治疗具有慢性炎症的阴道感染的组合物的制作方法
专利名称：治疗具有慢性炎症的阴道感染的组合物的制作方法
治疗具有慢性炎症的阴道感染的组合物概述本发明涉及包含苯并呋喃化合物和苯并菲啶生物碱的组合物，其具有抗炎、抗 细菌和抗真菌活性，用于治疗阴道感染和产生的炎性状态。
现有技术阴道炎通常在最初是无症状的，但是随着时间的推移会发展为可能危险的感 染。外阴感染，无论是病毒、细菌、真菌还是原生动物起源(疱疹、毛滴虫病、念珠菌 病)引起外阴瘙痒、螫伤、刺激和损伤，随后是外排尿困难和外阴交媾困难。阴道炎可 以导致一系列严重的事件，复发感染，例如对其它器官和器具(apparatus)的毒性。这种 现象在很多发展中国家尤为重要，在那里这些事件使患者感染HIV或其它性传播疾病的 危险增加。毛滴虫病表现出的症状是例如微黄、脓性渗出物和外阴刺激，阴道和外阴上皮 的炎症，以及宫颈的瘀点性损伤。分泌物的pH大于5，从而促进毛滴虫病(Trichomonas) 的发展。念珠菌病具有严重的外阴瘙痒，伴有红斑和水肿，并且分泌物是恶臭的气味， 如在细菌性阴道炎的情况中一样。这些障碍是以高剂量口服施用抗生素和抗真菌药治疗 的，或者用用于局部治疗的凝胶剂。这些治疗通常需要很长时间并且可能具有副作用。从博落回(Macleaya cordata)、小果博落回(Macleaya microcarpa)、血根草 (Sanguinaria canadensis)和白屈菜(Chelidonia majus)中分离的苯并菲啶生物碱对直接涉及 阴道感染的菌株(例如阴道毛滴虫(Trichomonas vaginalis)、大肠杆菌(Escherichia coli)、 绿脓杆菌(Pseudomonas aeruginosa)等)特别具有活性。根据本发明，苯并呋喃化合物具有下式
权利要求
1.组合物，该组合物包含a)苯并菲啶生物碱；和b)下式的苯并呋喃化合物
2.权利要求1的组合物，其包含a)苯并菲啶生物碱，选自血根碱、白屈菜赤碱或白屈菜碱或其衍生物；和b)如上文指定的苯并呋喃化合物； 并且可能包含c)花椒或狭叶松果菊的提取物。
3.权利要求1和2的组合物，其中多种组分在下列区间内存在(每单位剂量以重量 计)a)苯并菲啶生物碱从0.15mg至15mg；和b)苯并呋喃化合物从0.2至25mg； 并且可能包含C)花椒或狭叶松果菊的提取物从0.1至10mg。
4.权利要求3的组合物，其中多种组分在下列区间内存在(每单位剂量以重量计)a)苯并菲啶生物碱从0.4至IOmg；禾Π /或b)苯并呋喃化合物从0.4至IOmg； 并且可能包含C)花椒或狭叶松果菊的提取物从0.2至5mg。
5.前述权利要求的组合物，其中苯并菲啶生物碱血根碱和白屈菜赤碱以游离或成盐 形式存在，例如以基本上纯的形式或者以血根草、博落回、小果博落回或白屈菜的提取 物形式存在。
6.权利要求5的组合物，其中苯并菲啶生物碱以与淡黄霉酸成盐的形式存在。
7.权利要求1-4的组合物，其中式1和2的苯并呋喃化合物以本身存在或者以包含它 们的提取物的形式存在。
8.权利要求7的组合物，其中苯并呋喃化合物以秘鲁拉坦尼、EupomatiaIaurina和胡 椒物种的提取物形式存在。
9.权利要求1至8中任意一项的制剂，其是水/油乳剂、软明胶胶囊剂、阴道栓剂或 相当的制剂、乳膏剂、软膏剂、散剂、洗剂等形式。
10.以下物质在制备用于治疗阴道感染和产生的炎性状态的局部制剂中的用途a)苯并菲啶生物碱；和b)苯并呋喃化合物；并且可能包含C)花椒或狭叶松果菊的提取物。
11.权利要求10的用途，其中阴道感染是与炎性问题有关的多种起源的阴道炎。
全文摘要
本发明涉及包含苯并呋喃化合物和苯并菲啶生物碱的组合物，其具有抗炎、抗细菌和抗真菌活性，用于治疗阴道感染和产生的炎性状态。
文档编号A61K31/473GK102014906SQ200980114022
公开日2011年4月13日 申请日期2009年4月6日 优先权日2008年4月24日
发明者A·焦里, A·里瓦, E·邦巴尔代利, G·丰塔纳, M·龙基, P·莫拉佐尼 申请人:因德纳有限公司
治疗具有慢性炎症的阴道感染的组合物概述本发明涉及包含苯并呋喃化合物和苯并菲啶生物碱的组合物，其具有抗炎、抗 细菌和抗真菌活性，用于治疗阴道感染和产生的炎性状态。
现有技术阴道炎通常在最初是无症状的，但是随着时间的推移会发展为可能危险的感 染。外阴感染，无论是病毒、细菌、真菌还是原生动物起源(疱疹、毛滴虫病、念珠菌 病)引起外阴瘙痒、螫伤、刺激和损伤，随后是外排尿困难和外阴交媾困难。阴道炎可 以导致一系列严重的事件，复发感染，例如对其它器官和器具(apparatus)的毒性。这种 现象在很多发展中国家尤为重要，在那里这些事件使患者感染HIV或其它性传播疾病的 危险增加。毛滴虫病表现出的症状是例如微黄、脓性渗出物和外阴刺激，阴道和外阴上皮 的炎症，以及宫颈的瘀点性损伤。分泌物的pH大于5，从而促进毛滴虫病(Trichomonas) 的发展。念珠菌病具有严重的外阴瘙痒，伴有红斑和水肿，并且分泌物是恶臭的气味， 如在细菌性阴道炎的情况中一样。这些障碍是以高剂量口服施用抗生素和抗真菌药治疗 的，或者用用于局部治疗的凝胶剂。这些治疗通常需要很长时间并且可能具有副作用。从博落回(Macleaya cordata)、小果博落回(Macleaya microcarpa)、血根草 (Sanguinaria canadensis)和白屈菜(Chelidonia majus)中分离的苯并菲啶生物碱对直接涉及 阴道感染的菌株(例如阴道毛滴虫(Trichomonas vaginalis)、大肠杆菌(Escherichia coli)、 绿脓杆菌(Pseudomonas aeruginosa)等)特别具有活性。根据本发明，苯并呋喃化合物具有下式
权利要求
1.组合物，该组合物包含a)苯并菲啶生物碱；和b)下式的苯并呋喃化合物
2.权利要求1的组合物，其包含a)苯并菲啶生物碱，选自血根碱、白屈菜赤碱或白屈菜碱或其衍生物；和b)如上文指定的苯并呋喃化合物； 并且可能包含c)花椒或狭叶松果菊的提取物。
3.权利要求1和2的组合物，其中多种组分在下列区间内存在(每单位剂量以重量 计)a)苯并菲啶生物碱从0.15mg至15mg；和b)苯并呋喃化合物从0.2至25mg； 并且可能包含C)花椒或狭叶松果菊的提取物从0.1至10mg。
4.权利要求3的组合物，其中多种组分在下列区间内存在(每单位剂量以重量计)a)苯并菲啶生物碱从0.4至IOmg；禾Π /或b)苯并呋喃化合物从0.4至IOmg； 并且可能包含C)花椒或狭叶松果菊的提取物从0.2至5mg。
5.前述权利要求的组合物，其中苯并菲啶生物碱血根碱和白屈菜赤碱以游离或成盐 形式存在，例如以基本上纯的形式或者以血根草、博落回、小果博落回或白屈菜的提取 物形式存在。
6.权利要求5的组合物，其中苯并菲啶生物碱以与淡黄霉酸成盐的形式存在。
7.权利要求1-4的组合物，其中式1和2的苯并呋喃化合物以本身存在或者以包含它 们的提取物的形式存在。
8.权利要求7的组合物，其中苯并呋喃化合物以秘鲁拉坦尼、EupomatiaIaurina和胡 椒物种的提取物形式存在。
9.权利要求1至8中任意一项的制剂，其是水/油乳剂、软明胶胶囊剂、阴道栓剂或 相当的制剂、乳膏剂、软膏剂、散剂、洗剂等形式。
10.以下物质在制备用于治疗阴道感染和产生的炎性状态的局部制剂中的用途a)苯并菲啶生物碱；和b)苯并呋喃化合物；并且可能包含C)花椒或狭叶松果菊的提取物。
11.权利要求10的用途，其中阴道感染是与炎性问题有关的多种起源的阴道炎。
全文摘要
本发明涉及包含苯并呋喃化合物和苯并菲啶生物碱的组合物，其具有抗炎、抗细菌和抗真菌活性，用于治疗阴道感染和产生的炎性状态。
文档编号A61K31/473GK102014906SQ200980114022
公开日2011年4月13日 申请日期2009年4月6日 优先权日2008年4月24日
发明者A·焦里, A·里瓦, E·邦巴尔代利, G·丰塔纳, M·龙基, P·莫拉佐尼 申请人:因德纳有限公司
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