胆甾烷醇衍生物的合用用途的制作方法
专利名称：胆甾烷醇衍生物的合用用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及癌化学疗法制剂，更详细而言，涉及合用胆留烷醇衍生物和抗癌剂而 成的癌化学疗法制剂。
背景技术：
关于用于作为癌症治疗一环的化学疗法的抗癌剂，进行了各种研究开发，根据结 构、作用机制等进行了分类。但是，单一制剂的有效性并不令人满意，而且从与副作用的关 系来看，近年来将多个抗癌剂进行合用的多制剂合用疗法成为主体，并对其治疗效果进行 了评价。因此，迫切期待开发出一种超越以往的化学疗法、进一步减轻副作用且具有更优 异的有效性的新的合用化学疗法及用于该疗法的化学疗法制剂。另一方面，发现了在胆固醇B环的双键为饱和的胆甾烷醇上结合GlcNAc-Gal-、 GlcNAc-Gal-Glc-, Fuc-Gal-, Gal-Glc-, Gal-、GlcNAc-等糖链而得到的胆甾烷醇化合物具 有优异的抗肿瘤活性(专利文献1 4)。然而，将该化合物与其他抗癌剂合用的例子完全没有报道。专利文献1 特开2000-191685号公报专利文献2 特开平11-60592号公报专利文献3 国际公开第2005/007172号文本专利文献4 国际公开第2007/026869号文本
发明内容
本发明涉及提供一种副作用得到减轻且发挥优异的有效性的癌化学疗法制剂。本发明人等鉴于上述课题进行了研究，结果发现将下述式(1)表示的胆留烷醇衍 生物或其环糊精包合物与公知的化学疗法制剂(抗癌剂)组合使用，抗癌效果显著地增强， 该药剂的合用作为癌化学疗法极为有用。即，本发明涉及以下的1) 14)。1) 一种癌化学疗法制剂，将下述通式(1)表示的胆留烷醇衍生物或其环糊精包合
物与抗癌剂组合而成。
权利要求
一种癌化学疗法制剂，将下述通式(1)表示的胆甾烷醇衍生物或其环糊精包合物与抗癌剂组合而成，式中，G表示GlcNAc Gal 、GlcNAc Gal Glc 、Fuc Gal 、Gal Glc 、Gal 或GlcNAc 。F2009800001957C00011.tif
2.根据权利要求1所述的癌化学疗法制剂，在通式(1)中，G是GlcNAc-Gal-或 GlcNAc-o
3.根据权利要求1或2所述的癌化学疗法制剂，其中，抗癌剂是选自紫杉烷系抗癌剂、 钼配合物抗癌剂、培美曲唑化合物及氟脲嘧啶中的一种以上的抗癌剂。
4.根据权利要求3所述的癌化学疗法制剂，其中，抗癌剂是选自紫杉醇、多烯紫杉醇、 培美曲塞二钠、5-FU、顺钼、奥沙利钼、环磷酰胺和伊立替康中的一种以上的抗癌剂。
5.根据权利要求1或2所述的癌化学疗法制剂，其中，抗癌剂是选自紫杉烷系抗癌剂、 培美曲唑化合物及氟脲嘧啶中的一种以上的抗癌剂。
6.根据权利要求5所述的癌化学疗法制剂，其中，抗癌剂是选自紫杉醇、多烯紫杉醇、 培美曲唑、5-FU、环磷酰胺和伊立替康中的一种以上的抗癌剂。
7.根据权利要求1 6中任一项所述的癌化学疗法制剂，是配合剂。
8.根据权利要求1 6中任一项所述的癌化学疗法制剂，是由含有胆留烷醇衍生物而 成的药剂和含有抗癌剂而成的药剂制成的试剂盒。
9.根据权利要求8所述的癌化学疗法制剂，含有胆留烷醇衍生物而成的药剂是脂质体 制剂。
10.下述通式(1)表示的胆留烷醇衍生物或其环糊精包合物与抗癌剂的组合在制造癌 化学疗法制剂中的应用，
11.根据权利要求10所述的应用，其中，抗癌剂是选自紫杉烷系抗癌剂、培美曲唑化合 物及氟脲嘧啶中的一种以上的抗癌剂。
12.根据权利要求11所述的应用，其中，抗癌剂是选自紫杉醇、多烯紫杉醇、培美曲唑、 5-FU、环磷酰胺和伊立替康中的一种以上的抗癌剂。
13.一种癌化学疗法，其特征在于，将下述通式(1)表示的胆留烷醇衍生物或其环糊精 包合物与抗癌剂进行组合给药，
14. 根据权利要求13所述的癌化学疗法，其特征在于，将胆留烧醇衍轳包合物与抗癌剂同时给药或者间隔开分别给药。行Ι 玩醉你生物莰其环糊精
全文摘要
本发明提供一种副作用被减轻且发挥优异的有效性的癌化学疗法制剂。所述癌化学疗法制剂，将下述通式(1)表示的胆甾烷醇衍生物或其环糊精包合物与抗癌剂组合而成。(式中，G表示GlcNAc-Gal-、GlcNAc-Gal-Glc-、Fuc-Gal-、Gal-Glc-、Gal-或GlcNAc-)。
文档编号A61K31/704GK101969961SQ20098000019
公开日2011年2月9日 申请日期2009年9月3日 优先权日2008年3月5日
发明者浅尾高行, 矢泽伸, 西村东洋 申请人:大塚制药株式会社;国立大学法人群马大学
技术领域：
本发明涉及癌化学疗法制剂，更详细而言，涉及合用胆留烷醇衍生物和抗癌剂而 成的癌化学疗法制剂。
背景技术：
关于用于作为癌症治疗一环的化学疗法的抗癌剂，进行了各种研究开发，根据结 构、作用机制等进行了分类。但是，单一制剂的有效性并不令人满意，而且从与副作用的关 系来看，近年来将多个抗癌剂进行合用的多制剂合用疗法成为主体，并对其治疗效果进行 了评价。因此，迫切期待开发出一种超越以往的化学疗法、进一步减轻副作用且具有更优 异的有效性的新的合用化学疗法及用于该疗法的化学疗法制剂。另一方面，发现了在胆固醇B环的双键为饱和的胆甾烷醇上结合GlcNAc-Gal-、 GlcNAc-Gal-Glc-, Fuc-Gal-, Gal-Glc-, Gal-、GlcNAc-等糖链而得到的胆甾烷醇化合物具 有优异的抗肿瘤活性(专利文献1 4)。然而，将该化合物与其他抗癌剂合用的例子完全没有报道。专利文献1 特开2000-191685号公报专利文献2 特开平11-60592号公报专利文献3 国际公开第2005/007172号文本专利文献4 国际公开第2007/026869号文本
发明内容
本发明涉及提供一种副作用得到减轻且发挥优异的有效性的癌化学疗法制剂。本发明人等鉴于上述课题进行了研究，结果发现将下述式(1)表示的胆留烷醇衍 生物或其环糊精包合物与公知的化学疗法制剂(抗癌剂)组合使用，抗癌效果显著地增强， 该药剂的合用作为癌化学疗法极为有用。即，本发明涉及以下的1) 14)。1) 一种癌化学疗法制剂，将下述通式(1)表示的胆留烷醇衍生物或其环糊精包合
物与抗癌剂组合而成。
权利要求
一种癌化学疗法制剂，将下述通式(1)表示的胆甾烷醇衍生物或其环糊精包合物与抗癌剂组合而成，式中，G表示GlcNAc Gal 、GlcNAc Gal Glc 、Fuc Gal 、Gal Glc 、Gal 或GlcNAc 。F2009800001957C00011.tif
2.根据权利要求1所述的癌化学疗法制剂，在通式(1)中，G是GlcNAc-Gal-或 GlcNAc-o
3.根据权利要求1或2所述的癌化学疗法制剂，其中，抗癌剂是选自紫杉烷系抗癌剂、 钼配合物抗癌剂、培美曲唑化合物及氟脲嘧啶中的一种以上的抗癌剂。
4.根据权利要求3所述的癌化学疗法制剂，其中，抗癌剂是选自紫杉醇、多烯紫杉醇、 培美曲塞二钠、5-FU、顺钼、奥沙利钼、环磷酰胺和伊立替康中的一种以上的抗癌剂。
5.根据权利要求1或2所述的癌化学疗法制剂，其中，抗癌剂是选自紫杉烷系抗癌剂、 培美曲唑化合物及氟脲嘧啶中的一种以上的抗癌剂。
6.根据权利要求5所述的癌化学疗法制剂，其中，抗癌剂是选自紫杉醇、多烯紫杉醇、 培美曲唑、5-FU、环磷酰胺和伊立替康中的一种以上的抗癌剂。
7.根据权利要求1 6中任一项所述的癌化学疗法制剂，是配合剂。
8.根据权利要求1 6中任一项所述的癌化学疗法制剂，是由含有胆留烷醇衍生物而 成的药剂和含有抗癌剂而成的药剂制成的试剂盒。
9.根据权利要求8所述的癌化学疗法制剂，含有胆留烷醇衍生物而成的药剂是脂质体 制剂。
10.下述通式(1)表示的胆留烷醇衍生物或其环糊精包合物与抗癌剂的组合在制造癌 化学疗法制剂中的应用，
11.根据权利要求10所述的应用，其中，抗癌剂是选自紫杉烷系抗癌剂、培美曲唑化合 物及氟脲嘧啶中的一种以上的抗癌剂。
12.根据权利要求11所述的应用，其中，抗癌剂是选自紫杉醇、多烯紫杉醇、培美曲唑、 5-FU、环磷酰胺和伊立替康中的一种以上的抗癌剂。
13.一种癌化学疗法，其特征在于，将下述通式(1)表示的胆留烷醇衍生物或其环糊精 包合物与抗癌剂进行组合给药，
14. 根据权利要求13所述的癌化学疗法，其特征在于，将胆留烧醇衍轳包合物与抗癌剂同时给药或者间隔开分别给药。行Ι 玩醉你生物莰其环糊精
全文摘要
本发明提供一种副作用被减轻且发挥优异的有效性的癌化学疗法制剂。所述癌化学疗法制剂，将下述通式(1)表示的胆甾烷醇衍生物或其环糊精包合物与抗癌剂组合而成。(式中，G表示GlcNAc-Gal-、GlcNAc-Gal-Glc-、Fuc-Gal-、Gal-Glc-、Gal-或GlcNAc-)。
文档编号A61K31/704GK101969961SQ20098000019
公开日2011年2月9日 申请日期2009年9月3日 优先权日2008年3月5日
发明者浅尾高行, 矢泽伸, 西村东洋 申请人:大塚制药株式会社;国立大学法人群马大学
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