新的苯并噻吩氧化物衍生物及其盐的制作方法

专利名称：新的苯并噻吩氧化物衍生物及其盐的制作方法
技术领域：
本发明涉及用作中枢和周围神经的疾病的治疗药的前药的苯并噻吩氧化物衍生 物或其盐。
背景技术：
在治疗药的研究中，已经通过使用体外模型的方法发现了许多药物。然而，一些药 物具有低的生物利用度并具有有限的治疗有用性。为了避免这些问题，已知有化学修饰化 合物而形成前药的方法。由1-(3-(2-(1-苯并噻吩-5-基)乙氧基)丙基)-3-氮杂环丁烷醇来表示的苯 并噻吩衍生物具有神经保护作用、神经再生促进作用和神经突伸展促进作用，是用作中枢 和周围神经疾病治疗药的化合物(专利文献1)。然而，本申请中所述的苯并噻吩氧化物衍 生物前所未知的。现有技术文献专利文献专利文献1 国际公开W003/035647小册子

发明内容
发明要解决的课题强烈需要一种化合物，其具有神经保护作用、神经再生促进作用和神经突伸展促 进作用，用作中枢和周围神经疾病的治疗药。解决课题的手段在这种情况下，本发明人发现了由以下通式[1]表示的苯并噻吩氧化物衍生物或 其盐在生物体内转化成由以下通式[2]表示的苯并噻吩衍生物或其盐，并且由以下通式 [1]表示的苯并噻吩氧化物衍生物或其盐用作相应的苯并噻吩衍生物或其盐的前药[通式1]
权利要求
1.以下通式[1]表示的苯并噻吩氧化物衍生物或其盐 [通式1]
2.权利要求1的苯并噻吩氧化物衍生物或其盐，其中R1是氢原子；R2是氢原子、卤原子 或烷氧基。
3.权利要求1或2的苯并噻吩氧化物衍生物或其盐，其中m是2;η是2或3。
4.权利要求1-3任一项的苯并噻吩氧化物衍生物或其盐，其中R2是氢原子；R3是羟基； η是3。
5.1-(3-(2-(1-苯并噻吩-5-基)乙氧基)丙基)氮杂环丁烷-3-醇S-氧化物或其盐。
6.药物组合物，含有权利要求1-5任一项的苯并噻吩氧化物衍生物或其盐。
全文摘要
本发明公开了由下述通式表示的苯并噻吩氧化物衍生物(其中，R1和R2相同或不同，各自表示一个或多个选自氢原子，卤原子，烷基，芳基，芳烷基，烷氧基，芳氧基，烯基，氨基，杂环基，氨基，羟基，羧基和氧代基等中的基团；R3表示烷基氨基，氨基，羟基等基团；m和n相同或不同，各自表示1-6的整数。)或其盐，其可用作苯并噻吩衍生物或其盐的前药。
文档编号A61P43/00GK102046620SQ20098011950
公开日2011年5月4日 申请日期2009年5月26日 优先权日2008年5月28日
发明者中村哲朗, 加藤宽 申请人:富山化学工业株式会社