一种治疗感冒的感冒滴丸及其制备方法
专利名称：一种治疗感冒的感冒滴丸及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种治疗感冒的药物制剂及其制备方法，特别是一种治疗感冒的感冒滴丸及其制备方法，属于药物的技术领域。
背景技术：
感冒是一种多发病，其主症表现为恶寒、发热、头痛、鼻塞流涕、脉浮等，是由呼吸道病毒引起的。感冒软胶囊是目前临床上广泛应用的治疗感冒的中药制剂，具有较好的治疗效果。但感冒软胶囊起效慢，疗效不能发挥到最佳，且体积大，不利于患者服用。
发明内容
本发明所要解决的技术问题在于提供一种起效快、生物利用度高、疗效好、体积小的治疗感冒的感冒滴丸，同时提供该感冒滴丸的制备方法，从而克服现有感冒软胶囊剂型的不足。
为解决上述技术问题，本发明的技术方案治疗感冒的感冒滴丸。它是以原料药材包括羌活、麻黄、桂枝、荆芥穗、防风、白芷、川芎、石菖蒲、葛根、薄荷、苦杏仁、当归、黄芩和桔梗，经提取后与一定比例的基质制备而成；其中的基质为聚乙二醇(1000～20000)、聚山梨酯、泊洛沙姆、硬脂酸钠、甘油明胶、十二烷基硫酸钠中的一种或两种或两种以上的混合物；按照重量份计算，药材提取物与基质的混合比例为药材提取物基质为1∶1～1∶8。
上述的治疗感冒的感冒滴丸中，各原料药材的重量份为羌活82.3份、麻黄164.6份、桂枝123.4份、荆芥穗123.4份、防风82.3份、白芷82.3份、川芎82.3份、石菖蒲41.1份、葛根123.4份、薄荷41.1份、苦杏仁164.6份、当归82.3份、黄芩164.6份、桔梗82.3份。
前述的治疗感冒的感冒滴丸中，所用的基质较好的是聚乙二醇1500～12000；药材提取物与基质的混合比例较好的是药材提取物基质为1∶2～1∶4。
前述的治疗感冒的感冒滴丸中，所用的基质更好的是聚乙二醇6000；药材提取物与基质的混合比例更好的是药材提取物基质为1∶2.5。
治疗感冒的感冒滴丸的制备方法，包括以下步骤 (1)将荆芥穗和薄荷用8～12倍量水提取挥发油2～4小时，滤取药液，备用；将其余十二味原料药材用8～12倍量80％乙醇加热回流提取2次，第一次1～4小时，第二次1～2小时，滤过，合并滤液，回收乙醇至无醇味，与上述荆芥穗和薄荷的滤液合并，浓缩至50℃时测相对密度为1.30的稠膏； (3)将上述稠膏加入挥发油，混匀，加入聚乙二醇，搅匀，得到含有药物提取物和基质的熔融液，备用； (4)调整滴丸机的滴头口径，内径为1～5mm，外径为2～10mm；将滴丸机滴头的温度加热并保持在60℃～100℃；将冷凝剂冷却并保持在20℃～-10℃； (5)将上述含有药物提取物和基质的熔融液放入滴丸机的储料罐内； (6)将含有药物提取物和基质的熔融液滴入冷凝剂中，收缩成丸，即得。
上述的治疗感冒的感冒滴丸的制备方法中，准确的说，步骤(1)是将荆芥穗和薄荷用10倍量水提取挥发油3小时；其余十二味原料药材是用10倍量80％乙醇加热回流提取2次，第一次的时间为2小时，第二次的时间为1小时。
前述的治疗感冒的感冒滴丸的制备方法中，准确的说，步骤(3)中是将稠膏加入挥发油，混匀，加入聚乙二醇6000。
前述的治疗感冒的感冒滴丸的制备方法中，准确的说，步骤(4)中是调整滴丸机的滴头内径为2mm，外径为5mm；将滴丸机滴头的温度加热并保持在75℃；将冷凝剂冷却并保持在-5℃。
前述的治疗感冒的感冒滴丸的制备方法中，步骤(4)和步骤(6)中的冷凝剂较好的是液状石蜡，或者二甲基硅油，或者植物油。
前述的治疗感冒的感冒滴丸的制备方法中，步骤(4)和步骤(6)中的冷凝剂更好的是液状石蜡。
本发明的有益效果本发明的感冒滴丸是一种用于治疗感冒的中药新剂型，是对现有剂型的一种有益补充。与现有技术相比，本发明的生产工艺简便，产品质量便于控制，稳定性好，安全性高，同时产品的疗效确切，起效快、生物利用度高、体积小，服用方便，可以满足广大患者的需要。
本发明的配方中各单味药材及其药理作用如下羌活，具有散寒解表、祛风湿、止痛之功效。麻黄，药用成分主要有L-麻黄碱、d-伪麻黄碱、L-a-萜品烯醇等，具有发汗散寒、宣肺平喘、利水消肿之功效，用于风寒感冒、胸闷喘咳、支气管哮喘等症。桂枝，药用成分主要有桂皮醛、β-榄香烯、反式桂皮酸等，具有发汗解肌、温通经脉、助阳化气、平冲降气之功效，用于风寒感冒、关节痹痛、痰饮、水肿、心悸等症。荆芥穗，药用成分主要有右旋薄荷酮、3-辛桐、异薄荷酮等，具有解表散风、透疹之功效，用于感冒、头痛、风疹等症。防风，用于外感风寒、头痛、目眩等症。白芷，具有祛风散寒、通窍止痛、消肿排脓、燥湿止带之功效，用于感冒风寒、头痛、鼻塞。川芎，用于风冷头痛眩晕、肋痛腹疼等症。石菖蒲，药用成分主要有β-细辛醚等，具有化湿、开窍、醒神益智之功效，用于神昏癫痫、健忘耳聋等症。葛根，药用成分主要有葛根素、β-谷甾醇等，具有解痉退热、升阳止痛之功效，用于外感发热头痛、项背强痛、高血压颈项强痛等症。薄荷，药用成分主要有薄荷醇、乙酸薄荷酯等，具有宣散风热、清头目、透疹之功效，用于风热感冒、风温初起、头痛、目赤、喉痹、风疹、胸胁胀闷等症。苦杏仁，药用成分主要有苦杏仁苷、β-紫罗兰酮等，具有降气止咳平喘之功效，用于咳嗽气喘、胸闷痰多等症。当归，药用成分主要有β-蒎烯、α-蒎烯、月桂烯等，具有补血活血、解痉止痛之功效，用于血虚萎黄、眩晕心悸、风湿痹痛等症。黄芩，药用成分主要有黄芩苷、白杨黄素等，具有清热燥湿、泻火解毒、止血之功效，用于湿温、暑温胸闷呕恶、湿热痞满、肺热咳嗽、高热烦渴等症。桔梗，药用成分主要有桔梗聚糖、桔梗酸A，B，C等，具有宣肺、利咽、祛痰、排脓之功效，用于咳嗽痰多、胸闷不畅、咽痛、音哑。上述药物成份协同增效，共奏本品治疗外感风寒引起的头痛发热，鼻塞流涕，恶寒无汗，骨节酸痛，咽喉肿痛的显著功效。
本发明的工艺研究如下 1、提取工艺研究。
本发明在提取工艺上，为了完善工艺，对挥发油提取时间及每次回流时加醇量进行了如下考察、研究。
1.1、挥发油提取时间的确定 取荆芥穗和薄荷共300g生药，加10倍量水蒸馏提取挥发油，间隔一定时间，记下提油量，结果见表1。
表1 由表1可知，提取3小时后，挥发油量基本稳定，故确定提油时间为3小时。
1.2、羌活等十二味药的提取工艺确定 取羌活等十二味生药465g，共3份，加8、10、12倍量80％乙醇加热回流2次，第一次2小时，第二次1小时，滤过，合并滤液，回收乙醇至无醇味，浓缩至稠膏，即得。测定盐酸麻黄碱的含量，结果见表2。
表2
由表2可知，12倍量80％乙醇与10倍量80％乙醇所得的盐酸麻黄碱总量相当，较8倍量80％乙醇高。综合考虑减少乙醇用量和缩短药物受热时间等因素，将乙醇用量定为10倍量较为适宜。
根据以上研究结果本发明感冒滴丸的提取工艺为取荆芥穗和薄荷加10倍量水提取挥发油3小时，并滤取药液；其余羌活等十二味，加10倍量80％乙醇加热回流二次，第一次2小时，第二次1小时，滤过，合并滤液，回收乙醇至无醇味，与上述滤液合并，浓缩至相对密度约为1.30(50℃)的稠膏，加入挥发油，混匀，即得。
2、成型工艺研究。
经试验，药材提取物和聚乙二醇类与液状石蜡或二甲基硅油或花生油均无互溶性，而聚乙二醇6000较聚乙二醇4000滴制中碎丸较少，硬度好，故确定聚乙二醇6000为滴丸基质，试验结果见表3。
表3
根据以上直观分析，液状石蜡沉降速度适中，圆整度好，硬度好，故选择液状石蜡为冷凝剂。
3、滴丸工艺的优选 在滴丸的制备工艺中，药材提取物，基质种类与基质的混合比例，滴制温度，滴头口径，冷却剂温度等是决定滴丸成型性和外观质量的重要因素，在单因素筛选的基础上，以聚乙二醇6000为基质，液状石蜡为冷凝剂，滴头口径(内/外，mm)定为2.0/5.0。对药物与基质比例、滴制温度、冷却剂温度等因素进行优选，结果见表4。
表4 综合以上指标最佳工艺搭配，得到感冒滴丸最佳工艺，即滴制温度为75℃，冷却剂温度为-5℃，药材提取物基质为1∶2.5。
下面结合具体实施方式
对本发明作进一步的说明。
具体实施例方式 实施例1。感冒滴丸，其配方按照重量份计算分别为羌活82.3份、麻黄164.6份、桂枝123.4份、荆芥穗123.4份、防风82.3份、白芷82.3份、川芎82.3份、石菖蒲41.1份、葛根123.4份、薄荷41.1份、苦杏仁164.6份、当归82.3份、黄芩164.6份和桔梗82.3份。按药材提取物基质为1∶2.5进行配比。制备时，将荆芥穗和薄荷用10倍量水提取挥发油3小时，滤取药液；其余十二味中药原料用10倍量80％乙醇加热回流提取2次，第一次2小时，第二次1小时，滤过，合并滤液，回收乙醇至无醇味，与上述荆芥穗和薄荷滤液合并，浓缩至相对密度为1.30(50℃)的稠膏；将稠膏加入挥发油，混匀，加入聚乙二醇6000，搅匀，得到含有药物提取物和基质的熔融液备用；调整滴丸机的滴头口径，内径为2mm，外径5mm；滴丸机滴头的温度加热并保持在75℃；冷凝剂冷却并保持在-5℃；等滴头内径和外径的尺寸调整和滴头与冷凝剂的温度调整均达到上述步骤中的要求后，将得到的含有药物提取物和基质的熔融液放入滴丸机的储料罐内；将药物提取物和基质的熔融液滴入液状石蜡中，收缩成丸，制成1000g，即得。
实施例2。制备的基质选用聚乙二醇4000，其余同实施例1。
实施例3。制备的基质选用泊洛沙姆，其余同实施例1。
实施例4。冷凝剂选用花生油，其余同实施例1。
实施例5。冷凝剂选用二甲基硅油，其余同实施例1。
实施例6。感冒滴丸，其配方按照重量份计算分别为羌活82.3份、麻黄164.6份、桂枝123.4份、荆芥穗123.4份、防风82.3份、白芷82.3份、川芎82.3份、石菖蒲41.1份、葛根123.4份、薄荷41.1份、苦杏仁164.6份、当归82.3份、黄芩164.6份和桔梗82.3份。按药材提取物基质为1∶2.5进行配比。制备时，将荆芥穗和薄荷用10倍量水提取挥发油2小时，滤取药液；其余十二味中药原料用8倍量80％乙醇加热回流提取2次，第一次1小时，第二次1小时，滤过，合并滤液，回收乙醇至无醇味，与荆芥穗和薄荷滤液合并，浓缩至相对密度为1.30(50℃)的稠膏；将稠膏加入挥发油，混匀，加入聚乙二醇6000，搅匀，得到含有药物提取物和基质的熔融液备用；调整滴丸机的滴头口径，内径为1mm，外径2mm；滴丸机滴头的温度加热并保持在60℃；冷凝剂冷却并保持在-10℃；等滴头内径和外径的尺寸调整和滴头与冷凝剂的温度调整均达到上述步骤中的要求后，将得到的含有药物提取物和基质的熔融液放入滴丸机的储料罐内；将药物提取物和基质的熔融液滴入液状石蜡中，收缩成丸，制成1000g，即得。
实施例7。感冒滴丸，其配方按照重量份计算分别为羌活82.3份、麻黄164.6份、桂枝123.4份、荆芥穗123.4份、防风82.3份、白芷82.3份、川芎82.3份、石菖蒲41.1份、葛根123.4份、薄荷41.1份、苦杏仁164.6份、当归82.3份、黄芩164.6份和桔梗82.3份。按药材提取物基质为1∶2.5进行配比。制备时，将荆芥穗和薄荷用10倍量水提取挥发油4小时，滤取药液；其余十二味中药原料用12倍量乙醇加热回流提取2次，第一次4小时，第二次2小时，滤过，合并滤液，回收乙醇至无醇味，与荆芥穗和薄荷滤液合并，浓缩至相对密度为1.30(50℃)的稠膏；将稠膏加入挥发油，混匀，加入聚乙二醇6000，搅匀，得到含有药物提取物和基质的熔融液备用；调整滴丸机的滴头口径，内径为5mm，外径10mm；滴丸机滴头的温度加热并保持在100℃；冷凝剂冷却并保持在20℃；等滴头内径和外径的尺寸调整和滴头与冷凝剂的温度调整均达到上述步骤中的要求后，将得到的含有药物提取物和基质的熔融液放入滴丸机的储料罐内；将药物提取物和基质的熔融液滴入液状石蜡中，收缩成丸，制成1000g，即得。
实施例8。药材提取物基质为1∶2，其余同实施例1。
实施例9。药材提取物基质为1∶4，其余同实施例1。
本发明的实施方式不限于上述实施例，在不脱离本发明宗旨的前提下做出的各种变化均属于本发明的保护范围之内。
权利要求
1.一种治疗感冒的感冒滴丸，其特征在于以原料药材包括羌活、麻黄、桂枝、荆芥穗、防风、白芷、川芎、石菖蒲、葛根、薄荷、苦杏仁、当归、黄芩和桔梗，经提取后与一定比例的基质制备而成；其中的基质为聚乙二醇(1000～20000)、聚山梨酯、泊洛沙姆、硬脂酸钠、甘油明胶、十二烷基硫酸钠中的一种或两种或两种以上的混合物；按照重量份计算，药材提取物与基质的混合比例为药材提取物∶基质为1∶1～1∶8。
2.根据权利要求1所述的治疗感冒的感冒滴丸，其特征在于所述各原料药材的重量份为羌活82.3份、麻黄164.6份、桂枝123.4份、荆芥穗123.4份、防风82.3份、白芷82.3份、川芎82.3份、石菖蒲41.1份、葛根123.4份、薄荷41.1份、苦杏仁164.6份、当归82.3份、黄芩164.6份、桔梗82.3份。
3.根据权利要求1所述的治疗感冒的感冒滴丸，其特征在于所述的基质是聚乙二醇1500～12000；药材提取物与基质的混合比例为药材提取物∶基质为1∶2～1∶4。
4.根据权利要求3所述的治疗感冒的感冒滴丸，其特征在于所述的基质是聚乙二醇6000；药材提取物与基质的混合比例为药材提取物∶基质为1∶2.5。
5.一种如权利要求1-4中任意一项所述的治疗感冒的感冒滴丸的制备方法，其特征在于包括以下步骤，
(1)将荆芥穗和薄荷用8～12倍量水提取挥发油2～4小时，滤取药液，备用；将其余十二味原料药材用8～12倍量80％乙醇加热回流提取2次，第一次1～4小时，第二次1～2小时，滤过，合并滤液，回收乙醇至无醇味，与上述荆芥穗和薄荷的滤液合并，浓缩至50℃时测相对密度为1.30的稠膏；
(3)将上述稠膏加入挥发油，混匀，加入聚乙二醇，搅匀，得到含有药物提取物和基质的熔融液，备用；
(4)调整滴丸机的滴头口径，内径为1～5mm，外径为2～10mm；将滴丸机滴头的温度加热并保持在60℃～100℃；将冷凝剂冷却并保持在20℃～-10℃；
(5)将上述含有药物提取物和基质的熔融液放入滴丸机的储料罐内；
(6)将含有药物提取物和基质的熔融液滴入冷凝剂中，收缩成丸，即得。
6.根据权利要求5所述的治疗感冒的感冒滴丸的制备方法，其特征在于所述的步骤(1)中，是将荆芥穗和薄荷用10倍量水提取挥发油3小时；其余十二味原料药材是用10倍量80％乙醇加热回流提取2次，第一次的时间为2小时，第二次的时间为1小时。
7.根据权利要求5所述的治疗感冒的感冒滴丸的制备方法，其特征在于所述的步骤(3)中，是将稠膏加入挥发油，混匀，加入聚乙二醇6000。
8.根据权利要求5所述的治疗感冒的感冒滴丸的制备方法，其特征在于所述的步骤(4)中是调整滴丸机的滴头内径为2mm，外径为5mm；将滴丸机滴头的温度加热并保持在75℃；将冷凝剂冷却并保持在-5℃。
9.根据权利要求5所述的治疗感冒的感冒滴丸的制备方法，其特征在于所述的步骤(4)和步骤(6)中的冷凝剂为液状石蜡或二甲基硅油或植物油。
10.根据权利要求9所述的治疗感冒的感冒滴丸的制备方法，其特征在于所述的步骤(4)和步骤(6)中的冷凝剂为液状石蜡。
全文摘要
本发明公开了一种治疗感冒的感冒滴丸及其制备方法，本发明的感冒滴丸是以原料药材包括羌活、麻黄、桂枝、荆芥穗、防风、白芷、川芎、石菖蒲、葛根、薄荷、苦杏仁、当归、黄芩和桔梗，经提取后与一定比例的基质制备而成。本发明的感冒滴丸是一种用于治疗感冒的中药新剂型，是对现有剂型的一种有益补充；与现有技术相比，本发明的生产工艺简便，产品质量便于控制，稳定性好，安全性高，同时产品的疗效确切，起效快、生物利用度高、体积小，服用方便，可以满足广大患者的需要。
文档编号A61P25/04GK101757328SQ20091030743
公开日2010年6月30日 申请日期2009年9月22日 优先权日2009年9月22日
发明者孙平 申请人:贵州健兴药业有限公司
技术领域：
本发明涉及一种治疗感冒的药物制剂及其制备方法，特别是一种治疗感冒的感冒滴丸及其制备方法，属于药物的技术领域。
背景技术：
感冒是一种多发病，其主症表现为恶寒、发热、头痛、鼻塞流涕、脉浮等，是由呼吸道病毒引起的。感冒软胶囊是目前临床上广泛应用的治疗感冒的中药制剂，具有较好的治疗效果。但感冒软胶囊起效慢，疗效不能发挥到最佳，且体积大，不利于患者服用。
发明内容
本发明所要解决的技术问题在于提供一种起效快、生物利用度高、疗效好、体积小的治疗感冒的感冒滴丸，同时提供该感冒滴丸的制备方法，从而克服现有感冒软胶囊剂型的不足。
为解决上述技术问题，本发明的技术方案治疗感冒的感冒滴丸。它是以原料药材包括羌活、麻黄、桂枝、荆芥穗、防风、白芷、川芎、石菖蒲、葛根、薄荷、苦杏仁、当归、黄芩和桔梗，经提取后与一定比例的基质制备而成；其中的基质为聚乙二醇(1000～20000)、聚山梨酯、泊洛沙姆、硬脂酸钠、甘油明胶、十二烷基硫酸钠中的一种或两种或两种以上的混合物；按照重量份计算，药材提取物与基质的混合比例为药材提取物基质为1∶1～1∶8。
上述的治疗感冒的感冒滴丸中，各原料药材的重量份为羌活82.3份、麻黄164.6份、桂枝123.4份、荆芥穗123.4份、防风82.3份、白芷82.3份、川芎82.3份、石菖蒲41.1份、葛根123.4份、薄荷41.1份、苦杏仁164.6份、当归82.3份、黄芩164.6份、桔梗82.3份。
前述的治疗感冒的感冒滴丸中，所用的基质较好的是聚乙二醇1500～12000；药材提取物与基质的混合比例较好的是药材提取物基质为1∶2～1∶4。
前述的治疗感冒的感冒滴丸中，所用的基质更好的是聚乙二醇6000；药材提取物与基质的混合比例更好的是药材提取物基质为1∶2.5。
治疗感冒的感冒滴丸的制备方法，包括以下步骤 (1)将荆芥穗和薄荷用8～12倍量水提取挥发油2～4小时，滤取药液，备用；将其余十二味原料药材用8～12倍量80％乙醇加热回流提取2次，第一次1～4小时，第二次1～2小时，滤过，合并滤液，回收乙醇至无醇味，与上述荆芥穗和薄荷的滤液合并，浓缩至50℃时测相对密度为1.30的稠膏； (3)将上述稠膏加入挥发油，混匀，加入聚乙二醇，搅匀，得到含有药物提取物和基质的熔融液，备用； (4)调整滴丸机的滴头口径，内径为1～5mm，外径为2～10mm；将滴丸机滴头的温度加热并保持在60℃～100℃；将冷凝剂冷却并保持在20℃～-10℃； (5)将上述含有药物提取物和基质的熔融液放入滴丸机的储料罐内； (6)将含有药物提取物和基质的熔融液滴入冷凝剂中，收缩成丸，即得。
上述的治疗感冒的感冒滴丸的制备方法中，准确的说，步骤(1)是将荆芥穗和薄荷用10倍量水提取挥发油3小时；其余十二味原料药材是用10倍量80％乙醇加热回流提取2次，第一次的时间为2小时，第二次的时间为1小时。
前述的治疗感冒的感冒滴丸的制备方法中，准确的说，步骤(3)中是将稠膏加入挥发油，混匀，加入聚乙二醇6000。
前述的治疗感冒的感冒滴丸的制备方法中，准确的说，步骤(4)中是调整滴丸机的滴头内径为2mm，外径为5mm；将滴丸机滴头的温度加热并保持在75℃；将冷凝剂冷却并保持在-5℃。
前述的治疗感冒的感冒滴丸的制备方法中，步骤(4)和步骤(6)中的冷凝剂较好的是液状石蜡，或者二甲基硅油，或者植物油。
前述的治疗感冒的感冒滴丸的制备方法中，步骤(4)和步骤(6)中的冷凝剂更好的是液状石蜡。
本发明的有益效果本发明的感冒滴丸是一种用于治疗感冒的中药新剂型，是对现有剂型的一种有益补充。与现有技术相比，本发明的生产工艺简便，产品质量便于控制，稳定性好，安全性高，同时产品的疗效确切，起效快、生物利用度高、体积小，服用方便，可以满足广大患者的需要。
本发明的配方中各单味药材及其药理作用如下羌活，具有散寒解表、祛风湿、止痛之功效。麻黄，药用成分主要有L-麻黄碱、d-伪麻黄碱、L-a-萜品烯醇等，具有发汗散寒、宣肺平喘、利水消肿之功效，用于风寒感冒、胸闷喘咳、支气管哮喘等症。桂枝，药用成分主要有桂皮醛、β-榄香烯、反式桂皮酸等，具有发汗解肌、温通经脉、助阳化气、平冲降气之功效，用于风寒感冒、关节痹痛、痰饮、水肿、心悸等症。荆芥穗，药用成分主要有右旋薄荷酮、3-辛桐、异薄荷酮等，具有解表散风、透疹之功效，用于感冒、头痛、风疹等症。防风，用于外感风寒、头痛、目眩等症。白芷，具有祛风散寒、通窍止痛、消肿排脓、燥湿止带之功效，用于感冒风寒、头痛、鼻塞。川芎，用于风冷头痛眩晕、肋痛腹疼等症。石菖蒲，药用成分主要有β-细辛醚等，具有化湿、开窍、醒神益智之功效，用于神昏癫痫、健忘耳聋等症。葛根，药用成分主要有葛根素、β-谷甾醇等，具有解痉退热、升阳止痛之功效，用于外感发热头痛、项背强痛、高血压颈项强痛等症。薄荷，药用成分主要有薄荷醇、乙酸薄荷酯等，具有宣散风热、清头目、透疹之功效，用于风热感冒、风温初起、头痛、目赤、喉痹、风疹、胸胁胀闷等症。苦杏仁，药用成分主要有苦杏仁苷、β-紫罗兰酮等，具有降气止咳平喘之功效，用于咳嗽气喘、胸闷痰多等症。当归，药用成分主要有β-蒎烯、α-蒎烯、月桂烯等，具有补血活血、解痉止痛之功效，用于血虚萎黄、眩晕心悸、风湿痹痛等症。黄芩，药用成分主要有黄芩苷、白杨黄素等，具有清热燥湿、泻火解毒、止血之功效，用于湿温、暑温胸闷呕恶、湿热痞满、肺热咳嗽、高热烦渴等症。桔梗，药用成分主要有桔梗聚糖、桔梗酸A，B，C等，具有宣肺、利咽、祛痰、排脓之功效，用于咳嗽痰多、胸闷不畅、咽痛、音哑。上述药物成份协同增效，共奏本品治疗外感风寒引起的头痛发热，鼻塞流涕，恶寒无汗，骨节酸痛，咽喉肿痛的显著功效。
本发明的工艺研究如下 1、提取工艺研究。
本发明在提取工艺上，为了完善工艺，对挥发油提取时间及每次回流时加醇量进行了如下考察、研究。
1.1、挥发油提取时间的确定 取荆芥穗和薄荷共300g生药，加10倍量水蒸馏提取挥发油，间隔一定时间，记下提油量，结果见表1。
表1 由表1可知，提取3小时后，挥发油量基本稳定，故确定提油时间为3小时。
1.2、羌活等十二味药的提取工艺确定 取羌活等十二味生药465g，共3份，加8、10、12倍量80％乙醇加热回流2次，第一次2小时，第二次1小时，滤过，合并滤液，回收乙醇至无醇味，浓缩至稠膏，即得。测定盐酸麻黄碱的含量，结果见表2。
表2
由表2可知，12倍量80％乙醇与10倍量80％乙醇所得的盐酸麻黄碱总量相当，较8倍量80％乙醇高。综合考虑减少乙醇用量和缩短药物受热时间等因素，将乙醇用量定为10倍量较为适宜。
根据以上研究结果本发明感冒滴丸的提取工艺为取荆芥穗和薄荷加10倍量水提取挥发油3小时，并滤取药液；其余羌活等十二味，加10倍量80％乙醇加热回流二次，第一次2小时，第二次1小时，滤过，合并滤液，回收乙醇至无醇味，与上述滤液合并，浓缩至相对密度约为1.30(50℃)的稠膏，加入挥发油，混匀，即得。
2、成型工艺研究。
经试验，药材提取物和聚乙二醇类与液状石蜡或二甲基硅油或花生油均无互溶性，而聚乙二醇6000较聚乙二醇4000滴制中碎丸较少，硬度好，故确定聚乙二醇6000为滴丸基质，试验结果见表3。
表3
根据以上直观分析，液状石蜡沉降速度适中，圆整度好，硬度好，故选择液状石蜡为冷凝剂。
3、滴丸工艺的优选 在滴丸的制备工艺中，药材提取物，基质种类与基质的混合比例，滴制温度，滴头口径，冷却剂温度等是决定滴丸成型性和外观质量的重要因素，在单因素筛选的基础上，以聚乙二醇6000为基质，液状石蜡为冷凝剂，滴头口径(内/外，mm)定为2.0/5.0。对药物与基质比例、滴制温度、冷却剂温度等因素进行优选，结果见表4。
表4 综合以上指标最佳工艺搭配，得到感冒滴丸最佳工艺，即滴制温度为75℃，冷却剂温度为-5℃，药材提取物基质为1∶2.5。
下面结合具体实施方式
对本发明作进一步的说明。
具体实施例方式 实施例1。感冒滴丸，其配方按照重量份计算分别为羌活82.3份、麻黄164.6份、桂枝123.4份、荆芥穗123.4份、防风82.3份、白芷82.3份、川芎82.3份、石菖蒲41.1份、葛根123.4份、薄荷41.1份、苦杏仁164.6份、当归82.3份、黄芩164.6份和桔梗82.3份。按药材提取物基质为1∶2.5进行配比。制备时，将荆芥穗和薄荷用10倍量水提取挥发油3小时，滤取药液；其余十二味中药原料用10倍量80％乙醇加热回流提取2次，第一次2小时，第二次1小时，滤过，合并滤液，回收乙醇至无醇味，与上述荆芥穗和薄荷滤液合并，浓缩至相对密度为1.30(50℃)的稠膏；将稠膏加入挥发油，混匀，加入聚乙二醇6000，搅匀，得到含有药物提取物和基质的熔融液备用；调整滴丸机的滴头口径，内径为2mm，外径5mm；滴丸机滴头的温度加热并保持在75℃；冷凝剂冷却并保持在-5℃；等滴头内径和外径的尺寸调整和滴头与冷凝剂的温度调整均达到上述步骤中的要求后，将得到的含有药物提取物和基质的熔融液放入滴丸机的储料罐内；将药物提取物和基质的熔融液滴入液状石蜡中，收缩成丸，制成1000g，即得。
实施例2。制备的基质选用聚乙二醇4000，其余同实施例1。
实施例3。制备的基质选用泊洛沙姆，其余同实施例1。
实施例4。冷凝剂选用花生油，其余同实施例1。
实施例5。冷凝剂选用二甲基硅油，其余同实施例1。
实施例6。感冒滴丸，其配方按照重量份计算分别为羌活82.3份、麻黄164.6份、桂枝123.4份、荆芥穗123.4份、防风82.3份、白芷82.3份、川芎82.3份、石菖蒲41.1份、葛根123.4份、薄荷41.1份、苦杏仁164.6份、当归82.3份、黄芩164.6份和桔梗82.3份。按药材提取物基质为1∶2.5进行配比。制备时，将荆芥穗和薄荷用10倍量水提取挥发油2小时，滤取药液；其余十二味中药原料用8倍量80％乙醇加热回流提取2次，第一次1小时，第二次1小时，滤过，合并滤液，回收乙醇至无醇味，与荆芥穗和薄荷滤液合并，浓缩至相对密度为1.30(50℃)的稠膏；将稠膏加入挥发油，混匀，加入聚乙二醇6000，搅匀，得到含有药物提取物和基质的熔融液备用；调整滴丸机的滴头口径，内径为1mm，外径2mm；滴丸机滴头的温度加热并保持在60℃；冷凝剂冷却并保持在-10℃；等滴头内径和外径的尺寸调整和滴头与冷凝剂的温度调整均达到上述步骤中的要求后，将得到的含有药物提取物和基质的熔融液放入滴丸机的储料罐内；将药物提取物和基质的熔融液滴入液状石蜡中，收缩成丸，制成1000g，即得。
实施例7。感冒滴丸，其配方按照重量份计算分别为羌活82.3份、麻黄164.6份、桂枝123.4份、荆芥穗123.4份、防风82.3份、白芷82.3份、川芎82.3份、石菖蒲41.1份、葛根123.4份、薄荷41.1份、苦杏仁164.6份、当归82.3份、黄芩164.6份和桔梗82.3份。按药材提取物基质为1∶2.5进行配比。制备时，将荆芥穗和薄荷用10倍量水提取挥发油4小时，滤取药液；其余十二味中药原料用12倍量乙醇加热回流提取2次，第一次4小时，第二次2小时，滤过，合并滤液，回收乙醇至无醇味，与荆芥穗和薄荷滤液合并，浓缩至相对密度为1.30(50℃)的稠膏；将稠膏加入挥发油，混匀，加入聚乙二醇6000，搅匀，得到含有药物提取物和基质的熔融液备用；调整滴丸机的滴头口径，内径为5mm，外径10mm；滴丸机滴头的温度加热并保持在100℃；冷凝剂冷却并保持在20℃；等滴头内径和外径的尺寸调整和滴头与冷凝剂的温度调整均达到上述步骤中的要求后，将得到的含有药物提取物和基质的熔融液放入滴丸机的储料罐内；将药物提取物和基质的熔融液滴入液状石蜡中，收缩成丸，制成1000g，即得。
实施例8。药材提取物基质为1∶2，其余同实施例1。
实施例9。药材提取物基质为1∶4，其余同实施例1。
本发明的实施方式不限于上述实施例，在不脱离本发明宗旨的前提下做出的各种变化均属于本发明的保护范围之内。
权利要求
1.一种治疗感冒的感冒滴丸，其特征在于以原料药材包括羌活、麻黄、桂枝、荆芥穗、防风、白芷、川芎、石菖蒲、葛根、薄荷、苦杏仁、当归、黄芩和桔梗，经提取后与一定比例的基质制备而成；其中的基质为聚乙二醇(1000～20000)、聚山梨酯、泊洛沙姆、硬脂酸钠、甘油明胶、十二烷基硫酸钠中的一种或两种或两种以上的混合物；按照重量份计算，药材提取物与基质的混合比例为药材提取物∶基质为1∶1～1∶8。
2.根据权利要求1所述的治疗感冒的感冒滴丸，其特征在于所述各原料药材的重量份为羌活82.3份、麻黄164.6份、桂枝123.4份、荆芥穗123.4份、防风82.3份、白芷82.3份、川芎82.3份、石菖蒲41.1份、葛根123.4份、薄荷41.1份、苦杏仁164.6份、当归82.3份、黄芩164.6份、桔梗82.3份。
3.根据权利要求1所述的治疗感冒的感冒滴丸，其特征在于所述的基质是聚乙二醇1500～12000；药材提取物与基质的混合比例为药材提取物∶基质为1∶2～1∶4。
4.根据权利要求3所述的治疗感冒的感冒滴丸，其特征在于所述的基质是聚乙二醇6000；药材提取物与基质的混合比例为药材提取物∶基质为1∶2.5。
5.一种如权利要求1-4中任意一项所述的治疗感冒的感冒滴丸的制备方法，其特征在于包括以下步骤，
(1)将荆芥穗和薄荷用8～12倍量水提取挥发油2～4小时，滤取药液，备用；将其余十二味原料药材用8～12倍量80％乙醇加热回流提取2次，第一次1～4小时，第二次1～2小时，滤过，合并滤液，回收乙醇至无醇味，与上述荆芥穗和薄荷的滤液合并，浓缩至50℃时测相对密度为1.30的稠膏；
(3)将上述稠膏加入挥发油，混匀，加入聚乙二醇，搅匀，得到含有药物提取物和基质的熔融液，备用；
(4)调整滴丸机的滴头口径，内径为1～5mm，外径为2～10mm；将滴丸机滴头的温度加热并保持在60℃～100℃；将冷凝剂冷却并保持在20℃～-10℃；
(5)将上述含有药物提取物和基质的熔融液放入滴丸机的储料罐内；
(6)将含有药物提取物和基质的熔融液滴入冷凝剂中，收缩成丸，即得。
6.根据权利要求5所述的治疗感冒的感冒滴丸的制备方法，其特征在于所述的步骤(1)中，是将荆芥穗和薄荷用10倍量水提取挥发油3小时；其余十二味原料药材是用10倍量80％乙醇加热回流提取2次，第一次的时间为2小时，第二次的时间为1小时。
7.根据权利要求5所述的治疗感冒的感冒滴丸的制备方法，其特征在于所述的步骤(3)中，是将稠膏加入挥发油，混匀，加入聚乙二醇6000。
8.根据权利要求5所述的治疗感冒的感冒滴丸的制备方法，其特征在于所述的步骤(4)中是调整滴丸机的滴头内径为2mm，外径为5mm；将滴丸机滴头的温度加热并保持在75℃；将冷凝剂冷却并保持在-5℃。
9.根据权利要求5所述的治疗感冒的感冒滴丸的制备方法，其特征在于所述的步骤(4)和步骤(6)中的冷凝剂为液状石蜡或二甲基硅油或植物油。
10.根据权利要求9所述的治疗感冒的感冒滴丸的制备方法，其特征在于所述的步骤(4)和步骤(6)中的冷凝剂为液状石蜡。
全文摘要
本发明公开了一种治疗感冒的感冒滴丸及其制备方法，本发明的感冒滴丸是以原料药材包括羌活、麻黄、桂枝、荆芥穗、防风、白芷、川芎、石菖蒲、葛根、薄荷、苦杏仁、当归、黄芩和桔梗，经提取后与一定比例的基质制备而成。本发明的感冒滴丸是一种用于治疗感冒的中药新剂型，是对现有剂型的一种有益补充；与现有技术相比，本发明的生产工艺简便，产品质量便于控制，稳定性好，安全性高，同时产品的疗效确切，起效快、生物利用度高、体积小，服用方便，可以满足广大患者的需要。
文档编号A61P25/04GK101757328SQ20091030743
公开日2010年6月30日 申请日期2009年9月22日 优先权日2009年9月22日
发明者孙平 申请人:贵州健兴药业有限公司
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