基聚硅氧烷。
高度优选的市售乳化性交联的硅氧烷弹性体包括例如PEG-15月桂基聚二甲基硅氧烷交联聚合物，例如其可以商品名KSG-320和KSG-330供自Shinetsu Chemical。常常将该乳化性交联的硅氧烷弹性体作为与溶剂的混合物提供。
水本发明组合物包含水，优选使用去离子水。取决于产品所需的特性，还可使用包含矿物阳离子的来自天然源的水。
本发明组合物通常包含按所述组合物的重量计约40％至约99％，优选约50％至约90％的水。
本发明组合物的pH优选为约4至约8，更优选为约5至约7。在上述pH范围内，适合的粘性皮肤处理剂是尤其有效的。为获得所需的pH，可以包含缓冲剂和其它pH调节剂。
水溶性湿润剂本发明的组合物还可包含约1％至约20％，优选约3％至约10％的水溶性湿润剂。可用于本发明的水溶性湿润剂包括多元醇，如甘油、山梨醇、丙二醇、丁二醇、己二醇、乙氧基化葡萄糖、1，2-己二醇、1，2-戊二醇、己三醇、二丙二醇、赤藓醇、海藻糖、双甘油、木糖醇、麦芽糖醇、麦芽糖、葡萄糖、果糖、软骨素硫酸钠、透明质酸钠、腺苷磷酸钠、乳酸钠、吡咯烷酮碳酸盐、葡萄糖胺、环糊精、以及它们的混合物。
可用于本发明的水溶性湿润剂包括水溶性烷氧基化非离子聚合物，如分子量最大约1000的聚乙二醇和聚丙二醇，如具有CTFA名称为PEG-200、PEG-400、PEG-600、PEG-1000的那些、以及它们的混合物。
高度可用于本发明的市售湿润剂包括丁二醇，以商品名1，3-丁二醇购自ASAHI DENKA Co.Ltd.；甘油，以商品名CRODEROL GA7000购自Croda Universal Ltd.，PRECERIN系列，购自Unichema，并可以与化学名相同的商品名，购自NOF；丙二醇，以商品名LEXOLPG-865/855购自Inolex，以1，2-丙二醇USP购自BASF；双丙甘醇，以同样的商品名购自BASF；双甘油，以商品名DIGLYCEROL购自Solvay GmbH；聚乙二醇，以商品名CARBOWAX系列购自UnionCarbide，以及聚甲基丙烯酸甘油酯、丙二醇和PVM/MA共聚物的混合物，以商品名Lubrajel Oil购自Guardian Lab。
酯润肤剂可用于本发明的润肤剂油为酯和具有不超过约25℃熔点且可向皮肤提供润肤有益效果的那些。低粘度、低分子量或支链结构的润肤油是高度优选的。已经惊奇地发现，通过使用上述油可以减轻对皮肤的发粘感和油腻感。
可用于本发明的润肤油是酯，尤其是含有支链烷基和链烯基的酯。上述酯包括例如2-乙基己酸鲸蜡酯、异壬酸十三烷基酯、异硬脂酸异硬脂醇酯、异硬脂酸异鲸蜡基酯、异硬脂酸异丙酯、异壬酸异癸基酯、辛酸鲸蜡酯、肉豆蔻酸二异丙酯、肉豆蔻酸异鲸蜡基酯、肉豆蔻酸异十三烷基酯、肉豆蔻酸异丙酯、肉豆蔻酸十四烷基酯、棕榈酸异硬脂醇酯、棕榈酸异鲸蜡基酯、棕榈酸异癸基酯、棕榈酸异丙酯、肉豆蔻酸异硬脂基酯、棕榈酸辛基酯、辛酸/癸酸甘油三酯、三(2-乙基己酸)甘油酯、二(2-乙基己酸)新戊二醇酯、二癸酸新戊二醇酯、二异丙基二聚合油、三辛酸甘油酯、三异棕榈酸甘油酯、肉豆蔻酸异丙酯、乳酸辛基十二烷基酯、以及它们的混合物。还可使用甘油三酯，如辛酸/癸酸甘油三酯、PEG-6辛酸/癸酸甘油三酯和PEG-8辛酸/癸酸甘油三酯。还可使用CTFA名为池花籽油的这些甘油三酯的粗混物。市售油包括，例如，以商品名Crodamol TN购自Croda的异壬酸十三烷基酯，购自Nisshin Seiyu的Hexalan，和以商品名CropureMDF购自Croda的池花籽油。
粘性皮肤处理剂本发明组合物可包含约0.5％至约10％，优选约1％至约5％的粘性皮肤处理剂。可用于本发明的皮肤处理剂是有助于修复和补充表皮天然水分屏障功能的那些，因此它们能向皮肤提供有益效果，如肌理改善。通常已知的是，当长期使用这些试剂时，这些试剂可向皮肤提供有用的有益效果，但是当它们单独涂敷时，它们还易于提供较差的皮肤感觉。
可用于本发明的粘性皮肤处理剂是烟酰胺、烟酸及其酯、烟醇、泛醇、泛醇基乙基醚、N-乙酰基半胱氨酸、N-乙酰基-L-丝氨酸、磷酸二酯酶抑制剂、三甲基甘氨酸、尿素、明胶、可溶胶原、蜂王浆、生育酚烟酸酯、和维生素D3及类似物或衍生物、以及它们的混合物。尤其优选烟酰胺，因为当它以药学有效量使用时，能够减少或减轻慢性斑的强度。通过首先溶解在水中，将烟酰胺适当地掺入到组合物中。泛醇也是尤其优选的，因为当它以至少约1％的量使用时，它能提供肌理改善的有益效果。烟酰铵和泛醇可从例如Roche商购获得。
增白剂本发明组合物还可包含约0.001％至约10％，更优选约0.1％至约5％的增白剂。可用于本发明的增白剂是与含水形式的本发明组合物相容的那些。优选水溶性增白剂。可用于本发明的增白剂是指与处理前相比不仅改变皮肤外观而且还改善色素过度沉着症的活性成分。
可用于本发明的有用的增白剂包括抗坏血酸化合物、壬二酸、丁基羟基苯甲醚、没食子酸及其衍生物、甘草酸、对苯二酚、曲酸、熊果苷、桑树提取物、以及它们的混合物。据信使用增白剂的组合是有利的，因为它们可以通过不同机理提供增白有益效果。
优选地，可用于本发明的抗坏血酸化合物是抗坏血酸盐或其衍生物。示例性水溶性盐衍生物包括但不限于L-抗坏血酸-2-葡糖苷、L-抗坏血酸基磷酸酯盐如L-抗坏血酸基磷酸钠、L-抗坏血酸基磷酸钾、L-抗坏血酸基磷酸钾、L-抗坏血酸基磷酸镁、L-抗坏血酸基磷酸钙、L-抗坏血酸基磷酸铝。还可使用L-抗坏血酸基硫酸酯盐。实施例为L-抗坏血酸基硫酸钠、L-抗坏血酸基硫酸钾、L-抗坏血酸基硫酸镁、L-抗坏血酸基硫酸钙和L-抗坏血酸基硫酸铝。
附加成分本文组合物还可包含其它附加组分，其可由技术人员根据最终产品的所需特性来选择，并且所述附加组分适于使组合物在美容学或审美学上更容易被接受，或者为其提供附加的使用有益效果。可用于本发明的组分通过确定的有益效果或其假定的作用形式来进行简便分类，然而给定的分类对其用途没有限制。还应当理解，一种组分可以提供多重有益效果。
(i)抗氧化剂和自由基清除剂抗氧化剂和自由基清除剂尤其可用于提供抗紫外线辐射保护和抵抗其它造成皮肤损害的环境试剂，所述紫外线辐射可导致角质层中剥落的增加或肌理的改变。优选的抗氧化剂/自由基清除剂包括例如生育酚山梨酸酯和其它生育酚酯，更优选生育酚山梨酸酯。例如，可用于局部用乳液中并可用于本发明中的生育酚山梨酸酯描述于1989年7月11日公布的Bissett等人的美国专利4,847,071中。
(ii)抗炎剂通过例如有助于肤色和/或颜色的均匀性和可接受性，抗炎剂可增强皮肤外观的有益效果。优选地，抗炎剂包括甾族抗炎剂和非甾族抗炎剂。优选可用的甾族抗炎剂是氢化可的松。还可使用所谓的“天然”抗炎剂。例如，可以使用α-红没药醇、芦荟、Manjistha(从茜草属植物、尤其是茜草中提取)、和Guggal(从没药属植物、尤其是印度穆库尔没药中提取)、可乐果提取物、春黄菊和柳珊瑚提取物。
(iii)抗微生物剂所用的“抗微生物剂”是指能破坏微生物、阻止微生物生长或防止微生物致病作用的化合物。例如，抗微生物剂可用于控制粉刺。优选可用于本发明的抗微生物剂为过氧化苯甲酰、红霉素、四环素、克林霉素、壬二酸、硫间苯二酚、苯氧基乙醇和IrgasanTMDP 300(CibaGeigy Corp.，美国)。可向本发明乳液中加入安全有效量的抗微生物剂，其含量优选为约0.001％至约10％，更优选为约0.01％至约5％，还更优选为约0.05％至约2％。
(iv)螯合剂本发明所使用的“螯合剂”是指通过反应形成配合物，从体系中除去金属离子，从而使金属离子不易参与或催化化学反应的化合物。包含螯合剂尤其可用于提供抵抗紫外线辐射保护和抵抗其它可造成皮肤损害的环境试剂，所述紫外线辐射会导致过度剥落或皮肤肌理改变。可用于本发明的示例性螯合剂公开于1996年1月30日公布的Bissett等人的美国专利5,487,884；1995年10月31日公布的Bush等人的PCT申请91/16035和91/16034中。优选的螯合剂是糠偶酰二肟及其衍生物。
(v)皮脂吸收剂本发明组合物可包含约0.1％至约10％，优选约1％至约5％的皮脂吸收剂。可用于本发明的皮脂吸收剂包括可实际上吸收从毛孔分泌出的皮脂并且与本发明含水组合物相容的那些物质。水溶性、水膨胀性或具有较高乳化能力的组分不适于本文，因为当将其配制在本组合物中时它们不再具有皮脂吸收能力。
本文优选的皮脂吸收剂包括多孔球形纤维素粉末、固体硅氧烷弹性体粉末、表面改性多孔二氧化硅粉末、多孔尼龙粉末、多孔丙烯酸酯共聚物、以及它们的混合物。皮脂吸收剂的类型和数量根据产品所需性质来选择。
可高度用于本发明的市售多孔球形纤维素粉末包括以商品名Celluflow系列如Celluflow C025购自Chisso Corp.的物质。可高度用于本发明的市售固体硅氧烷弹性体粉末包括乙烯基聚二甲基硅氧烷/甲基硅氧烷倍半硅氧烷交联聚合物，其可以商品名KSP系列购自ShinEtsu Chemical Co.，Ltd.，Tokyo，Japan。其它市售的皮脂吸收剂包括多孔丙烯酸酯共聚物，其可以商品名Polytrap购自DowCorning。
(vi)皮脂抑制性植物提取物本发明组合物还可包含约0.001％至约5％，更优选约0.05％至约1％的皮脂抑制性植物提取物。可用于本发明的植物提取物是具有减少毛孔尺寸的收敛剂型效果、或具有5-α-还原酶抑制作用的那些，并可与含水形式的本发明组合物相容，并且优选不会改变本发明组合物的透明或半透明的外观。优选水溶性植物提取物。适用于本文的植物提取物包括丁香(choji)提取物、薏苡(yokuinin)提取物、金缕梅(hamamerisu)提取物、以及它们的混合物。上述植物提取物购自Iwase。
(vii)其它组分除了上述组分外，本发明组合物还可包括防腐剂和防腐增强剂，如水溶性或可增溶防腐剂，包括Germall 115、羟基苯甲酸的甲酯、乙酯、丙酯和丁酯、苄醇、咪唑烷基脲、EDTA和它的盐、溴代硝基丙二醇(2-溴代-2-硝基丙烷-1，3-二醇)和苯氧基丙醇；消泡剂；粘合剂；生物添加剂；增量剂；着色剂；精油和其增溶剂；其它天然提取物；刺激产生胶原的化合物；酵母发酵滤液和其它。
实施例以下实施例进一步描述和例证了本发明保护范围内的实施方案。所给的这些实施例仅仅是说明性的，不可理解为是对本发明的限制，因为在不背离本发明的精神和保护范围的情况下可以进行许多改变。除非下文另外说明，此处适用的成分均以化学名或CTFA名来识别。所有百分比和重量均基于活性物质的含量，因此不包括可能包含在市售材料中的载体或副产物。
组合物
组分定义*1乳化剂-1购自Shinetsu Chemical的KSG-320，其为PEG-15月桂基聚二甲基硅氧烷交联聚合物和异十二烷的混合物。
*2乳化剂-2以商品名Abil EM 90购自Goldschmidt的鲸蜡基PEG/PPG-10/1聚二甲基硅氧烷。
*3乳化剂-3购自Shinetsu Chemical的KSG-330，其为PEG-15月桂基聚二甲基硅氧烷交联聚合物和三乙基己酸甘油酯的混合物。
*4乳化剂-4以商品名KF-6017购自Shinetsu Chem的PEG-10聚二甲基硅氧烷。
*5聚甲基倍半硅氧烷购自GE Toshiba Silicone的Tospearl 145A*6枣属枣果提取物购自Ichimaru Pharcos*7金缕梅提取物商品名为Hamamerisu Liquid，购自Iwase*8丁香提取物商品名为Choji Extract BG，购自Iwase制备方法如上所示“实施例1”至“实施例5”的护肤组合物可由本领域熟知的任何常规方法制备。例如，本发明组合物可由以下步骤制备(a)将相03加热至约80℃并混合，直至微溶固体油性紫外线防护剂完全溶解。然后将相03冷却至约25℃。
(b)将相01加入到(a)的混合物中。
(c)将相03和相04加入到(b)的混合物中。
(d)最后，在混合下将相05加入到(c)的混合物中。
由前述“实施例1”至“实施例5”公开和代表的实施方案为油包水乳液，并具有许多优点。例如，实施例1至5的组合物尤其可用于向皮肤提供紫外线防护有益效果。此外，实施例1至5的组合物可提供微溶固体油性组分结晶或沉淀的减少或消除。
发明详述中所有引用文献的相关部分均引入本文以供参考；任何文献的引用都不可解释为是对其作为本发明的现有技术的认可。如果本书面文件中的任何含义和定义与引入本文以供参考的文件中的术语的任何含义和定义发生冲突，则以在该书面文件中指定的含义和定义为准。
尽管已用具体实施方案来说明和描述了本发明，但对于本领域的那些技术人员显而易见的是，在不背离本发明的精神和保护范围的情况下可作出许多其它的变化和修改。因此有意识地在附加的权利要求书中包括本发明范围内的所有这些变化和修改。
权利要求
1.一种个人护理组合物，所述组合物包含按重量计(a)约0.01％至约10％的微溶固体油性组分；(b)约0.05％至约50％的用于所述微溶固体油性组分的溶剂；(c)约0.01％至约10％的乳化剂；和(d)水；其中所述组合物为乳液。
2.如权利要求1所述的个人护理组合物，其中所述微溶固体油性组分为微溶固体油性紫外线防护剂。
3.如权利要求2所述的个人护理组合物，其中所述微溶固体油性紫外线防护剂选自丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷、2-羟基-4-甲氧基二苯酮、辛基三嗪酮、以及它们的混合物。
4.如权利要求3所述的个人护理组合物，其中所述微溶固体油性紫外线防护剂为丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷。
5.如权利要求1所述的个人护理组合物，其中所述溶剂选自异壬酸异壬酯、月桂基肌氨酸异丙酯、苯甲酸苯乙酯、以及它们的混合物。
6.如权利要求5所述的个人护理组合物，其中所述溶剂为异壬酸异壬酯和月桂基肌氨酸异丙酯的混合物或异壬酸异壬酯和苯甲酸苯乙酯的混合物。
7.如权利要求6所述的个人护理组合物，其中所述异壬酸异壬酯和所述月桂基肌氨酸异丙酯以一定的含量被包含，使得所述异壬酸异壬酯与所述月桂基肌氨酸异丙酯的重量比率为约5∶1至约1∶3。
8.如权利要求7所述的个人护理组合物，其中所述异壬酸异壬酯和所述月桂基肌氨酸异丙酯以一定的含量被包含，使得所述异壬酸异壬酯与所述月桂基肌氨酸异丙酯的重量比率为2∶1。
9.如权利要求6所述的个人护理组合物，其中所述异壬酸异壬酯和所述苯甲酸苯乙酯以一定的含量被包含，使得所述异壬酸异壬酯与所述苯甲酸苯乙酯的重量比率为约5∶1至约1∶3。
10.如权利要求9所述的个人护理组合物，其中所述异壬酸异壬酯和所述苯甲酸苯乙酯以一定的含量被包含，使得所述异壬酸异壬酯与所述苯甲酸苯乙酯的重量比率为2∶1。
11.如权利要求1所述的个人护理组合物，其中所述微溶固体油性组分和所述溶剂以一定的含量被包含，使得所述微溶固体油性组分与所述溶剂的重量比率为约1∶2至约1∶10。
12.如权利要求1所述的个人护理组合物，其中所述乳化剂选自疏水改性的硅氧烷共聚多元醇、乳化性交联的硅氧烷弹性体、以及它们的混合物。
全文摘要
本发明公开了一种个人护理组合物，该组合物包含按重量计(a)约0.01％至约10％的微溶固体油性组分；(b)约0.05％至约50％的用于所述微溶固体油性组分的溶剂；(c)约0.01％至约10％的乳化剂；和(d)水；其中该组合物为乳液。本发明组合物提供了微溶固体油性组分结晶和沉淀的减少或消除。
文档编号A61K8/35GK1980630SQ200580019881
公开日2007年6月13日 申请日期2005年6月17日 优先权日2004年6月17日
发明者杉中靖子, 田中秀和 申请人:宝洁公司
技术领域：
本发明涉及一种个人护理组合物，该组合物包含微溶固体油性组分及其溶剂。本发明组合物提供了微溶固体油性组分结晶或沉淀的减少或消除。
背景技术：
消费者目前可获得的许多个人护理产品主要涉及改善和/或保持皮肤的健康和/或物理外观。
为了改善和/或保持皮肤的健康和/或物理外观，可将多种成分用于该个人护理产品。例如，已知紫外线保护剂有利于防止由于紫外线照射而引起的角质层的过度剥落和肌理变化。还已知一些紫外线保护剂为微溶于水和油中的固体油性组分。为了防止不舒服的砂质感，上述微溶固体油性组分常常通过溶解于油相而被包含在组合物中。此外，当微溶固体油性组分为微溶固体油性紫外线防护剂时，优选将它们溶解在溶剂中以获得更高的SPF。
已经发现尽管上述微溶固体油性组分通过溶解于油相而被包含在组合物中，但在储藏过程中，例如由于储藏过程中的低温，上述组分仍会在该组合物的油相中形成结晶或沉淀。已经发现特别当该组合物为油包水乳液形式时，上述微溶固体油性组合物会形成更大的结晶或沉淀。由于上述结晶和沉淀可引起产品外观改变和/或它们当施用时可引起不舒服的砂质感，所以考虑到产品稳定性和/或消费者接受性，上述结晶和沉淀是不需要的。此外，当微溶固体油性组分为微溶固体油性紫外线防护剂时，考虑到要获得较高的SPF，所以不需要上述结晶和沉淀。
基于前文所述，需要提供可减少或除去微溶固体油性组分的结晶或沉淀的个人护理组合物。
没有任何现有技术能提供本发明的全部优点和有益效果。
发明概述本发明涉及一种个人护理组合物，该组合物包含按重量计(a)约0.01％至约10％的微溶固体油性组分；(b)约0.05％至约50％的用于微溶固体油性组分的溶剂；(b)约0.01％至约10％的乳化剂；和(d)水；其中该组合物为乳液。
本发明组合物提供了微溶固体油性组分结晶或沉淀的减少或消除。因此，本发明组合物提供了产品稳定性和/或消费者可接受性有益效果。当微溶固体油性组分为微溶固体油性紫外线防护剂时，该组合物可提供更高的SPF。
通过阅读下面的描述和所附的权利要求书，可更好地理解本发明的这些和其它的特征、方面和优点。
发明详述虽然本说明书通过特别指出并清楚地要求保护本发明的权利要求书作出结论，但应该相信由下列说明可更好地理解本发明。
在本文中，“包括”是指可加入不影响最终结果的其它步骤和其它成分。该术语包括术语“由...组成”和“基本上由...组成”。
除非另外指明，所有的百分比、份数和比率均以本发明组合物的总重量计。所有涉及所列成分的这些重量均基于活性物质的含量，因此不包括可能包含在市售材料中的载体或副产物。
本文中，“混合物”旨在包括物质的简单组合，以及由它们组合所可能产生的任何化合物。
虽然本说明书以特别指出并清楚地要求保护本发明的权利要求书作为结论，但据信由以下说明可更好地理解本发明。
组合物本发明组合物为一种乳液。上述乳液可以为水包油乳液或油包水乳液。在本发明中，该组合物优选为油包水乳液。
本发明组合物包含微溶固体油性组分、用于微溶固体油性组分的溶剂、乳化剂和水。
在本发明组合物中，微溶固体油性组分与溶剂的重量比在优选约1∶2至约1∶10，更优选约1∶2至约1∶5，还更优选约1∶3至约1∶4的范围内。
优选地，本发明组合物基本上不含非极性油性组分。上述非极性油性组分包括硅油和烃。在本发明中，“基本上不含非极性油性组分”是指所述组合物包含3％或更少，优选1％的非极性油性组分。
本发明组合物适于局部涂敷到人体、面部皮肤和毛发上，并且尤其适用于面部皮肤。典型地，在上述延续期内以每天约一次的规律涂敷，而其涂敷频率可最高为每天约三次或更多。
微溶固体油性组分及其溶剂本发明组合物包含一种微溶固体油性组分，该组分含量按所述组合物的重量计为约0.01％至约10％，优选为约0.1％至约5.0％，更优选为约0.5％至约3.0％。本发明组合物包含一种用于微溶固体油性组分的溶剂，该溶剂含量按所述组合物的重量计为约0.05％至约50％，优选为约0.5％至约30％，更优选为约2.0％至约20％。
适用于本发明的微溶固体油性组分在25℃时为固体，并且在油和水中均具有低溶解度。可用于本发明的微溶固体油性组分包括例如微溶固体油性紫外线防护剂、神经酰胺、胆固醇、禾谷蛋白、以及它们的混合物，其中优选微溶固体油性紫外线防护剂。
微溶固体油性紫外线防护剂及其溶剂紫外线防护剂是通常可防止由于紫外线照射而引起角质层过度剥落和肌理变化的那些物质。可用于本发明的微溶固体油性紫外线防护剂包括例如丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷(亚佛苯酮)，2-羟基-4-甲氧基二苯酮(羟苯甲酮)和辛基三嗪酮，其中丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷是高度优选的。
上述微溶固体油性紫外线防护剂优选与附加紫外线防护剂一起使用。可用于本发明的上述附加紫外线防护剂包括例如甲氧基肉硅酸辛酯、水杨酸辛酯、氰双苯丙烯酸辛酯、甲基水杨醇、2-苯基苯并咪唑-5-磺酸、辛基二甲基对氨基苯甲酸和N，N-二甲基对氨基苯甲酸-2-乙基己酯。其准确用量将取决于所选的防晒剂以及所需的防晒因子(SPF)。SPF是防晒剂抗红斑光保护作用的常用量度。参见“FederalRegister”1978年8月25日第43卷第166期第38206页至第38269页。在上述附加紫外线防护剂中，液体油性紫外线防护剂，例如甲氧基肉硅酸辛酯、水杨酸辛酯、氰双苯丙烯酸辛酯、甲基水杨醇、和N，N-二甲基对氨基苯甲酸-2-乙基己酯，可用作微溶固体油性组分的溶剂。
在加入到组合物中之前，使该微溶固体油性紫外线防护剂溶解在溶剂中。通过将微溶固体油性紫外线防护剂溶解在溶剂中，上述紫外线防护剂可提供更高的SPF。
上述溶剂通常为疏水的。优先异壬酸异壬酯；N-长链酰基中性氨基酸酯，例如月桂酰肌氨酸异丙酯；苯甲酸苯乙酯；水杨酸丁辛酯；2，6-萘二甲酸二乙基己酯；三辛酸甘油酯；以及它们的混合物。除这些溶剂以外，还可将一些附加紫外线防护剂(为液体油性的紫外线防护剂)用作微溶固体油性组分的溶剂。在多种溶剂中，优选异壬酸异壬酯、月桂酰肌氨酸异丙酯、苯甲酸苯乙酯、以及它们的混合物，并且高度优选异壬酸异壬酯和月桂酰肌氨酸异丙酯的混合物，或异壬酸异壬酯和苯甲酸苯乙酯的混合物。在该混合物中，异壬酸异壬酯与月桂酰肌氨酸异丙酯或苯甲酸苯乙酯的重量比在优选约5∶1至约1∶3，更优选约3∶1至约1∶1，还更优选约2∶1的范围内。
N-长链酰基中性氨基酸酯是指由长链酰基、中性氨基酸部分和醇烃基构成酯的那些。N-长链酰基中性氨基酸酯中的长链酰基为具有6至22个碳原子的直链或支链的、饱和或不饱和的酰基。其实施例包括衍生自癸酸、月桂酸、肉豆蔻酸、棕榈酸、硬脂酸、二十二烷酸、亚油酸、亚麻酸、油酸、异硬脂酸、2-乙基己酸、椰油脂肪酸、牛油脂肪酸、硬化牛油脂肪酸、棕榈仁油脂肪酸等的那些酰基。酰基的优选实施例包括癸酰基、月桂酰基、肉豆寇酰基、棕榈酰基、硬脂酰基、二十二烷酰基、椰油脂肪酸酰基、硬化牛油脂肪酸酰基等。此外，构成中性氨基酸部分的中性氨基酸的实施例包括中性氨基酸，例如甘氨酸、丙氨酸、缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、丝氨酸、苏氨酸、脯氨酸、β-丙氨酸、氨基丁酸、肌氨酸、N-甲基-β-丙氨酸等。优选甘氨酸、丙氨酸、缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、β-丙氨酸、α-氨基丁酸、γ-氨基丁酸、肌氨酸和 N-甲基-β-丙氨酸。更优选甘氨酸、丙氨酸、β-丙氨酸、α-氨基丁酸、γ-氨基丁酸、肌氨酸和N-甲基-β-丙氨酸。还更优选肌氨酸、丙氨酸、甘氨酸和 N-甲基-β-丙氨酸。尤其优选N-烷基中性氨基酸。最优选肌氨酸和N-甲基-β-丙氨酸。这些氨基酸可为光学活性组合物或外消旋混合物。构成酯的醇烃基为具有1至10个碳原子的支链或直链的烷基或链烯基。优选烷基。其实施例包括衍生自乙醇、丙醇、异丙醇、丁醇、叔丁醇、异丁醇、3-甲基-1-丁醇、2-甲基-1-丁醇、杂醇油、戊醇、己醇、环己醇、辛醇、2-乙基己醇和癸醇的烃基。具有1个碳原子的甲酯是不可取的，因为这意味着将甲醇用作原料。此外，从使用时的感觉考虑，优选具有2至8个碳原子的支链或直链烷基。尤其优选具有2至5个碳原子的支链或直链烷基，因为这使得干燥或清洁感觉良好，并且本发明显示出更加令人满意的效果。此外，除了使用时的感觉等之外，从抗水解稳定性方面来看还优选具有3至5个碳原子的支链烷基。其实施例包括异丙基、叔丁基、异丁基等，其中更优选异丙基。
乳化剂本发明组合物包含一种乳化剂，该乳化剂含量按所述组合物的重量计为约0.01％至约10％，优选为约0.1％至约5％，更优选为约0.5％至约5％。
本文可使用任何乳化剂。可用于本发明的上述乳化剂包括例如硅氧烷共聚多元醇酯、硅氧烷共聚多元醇、疏水改性的硅氧烷共聚多元醇、乳化性交联的硅氧烷弹性体、聚甘油酯、蔗糖酯、以及它们的混合物。在多种乳化剂中，优选疏水改性的硅氧烷共聚多元醇、乳化性交联的硅氧烷弹性体、以及它们的混合物。
可用于本发明的硅氧烷共聚多元醇酯包括例如具有约2至约10个二烷基硅氧烷单元(优选二甲基聚硅氧烷单元)、具有约2至约20个得自脂肪酸的碳原子和具有约5至约10个氧化烯基团的那些。上述硅氧烷共聚多元醇酯包括例如聚二甲基硅氧烷异硬脂酸酯，如聚二甲基硅氧烷PEG-7异硬脂酸酯，例如，其可以商品名UltrasilDW18商购自Noveon；和聚二甲基硅氧烷橄榄油酯，如聚二甲基硅氧烷PEG-7橄榄油酯，例如，其可以商品名Ultrasil DW-O商购自Noveon。
可用于本发明的硅氧烷共聚多元醇包括例如具有约2至约10个二烷基硅氧烷单元(优选二甲基聚硅氧烷单元)和具有约2至约10个氧化烯基团的那些。上述硅氧烷共聚多元醇包括例如聚二甲基硅氧烷共聚多元醇，如PEG-10聚二甲基硅氧烷，例如，其可以商品名KF-6017商购自Shinetsu Chem。
疏水改性的硅氧烷共聚多元醇可用于本发明的疏水改性的硅氧烷共聚多元醇包括例如具有约2至约10个二烷基硅氧烷单元(优选二甲基聚硅氧烷单元)、具有约2至约20个碳原子的疏水取代基的那些。上述疏水改性的硅氧烷共聚多元醇包括例如鲸蜡基PEG/PPG-10/1聚二甲基硅氧烷，例如，其可以商品名Abil EM 90商购自Goldschmidt。
乳化性交联的硅氧烷弹性体乳化性交联的硅氧烷弹性体也可用作本发明的乳化剂。本文所用术语“乳化”是指具有至少一个聚氧化烯单元的交联有机聚硅氧烷弹性体。乳化性交联的有机聚硅氧烷弹性体特别选自描述于美国专利5,412,004(95年5月2日公布)、5,837,793(98年11月17日公布)和5,811,487(98年9月22日公布)中的交联聚合物，所有这些均全文引入本文以供参考。
尤其有用的乳化性交联的硅氧烷弹性体为聚氧化烯改性的交联硅氧烷弹性体，其是由二乙烯基化合物(尤其是具有至少两个游离乙烯基的硅氧烷聚合物)与聚硅氧烷主链上的Si-H键反应所形成的。优选地，该交联硅氧烷弹性体是通过分子球形MQ树脂上Si-H位点交联的二甲基聚硅氧烷。
高度优选的市售乳化性交联的硅氧烷弹性体包括例如PEG-15月桂基聚二甲基硅氧烷交联聚合物，例如其可以商品名KSG-320和KSG-330供自Shinetsu Chemical。常常将该乳化性交联的硅氧烷弹性体作为与溶剂的混合物提供。
水本发明组合物包含水，优选使用去离子水。取决于产品所需的特性，还可使用包含矿物阳离子的来自天然源的水。
本发明组合物通常包含按所述组合物的重量计约40％至约99％，优选约50％至约90％的水。
本发明组合物的pH优选为约4至约8，更优选为约5至约7。在上述pH范围内，适合的粘性皮肤处理剂是尤其有效的。为获得所需的pH，可以包含缓冲剂和其它pH调节剂。
水溶性湿润剂本发明的组合物还可包含约1％至约20％，优选约3％至约10％的水溶性湿润剂。可用于本发明的水溶性湿润剂包括多元醇，如甘油、山梨醇、丙二醇、丁二醇、己二醇、乙氧基化葡萄糖、1，2-己二醇、1，2-戊二醇、己三醇、二丙二醇、赤藓醇、海藻糖、双甘油、木糖醇、麦芽糖醇、麦芽糖、葡萄糖、果糖、软骨素硫酸钠、透明质酸钠、腺苷磷酸钠、乳酸钠、吡咯烷酮碳酸盐、葡萄糖胺、环糊精、以及它们的混合物。
可用于本发明的水溶性湿润剂包括水溶性烷氧基化非离子聚合物，如分子量最大约1000的聚乙二醇和聚丙二醇，如具有CTFA名称为PEG-200、PEG-400、PEG-600、PEG-1000的那些、以及它们的混合物。
高度可用于本发明的市售湿润剂包括丁二醇，以商品名1，3-丁二醇购自ASAHI DENKA Co.Ltd.；甘油，以商品名CRODEROL GA7000购自Croda Universal Ltd.，PRECERIN系列，购自Unichema，并可以与化学名相同的商品名，购自NOF；丙二醇，以商品名LEXOLPG-865/855购自Inolex，以1，2-丙二醇USP购自BASF；双丙甘醇，以同样的商品名购自BASF；双甘油，以商品名DIGLYCEROL购自Solvay GmbH；聚乙二醇，以商品名CARBOWAX系列购自UnionCarbide，以及聚甲基丙烯酸甘油酯、丙二醇和PVM/MA共聚物的混合物，以商品名Lubrajel Oil购自Guardian Lab。
酯润肤剂可用于本发明的润肤剂油为酯和具有不超过约25℃熔点且可向皮肤提供润肤有益效果的那些。低粘度、低分子量或支链结构的润肤油是高度优选的。已经惊奇地发现，通过使用上述油可以减轻对皮肤的发粘感和油腻感。
可用于本发明的润肤油是酯，尤其是含有支链烷基和链烯基的酯。上述酯包括例如2-乙基己酸鲸蜡酯、异壬酸十三烷基酯、异硬脂酸异硬脂醇酯、异硬脂酸异鲸蜡基酯、异硬脂酸异丙酯、异壬酸异癸基酯、辛酸鲸蜡酯、肉豆蔻酸二异丙酯、肉豆蔻酸异鲸蜡基酯、肉豆蔻酸异十三烷基酯、肉豆蔻酸异丙酯、肉豆蔻酸十四烷基酯、棕榈酸异硬脂醇酯、棕榈酸异鲸蜡基酯、棕榈酸异癸基酯、棕榈酸异丙酯、肉豆蔻酸异硬脂基酯、棕榈酸辛基酯、辛酸/癸酸甘油三酯、三(2-乙基己酸)甘油酯、二(2-乙基己酸)新戊二醇酯、二癸酸新戊二醇酯、二异丙基二聚合油、三辛酸甘油酯、三异棕榈酸甘油酯、肉豆蔻酸异丙酯、乳酸辛基十二烷基酯、以及它们的混合物。还可使用甘油三酯，如辛酸/癸酸甘油三酯、PEG-6辛酸/癸酸甘油三酯和PEG-8辛酸/癸酸甘油三酯。还可使用CTFA名为池花籽油的这些甘油三酯的粗混物。市售油包括，例如，以商品名Crodamol TN购自Croda的异壬酸十三烷基酯，购自Nisshin Seiyu的Hexalan，和以商品名CropureMDF购自Croda的池花籽油。
粘性皮肤处理剂本发明组合物可包含约0.5％至约10％，优选约1％至约5％的粘性皮肤处理剂。可用于本发明的皮肤处理剂是有助于修复和补充表皮天然水分屏障功能的那些，因此它们能向皮肤提供有益效果，如肌理改善。通常已知的是，当长期使用这些试剂时，这些试剂可向皮肤提供有用的有益效果，但是当它们单独涂敷时，它们还易于提供较差的皮肤感觉。
可用于本发明的粘性皮肤处理剂是烟酰胺、烟酸及其酯、烟醇、泛醇、泛醇基乙基醚、N-乙酰基半胱氨酸、N-乙酰基-L-丝氨酸、磷酸二酯酶抑制剂、三甲基甘氨酸、尿素、明胶、可溶胶原、蜂王浆、生育酚烟酸酯、和维生素D3及类似物或衍生物、以及它们的混合物。尤其优选烟酰胺，因为当它以药学有效量使用时，能够减少或减轻慢性斑的强度。通过首先溶解在水中，将烟酰胺适当地掺入到组合物中。泛醇也是尤其优选的，因为当它以至少约1％的量使用时，它能提供肌理改善的有益效果。烟酰铵和泛醇可从例如Roche商购获得。
增白剂本发明组合物还可包含约0.001％至约10％，更优选约0.1％至约5％的增白剂。可用于本发明的增白剂是与含水形式的本发明组合物相容的那些。优选水溶性增白剂。可用于本发明的增白剂是指与处理前相比不仅改变皮肤外观而且还改善色素过度沉着症的活性成分。
可用于本发明的有用的增白剂包括抗坏血酸化合物、壬二酸、丁基羟基苯甲醚、没食子酸及其衍生物、甘草酸、对苯二酚、曲酸、熊果苷、桑树提取物、以及它们的混合物。据信使用增白剂的组合是有利的，因为它们可以通过不同机理提供增白有益效果。
优选地，可用于本发明的抗坏血酸化合物是抗坏血酸盐或其衍生物。示例性水溶性盐衍生物包括但不限于L-抗坏血酸-2-葡糖苷、L-抗坏血酸基磷酸酯盐如L-抗坏血酸基磷酸钠、L-抗坏血酸基磷酸钾、L-抗坏血酸基磷酸钾、L-抗坏血酸基磷酸镁、L-抗坏血酸基磷酸钙、L-抗坏血酸基磷酸铝。还可使用L-抗坏血酸基硫酸酯盐。实施例为L-抗坏血酸基硫酸钠、L-抗坏血酸基硫酸钾、L-抗坏血酸基硫酸镁、L-抗坏血酸基硫酸钙和L-抗坏血酸基硫酸铝。
附加成分本文组合物还可包含其它附加组分，其可由技术人员根据最终产品的所需特性来选择，并且所述附加组分适于使组合物在美容学或审美学上更容易被接受，或者为其提供附加的使用有益效果。可用于本发明的组分通过确定的有益效果或其假定的作用形式来进行简便分类，然而给定的分类对其用途没有限制。还应当理解，一种组分可以提供多重有益效果。
(i)抗氧化剂和自由基清除剂抗氧化剂和自由基清除剂尤其可用于提供抗紫外线辐射保护和抵抗其它造成皮肤损害的环境试剂，所述紫外线辐射可导致角质层中剥落的增加或肌理的改变。优选的抗氧化剂/自由基清除剂包括例如生育酚山梨酸酯和其它生育酚酯，更优选生育酚山梨酸酯。例如，可用于局部用乳液中并可用于本发明中的生育酚山梨酸酯描述于1989年7月11日公布的Bissett等人的美国专利4,847,071中。
(ii)抗炎剂通过例如有助于肤色和/或颜色的均匀性和可接受性，抗炎剂可增强皮肤外观的有益效果。优选地，抗炎剂包括甾族抗炎剂和非甾族抗炎剂。优选可用的甾族抗炎剂是氢化可的松。还可使用所谓的“天然”抗炎剂。例如，可以使用α-红没药醇、芦荟、Manjistha(从茜草属植物、尤其是茜草中提取)、和Guggal(从没药属植物、尤其是印度穆库尔没药中提取)、可乐果提取物、春黄菊和柳珊瑚提取物。
(iii)抗微生物剂所用的“抗微生物剂”是指能破坏微生物、阻止微生物生长或防止微生物致病作用的化合物。例如，抗微生物剂可用于控制粉刺。优选可用于本发明的抗微生物剂为过氧化苯甲酰、红霉素、四环素、克林霉素、壬二酸、硫间苯二酚、苯氧基乙醇和IrgasanTMDP 300(CibaGeigy Corp.，美国)。可向本发明乳液中加入安全有效量的抗微生物剂，其含量优选为约0.001％至约10％，更优选为约0.01％至约5％，还更优选为约0.05％至约2％。
(iv)螯合剂本发明所使用的“螯合剂”是指通过反应形成配合物，从体系中除去金属离子，从而使金属离子不易参与或催化化学反应的化合物。包含螯合剂尤其可用于提供抵抗紫外线辐射保护和抵抗其它可造成皮肤损害的环境试剂，所述紫外线辐射会导致过度剥落或皮肤肌理改变。可用于本发明的示例性螯合剂公开于1996年1月30日公布的Bissett等人的美国专利5,487,884；1995年10月31日公布的Bush等人的PCT申请91/16035和91/16034中。优选的螯合剂是糠偶酰二肟及其衍生物。
(v)皮脂吸收剂本发明组合物可包含约0.1％至约10％，优选约1％至约5％的皮脂吸收剂。可用于本发明的皮脂吸收剂包括可实际上吸收从毛孔分泌出的皮脂并且与本发明含水组合物相容的那些物质。水溶性、水膨胀性或具有较高乳化能力的组分不适于本文，因为当将其配制在本组合物中时它们不再具有皮脂吸收能力。
本文优选的皮脂吸收剂包括多孔球形纤维素粉末、固体硅氧烷弹性体粉末、表面改性多孔二氧化硅粉末、多孔尼龙粉末、多孔丙烯酸酯共聚物、以及它们的混合物。皮脂吸收剂的类型和数量根据产品所需性质来选择。
可高度用于本发明的市售多孔球形纤维素粉末包括以商品名Celluflow系列如Celluflow C025购自Chisso Corp.的物质。可高度用于本发明的市售固体硅氧烷弹性体粉末包括乙烯基聚二甲基硅氧烷/甲基硅氧烷倍半硅氧烷交联聚合物，其可以商品名KSP系列购自ShinEtsu Chemical Co.，Ltd.，Tokyo，Japan。其它市售的皮脂吸收剂包括多孔丙烯酸酯共聚物，其可以商品名Polytrap购自DowCorning。
(vi)皮脂抑制性植物提取物本发明组合物还可包含约0.001％至约5％，更优选约0.05％至约1％的皮脂抑制性植物提取物。可用于本发明的植物提取物是具有减少毛孔尺寸的收敛剂型效果、或具有5-α-还原酶抑制作用的那些，并可与含水形式的本发明组合物相容，并且优选不会改变本发明组合物的透明或半透明的外观。优选水溶性植物提取物。适用于本文的植物提取物包括丁香(choji)提取物、薏苡(yokuinin)提取物、金缕梅(hamamerisu)提取物、以及它们的混合物。上述植物提取物购自Iwase。
(vii)其它组分除了上述组分外，本发明组合物还可包括防腐剂和防腐增强剂，如水溶性或可增溶防腐剂，包括Germall 115、羟基苯甲酸的甲酯、乙酯、丙酯和丁酯、苄醇、咪唑烷基脲、EDTA和它的盐、溴代硝基丙二醇(2-溴代-2-硝基丙烷-1，3-二醇)和苯氧基丙醇；消泡剂；粘合剂；生物添加剂；增量剂；着色剂；精油和其增溶剂；其它天然提取物；刺激产生胶原的化合物；酵母发酵滤液和其它。
实施例以下实施例进一步描述和例证了本发明保护范围内的实施方案。所给的这些实施例仅仅是说明性的，不可理解为是对本发明的限制，因为在不背离本发明的精神和保护范围的情况下可以进行许多改变。除非下文另外说明，此处适用的成分均以化学名或CTFA名来识别。所有百分比和重量均基于活性物质的含量，因此不包括可能包含在市售材料中的载体或副产物。
组合物
组分定义*1乳化剂-1购自Shinetsu Chemical的KSG-320，其为PEG-15月桂基聚二甲基硅氧烷交联聚合物和异十二烷的混合物。
*2乳化剂-2以商品名Abil EM 90购自Goldschmidt的鲸蜡基PEG/PPG-10/1聚二甲基硅氧烷。
*3乳化剂-3购自Shinetsu Chemical的KSG-330，其为PEG-15月桂基聚二甲基硅氧烷交联聚合物和三乙基己酸甘油酯的混合物。
*4乳化剂-4以商品名KF-6017购自Shinetsu Chem的PEG-10聚二甲基硅氧烷。
*5聚甲基倍半硅氧烷购自GE Toshiba Silicone的Tospearl 145A*6枣属枣果提取物购自Ichimaru Pharcos*7金缕梅提取物商品名为Hamamerisu Liquid，购自Iwase*8丁香提取物商品名为Choji Extract BG，购自Iwase制备方法如上所示“实施例1”至“实施例5”的护肤组合物可由本领域熟知的任何常规方法制备。例如，本发明组合物可由以下步骤制备(a)将相03加热至约80℃并混合，直至微溶固体油性紫外线防护剂完全溶解。然后将相03冷却至约25℃。
(b)将相01加入到(a)的混合物中。
(c)将相03和相04加入到(b)的混合物中。
(d)最后，在混合下将相05加入到(c)的混合物中。
由前述“实施例1”至“实施例5”公开和代表的实施方案为油包水乳液，并具有许多优点。例如，实施例1至5的组合物尤其可用于向皮肤提供紫外线防护有益效果。此外，实施例1至5的组合物可提供微溶固体油性组分结晶或沉淀的减少或消除。
发明详述中所有引用文献的相关部分均引入本文以供参考；任何文献的引用都不可解释为是对其作为本发明的现有技术的认可。如果本书面文件中的任何含义和定义与引入本文以供参考的文件中的术语的任何含义和定义发生冲突，则以在该书面文件中指定的含义和定义为准。
尽管已用具体实施方案来说明和描述了本发明，但对于本领域的那些技术人员显而易见的是，在不背离本发明的精神和保护范围的情况下可作出许多其它的变化和修改。因此有意识地在附加的权利要求书中包括本发明范围内的所有这些变化和修改。
权利要求
1.一种个人护理组合物，所述组合物包含按重量计(a)约0.01％至约10％的微溶固体油性组分；(b)约0.05％至约50％的用于所述微溶固体油性组分的溶剂；(c)约0.01％至约10％的乳化剂；和(d)水；其中所述组合物为乳液。
2.如权利要求1所述的个人护理组合物，其中所述微溶固体油性组分为微溶固体油性紫外线防护剂。
3.如权利要求2所述的个人护理组合物，其中所述微溶固体油性紫外线防护剂选自丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷、2-羟基-4-甲氧基二苯酮、辛基三嗪酮、以及它们的混合物。
4.如权利要求3所述的个人护理组合物，其中所述微溶固体油性紫外线防护剂为丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷。
5.如权利要求1所述的个人护理组合物，其中所述溶剂选自异壬酸异壬酯、月桂基肌氨酸异丙酯、苯甲酸苯乙酯、以及它们的混合物。
6.如权利要求5所述的个人护理组合物，其中所述溶剂为异壬酸异壬酯和月桂基肌氨酸异丙酯的混合物或异壬酸异壬酯和苯甲酸苯乙酯的混合物。
7.如权利要求6所述的个人护理组合物，其中所述异壬酸异壬酯和所述月桂基肌氨酸异丙酯以一定的含量被包含，使得所述异壬酸异壬酯与所述月桂基肌氨酸异丙酯的重量比率为约5∶1至约1∶3。
8.如权利要求7所述的个人护理组合物，其中所述异壬酸异壬酯和所述月桂基肌氨酸异丙酯以一定的含量被包含，使得所述异壬酸异壬酯与所述月桂基肌氨酸异丙酯的重量比率为2∶1。
9.如权利要求6所述的个人护理组合物，其中所述异壬酸异壬酯和所述苯甲酸苯乙酯以一定的含量被包含，使得所述异壬酸异壬酯与所述苯甲酸苯乙酯的重量比率为约5∶1至约1∶3。
10.如权利要求9所述的个人护理组合物，其中所述异壬酸异壬酯和所述苯甲酸苯乙酯以一定的含量被包含，使得所述异壬酸异壬酯与所述苯甲酸苯乙酯的重量比率为2∶1。
11.如权利要求1所述的个人护理组合物，其中所述微溶固体油性组分和所述溶剂以一定的含量被包含，使得所述微溶固体油性组分与所述溶剂的重量比率为约1∶2至约1∶10。
12.如权利要求1所述的个人护理组合物，其中所述乳化剂选自疏水改性的硅氧烷共聚多元醇、乳化性交联的硅氧烷弹性体、以及它们的混合物。
全文摘要
本发明公开了一种个人护理组合物，该组合物包含按重量计(a)约0.01％至约10％的微溶固体油性组分；(b)约0.05％至约50％的用于所述微溶固体油性组分的溶剂；(c)约0.01％至约10％的乳化剂；和(d)水；其中该组合物为乳液。本发明组合物提供了微溶固体油性组分结晶和沉淀的减少或消除。
文档编号A61K8/35GK1980630SQ200580019881
公开日2007年6月13日 申请日期2005年6月17日 优先权日2004年6月17日
发明者杉中靖子, 田中秀和 申请人:宝洁公司
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