N-(取代的)-5-氟-4-亚氨基-3-甲基-2-氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2h)-羧酸酯衍生物的制作方法
N-(取代的)-5-氟-4-亚氨基-3-甲基-2-氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2h)-羧酸酯衍生物的制作方法
【专利说明】N-(取代的）-5-氟-4-亚氨基-3-甲基-2-氧代-3, 4-二 氢嘧啶-1(2H)_羧酸酯衍生物
[0001]相关申请的夺叉引用
[0002] 本申请要求了申请日为2012年12月28日的美国临时专利申请序列号61/747086 的权益，将其明确地并入本发明以作参考。
[0003] 背景抟术和发_内容
[0004] 杀真菌剂为天然或合成来源的化合物，其起作保护和/或治愈植物免受由农业上 相关真菌引起的病害。通常，没有单一的杀真菌剂在所有情况下都是有用的。因此，正在进 行研宄制备可以具有较好性能、较易于使用和成本较低的杀真菌剂。
[0005] 本公开涉及N-(取代的）-5-氟-4-亚氨基-3-甲基-2-氧代-3, 4-二氢嘧 啶-I (2H)-羧酸酯化合物及其作为杀真菌剂的应用。本公开的化合物可以提供对抗真菌和 类似真菌的微生物的保护，所述真菌和类似真菌的微生物包括子囊菌（ascomycetes)，担子 菌（basidiomycetes)，半知菌（deuteromycetes)，和卵菌（oomycetes)。
[0006] 本公开的一个实施方式可以包括式I化合物：
[0008] 其中 R1 为：-C( = 0)R4或-C( = S)R4;
[0009]R2为：C「(^烷基，C 2_C6條基，C 3_C6炔基，C代烷基，C「(^烷氧基烷基，C「C6 氨基烷基，(：2-(：6烷基羰基，芳基羰基，C 2-c6烷氧基羰基，C 2-c6烷氨基羰基，-S (0) 2R5,苯基或 苄基，其中苯基或苄基各自可以任选地取代有1-3个R5,或含有1-3个杂原子的5元或6元 的饱和环或不饱和环，其中每一个环可以任选地取代有1-3个R 5;
[0010] R3独立地为H，C rC6烷基，C 2-c6烯基，C 3-c6炔基，C rC6卤代烷基，C「(^烷氧基烷 基，（：2-(：6烷基羰基，芳基羰基，C 2-C6烷氧基羰基，C2-C6烷氨基羰基，苯基或苄基，其中苯基 或苄基各自可以任选地取代有1-3个R 5,或含有1-3个杂原子的5元或6元的饱和环或不 饱和环，其中每一个环可以任选地取代有1-3个R5;
[0011] R4独立地为C ^C6烷基，C ^C6卤代烷基，C ^C6烷氧基烷基，C 2-(：6烷基羰基，苯基或 苄基，其中苯基或苄基各自可以任选地取代有1-3个R 5,或含有1-3个杂原子的5元或6元 的饱和环或不饱和环，其中每一个环可以任选地取代有1-3个R5;
[0012] R5独立地为卤素，c ^c6烷基，c ^c6卤代烷基，C ^(^烷氧基，c ^c6卤代烷氧基，c ^c6 烷硫基，C1-C6卤代烷硫基，氨基，C1-C 6烷氨基，C2-C6烷氧基羰基，或C 2-(：6烷基羰基，氰基， 或硝基。
[0013] 本公开的另一实施方式可以包括用于防治或预防真菌侵袭的杀真菌组合物，所述 杀真菌组合物包含下述化合物和植物学上可接受的载体材料。
[0014] 本公开的再一实施方式可以包括用于防治或预防真菌侵袭植物的方法，所述方法 包括以下步骤：向真菌、植物、与植物相邻的区域、或适于产生植物的种子中的至少一个施 用杀真菌有效量的一种或多种下述化合物。
[0015] 本公开的再一实施方式可以包括用于防治或预防真菌侵袭植物的方法，所述方法 包括以下步骤：向真菌、植物、与植物相邻的区域、或适于产生植物的种子中的至少一个施 用杀真菌有效量的一种或多种下述化合物。
[0016] 又一实施方式为防治真菌病害的组合物，其包含防治至少一种真菌病害的组合 物，所述组合物包括杀真菌有效量的式I化合物和植物学上可接受的载体材料。在一些 实施方式中，真菌病害选自以下微生物：苹果黑星病菌（Venturia inaequalis)，小麦叶 斑病病原菌（Septoria tritici)，甜菜尾孢菌（Cercospora beticola)，落花生尾孢菌 (Cercospora arachidicola)，球座尾抱菌（Cercosporidium personatuml)，和斐济球腔菌 (Mycosphaerella fijiensis)。
[0017] 其它实施方式包括防治和预防真菌侵袭植物的方法，所述方法包括以下步骤：向 选自以下表面的至少一个表面施用杀真菌有效量的至少一种式1化合物：植物的一部分， 与植物相邻的区域，与植物接触的土壤，与植物相邻的土壤，与植物相邻的任何表面，与 植物接触的任何表面，种子，和用于农业的设备。在一些实施方式中，以约〇.〇lg/m 2至约 0. 45g/m2的式I施用杀真菌有效量的式I。
[0018] 术语"烷基"是指支化、未支化或环状碳链，包括甲基，乙基，丙基，丁基，异丙基，异 丁基，叔丁基，戊基，己基，环丙基，环丁基，环戊基，环己基等。
[0019] 术语"烯基"是指含有一个或多个双键的支化、未支化或环状碳链，包括乙烯基，丙 條基，丁條基，异丙條基，异丁條基，环己條基等。
[0020] 术语"炔基"是指含有一个或多个三键的支化或未支化碳链，包括丙炔基，丁炔基 等。
[0021] 如本说明书中所用的，除非另有说明，否则术语'R'是指由CV8烷基，C 3_8烯基，或 c3_8炔基组成的组。
[0022] 术语"烷氧基"是指-OR取代基。
[0023] 术语"烷氧基羰基"是指-C (0) -OR取代基。
[0024] 术语"烷基羰基"是指-C (0) -R取代基。
[0025] 术语"芳基羰基"是指-C(O)-R取代基，其中R为苯基，其中苯基可以任选地取代 有1-3个R 5,或含有1-3个杂原子的5元或6元的饱和环或不饱和环，其中每一个环可以任 选地取代有1-3个R5。
[0026] 术语"烷基磺酰基"是指-SO2-R取代基。
[0027] 术语"烷硫基"是指-S-R取代基。
[0028] 术语"卤代硫基"是指取代有三个或五个F取代基的硫。
[0029] 术语"卤代烷硫基"是指烷硫基，其取代有C1、F、I、或Br、或其任意组合。
[0030] 术语"烷氨基羰基"是指-C (0) -N (H) -R取代基。
[0031] 术语"三烷基甲硅烷基"是指_SiR3。
[0032] 术语"氰基"是指-C = N取代基。
[0033] 术语"羟基"是指-OH取代基。
[0034] 术语"氨基"是指_见12取代基。
[0035] 术语"烷氨基"是指-N (H)-R取代基。
[0036] 术语"二烷氨基"是指_~馬取代基。
[0037] 术语"烷氧基烷基"是指烷基上的烷氧基取代基。
[0038] 术语"卤素"或"卤代"是指一个或多个卤素原子，其定义为F，Cl，Br，和I。
[0039] 术语"硝基"是指-N02取代基。
[0040] 除非另外具体指明或明确暗示，否则术语"约"是指某值±10%的范围，例如，约1 是指范围0.9至1.1。
[0041] 在整个本公开中，对式I化合物的引用看作还包括式I的光学异构体和盐及其水 合物。具体而言，在式I含有支链烷基时，应理解为该化合物包括光学异构体及其外消旋 体。示例性盐包括：盐酸盐，氢溴酸盐，氢碘酸盐等。另外，式I化合物可以包括互变异构形 式。
[0042] 该文件中公开的某些化合物可作为一种或多种异构体存在。本领域技术人员将理 解到，一个异构体可以比其它异构体有活性。为清楚起见，本公开中公开的结构仅以一种几 何形式画出，但意在代表分子的所有几何形式和互变异构形式。
[0043] 本领域技术人员还应理解到，除非另外说明，否则允许另外的取代基，只要满足化 学键合和应变能的规则以及产品仍然显示出杀真菌活性即可。
[0044] 本公开的另一实施方式为式I化合物用于保护植物免受致植物病微生物侵袭或 用于处理受致植物病微生物侵害的植物的应用，其包括向土壤，植物，植物的一部分，叶子， 和/或种子施用式I化合物，或包含式I化合物的组合物。
[0045]另外，本公开的另一实施方式为用于保护植物免受致植物病微生物侵袭和/或用 于处理受致植物病微生物侵害的植物的组合物，所述组合物包含式I化合物和植物学上可 接受的载体材料。
[0046] 对于本领域技术人员来说，在考虑到示例当前所认为实施本发明的最佳方式的说 明性实施方式的以下详述时，本发明的另外特征和优点将变得明显。
【具体实施方式】
[0047] 本公开的化合物可以作为化合物或作为包含化合物的制剂通过任意多种已知技 术施用。例如，可以向植物的根、种子或叶子施用化合物用于防治多种真菌，而不破坏植物 的商业价值。材料可以任意通常使用的制剂类型形式施用，例如作为溶液，粉剂，可湿性粉 剂，可流动浓缩物、悬浮浓缩物或乳油（emulsifiable concentrate)。
[0048] 优选地，将本公开的化合物以制剂形式施用，所述制剂包含一种或多种的式I化 合物与植物学上可接受的载体。浓缩的制剂可以分散在水中或分散在其它液体中用于施 用，或制剂可以为尘粉状或粒状，然后可以施用而不进一步处理。可根据农业化学领域中常 规的程序制备制剂。
[0049] 本公开设想到通过其可以配制一种或多种化合物用于递送并且用作杀真菌剂的 所有媒介物。典型地，制剂作为含水悬浮液或乳液施用。该悬浮液或乳液可以由水溶性制 剂、水悬浮性制剂或可乳化制剂制备，所述制剂为固体，通常已知为可湿性粉剂；或所述制 剂为液体，通常已知为乳油、含水悬浮液或悬浮浓缩物。正如将会容易认识到的，可以使用 可以添加这些化合物的任何材料，条件是其取得所需要的实用性而不明显干扰这些化合物 作为抗真菌剂的活性。
[0050] 可以压实形成水分散粒剂的可湿性粉剂，包含一种或多种的式I化合物、惰性载 体和表面活性剂的均质混合物。化合物在可湿性粉剂中的浓度可以基于可湿性粉剂的总重 量为约10重量％至约90重量％，更优选约25重量％至约75重量％。在制备可湿性粉剂 制剂时，化合物可以混配有任何细碎的固体，例如叶腊石（prophyIlite)、滑石、白垩、石膏、 漂白土、膨润土、凹凸棒石、淀粉、酪蛋白、谷蛋白、蒙脱石粘土、硅藻土或精制硅酸盐等。在 所述操作中，通常将微细粉碎的载体和表面活性剂与所述化合物共混并研磨。
[0051] 式I化合物的乳油可以在适宜的液体中包含适宜浓度例如约10重量％至约50重 量％的化合物，基于乳油的总重量。化合物可以溶解在惰性载体中，所述惰性载体为水混溶 性溶剂，或水不混溶性有机溶剂与乳化剂的混合物。乳油可以用水和油稀释以形成油包水 型乳液形式的喷雾混合物。有用的有机溶剂包括芳烃，特别是石油的高沸点环烷烃和烯烃 部分，例如重芳烃石脑油。还可以使用其它有机溶剂，例如，萜烯类溶剂，包括松香衍生物， 脂肪酮例如环己酮，和复杂的醇例如2-乙氧基乙醇。
[0052] 本发明可以有利使用的乳化剂可以通过本领域技术人员容易地确定，所述乳化剂 包括多种非离子性乳化剂，阴离子性乳化剂，阳离子性乳化剂，和两性乳化剂，或两种或更 多种乳化剂的共混物。用于制备乳油的非离子性乳化剂的实例包括聚亚烷基二醇醚，以及 烷基和芳基酚、脂肪醇、脂肪胺或脂肪酸与环氧乙烷、环氧丙烷的缩合产物，例如乙氧基化 烷基酚和可溶解有多元醇或聚氧化烯的羧酸酯。阳离子性乳化剂包括季铵化合物和脂肪胺 盐。阴离子性乳化剂包括烷基芳基磺酸的油溶性盐（例如，钙盐），硫酸化聚二醇醚的油溶 性盐，和磷酸化聚二醇醚的适宜盐。
[0053] 可以用于制备本发明化合物的乳油的代表性有机液体为芳香族液体，例如二甲 苯、丙基苯馏分；或混合萘馏分，矿物油，取代芳香族有机液体，例如邻苯二甲酸二辛酯；煤 油；多种脂肪酸的二烷基酰胺，特别是脂肪醇和二醇衍生物的二甲基酰胺，例如二甘醇的正 丁基醚、乙基醚或甲基醚，三甘醇的甲基醚，石油馏分或烃类例如矿物油，芳香族溶剂，石蜡 油等；植物油例如大豆油，菜子油，橄榄油，蓖麻油，葵花籽油，椰子油，玉米油，棉子油，亚麻 子油，棕榈油，花生油，红花子油，芝麻油，桐油等；和以上植物油的酯等。两种或更多种有机 液体的混合物还可以用于制备乳油。有机液体包括二甲苯和丙基苯馏分，其中在一些情况 下最优选二甲苯。表面活性分散剂典型地用于液体制剂，用量为〇. 1重量％至20重量％， 基于分散剂与一种或多种化合物的总重量。制剂还可包含其它相容性添加剂，例如，用于农 业的植物生长调节剂和其它生物活性化合物。
[0054] 含水悬浮液包含将一种或多种水不溶性的式I化合物分散在水性媒介物中的悬 浮液，其浓度为约5重量％至约50重量％，基于含水悬浮液总重量。悬浮液通过以下制备： 将一种或多种化合物精细研磨，将经研磨物质剧烈混合到由水和选自上述相同类型的表面 活性剂构成的媒介物中。还可以添加其它组分，例如无机盐、和合成树胶或天然树胶，以增 加水性媒介物的密度和粘度。通常最有效的是通过以下方式同时研磨和混合：制备含水混 合物并在设备例如砂磨机、球磨机或活塞式匀浆机中匀化。
[0055] 含水乳液包含在水性媒介物中乳化的一种或多种水不溶性杀虫活性成分的乳液， 其浓度典型地为约5重量％至约50重量％，基于含水乳液总重量。如果所述杀真菌活性成 分为固体，则在制备所述含水乳液之前必须将所述杀真菌活性成分溶解在适当的水不混溶 性溶剂中。通过以下方式制备乳液，将所述液体杀真菌活性成分或其水不混溶性溶液在水 性介质中乳化，所述水性介质通常含有有助于上述乳液形成和稳定的表面活性剂。这通常 是借助由高剪切混合器或匀浆机提供的剧烈搅拌完成的。
[0056] 式I化合物还可作为粒状制剂施用，粒状制剂特别用于向土壤施用。以粒状制剂 的总重量计，所述粒状制剂通常含有分散在惰性载体中的约〇. 5重量％ -约10重量％所 述化合物，所述惰性载体完全或大部分由以下物质构成：粗分惰性材料例如凹凸棒石、膨润 土、硅藻土、粘土或类似廉价物质。该制剂通常通过以下制备：将化合物溶解在适宜的溶剂 中并且将其施用至已预先形成为约0. 5mm至约3mm适当粒度的粒状载体。适宜的溶剂为化 合物基本上或完全可溶的溶剂。所述制剂也可如下制备：将所述载体和化合物和溶剂制成 糊状或膏状，然后压碎并干燥得到所需颗粒粒度。
[0057] 含有式I化合物的粉剂（dust)可以如下制备：匀质混合粉末状的一种或多种所述 化合物和合适的粉尘状农用载体（例如高岭粘土、研碎的火山石等）。以粉剂的总重量计， 所述粉剂可合适地含有约1重量％ -约10重量％所述化合物。
[0058] 制剂可以另外包含辅助表面活性剂以增强化合物在靶标作物和微生物上的沉积、 润湿和渗透。这些辅助表面活性剂可以任选地用作制剂组分或用作桶混合物。辅助表面活 性剂的量将典型地从〇. 01体积％变化为1. 〇体积％ (所述体积基于水的喷雾体积），优选 0. 05体积％至0. 5体积％。适宜的辅助表面活性剂包括但不限于，乙氧基化壬基苯酚，乙 氧基化合成醇或天然醇，酯的盐或磺基琥珀酸的盐，乙氧基化有机硅，乙氧基化脂肪胺，表 面活性剂与矿物油或植物油的共混物，作物油浓缩物（矿物油（85% )+乳化剂（15% )); 壬基苯酚乙氧基化物；苄基椰油烷基二甲基季铵盐；石油烃、烷基酯、有机酸与阴离子性表 面活性剂的共混物；C 9-C11烷基葡糖苷；磷酸化醇乙氧基化物；天然伯醇（C12-C16)乙氧基 化物；二-叔丁基苯酚EO-PO嵌段共聚物；聚硅氧烷-甲基封端物；壬基苯酚乙氧基化物 +尿素硝铵；乳化甲基化种子油；十三醇（合成）乙氧基化物（8E0);牛脂胺乙氧基化物 (15E0) ;PEG(400)二油酸酯-99。制剂还可以包括油包水乳液，例如美国专利申请系列号 11/495, 228中公开的那些，将其公开内容明确地并入本发明以作参考。
[0059] 制剂可以任选地包括包含其它杀生物化合物的组合。这种另外的杀生物化合物可 以为杀真菌剂，杀昆虫剂，除草剂，杀线虫剂，杀螨虫剂，杀节肢动物剂（arthropodicides)， 杀细菌剂，或其组合，所述另外的杀生物化合物可在选择用于施用的介质中与本发明的化 合物相容，并且对本发明化合物的活性不产生拮抗性。因此，在该实施方式中，其它杀生物 化合物用作用于相同杀生物应用或不同杀生物应用的增补毒剂。式I化合物以及组合的杀 生物化合物可通常以1:100至100:1的重量比存在。
[0060] 本公开的化合物还可以与其它杀真菌剂组合以形成杀真菌混合物及其协同增效 混合物。本公开的杀真菌化合物经常与一种或多种其它杀真菌剂联合施用以防治各种不同 的不期望 的病害。在联合使用一种或多种其它杀真菌剂时，本发明要求保护的化合物可以 与一种或多种其它杀真菌剂一起配制，与一种或多种其它杀真菌剂桶混或与一种或多种其 它杀真菌剂按顺序施用。这种其它杀真菌剂可以包括（RS)-N-(3, 5-二氯苯基）-2-(甲氧 基甲基）-瑭 J白酰亚胺（（RS) -N- (3, 5-dichlorophenyl) _2_ (methoxymethyl) -succinimi de)、1，2-二氯丙烷（1，2-dichloropropane)、1，3-二氯-1，1，3, 3-四氟丙酮水合物 (1，3_dichlor〇-l，1，3, 3-tetraf luoroacetone hydrate)、1-氯-2, 4-二硝基萘（1-chloro -2, 4-dinitronaphthalene)、1_ 氯-2-硝基丙焼（l-chloro-2-nitropropane)、2_(2_ 十七 烷基-2-咪挫P林-I-基）乙醇（2-(2-heptadecyl-2-imidazolin_l-yl) ethanol)、2, 3_ 二 氢-5-苯基-1，4-二硫杂环己二稀-1，1，4, 4-四氧化物（2, 3-dihydr〇-5-phenyl_l，4-dit hi-ine 1，1，4, 4-tetraoxide)、乙酸 2-甲氧基乙基未（2-methoxyethylmercury acetate)、氯化2_甲氧基乙基未（2-methoxyethylmercury chloride)、娃酸2_甲氧基乙基 未（2-methoxyethylmercury silicate)、3_(4_ 氯苯基）_5_ 甲基绕丹宁 (3-(4-chlorophenyl)-5_methyl rhodanine)、硫氛酸 4_(2_ 硝基丙-1-烯基）苯醋 (4-(2-nitroprop-l_enyl)phenyl thiocyanateme)、N-3, 5_ 二氯苯基瑭泊酰亚胺（N-3, 5_ dichlorophenyl_succinimide)、N-(3-硝基苯基）衣糖酰亚胺 (N-3-nitrophenylitaconimide)、2_ (氛硫基甲硫基）-苯并噻挫（2_ (thiocyanatomethylt hio)_benzothiazole)、溴化（3_ 乙氧基丙基）未（（3_ethoxypropyl)mercury bromide)、氯 化 2-甲氧基乙基未（2-methoxyethylmercury chloride)、2_ 苯基-苯酷 (2-phenylphenol)、8_ 羟基喹卩林硫酸盐（8-hydroxyquinoline sulfate)、8_ 苯基未氧基喹 P 林（8-phenylmercurioxyquinoline)、阿拉酸式苯（acibenzolar)、苯并噻二挫 (acibenzolar-S-methyl)、acypetacs、acypetacs-copper、acypetacs-zinc、阿苯达挫 (albendazole)、稀丙菊醋（aldimorph)、蒜素（allicin)、稀丙醇（allyl alcohol)、辛挫啼 菌胺（ametoctradin)、吲挫磺菌胺（amisulbrom)、代森鞍（amobam)、白粉寄生孢 (Ampelomyces quisqualis)、氨丙麟酸（ampropylfos)、敌菌灵（anilazine)、抗霉素 (antimycin)、福美砷（asomate)、aureofungin、阿扎康挫（azaconazole)、氧化福美双 (azithiram)、腈啼菌醋（azoxystrobin)、芽抱杆菌（Bacillus subtilis)、芽抱杆菌菌株 QST713(Bacillus subtilis strain QST713)、多硫化钡（barium polysulfide)、铁菌清 (Bayer 32394)、苯霜灵（benalaxyl)、精苯霜灵（benalaxyl-M)、醌聘腙（benquinox)、麦锈 灵（benodanil)、苯菌灵（benomyl)、丙挫草隆（bentaluron)、苯噻菌胺 (benthiavalicarb)、苯噻菌胺醋（benthiavalicarb-isopropyl)、苯噻腈（benthiazole)、 辛稀酸（benzamacril)、辛稀酸异丁醋（benzamacril-isobutyl)、苯杂吗（benzamorf)、苯 基异轻聘酸（benzohydroxamic acid)、苯并稀氟菌挫（benzovindiflupyr)、辛基氨基 苯-横酸（BABS)盐（benzylaminobenzene-sulfonate (BABS) salt)、小檗喊（berberine)、 小檗碱氯化物（berberine chloride)、bethoxazin、碳酸氢盐（bicarbonates)、吡氟菌醋 (bifujunzhi)、乐杀螨（binapacryl)、联苯类化合物（biphenyl)、叶枯挫 (bismerthiazol)、硫酸二（甲基未）（bis (methylmercury) sulfate)、氧化二（三丁基锡） (bis(tributyltin)oxide)、联苯三挫醇（bitertanol)、硫双二氯酌?（bithionol)、 bixafen、灭瘟素（blasticidin-S)、硼砂（borax)、波尔多液（Bordeaux Mixture)、烟酰胺 (boscalid)、溴菌腈（bromothalonil)、糖菌挫（bromuconazole)、乙啼酷横酸醋 (bupirimate)、波尔多液（Burgundy mixture)、丁硫啶（buthiobate)、丁胺（butylamine)、 草菌盐(cadmium calcium copper zinc chromate sulfate)、石硫合剂(calcium polysulfide)、假丝酵母（Candida oleophila)、敌菌丹（captafol)、克菌丹（captan)、吗 菌威（carbamorph)、多菌灵（carbendazim)、多菌灵苯横酸盐（carbendazim benzenesulfonate)、多菌灵亚硫酸盐（carbendazim sulfite)、萎锈灵（carboxin)、环丙 酰菌胺（carpropamid)、香序酷（carvacrol)、香序酮（carvone)、氰粉灵（CECA)、切欣特液 (Cheshunt mixture)、灭螨猛（chinomethionat)、壳聚糖（chitosan)、氯芬同 (chlazafenone)、灭瘟挫（chlobenthiazone)、双胺灵（chloraniformethan)、氯醌 (chloranil)、苯咪挫菌（chlorfenazole)、氯二硝基萘（chlorodinitronaphthalene)、四 氯喹噁卩林（chlorquinox)、地茂散（chloroneb)、氯化苦（chloropicrin)、百菌清 (chlorothalonil)、乙菌利（chlozolinate)、咪菌酮（climbazole)、克霉挫 (clotrimazole)、盾壳霉（Coniothyrium Minitans)、乙酸铜（copper acetate)、二（3_ 苯 基水杨酸）铜（copper bis(3_phenylsalicylate))、喊式碳酸铜（copper carbonate basic)、氢氧化铜（copper hydroxide)、环焼酸铜（copper naphthenate)、辛酸酮（copper octanoate)、油酸铜(copper oleate)、王铜(copper oxychloride)、娃酸铜(copper silicate)、硫酸铜（copper sulfate)、喊式硫酸铜（copper sulfate (tribasic))、铬酸铜 锌（copper zinc chromate)、丁 香菌醋（coumoxystrobin)、甲酌?（cresol)、硫杂灵 (cufraneb)、硫酸餅铜（cupric hydrazinium sulfate)、福美铜氯（cuprobam)、氧化亚铜 (cuprous oxide)、氰霜挫（cyazofamid)、环糠酰胺（cyclafuramid)、放线菌胺 (cycloheximide)、环氟辛酰胺（cyflufenamid)、霜脲氰（cymoxanil)、氰菌灵 (cypendazole)、环菌挫（cyproconazole)、啼菌环胺（cyprodinil)、醋菌胺（cyprofuram)、 棉隆（dazomet)、棉隆-钠（dazomet-sodium)、二溴氯丙焼（DBCP)、咪菌威（debacarb)、癸 磷锡（decafentin)、脱氢乙酸（dehydroacetic acid)、亚乙基二-(二硫代氨基甲酸）二鞍 (diammonium ethylenebis-(dithiocarbamate))、苯氟横胺（dichlofluanid)、二氯萘酉昆 (dichlone)、氯硝胺（dichloran)、双氯酷（dichlorophen)、菌核利（dichlozoline)、辛氯 三挫醇（diclobutrazol)、双氯氛菌胺（diclocymet)、t5i菌酮（diclomezine)、t5i菌酮-钠 (diclomezine-sodium)、乙霉威（diethofencarb)、焦碳酸二乙醋（diethyl pyrocarbonate)、苯謎甲环挫（difenoconazole)、野燕枯离子（difenzoquation)、氟啼菌 胺（diflumetorim)、菌核净（dimetachlone)、甲菌定（dimethirimol)、稀酰吗 P林 (dimethomorph)、謎菌胺（dimoxystrobin)、啶菌噁挫（dingjunezuo)、稀挫醇 (diniconazole)、精稀挫醇（diniconazole-M)、消螨通（dinobuton)、二硝巴豆酸醋 (dinocap)、二硝巴豆酸醋-4 (dinocap-4)、二硝巴豆酸醋-6 (dinocap-6)、敌螨通 (dinocton)、硝戊醋（dinopenton)、硝辛醋（dinosulfon)、硝丁醋（dinoterbon)、二苯基胺 (diphenylamine)、P比菌硫（dipyrithione)、双硫仑（disulfiram)、灭菌磷（ditalimfos)、 二氰蒽醌（dithianon)、二硫醚（dithioether)、二硝甲酯（DNOC)、二硝甲酯-鞍、二硝甲 酷-钟、二硝甲酯-納、十二环吗卩林（dodemorph)、十二环吗卩林乙酸盐（dodemorph acetate)、 多敌菌（dodicin)、多敌菌氢氯化物（dodicin hydrochloride)、多敌菌-钠 (dodicin-钠）、多果定（dodine)、多果定游离喊（dodine free base)、敌菌酮 (drazoxolon)、稻瘟净（EBP)、敌瘟磷（edifenphos)、enestrobin、稀聘菌醋 (enestroburin)、enoxastrobin、氟环挫（epoxiconazole)、枯瘟净（ESBP)、乙环挫 (etaconazole)、代森硫（etem)、噻挫菌胺（ethaboxam)、乙啼酷（ethirim)、乙啼酷 (ethirimol)、乙氧喹卩林（ethoxyquin)、乙啼酷（ethirimol)、2, 3-二羟基丙基硫醇乙基未 (ethylmercury 2,3-dihydroxypropyl mercaptide)、乙酸乙基未(ethylmercury acetate)、溴乙基未（ethylmercury bromide)、氯乙基未（ethylmercury chloride)、磷酸 乙基未（ethylmercury phosphate)、土菌灵（etridiazole)、噁挫菌酮（famoxadone)、咪挫 菌酉同（fenamidone)、舌女石黄?内（fenaminosulf)、fenaminstrobin、口米菌月青（fenapanil)、氣苯 啼啶醇（fenarimol)、腈苯挫（fenbuconazole)、甲咲酰胺（fenfuram)、环酰菌胺 (fenhexamid)、种衣醋（fenitropan)、酷菌酮（fenjuntong)、稻瘟酰胺（fenoxanil)、拌种 略（fenpiclonil)、苯锈啶（fenpropidin)、丁苯吗P林（fenpropimorph)、fenpyrazamine、三 苯锡（fentin)、三苯基乙酸锡（fentin acetate)、三苯基氯化锡（fentin chloride)、三苯 基氢氧化锡（fentin hydroxide)、福美铁（ferbam)、啼菌腙（ferimzone)、氟啶胺 (fluazinam)、略菌腈（fludioxonil)、氟菌螨醋（flufenoxystrobin)、氟酰菌胺 (flumetover)、氟吗卩林（flumorph)、氟吡菌胺（fluopicolide)、氟吡菌酰胺（fluopyram)、 氟氯菌核利（fluoroimide)、三氟苯挫（fluotrimazole)、氟啼菌醋（fluoxastrobin)、氟喹 挫（fluquinconazole)、氟娃挫（flusilazole)、横菌胺（flusulfamide)、嗪草酸甲醋 (fluthiacet-methyl)、氟噻菌净（flutianil)、氟酰胺（flutolanil)、粉挫醇 (flutriafol)、fluxapyroxad、灭菌丹（folpet)、甲酸（formaldehyde)、三乙麟酸 (fosetyl)、三乙膦酸错（fosetyl-aluminium)、麦穗宁（fuberidazole)、咲霜灵 (furalaxyl)、咲吡菌胺（furametpyr)、灭菌胺（furcarbanil)、咲菌挫（furconazole)、川页 式咲菌挫（furconazole-cis)、糖酸（furfural)、拌种胺（furmecyclox)、咲菌隆 (furophanate)、枯萎病菌（Fusarium oxysporum)、绿粘帚霉属种（Gliocladium spp.)、果 绿啶（glyodine)、灰黄霉素（griseofulvin)、双胍辛（guazatine)、双胍辛乙酸盐 (guazatine acetates)、四硫钠（GY-81)、丙稀酸喹卩林醋（halacrinate)、噻茂铜（Hercules 3944)、六氯苯（hexachlorobenzene)、六氯 丁二稀（hexachlorobutadiene)、六氯酷 (hexachlorophene)、己挫酉享（hexaconazole)、环己硫磷（hexylthiofos)、huanjunzuo、萘 横未（hydrargaphen)、噁霉灵（hymexazol)、丙环啶菌（ICIA0858)、抑霉挫（imazalil)、硝 酸抑霉挫（imazalil nitrate)、硫酸抑霉挫（imazalil sulfate)、亚胺挫 (imibenconazole)、双狐辛胺（iminoctadine)、三乙酸双狐辛胺(iminoctadine triacetate)、双胍辛胺三（对十二烷基苯磺酸盐）[iminoctadine tris(albesilate)]、枯 瘟净（inezin)、iodocarb、碘甲焼（iodomethane)、种菌挫（ipconazole)、 ipfenpyrazolone、异稻瘟净（iprobenfos)、异菌脈（iprodione)、结员霉威（iprovalicarb)、 壬氧磷胺（isopamphos)、稻瘟灵（isoprothiolane)、吡挫萘菌胺（isopyrazam)、异噻菌胺 (isotianil)、氯苯咪菌酮（isovaledione)、甲香菌醋（jiaxiangjunzhi)、春雷霉素 (kasugamycin)、春雷霉素盐酸盐水合物（kasugamycin hydrochloride hydrate)、 kejunlin、醚菌甲醋（kresoxim-methyl)、laminarin、氯啶菌醋（Ivdingjunzhi)、代森猛铜 (mancopper)、代森猛锌（mancozeb)、双炔酰菌胺（mandipropamid)、代森猛（maneb)、邻酰 胺（mebenil)、咪卡病西（mecarbinzid)、精甲霜灵（mefenoxam)、啼菌胺（mepanipyrim)、灭 锈胺（mepronil)、二硝巴豆酸醋（meptyl-dinocap)、氯化未（mercuric chloride)、氧化未 (mercuric oxide)、氯化亚未(mercurous chloride)、甲霜灵（ metalaxyl)、精甲霜灵 (metalaxyl-M)、威百亩（metam)、安百亩（metam-ammonium)、metam-potassium、威百亩 (metam-sodium)、餅叉噁挫酮（metazoxolon)、叶菌挫（metconazole)、横菌威 (methasulfocarb)、咲菌胺（me thfuroxam)、溴甲焼（methyl bromide)、碘甲焼（methyl iodide)、异硫氛酸甲醋（methyl isothiocyanate)、苯甲酸甲基未（methylmercury benzoate)、氛狐甲未（methylmercury dicyandiamide)、五氯苯酷甲基未（methylmercury pentachlorophenoxide)、代森联（metiram)、苯氧菌胺（metominostrobin)、苯菌酮 (metrafenone)、噻菌胺（metsulfovax)、米多霉素（mildiomycin)、代森环（milneb)、吗淋 狐（moroxydine)、吗卩林狐氢氯化物（moroxydine hydrochloride)、粘氯酸酐（mucochloric anhydride)、腈菌挫（myclobutanil)、甲菌利（myclozolin)、N-乙基未基-4-甲苯横酰苯 胺（N-ethylmercuri〇-4_toluenesulfonanilide)、N-(乙基未基）-对-甲苯横酰苯胺（N-(ethylmercury)-p-toluenesulphonanilide)、代森钠（nabam)、多马霉素（natamycin)、二 (二甲基二硫代氨基甲酸）镍（nickel bis (dimethyldithiocarbamate))、硫氰散 (nitrostyrene)、酞菌异丙醋（nitrothal-isopropyl)、氟苯啼啶醇（nuarimol)、八氯酮 (OCH)、辛噻酮（octhilinone)、咲酰胺（ofurace)、油酸（脂肪酸）（oleic acid(fatty acid))、月亏醚菌胺（orysastrobin)、蛇床子素（osthol)、噁霜灵（oxadixyl)、 oxathiapiprolin、喹卩林铜（oxine-copper)、富马酸噁咪挫（oxpoconazole fumarate)、氧化 萎锈灵（oxycarboxin)、氯苯吡啶（parinol)、稻瘟醋（pefurazoate)、戊菌挫 (penconazole)、戊菌隆（pencycuron)、戊苯吡菌胺（penflufen)、五氯酷 (pentachlorophenol)、月桂酸五氯苯醋（pentachlorophenyl Iaurate)、吡噻菌胺 (penthiopyrad)、氰稀菌酯（phenamacril)、苯基未脲（phenylmercuriurea)、乙酸苯未 (phenylmercury acetate)、氯化苯未（phenylmercury chloride)、儿茶酷的苯未衍生物 (phenylmercury derivative of pyrocatechol)、二甲基二硫代氨基甲酸苯未 (phenylmercury dimethyldithiocarbamate)、硝酸苯未（phenylmercury nitrate)、水杨 酸苯未（phenylmercury salicylate)、大隔孢拟射脉霉素（Phlebiopsis gigantea)、氯瘟 磷（phosdiphen)、膦酸（phosphonic acid)、四氯苯酞（phthalide)、啶氧菌醋 (picoxystrobin)、病花灵（piperalin)、聚氨基甲酸醋（polycarbamate)、多抗霉素 B(polyoxin B)、多抗霉素（polyoxins)、多氧霉素（polyoxorim)、多氧霉素-锌 (polyoxorim-zinc)、叠氮化钾（potassium azide)、碳酸氢钾（potassium bicarbonate)、 羟基喹卩林硫酸钾（potassium hydroquinoline sulfate)、多硫化钾（potassium polysulfide)、硫氛酸钾（potassium thiocyanate)、稀丙苯噻挫（probenazole)、咪鲜胺 (prochloraz)、咪鲜胺-猛（prochloraz-manganese)、腐霉利（procymidone)、丙氧苯脒 (propamidine)，丙氧苯脒二氢氯化物（propamidine dihydrochloride)、霜霉威 (propamocarb)、盐酸霜霉威（propamocarb hydrochloride)、丙环挫（propiconazole)、丙 森锌（propineb)、丙氧喹卩林（proquinazid)、硫菌威（prothiocarb)、盐酸硫菌威 (prothiocarb hydrochloride)、丙硫菌挫（prothioconazole)、P比喃灵（pyracarbolid)、P比 挫謎菌醋（pyraclostrobin)、挫胺菌醋（pyrametostrobin)、挫菌醋（pyraoxystrobin)、P比 菌磷（pyrazophos)、pyribencarb、稗草丹（pyributicarb)、P定菌腈（pyridinitril)、口定斑 月亏（pyrifenox)、啼霉胺（pyrimethanil)、pyriofenone、啶菌噁挫（pyrisoxazole)、略喹酮 (pyroquilon)、吡氧氯（pyroxychlor)、氯吡咲醚（pyroxyfur)、5-乙酰基-8-羟基喹淋 (quinacetol)、5_乙酰基-8-羟基喹卩林硫酸盐（quinacetol sulfate)、醋菌腙 (quinazamid)、灭藻醌（quinoclamine)、喹挫菌酮（quinconazole)、苯氧喹 P林 (quinoxyfen)、五氯硝基苯（quintozene)、吡咪挫菌（rabenzazole)、大虎杖提取物 (Reynoutria sachalinensis extract)、噻森铜（saisentong)、水杨酰胺 (salicylanilide)、蛔蒿素（santonin)、环丙吡菌胺（sedaxane)、娃噻菌胺（silthiofam)、 娃氟挫（simeconazole)、2_ 苯基苯酷钠（sodium 2-phenyl phenoxide)、叠氮化钠（sodium azide)、碳酸氛納（sodium bicarbonate)、邻苯基苯酷納（sodium orthophenylphenoxide)、五氯苯酷钠（sodium pentachlorophenoxide)、多硫化钠（sodium polysulfide)、螺环菌胺（spiroxamine)、灰绿链霉菌（Streptomyces griseoviridis)、链 霉素（streptomycin)、链霉素倍半硫酸盐（streptomycin sesquisulfate)、挫菌庚醇 (SSF-109)、硫黄（sulfur)、戊苯讽（sultropen)、SYP_Z048、木焦油（tar oils)、戊挫醇 (tebuconazole)、异 丁乙氧喹卩林（tebufloquin)、叶枯酿（tecloftalam)、四氯硝基苯 (tecnazene)、福代硫（tecoram)、四氟謎挫（tetraconazole)、噻菌灵（thiabendazole)、噻 二氟（thiadifluor)、噻菌腈（thicyofen)、噻氟菌胺（thifluzamide)、苯菌胺 (thiochlorfenphim)、噻菌铜（thiodiazole-copper)、硫柳未（thiomersal)、硫菌灵 (thiophanate)、甲基硫菌灵（thiophanate-methyl)、克杀螨（thioquinox)、福美双 (thiram)、噻酰菌胺（tiadinil)、硫氰苯甲酰胺（tioxymid)、甲基立枯磷 (toIcIofos-methy 1)、甲苯氟横胺（toIyIf luanid)、乙酸甲苯未（toIylmercury acetate)、 三挫酮（triadimefon)、三挫醇（triadimenol)、三挫磷胺（triamiphos)、啼菌醇 (triarimol)、叶锈特（triazbutil)、咪挫嗪（triazoxide)、氧化三丁基锡（tributyltin oxide)、水杨菌胺（trichlamide)、氯啶菌醋（triclopyricarb)、木霉属种（Trichoderma spp.)、三环挫（tricyclazole)、十三吗卩林（tridemorph)、月亏菌醋（trifloxystrobin)、氟菌 挫（triflumizole)、嗪氨灵（triforine)、灭菌挫（triticonazole)、稀效挫 (uniconazole)、精稀效挫（uniconazole-P)、福美甲胂（urbacid)、井同霉素 (validamycin)、valifenalate、valiphenal、vangard、乙稀菌核利（vinclozolin)、稀月亏菌 胺（xiwojunan)、灭杀威（zarilamid)、代森锌（zineb)、环焼酸锌（zincnaphthenate)、噻 挫锌（zincthiazole)、福美锌（ziram)、和苯酰菌胺（zoxamide)、和它们的任意组合D [0061] 另外，本发明的化合物可以与其它杀虫剂组合，所述其它杀虫剂包括杀昆虫剂，杀 线虫剂，杀螨虫剂，杀节肢动物剂，杀细菌剂，或其组合，所述其它杀虫剂可在选择用于施用 的介质中与本发明的化合物相容，并且对本发明化合物的活性不产生拮抗性，从而形成杀 虫混合物及其增效协同混合物。本公开的杀真菌化合物可以与一种或多种其它杀虫剂联合 施用以防治各种不同的不期望的病虫害。在与其它杀虫剂联合使用时，本发明要求保护的 化合物可以与一种或多种其它杀虫剂一起配制，与一种或多种其它杀虫剂桶混合，或与一 种或多种其它杀虫剂按顺序施用。典型的杀虫剂包括但不限于：1，2-二氯丙烷 (1，2-dichloropropane)、阿维菌素（abamectin)、高灭磷（acephate)、吡虫清 (acetamiprid)、家绳磷（acethion)、乙酰虫腈（acetoprole)、氟醋菊醋（acrinathrin)、丙 稀腈（acrylonitrile)、棉铃威（alanycarb)、涕灭威（aldicarb)、讽灭威（aldoxycarb)、艾 氏剂（aldrin)、丙稀除虫菊（allethrin)、阿洛氨菌素（allosamidin)、除害威 (allyxycarb)、a-氯氛菊酯（alpha-cypermethrin)、a-蜕皮素（alpha-ecdysone)、a-硫 丹（alpha-endosulfan)、赛果（amidithion)、灭害威（aminocarb)、胺吸磷（amiton)、草酸 胺吸磷（amitonoxalate)、虫螨脒（amitraz)、新烟碱（anabasine)、艾噻达松 (athidathion)、艾扎丁（azadirachtin)、挫啶磷（azamethiphos)、益棉磷 (azinphos-ethyl)、保棉磷（azinphos-methyl)、偶氮磷（azothoate)、六氟娃酸钡（barium hexafluorosilicate)、熏虫菊（barthrin)、挫虫威（bendiocarb)、丙硫克拜威 (benfuracarb)、杀虫磺（bensultap)、(6-氟氯氰菊醋（beta-cyfluthrin)、(6-氯氰菊醋 (beta-cypermethrin)、联苯菊醋（bifenthrin)、反式丙稀除虫菊（bioallethrin)、 bioethanomethrin、生物氯菊醋（biopermethrin)、双二氟虫脲（bistrif Iuron)、硼砂 (borax)、硼酸（boric acid)、溴苯稀磷（bromfenvinfos)、溴稀杀（bromocyclen)、溴-DDT、 溴硫磷（bromophos)、乙基溴硫磷（bromophos-ethyl)、合杀威（bufencarb)、噻嗪酮 (buprofezin)、畜虫威（butacarb)、特啼硫磷（butathiofos)、丁叉威（butocarboxim)、丁 醋磷（butonate)、氧丁叉威（butoxycarboxim)、硫线磷（cadusafos)、砷酸|丐（calcium arsenate)、石硫合剂(calcium polysulfide)、毒杀芬（camphechlor)、氯灭杀威 (carbanolate)、甲萘威（carbaryl)、虫螨威（carbofuran)、二硫化碳（carbon disulfide)、四氯化碳（carbon tetrachloride)、三硫磷（carbophenothion)、丁硫克百威 (carbosulfan)、巴丹（cartap)、盐酸巴丹（cartap hydrochloride)、氯虫酰胺 (chlorantraniliprole)、冰片丹（chlorbicyclen)、氯丹（chlordane)、开蓬 (chlordecone)、氣苯脉（chlordimeform)、盐酸氣苯脉（chlordimeform hydrochloride)、 壤土氯磷（chlorethoxyfos)、氟挫虫清（chlorfenapyr)、毒虫畏（chlorfenvinphos)、定虫 隆（chlorfIuazuron)、氯甲磷（chlormephos)、氯仿（chloroform)、氯化苦 (chloropicrin)、氯腈月亏磷（chlorphoxim)、氯吡挫磷（chlorprazophos)、毒死蜱 (chlorpyrifos)、甲基毒死蜱（chlorpyrifos-methyl)、氯甲硫磷（chlorthiophos)、环虫 酰胺（chromafenozide)、瓜菊醋 I(cinerin I)、瓜菊醋 II(cinerin II)、瓜菊醋 (cinerins)、左旋反灭虫菊醋（cismethrin)、除线威（cloethocarb)、氯氰碘柳胺 (closantel)、噻虫胺（clothianidin)、乙酰亚砷酸铜（copper acetoarsenite)、砷酸铜 (copper arsenate)、环焼酸铜（copper naphthenate)、油酸铜（copper oleate)、库马磷 (coumaphos)、畜虫磷（coumithoate)、克罗米通（crotamiton)、丁稀磷（crotoxyphos)、育 畜磷（crufomate)、氟错酸钠（cryolite)、苯腈磷（cyanofenphos)、杀螟磷（cyanophos)、果 虫磷（cyanthoate)、氰虫酰胺（cyantraniliprole)、环戊稀菊醋（cyclethrin)、乙氰菊醋 (cycloprothrin)、氟氯氰菊醋（cyfluthrin)、三氟氯氰菊醋（cyhalothrin)、氯氰菊醋 (cypermethrin)、苯謎氛菊醋（cyphenothrin)、灭绳胺（cyromazine)、赛灭磷 (cythioate)、DDT、一甲咲喃丹（decarbofuran)、溴氛菊醋（deltamethrin)、田乐磷 (demephion)、田乐磷-O(demephion-O)、田乐磷-S(demephion-S)、内吸磷（demeton)、甲基 内吸磷（demeton-methyl)、内吸磷-〇(demeton-〇)、内吸磷-〇-甲基（demeton-0-methyl)、 内吸磷-S(demeton-S)、内吸磷-S-甲基（demeton-S-methyl)、内吸磷-S-甲基硫 (demeton-S-methylsulphon)、杀螨硫隆（diafenthiuron)、氯亚磷（dialifos)、娃藻土 (diatomaceous earth)、二嗪农（diazinon)、异氯硫磷（dicapthon)、除线磷 (dichlofenthion)、敌敌畏（dichlorvos)、N-(3_ 甲基苯基）氨基甲酸甲醋（dicresyl)、百 治磷（dicrotophos)、环虫腈（dicyclanil)、狄氏剂（dieldrin)、氟脲杀（diflubenzuron)、 丙轻茶碱（dilor)、四氟甲醚菊醋（dimefluthrin)、甲氟磷（dimefox)、地麦威（dimetan)、 乐果（dimethoate)、辛菊醋（dimethrin)、甲基毒虫畏（dimethylvinphos)、敌绳威 (dimetilan)、消螨酌?（dinex)、dinex-diclexine、丙硝酌?（dinoprop)、戊硝酌?（dinosa m)、 咲虫胺（dinotefuran)、噁茂醚（diofenolan)、杀抗松（dioxabenzofos)、二氧威 (dioxacarb)、敌噁磷（dioxathion)、乙拌磷（disulfoton)、噻喃磷（dithicrofos)、右旋梓 檬烯（d-limonene)、二硝甲酚（DN0C)、二硝甲酚-铵、二硝甲酚-钾、二硝甲酚-钠、多拉克 汀（doramectin)、促蜕皮留酮（ecdysterone)、甲氨基阿维菌素（emamectin)、苯甲酸甲氨 基阿维菌素（emamectin benzoate)、多杀威（EMPC)、稀炔菊醋（empenthrin)、硫丹 (endosulfan)、因毒磷（endothion)、异狄氏剂（endrin)、苯硫磷（EPN)、保幼醚 (epofenonane)、爱普瑞菌素（eprinomectin)、Es_ 生物稀丙菊醋（esdepall6thrine)、高氰 戊菊醋（esfenvalerate)、etaphos、苯虫威（ethiofencarb)、乙硫磷（ethion)、乙虫腈 (ethiprole)、益果（ethoate-methyl)、灭克磷（ethoprophos)、甲酸乙醋（ethyl formate)、乙基-DDD、1，2-二溴乙焼（ethylene dibromide)、1，2_ 二氯乙焼（ethylene dichloride)、环氧乙焼（ethylene oxide)、謎菊醋（etofenprox)、乙啼硫磷（etrimfos)、 EXD、氨磺磷（famphur)、克线磷（fenamiphos)、抗螨挫（fenazaflor)、皮绳磷 (fenchlorphos)、乙苯威（fenethacarb)、五氟苯菊醋（fenfluthrin)、杀螟硫磷 (fenitrothion)、丁苯威（fenobucarb)、fenoxacrim、双氧威（fenoxycarb)、吡氯氛菊醋 (fenpirithrin)、甲氛菊醋（fenpropathrin)、丰索磷（fensulfothion)、倍硫磷 (fenthion)、倍硫磷-乙基（fenthion-ethyl)、氰戊菊醋（fenvalerate)、锐劲特 (fipronil)、氟啶虫酰胺（f Ionicamid)、氟虫酰胺（f Iubendiamide)、氟氯双苯隆 (flucofuron)、氟螨脲（flucycloxuron)、氟氰菊醋（flucythrinate)、啼虫胺 (flufenerim)、氟虫脲（flufenoxuron)、氟丙辛醚（flufenprox)、flufiprole、氟胺氰菊醋 (fluvalinate)、地虫磷（fonofos)、伐虫脒（formetanate)、盐酸伐虫脒（formetanate hydrochloride)、安果（formothion)、胺甲威（formparanate)、盐酸胺甲威（formparanate hydrochloride)、 丁 苯硫磷（fosmethilan)、甲基毒死蜱（fospirate)、伐线丹 (fosthietan)、咲线威（furathiocarb)、糠醛菊醋（furethrin)、y-三氟氯氰菊醋 (gamma-cyhalothrin)、y-HCH、齒謎菊醋（halfenprox)、特丁 苯酰餅（halofenozide)、 HCH、HEOD、七氯（heptachlor)、庚虫磷（heptenophos)、速杀硫磷（heterophos)、氟铃脲 (hexaflumuron)、艾氏剂（HHDN)、灭蚁腙（hydramethylnon)、氛化氢（hydrogen cyanide)、 蒙五一二（hydroprene)、喹卩林威（hyquincarb)、吡虫卩林（imidacloprid)、咪炔菊醋 (imiprothrin)、萌虫威（indoxacarb)、碘甲焼（iodomethane)、丰丙磷（IPSP)、氯挫磷 (isazofos)、碳氯灵（isobenzan)、水胺硫磷（isocarbophos)、异艾氏剂（isodrin)、丙胺磷 (isofenphos)、丙胺磷-甲基（isofenphos-methyl)、异丙威（isoprocarb)、稻瘟灵 (isoprothiolane)、叶赐磷（isothioate)、噁挫磷（isoxathion)、齐墩螨素（ivermectin)、 茉莉菊醋I (jasmolin I)、茉莉菊醋II (jasmolin II)、碘硫磷（jodfenphos)、保幼激素 I (juvenile hormone I)、保幼激素 II (juvenile hormone II)、保幼激素 III (juvenile hormone III)、克来范（kelevan)、蒙七七七（kinoprene)、A -三氟氯氰菊醋 (lambda-cyhalothrin)、砷酸铅（lead arsenate)、lepimectin、溴苯磷（Ieptophos)、林丹 (lindane)、啶虫磷（Iirimfos)、氟丙氧脲（Iufenuron)、噻挫磷（Iythidathion)、马拉硫磷 (malathion)、辛丙二腈（malonoben)、叠氮磷（mazidox)、灭赐磷（mecarbam)、甲基灭赐磷 (mecarphon)、灭赐松（menazon)、氯氟謎菊醋（meperfluthrin)、二噻磷（mephosfolan)、氯 化亚未（mercurous chloride)、甲亚讽磷（mesulfenfos)、氛氟虫腙（metaflumizone)、虫 螨畏（methacrifos)、甲胺磷（methamidophos)、杀扑磷（methidathion)、灭虫威 (methiocarb)、丁稀胺磷（methocrotophos)、灭多虫（methomyl)、蒙五一五（methoprene)、 甲氧滴滴涕（emthoxychlor)、甲氧苯酰餅（methoxyfenozide)、溴甲焼（methyl bromide)、 异硫氰酸甲醋（methyl isothiocyanate)、甲基氯仿（methyl chloroform)、二氯甲焼 (methylene chloride)、氧卞氟菊醋（metofluthrin)、速灭威（metolcarb)、噁虫酮 (metoxadiazone)、速灭磷（mevinphos)、自克威（mexacarbate)、米尔螨素（milbemectin)、 米尔贝S亏（milbemycin oxime)、丙胺氟磷（mipafox)、灭蚁灵（mirex)、molosultap、久效磷 (monocrotophos)、杀虫单（monomehypo)、杀虫单（monosultap)、茂果（morphothion)、莫西 克丁（moxidectin)、萘肽磷（naftalofos)、二溴磷（naled)、萘（naphthalene)、烟喊 (nicotine)、氟蚁灵（nifluridide)、硝胺稀啶（nitenpyram)、硝虫噻嗪（nithiazine)、腈 叉威（nitrilacarb)、双苯氟脲（novaluron)、多氟脲（noviflumuron)、氧乐果 (omethoate)、甲氨叉威（oxamyl)、讽吸磷（oxydemeton-methyl)、异讽磷（oxydeprofos)、 石风拌磷（oxydisulfoton)、对-二氯苯（para-dichlorobenzene)、对硫磷（parathion)、甲基 对硫磷（parathion-methyl)、氟幼脲（penfluron)、五氯酷（pentachlorophenol)、辛氯菊 脂（permethrin)、芬硫磷（phenkapton)、苯謎菊醋（phenothrin)、稻丰散（phenthoate)、甲 拌磷（phorate)、伏杀磷（phosalone)、棉安磷（phosfolan)、亚胺硫磷（phosmet)、对氯硫磷 (phosnichlor)、磷胺（phosphamidon)、磷化氢（phosphine)、肖亏硫磷（phoxim)、甲基聘硫磷 (phoxim-methyl)、甲胺啼磷（pirimetaphos)、抗赐威（pirimicarb)、乙基虫螨磷 (pirimiphos-ethyl)、甲基虫螨磷（pirimiphos-methyl)、亚砷酸钾（potassium arsenite)、硫氛酸钾（potassium thiocyanate)、pp'-DDT、块酮菊醋（prallethrin)、早熟 素 I (precocene I)、早熟素 II (precocene II)、早熟素 III (precocene III)、酰胺啼啶淋 (primidophos)、丙溴磷（profenofos)、环丙氟灵（profluralin)、蜱虱威（promacyl)、猛杀 威（promecarb)、丙虫磷（propaphos)、稀虫磷（propetamphos)、残杀威（propoxur)、乙噻挫 磷（prothidathion)、丙硫磷（prothiofos)、发果（prothoate)、protrifenbute、P比挫硫磷 (pyraclofos)、啼啶威（pyrafluprole)、P比菌磷（pyrazophos)、反灭虫菊（pyresmethrin)、 除虫菊醋 Kpyrethrin I)、除虫菊醋 II(pyrethrin II)、除虫菊（pyrethrins)、t?i螨酮 (pyridaben)、啶虫丙謎（pyridalyl)、打杀磷（pyridaphenthion)、pyrifluquinazon、啼胺 苯謎（pyrimidifen)、啼啶磷（pyrimitate)、P比啶酉享（pyriprole)、蚊绳謎（pyriproxyfen)、 苦木（quassia)、喹噁卩林（quinalphos)、甲基喹噁卩林（quinalphos-methyl)、喹塞昂 (quinothion)、碘謎柳胺（rafoxanide)、辛咲菊醋（resmethrin)、鱼藤酮（rotenone)、鱼泥 汀（ryania)、沙巴草（sabadilla)、八甲磷（schradan)、赛拉菌素（selamectin)、灭虫娃謎 (silafluofen)、硅胶（silica gel)、亚砷酸钠（sodium arsenite)、氟化钠（sodium fluoride)、六氟娃酸钠（sodium hexafluorosilicate)、硫氛酸钠（sodium thiocyanate)、 苏果（sophamide)、多虫菌素（spinetoram)、艾克敌（spinosad)、螺甲螨醋 (spiromesifen)、螺虫乙醋（spirotetramat)、横苯謎隆（sulcofuron)、横苯謎隆钠 (sulcofuron-sodium)、氟虫胺（sulfluramid)、硫特普（sulfotep)、氟啶虫胺腈 (sulfoxaflor)、氟化硫（sulfuryl fluoride)、乙丙硫磷（sulprofos)、T-氟胺氰菊醋 (tau-fIuvalinate)、噻螨威（tazimcarb)、滴滴滴（TDE)、双苯酰餅（tebufenozide)、吡螨 胺（tebufenpyrad)、啼丙磷（tebupirimfos)、伏虫隆（teflubenzuron)、七氟菊醋 (tefluthrin)、双硫磷（temephos)、特普（TEPP)、环戊稀丙菊醋（terallethrin)、特丁磷 (terbufos)、四氯乙焼（tetrachloroethane)、杀虫畏（tetrachlorvinphos)、胺菊醋 (tetramethrin)、tetramethylfluthrin、Q -氯氛菊醋（theta-cypermethrin)、噻虫淋 (thiacloprid)、噻虫嗪（thiamethoxam)、噻氯磷（thicrofos)、抗虫威（thiocarboxime)、 硫环杀（thiocyclam)、草酸硫环杀（thiocyclam oxalate)、硫双灭多威（thiodicarb)、特 氨叉威（thiofanox)、甲基乙拌磷（thiometon)、杀虫双（thiosultap)、杀虫双-二钠 (thiosultap-disodium)、杀虫双-单钠（thiosultap-monosodium)、敌贝特 (thuringiensin)、挫虫酰胺（tolfenpyrad)、四溴菊醋（tralomethrin)、四氟菊醋 (transfIuthrin)、反氯菊醋（transpermethrin)、苯螨噻（triarathene)、謎苯横隆 (triazamate)、三挫磷（triazophos)、敌百虫（trichlorfon)、异皮绳磷 (trichlormetaphos-3)、壤虫磷（trichloronat)、氯苯乙丙磷（trifenofos)、杀虫隆 (triflumuron)、混杀威（trimethacarb)、硫稀酸醋（triprene)、赐灭多（vamidothion)、氟 P比挫虫（vaniliprole)、二甲威（XMC)、灭杀威（xylylcarb)、(6 -氯氰菊醋 (zeta-cypermethrin)、zolaprofos 和它们的任意组合D
[0062]另外，本发明的化合物可以与除草剂组合，所述除草剂可在选择用于施用的介质 中与本发明的化合物相容，并且对本发明化合物的活性不产生拮抗性，以形成杀虫混合物 及其增效协同混合物。本公开的杀真菌化合物可以与一种或多种除草剂联合施用以防治各 种不同的不需要的植物。在与除草剂联合使用时，本发明要求保护的化合物可以与一种或 多种除草剂一起配制，与一种或多种除草剂桶混合，或与一种或多种除草剂按顺序施用。典 型的除草剂包括但不限于：4-CPA ;4-CPB ;4-CPP ;2, 4-D ;2, 4-D胆碱盐，2, 4-D酯和胺； 2, 4-DB ;3, 4-DA ;3, 4-DB ;2, 4-DEB ;2, 4-DEP ;3, 4-DP ;2, 3, 6-TBA ;2, 4, 5-T ;2, 4, 5-TB ;別草 胺（acetochlor)、三氟羧草謎（acifluorfen)、苯草謎（aclonifen)、丙稀酸（acrolein)、甲 草胺（alachlor)、草毒死（allidochlor)、禾草灭（alloxydim)、稀丙醇（allyl alcohol)、 五氯戊酮酸（alorac)、特津酮（ametridione)、莠灭净（ametryn)、特草嗪酮（amibuzin)、氨 挫草酮（amicarbazone)、横氨横隆（amidosulfuron)、环丙啼啶酸 (aminocyclopyrachlor)、氯氨基吡啶酸（aminopyralid)、甲基胺草磷 (amiprofos-methyl)、杀草强（amitrole)、氨基横酸鞍（ammonium sulfamate)、莎稗磷 (anilofos)、疏草隆（anisuron)、横草灵（asulam)、莠去通（atraton)、莠去津（atrazine)、 挫啶块草（azafenidin)、四挫横隆（azimsulfuron)、叠氮净（aziprotryne)、燕麦灵 (barban)、BCPC、氟丁酰草胺（beflubutamid)、草除灵（benazolin)、bencarbazone、氟草胺 (benfluralin)、咲草横（benfuresate)、辛啼横隆-甲基（bensulfuron-methyl)、地散磷 (bensulide)、禾草丹（benthiocarb)、噻草平-钠（bentazon-sodium)、胺酸杀（benzadox)、 双苯啼草酮（benzfendizone)、辛草胺（benzipram)、苯并双环酮（benzobicyclon)、吡草酮 (benzofenap)、氟横胺草（benzofluor)、新燕灵（benzoylprop)、噻草隆（benzthiazuron)、 bicyclopyrone、治草醚（bifenox)、双丙氨酰膦（bilanafos)、双啼苯甲酸钠 (bispyribac-sodium)、硼砂（borax)、除草定（bromacil)、糖草腈（bromobonil)、溴丁酰草 胺（bromobutide)、杀草全（bromofenoxim)、溴苯腈（bromoxynil)、杀莠敏（brompyrazon)、 丁草胺（butachlor)、氟丙啼草醋（butafenacil)、抑草膦（butamifos)、丁 稀草胺 (butenachlor)、特咪挫草（buthidazole)、丁噻隆（buthiuron)、地乐胺（butralin)、丁苯 草酮（butroxydim)、块草隆（buturon)、苏达灭（butylate)、二甲胂酸（cacodylic acid)、 苯酮挫（cafenstrole)、氯酸钙（ calcium chlorate)、氛氨化钙（calcium cyanamide)、克 草胺醋（cambendichlor)、卡巴草灵（carbasulam)、长杀草（carbetamide)、特噁挫威 (carboxazole)、草败死（chlorprocarb)、氟酮挫草-乙基（carfentrazone-ethyl)、CDEA、 CEPC、氯硝謎（chlomethoxyfen)、草灭平（chloramben)、丁酰草胺（chloranocryl)、块禾灵 (chlorazifop)、块禾灵（chlorazifop)、可乐津（chlorazine)、氯溴隆（chlorbromuron)、 氯炔灵（chlorbufam)、乙氧苯隆（chloreturon)、伐草克（chlorfenac)、燕麦酯 (chlorfenprop)、氟啼杀（chlorflurazole)、氯甲丹（chlorflurenol)、氯草敏 (chloridazon)、氯啼横隆（chlorimuron)、草枯謎（chlornitrofen)、三氯丙酸 (chloropon)、氯麦隆（chlorotoluron)、枯草隆（chloroxuron)、轻敌草腈（chloroxynil)、 氯苯胺灵（chlorpropham)、绿磺隆（chlorsulfuron)、氯酞酸（chlorthal)、草克乐 (chlorthiamid)、吲噪酮草醋（cinidon-ethyl)、环庚草謎（cinmethylin)、謎横隆 (cinosulfuron)、略草隆（cisanilide)、稀草酮（clethodim)、碘氯啶醋（cliodinate)、块 草醋-炔丙基（clodinafop-propargyl)、氯丁草（clofop)、异噁草酮（clomazone)、稗草胺 (clomeprop)、调果酸（cloprop)、环丁稀草酮（cloproxydim)、二氯吡啶酸（clopyralid)、 氯醋横草胺-甲基（cloransulam-methyl)、CMA、硫酸铜（copper sulfate)、CPMF、CPPC、謎 草敏（credazine)、甲酌?（cresol)、辛草隆（cumyluron)、氛草净（cyanatryn)、氛草津 (cyanazine)、草灭特（cycloate)、环丙横隆（cyclosulfamuron)、噻草酮（cycloxydim)、环 莠隆（cycluron)、氰氟草醋-丁基（cyhalofop-butyl)、牧草快（cyperquat)、环丙津 (cyprazine)、三环塞草胺（cyprazole)、环酰草胺（cypromid)、香草隆（daimuron)、茅草枯 (dalapon)、棉隆（dazomet)、敌草乐（delachlor)、甜菜安（desmedipham)、敌草净 (desmetryn)、燕麦敌（di-al late)、麦草畏（dicamba)、敌草腈（dichlobenil)、氯全隆 (dichloralurea)、辛胺灵（dichlormate)、2, 4_ 滴丙酸（dichlorprop)、精 2, 4_ 滴丙酸 (dichlorprop-P)、氯甲草（diclofop)、挫啼磺胺（diclosulam)、二乙除草双 (diethamquat)、安塔（diethatyl)、氟苯戊稀酸（difenopenten)、枯莠隆（difenoxuron)、 苯敌快（difenzoquat)、吡氟酰草胺（diflufenican)、二氟吡隆（diflufenzopyr)、噁挫隆 (dimefuron)、呢草丹（dimepiperate)、克草胺（dimethachlor)、戊草津（dimethametryn)、 二甲吩草胺（dimethenamid)、精二甲吩草胺（dimethenamid-P)、敌灭生（dimexano)、敌米 达松（dimidazon)、敌乐胺（dinitramine)、地乐特（dinofenate)、丙硝酷（dinoprop)、戊硝 酷（dinosam)、地乐酷（dinoseb)、特乐酷（dinoterb)、草乃敌（diphenamid)、杀草净 (dipropetryn)、敌草快（diquat)、2,4-滴硫酸（disul)、氟硫草定（dithiopyr)、敌草隆 (diuron)、DMPA、DNOC、DSMA、EBEP、甘草津（eglinazine)、草藻灭（endothal)、横挫草 (epronaz)、EPTC、抑草蓬（erbon)、禾草畏（esprocarb)、丁 氟消草（ethalfluralin)、 ethbenzamide、胺苯横隆（ethametsulfuron)、噻二挫隆（ethidimuron)、抑草威 (ethiolate)、ethobenzamid、乙氧苯草胺（etobenzamid)、乙咲草横（ethofumesate)、氯氟 草醚（ethoxyfen)、乙氧啼磺隆（ethoxysulfuron)、硝草酷（etinofen)、乙胺草醚 (etnipromid)、乙氧苯酰草（etobenzanid)、EXD、酰苯横威（fenasulam)、2, 4, 5-涕丙酸 (fenoprop)、噁挫禾草灵（fenoxaprop)、精噁挫禾草灵-乙基（fenoxaprop-P-ethyl)、精tl惡 挫禾草灵-乙基 + 双苯噁挫酸（fenoxaprop-P-ethyl+isoxadifen-ethyl)、fenoxasulfone、 氯苯氧乙醇（fenteracol)、噻挫禾草灵（fenthiaprop)、四挫草胺（fentrazamide)、非草隆 (fenuron)、硫酸亚铁（ferrous sulfate)、氟燕灵（flamprop)、强氟燕灵（flamprop-M)、啶 啼磺隆（flazasulfuron)、双氟磺草胺（florasulam)、P比氟禾草灵（fluazifop)、精P比氟禾 草灵（fluazifop-P-butyl)、异丙吡草醋（fluazolate)、氟酮磺隆（flucarbazone)、氟吡磺 隆（flucetosulfuron)、氟消草（fluchloralin)、氟噻草胺（flufenacet)、氟苯吡草 (flufenican)、氟_嗪草醋-乙基（flufenpyr-ethyl)、氟挫啶草（flumetsulam)、三氟噁嗪 (flumezin)、氟稀草酸-戊基（flumiclorac-pentyl)、丙炔氟草胺（flumioxazin)、炔草胺 (flumipropyn)、伏草隆（fluometuron)、消草謎（fluorodifen)、乙羧氟草謎 (fluoroglycofen)、挫啶草（fluoromidine)、氟除草謎（fluoronitrofen)、氟苯隆 (fluothiuron)、氟胺草挫（flupoxam)、flupropacil、四氟丙酸（flupropanate)、氟啶磺隆 (fIupyrsulfuron)、氟草同（fIuridone)、氟略草酮（fIurochloridone)、氯氟吡氧乙酸 (fluroxypyr)、咲草酮（flurtamone)、达草氟（fluthiacet)、氟磺胺草醚（fomesafen)、甲 酰胺磺隆（foramsulfuron)、膦鞍素（fosamine)、氟咲草醚（furyloxyfen)、草丁膦 (glufosinate)、草鞍膦（glufosinate-ammonium)、草甘膦（glyphosate)、氟氯吡啶醋 (halauxifen)、氟硝磺酰胺（halosafen)、吡氯磺隆-甲基（halosulfuron-methyl)、齒草定 (haloxydine)、氟吡禾灵-甲基（haloxyfop-methyl)、精氟吡禾灵-甲基 (haloxyfop-P-methyl)、六氯丙酮（hexachloroacetone)、六氟胂酸盐（hexaflurate)、六 嗪酮（hexazinone)、咪草醋（imazamethabenz)、咪草啶酸（imazamox)、甲咪挫烟酸 (imazapic)、灭草烟（imazapyr)、灭草喹（imazaquin)、咪草烟（imazethapyr)、啶咪横隆 (imazosulfuron)、萌草酮（indanofan)、indaziflam、碘草腈（iodobonil)、碘甲焼 (iodomethane)、碘横隆（iodosulfuron)、iofensulfuron、碘苯腈（ioxynil)、抑草津 (ipazine)、ipfencarbazone、丙草定（iprymidam)、丁咪胺（isocarbamid)、异草定 (isocil)、丁嗪草酮（isomethiozin)、异草完隆（isonoruron)、氮章草（isopolinate)、异 丙乐灵（isopropalin)、异丙隆（isoproturon)、异恶隆（isouron)、异噁酰草胺 (isoxaben)、异噁氯草酮（isoxachlortole)、异噁氟草酮（isoxaflutole)、噁草謎 (isoxapyrifop)、特胺灵（karbutilate)、ketospiradox、乳氟禾草灵（Iactofen)、环草定 (Ienacil)、利谷隆（Iinuron)、甲基胂酸（MA)、甲胂一鞍（MM)、2甲4氯（MCPA)、醋和胺、 酷硫杀（MCPA-thioethyl)、2甲4氯丁酸（MCPB)、2甲4氯丙酸（mecoprop)、精2甲4氯丙 酸（mecoprop-P)、丁硝酷（medinoterb)、苯噻酰草胺（mefenacet)、氟磺酰草胺 (mefluidide)、灭莠津（mesoprazine)、甲基二横隆（mesosulfuron)、甲基横草酮 (mesotrione)、威百亩（metam)、噁挫酰草胺（metamifop)、苯嗪草酮（metamitron)、吡草胺 (metazachlor)、双謎氯吡啼横隆（metazosulfuron)、氟 _ 草（metf Iurazon)、噻挫隆 (methabenzthiazuron)、氟稀硝草（methalpropalin)、灭草定（methazole)、甲硫苯威 (methiobencarb)、methiozolin、灭草恒（methiuron)、謎草通（methometon)、盖草津 (methoprotryne)、溴甲焼（methyl bromide)、异硫氛酸甲酯（methyl isothiocyanate)、苯 丙隆（methyldymron)、色满隆（metobenzuron)、秀谷隆（metobromuron)、异丙甲草胺 (metolachlor)、挫草横胺（metosulam)、甲氧隆（metoxuron)、嗪草酮（metribuzin)、甲横 隆（metsulfuron)、草达灭（molinate)、庚酰草胺（monalide)、特噁挫隆（monisouron)、单 氯代乙酸（monochloroacetic acid)、绿谷隆（monolinuron)、灭草隆（monuron)、伐草快 (morfamquat)、甲胂一钠（MSMA)、萘丙胺（naproanilide)、敌草胺（napropamide)、萘草胺 (naptalam)、草不隆（neburon)、烟啼横隆（nicosulfuron)、吡氯草胺（nipyraclofen)、甲 磺乐灵（nitralin)、除草醚（nitrofen)、三氟甲草醚（nitrofluorfen)、达草灭 (norf Iurazon)、草完隆（noruron)、八氯酮（OCH)、坪草丹（orbencarb)、邻-二氯苯 (ortho_dichlorobenzene)、orthosulfamuron、黄草消（oryzalin)、块丙噁挫草 (oxadiargyl)、噁草灵（oxadiazon)、噁杀草敏（oxapyrazon)、环丙氧横隆（oxasulfuron)、 氯P惡嗪草（oxaziclomefone)、乙氧氟草謎（oxyfluorfen)、吡草謎（paraflufen-ethyl)、对 伏隆（parafluron)、百草枯（paraquat)、克草猛（pebulate)、壬酸（pelargonic acid)、胺 硝草（pendimethalin)、五氟磺草胺（penoxsulam)、五氯酷（pentachlorophenol)、甲氯酰 草胺（pentanochlor)、戊噁挫草（pentoxazone)、氟草磺胺（perfluidone)、稀草胺 (pethoxamid)、棉胺宁（phenisopham)、甜菜宁（phenmedipham)、甜菜宁-乙基 (phenmedipham-ethyl)、稀草隆（phenobenzuron)、乙酸苯未（phenylmercury acetate)、氨 氯P比啶酸（picloram)、氟吡草胺（picolinafen)、pinoxaden、呢草磷（piperophos)、亚砷酸 钾（potassium arsenite)、叠氮化钾（potassium azide)、氛酸钾（potassium cyanate)、 冰草胺（pretilachlor)、氟啼横隆-甲基（primisulfuron-methyl)、环氛津（procyazine)、 氨氟乐灵（prodiamine)、氟挫草胺（profluazol)、环丙氟灵（profluralin)、环苯草酮 (profoxydim)、丙草止津（proglinazine)、调环酸钙（prohexadione-calcium)、扑灭通 (prometon)、扑草净（prometryn)、毒草安（propachlor)、敌稗（propanil)、喔草醋 (propaquizafop)、扑灭津（propazine)、苯胺灵（propham)、异丙草胺（propisochlor)、丙 苯横隆（propoxycarbazone)、嗪咪挫啼横隆（propyrisulfuron)、块苯酰草胺 (propyzamide)、磺亚胺草（prosulfalin)、辛草丹（prosulfocarb)、氟丙磺隆 (prosulfuron)、扑灭生（proxan)、广草胺（prynachlor)、比达农（pydanon)、双挫草腈 (pyraclonil)、氟挫草醋（pyraflufen)、pyrasulfotole、双挫草腈（pyrazogyl)、吡挫特 (pyrazolynate)、P比啼横隆-乙基（pyrazosulfuron-ethyl)、辛草挫（pyrazoxyfen)、啼苯 草月亏（pyribenzoxim)、稗草丹（pyributicarb)、氯草定（pyriclor)、pyridafol、t?i草特 (pyridate)、环醋草謎（pyriftalid)、月亏啶草（pyriminobac)、pyrimisulfan、啼硫草謎-甲 基（pyrithiobac-methyl)、pyroxasulfone、甲氧横草胺（pyroxsulam)、二氯喹卩林酸 (quinclorac)、氯甲喹卩林酸（quinmerac)、灭藻醌（quinoclamine)、氯藻胺（quinonamid)、 喹禾灵（quizalofop)、精喹禾灵-乙基（quizalofop-P-ethyl)、硫氰苯乙胺 (rhodethanil)、玉啼横隆（rimsulfuron)、苯啼横草胺（saflufenacil)、S-异丙甲草胺 (S-metolachlor)、另丁津（sebuthylazine)、密草通（secbumeton)、稀禾定（sethoxydim)、 环草隆（siduron)、西玛津（simazine)、西玛通（simeton)、西草净（simetryn)、氯乙酸 (SM)、亚砷酸钠（sodium arsenite)、叠氮化钠（sodium azide)、氯酸钠（sodium chlorate)、横草酮（sulcotrione)、草克死（sulfallate)、横胺草挫（sulfentrazone)、啼 横隆（sulfometuron)、sulfosate、乙横横隆（sulfosulfuron)、硫酸（sulfuric acid)、口丫 庚磺醋（sulglycapin)、灭草灵（swep)、三氯醋酸（TCA)、牧草胺（tebutam)、丁挫隆 (tebuthiuron)、tefuryltrione、tembotrione、 P比 P南草酉同（tepraloxydim)、特草定 (terbacil)、特草灵（terbucarb)、猛杀草（terbuchlor)、甲氧去草净（terbumeton)、特丁 津（terbuthylazine)、去草净（terbutryn)、氟氧隆（tetrafluron)、噻謎草胺 (thenylchlor)、赛挫隆（thiazafluron)、噻草啶（thiazopyr)、噻二挫胺（thidiazimin)、 赛二挫素（thidiazuron)、噻酮横隆-甲基（th... iencarbazone-methyl)、噻横隆 (thifensulfuron)、禾草丹（thiobencarb)、丁草威（tiocarbazil)、喃草胺（tioclorim)、 topramezone、苯草酮（tralkoxydim)、triafamone、野麦畏（tri-allate)、酿苯横隆 (triasulfuron)、三嘆氟草胺（triaziflam)、苯横隆（tribenuron)、杀草畏（tricamba)、三 氯口比氧乙酸（triclopyr)醋和胺、灭草环（tridiphane)、草达津（trietazine)、三氟啶磺隆 (trifloxysulfuron)、氟乐灵（trifluralin)、氟胺磺隆（triflusulfuron)、三氟苯氧丙酸 (trifop)、三氟禾草 H亏（trifopsime)、三羟基三嘆（trihydroxytriazine)、三甲隆 (trimeturon)、萌草酮（tripropindan)、草达克（tritac)、三氟甲横隆（tritosulfuron)、 灭草猛（vernolate)、和二甲苯草胺（xylachlor)。
[0063] 本公开的另一实施方式为用于防治或预防真菌侵袭的方法。该方法包括向土壤、 植物、根、叶子、种子或真菌所在地施用杀真菌有效量的一种或多种式I化合物，或向待预 防的侵染所在地施用（例如向谷类植物施用）杀真菌有效量的一种或多种式I化合物。化 合物适于以杀真菌水平处理多种植物，同时显示低的植物毒性。化合物同时作为防护剂和 /或铲除剂的形式可以是有用的。
[0064] 已发现化合物特别是对于农业应用具有显著的杀真菌效果。许多化合物对于农业 作物和园艺植物应用是特别有效的。其它益处可包括但不限于改善植物的健康状况；提高 植物的产率（例如，增加生物质和/或增加有价值成分的含量）；提高植物活力（例如，促 进植物生长和/或促进叶子更绿）；提高植物品质（例如，提高特定成分的含量或组成）；和 增强植物对无生命应激和/或生命应激的耐受性。
[0065] 本领域技术人员将理解到，化合物对于前述真菌的效能确定化合物作为杀真菌剂 的通用性。
[0066] 化合物具有宽范围的对于病原真菌的活性。示例性病原体可以包括但不限于， 小麦斑枯病（wheat leaf blotch)(禾生球腔菌（Mycosphaerella graminicola);无性 型：小麦叶斑病病原菌（Septoria tritici))、苹果黑星病（apple scab)(苹果黑星病菌 (Venturia inaequalis))、甜菜尾抱叶斑病（Cercospora leaf spots of sugar beets)(甜 菜尾孢菌（Cercospora beticola))、花生叶斑病（leaf spots of peanut)(落花生尾孢菌 (Cercospora arachidicola)和球座尾抱菌（Cercosporidium personatum))、和香蕉叶斑 病（black sigatoka of bananas)(斐济球腔菌（Mycosphaerella fijiensis))。活性物质 的确切施用量不仅依赖于施用的具体活性物质，而且依赖于所需要的特定作用，待防治的 真菌种类，及其生长阶段，以及待与化合物接触的植物部分或其它产品。因此，所有化合物 和含有其的制剂在相似浓度或抵抗相同真菌种类时可不同样有效。
[0067] 化合物以病害抑制和植物学上可接受的量有效用于植物。术语"病害抑制和植物 学上可接受的量"是指化合物杀死或抑制所需要防治的植物病害，但对植物没有明显毒性 的量。该量将通常为约〇?Ippm至约1000 ppm(份每一百万份），优选Ippm至500ppm。化合 物所需要的确切量随着待防治的真菌病害、所使用的制剂类型、施用方法、特定植物种类、 气候条件等而变化。适宜的施用率典型地为约〇. 10镑/英亩至约4镑/英亩（约0. 01克 每平方米至〇. 45克每平方米，g/m2)。杀真菌有效量的化合物包括足以杀死或防治真真菌、 假真菌、和包括水生真菌类在内的相关微生物的量。
[0068] 本发明给出的任何范围或期望值可以扩大或改变而不丧失所寻求的效果，这一点 对技术人员理解本文教导内容来说是显而易见的。
[0069] 式I化合物可以使用众所周知的化学程序制备。本公开中未具体提及的中间体或 商业可得，或可以通过化学文献中公开的路线制备，或可以由市售原料利用标准程序容易 地合成。
[0070] 给出以下实施例以说明本公开化合物的多个方面而不应解释为对权利要求的限 制。
[0071] 实施例1 :5-氟-4-亚氨基-3-甲基-3, 4-二氢嘧啶-2 (IH)-酮的制备
[0073] 步骤1 :4_氨基-5-氟-1-(4-甲氧基苯基磺酰基）嘧啶-2 (IH)-酮（I-I)的制备
[0074] 向商业可得的在乙腈（CH3CN;50毫升（mL))中的4-氨基-5-氟-嘧啶-2-醇（1.0 克（g)，7. 75毫摩尔（mmol))添加双-N，0-三甲基甲硅烷基乙酰胺（BSA ;5. 7mL，23. 3mmol)， 将混合物在70°C加热1小时（h)，得到澄清溶液。冷却到室温之后，添加4-甲氧基苯-1-磺 酰氯（1.8g，8.5mm 〇l)，将混合物搅拌24h。将溶剂蒸发，将残留物在乙酸乙酯（EtOAc)与盐 水之间分配。将有机相经硫酸镁（MgSO 4)干燥，过滤，蒸发，以获取作为灰黄色固体的产品 (1.48g，64%) :mp 182°C -lSSXVHNMRGOOMHz.CDCip S 8.40(br s，lH)，8.11(d，J = 5. 9Hz, 1H), 8. 04 - 7. 98 (m, 2H), 7. 02 - 6. 96 (m, 2H), 5. 77 (br s, 1H), 3. 88 (s, 3H) ；ESIMS m/ z 300([M+H]+)〇
[0075] 步骤2 :5-氟-4-亚氨基-1-(4-甲氧基苯基磺酰基）-3-甲基-3, 4-二氢嘧 啶-2 (IH)-酮（1-2)的制备
[0076] 向8-mL带螺旋盖的小瓶添加4-氨基-5-氟-1-(4-甲氧基苯基磺酰基）嘧 啶-2 (IH)-酮（0? 293g，0? 979mmol)，无水碳酸钾（K2C03;0. 271g，I. 96mmol)，和 N, N-二甲 基甲酰胺（DMF ;4mL)，随后添加碘甲烷（CH3I ;0. 208g，I. 47mmol)。将反应容器密封，将反 应混合物温热到60°C并且搅拌4h。将反应混合物冷却到室温，用EtOAc (20mL)稀释，并且 用水（H2O ;3 X IOmL)洗涤。将有机相经MgSO4干燥，过滤，将溶剂在减压下蒸发。通过急骤 层析纯化（硅胶（Si0 2)，EtOAc/己烷梯度）提供作为灰黄色固体的标题化合物（36毫克 (mg),12%)：mp 158 °C - 162 °C !1H NMR (400MHz, DMS0-d6) 8 8. 01 (d, J = 9. 22Hz, 2H), 7.74(d，J = 5.27Hz, 1H)，7.04 (d, J = 9.23Hz, 2H)，3.90 (s，3H)，3.31 (s，3H) ;ESMS m/z 314([M+H]+)。
[0077] 步骤3 :5-氟-4-亚氨基-3-甲基-3, 4-二氢嘧啶-2 (IH)-酮（1-3)的制备
[0078] 25-mL带螺旋盖的小瓶装有5-氟-4-亚氨基-1-(4-甲氧基苯基磺酰基）-3_甲 基-2-氧代-3, 4-二氢嘧啶-2 (IH)-酮（80. 4mg，0? 257mmol)，三氟乙酸（TFA ; 16. OmL， 215mmol)，和二甲基硫醚（94. 0 y L，I. 28mmol)。使得所得溶液在室温搅拌5. 5h，然后通过 在30°C旋转蒸发浓缩至干。然后将原料溶解在最小量的甲醇（CH3OH;~2mL)中并且加载 到5g正相固体负载Isco盒上，用CH 3OH(3X ImL)漂洗源瓶。然后将固体盒在室温真空干 燥。干燥之后，将产品通过色谱纯化（4g SiOji ;0%至30%的CH3OH在二氯甲烷（CH2Cl2) 中的梯度）。由此得到的物质确定为所需要产品的4-甲氧基磺酸盐。游离碱通过以下得 到：将物质溶解在CH 30H(4mL)中，添加MP-碳酸盐树脂（345mg，3.03mm〇l/g，4.0当量），使 得在室温搅拌。搅拌20h之后，将固体树脂过滤掉，用CH 30H(3XlmL)漂洗。在高真空浓缩 之后，得到作为95%纯白色固体的5-氟-4-亚氨基-3-甲基-3, 4-二氢嘧啶-2 (IH)-酮 (35. 2mg，96 % ) :mp 181 °C - 184°C !1H NMR (400MHz，DMS0-d6) 8 7. 48 (d，J = 4. 1Hz，1H)， 3.22(s,3H) ；13C NMR (101MHz, DMS0-d6) 8 152. 19 (s), 151. 86 (d, J = 27. 3Hz), 136. 73 (d, J =221. 0Hz)，129. 45 (d, J = 26. 0Hz)，28. 91 (s)。
[0079] 实施例2 :4-甲氧基苯基-5-氟-4-亚氨基-3-甲基-2-氧代-3, 4-二氢嘧 啶-I (2H)-羧酸酯（化合物1)的制备
[0081] 向5-氟-4-亚氨基-3-甲基-3,4-二氢嘧啶-2(111)-酮（10011^，0.704臟〇1) 和乙腈（1.0 mL)的混合物添加（E)-三甲基甲硅烷基-N-(三甲基甲硅烷基）乙酰亚胺 盐((E)-trimethylsiIyl N-(trimethylsilyl)acetimidate) (157mg,0. 774mmo1),将 其在70°C加热30min。将溶液冷却到室温，逐滴添加4-甲氧基苯基氯甲酸酯（144mg， 0.774mmol)，将内容物在室温搅拌过夜。已形成沉淀物，在过滤器板上收集，用少 量醚洗涤，从而给出作为白色固体的标题化合物（45mg，22%):mp 136°C _137°C; 1H NMR (400MHz, DMS0-d6) 8 8. 91 (s, 1H),8. 04 (d, J = 6. 8Hz, 1H),7. 23 (d, J = 9. 0Hz,2H),7. 01(d, J = 9. 0Hz, 2H), 3. 77 (s, 3H), 3. 31 (s, 3H) ；13C NMR(101MHz, DMSO) 8 157. 34, 150. 71, 150. 40, 148. 77, 145. 93, 143. 55, 139. 59, 137. 32, 122. 22, 116. 54, 116. 14, 114. 52, 55. 45, 29. 20 ;ESMS m/z 294([M+H]+)。
[0082] 实施例3 : (Z) -4-甲氧基苯基-5-氟-4- (4-甲氧基苯氧基）羰基）亚氨基）-3-甲 基-2-氧代_3, 4-二氢嘧啶-I (2H)-羧酸酯（化合物2)的制备
[0084] 向 5-氟-4-亚氨基-3-甲基-3, 4-二氢嘧啶-2 (IH)-酮（100mg，0? 704mmol) 和乙腈（I.OmL)的混合物中添加（E)-三甲基甲硅烷基-N-(三甲基甲硅烷基）乙酰亚胺 盐（215mg，1.06mmol)，将其在70°C加热30min。将溶液冷却到室温，逐滴添加4-甲氧基 苯基氯甲酸酯（328mg，1.76mmol)，将内容物在室温搅拌过夜。将包含沉淀物的混合物用 2mL醚洗涤，过滤。将固体用水洗涤，风干，从而给出作为白色固体的标题化合物^5mg， 21%):mp Iesr-Ieex^1HNMRGOOMHz1CDCl3) S 7.95(d，J = 7.3Hz，4H)，7.14(dd，J =15. 7, 9. 0Hz, 24H), 6. 93 (t, J = 9. 4Hz, 18H), 3. 82 (d, J = 6. 7Hz, 26H), 3. 52 (s, 13H) ；13C NMR(101MHz, DMS0-d6) 8 157. 95, 157. 47, 156. 86, 148. 23, 145. 42, 144. 08, 143. 47, 134. 06 ，122. 27, 122. 14, 114. 61，114. 49, 55. 47, 55. 40, 30. 54 ;ESMS m/z 444([M+H]+)。
[0085] 实施例A :杀真菌活性的评价：小麦斑枯病（禾生球腔菌；无性型：小麦叶斑病病 原菌；Bayer编码为SEPTTR)
[0086] 使小麦植物（Yuma变种）在温室中在50 %矿质土 /50 %无土 Metro混合物中从种 子开始生长直到第一片叶子完全冒出，每盆7-10株幼苗。在杀真菌剂处理前或后，用小麦 叶斑病病原菌的含水孢子悬浮液对这些植物接种。接种后，将所述植物保持在100 %相对湿 度（在避光防露室（dew chamber)中持续1天，然后在光照防露室中持续两天至三天）以 使孢子发芽并侵染叶子。然后将植物转移到温室中以使病害得以发展。
[0087] 下表呈现了当在这些实验中评价时本公开典型化合物的活性。通过如下方式测定 试验化合物在防治病害中的效力：评价病害在经处理植物上的严重程度，然后基于病害在 未经处理的被接种植物上的水平将所述严重程度转化为防治百分比。
[0088] 表1?化合物编号和结构
[0089]
【主权项】
1. 式I化合物：其中 R1 为-c( = 0)R4或-c( = S)R4; 妒为c「(^烷基，c 2_c6烯基，c 3_c6炔基，c 代烷基，c「(^烷氧基烷基，c rC6氨基烧 基，C2-Cf^基羰基，芳基羰基，C2-C6烷氧基羰基，C 2-C6烷氨基羰基，-s(o) 2r5,苯基或苄基， 其中所述苯基或所述苄基各自可以任选地取代有1-3个R5,或含有1-3个杂原子的5元或 6元的饱和环或不饱和环，其中每一个环可以任选地取代有1-3个R5; R3独立地为H，C1-C6烷基，C2-C 6烯基，C3-C6炔基，C1-C6卤代烷基，C 1-C6烷氧基烷基， C2-Cf^基羰基，芳基羰基，C 2-C6烷氧基羰基，C 2-C6烷氨基羰基，苯基或苄基，其中每一个所 述苯基或所述苄基可以任选地取代有1-3个R5,或含有1-3个杂原子的5元或6元的饱和 环或不饱和环，其中每一个环可以任选地取代有1-3个R5; R4独立地为C ^C6烷基，C ^C6卤代烷基，C ^C6烷氧基烷基，C 2-(：6烷基羰基，苯基或苄基， 其中每一个所述苯基或所述苄基可以任选地取代有1-3个R5,或含有1-3个杂原子的5元 或6元的饱和环或不饱和环，其中每一个环可以任选地取代有1-3个R5; R5独立地为卤素，C ^C6烷基，C「(：6卤代烷基，C「(：6烷氧基，C「(：6卤代烷氧基，C「(： 6烷 硫基，C1-Cf^代烷硫基，氨基，C ^C6烷氨基，C 2-C6烷氧基羰基，或C 2-(：6烷基羰基，氰基，或 硝基。2. 防治真菌病害的组合物，其包含防治至少一种真菌病害的组合物，所述组合物包括 杀真菌有效量的式I化合物和植物学上可接受的载体材料。3. 权利要求2的组合物，其中所述真菌病害为小麦叶斑病病原菌。4. 防治和预防真菌侵袭植物的方法，所述方法包括以下步骤： 向选自以下表面的至少一个表面施用杀真菌有效量的至少一种权利要求1的式I化合 物：植物的一部分，与植物相邻的区域，与植物接触的土壤，与植物相邻的土壤，与植物相邻 的任何表面，与植物接触的任何表面，种子，和用于农业的设备。5. 权利要求1的方法，其中向表面以约0. 01g/m 2至约0. 45g/m 2的式I施用杀真菌有 效量的式I。
【专利摘要】本公开涉及N-(取代的)-5-氟-4-亚氨基-3-甲基-2-氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-羧酸酯及其衍生物的领域，和涉及这些化合物作为杀真菌剂的应用。还提供防治真菌病害例如小麦叶斑病病原菌的方法，所述方法包括向与植物、种子或土壤相关的至少一个表面施用有效量的杀真菌剂化合物。
【IPC分类】A61K31/513, A01N43/54, A01P3/00
【公开号】CN104902757
【申请号】CN201380068088
【发明人】B·洛尔斯巴赫, W·J·欧文, C·姚, L·施特尔策
【申请人】美国陶氏益农公司
【公开日】2015年9月9日
【申请日】2013年12月23日
【公告号】CA2893778A1, EP2938194A1, WO2014105844A1
【专利说明】N-(取代的）-5-氟-4-亚氨基-3-甲基-2-氧代-3, 4-二 氢嘧啶-1(2H)_羧酸酯衍生物
[0001]相关申请的夺叉引用
[0002] 本申请要求了申请日为2012年12月28日的美国临时专利申请序列号61/747086 的权益，将其明确地并入本发明以作参考。
[0003] 背景抟术和发_内容
[0004] 杀真菌剂为天然或合成来源的化合物，其起作保护和/或治愈植物免受由农业上 相关真菌引起的病害。通常，没有单一的杀真菌剂在所有情况下都是有用的。因此，正在进 行研宄制备可以具有较好性能、较易于使用和成本较低的杀真菌剂。
[0005] 本公开涉及N-(取代的）-5-氟-4-亚氨基-3-甲基-2-氧代-3, 4-二氢嘧 啶-I (2H)-羧酸酯化合物及其作为杀真菌剂的应用。本公开的化合物可以提供对抗真菌和 类似真菌的微生物的保护，所述真菌和类似真菌的微生物包括子囊菌（ascomycetes)，担子 菌（basidiomycetes)，半知菌（deuteromycetes)，和卵菌（oomycetes)。
[0006] 本公开的一个实施方式可以包括式I化合物：
[0008] 其中 R1 为：-C( = 0)R4或-C( = S)R4;
[0009]R2为：C「(^烷基，C 2_C6條基，C 3_C6炔基，C代烷基，C「(^烷氧基烷基，C「C6 氨基烷基，(：2-(：6烷基羰基，芳基羰基，C 2-c6烷氧基羰基，C 2-c6烷氨基羰基，-S (0) 2R5,苯基或 苄基，其中苯基或苄基各自可以任选地取代有1-3个R5,或含有1-3个杂原子的5元或6元 的饱和环或不饱和环，其中每一个环可以任选地取代有1-3个R 5;
[0010] R3独立地为H，C rC6烷基，C 2-c6烯基，C 3-c6炔基，C rC6卤代烷基，C「(^烷氧基烷 基，（：2-(：6烷基羰基，芳基羰基，C 2-C6烷氧基羰基，C2-C6烷氨基羰基，苯基或苄基，其中苯基 或苄基各自可以任选地取代有1-3个R 5,或含有1-3个杂原子的5元或6元的饱和环或不 饱和环，其中每一个环可以任选地取代有1-3个R5;
[0011] R4独立地为C ^C6烷基，C ^C6卤代烷基，C ^C6烷氧基烷基，C 2-(：6烷基羰基，苯基或 苄基，其中苯基或苄基各自可以任选地取代有1-3个R 5,或含有1-3个杂原子的5元或6元 的饱和环或不饱和环，其中每一个环可以任选地取代有1-3个R5;
[0012] R5独立地为卤素，c ^c6烷基，c ^c6卤代烷基，C ^(^烷氧基，c ^c6卤代烷氧基，c ^c6 烷硫基，C1-C6卤代烷硫基，氨基，C1-C 6烷氨基，C2-C6烷氧基羰基，或C 2-(：6烷基羰基，氰基， 或硝基。
[0013] 本公开的另一实施方式可以包括用于防治或预防真菌侵袭的杀真菌组合物，所述 杀真菌组合物包含下述化合物和植物学上可接受的载体材料。
[0014] 本公开的再一实施方式可以包括用于防治或预防真菌侵袭植物的方法，所述方法 包括以下步骤：向真菌、植物、与植物相邻的区域、或适于产生植物的种子中的至少一个施 用杀真菌有效量的一种或多种下述化合物。
[0015] 本公开的再一实施方式可以包括用于防治或预防真菌侵袭植物的方法，所述方法 包括以下步骤：向真菌、植物、与植物相邻的区域、或适于产生植物的种子中的至少一个施 用杀真菌有效量的一种或多种下述化合物。
[0016] 又一实施方式为防治真菌病害的组合物，其包含防治至少一种真菌病害的组合 物，所述组合物包括杀真菌有效量的式I化合物和植物学上可接受的载体材料。在一些 实施方式中，真菌病害选自以下微生物：苹果黑星病菌（Venturia inaequalis)，小麦叶 斑病病原菌（Septoria tritici)，甜菜尾孢菌（Cercospora beticola)，落花生尾孢菌 (Cercospora arachidicola)，球座尾抱菌（Cercosporidium personatuml)，和斐济球腔菌 (Mycosphaerella fijiensis)。
[0017] 其它实施方式包括防治和预防真菌侵袭植物的方法，所述方法包括以下步骤：向 选自以下表面的至少一个表面施用杀真菌有效量的至少一种式1化合物：植物的一部分， 与植物相邻的区域，与植物接触的土壤，与植物相邻的土壤，与植物相邻的任何表面，与 植物接触的任何表面，种子，和用于农业的设备。在一些实施方式中，以约〇.〇lg/m 2至约 0. 45g/m2的式I施用杀真菌有效量的式I。
[0018] 术语"烷基"是指支化、未支化或环状碳链，包括甲基，乙基，丙基，丁基，异丙基，异 丁基，叔丁基，戊基，己基，环丙基，环丁基，环戊基，环己基等。
[0019] 术语"烯基"是指含有一个或多个双键的支化、未支化或环状碳链，包括乙烯基，丙 條基，丁條基，异丙條基，异丁條基，环己條基等。
[0020] 术语"炔基"是指含有一个或多个三键的支化或未支化碳链，包括丙炔基，丁炔基 等。
[0021] 如本说明书中所用的，除非另有说明，否则术语'R'是指由CV8烷基，C 3_8烯基，或 c3_8炔基组成的组。
[0022] 术语"烷氧基"是指-OR取代基。
[0023] 术语"烷氧基羰基"是指-C (0) -OR取代基。
[0024] 术语"烷基羰基"是指-C (0) -R取代基。
[0025] 术语"芳基羰基"是指-C(O)-R取代基，其中R为苯基，其中苯基可以任选地取代 有1-3个R 5,或含有1-3个杂原子的5元或6元的饱和环或不饱和环，其中每一个环可以任 选地取代有1-3个R5。
[0026] 术语"烷基磺酰基"是指-SO2-R取代基。
[0027] 术语"烷硫基"是指-S-R取代基。
[0028] 术语"卤代硫基"是指取代有三个或五个F取代基的硫。
[0029] 术语"卤代烷硫基"是指烷硫基，其取代有C1、F、I、或Br、或其任意组合。
[0030] 术语"烷氨基羰基"是指-C (0) -N (H) -R取代基。
[0031] 术语"三烷基甲硅烷基"是指_SiR3。
[0032] 术语"氰基"是指-C = N取代基。
[0033] 术语"羟基"是指-OH取代基。
[0034] 术语"氨基"是指_见12取代基。
[0035] 术语"烷氨基"是指-N (H)-R取代基。
[0036] 术语"二烷氨基"是指_~馬取代基。
[0037] 术语"烷氧基烷基"是指烷基上的烷氧基取代基。
[0038] 术语"卤素"或"卤代"是指一个或多个卤素原子，其定义为F，Cl，Br，和I。
[0039] 术语"硝基"是指-N02取代基。
[0040] 除非另外具体指明或明确暗示，否则术语"约"是指某值±10%的范围，例如，约1 是指范围0.9至1.1。
[0041] 在整个本公开中，对式I化合物的引用看作还包括式I的光学异构体和盐及其水 合物。具体而言，在式I含有支链烷基时，应理解为该化合物包括光学异构体及其外消旋 体。示例性盐包括：盐酸盐，氢溴酸盐，氢碘酸盐等。另外，式I化合物可以包括互变异构形 式。
[0042] 该文件中公开的某些化合物可作为一种或多种异构体存在。本领域技术人员将理 解到，一个异构体可以比其它异构体有活性。为清楚起见，本公开中公开的结构仅以一种几 何形式画出，但意在代表分子的所有几何形式和互变异构形式。
[0043] 本领域技术人员还应理解到，除非另外说明，否则允许另外的取代基，只要满足化 学键合和应变能的规则以及产品仍然显示出杀真菌活性即可。
[0044] 本公开的另一实施方式为式I化合物用于保护植物免受致植物病微生物侵袭或 用于处理受致植物病微生物侵害的植物的应用，其包括向土壤，植物，植物的一部分，叶子， 和/或种子施用式I化合物，或包含式I化合物的组合物。
[0045]另外，本公开的另一实施方式为用于保护植物免受致植物病微生物侵袭和/或用 于处理受致植物病微生物侵害的植物的组合物，所述组合物包含式I化合物和植物学上可 接受的载体材料。
[0046] 对于本领域技术人员来说，在考虑到示例当前所认为实施本发明的最佳方式的说 明性实施方式的以下详述时，本发明的另外特征和优点将变得明显。
【具体实施方式】
[0047] 本公开的化合物可以作为化合物或作为包含化合物的制剂通过任意多种已知技 术施用。例如，可以向植物的根、种子或叶子施用化合物用于防治多种真菌，而不破坏植物 的商业价值。材料可以任意通常使用的制剂类型形式施用，例如作为溶液，粉剂，可湿性粉 剂，可流动浓缩物、悬浮浓缩物或乳油（emulsifiable concentrate)。
[0048] 优选地，将本公开的化合物以制剂形式施用，所述制剂包含一种或多种的式I化 合物与植物学上可接受的载体。浓缩的制剂可以分散在水中或分散在其它液体中用于施 用，或制剂可以为尘粉状或粒状，然后可以施用而不进一步处理。可根据农业化学领域中常 规的程序制备制剂。
[0049] 本公开设想到通过其可以配制一种或多种化合物用于递送并且用作杀真菌剂的 所有媒介物。典型地，制剂作为含水悬浮液或乳液施用。该悬浮液或乳液可以由水溶性制 剂、水悬浮性制剂或可乳化制剂制备，所述制剂为固体，通常已知为可湿性粉剂；或所述制 剂为液体，通常已知为乳油、含水悬浮液或悬浮浓缩物。正如将会容易认识到的，可以使用 可以添加这些化合物的任何材料，条件是其取得所需要的实用性而不明显干扰这些化合物 作为抗真菌剂的活性。
[0050] 可以压实形成水分散粒剂的可湿性粉剂，包含一种或多种的式I化合物、惰性载 体和表面活性剂的均质混合物。化合物在可湿性粉剂中的浓度可以基于可湿性粉剂的总重 量为约10重量％至约90重量％，更优选约25重量％至约75重量％。在制备可湿性粉剂 制剂时，化合物可以混配有任何细碎的固体，例如叶腊石（prophyIlite)、滑石、白垩、石膏、 漂白土、膨润土、凹凸棒石、淀粉、酪蛋白、谷蛋白、蒙脱石粘土、硅藻土或精制硅酸盐等。在 所述操作中，通常将微细粉碎的载体和表面活性剂与所述化合物共混并研磨。
[0051] 式I化合物的乳油可以在适宜的液体中包含适宜浓度例如约10重量％至约50重 量％的化合物，基于乳油的总重量。化合物可以溶解在惰性载体中，所述惰性载体为水混溶 性溶剂，或水不混溶性有机溶剂与乳化剂的混合物。乳油可以用水和油稀释以形成油包水 型乳液形式的喷雾混合物。有用的有机溶剂包括芳烃，特别是石油的高沸点环烷烃和烯烃 部分，例如重芳烃石脑油。还可以使用其它有机溶剂，例如，萜烯类溶剂，包括松香衍生物， 脂肪酮例如环己酮，和复杂的醇例如2-乙氧基乙醇。
[0052] 本发明可以有利使用的乳化剂可以通过本领域技术人员容易地确定，所述乳化剂 包括多种非离子性乳化剂，阴离子性乳化剂，阳离子性乳化剂，和两性乳化剂，或两种或更 多种乳化剂的共混物。用于制备乳油的非离子性乳化剂的实例包括聚亚烷基二醇醚，以及 烷基和芳基酚、脂肪醇、脂肪胺或脂肪酸与环氧乙烷、环氧丙烷的缩合产物，例如乙氧基化 烷基酚和可溶解有多元醇或聚氧化烯的羧酸酯。阳离子性乳化剂包括季铵化合物和脂肪胺 盐。阴离子性乳化剂包括烷基芳基磺酸的油溶性盐（例如，钙盐），硫酸化聚二醇醚的油溶 性盐，和磷酸化聚二醇醚的适宜盐。
[0053] 可以用于制备本发明化合物的乳油的代表性有机液体为芳香族液体，例如二甲 苯、丙基苯馏分；或混合萘馏分，矿物油，取代芳香族有机液体，例如邻苯二甲酸二辛酯；煤 油；多种脂肪酸的二烷基酰胺，特别是脂肪醇和二醇衍生物的二甲基酰胺，例如二甘醇的正 丁基醚、乙基醚或甲基醚，三甘醇的甲基醚，石油馏分或烃类例如矿物油，芳香族溶剂，石蜡 油等；植物油例如大豆油，菜子油，橄榄油，蓖麻油，葵花籽油，椰子油，玉米油，棉子油，亚麻 子油，棕榈油，花生油，红花子油，芝麻油，桐油等；和以上植物油的酯等。两种或更多种有机 液体的混合物还可以用于制备乳油。有机液体包括二甲苯和丙基苯馏分，其中在一些情况 下最优选二甲苯。表面活性分散剂典型地用于液体制剂，用量为〇. 1重量％至20重量％， 基于分散剂与一种或多种化合物的总重量。制剂还可包含其它相容性添加剂，例如，用于农 业的植物生长调节剂和其它生物活性化合物。
[0054] 含水悬浮液包含将一种或多种水不溶性的式I化合物分散在水性媒介物中的悬 浮液，其浓度为约5重量％至约50重量％，基于含水悬浮液总重量。悬浮液通过以下制备： 将一种或多种化合物精细研磨，将经研磨物质剧烈混合到由水和选自上述相同类型的表面 活性剂构成的媒介物中。还可以添加其它组分，例如无机盐、和合成树胶或天然树胶，以增 加水性媒介物的密度和粘度。通常最有效的是通过以下方式同时研磨和混合：制备含水混 合物并在设备例如砂磨机、球磨机或活塞式匀浆机中匀化。
[0055] 含水乳液包含在水性媒介物中乳化的一种或多种水不溶性杀虫活性成分的乳液， 其浓度典型地为约5重量％至约50重量％，基于含水乳液总重量。如果所述杀真菌活性成 分为固体，则在制备所述含水乳液之前必须将所述杀真菌活性成分溶解在适当的水不混溶 性溶剂中。通过以下方式制备乳液，将所述液体杀真菌活性成分或其水不混溶性溶液在水 性介质中乳化，所述水性介质通常含有有助于上述乳液形成和稳定的表面活性剂。这通常 是借助由高剪切混合器或匀浆机提供的剧烈搅拌完成的。
[0056] 式I化合物还可作为粒状制剂施用，粒状制剂特别用于向土壤施用。以粒状制剂 的总重量计，所述粒状制剂通常含有分散在惰性载体中的约〇. 5重量％ -约10重量％所 述化合物，所述惰性载体完全或大部分由以下物质构成：粗分惰性材料例如凹凸棒石、膨润 土、硅藻土、粘土或类似廉价物质。该制剂通常通过以下制备：将化合物溶解在适宜的溶剂 中并且将其施用至已预先形成为约0. 5mm至约3mm适当粒度的粒状载体。适宜的溶剂为化 合物基本上或完全可溶的溶剂。所述制剂也可如下制备：将所述载体和化合物和溶剂制成 糊状或膏状，然后压碎并干燥得到所需颗粒粒度。
[0057] 含有式I化合物的粉剂（dust)可以如下制备：匀质混合粉末状的一种或多种所述 化合物和合适的粉尘状农用载体（例如高岭粘土、研碎的火山石等）。以粉剂的总重量计， 所述粉剂可合适地含有约1重量％ -约10重量％所述化合物。
[0058] 制剂可以另外包含辅助表面活性剂以增强化合物在靶标作物和微生物上的沉积、 润湿和渗透。这些辅助表面活性剂可以任选地用作制剂组分或用作桶混合物。辅助表面活 性剂的量将典型地从〇. 01体积％变化为1. 〇体积％ (所述体积基于水的喷雾体积），优选 0. 05体积％至0. 5体积％。适宜的辅助表面活性剂包括但不限于，乙氧基化壬基苯酚，乙 氧基化合成醇或天然醇，酯的盐或磺基琥珀酸的盐，乙氧基化有机硅，乙氧基化脂肪胺，表 面活性剂与矿物油或植物油的共混物，作物油浓缩物（矿物油（85% )+乳化剂（15% )); 壬基苯酚乙氧基化物；苄基椰油烷基二甲基季铵盐；石油烃、烷基酯、有机酸与阴离子性表 面活性剂的共混物；C 9-C11烷基葡糖苷；磷酸化醇乙氧基化物；天然伯醇（C12-C16)乙氧基 化物；二-叔丁基苯酚EO-PO嵌段共聚物；聚硅氧烷-甲基封端物；壬基苯酚乙氧基化物 +尿素硝铵；乳化甲基化种子油；十三醇（合成）乙氧基化物（8E0);牛脂胺乙氧基化物 (15E0) ;PEG(400)二油酸酯-99。制剂还可以包括油包水乳液，例如美国专利申请系列号 11/495, 228中公开的那些，将其公开内容明确地并入本发明以作参考。
[0059] 制剂可以任选地包括包含其它杀生物化合物的组合。这种另外的杀生物化合物可 以为杀真菌剂，杀昆虫剂，除草剂，杀线虫剂，杀螨虫剂，杀节肢动物剂（arthropodicides)， 杀细菌剂，或其组合，所述另外的杀生物化合物可在选择用于施用的介质中与本发明的化 合物相容，并且对本发明化合物的活性不产生拮抗性。因此，在该实施方式中，其它杀生物 化合物用作用于相同杀生物应用或不同杀生物应用的增补毒剂。式I化合物以及组合的杀 生物化合物可通常以1:100至100:1的重量比存在。
[0060] 本公开的化合物还可以与其它杀真菌剂组合以形成杀真菌混合物及其协同增效 混合物。本公开的杀真菌化合物经常与一种或多种其它杀真菌剂联合施用以防治各种不同 的不期望 的病害。在联合使用一种或多种其它杀真菌剂时，本发明要求保护的化合物可以 与一种或多种其它杀真菌剂一起配制，与一种或多种其它杀真菌剂桶混或与一种或多种其 它杀真菌剂按顺序施用。这种其它杀真菌剂可以包括（RS)-N-(3, 5-二氯苯基）-2-(甲氧 基甲基）-瑭 J白酰亚胺（（RS) -N- (3, 5-dichlorophenyl) _2_ (methoxymethyl) -succinimi de)、1，2-二氯丙烷（1，2-dichloropropane)、1，3-二氯-1，1，3, 3-四氟丙酮水合物 (1，3_dichlor〇-l，1，3, 3-tetraf luoroacetone hydrate)、1-氯-2, 4-二硝基萘（1-chloro -2, 4-dinitronaphthalene)、1_ 氯-2-硝基丙焼（l-chloro-2-nitropropane)、2_(2_ 十七 烷基-2-咪挫P林-I-基）乙醇（2-(2-heptadecyl-2-imidazolin_l-yl) ethanol)、2, 3_ 二 氢-5-苯基-1，4-二硫杂环己二稀-1，1，4, 4-四氧化物（2, 3-dihydr〇-5-phenyl_l，4-dit hi-ine 1，1，4, 4-tetraoxide)、乙酸 2-甲氧基乙基未（2-methoxyethylmercury acetate)、氯化2_甲氧基乙基未（2-methoxyethylmercury chloride)、娃酸2_甲氧基乙基 未（2-methoxyethylmercury silicate)、3_(4_ 氯苯基）_5_ 甲基绕丹宁 (3-(4-chlorophenyl)-5_methyl rhodanine)、硫氛酸 4_(2_ 硝基丙-1-烯基）苯醋 (4-(2-nitroprop-l_enyl)phenyl thiocyanateme)、N-3, 5_ 二氯苯基瑭泊酰亚胺（N-3, 5_ dichlorophenyl_succinimide)、N-(3-硝基苯基）衣糖酰亚胺 (N-3-nitrophenylitaconimide)、2_ (氛硫基甲硫基）-苯并噻挫（2_ (thiocyanatomethylt hio)_benzothiazole)、溴化（3_ 乙氧基丙基）未（（3_ethoxypropyl)mercury bromide)、氯 化 2-甲氧基乙基未（2-methoxyethylmercury chloride)、2_ 苯基-苯酷 (2-phenylphenol)、8_ 羟基喹卩林硫酸盐（8-hydroxyquinoline sulfate)、8_ 苯基未氧基喹 P 林（8-phenylmercurioxyquinoline)、阿拉酸式苯（acibenzolar)、苯并噻二挫 (acibenzolar-S-methyl)、acypetacs、acypetacs-copper、acypetacs-zinc、阿苯达挫 (albendazole)、稀丙菊醋（aldimorph)、蒜素（allicin)、稀丙醇（allyl alcohol)、辛挫啼 菌胺（ametoctradin)、吲挫磺菌胺（amisulbrom)、代森鞍（amobam)、白粉寄生孢 (Ampelomyces quisqualis)、氨丙麟酸（ampropylfos)、敌菌灵（anilazine)、抗霉素 (antimycin)、福美砷（asomate)、aureofungin、阿扎康挫（azaconazole)、氧化福美双 (azithiram)、腈啼菌醋（azoxystrobin)、芽抱杆菌（Bacillus subtilis)、芽抱杆菌菌株 QST713(Bacillus subtilis strain QST713)、多硫化钡（barium polysulfide)、铁菌清 (Bayer 32394)、苯霜灵（benalaxyl)、精苯霜灵（benalaxyl-M)、醌聘腙（benquinox)、麦锈 灵（benodanil)、苯菌灵（benomyl)、丙挫草隆（bentaluron)、苯噻菌胺 (benthiavalicarb)、苯噻菌胺醋（benthiavalicarb-isopropyl)、苯噻腈（benthiazole)、 辛稀酸（benzamacril)、辛稀酸异丁醋（benzamacril-isobutyl)、苯杂吗（benzamorf)、苯 基异轻聘酸（benzohydroxamic acid)、苯并稀氟菌挫（benzovindiflupyr)、辛基氨基 苯-横酸（BABS)盐（benzylaminobenzene-sulfonate (BABS) salt)、小檗喊（berberine)、 小檗碱氯化物（berberine chloride)、bethoxazin、碳酸氢盐（bicarbonates)、吡氟菌醋 (bifujunzhi)、乐杀螨（binapacryl)、联苯类化合物（biphenyl)、叶枯挫 (bismerthiazol)、硫酸二（甲基未）（bis (methylmercury) sulfate)、氧化二（三丁基锡） (bis(tributyltin)oxide)、联苯三挫醇（bitertanol)、硫双二氯酌?（bithionol)、 bixafen、灭瘟素（blasticidin-S)、硼砂（borax)、波尔多液（Bordeaux Mixture)、烟酰胺 (boscalid)、溴菌腈（bromothalonil)、糖菌挫（bromuconazole)、乙啼酷横酸醋 (bupirimate)、波尔多液（Burgundy mixture)、丁硫啶（buthiobate)、丁胺（butylamine)、 草菌盐(cadmium calcium copper zinc chromate sulfate)、石硫合剂(calcium polysulfide)、假丝酵母（Candida oleophila)、敌菌丹（captafol)、克菌丹（captan)、吗 菌威（carbamorph)、多菌灵（carbendazim)、多菌灵苯横酸盐（carbendazim benzenesulfonate)、多菌灵亚硫酸盐（carbendazim sulfite)、萎锈灵（carboxin)、环丙 酰菌胺（carpropamid)、香序酷（carvacrol)、香序酮（carvone)、氰粉灵（CECA)、切欣特液 (Cheshunt mixture)、灭螨猛（chinomethionat)、壳聚糖（chitosan)、氯芬同 (chlazafenone)、灭瘟挫（chlobenthiazone)、双胺灵（chloraniformethan)、氯醌 (chloranil)、苯咪挫菌（chlorfenazole)、氯二硝基萘（chlorodinitronaphthalene)、四 氯喹噁卩林（chlorquinox)、地茂散（chloroneb)、氯化苦（chloropicrin)、百菌清 (chlorothalonil)、乙菌利（chlozolinate)、咪菌酮（climbazole)、克霉挫 (clotrimazole)、盾壳霉（Coniothyrium Minitans)、乙酸铜（copper acetate)、二（3_ 苯 基水杨酸）铜（copper bis(3_phenylsalicylate))、喊式碳酸铜（copper carbonate basic)、氢氧化铜（copper hydroxide)、环焼酸铜（copper naphthenate)、辛酸酮（copper octanoate)、油酸铜(copper oleate)、王铜(copper oxychloride)、娃酸铜(copper silicate)、硫酸铜（copper sulfate)、喊式硫酸铜（copper sulfate (tribasic))、铬酸铜 锌（copper zinc chromate)、丁 香菌醋（coumoxystrobin)、甲酌?（cresol)、硫杂灵 (cufraneb)、硫酸餅铜（cupric hydrazinium sulfate)、福美铜氯（cuprobam)、氧化亚铜 (cuprous oxide)、氰霜挫（cyazofamid)、环糠酰胺（cyclafuramid)、放线菌胺 (cycloheximide)、环氟辛酰胺（cyflufenamid)、霜脲氰（cymoxanil)、氰菌灵 (cypendazole)、环菌挫（cyproconazole)、啼菌环胺（cyprodinil)、醋菌胺（cyprofuram)、 棉隆（dazomet)、棉隆-钠（dazomet-sodium)、二溴氯丙焼（DBCP)、咪菌威（debacarb)、癸 磷锡（decafentin)、脱氢乙酸（dehydroacetic acid)、亚乙基二-(二硫代氨基甲酸）二鞍 (diammonium ethylenebis-(dithiocarbamate))、苯氟横胺（dichlofluanid)、二氯萘酉昆 (dichlone)、氯硝胺（dichloran)、双氯酷（dichlorophen)、菌核利（dichlozoline)、辛氯 三挫醇（diclobutrazol)、双氯氛菌胺（diclocymet)、t5i菌酮（diclomezine)、t5i菌酮-钠 (diclomezine-sodium)、乙霉威（diethofencarb)、焦碳酸二乙醋（diethyl pyrocarbonate)、苯謎甲环挫（difenoconazole)、野燕枯离子（difenzoquation)、氟啼菌 胺（diflumetorim)、菌核净（dimetachlone)、甲菌定（dimethirimol)、稀酰吗 P林 (dimethomorph)、謎菌胺（dimoxystrobin)、啶菌噁挫（dingjunezuo)、稀挫醇 (diniconazole)、精稀挫醇（diniconazole-M)、消螨通（dinobuton)、二硝巴豆酸醋 (dinocap)、二硝巴豆酸醋-4 (dinocap-4)、二硝巴豆酸醋-6 (dinocap-6)、敌螨通 (dinocton)、硝戊醋（dinopenton)、硝辛醋（dinosulfon)、硝丁醋（dinoterbon)、二苯基胺 (diphenylamine)、P比菌硫（dipyrithione)、双硫仑（disulfiram)、灭菌磷（ditalimfos)、 二氰蒽醌（dithianon)、二硫醚（dithioether)、二硝甲酯（DNOC)、二硝甲酯-鞍、二硝甲 酷-钟、二硝甲酯-納、十二环吗卩林（dodemorph)、十二环吗卩林乙酸盐（dodemorph acetate)、 多敌菌（dodicin)、多敌菌氢氯化物（dodicin hydrochloride)、多敌菌-钠 (dodicin-钠）、多果定（dodine)、多果定游离喊（dodine free base)、敌菌酮 (drazoxolon)、稻瘟净（EBP)、敌瘟磷（edifenphos)、enestrobin、稀聘菌醋 (enestroburin)、enoxastrobin、氟环挫（epoxiconazole)、枯瘟净（ESBP)、乙环挫 (etaconazole)、代森硫（etem)、噻挫菌胺（ethaboxam)、乙啼酷（ethirim)、乙啼酷 (ethirimol)、乙氧喹卩林（ethoxyquin)、乙啼酷（ethirimol)、2, 3-二羟基丙基硫醇乙基未 (ethylmercury 2,3-dihydroxypropyl mercaptide)、乙酸乙基未(ethylmercury acetate)、溴乙基未（ethylmercury bromide)、氯乙基未（ethylmercury chloride)、磷酸 乙基未（ethylmercury phosphate)、土菌灵（etridiazole)、噁挫菌酮（famoxadone)、咪挫 菌酉同（fenamidone)、舌女石黄?内（fenaminosulf)、fenaminstrobin、口米菌月青（fenapanil)、氣苯 啼啶醇（fenarimol)、腈苯挫（fenbuconazole)、甲咲酰胺（fenfuram)、环酰菌胺 (fenhexamid)、种衣醋（fenitropan)、酷菌酮（fenjuntong)、稻瘟酰胺（fenoxanil)、拌种 略（fenpiclonil)、苯锈啶（fenpropidin)、丁苯吗P林（fenpropimorph)、fenpyrazamine、三 苯锡（fentin)、三苯基乙酸锡（fentin acetate)、三苯基氯化锡（fentin chloride)、三苯 基氢氧化锡（fentin hydroxide)、福美铁（ferbam)、啼菌腙（ferimzone)、氟啶胺 (fluazinam)、略菌腈（fludioxonil)、氟菌螨醋（flufenoxystrobin)、氟酰菌胺 (flumetover)、氟吗卩林（flumorph)、氟吡菌胺（fluopicolide)、氟吡菌酰胺（fluopyram)、 氟氯菌核利（fluoroimide)、三氟苯挫（fluotrimazole)、氟啼菌醋（fluoxastrobin)、氟喹 挫（fluquinconazole)、氟娃挫（flusilazole)、横菌胺（flusulfamide)、嗪草酸甲醋 (fluthiacet-methyl)、氟噻菌净（flutianil)、氟酰胺（flutolanil)、粉挫醇 (flutriafol)、fluxapyroxad、灭菌丹（folpet)、甲酸（formaldehyde)、三乙麟酸 (fosetyl)、三乙膦酸错（fosetyl-aluminium)、麦穗宁（fuberidazole)、咲霜灵 (furalaxyl)、咲吡菌胺（furametpyr)、灭菌胺（furcarbanil)、咲菌挫（furconazole)、川页 式咲菌挫（furconazole-cis)、糖酸（furfural)、拌种胺（furmecyclox)、咲菌隆 (furophanate)、枯萎病菌（Fusarium oxysporum)、绿粘帚霉属种（Gliocladium spp.)、果 绿啶（glyodine)、灰黄霉素（griseofulvin)、双胍辛（guazatine)、双胍辛乙酸盐 (guazatine acetates)、四硫钠（GY-81)、丙稀酸喹卩林醋（halacrinate)、噻茂铜（Hercules 3944)、六氯苯（hexachlorobenzene)、六氯 丁二稀（hexachlorobutadiene)、六氯酷 (hexachlorophene)、己挫酉享（hexaconazole)、环己硫磷（hexylthiofos)、huanjunzuo、萘 横未（hydrargaphen)、噁霉灵（hymexazol)、丙环啶菌（ICIA0858)、抑霉挫（imazalil)、硝 酸抑霉挫（imazalil nitrate)、硫酸抑霉挫（imazalil sulfate)、亚胺挫 (imibenconazole)、双狐辛胺（iminoctadine)、三乙酸双狐辛胺(iminoctadine triacetate)、双胍辛胺三（对十二烷基苯磺酸盐）[iminoctadine tris(albesilate)]、枯 瘟净（inezin)、iodocarb、碘甲焼（iodomethane)、种菌挫（ipconazole)、 ipfenpyrazolone、异稻瘟净（iprobenfos)、异菌脈（iprodione)、结员霉威（iprovalicarb)、 壬氧磷胺（isopamphos)、稻瘟灵（isoprothiolane)、吡挫萘菌胺（isopyrazam)、异噻菌胺 (isotianil)、氯苯咪菌酮（isovaledione)、甲香菌醋（jiaxiangjunzhi)、春雷霉素 (kasugamycin)、春雷霉素盐酸盐水合物（kasugamycin hydrochloride hydrate)、 kejunlin、醚菌甲醋（kresoxim-methyl)、laminarin、氯啶菌醋（Ivdingjunzhi)、代森猛铜 (mancopper)、代森猛锌（mancozeb)、双炔酰菌胺（mandipropamid)、代森猛（maneb)、邻酰 胺（mebenil)、咪卡病西（mecarbinzid)、精甲霜灵（mefenoxam)、啼菌胺（mepanipyrim)、灭 锈胺（mepronil)、二硝巴豆酸醋（meptyl-dinocap)、氯化未（mercuric chloride)、氧化未 (mercuric oxide)、氯化亚未(mercurous chloride)、甲霜灵（ metalaxyl)、精甲霜灵 (metalaxyl-M)、威百亩（metam)、安百亩（metam-ammonium)、metam-potassium、威百亩 (metam-sodium)、餅叉噁挫酮（metazoxolon)、叶菌挫（metconazole)、横菌威 (methasulfocarb)、咲菌胺（me thfuroxam)、溴甲焼（methyl bromide)、碘甲焼（methyl iodide)、异硫氛酸甲醋（methyl isothiocyanate)、苯甲酸甲基未（methylmercury benzoate)、氛狐甲未（methylmercury dicyandiamide)、五氯苯酷甲基未（methylmercury pentachlorophenoxide)、代森联（metiram)、苯氧菌胺（metominostrobin)、苯菌酮 (metrafenone)、噻菌胺（metsulfovax)、米多霉素（mildiomycin)、代森环（milneb)、吗淋 狐（moroxydine)、吗卩林狐氢氯化物（moroxydine hydrochloride)、粘氯酸酐（mucochloric anhydride)、腈菌挫（myclobutanil)、甲菌利（myclozolin)、N-乙基未基-4-甲苯横酰苯 胺（N-ethylmercuri〇-4_toluenesulfonanilide)、N-(乙基未基）-对-甲苯横酰苯胺（N-(ethylmercury)-p-toluenesulphonanilide)、代森钠（nabam)、多马霉素（natamycin)、二 (二甲基二硫代氨基甲酸）镍（nickel bis (dimethyldithiocarbamate))、硫氰散 (nitrostyrene)、酞菌异丙醋（nitrothal-isopropyl)、氟苯啼啶醇（nuarimol)、八氯酮 (OCH)、辛噻酮（octhilinone)、咲酰胺（ofurace)、油酸（脂肪酸）（oleic acid(fatty acid))、月亏醚菌胺（orysastrobin)、蛇床子素（osthol)、噁霜灵（oxadixyl)、 oxathiapiprolin、喹卩林铜（oxine-copper)、富马酸噁咪挫（oxpoconazole fumarate)、氧化 萎锈灵（oxycarboxin)、氯苯吡啶（parinol)、稻瘟醋（pefurazoate)、戊菌挫 (penconazole)、戊菌隆（pencycuron)、戊苯吡菌胺（penflufen)、五氯酷 (pentachlorophenol)、月桂酸五氯苯醋（pentachlorophenyl Iaurate)、吡噻菌胺 (penthiopyrad)、氰稀菌酯（phenamacril)、苯基未脲（phenylmercuriurea)、乙酸苯未 (phenylmercury acetate)、氯化苯未（phenylmercury chloride)、儿茶酷的苯未衍生物 (phenylmercury derivative of pyrocatechol)、二甲基二硫代氨基甲酸苯未 (phenylmercury dimethyldithiocarbamate)、硝酸苯未（phenylmercury nitrate)、水杨 酸苯未（phenylmercury salicylate)、大隔孢拟射脉霉素（Phlebiopsis gigantea)、氯瘟 磷（phosdiphen)、膦酸（phosphonic acid)、四氯苯酞（phthalide)、啶氧菌醋 (picoxystrobin)、病花灵（piperalin)、聚氨基甲酸醋（polycarbamate)、多抗霉素 B(polyoxin B)、多抗霉素（polyoxins)、多氧霉素（polyoxorim)、多氧霉素-锌 (polyoxorim-zinc)、叠氮化钾（potassium azide)、碳酸氢钾（potassium bicarbonate)、 羟基喹卩林硫酸钾（potassium hydroquinoline sulfate)、多硫化钾（potassium polysulfide)、硫氛酸钾（potassium thiocyanate)、稀丙苯噻挫（probenazole)、咪鲜胺 (prochloraz)、咪鲜胺-猛（prochloraz-manganese)、腐霉利（procymidone)、丙氧苯脒 (propamidine)，丙氧苯脒二氢氯化物（propamidine dihydrochloride)、霜霉威 (propamocarb)、盐酸霜霉威（propamocarb hydrochloride)、丙环挫（propiconazole)、丙 森锌（propineb)、丙氧喹卩林（proquinazid)、硫菌威（prothiocarb)、盐酸硫菌威 (prothiocarb hydrochloride)、丙硫菌挫（prothioconazole)、P比喃灵（pyracarbolid)、P比 挫謎菌醋（pyraclostrobin)、挫胺菌醋（pyrametostrobin)、挫菌醋（pyraoxystrobin)、P比 菌磷（pyrazophos)、pyribencarb、稗草丹（pyributicarb)、P定菌腈（pyridinitril)、口定斑 月亏（pyrifenox)、啼霉胺（pyrimethanil)、pyriofenone、啶菌噁挫（pyrisoxazole)、略喹酮 (pyroquilon)、吡氧氯（pyroxychlor)、氯吡咲醚（pyroxyfur)、5-乙酰基-8-羟基喹淋 (quinacetol)、5_乙酰基-8-羟基喹卩林硫酸盐（quinacetol sulfate)、醋菌腙 (quinazamid)、灭藻醌（quinoclamine)、喹挫菌酮（quinconazole)、苯氧喹 P林 (quinoxyfen)、五氯硝基苯（quintozene)、吡咪挫菌（rabenzazole)、大虎杖提取物 (Reynoutria sachalinensis extract)、噻森铜（saisentong)、水杨酰胺 (salicylanilide)、蛔蒿素（santonin)、环丙吡菌胺（sedaxane)、娃噻菌胺（silthiofam)、 娃氟挫（simeconazole)、2_ 苯基苯酷钠（sodium 2-phenyl phenoxide)、叠氮化钠（sodium azide)、碳酸氛納（sodium bicarbonate)、邻苯基苯酷納（sodium orthophenylphenoxide)、五氯苯酷钠（sodium pentachlorophenoxide)、多硫化钠（sodium polysulfide)、螺环菌胺（spiroxamine)、灰绿链霉菌（Streptomyces griseoviridis)、链 霉素（streptomycin)、链霉素倍半硫酸盐（streptomycin sesquisulfate)、挫菌庚醇 (SSF-109)、硫黄（sulfur)、戊苯讽（sultropen)、SYP_Z048、木焦油（tar oils)、戊挫醇 (tebuconazole)、异 丁乙氧喹卩林（tebufloquin)、叶枯酿（tecloftalam)、四氯硝基苯 (tecnazene)、福代硫（tecoram)、四氟謎挫（tetraconazole)、噻菌灵（thiabendazole)、噻 二氟（thiadifluor)、噻菌腈（thicyofen)、噻氟菌胺（thifluzamide)、苯菌胺 (thiochlorfenphim)、噻菌铜（thiodiazole-copper)、硫柳未（thiomersal)、硫菌灵 (thiophanate)、甲基硫菌灵（thiophanate-methyl)、克杀螨（thioquinox)、福美双 (thiram)、噻酰菌胺（tiadinil)、硫氰苯甲酰胺（tioxymid)、甲基立枯磷 (toIcIofos-methy 1)、甲苯氟横胺（toIyIf luanid)、乙酸甲苯未（toIylmercury acetate)、 三挫酮（triadimefon)、三挫醇（triadimenol)、三挫磷胺（triamiphos)、啼菌醇 (triarimol)、叶锈特（triazbutil)、咪挫嗪（triazoxide)、氧化三丁基锡（tributyltin oxide)、水杨菌胺（trichlamide)、氯啶菌醋（triclopyricarb)、木霉属种（Trichoderma spp.)、三环挫（tricyclazole)、十三吗卩林（tridemorph)、月亏菌醋（trifloxystrobin)、氟菌 挫（triflumizole)、嗪氨灵（triforine)、灭菌挫（triticonazole)、稀效挫 (uniconazole)、精稀效挫（uniconazole-P)、福美甲胂（urbacid)、井同霉素 (validamycin)、valifenalate、valiphenal、vangard、乙稀菌核利（vinclozolin)、稀月亏菌 胺（xiwojunan)、灭杀威（zarilamid)、代森锌（zineb)、环焼酸锌（zincnaphthenate)、噻 挫锌（zincthiazole)、福美锌（ziram)、和苯酰菌胺（zoxamide)、和它们的任意组合D [0061] 另外，本发明的化合物可以与其它杀虫剂组合，所述其它杀虫剂包括杀昆虫剂，杀 线虫剂，杀螨虫剂，杀节肢动物剂，杀细菌剂，或其组合，所述其它杀虫剂可在选择用于施用 的介质中与本发明的化合物相容，并且对本发明化合物的活性不产生拮抗性，从而形成杀 虫混合物及其增效协同混合物。本公开的杀真菌化合物可以与一种或多种其它杀虫剂联合 施用以防治各种不同的不期望的病虫害。在与其它杀虫剂联合使用时，本发明要求保护的 化合物可以与一种或多种其它杀虫剂一起配制，与一种或多种其它杀虫剂桶混合，或与一 种或多种其它杀虫剂按顺序施用。典型的杀虫剂包括但不限于：1，2-二氯丙烷 (1，2-dichloropropane)、阿维菌素（abamectin)、高灭磷（acephate)、吡虫清 (acetamiprid)、家绳磷（acethion)、乙酰虫腈（acetoprole)、氟醋菊醋（acrinathrin)、丙 稀腈（acrylonitrile)、棉铃威（alanycarb)、涕灭威（aldicarb)、讽灭威（aldoxycarb)、艾 氏剂（aldrin)、丙稀除虫菊（allethrin)、阿洛氨菌素（allosamidin)、除害威 (allyxycarb)、a-氯氛菊酯（alpha-cypermethrin)、a-蜕皮素（alpha-ecdysone)、a-硫 丹（alpha-endosulfan)、赛果（amidithion)、灭害威（aminocarb)、胺吸磷（amiton)、草酸 胺吸磷（amitonoxalate)、虫螨脒（amitraz)、新烟碱（anabasine)、艾噻达松 (athidathion)、艾扎丁（azadirachtin)、挫啶磷（azamethiphos)、益棉磷 (azinphos-ethyl)、保棉磷（azinphos-methyl)、偶氮磷（azothoate)、六氟娃酸钡（barium hexafluorosilicate)、熏虫菊（barthrin)、挫虫威（bendiocarb)、丙硫克拜威 (benfuracarb)、杀虫磺（bensultap)、(6-氟氯氰菊醋（beta-cyfluthrin)、(6-氯氰菊醋 (beta-cypermethrin)、联苯菊醋（bifenthrin)、反式丙稀除虫菊（bioallethrin)、 bioethanomethrin、生物氯菊醋（biopermethrin)、双二氟虫脲（bistrif Iuron)、硼砂 (borax)、硼酸（boric acid)、溴苯稀磷（bromfenvinfos)、溴稀杀（bromocyclen)、溴-DDT、 溴硫磷（bromophos)、乙基溴硫磷（bromophos-ethyl)、合杀威（bufencarb)、噻嗪酮 (buprofezin)、畜虫威（butacarb)、特啼硫磷（butathiofos)、丁叉威（butocarboxim)、丁 醋磷（butonate)、氧丁叉威（butoxycarboxim)、硫线磷（cadusafos)、砷酸|丐（calcium arsenate)、石硫合剂(calcium polysulfide)、毒杀芬（camphechlor)、氯灭杀威 (carbanolate)、甲萘威（carbaryl)、虫螨威（carbofuran)、二硫化碳（carbon disulfide)、四氯化碳（carbon tetrachloride)、三硫磷（carbophenothion)、丁硫克百威 (carbosulfan)、巴丹（cartap)、盐酸巴丹（cartap hydrochloride)、氯虫酰胺 (chlorantraniliprole)、冰片丹（chlorbicyclen)、氯丹（chlordane)、开蓬 (chlordecone)、氣苯脉（chlordimeform)、盐酸氣苯脉（chlordimeform hydrochloride)、 壤土氯磷（chlorethoxyfos)、氟挫虫清（chlorfenapyr)、毒虫畏（chlorfenvinphos)、定虫 隆（chlorfIuazuron)、氯甲磷（chlormephos)、氯仿（chloroform)、氯化苦 (chloropicrin)、氯腈月亏磷（chlorphoxim)、氯吡挫磷（chlorprazophos)、毒死蜱 (chlorpyrifos)、甲基毒死蜱（chlorpyrifos-methyl)、氯甲硫磷（chlorthiophos)、环虫 酰胺（chromafenozide)、瓜菊醋 I(cinerin I)、瓜菊醋 II(cinerin II)、瓜菊醋 (cinerins)、左旋反灭虫菊醋（cismethrin)、除线威（cloethocarb)、氯氰碘柳胺 (closantel)、噻虫胺（clothianidin)、乙酰亚砷酸铜（copper acetoarsenite)、砷酸铜 (copper arsenate)、环焼酸铜（copper naphthenate)、油酸铜（copper oleate)、库马磷 (coumaphos)、畜虫磷（coumithoate)、克罗米通（crotamiton)、丁稀磷（crotoxyphos)、育 畜磷（crufomate)、氟错酸钠（cryolite)、苯腈磷（cyanofenphos)、杀螟磷（cyanophos)、果 虫磷（cyanthoate)、氰虫酰胺（cyantraniliprole)、环戊稀菊醋（cyclethrin)、乙氰菊醋 (cycloprothrin)、氟氯氰菊醋（cyfluthrin)、三氟氯氰菊醋（cyhalothrin)、氯氰菊醋 (cypermethrin)、苯謎氛菊醋（cyphenothrin)、灭绳胺（cyromazine)、赛灭磷 (cythioate)、DDT、一甲咲喃丹（decarbofuran)、溴氛菊醋（deltamethrin)、田乐磷 (demephion)、田乐磷-O(demephion-O)、田乐磷-S(demephion-S)、内吸磷（demeton)、甲基 内吸磷（demeton-methyl)、内吸磷-〇(demeton-〇)、内吸磷-〇-甲基（demeton-0-methyl)、 内吸磷-S(demeton-S)、内吸磷-S-甲基（demeton-S-methyl)、内吸磷-S-甲基硫 (demeton-S-methylsulphon)、杀螨硫隆（diafenthiuron)、氯亚磷（dialifos)、娃藻土 (diatomaceous earth)、二嗪农（diazinon)、异氯硫磷（dicapthon)、除线磷 (dichlofenthion)、敌敌畏（dichlorvos)、N-(3_ 甲基苯基）氨基甲酸甲醋（dicresyl)、百 治磷（dicrotophos)、环虫腈（dicyclanil)、狄氏剂（dieldrin)、氟脲杀（diflubenzuron)、 丙轻茶碱（dilor)、四氟甲醚菊醋（dimefluthrin)、甲氟磷（dimefox)、地麦威（dimetan)、 乐果（dimethoate)、辛菊醋（dimethrin)、甲基毒虫畏（dimethylvinphos)、敌绳威 (dimetilan)、消螨酌?（dinex)、dinex-diclexine、丙硝酌?（dinoprop)、戊硝酌?（dinosa m)、 咲虫胺（dinotefuran)、噁茂醚（diofenolan)、杀抗松（dioxabenzofos)、二氧威 (dioxacarb)、敌噁磷（dioxathion)、乙拌磷（disulfoton)、噻喃磷（dithicrofos)、右旋梓 檬烯（d-limonene)、二硝甲酚（DN0C)、二硝甲酚-铵、二硝甲酚-钾、二硝甲酚-钠、多拉克 汀（doramectin)、促蜕皮留酮（ecdysterone)、甲氨基阿维菌素（emamectin)、苯甲酸甲氨 基阿维菌素（emamectin benzoate)、多杀威（EMPC)、稀炔菊醋（empenthrin)、硫丹 (endosulfan)、因毒磷（endothion)、异狄氏剂（endrin)、苯硫磷（EPN)、保幼醚 (epofenonane)、爱普瑞菌素（eprinomectin)、Es_ 生物稀丙菊醋（esdepall6thrine)、高氰 戊菊醋（esfenvalerate)、etaphos、苯虫威（ethiofencarb)、乙硫磷（ethion)、乙虫腈 (ethiprole)、益果（ethoate-methyl)、灭克磷（ethoprophos)、甲酸乙醋（ethyl formate)、乙基-DDD、1，2-二溴乙焼（ethylene dibromide)、1，2_ 二氯乙焼（ethylene dichloride)、环氧乙焼（ethylene oxide)、謎菊醋（etofenprox)、乙啼硫磷（etrimfos)、 EXD、氨磺磷（famphur)、克线磷（fenamiphos)、抗螨挫（fenazaflor)、皮绳磷 (fenchlorphos)、乙苯威（fenethacarb)、五氟苯菊醋（fenfluthrin)、杀螟硫磷 (fenitrothion)、丁苯威（fenobucarb)、fenoxacrim、双氧威（fenoxycarb)、吡氯氛菊醋 (fenpirithrin)、甲氛菊醋（fenpropathrin)、丰索磷（fensulfothion)、倍硫磷 (fenthion)、倍硫磷-乙基（fenthion-ethyl)、氰戊菊醋（fenvalerate)、锐劲特 (fipronil)、氟啶虫酰胺（f Ionicamid)、氟虫酰胺（f Iubendiamide)、氟氯双苯隆 (flucofuron)、氟螨脲（flucycloxuron)、氟氰菊醋（flucythrinate)、啼虫胺 (flufenerim)、氟虫脲（flufenoxuron)、氟丙辛醚（flufenprox)、flufiprole、氟胺氰菊醋 (fluvalinate)、地虫磷（fonofos)、伐虫脒（formetanate)、盐酸伐虫脒（formetanate hydrochloride)、安果（formothion)、胺甲威（formparanate)、盐酸胺甲威（formparanate hydrochloride)、 丁 苯硫磷（fosmethilan)、甲基毒死蜱（fospirate)、伐线丹 (fosthietan)、咲线威（furathiocarb)、糠醛菊醋（furethrin)、y-三氟氯氰菊醋 (gamma-cyhalothrin)、y-HCH、齒謎菊醋（halfenprox)、特丁 苯酰餅（halofenozide)、 HCH、HEOD、七氯（heptachlor)、庚虫磷（heptenophos)、速杀硫磷（heterophos)、氟铃脲 (hexaflumuron)、艾氏剂（HHDN)、灭蚁腙（hydramethylnon)、氛化氢（hydrogen cyanide)、 蒙五一二（hydroprene)、喹卩林威（hyquincarb)、吡虫卩林（imidacloprid)、咪炔菊醋 (imiprothrin)、萌虫威（indoxacarb)、碘甲焼（iodomethane)、丰丙磷（IPSP)、氯挫磷 (isazofos)、碳氯灵（isobenzan)、水胺硫磷（isocarbophos)、异艾氏剂（isodrin)、丙胺磷 (isofenphos)、丙胺磷-甲基（isofenphos-methyl)、异丙威（isoprocarb)、稻瘟灵 (isoprothiolane)、叶赐磷（isothioate)、噁挫磷（isoxathion)、齐墩螨素（ivermectin)、 茉莉菊醋I (jasmolin I)、茉莉菊醋II (jasmolin II)、碘硫磷（jodfenphos)、保幼激素 I (juvenile hormone I)、保幼激素 II (juvenile hormone II)、保幼激素 III (juvenile hormone III)、克来范（kelevan)、蒙七七七（kinoprene)、A -三氟氯氰菊醋 (lambda-cyhalothrin)、砷酸铅（lead arsenate)、lepimectin、溴苯磷（Ieptophos)、林丹 (lindane)、啶虫磷（Iirimfos)、氟丙氧脲（Iufenuron)、噻挫磷（Iythidathion)、马拉硫磷 (malathion)、辛丙二腈（malonoben)、叠氮磷（mazidox)、灭赐磷（mecarbam)、甲基灭赐磷 (mecarphon)、灭赐松（menazon)、氯氟謎菊醋（meperfluthrin)、二噻磷（mephosfolan)、氯 化亚未（mercurous chloride)、甲亚讽磷（mesulfenfos)、氛氟虫腙（metaflumizone)、虫 螨畏（methacrifos)、甲胺磷（methamidophos)、杀扑磷（methidathion)、灭虫威 (methiocarb)、丁稀胺磷（methocrotophos)、灭多虫（methomyl)、蒙五一五（methoprene)、 甲氧滴滴涕（emthoxychlor)、甲氧苯酰餅（methoxyfenozide)、溴甲焼（methyl bromide)、 异硫氰酸甲醋（methyl isothiocyanate)、甲基氯仿（methyl chloroform)、二氯甲焼 (methylene chloride)、氧卞氟菊醋（metofluthrin)、速灭威（metolcarb)、噁虫酮 (metoxadiazone)、速灭磷（mevinphos)、自克威（mexacarbate)、米尔螨素（milbemectin)、 米尔贝S亏（milbemycin oxime)、丙胺氟磷（mipafox)、灭蚁灵（mirex)、molosultap、久效磷 (monocrotophos)、杀虫单（monomehypo)、杀虫单（monosultap)、茂果（morphothion)、莫西 克丁（moxidectin)、萘肽磷（naftalofos)、二溴磷（naled)、萘（naphthalene)、烟喊 (nicotine)、氟蚁灵（nifluridide)、硝胺稀啶（nitenpyram)、硝虫噻嗪（nithiazine)、腈 叉威（nitrilacarb)、双苯氟脲（novaluron)、多氟脲（noviflumuron)、氧乐果 (omethoate)、甲氨叉威（oxamyl)、讽吸磷（oxydemeton-methyl)、异讽磷（oxydeprofos)、 石风拌磷（oxydisulfoton)、对-二氯苯（para-dichlorobenzene)、对硫磷（parathion)、甲基 对硫磷（parathion-methyl)、氟幼脲（penfluron)、五氯酷（pentachlorophenol)、辛氯菊 脂（permethrin)、芬硫磷（phenkapton)、苯謎菊醋（phenothrin)、稻丰散（phenthoate)、甲 拌磷（phorate)、伏杀磷（phosalone)、棉安磷（phosfolan)、亚胺硫磷（phosmet)、对氯硫磷 (phosnichlor)、磷胺（phosphamidon)、磷化氢（phosphine)、肖亏硫磷（phoxim)、甲基聘硫磷 (phoxim-methyl)、甲胺啼磷（pirimetaphos)、抗赐威（pirimicarb)、乙基虫螨磷 (pirimiphos-ethyl)、甲基虫螨磷（pirimiphos-methyl)、亚砷酸钾（potassium arsenite)、硫氛酸钾（potassium thiocyanate)、pp'-DDT、块酮菊醋（prallethrin)、早熟 素 I (precocene I)、早熟素 II (precocene II)、早熟素 III (precocene III)、酰胺啼啶淋 (primidophos)、丙溴磷（profenofos)、环丙氟灵（profluralin)、蜱虱威（promacyl)、猛杀 威（promecarb)、丙虫磷（propaphos)、稀虫磷（propetamphos)、残杀威（propoxur)、乙噻挫 磷（prothidathion)、丙硫磷（prothiofos)、发果（prothoate)、protrifenbute、P比挫硫磷 (pyraclofos)、啼啶威（pyrafluprole)、P比菌磷（pyrazophos)、反灭虫菊（pyresmethrin)、 除虫菊醋 Kpyrethrin I)、除虫菊醋 II(pyrethrin II)、除虫菊（pyrethrins)、t?i螨酮 (pyridaben)、啶虫丙謎（pyridalyl)、打杀磷（pyridaphenthion)、pyrifluquinazon、啼胺 苯謎（pyrimidifen)、啼啶磷（pyrimitate)、P比啶酉享（pyriprole)、蚊绳謎（pyriproxyfen)、 苦木（quassia)、喹噁卩林（quinalphos)、甲基喹噁卩林（quinalphos-methyl)、喹塞昂 (quinothion)、碘謎柳胺（rafoxanide)、辛咲菊醋（resmethrin)、鱼藤酮（rotenone)、鱼泥 汀（ryania)、沙巴草（sabadilla)、八甲磷（schradan)、赛拉菌素（selamectin)、灭虫娃謎 (silafluofen)、硅胶（silica gel)、亚砷酸钠（sodium arsenite)、氟化钠（sodium fluoride)、六氟娃酸钠（sodium hexafluorosilicate)、硫氛酸钠（sodium thiocyanate)、 苏果（sophamide)、多虫菌素（spinetoram)、艾克敌（spinosad)、螺甲螨醋 (spiromesifen)、螺虫乙醋（spirotetramat)、横苯謎隆（sulcofuron)、横苯謎隆钠 (sulcofuron-sodium)、氟虫胺（sulfluramid)、硫特普（sulfotep)、氟啶虫胺腈 (sulfoxaflor)、氟化硫（sulfuryl fluoride)、乙丙硫磷（sulprofos)、T-氟胺氰菊醋 (tau-fIuvalinate)、噻螨威（tazimcarb)、滴滴滴（TDE)、双苯酰餅（tebufenozide)、吡螨 胺（tebufenpyrad)、啼丙磷（tebupirimfos)、伏虫隆（teflubenzuron)、七氟菊醋 (tefluthrin)、双硫磷（temephos)、特普（TEPP)、环戊稀丙菊醋（terallethrin)、特丁磷 (terbufos)、四氯乙焼（tetrachloroethane)、杀虫畏（tetrachlorvinphos)、胺菊醋 (tetramethrin)、tetramethylfluthrin、Q -氯氛菊醋（theta-cypermethrin)、噻虫淋 (thiacloprid)、噻虫嗪（thiamethoxam)、噻氯磷（thicrofos)、抗虫威（thiocarboxime)、 硫环杀（thiocyclam)、草酸硫环杀（thiocyclam oxalate)、硫双灭多威（thiodicarb)、特 氨叉威（thiofanox)、甲基乙拌磷（thiometon)、杀虫双（thiosultap)、杀虫双-二钠 (thiosultap-disodium)、杀虫双-单钠（thiosultap-monosodium)、敌贝特 (thuringiensin)、挫虫酰胺（tolfenpyrad)、四溴菊醋（tralomethrin)、四氟菊醋 (transfIuthrin)、反氯菊醋（transpermethrin)、苯螨噻（triarathene)、謎苯横隆 (triazamate)、三挫磷（triazophos)、敌百虫（trichlorfon)、异皮绳磷 (trichlormetaphos-3)、壤虫磷（trichloronat)、氯苯乙丙磷（trifenofos)、杀虫隆 (triflumuron)、混杀威（trimethacarb)、硫稀酸醋（triprene)、赐灭多（vamidothion)、氟 P比挫虫（vaniliprole)、二甲威（XMC)、灭杀威（xylylcarb)、(6 -氯氰菊醋 (zeta-cypermethrin)、zolaprofos 和它们的任意组合D
[0062]另外，本发明的化合物可以与除草剂组合，所述除草剂可在选择用于施用的介质 中与本发明的化合物相容，并且对本发明化合物的活性不产生拮抗性，以形成杀虫混合物 及其增效协同混合物。本公开的杀真菌化合物可以与一种或多种除草剂联合施用以防治各 种不同的不需要的植物。在与除草剂联合使用时，本发明要求保护的化合物可以与一种或 多种除草剂一起配制，与一种或多种除草剂桶混合，或与一种或多种除草剂按顺序施用。典 型的除草剂包括但不限于：4-CPA ;4-CPB ;4-CPP ;2, 4-D ;2, 4-D胆碱盐，2, 4-D酯和胺； 2, 4-DB ;3, 4-DA ;3, 4-DB ;2, 4-DEB ;2, 4-DEP ;3, 4-DP ;2, 3, 6-TBA ;2, 4, 5-T ;2, 4, 5-TB ;別草 胺（acetochlor)、三氟羧草謎（acifluorfen)、苯草謎（aclonifen)、丙稀酸（acrolein)、甲 草胺（alachlor)、草毒死（allidochlor)、禾草灭（alloxydim)、稀丙醇（allyl alcohol)、 五氯戊酮酸（alorac)、特津酮（ametridione)、莠灭净（ametryn)、特草嗪酮（amibuzin)、氨 挫草酮（amicarbazone)、横氨横隆（amidosulfuron)、环丙啼啶酸 (aminocyclopyrachlor)、氯氨基吡啶酸（aminopyralid)、甲基胺草磷 (amiprofos-methyl)、杀草强（amitrole)、氨基横酸鞍（ammonium sulfamate)、莎稗磷 (anilofos)、疏草隆（anisuron)、横草灵（asulam)、莠去通（atraton)、莠去津（atrazine)、 挫啶块草（azafenidin)、四挫横隆（azimsulfuron)、叠氮净（aziprotryne)、燕麦灵 (barban)、BCPC、氟丁酰草胺（beflubutamid)、草除灵（benazolin)、bencarbazone、氟草胺 (benfluralin)、咲草横（benfuresate)、辛啼横隆-甲基（bensulfuron-methyl)、地散磷 (bensulide)、禾草丹（benthiocarb)、噻草平-钠（bentazon-sodium)、胺酸杀（benzadox)、 双苯啼草酮（benzfendizone)、辛草胺（benzipram)、苯并双环酮（benzobicyclon)、吡草酮 (benzofenap)、氟横胺草（benzofluor)、新燕灵（benzoylprop)、噻草隆（benzthiazuron)、 bicyclopyrone、治草醚（bifenox)、双丙氨酰膦（bilanafos)、双啼苯甲酸钠 (bispyribac-sodium)、硼砂（borax)、除草定（bromacil)、糖草腈（bromobonil)、溴丁酰草 胺（bromobutide)、杀草全（bromofenoxim)、溴苯腈（bromoxynil)、杀莠敏（brompyrazon)、 丁草胺（butachlor)、氟丙啼草醋（butafenacil)、抑草膦（butamifos)、丁 稀草胺 (butenachlor)、特咪挫草（buthidazole)、丁噻隆（buthiuron)、地乐胺（butralin)、丁苯 草酮（butroxydim)、块草隆（buturon)、苏达灭（butylate)、二甲胂酸（cacodylic acid)、 苯酮挫（cafenstrole)、氯酸钙（ calcium chlorate)、氛氨化钙（calcium cyanamide)、克 草胺醋（cambendichlor)、卡巴草灵（carbasulam)、长杀草（carbetamide)、特噁挫威 (carboxazole)、草败死（chlorprocarb)、氟酮挫草-乙基（carfentrazone-ethyl)、CDEA、 CEPC、氯硝謎（chlomethoxyfen)、草灭平（chloramben)、丁酰草胺（chloranocryl)、块禾灵 (chlorazifop)、块禾灵（chlorazifop)、可乐津（chlorazine)、氯溴隆（chlorbromuron)、 氯炔灵（chlorbufam)、乙氧苯隆（chloreturon)、伐草克（chlorfenac)、燕麦酯 (chlorfenprop)、氟啼杀（chlorflurazole)、氯甲丹（chlorflurenol)、氯草敏 (chloridazon)、氯啼横隆（chlorimuron)、草枯謎（chlornitrofen)、三氯丙酸 (chloropon)、氯麦隆（chlorotoluron)、枯草隆（chloroxuron)、轻敌草腈（chloroxynil)、 氯苯胺灵（chlorpropham)、绿磺隆（chlorsulfuron)、氯酞酸（chlorthal)、草克乐 (chlorthiamid)、吲噪酮草醋（cinidon-ethyl)、环庚草謎（cinmethylin)、謎横隆 (cinosulfuron)、略草隆（cisanilide)、稀草酮（clethodim)、碘氯啶醋（cliodinate)、块 草醋-炔丙基（clodinafop-propargyl)、氯丁草（clofop)、异噁草酮（clomazone)、稗草胺 (clomeprop)、调果酸（cloprop)、环丁稀草酮（cloproxydim)、二氯吡啶酸（clopyralid)、 氯醋横草胺-甲基（cloransulam-methyl)、CMA、硫酸铜（copper sulfate)、CPMF、CPPC、謎 草敏（credazine)、甲酌?（cresol)、辛草隆（cumyluron)、氛草净（cyanatryn)、氛草津 (cyanazine)、草灭特（cycloate)、环丙横隆（cyclosulfamuron)、噻草酮（cycloxydim)、环 莠隆（cycluron)、氰氟草醋-丁基（cyhalofop-butyl)、牧草快（cyperquat)、环丙津 (cyprazine)、三环塞草胺（cyprazole)、环酰草胺（cypromid)、香草隆（daimuron)、茅草枯 (dalapon)、棉隆（dazomet)、敌草乐（delachlor)、甜菜安（desmedipham)、敌草净 (desmetryn)、燕麦敌（di-al late)、麦草畏（dicamba)、敌草腈（dichlobenil)、氯全隆 (dichloralurea)、辛胺灵（dichlormate)、2, 4_ 滴丙酸（dichlorprop)、精 2, 4_ 滴丙酸 (dichlorprop-P)、氯甲草（diclofop)、挫啼磺胺（diclosulam)、二乙除草双 (diethamquat)、安塔（diethatyl)、氟苯戊稀酸（difenopenten)、枯莠隆（difenoxuron)、 苯敌快（difenzoquat)、吡氟酰草胺（diflufenican)、二氟吡隆（diflufenzopyr)、噁挫隆 (dimefuron)、呢草丹（dimepiperate)、克草胺（dimethachlor)、戊草津（dimethametryn)、 二甲吩草胺（dimethenamid)、精二甲吩草胺（dimethenamid-P)、敌灭生（dimexano)、敌米 达松（dimidazon)、敌乐胺（dinitramine)、地乐特（dinofenate)、丙硝酷（dinoprop)、戊硝 酷（dinosam)、地乐酷（dinoseb)、特乐酷（dinoterb)、草乃敌（diphenamid)、杀草净 (dipropetryn)、敌草快（diquat)、2,4-滴硫酸（disul)、氟硫草定（dithiopyr)、敌草隆 (diuron)、DMPA、DNOC、DSMA、EBEP、甘草津（eglinazine)、草藻灭（endothal)、横挫草 (epronaz)、EPTC、抑草蓬（erbon)、禾草畏（esprocarb)、丁 氟消草（ethalfluralin)、 ethbenzamide、胺苯横隆（ethametsulfuron)、噻二挫隆（ethidimuron)、抑草威 (ethiolate)、ethobenzamid、乙氧苯草胺（etobenzamid)、乙咲草横（ethofumesate)、氯氟 草醚（ethoxyfen)、乙氧啼磺隆（ethoxysulfuron)、硝草酷（etinofen)、乙胺草醚 (etnipromid)、乙氧苯酰草（etobenzanid)、EXD、酰苯横威（fenasulam)、2, 4, 5-涕丙酸 (fenoprop)、噁挫禾草灵（fenoxaprop)、精噁挫禾草灵-乙基（fenoxaprop-P-ethyl)、精tl惡 挫禾草灵-乙基 + 双苯噁挫酸（fenoxaprop-P-ethyl+isoxadifen-ethyl)、fenoxasulfone、 氯苯氧乙醇（fenteracol)、噻挫禾草灵（fenthiaprop)、四挫草胺（fentrazamide)、非草隆 (fenuron)、硫酸亚铁（ferrous sulfate)、氟燕灵（flamprop)、强氟燕灵（flamprop-M)、啶 啼磺隆（flazasulfuron)、双氟磺草胺（florasulam)、P比氟禾草灵（fluazifop)、精P比氟禾 草灵（fluazifop-P-butyl)、异丙吡草醋（fluazolate)、氟酮磺隆（flucarbazone)、氟吡磺 隆（flucetosulfuron)、氟消草（fluchloralin)、氟噻草胺（flufenacet)、氟苯吡草 (flufenican)、氟_嗪草醋-乙基（flufenpyr-ethyl)、氟挫啶草（flumetsulam)、三氟噁嗪 (flumezin)、氟稀草酸-戊基（flumiclorac-pentyl)、丙炔氟草胺（flumioxazin)、炔草胺 (flumipropyn)、伏草隆（fluometuron)、消草謎（fluorodifen)、乙羧氟草謎 (fluoroglycofen)、挫啶草（fluoromidine)、氟除草謎（fluoronitrofen)、氟苯隆 (fluothiuron)、氟胺草挫（flupoxam)、flupropacil、四氟丙酸（flupropanate)、氟啶磺隆 (fIupyrsulfuron)、氟草同（fIuridone)、氟略草酮（fIurochloridone)、氯氟吡氧乙酸 (fluroxypyr)、咲草酮（flurtamone)、达草氟（fluthiacet)、氟磺胺草醚（fomesafen)、甲 酰胺磺隆（foramsulfuron)、膦鞍素（fosamine)、氟咲草醚（furyloxyfen)、草丁膦 (glufosinate)、草鞍膦（glufosinate-ammonium)、草甘膦（glyphosate)、氟氯吡啶醋 (halauxifen)、氟硝磺酰胺（halosafen)、吡氯磺隆-甲基（halosulfuron-methyl)、齒草定 (haloxydine)、氟吡禾灵-甲基（haloxyfop-methyl)、精氟吡禾灵-甲基 (haloxyfop-P-methyl)、六氯丙酮（hexachloroacetone)、六氟胂酸盐（hexaflurate)、六 嗪酮（hexazinone)、咪草醋（imazamethabenz)、咪草啶酸（imazamox)、甲咪挫烟酸 (imazapic)、灭草烟（imazapyr)、灭草喹（imazaquin)、咪草烟（imazethapyr)、啶咪横隆 (imazosulfuron)、萌草酮（indanofan)、indaziflam、碘草腈（iodobonil)、碘甲焼 (iodomethane)、碘横隆（iodosulfuron)、iofensulfuron、碘苯腈（ioxynil)、抑草津 (ipazine)、ipfencarbazone、丙草定（iprymidam)、丁咪胺（isocarbamid)、异草定 (isocil)、丁嗪草酮（isomethiozin)、异草完隆（isonoruron)、氮章草（isopolinate)、异 丙乐灵（isopropalin)、异丙隆（isoproturon)、异恶隆（isouron)、异噁酰草胺 (isoxaben)、异噁氯草酮（isoxachlortole)、异噁氟草酮（isoxaflutole)、噁草謎 (isoxapyrifop)、特胺灵（karbutilate)、ketospiradox、乳氟禾草灵（Iactofen)、环草定 (Ienacil)、利谷隆（Iinuron)、甲基胂酸（MA)、甲胂一鞍（MM)、2甲4氯（MCPA)、醋和胺、 酷硫杀（MCPA-thioethyl)、2甲4氯丁酸（MCPB)、2甲4氯丙酸（mecoprop)、精2甲4氯丙 酸（mecoprop-P)、丁硝酷（medinoterb)、苯噻酰草胺（mefenacet)、氟磺酰草胺 (mefluidide)、灭莠津（mesoprazine)、甲基二横隆（mesosulfuron)、甲基横草酮 (mesotrione)、威百亩（metam)、噁挫酰草胺（metamifop)、苯嗪草酮（metamitron)、吡草胺 (metazachlor)、双謎氯吡啼横隆（metazosulfuron)、氟 _ 草（metf Iurazon)、噻挫隆 (methabenzthiazuron)、氟稀硝草（methalpropalin)、灭草定（methazole)、甲硫苯威 (methiobencarb)、methiozolin、灭草恒（methiuron)、謎草通（methometon)、盖草津 (methoprotryne)、溴甲焼（methyl bromide)、异硫氛酸甲酯（methyl isothiocyanate)、苯 丙隆（methyldymron)、色满隆（metobenzuron)、秀谷隆（metobromuron)、异丙甲草胺 (metolachlor)、挫草横胺（metosulam)、甲氧隆（metoxuron)、嗪草酮（metribuzin)、甲横 隆（metsulfuron)、草达灭（molinate)、庚酰草胺（monalide)、特噁挫隆（monisouron)、单 氯代乙酸（monochloroacetic acid)、绿谷隆（monolinuron)、灭草隆（monuron)、伐草快 (morfamquat)、甲胂一钠（MSMA)、萘丙胺（naproanilide)、敌草胺（napropamide)、萘草胺 (naptalam)、草不隆（neburon)、烟啼横隆（nicosulfuron)、吡氯草胺（nipyraclofen)、甲 磺乐灵（nitralin)、除草醚（nitrofen)、三氟甲草醚（nitrofluorfen)、达草灭 (norf Iurazon)、草完隆（noruron)、八氯酮（OCH)、坪草丹（orbencarb)、邻-二氯苯 (ortho_dichlorobenzene)、orthosulfamuron、黄草消（oryzalin)、块丙噁挫草 (oxadiargyl)、噁草灵（oxadiazon)、噁杀草敏（oxapyrazon)、环丙氧横隆（oxasulfuron)、 氯P惡嗪草（oxaziclomefone)、乙氧氟草謎（oxyfluorfen)、吡草謎（paraflufen-ethyl)、对 伏隆（parafluron)、百草枯（paraquat)、克草猛（pebulate)、壬酸（pelargonic acid)、胺 硝草（pendimethalin)、五氟磺草胺（penoxsulam)、五氯酷（pentachlorophenol)、甲氯酰 草胺（pentanochlor)、戊噁挫草（pentoxazone)、氟草磺胺（perfluidone)、稀草胺 (pethoxamid)、棉胺宁（phenisopham)、甜菜宁（phenmedipham)、甜菜宁-乙基 (phenmedipham-ethyl)、稀草隆（phenobenzuron)、乙酸苯未（phenylmercury acetate)、氨 氯P比啶酸（picloram)、氟吡草胺（picolinafen)、pinoxaden、呢草磷（piperophos)、亚砷酸 钾（potassium arsenite)、叠氮化钾（potassium azide)、氛酸钾（potassium cyanate)、 冰草胺（pretilachlor)、氟啼横隆-甲基（primisulfuron-methyl)、环氛津（procyazine)、 氨氟乐灵（prodiamine)、氟挫草胺（profluazol)、环丙氟灵（profluralin)、环苯草酮 (profoxydim)、丙草止津（proglinazine)、调环酸钙（prohexadione-calcium)、扑灭通 (prometon)、扑草净（prometryn)、毒草安（propachlor)、敌稗（propanil)、喔草醋 (propaquizafop)、扑灭津（propazine)、苯胺灵（propham)、异丙草胺（propisochlor)、丙 苯横隆（propoxycarbazone)、嗪咪挫啼横隆（propyrisulfuron)、块苯酰草胺 (propyzamide)、磺亚胺草（prosulfalin)、辛草丹（prosulfocarb)、氟丙磺隆 (prosulfuron)、扑灭生（proxan)、广草胺（prynachlor)、比达农（pydanon)、双挫草腈 (pyraclonil)、氟挫草醋（pyraflufen)、pyrasulfotole、双挫草腈（pyrazogyl)、吡挫特 (pyrazolynate)、P比啼横隆-乙基（pyrazosulfuron-ethyl)、辛草挫（pyrazoxyfen)、啼苯 草月亏（pyribenzoxim)、稗草丹（pyributicarb)、氯草定（pyriclor)、pyridafol、t?i草特 (pyridate)、环醋草謎（pyriftalid)、月亏啶草（pyriminobac)、pyrimisulfan、啼硫草謎-甲 基（pyrithiobac-methyl)、pyroxasulfone、甲氧横草胺（pyroxsulam)、二氯喹卩林酸 (quinclorac)、氯甲喹卩林酸（quinmerac)、灭藻醌（quinoclamine)、氯藻胺（quinonamid)、 喹禾灵（quizalofop)、精喹禾灵-乙基（quizalofop-P-ethyl)、硫氰苯乙胺 (rhodethanil)、玉啼横隆（rimsulfuron)、苯啼横草胺（saflufenacil)、S-异丙甲草胺 (S-metolachlor)、另丁津（sebuthylazine)、密草通（secbumeton)、稀禾定（sethoxydim)、 环草隆（siduron)、西玛津（simazine)、西玛通（simeton)、西草净（simetryn)、氯乙酸 (SM)、亚砷酸钠（sodium arsenite)、叠氮化钠（sodium azide)、氯酸钠（sodium chlorate)、横草酮（sulcotrione)、草克死（sulfallate)、横胺草挫（sulfentrazone)、啼 横隆（sulfometuron)、sulfosate、乙横横隆（sulfosulfuron)、硫酸（sulfuric acid)、口丫 庚磺醋（sulglycapin)、灭草灵（swep)、三氯醋酸（TCA)、牧草胺（tebutam)、丁挫隆 (tebuthiuron)、tefuryltrione、tembotrione、 P比 P南草酉同（tepraloxydim)、特草定 (terbacil)、特草灵（terbucarb)、猛杀草（terbuchlor)、甲氧去草净（terbumeton)、特丁 津（terbuthylazine)、去草净（terbutryn)、氟氧隆（tetrafluron)、噻謎草胺 (thenylchlor)、赛挫隆（thiazafluron)、噻草啶（thiazopyr)、噻二挫胺（thidiazimin)、 赛二挫素（thidiazuron)、噻酮横隆-甲基（th... iencarbazone-methyl)、噻横隆 (thifensulfuron)、禾草丹（thiobencarb)、丁草威（tiocarbazil)、喃草胺（tioclorim)、 topramezone、苯草酮（tralkoxydim)、triafamone、野麦畏（tri-allate)、酿苯横隆 (triasulfuron)、三嘆氟草胺（triaziflam)、苯横隆（tribenuron)、杀草畏（tricamba)、三 氯口比氧乙酸（triclopyr)醋和胺、灭草环（tridiphane)、草达津（trietazine)、三氟啶磺隆 (trifloxysulfuron)、氟乐灵（trifluralin)、氟胺磺隆（triflusulfuron)、三氟苯氧丙酸 (trifop)、三氟禾草 H亏（trifopsime)、三羟基三嘆（trihydroxytriazine)、三甲隆 (trimeturon)、萌草酮（tripropindan)、草达克（tritac)、三氟甲横隆（tritosulfuron)、 灭草猛（vernolate)、和二甲苯草胺（xylachlor)。
[0063] 本公开的另一实施方式为用于防治或预防真菌侵袭的方法。该方法包括向土壤、 植物、根、叶子、种子或真菌所在地施用杀真菌有效量的一种或多种式I化合物，或向待预 防的侵染所在地施用（例如向谷类植物施用）杀真菌有效量的一种或多种式I化合物。化 合物适于以杀真菌水平处理多种植物，同时显示低的植物毒性。化合物同时作为防护剂和 /或铲除剂的形式可以是有用的。
[0064] 已发现化合物特别是对于农业应用具有显著的杀真菌效果。许多化合物对于农业 作物和园艺植物应用是特别有效的。其它益处可包括但不限于改善植物的健康状况；提高 植物的产率（例如，增加生物质和/或增加有价值成分的含量）；提高植物活力（例如，促 进植物生长和/或促进叶子更绿）；提高植物品质（例如，提高特定成分的含量或组成）；和 增强植物对无生命应激和/或生命应激的耐受性。
[0065] 本领域技术人员将理解到，化合物对于前述真菌的效能确定化合物作为杀真菌剂 的通用性。
[0066] 化合物具有宽范围的对于病原真菌的活性。示例性病原体可以包括但不限于， 小麦斑枯病（wheat leaf blotch)(禾生球腔菌（Mycosphaerella graminicola);无性 型：小麦叶斑病病原菌（Septoria tritici))、苹果黑星病（apple scab)(苹果黑星病菌 (Venturia inaequalis))、甜菜尾抱叶斑病（Cercospora leaf spots of sugar beets)(甜 菜尾孢菌（Cercospora beticola))、花生叶斑病（leaf spots of peanut)(落花生尾孢菌 (Cercospora arachidicola)和球座尾抱菌（Cercosporidium personatum))、和香蕉叶斑 病（black sigatoka of bananas)(斐济球腔菌（Mycosphaerella fijiensis))。活性物质 的确切施用量不仅依赖于施用的具体活性物质，而且依赖于所需要的特定作用，待防治的 真菌种类，及其生长阶段，以及待与化合物接触的植物部分或其它产品。因此，所有化合物 和含有其的制剂在相似浓度或抵抗相同真菌种类时可不同样有效。
[0067] 化合物以病害抑制和植物学上可接受的量有效用于植物。术语"病害抑制和植物 学上可接受的量"是指化合物杀死或抑制所需要防治的植物病害，但对植物没有明显毒性 的量。该量将通常为约〇?Ippm至约1000 ppm(份每一百万份），优选Ippm至500ppm。化合 物所需要的确切量随着待防治的真菌病害、所使用的制剂类型、施用方法、特定植物种类、 气候条件等而变化。适宜的施用率典型地为约〇. 10镑/英亩至约4镑/英亩（约0. 01克 每平方米至〇. 45克每平方米，g/m2)。杀真菌有效量的化合物包括足以杀死或防治真真菌、 假真菌、和包括水生真菌类在内的相关微生物的量。
[0068] 本发明给出的任何范围或期望值可以扩大或改变而不丧失所寻求的效果，这一点 对技术人员理解本文教导内容来说是显而易见的。
[0069] 式I化合物可以使用众所周知的化学程序制备。本公开中未具体提及的中间体或 商业可得，或可以通过化学文献中公开的路线制备，或可以由市售原料利用标准程序容易 地合成。
[0070] 给出以下实施例以说明本公开化合物的多个方面而不应解释为对权利要求的限 制。
[0071] 实施例1 :5-氟-4-亚氨基-3-甲基-3, 4-二氢嘧啶-2 (IH)-酮的制备
[0073] 步骤1 :4_氨基-5-氟-1-(4-甲氧基苯基磺酰基）嘧啶-2 (IH)-酮（I-I)的制备
[0074] 向商业可得的在乙腈（CH3CN;50毫升（mL))中的4-氨基-5-氟-嘧啶-2-醇（1.0 克（g)，7. 75毫摩尔（mmol))添加双-N，0-三甲基甲硅烷基乙酰胺（BSA ;5. 7mL，23. 3mmol)， 将混合物在70°C加热1小时（h)，得到澄清溶液。冷却到室温之后，添加4-甲氧基苯-1-磺 酰氯（1.8g，8.5mm 〇l)，将混合物搅拌24h。将溶剂蒸发，将残留物在乙酸乙酯（EtOAc)与盐 水之间分配。将有机相经硫酸镁（MgSO 4)干燥，过滤，蒸发，以获取作为灰黄色固体的产品 (1.48g，64%) :mp 182°C -lSSXVHNMRGOOMHz.CDCip S 8.40(br s，lH)，8.11(d，J = 5. 9Hz, 1H), 8. 04 - 7. 98 (m, 2H), 7. 02 - 6. 96 (m, 2H), 5. 77 (br s, 1H), 3. 88 (s, 3H) ；ESIMS m/ z 300([M+H]+)〇
[0075] 步骤2 :5-氟-4-亚氨基-1-(4-甲氧基苯基磺酰基）-3-甲基-3, 4-二氢嘧 啶-2 (IH)-酮（1-2)的制备
[0076] 向8-mL带螺旋盖的小瓶添加4-氨基-5-氟-1-(4-甲氧基苯基磺酰基）嘧 啶-2 (IH)-酮（0? 293g，0? 979mmol)，无水碳酸钾（K2C03;0. 271g，I. 96mmol)，和 N, N-二甲 基甲酰胺（DMF ;4mL)，随后添加碘甲烷（CH3I ;0. 208g，I. 47mmol)。将反应容器密封，将反 应混合物温热到60°C并且搅拌4h。将反应混合物冷却到室温，用EtOAc (20mL)稀释，并且 用水（H2O ;3 X IOmL)洗涤。将有机相经MgSO4干燥，过滤，将溶剂在减压下蒸发。通过急骤 层析纯化（硅胶（Si0 2)，EtOAc/己烷梯度）提供作为灰黄色固体的标题化合物（36毫克 (mg),12%)：mp 158 °C - 162 °C !1H NMR (400MHz, DMS0-d6) 8 8. 01 (d, J = 9. 22Hz, 2H), 7.74(d，J = 5.27Hz, 1H)，7.04 (d, J = 9.23Hz, 2H)，3.90 (s，3H)，3.31 (s，3H) ;ESMS m/z 314([M+H]+)。
[0077] 步骤3 :5-氟-4-亚氨基-3-甲基-3, 4-二氢嘧啶-2 (IH)-酮（1-3)的制备
[0078] 25-mL带螺旋盖的小瓶装有5-氟-4-亚氨基-1-(4-甲氧基苯基磺酰基）-3_甲 基-2-氧代-3, 4-二氢嘧啶-2 (IH)-酮（80. 4mg，0? 257mmol)，三氟乙酸（TFA ; 16. OmL， 215mmol)，和二甲基硫醚（94. 0 y L，I. 28mmol)。使得所得溶液在室温搅拌5. 5h，然后通过 在30°C旋转蒸发浓缩至干。然后将原料溶解在最小量的甲醇（CH3OH;~2mL)中并且加载 到5g正相固体负载Isco盒上，用CH 3OH(3X ImL)漂洗源瓶。然后将固体盒在室温真空干 燥。干燥之后，将产品通过色谱纯化（4g SiOji ;0%至30%的CH3OH在二氯甲烷（CH2Cl2) 中的梯度）。由此得到的物质确定为所需要产品的4-甲氧基磺酸盐。游离碱通过以下得 到：将物质溶解在CH 30H(4mL)中，添加MP-碳酸盐树脂（345mg，3.03mm〇l/g，4.0当量），使 得在室温搅拌。搅拌20h之后，将固体树脂过滤掉，用CH 30H(3XlmL)漂洗。在高真空浓缩 之后，得到作为95%纯白色固体的5-氟-4-亚氨基-3-甲基-3, 4-二氢嘧啶-2 (IH)-酮 (35. 2mg，96 % ) :mp 181 °C - 184°C !1H NMR (400MHz，DMS0-d6) 8 7. 48 (d，J = 4. 1Hz，1H)， 3.22(s,3H) ；13C NMR (101MHz, DMS0-d6) 8 152. 19 (s), 151. 86 (d, J = 27. 3Hz), 136. 73 (d, J =221. 0Hz)，129. 45 (d, J = 26. 0Hz)，28. 91 (s)。
[0079] 实施例2 :4-甲氧基苯基-5-氟-4-亚氨基-3-甲基-2-氧代-3, 4-二氢嘧 啶-I (2H)-羧酸酯（化合物1)的制备
[0081] 向5-氟-4-亚氨基-3-甲基-3,4-二氢嘧啶-2(111)-酮（10011^，0.704臟〇1) 和乙腈（1.0 mL)的混合物添加（E)-三甲基甲硅烷基-N-(三甲基甲硅烷基）乙酰亚胺 盐((E)-trimethylsiIyl N-(trimethylsilyl)acetimidate) (157mg,0. 774mmo1),将 其在70°C加热30min。将溶液冷却到室温，逐滴添加4-甲氧基苯基氯甲酸酯（144mg， 0.774mmol)，将内容物在室温搅拌过夜。已形成沉淀物，在过滤器板上收集，用少 量醚洗涤，从而给出作为白色固体的标题化合物（45mg，22%):mp 136°C _137°C; 1H NMR (400MHz, DMS0-d6) 8 8. 91 (s, 1H),8. 04 (d, J = 6. 8Hz, 1H),7. 23 (d, J = 9. 0Hz,2H),7. 01(d, J = 9. 0Hz, 2H), 3. 77 (s, 3H), 3. 31 (s, 3H) ；13C NMR(101MHz, DMSO) 8 157. 34, 150. 71, 150. 40, 148. 77, 145. 93, 143. 55, 139. 59, 137. 32, 122. 22, 116. 54, 116. 14, 114. 52, 55. 45, 29. 20 ;ESMS m/z 294([M+H]+)。
[0082] 实施例3 : (Z) -4-甲氧基苯基-5-氟-4- (4-甲氧基苯氧基）羰基）亚氨基）-3-甲 基-2-氧代_3, 4-二氢嘧啶-I (2H)-羧酸酯（化合物2)的制备
[0084] 向 5-氟-4-亚氨基-3-甲基-3, 4-二氢嘧啶-2 (IH)-酮（100mg，0? 704mmol) 和乙腈（I.OmL)的混合物中添加（E)-三甲基甲硅烷基-N-(三甲基甲硅烷基）乙酰亚胺 盐（215mg，1.06mmol)，将其在70°C加热30min。将溶液冷却到室温，逐滴添加4-甲氧基 苯基氯甲酸酯（328mg，1.76mmol)，将内容物在室温搅拌过夜。将包含沉淀物的混合物用 2mL醚洗涤，过滤。将固体用水洗涤，风干，从而给出作为白色固体的标题化合物^5mg， 21%):mp Iesr-Ieex^1HNMRGOOMHz1CDCl3) S 7.95(d，J = 7.3Hz，4H)，7.14(dd，J =15. 7, 9. 0Hz, 24H), 6. 93 (t, J = 9. 4Hz, 18H), 3. 82 (d, J = 6. 7Hz, 26H), 3. 52 (s, 13H) ；13C NMR(101MHz, DMS0-d6) 8 157. 95, 157. 47, 156. 86, 148. 23, 145. 42, 144. 08, 143. 47, 134. 06 ，122. 27, 122. 14, 114. 61，114. 49, 55. 47, 55. 40, 30. 54 ;ESMS m/z 444([M+H]+)。
[0085] 实施例A :杀真菌活性的评价：小麦斑枯病（禾生球腔菌；无性型：小麦叶斑病病 原菌；Bayer编码为SEPTTR)
[0086] 使小麦植物（Yuma变种）在温室中在50 %矿质土 /50 %无土 Metro混合物中从种 子开始生长直到第一片叶子完全冒出，每盆7-10株幼苗。在杀真菌剂处理前或后，用小麦 叶斑病病原菌的含水孢子悬浮液对这些植物接种。接种后，将所述植物保持在100 %相对湿 度（在避光防露室（dew chamber)中持续1天，然后在光照防露室中持续两天至三天）以 使孢子发芽并侵染叶子。然后将植物转移到温室中以使病害得以发展。
[0087] 下表呈现了当在这些实验中评价时本公开典型化合物的活性。通过如下方式测定 试验化合物在防治病害中的效力：评价病害在经处理植物上的严重程度，然后基于病害在 未经处理的被接种植物上的水平将所述严重程度转化为防治百分比。
[0088] 表1?化合物编号和结构
[0089]
【主权项】
1. 式I化合物：其中 R1 为-c( = 0)R4或-c( = S)R4; 妒为c「(^烷基，c 2_c6烯基，c 3_c6炔基，c 代烷基，c「(^烷氧基烷基，c rC6氨基烧 基，C2-Cf^基羰基，芳基羰基，C2-C6烷氧基羰基，C 2-C6烷氨基羰基，-s(o) 2r5,苯基或苄基， 其中所述苯基或所述苄基各自可以任选地取代有1-3个R5,或含有1-3个杂原子的5元或 6元的饱和环或不饱和环，其中每一个环可以任选地取代有1-3个R5; R3独立地为H，C1-C6烷基，C2-C 6烯基，C3-C6炔基，C1-C6卤代烷基，C 1-C6烷氧基烷基， C2-Cf^基羰基，芳基羰基，C 2-C6烷氧基羰基，C 2-C6烷氨基羰基，苯基或苄基，其中每一个所 述苯基或所述苄基可以任选地取代有1-3个R5,或含有1-3个杂原子的5元或6元的饱和 环或不饱和环，其中每一个环可以任选地取代有1-3个R5; R4独立地为C ^C6烷基，C ^C6卤代烷基，C ^C6烷氧基烷基，C 2-(：6烷基羰基，苯基或苄基， 其中每一个所述苯基或所述苄基可以任选地取代有1-3个R5,或含有1-3个杂原子的5元 或6元的饱和环或不饱和环，其中每一个环可以任选地取代有1-3个R5; R5独立地为卤素，C ^C6烷基，C「(：6卤代烷基，C「(：6烷氧基，C「(：6卤代烷氧基，C「(： 6烷 硫基，C1-Cf^代烷硫基，氨基，C ^C6烷氨基，C 2-C6烷氧基羰基，或C 2-(：6烷基羰基，氰基，或 硝基。2. 防治真菌病害的组合物，其包含防治至少一种真菌病害的组合物，所述组合物包括 杀真菌有效量的式I化合物和植物学上可接受的载体材料。3. 权利要求2的组合物，其中所述真菌病害为小麦叶斑病病原菌。4. 防治和预防真菌侵袭植物的方法，所述方法包括以下步骤： 向选自以下表面的至少一个表面施用杀真菌有效量的至少一种权利要求1的式I化合 物：植物的一部分，与植物相邻的区域，与植物接触的土壤，与植物相邻的土壤，与植物相邻 的任何表面，与植物接触的任何表面，种子，和用于农业的设备。5. 权利要求1的方法，其中向表面以约0. 01g/m 2至约0. 45g/m 2的式I施用杀真菌有 效量的式I。
【专利摘要】本公开涉及N-(取代的)-5-氟-4-亚氨基-3-甲基-2-氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-羧酸酯及其衍生物的领域，和涉及这些化合物作为杀真菌剂的应用。还提供防治真菌病害例如小麦叶斑病病原菌的方法，所述方法包括向与植物、种子或土壤相关的至少一个表面施用有效量的杀真菌剂化合物。
【IPC分类】A61K31/513, A01N43/54, A01P3/00
【公开号】CN104902757
【申请号】CN201380068088
【发明人】B·洛尔斯巴赫, W·J·欧文, C·姚, L·施特尔策
【申请人】美国陶氏益农公司
【公开日】2015年9月9日
【申请日】2013年12月23日
【公告号】CA2893778A1, EP2938194A1, WO2014105844A1
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