一种黑骨藤叶挥发油微胶囊的制备方法及其应用
一种黑骨藤叶挥发油微胶囊的制备方法及其应用
【技术领域】
[0001] 黑骨藤为萝摩科杠柳属植物黑龙骨的干燥根或全株，是苗株习用药材。具有祛风 除湿、活血通络、消痹止痛的功效，广泛应用于治疗闭合性软组织损伤、类风湿性关节炎等 疾病。在民间广泛应用于治疗风湿关节痛，跌倒损伤，月经不调等。
[0002] 经试验证明，黑骨藤叶挥发油的主要成分为11，14, 17-二十碳三烯酸甲酯、亚油 酸、棕榈酸等。亚油酸为不饱和脂肪酸，有降低血浆中胆固醇的作用，能用于治疗和预防动 脉粥样硬化，减少冠心病的发病率和死亡率，还能够抑制乳腺癌、胃癌、皮肤癌和前列腺癌 肿瘤细胞的增殖。
[0003] 对于肥胖和中老年群体来说，高血脂、高胆固醇一直是困扰着他们的难题。目前， 普遍用于降低人体血脂和血清胆固醇的方法就是服用化学药品，然而，服用这类化学药品， 无法避免的会对身体产生副作用，特别是对那种必需长期服用这类药品来抑制血脂的病 人，其对病人的身体产生的危害就更大了，并且还有可能会引发其他的疾病。
[0004] 微胶囊技术是一种用成膜材料把固体或液体包覆形成微小粒子的技术。在制药、 食品、农业化学品、香料、饲料添加剂以及日用化学品等领域中到广泛关注，近年来，微胶囊 技术在高附加值挥发油产品制备领域中是令人关注的热点之一。挥发油被微胶囊化后，可 以降低挥发油的挥发，防止光敏性物质的氧化，从而提高挥发油的稳定性及生物利用度。
【背景技术】
[0005] 本发明的目的是提供一种黑骨藤叶挥发油微胶囊的制备方法及其在制备治疗高 血脂、高胆固醇的药物中的应用。
[0006] 本发明通过如下技术方案予以实现： (1) 按W/W计，将50~70%的麦芽糊精溶于60°C的水中，形成壁材溶液； (2) 将2~3%的质量比为2:1的复合乳化剂单甘脂、吐温-40与28~47%的黑骨藤叶挥 发油边搅拌边加入到上述溶液中，使之均匀分散，得乳化液； (3) 将所得乳化液于压力25~35MPa下高压均质2次，均质过的混合液喷雾干燥，即得 黑骨藤叶挥发油微胶囊。
[0007] 步骤（3)中所述的喷雾干燥条件为：进风口温度为180~200°C，出风口温度为 8〇~9〇°C，雾化压力 0? 2MPa~0. 5MPa。
[0008] 本发明提供了黑骨藤叶挥发油微胶囊在制备治疗高血脂、高胆固醇的药物中的应 用。
[0009] 本发明制备方法简单易行，所制备的微胶囊粒径均匀且包埋率较高，且产品具有 较好的热稳定性和溶解分散性，经药效学评价，具有明显的降血脂、降胆固醇的作用。
[0010] 下面将结合【具体实施方式】进一步说明本发明，但本发明要求保护的范围并不局限 于下列实施方式。
【发明内容】
[0011] 本发明的目的是提供一种黑骨藤叶挥发油微胶囊的制备方法及其在制备治疗高 血脂、高胆固醇的药物中的应用。
[0012] 本发明通过如下技术方案予以实现： (1) 按W/W计，将50~70%的麦芽糊精溶于60°C的水中，形成壁材溶液； (2) 将2~3%的质量比为2:1的复合乳化剂单甘脂、吐温-40与28~47%的黑骨藤叶挥 发油边搅拌边加入到上述溶液中，使之均匀分散，得乳化液； (3) 将所得乳化液于压力25~35MPa下高压均质2次，均质过的混合液喷雾干燥，即得 黑骨藤叶挥发油微胶囊。
[0013] 步骤（3)中所述的喷雾干燥条件为：进风口温度为180~200°C，出风口温度为 8〇~9〇°C，雾化压力 0? 2MPa~0. 5MPa。
[0014] 本发明提供了黑骨藤叶挥发油微胶囊在制备治疗高血脂、高胆固醇的药物中的应 用。
[0015] 本发明制备方法简单易行，所制备的微胶囊粒径均匀且包埋率较高，且产品具有 较好的热稳定性和溶解分散性，经药效学评价，具有明显的降血脂、降胆固醇的作用。
[0016] 下面将结合【具体实施方式】进一步说明本发明，但本发明要求保护的范围并不局限 于下列实施方式。
[0017]
【具体实施方式】： 实施例1 : 将70g的麦芽糊精溶于60°C的水中，形成壁材溶液；将2g的质量比为2:1的复合乳 化剂单甘脂、吐温-40与28g的黑骨藤叶挥发油边搅拌边加入到上述溶液中，使之均匀分 散，得乳化液；将所得乳化液于压力25MPa下高压均质2次，均质过的混合液进风口温度为 180°C，出风口温度为80°C，雾化压力0. 2MPa的条件下喷雾干燥，即得黑骨藤叶挥发油微胶 囊，其包埋率为93. 2%。
[0018] 实施例2 : 将60g的麦芽糊精溶于60°C的水中，形成壁材溶液；将2. 5g的质量比为2:1的复合乳 化剂单甘脂、吐温-40与37. 5g的黑骨藤叶挥发油边搅拌边加入到上述溶液中，使之均匀分 散，得乳化液；将所得乳化液于压力35MPa下高压均质2次，均质过的混合液进风口温度为 200°C，出风口温度为90°C，雾化压力0. 5MPa的条件下喷雾干燥，即得黑骨藤叶挥发油微胶 囊，其包埋率为95. 1%。
[0019] 实施例3 : 将50g的麦芽糊精溶于60°C的水中，形成壁材溶液；将3g的质量比为2:1的复合乳 化剂单甘脂、吐温-40与47g的黑骨藤叶挥发油边搅拌边加入到上述溶液中，使之均匀分 散，得乳化液；将所得乳化液于压力30MPa下高压均质2次，均质过的混合液进风口温度为 190°C，出风口温度为85°C，雾化压力0. 4MPa的条件下喷雾干燥，即得黑骨藤叶挥发油微胶 囊，其包埋率为97. 4%。
[0020] 实施例4 :药效学评价 a. 实验动物：SD雄性大鼠50只，体重（190±20g) b. 实验方法 将大鼠在实验环境中喂养普通饲料，观察5~10天，鼠尾静脉取血，离出血清，测定各项 血脂指标正常值。随机分5组，每组10只，一组正常喂养为A组，剩下各组动物换用高胆固 醇饲料喂养，第一组不给药（B组）;其余灌胃给予实例1~3所得的样品（4mg/kg)，定为C、D、 E组。6周后眼球取血测定各项血脂指标。
[0021] c?数据处理 表1黑骨藤叶挥发油微胶囊对大鼠血脂的影响（（n=l〇,i±S)
[0022] d?结果 由c中的实验数据可看出，实验6周后，与高脂模型组相比，C组的TC、TG和LDC-C分 别下降了 52. 3%、44. 3%、27. 1 %，HDL-C上升了 35. 2%;D组的TC、TG和LDC-C分别下降了 61. 5%、38. 5%、，HDL-C上升了 53. 8% ;E组的TC、TG和LDC-C分别下降了 75. 7%、67. 7%、，HDL-C 上升了 88. 2% ;本研宄证实黑骨藤叶挥发油微胶囊可使TC、TG、LDC-C显著降低，HPL-C水平 含量显著上升，样品与高脂模型组有显著性差异，说明黑骨藤叶挥发油微胶囊具有显著的 降血脂功效。
【主权项】
1. 一种黑骨藤叶挥发油微胶囊的制备方法，其特征在于，包括如下步骤： (1) 按W/W计，将50~70%的麦芽糊精溶于60°C的水中，形成壁材溶液； (2) 将2~3%的质量比为2:1的复合乳化剂单甘脂、吐温-40与28~47%的黑骨藤叶挥 发油边搅拌边加入到上述溶液中，使之均匀分散，得乳化液； (3) 将所得乳化液于压力25~35MPa下高压均质2次，均质过的混合液喷雾干燥，即得 黑骨藤叶挥发油微胶囊。2. 根据权利要求1所述的一种黑骨藤叶挥发油微胶囊的制备方法，其特征在于，步骤 (3)中所述的喷雾干燥条件为：进风口温度为180~200°C，出风口温度为80~90°C，雾化压力 0. 2MPa~0. 5MPa。3. 根据权利要求1~2所述的制备方法制得的黑骨藤叶挥发油微胶囊在制备治疗高血 脂或高胆固醇药物中的应用。
【专利摘要】本发明公开了一种黑骨藤叶挥发油微胶囊的制备方法及其应用。其制备步骤如下：（1）将麦芽糊精溶于水中，形成壁材溶液；（2）将复合乳化剂单甘脂、吐温-40与黑骨藤叶挥发油边搅拌边加入到上述溶液中，混合均匀；（3）将所得乳化液高压均质处理后喷雾干燥，即得黑骨藤叶挥发油微胶囊。本发明制备方法简单易行，所制备的微胶囊粒径均匀且包埋率较高。经药效学评价，证实该微胶囊具有降血脂、降低胆固醇的作用，可用于制备治疗高血脂、高胆固醇的药物中。
【IPC分类】A61K9/50, A61K36/27, A61K47/36, A61P3/06
【公开号】CN104906159
【申请号】CN201510270102
【发明人】刘东锋, 杨成东
【申请人】南京泽朗医药科技有限公司
【公开日】2015年9月16日
【申请日】2015年5月26日
【技术领域】
[0001] 黑骨藤为萝摩科杠柳属植物黑龙骨的干燥根或全株，是苗株习用药材。具有祛风 除湿、活血通络、消痹止痛的功效，广泛应用于治疗闭合性软组织损伤、类风湿性关节炎等 疾病。在民间广泛应用于治疗风湿关节痛，跌倒损伤，月经不调等。
[0002] 经试验证明，黑骨藤叶挥发油的主要成分为11，14, 17-二十碳三烯酸甲酯、亚油 酸、棕榈酸等。亚油酸为不饱和脂肪酸，有降低血浆中胆固醇的作用，能用于治疗和预防动 脉粥样硬化，减少冠心病的发病率和死亡率，还能够抑制乳腺癌、胃癌、皮肤癌和前列腺癌 肿瘤细胞的增殖。
[0003] 对于肥胖和中老年群体来说，高血脂、高胆固醇一直是困扰着他们的难题。目前， 普遍用于降低人体血脂和血清胆固醇的方法就是服用化学药品，然而，服用这类化学药品， 无法避免的会对身体产生副作用，特别是对那种必需长期服用这类药品来抑制血脂的病 人，其对病人的身体产生的危害就更大了，并且还有可能会引发其他的疾病。
[0004] 微胶囊技术是一种用成膜材料把固体或液体包覆形成微小粒子的技术。在制药、 食品、农业化学品、香料、饲料添加剂以及日用化学品等领域中到广泛关注，近年来，微胶囊 技术在高附加值挥发油产品制备领域中是令人关注的热点之一。挥发油被微胶囊化后，可 以降低挥发油的挥发，防止光敏性物质的氧化，从而提高挥发油的稳定性及生物利用度。
【背景技术】
[0005] 本发明的目的是提供一种黑骨藤叶挥发油微胶囊的制备方法及其在制备治疗高 血脂、高胆固醇的药物中的应用。
[0006] 本发明通过如下技术方案予以实现： (1) 按W/W计，将50~70%的麦芽糊精溶于60°C的水中，形成壁材溶液； (2) 将2~3%的质量比为2:1的复合乳化剂单甘脂、吐温-40与28~47%的黑骨藤叶挥 发油边搅拌边加入到上述溶液中，使之均匀分散，得乳化液； (3) 将所得乳化液于压力25~35MPa下高压均质2次，均质过的混合液喷雾干燥，即得 黑骨藤叶挥发油微胶囊。
[0007] 步骤（3)中所述的喷雾干燥条件为：进风口温度为180~200°C，出风口温度为 8〇~9〇°C，雾化压力 0? 2MPa~0. 5MPa。
[0008] 本发明提供了黑骨藤叶挥发油微胶囊在制备治疗高血脂、高胆固醇的药物中的应 用。
[0009] 本发明制备方法简单易行，所制备的微胶囊粒径均匀且包埋率较高，且产品具有 较好的热稳定性和溶解分散性，经药效学评价，具有明显的降血脂、降胆固醇的作用。
[0010] 下面将结合【具体实施方式】进一步说明本发明，但本发明要求保护的范围并不局限 于下列实施方式。
【发明内容】
[0011] 本发明的目的是提供一种黑骨藤叶挥发油微胶囊的制备方法及其在制备治疗高 血脂、高胆固醇的药物中的应用。
[0012] 本发明通过如下技术方案予以实现： (1) 按W/W计，将50~70%的麦芽糊精溶于60°C的水中，形成壁材溶液； (2) 将2~3%的质量比为2:1的复合乳化剂单甘脂、吐温-40与28~47%的黑骨藤叶挥 发油边搅拌边加入到上述溶液中，使之均匀分散，得乳化液； (3) 将所得乳化液于压力25~35MPa下高压均质2次，均质过的混合液喷雾干燥，即得 黑骨藤叶挥发油微胶囊。
[0013] 步骤（3)中所述的喷雾干燥条件为：进风口温度为180~200°C，出风口温度为 8〇~9〇°C，雾化压力 0? 2MPa~0. 5MPa。
[0014] 本发明提供了黑骨藤叶挥发油微胶囊在制备治疗高血脂、高胆固醇的药物中的应 用。
[0015] 本发明制备方法简单易行，所制备的微胶囊粒径均匀且包埋率较高，且产品具有 较好的热稳定性和溶解分散性，经药效学评价，具有明显的降血脂、降胆固醇的作用。
[0016] 下面将结合【具体实施方式】进一步说明本发明，但本发明要求保护的范围并不局限 于下列实施方式。
[0017]
【具体实施方式】： 实施例1 : 将70g的麦芽糊精溶于60°C的水中，形成壁材溶液；将2g的质量比为2:1的复合乳 化剂单甘脂、吐温-40与28g的黑骨藤叶挥发油边搅拌边加入到上述溶液中，使之均匀分 散，得乳化液；将所得乳化液于压力25MPa下高压均质2次，均质过的混合液进风口温度为 180°C，出风口温度为80°C，雾化压力0. 2MPa的条件下喷雾干燥，即得黑骨藤叶挥发油微胶 囊，其包埋率为93. 2%。
[0018] 实施例2 : 将60g的麦芽糊精溶于60°C的水中，形成壁材溶液；将2. 5g的质量比为2:1的复合乳 化剂单甘脂、吐温-40与37. 5g的黑骨藤叶挥发油边搅拌边加入到上述溶液中，使之均匀分 散，得乳化液；将所得乳化液于压力35MPa下高压均质2次，均质过的混合液进风口温度为 200°C，出风口温度为90°C，雾化压力0. 5MPa的条件下喷雾干燥，即得黑骨藤叶挥发油微胶 囊，其包埋率为95. 1%。
[0019] 实施例3 : 将50g的麦芽糊精溶于60°C的水中，形成壁材溶液；将3g的质量比为2:1的复合乳 化剂单甘脂、吐温-40与47g的黑骨藤叶挥发油边搅拌边加入到上述溶液中，使之均匀分 散，得乳化液；将所得乳化液于压力30MPa下高压均质2次，均质过的混合液进风口温度为 190°C，出风口温度为85°C，雾化压力0. 4MPa的条件下喷雾干燥，即得黑骨藤叶挥发油微胶 囊，其包埋率为97. 4%。
[0020] 实施例4 :药效学评价 a. 实验动物：SD雄性大鼠50只，体重（190±20g) b. 实验方法 将大鼠在实验环境中喂养普通饲料，观察5~10天，鼠尾静脉取血，离出血清，测定各项 血脂指标正常值。随机分5组，每组10只，一组正常喂养为A组，剩下各组动物换用高胆固 醇饲料喂养，第一组不给药（B组）;其余灌胃给予实例1~3所得的样品（4mg/kg)，定为C、D、 E组。6周后眼球取血测定各项血脂指标。
[0021] c?数据处理 表1黑骨藤叶挥发油微胶囊对大鼠血脂的影响（（n=l〇,i±S)
[0022] d?结果 由c中的实验数据可看出，实验6周后，与高脂模型组相比，C组的TC、TG和LDC-C分 别下降了 52. 3%、44. 3%、27. 1 %，HDL-C上升了 35. 2%;D组的TC、TG和LDC-C分别下降了 61. 5%、38. 5%、，HDL-C上升了 53. 8% ;E组的TC、TG和LDC-C分别下降了 75. 7%、67. 7%、，HDL-C 上升了 88. 2% ;本研宄证实黑骨藤叶挥发油微胶囊可使TC、TG、LDC-C显著降低，HPL-C水平 含量显著上升，样品与高脂模型组有显著性差异，说明黑骨藤叶挥发油微胶囊具有显著的 降血脂功效。
【主权项】
1. 一种黑骨藤叶挥发油微胶囊的制备方法，其特征在于，包括如下步骤： (1) 按W/W计，将50~70%的麦芽糊精溶于60°C的水中，形成壁材溶液； (2) 将2~3%的质量比为2:1的复合乳化剂单甘脂、吐温-40与28~47%的黑骨藤叶挥 发油边搅拌边加入到上述溶液中，使之均匀分散，得乳化液； (3) 将所得乳化液于压力25~35MPa下高压均质2次，均质过的混合液喷雾干燥，即得 黑骨藤叶挥发油微胶囊。2. 根据权利要求1所述的一种黑骨藤叶挥发油微胶囊的制备方法，其特征在于，步骤 (3)中所述的喷雾干燥条件为：进风口温度为180~200°C，出风口温度为80~90°C，雾化压力 0. 2MPa~0. 5MPa。3. 根据权利要求1~2所述的制备方法制得的黑骨藤叶挥发油微胶囊在制备治疗高血 脂或高胆固醇药物中的应用。
【专利摘要】本发明公开了一种黑骨藤叶挥发油微胶囊的制备方法及其应用。其制备步骤如下：（1）将麦芽糊精溶于水中，形成壁材溶液；（2）将复合乳化剂单甘脂、吐温-40与黑骨藤叶挥发油边搅拌边加入到上述溶液中，混合均匀；（3）将所得乳化液高压均质处理后喷雾干燥，即得黑骨藤叶挥发油微胶囊。本发明制备方法简单易行，所制备的微胶囊粒径均匀且包埋率较高。经药效学评价，证实该微胶囊具有降血脂、降低胆固醇的作用，可用于制备治疗高血脂、高胆固醇的药物中。
【IPC分类】A61K9/50, A61K36/27, A61K47/36, A61P3/06
【公开号】CN104906159
【申请号】CN201510270102
【发明人】刘东锋, 杨成东
【申请人】南京泽朗医药科技有限公司
【公开日】2015年9月16日
【申请日】2015年5月26日
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