美白剂和皮肤外用剂的制作方法
专利名称：美白剂和皮肤外用剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及美白剂和皮肤外用剂，特别是其有效成分。
背景技术：
皮肤的色斑、雀斑等色素沉着是以荷尔蒙异常或紫外线刺激为开端，表皮色素细 胞内的黑色素生成亢进，黑色素过剩沉着于表皮而产生的。以防止、改善这种黑色素的异常沉着为目的，一直在皮肤外用剂中配合美白剂。现 在，作为美白剂在皮肤外用剂中配合的成分有维生素C衍生物、曲酸、熊果苷(4-羟基苯 基-β-D-吡喃葡萄糖苷)或白藜芦醇(Rucinol，+ * 7—(4-正丁基间苯二酚)、鞣花 酸等，已知这些成分具有黑色素生成抑制作用。但是，在其效果和安全性等方面，尚未得到能够十分令人满意的物质，一直期望开 发新的美白剂。另一方面，专利文献1记载了具有抗菌或杀菌效果的2-氨基噻唑化合物。另外，专利文献2记载了具有C17、20裂合酶抑制效果的噻唑化合物。另外，专利文献3记载了对有害生物具有防除效果的噻唑啉化合物。但是，这些文献对于黑色素生成抑制作用和美白效果均没有记载。专利文献1专利第3033178号公报专利文献2特表2005-532983号公报专利文献3特开平6-25197号公报
发明内容
本发明是鉴于上述现有技术中的课题做出的，其目的在于提供一种具有优良的黑 色素生成抑制作用，作为美白剂有用的化合物，以及配合有该化合物的皮肤外用剂。为了解决上述课题，本发明人等进行了悉心研究，结果发现特定的杂环化合物具 有优良的黑色素生成抑制作用，而且细胞毒性也非常低，从而完成了本发明。也就是说，本发明涉及的美白剂以下述通式(1)表示的杂环化合物或其可药用盐 作为有效成分。
权利要求
一种美白剂，其中以下述通式(1)表示的杂环化合物或其可药用盐作为有效成分。(式中，A是C1 6烷基、C5 6环烷基、苯甲基、苯甲基羰基、苯甲酰基、或下述基团(A1)X1是CR1或N，R1是H、C1 6烷基、C1 6烷氧基、或OH；X2是CR2或N，R2是H、C1 6烷基、C1 6烷氧基、或OH；R5是C1 6烷基、C1 6烷氧基、或OH；p是0～3的整数，p为2～3的情况下，R5可以相同也可以不同；Ra是H、C1 6烷基、或C2 6烯基；表示单键或双键，是单键的情况下n＝2，是双键的情况下n＝1，n＝2的情况下，2个R3可以相同也可以不同，2个R4也是可以相同也可以不同；Y是S或O；R3、R4分别独立，是H、C1 6烷基、羟基C1 6烷基、C2 7酰基、或上述基团(A1)，也可以一个R3与一个R4连在一起，形成与它们结合的杂环稠合的饱和或不饱和5～6元烃环，或者也可以C(R3)2或C(R4)2分别独立地是C＝CH2；其中，含有Y的杂环是噻唑啉环，R4＝Ra＝H，X1＝X2＝CH，且p＝0或者R5是C1 6烷基的情况下，至少一个R3是C1 3烷基以外的基团。)FPA00001195249500011.tif,FPA00001195249500012.tif,FPA00001195249500013.tif
2.如权利要求1所述的美白剂，其特征在于，Y是S。
3.如权利要求1或2所述的美白剂，其特征在于，A是基团(Al)。
4.如权利要求1 3中任一项所述的美白剂，其特征在于，二是单键。
5.如权利要求4所述的美白剂，其特征在于，用下述通式(1-1)表示。(1-1)
6.如权利要求5所述的美白剂，其特征在于，R3分别独立地是H或CV6烷基。
7.如权利要求4或5所述的美白剂，其特征在于，R4分别独立地是H或Cp6烷基，或者 C (R4) 2 是 C = CH2 ο
8.如权利要求4所述的美白剂，其特征在于，用下述通式(1-2)表示。
9.如权利要求8所述的美白剂，其特征在于，R3、R4分别独立地是H或CV6烷基。
10.如权利要求1 3中任一项所述的美白剂，其特征在于，ill是双键。
11.如权利要求10所述的美白剂，其特征在于，用下述通式(1-3)表示。
12.如权利要求10所述的美白剂，其特征在于，用下述通式(1-4)表示。
13.如权利要求11或12所述的美白剂，其特征在于，R3是CV6烷基或基团(Al)。
14.如权利要求11 13中任一项所述的美白剂，其特征在于，R4是H或CV6烷基。
15.如权利要求1 14中任一项所述的美白剂，其特征在于，Ra是H。
16.如权利要求1 15中任一项所述的美白剂，其特征在于，R5是CV6烷基。
17.如权利要求1 16中任一项所述的美白剂，其特征在于，上述有效成分抑制黑色素 生成。
18.一种皮肤外用剂，其特征在于，配合有权利要求1 17中任一项所述的杂环化合物 或其可药用盐。
19.一种化妆品，其特征在于，配合有权利要求1 17中任一项所述的杂环化合物或其可药用盐。(1-2)
全文摘要
本发明提供一种具有优良的黑色素生成抑制作用，作为美白剂有用的化合物，以及配合有该化合物的皮肤外用剂。本发明涉及的美白剂以下述通式(1)表示的化合物或其可药用盐作为有效成分。(A是C1-6烷基、C5-6环烷基、苯甲基、苯甲基羰基、苯甲酰基、苯基、吡啶基、或嘧啶基；Ra是H、C1-6烷基、或C2-6烯基；是单键或双键，n＝1或2；Y是S或O；R3、R4是H、C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C2-7酰基、苯基、吡啶基、或嘧啶基等；其中，包含Y的杂环是噻唑啉环，R4＝Ra＝H，X1＝X2＝CH，且p＝0或R5是C1-6烷基的情况下，至少1个R3是C1-3烷基以外的基团)。
文档编号A61K31/506GK101965177SQ20098010468
公开日2011年2月2日 申请日期2009年2月6日 优先权日2008年2月8日
发明者佐藤洁, 斎藤智子, 柴田贵子, 羽生直人, 荻野公大 申请人:株式会社资生堂
技术领域：
本发明涉及美白剂和皮肤外用剂，特别是其有效成分。
背景技术：
皮肤的色斑、雀斑等色素沉着是以荷尔蒙异常或紫外线刺激为开端，表皮色素细 胞内的黑色素生成亢进，黑色素过剩沉着于表皮而产生的。以防止、改善这种黑色素的异常沉着为目的，一直在皮肤外用剂中配合美白剂。现 在，作为美白剂在皮肤外用剂中配合的成分有维生素C衍生物、曲酸、熊果苷(4-羟基苯 基-β-D-吡喃葡萄糖苷)或白藜芦醇(Rucinol，+ * 7—(4-正丁基间苯二酚)、鞣花 酸等，已知这些成分具有黑色素生成抑制作用。但是，在其效果和安全性等方面，尚未得到能够十分令人满意的物质，一直期望开 发新的美白剂。另一方面，专利文献1记载了具有抗菌或杀菌效果的2-氨基噻唑化合物。另外，专利文献2记载了具有C17、20裂合酶抑制效果的噻唑化合物。另外，专利文献3记载了对有害生物具有防除效果的噻唑啉化合物。但是，这些文献对于黑色素生成抑制作用和美白效果均没有记载。专利文献1专利第3033178号公报专利文献2特表2005-532983号公报专利文献3特开平6-25197号公报
发明内容
本发明是鉴于上述现有技术中的课题做出的，其目的在于提供一种具有优良的黑 色素生成抑制作用，作为美白剂有用的化合物，以及配合有该化合物的皮肤外用剂。为了解决上述课题，本发明人等进行了悉心研究，结果发现特定的杂环化合物具 有优良的黑色素生成抑制作用，而且细胞毒性也非常低，从而完成了本发明。也就是说，本发明涉及的美白剂以下述通式(1)表示的杂环化合物或其可药用盐 作为有效成分。
权利要求
一种美白剂，其中以下述通式(1)表示的杂环化合物或其可药用盐作为有效成分。(式中，A是C1 6烷基、C5 6环烷基、苯甲基、苯甲基羰基、苯甲酰基、或下述基团(A1)X1是CR1或N，R1是H、C1 6烷基、C1 6烷氧基、或OH；X2是CR2或N，R2是H、C1 6烷基、C1 6烷氧基、或OH；R5是C1 6烷基、C1 6烷氧基、或OH；p是0～3的整数，p为2～3的情况下，R5可以相同也可以不同；Ra是H、C1 6烷基、或C2 6烯基；表示单键或双键，是单键的情况下n＝2，是双键的情况下n＝1，n＝2的情况下，2个R3可以相同也可以不同，2个R4也是可以相同也可以不同；Y是S或O；R3、R4分别独立，是H、C1 6烷基、羟基C1 6烷基、C2 7酰基、或上述基团(A1)，也可以一个R3与一个R4连在一起，形成与它们结合的杂环稠合的饱和或不饱和5～6元烃环，或者也可以C(R3)2或C(R4)2分别独立地是C＝CH2；其中，含有Y的杂环是噻唑啉环，R4＝Ra＝H，X1＝X2＝CH，且p＝0或者R5是C1 6烷基的情况下，至少一个R3是C1 3烷基以外的基团。)FPA00001195249500011.tif,FPA00001195249500012.tif,FPA00001195249500013.tif
2.如权利要求1所述的美白剂，其特征在于，Y是S。
3.如权利要求1或2所述的美白剂，其特征在于，A是基团(Al)。
4.如权利要求1 3中任一项所述的美白剂，其特征在于，二是单键。
5.如权利要求4所述的美白剂，其特征在于，用下述通式(1-1)表示。(1-1)
6.如权利要求5所述的美白剂，其特征在于，R3分别独立地是H或CV6烷基。
7.如权利要求4或5所述的美白剂，其特征在于，R4分别独立地是H或Cp6烷基，或者 C (R4) 2 是 C = CH2 ο
8.如权利要求4所述的美白剂，其特征在于，用下述通式(1-2)表示。
9.如权利要求8所述的美白剂，其特征在于，R3、R4分别独立地是H或CV6烷基。
10.如权利要求1 3中任一项所述的美白剂，其特征在于，ill是双键。
11.如权利要求10所述的美白剂，其特征在于，用下述通式(1-3)表示。
12.如权利要求10所述的美白剂，其特征在于，用下述通式(1-4)表示。
13.如权利要求11或12所述的美白剂，其特征在于，R3是CV6烷基或基团(Al)。
14.如权利要求11 13中任一项所述的美白剂，其特征在于，R4是H或CV6烷基。
15.如权利要求1 14中任一项所述的美白剂，其特征在于，Ra是H。
16.如权利要求1 15中任一项所述的美白剂，其特征在于，R5是CV6烷基。
17.如权利要求1 16中任一项所述的美白剂，其特征在于，上述有效成分抑制黑色素 生成。
18.一种皮肤外用剂，其特征在于，配合有权利要求1 17中任一项所述的杂环化合物 或其可药用盐。
19.一种化妆品，其特征在于，配合有权利要求1 17中任一项所述的杂环化合物或其可药用盐。(1-2)
全文摘要
本发明提供一种具有优良的黑色素生成抑制作用，作为美白剂有用的化合物，以及配合有该化合物的皮肤外用剂。本发明涉及的美白剂以下述通式(1)表示的化合物或其可药用盐作为有效成分。(A是C1-6烷基、C5-6环烷基、苯甲基、苯甲基羰基、苯甲酰基、苯基、吡啶基、或嘧啶基；Ra是H、C1-6烷基、或C2-6烯基；是单键或双键，n＝1或2；Y是S或O；R3、R4是H、C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C2-7酰基、苯基、吡啶基、或嘧啶基等；其中，包含Y的杂环是噻唑啉环，R4＝Ra＝H，X1＝X2＝CH，且p＝0或R5是C1-6烷基的情况下，至少1个R3是C1-3烷基以外的基团)。
文档编号A61K31/506GK101965177SQ20098010468
公开日2011年2月2日 申请日期2009年2月6日 优先权日2008年2月8日
发明者佐藤洁, 斎藤智子, 柴田贵子, 羽生直人, 荻野公大 申请人:株式会社资生堂
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