一种中药挥发油包合物及其制备方法

专利名称：：一种中药挥发油包合物及其制备方法
技术领域：
：本发明属于中药制药
技术领域：
，具体涉及一种中药挥发油包合物及其制备方法。
背景技术：
：莪术为姜科植物蓬莪术、广西莪术或温郁金的干燥根茎，莪术挥发油由以上植物的根茎经水蒸气蒸馏而得，为淡棕色或深棕色的澄清液体，临床证明莪术挥发油有抗肿瘤、抗菌及治疗银屑病等作用。金银花属忍冬科，其挥发油的成分有较强的抗菌、抗病毒、平喘镇咳等作用。鱼腥草为三白草科蕺菜属植物蕺菜的带根全草，其挥发油是鲜鱼腥草全草经水蒸气蒸馏得到，具有抗菌、抗炎、镇痛、增强机体免疫功能等作用。但是金银花挥发油、莪术挥发油和鱼腥草挥发油都具有较强的挥发性和不稳定性，光、氧、热和水分等易引起挥发油的氧化变质，使其比重增加、黏度增大、颜色变深，甚至还会引起药效改变，因此影响挥发油的存运及临床药效，其中鱼腥草挥发油还有强烈的鱼腥气味，不易为患者接受。
发明内容步骤(4)中干燥时采用低温干燥，温度为40°C。本发明降低了金银花挥发油、莪术挥发油和鱼腥草挥发油的挥发性，提高了其稳定性，而且制成的包合物易溶于水，生物利用度高，还掩盖了鱼腥草挥发油的强烈鱼腥气味。本发明提供的包合物为固体粉末，可以制成多种剂型，扩大了金银花挥发油、莪术挥发油和鱼腥草挥发油的使用范围。具体实施例方式下面结合实施例对本发明作进一步说明。实施例1中药挥发油包合物，其中金银花挥发油、莪术挥发油、鱼腥草挥发油和e-环糊精的重量配比为金银花挥发油2份、莪术挥发油2份、鱼腥草挥发油1份、13_环糊精20份，为了方便计算，以每份10g计量，即称取金银花挥发油20g、莪术挥发油20g、鱼腥草挥发油10g、e-环糊精200g。该中药挥发油包合物的制备方法，具体步骤为(1)在4(TC水温下，将200g|3_环糊精配制成13_环糊精饱和水溶液；(2)将20g金银花挥发油、20g莪术挥发油和10g鱼腥草挥发油混合，用50g乙醇溶解，配制成溶液；(3)用滴管将步骤(2)配制好的溶液滴加到13-环糊精饱和水溶液中，滴加速度为lml/min，边滴加边磁力搅拌，搅拌速率为700r/min，滴加完毕后继续搅拌1个小时；(4)置于4t:冰箱中冷冻24小时，抽滤，滤饼分别用蒸馏水、石油醚洗涤3次，抽干后在4(TC低温干燥3小时，得包合物。实施例2中药挥发油包合物，其中金银花挥发油、莪术挥发油、鱼腥草挥发油和P-环糊精的重量配比为金银花挥发油3份、莪术挥发油4份、鱼腥草挥发油1份、13_环糊精60份，为了方便计算，以每份10g计量，即称取金银花挥发油30g、莪术挥发油40g、鱼腥草挥发油10g、P-环糊精600g。该中药挥发油包合物的制备方法，具体步骤为(1)在5(TC水温下，将600g13-环糊精配制成13_环糊精饱和水溶液；(2)将30g金银花挥发油、40g莪术挥发油和10g鱼腥草挥发油混合，用80g乙醇溶解，配制成溶液；(3)用滴管将步骤(2)配制好的溶液滴加到13-环糊精饱和水溶液中，滴加速度为3ml/min，边滴加边磁力搅拌，搅拌速率为800r/min，滴加完毕后继续搅拌2个小时；(4)置于4t:冰箱中冷冻36小时，抽滤，滤饼分别用蒸馏水、石油醚洗涤3次，抽干后在4(TC低温干燥5小时，得包合物。实施例3中药挥发油包合物，其中金银花挥发油、莪术挥发油、鱼腥草挥发油和P-环糊精的重量配比为金银花挥发油4份、莪术挥发油3份、鱼腥草挥发油2份、13-环糊精100份，为了方便计算，以每份10g计量，即称取金银花挥发油40g、莪术挥发油30g、鱼腥草挥发油20g、P—环糊精1000g。该中药挥发油包合物的制备方法，具体步骤为(1)在6(TC水温下，将1000g|3_环糊精配制成13_环糊精饱和水溶液；(2)将40g金银花挥发油、30g莪术挥发油和20g鱼腥草挥发油混合，用270g乙醇溶解，配制成溶液；(3)用滴管将步骤(2)配制好的溶液滴加到13-环糊精饱和水溶液中，滴加速度为5ml/min，边滴加边磁力搅拌，搅拌速率为1000r/min，滴加完毕后继续搅拌3个小时；(4)置于4t:冰箱中冷冻48小时，抽滤，滤饼分别用蒸馏水、石油醚洗涤3次，抽干后在4(TC低温干燥5小时，得包合物。实施例4中药挥发油包合物，其中金银花挥发油、莪术挥发油、鱼腥草挥发油和e-环糊精的重量配比为金银花挥发油4份、莪术挥发油6份、鱼腥草挥发油2份、13-环糊精100份，为了方便计算，以每份10g计量，即称取金银花挥发油40g、莪术挥发油60g、鱼腥草挥发油20g、P-环糊精1000g。该中药挥发油包合物的制备方法，具体步骤为(1)在6(TC水温下，将1000g|3_环糊精配制成13_环糊精饱和水溶液；(2)将40g金银花挥发油、60g莪术挥发油和20g鱼腥草挥发油混合，用480g乙醇溶解，配制成溶液；(3)用滴管将步骤(2)配制好的溶液滴加到13-环糊精饱和水溶液中，滴加速度为5ml/min，边滴加边磁力搅拌，搅拌速率为1000r/min，滴加完毕后继续搅拌3个小时；(4)置于4t:冰箱中冷冻48小时，抽滤，滤饼分别用蒸馏水、石油醚洗涤3次，抽干后在4(TC低温干燥5小时，得包合物。对实施例制得的包合物的包合效果进行测定以包合物的包合率、包合物收得率为指标，对实施例中制得的包合物的包合效果进行测定，其中包合率=包合物中挥发油重量/包合物的总重量X100%包合物收得率=制得的包合物重量/(所用13_环糊精的重量+所用挥发油的重量)X100%。包合物收得率的测定取实施例1实施例4制得的包合物，精密称定重量，根据制备过程中所用的e-环糊精的重量和挥发油的重量，计算得出包合物收得率。包合率的测定实施例1实施例4制得的包合物在精密称定重量后，分别放入装有沸石的圆底烧瓶中，再加入300mL蒸馏水，连接挥发油测定仪，沸腾2-3个小时，至油量不再增加时停止加热，放置至澄清时读数，即得包合物中挥发油重量，经计算得出包合率。实施例1实施例4制得的包合物的包合物收得率和包合率的测定结果见表1。表1实施例包合率(%)包合物收得率(%)18.9281.235<table>tableseeoriginaldocumentpage6</column></row><table>通过表1可知，本发明实施例中制得的包合物的包合率和包合物收得率均比较高，说明实施例制得的包合物的包合效果良好。权利要求一种中药挥发油包合物，其特征在于，所述的中药挥发油包合物为金银花挥发油、莪术挥发油和鱼腥草挥发油的β-环糊精包合物。1.一种中药挥发油包合物，其特征在于，所述的中药挥发油包合物为金银花挥发油、莪术挥发油和鱼腥草挥发油的e-环糊精包合物。2.根据权利要求1所述的中药挥发油包合物，其特征在于，金银花挥发油、莪术挥发油、鱼腥草挥发油和e-环糊精的重量配比为24份26份12份20100份。3.—种权利要求1或2所述的中药挥发油包合物的制备方法，其特征在于，采用饱和水溶液法，用P_环糊精进行包合，包括下列步骤(1)在406(TC水温下，将P-环糊精配制成P-环糊精饱和水溶液；(2)将金银花挥发油、莪术挥发油和鱼腥草挥发油混合，用溶媒溶解，配制成溶液；(3)步骤(2)所得溶液加入步骤(1)所得溶液中，搅拌13小时；(4)置于4t:环境中冷冻2448小时，过滤，滤饼经洗涤、干燥，得包合物。4.根据权利要求3所述的中药挥发油包合物的制备方法，其特征在于，步骤(2)中的溶媒优选为乙醇。5.根据权利要求3所述的中药挥发油包合物的制备方法，其特征在于，步骤(2)中溶媒的用量为金银花挥发油、莪术挥发油和鱼腥草挥发油总重量的14倍。6.根据权利要求3所述的中药挥发油包合物的制备方法，其特征在于，步骤(3)中的加入方式为滴管滴加方式，滴加速度为15ml/min。7.根据权利要求3所述的中药挥发油包合物的制备方法，其特征在于，步骤(3)中采用磁力或机械搅拌，搅拌速率为7001000r/min。8.根据权利要求3所述的中药挥发油包合物的制备方法，其特征在于，步骤(4)中干燥时采用低温干燥，温度为40°C。全文摘要本发明公开了一种中药挥发油包合物及其制备方法，该中药挥发油包合物为金银花挥发油、莪术挥发油和鱼腥草挥发油的β-环糊精包合物，其中金银花挥发油、莪术挥发油、鱼腥草挥发油和β-环糊精的重量配比为金银花挥发油2～4份，莪术挥发油2～6份，鱼腥草挥发油1～2份，β-环糊精20～100份。本发明采用饱和水溶液法，用β-环糊精进行包合，制备的包合物降低了金银花挥发油、莪术挥发油和鱼腥草挥发油的挥发性，提高了其稳定性，且易溶于水，生物利用度高，还掩盖了药物的不良气味。本发明提供的包合物为固体粉末，可以制成多种剂型，扩大了金银花挥发油、莪术挥发油和鱼腥草挥发油的使用范围。文档编号A61P31/00GK101698089SQ20091030952公开日2010年4月28日申请日期2009年11月10日优先权日2009年11月10日发明者吴红云,张谦,李小娜申请人:郑州后羿制药有限公司