地奥斯明在制造药物中的应用的制作方法

专利名称：：地奥斯明在制造药物中的应用的制作方法
技术领域：
：本发明涉及制造药物
技术领域：
，特别是一种将地奥斯明在药物方面所作的扩展应用。
背景技术：
：腰椎管狭窄症的定义为由于腰椎管结构变窄，使得椎管内的神经组织在走出椎间孔之前受到挤压而产生的一系列症状和体征，通常表现为下腰部和腿部疼痛、下肢麻木及感觉减退等，其特点为间歇性跛行，通常呈体位性，即站立时加重，背伸后缓解。这种神经源性间歇性跛行的发病机制有多种理论，但有研究表明静脉淤血与神经源性间歇性跛行的发病有明显关联。腰椎管狭窄症是较为难治的骨科疾病，治疗方法包括手术治疗和药物保守治疗，手术治疗带有一定的风险并有一定的适用人群；药物保守治疗目前采用的方法有热熨、理疗、中药外敷、辨证口服中药。口服的中药又以口服腰痛宁胶囊较为有效，但是这些治疗的效果尚欠满意，如何提药物高保守治疗的临床效果，是人们正在努力的方向。本发明所称的地奥斯明，也称地奥司明，洋芫荽甙，香叶木甙，布枯甙，英文名称为Diosmin，也称Barosmin，Buchuresin，Daflon，中文化学名为3，，5，7-三羟基_4，-甲氧基黄酮7-芸香糖甙，分子式C28H32015，分子量608.54性状灰黄色或淡黄色吸湿性粉末。化学式4H_l_Benzopyran_4_one，7_[(6_0_deoxy_a_L_marmopyranosyl)_P_D_glucopy:ranosyl)oxy]_5_hydroxy_2_(3_hydroxy_4_methoxyphenyl)_。化学结构式分子式C28H32015，分子量608.54。物理性状结晶体(吡啶)，熔点283t:，实际不溶于水或乙醇。植物来源芸香科植物两面针(Zanthoxylumnitidum(Roxb.)DC.)的根，佛手(CitrusmedicaL.var.sarcodactylis(Noot.)Swingle)的果实，拧樣(CitruslimonB翻.)的果皮，勒樘(Zanthoxylumavicennae(Lam.)DC.)的树皮，豆科植物白剌花(SophoraviciifoliaHance)的口十，十字花禾斗植物荠菜(C即sellaburs即-astoris(L)Medic.)的全草、果皮，唇形科植物迷迭香(RosmarinusofficinalisL.)的全草，川续继科植物高力口索轮锋菊(Scabiosac塞asicaBieb.)，玄参科植物玄参(ScrophularianodosaLi皿.)。已知的作用与用途具有维生素P样作用，降低兔毛细血管渗透性作用较儿茶酚水合物、陈皮甙、槲皮素和芦丁强。有维生素C2样作用，能增强豚鼠毛细血管的抵抗力和减少肾上腺抗坏血酸的排出，有抗炎作用，腹腔注射时，对角叉菜胶引起的大鼠足跖水肿有消肿作用，其ED50为100mg/kg。临床用于治疗痔疮，慢性静脉功能不全。
发明内容本发明的任务是提供地奥斯明在制造药物中的应用，即将地奥斯明用于治疗腰椎管狭窄症的药。本发明地奥斯明在制造药物中的应用，就是将3'，5，7-三羟基-4'-甲氧基黄酮7-芸香糖甙作为一种用于治疗人腰椎管狭窄症的药，这种药通过口服可以治疗腰椎管狭窄症。上述发明的效果也就是为地奥斯明提供了一种新的扩展应用，将地奥斯明作为治疗腰椎管狭窄症的药。具体实施例方式下面通过地奥斯明在治疗说腰椎管狭窄症的具体临床应用及对比试验来表明地奥斯明可以作为一种用于治疗腰椎管狭窄症的药患者选择选取符合国家中医药管理局颁布的《中医病症诊断疗效标准》(中华人民共和国中医药行业标准，南京大学出版社，1994:20，2)的腰椎管狭窄症病人60例，随机将患者分治疗组和对照组各30例，其中，治疗组男13例，女17例；平均62岁；对照组男14例，女16例；平均61岁。入选患者均排除糖尿病、下肢血管病变等相关疾病，所有患者均经过热熨、理疗、中药外敷、辨证口服中药多种方法的保守治疗，在治疗效果不佳并停止原来的治疗一个月以上之后，作为临床试验患者。试验方法治疗组给予服地奥斯明片(武汉马应龙药业集团股份有限公司提供，规格每粒500mg)1000mg，每天餐后0.5小时单独口服，每天两次，连服二周，间隙5天，再服二周；对照组给予服腰痛宁胶囊，每次2粒，每天三次，连服一月。疗效判定标准痊愈临床症状消失，行走功能恢复良好；显效临床症状明显减轻，久走时患肢有少许不适，不影响行走功能；好转临床症状有所减轻，但遇劳累症状仍可加重；无效临床症状无改变。统计学方法分析用Ridit分析，即参照单位分析之U检验，结果如下表表1:地奥司明片治疗组与腰痛宁胶囊对照组治疗腰椎管狭窄症临床效果。<table>tableseeoriginaldocumentpage4</column></row><table>表2:标准(合并)各等级R值计算<table>tableseeoriginaldocumentpage5</column></row><table>U=2.117，P<0.05，两种疗法疗效有差别，治疗组优于对照组。因此，地奥斯明片在治疗腰椎管狭窄症疗效明显优于现有常规用药的腰痛宁胶囊，地奥斯明片可以作为治疗人的腰椎管狭窄症的药。权利要求地奥斯明在制造药物中的应用，其特征是3’，5，7-三羟基-4’-甲氧基黄酮7-芸香糖甙在制造药物中的用途，用于治疗人的腰椎管狭窄症。全文摘要本发明公开了地奥斯明在制造药物中的应用，即将3’，5，7-三羟基-4’-甲氧基黄酮7-芸香糖甙作为用于治疗腰椎管狭窄症的药。这种药用于治疗腰椎管狭窄症比现有的药物治疗效果更为显著。文档编号A61P19/08GK101711768SQ200910311858公开日2010年5月26日申请日期2009年12月18日优先权日2009年12月18日发明者杨义靖申请人:杨义靖