药物溶液、制备方法和治疗应用的制作方法

xiaoxiao2020-6-23  198

专利名称:药物溶液、制备方法和治疗应用的制作方法
药物溶液、制备方法和治疗应用本发明涉及2-氧代-1-吡咯烷衍生物的稳定的液体制剂、其制备方法及其治疗应用。具有公开号WO 01/62726的国际专利申请公开了 2_氧代吡咯烷衍生物及其 制备方法。特别公开了化合物(2S)-2-[(4R)-2-氧代-4-丙基-吡咯烷-1-基]丁酰胺, 其已知的国际非标准名称为布立西坦。
权利要求
为式(I)的2 氧代 1 吡咯烷衍生物的药物化合物的稳定溶液,其中R1是C1 10烷基或C2 6烯基;R2是C1 10烷基或C2 6烯基;X是 CONR4R5、 COOH、 COOR3或 CN;R3是C1 10烷基;R4是氢或C1 10烷基;R5是氢或C1 10烷基,其特征在于,它具有4.5 6.5的pH值。FPA00001197261600011.tif
2.权利要求1的溶液,其特征在于,该pH值是5.0-6.0。
3.权利要求1的溶液,其特征在于, R1是正_丙基或2,2- 二氟乙烯基; R2是乙基;X 是-CONH2。
4.权利要求1的溶液,其特征在于,它是注射溶液,该药物化合物的用量范围为 0. 01mg/ml-200mg/mlo
5.权利要求1的溶液,其特征在于,它是口服溶液,该药物化合物的用量范围为 0. 01mg/ml-100mg/mlo
6.权利要求1的溶液,其特征在于,它是具有5.5士0.2pH值的注射溶液。
7.权利要求1的溶液,其特征在于,它是具有5.5士0.2pH值的口服溶液。
全文摘要
本发明涉及稳定的药物溶液、其制备方法及其治疗应用。
文档编号A61K9/08GK101945647SQ200980104812
公开日2011年1月12日 申请日期2009年3月2日 优先权日2008年3月3日
发明者B·杜德勒特, C·鲍莱恩, D·法纳拉, E·斯坎克尔 申请人:Ucb医药有限公司

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