与糖醇共微粉化的恩他卡朋药物组合物的制作方法
专利名称：与糖醇共微粉化的恩他卡朋药物组合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及包含恩他卡朋或其药学上可接受的盐以及一种或多种糖醇的药物组 合物，其中的恩他卡朋与一种或多种糖醇共微粉化。本发明还涉及制备此类组合物的方法。
背景技术：
恩他卡朋是一种儿茶酚邻位甲基转移酶(C0MT)抑制剂，是一种硝基_邻苯二 酚-结构的化合物，作为左旋多巴/卡比多巴料法的辅助疗法用于治疗帕金森病。从化学上 讲，恩他卡朋是(E)-2-氰基-3-(3，4-二羟基-5-硝基苯基)-N，N-二乙基-2-丙烯酰胺，
结构式如下
权利要求
一种药物组合物，包含恩他卡朋或其盐以及一种或多种糖醇，其中所述恩他卡朋与一种或多种糖醇共微粉化。
2.如权利要求1所述的药物组合物，其中恩他卡朋和糖醇的摩尔比是约1 1到 10 1。
3.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述糖醇包括甘露醇、麦芽糖醇、麦芽酚、山 梨糖醇、乳糖醇和木糖醇中的一种或多种。
4.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述共微粉化的恩他卡朋和糖醇混合物的平 均粒度小于30 μ。
5.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述组合物包含片剂、胶囊、粉剂、盘剂、囊 片、颗粒剂、丸粒、胶囊套颗粒剂、小片剂、胶囊套小片剂、胶囊套丸粒和囊袋中的一种或多 种。
6.如权利要求1所述的药物组合物，还包括一种或多种药学上可接受的赋形剂。
7.如权利要求6所述的药物组合物，其中所述药学上可接受的赋形剂包括粘合剂、填 充剂、润滑剂、崩解剂和助流剂中的一种或多种。
8.—种药物组合物，包含恩他卡朋或其盐以及一种或多种糖醇，其中恩他卡朋与一种 或多种糖醇共微粉化；其中所述组合物的溶出特征是至少80%的恩他卡朋在30分钟内释 放；释放速率用1000毫升ρΗ为5. 5的磷酸盐缓冲液，温度在37°C 士0. 5°C，通过仪器2测 定(USP，溶出度，桨法，50rpm)。
9.如权利要求8所述的药物组合物，其中恩他卡朋和糖醇的摩尔比是约1 1到 10 1。
10.如权利要求8所述的药物组合物，其中所述糖醇包括甘露醇、麦芽糖醇、麦芽酚、山 梨糖醇、乳糖醇和木糖醇中的一种或多种。
11.如权利要求8所述的药物组合物，其中所述共微粉化的恩他卡朋和糖醇混合物的 平均粒度小于30 μ。
12.如权利要求8所述的药物组合物，其中所述组合物包含片剂、胶囊、粉剂、盘剂、囊 片、颗粒剂、丸粒、胶囊套颗粒剂、小片剂、胶囊套小片剂、胶囊套丸粒和囊袋中的一种或多 种。
13.如权利要求8所述的药物组合物，还包括一种或多种药学上可接受的赋形剂。
14.如权利要求8所述的药物组合物，其中所述药学上可接受的赋形剂包括粘合剂、填 充剂、润滑剂、崩解剂和助流剂中的一种或多种。
15.一种制备恩他卡朋药物组合物的方法，所述方法包括将恩他卡朋或其盐与一种或 多种糖醇共微粉化，与其它药学上可接受的赋形剂混合，以及使所述混合物形成药物剂型。
16.如权利要求15所述的方法，其中所述糖醇包括甘露醇、麦芽糖醇、麦芽酚、山梨糖 醇、乳糖醇和木糖醇中的一种或多种。
17.如权利要求15所述的方法，其中所述药学上可接受的赋形剂包括粘合剂、填充剂、 润滑剂、崩解剂和助流剂中的一种或多种。
18.如权利要求15所述的方法，其中所述共微粉化通过以下方式中的一种或多种进 行纳米磨、球磨、粉碎机磨、振动磨、砂磨、珠磨、喷射磨及超声粉碎。
19.如权利要求所述的15所述的方法，其中所述药物剂型包括片剂、胶囊、粉剂、盘剂、囊片、颗粒剂、丸粒、胶囊套颗粒剂 、小片剂、胶囊套小片剂、胶囊套丸粒和囊袋中的一种或 多种。
全文摘要
本发明涉及包含恩他卡朋或其药学上可接受的盐以及一种或多种糖醇的药物组合物，其中的恩他卡朋与一种或多种糖醇共微粉化。本发明还涉及制备此类组合物的方法。
文档编号A61K9/16GK101939002SQ200980104546
公开日2011年1月5日 申请日期2009年2月6日 优先权日2008年2月6日
发明者G·K·简恩, M·塔尔沃, R·卡珀, S·梅特 申请人:沃克哈特研究中心
技术领域：
本发明涉及包含恩他卡朋或其药学上可接受的盐以及一种或多种糖醇的药物组 合物，其中的恩他卡朋与一种或多种糖醇共微粉化。本发明还涉及制备此类组合物的方法。
背景技术：
恩他卡朋是一种儿茶酚邻位甲基转移酶(C0MT)抑制剂，是一种硝基_邻苯二 酚-结构的化合物，作为左旋多巴/卡比多巴料法的辅助疗法用于治疗帕金森病。从化学上 讲，恩他卡朋是(E)-2-氰基-3-(3，4-二羟基-5-硝基苯基)-N，N-二乙基-2-丙烯酰胺，
结构式如下
权利要求
一种药物组合物，包含恩他卡朋或其盐以及一种或多种糖醇，其中所述恩他卡朋与一种或多种糖醇共微粉化。
2.如权利要求1所述的药物组合物，其中恩他卡朋和糖醇的摩尔比是约1 1到 10 1。
3.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述糖醇包括甘露醇、麦芽糖醇、麦芽酚、山 梨糖醇、乳糖醇和木糖醇中的一种或多种。
4.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述共微粉化的恩他卡朋和糖醇混合物的平 均粒度小于30 μ。
5.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述组合物包含片剂、胶囊、粉剂、盘剂、囊 片、颗粒剂、丸粒、胶囊套颗粒剂、小片剂、胶囊套小片剂、胶囊套丸粒和囊袋中的一种或多 种。
6.如权利要求1所述的药物组合物，还包括一种或多种药学上可接受的赋形剂。
7.如权利要求6所述的药物组合物，其中所述药学上可接受的赋形剂包括粘合剂、填 充剂、润滑剂、崩解剂和助流剂中的一种或多种。
8.—种药物组合物，包含恩他卡朋或其盐以及一种或多种糖醇，其中恩他卡朋与一种 或多种糖醇共微粉化；其中所述组合物的溶出特征是至少80%的恩他卡朋在30分钟内释 放；释放速率用1000毫升ρΗ为5. 5的磷酸盐缓冲液，温度在37°C 士0. 5°C，通过仪器2测 定(USP，溶出度，桨法，50rpm)。
9.如权利要求8所述的药物组合物，其中恩他卡朋和糖醇的摩尔比是约1 1到 10 1。
10.如权利要求8所述的药物组合物，其中所述糖醇包括甘露醇、麦芽糖醇、麦芽酚、山 梨糖醇、乳糖醇和木糖醇中的一种或多种。
11.如权利要求8所述的药物组合物，其中所述共微粉化的恩他卡朋和糖醇混合物的 平均粒度小于30 μ。
12.如权利要求8所述的药物组合物，其中所述组合物包含片剂、胶囊、粉剂、盘剂、囊 片、颗粒剂、丸粒、胶囊套颗粒剂、小片剂、胶囊套小片剂、胶囊套丸粒和囊袋中的一种或多 种。
13.如权利要求8所述的药物组合物，还包括一种或多种药学上可接受的赋形剂。
14.如权利要求8所述的药物组合物，其中所述药学上可接受的赋形剂包括粘合剂、填 充剂、润滑剂、崩解剂和助流剂中的一种或多种。
15.一种制备恩他卡朋药物组合物的方法，所述方法包括将恩他卡朋或其盐与一种或 多种糖醇共微粉化，与其它药学上可接受的赋形剂混合，以及使所述混合物形成药物剂型。
16.如权利要求15所述的方法，其中所述糖醇包括甘露醇、麦芽糖醇、麦芽酚、山梨糖 醇、乳糖醇和木糖醇中的一种或多种。
17.如权利要求15所述的方法，其中所述药学上可接受的赋形剂包括粘合剂、填充剂、 润滑剂、崩解剂和助流剂中的一种或多种。
18.如权利要求15所述的方法，其中所述共微粉化通过以下方式中的一种或多种进 行纳米磨、球磨、粉碎机磨、振动磨、砂磨、珠磨、喷射磨及超声粉碎。
19.如权利要求所述的15所述的方法，其中所述药物剂型包括片剂、胶囊、粉剂、盘剂、囊片、颗粒剂、丸粒、胶囊套颗粒剂 、小片剂、胶囊套小片剂、胶囊套丸粒和囊袋中的一种或 多种。
全文摘要
本发明涉及包含恩他卡朋或其药学上可接受的盐以及一种或多种糖醇的药物组合物，其中的恩他卡朋与一种或多种糖醇共微粉化。本发明还涉及制备此类组合物的方法。
文档编号A61K9/16GK101939002SQ200980104546
公开日2011年1月5日 申请日期2009年2月6日 优先权日2008年2月6日
发明者G·K·简恩, M·塔尔沃, R·卡珀, S·梅特 申请人:沃克哈特研究中心
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