具有npyy5受体拮抗作用的化合物的制造方法及有用的结晶的制作方法
专利名称：具有npyy5受体拮抗作用的化合物的制造方法及有用的结晶的制作方法
技术领域：
本发明涉及具有NPYY5受体拮抗作用的化合物的制造方法及有用的结晶。
背景技术：
专利文献1中，式[化1]
权利要求
1.式(IV) [化3]
2.权利要求1所述的制造方法，其包含使式⑴ [化4]
3.权利要求2所述的制造方法，其中卤化剂选自磷酰氯、五氯化磷、草酰氯、亚硫酰
4.权利要求1 3的任一项所述的制造方法，其特征在于，使式(II)所示的化合物、 其盐或它们的溶剂化物与式(III)所示的化合物、其盐或它们的溶剂化物在碱的存在下反应。
5.权利要求1 4的任一项所述的制造方法，其中，作为溶剂，使用甲苯、吡啶、四 氢呋喃、二甲基甲酰胺、其混合溶剂或它们的含水溶剂。
6.权利要求1 5的任一项所述的制造方法，其中，R1为碳原子数2 4的烷基， R2为经卤素取代的烷基，η为2。
7.权利要求1 6所述的制造方法，其中，R1为叔丁基，R2为三氟甲基，η为2， 且式(IV)所示的化合物是在粉末X射线衍射图谱中在2Θ = 12.5 士 0.2、16.8 士 0.2、 17.8士0.2、19.0士0.2度处显示峰的结晶。
8.权利要求1 6所述的制造方法，其中，R1为叔丁基，R2为三氟甲基，η为2， 且式(IV)所示的化合物是在粉末X射线衍射图谱中在2Θ = 12.5 士 0.2、14.3 士 0.2、 16.8士0.2、17.8士0.2、18.4士0.2、19.0士0.2、21.6士0.2、33.1 士0.2 度处显示峰的结晶。
9.在粉末X 射线衍射图谱中在 2 θ = 10.2士0.2、17.1 士0.2、17.7士0.2、26.5士0.2 度 处显示峰的式(IV)所示的化合物的结晶的制造方法，其特征在于，将式(IV) [化6]
10.在粉末X射线衍射图谱中在 2 θ = 10.2士0.2、14.5士0.2、16.8士0.2、17.1 士0.2、 17.7士0.2、18.3士0.2、19.1 士0.2、20.2士0.2、20.8士0.2、26.5士0.2 度处显示峰的式(IV) 所示的化合物的结晶的制造方法，其特征在于，将式(IV)[化7]
11.在粉末X 射线衍射图谱中在 2Θ = 10.2 士 0.2、17.1 士 0.2、17.7 士 0.2、26.5 士 0.2 度处显示峰的式(IV)所示的化合物的结晶的制造方法，其特征在于，通过权利要求7 所述的方法得到在粉末X射线衍射图谱中在2Θ = 12.5 士 0.2、16.8 士 0.2、17.8 士 0.2、 19.0士0.2度处显示峰的式(IV)所示的化合物的结晶，并将所得结晶进行重结晶。
12.在粉末X射线衍射图谱中在 2 θ = 10.2士0.2、14.5士0.2、16.8士0.2、17.1 士0.2、 17.7士0.2、18.3士0.2、19.1 士0.2、20.2士0.2、20.8士0.2、26.5士0.2 度处显示峰的式(IV) 所示的化合物的结晶的制造方法，其特征在于，通过权利要求8所述的方法得到在粉末 X 射线衍射图谱中在 2Θ = 12.5 士 0.2、14.3 士 0.2、16.8 士 0.2、17.8 士 0.2、18.4 士 0.2、 19.0士0.2、21.6士0.2、33.1 士0.2度处显示峰的式(IV)所示的化合物的结晶，并将所得结 晶进行重结晶。
13.式(IV)[化8]
14.式(IV) [化9]
15.式(IV) [化 10]
16.式(II) [化 11]
全文摘要
本发明提供具有NPYY5受体拮抗作用的化合物的制造方法及有用的结晶。使式(II)(式中，R1为取代或未取代的烷基，n为1或2，X为离去基团)所示的化合物等，与式(III)(式中，R2为取代或未取代的烷基)所示的化合物等反应，以制造式(IV)(式中，R1和R2与前述定义相同)所示的化合物等。
文档编号A61P43/00GK102015647SQ20098011645
公开日2011年4月13日 申请日期2009年5月7日 优先权日2008年5月8日
发明者井出丰, 大村仓平, 菅田良英, 阪田辉雄 申请人:盐野义制药株式会社
技术领域：
本发明涉及具有NPYY5受体拮抗作用的化合物的制造方法及有用的结晶。
背景技术：
专利文献1中，式[化1]
权利要求
1.式(IV) [化3]
2.权利要求1所述的制造方法，其包含使式⑴ [化4]
3.权利要求2所述的制造方法，其中卤化剂选自磷酰氯、五氯化磷、草酰氯、亚硫酰
4.权利要求1 3的任一项所述的制造方法，其特征在于，使式(II)所示的化合物、 其盐或它们的溶剂化物与式(III)所示的化合物、其盐或它们的溶剂化物在碱的存在下反应。
5.权利要求1 4的任一项所述的制造方法，其中，作为溶剂，使用甲苯、吡啶、四 氢呋喃、二甲基甲酰胺、其混合溶剂或它们的含水溶剂。
6.权利要求1 5的任一项所述的制造方法，其中，R1为碳原子数2 4的烷基， R2为经卤素取代的烷基，η为2。
7.权利要求1 6所述的制造方法，其中，R1为叔丁基，R2为三氟甲基，η为2， 且式(IV)所示的化合物是在粉末X射线衍射图谱中在2Θ = 12.5 士 0.2、16.8 士 0.2、 17.8士0.2、19.0士0.2度处显示峰的结晶。
8.权利要求1 6所述的制造方法，其中，R1为叔丁基，R2为三氟甲基，η为2， 且式(IV)所示的化合物是在粉末X射线衍射图谱中在2Θ = 12.5 士 0.2、14.3 士 0.2、 16.8士0.2、17.8士0.2、18.4士0.2、19.0士0.2、21.6士0.2、33.1 士0.2 度处显示峰的结晶。
9.在粉末X 射线衍射图谱中在 2 θ = 10.2士0.2、17.1 士0.2、17.7士0.2、26.5士0.2 度 处显示峰的式(IV)所示的化合物的结晶的制造方法，其特征在于，将式(IV) [化6]
10.在粉末X射线衍射图谱中在 2 θ = 10.2士0.2、14.5士0.2、16.8士0.2、17.1 士0.2、 17.7士0.2、18.3士0.2、19.1 士0.2、20.2士0.2、20.8士0.2、26.5士0.2 度处显示峰的式(IV) 所示的化合物的结晶的制造方法，其特征在于，将式(IV)[化7]
11.在粉末X 射线衍射图谱中在 2Θ = 10.2 士 0.2、17.1 士 0.2、17.7 士 0.2、26.5 士 0.2 度处显示峰的式(IV)所示的化合物的结晶的制造方法，其特征在于，通过权利要求7 所述的方法得到在粉末X射线衍射图谱中在2Θ = 12.5 士 0.2、16.8 士 0.2、17.8 士 0.2、 19.0士0.2度处显示峰的式(IV)所示的化合物的结晶，并将所得结晶进行重结晶。
12.在粉末X射线衍射图谱中在 2 θ = 10.2士0.2、14.5士0.2、16.8士0.2、17.1 士0.2、 17.7士0.2、18.3士0.2、19.1 士0.2、20.2士0.2、20.8士0.2、26.5士0.2 度处显示峰的式(IV) 所示的化合物的结晶的制造方法，其特征在于，通过权利要求8所述的方法得到在粉末 X 射线衍射图谱中在 2Θ = 12.5 士 0.2、14.3 士 0.2、16.8 士 0.2、17.8 士 0.2、18.4 士 0.2、 19.0士0.2、21.6士0.2、33.1 士0.2度处显示峰的式(IV)所示的化合物的结晶，并将所得结 晶进行重结晶。
13.式(IV)[化8]
14.式(IV) [化9]
15.式(IV) [化 10]
16.式(II) [化 11]
全文摘要
本发明提供具有NPYY5受体拮抗作用的化合物的制造方法及有用的结晶。使式(II)(式中，R1为取代或未取代的烷基，n为1或2，X为离去基团)所示的化合物等，与式(III)(式中，R2为取代或未取代的烷基)所示的化合物等反应，以制造式(IV)(式中，R1和R2与前述定义相同)所示的化合物等。
文档编号A61P43/00GK102015647SQ20098011645
公开日2011年4月13日 申请日期2009年5月7日 优先权日2008年5月8日
发明者井出丰, 大村仓平, 菅田良英, 阪田辉雄 申请人:盐野义制药株式会社
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