包含布立西坦的药物组合物的制作方法
专利名称：包含布立西坦的药物组合物的制作方法
包含布立西坦的药物组合物本发明涉及包含布立西坦(Brivaracetam)的新的药物组合物。公开号WO 01/62726的国际专利申请公开了 2_氧代吡咯烷衍生物及其制备 方法，该文献特别公开了化合物OS)-2-K4R)-2-氧代-4-丙基-吡咯烷-1-基]丁酰胺， 已知其国际非专有名称为布立西坦。
权利要求
1.片剂形式的药物组合物，包含作为活性成分的布立西坦和在片芯内作为赋形剂的相 对于片芯总重5% -80% /重量的至少一种亲水性基质试剂，该亲水性基质试剂是在2%水 溶液(20°C )中具有超过IOOmPa. s的粘度的聚合物。
2.权利要求1的药物组合物，包含颗粒和外相，所述颗粒包含布立西坦且所述外相包 含至少一种亲水性基质试剂。
3.权利要求1的药物组合物，包含布立西坦和作为亲水性基质试剂的水可分散的速率 控制聚合物。
4.权利要求1的药物组合物，包含20-60%/重量的亲水性基质试剂。
5.权利要求1-4任一项的药物组合物，其中所述亲水性基质试剂是羟丙基甲基纤维 素、羟丙基纤维素、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟乙基纤维素和聚氧化乙烯。
6.权利要求1-5任一项的药物组合物，其中所述亲水性基质试剂是形成亲水性凝胶的 聚合物。
7.权利要求1-6任一项的药物组合物，其中所述亲水性基质试剂是非纤维素多糖；聚 乙烯吡咯烷酮；聚乙烯乙酸酯；丙烯酸聚合物；和两种或多种所述试剂的混合物。
8.权利要求1-7任一项的药物组合物，其中片芯片剂的比表面积为2mm^O. 3mm工。
9.权利要求1的药物组合物，包含相对于片芯总重0.0-1. 5% /重量的滑动剂。
10.权利要求1的药物组合物，包含相对于片芯总重0.5-2. 0% /重量的润滑剂。
11.权利要求1的药物组合物，包含相对于片芯总重1-70%/重量的粘合剂。
12.权利要求11的药物组合物，包含作为粘合剂的水溶性聚合物，其在2%水溶液中具 有低于500mPa. s的粘度值。
13.权利要求1的药物组合物，包含布立西坦作为活性成分和相对于片芯总重 5. 0-80. O %亲水性基质试剂，·0. 0-75%稀释剂， 0. 0-80%粘合剂， 0. 0-3. O %滑动剂，和 0. 0-5. 5%润滑剂。
14.权利要求1的药物组合物，包含布立西坦作为活性成分和相对于片芯总重 5. 0-80%羟丙基甲基纤维素，·0. 0-75%乳糖， 0. 0-80%微晶纤维素， 0. 0-3. O %无水胶态二氧化硅，和 0. 0-5. 5%硬脂酸镁， 该组合物通过直接压片制备。
15.权利要求1的药物组合物，包含布立西坦作为活性成分和相对于片芯总重 5. 0-80%羟丙基甲基纤维素，·0. 0-80%微晶纤维素，·0. 0-40% 乳糖，·0. 0-5%聚乙烯吡咯烷酮，·0. 0-3. O %无水胶态二氧化硅，和-0. 0-5. 5%硬脂酸镁， 该组合物通过湿法制粒制备。
16.权利要求1的药物组合物，包含布立西坦作为活性成分和相对于片芯总重-5. 0-80%羟丙基甲基纤维素，--0. 0-80%微晶纤维素，-0. 0-75%乳糖，-0. 0-40%预胶化玉米淀粉，-0. 0-3. 0%无水胶态二氧化硅，和-0. 0-5. 5%硬脂酸镁，该组合物通过湿法制粒制备。
全文摘要
本发明涉及包含布立西坦作为活性成分的药物组合物，本发明特别涉及延长释药制剂。
文档编号A61K9/20GK102046153SQ200980120221
公开日2011年5月4日 申请日期2009年5月28日 优先权日2008年5月30日
发明者D·法纳拉, F·艾克曼, M·贝尔韦尔 申请人:Ucb医药有限公司
包含布立西坦的药物组合物本发明涉及包含布立西坦(Brivaracetam)的新的药物组合物。公开号WO 01/62726的国际专利申请公开了 2_氧代吡咯烷衍生物及其制备 方法，该文献特别公开了化合物OS)-2-K4R)-2-氧代-4-丙基-吡咯烷-1-基]丁酰胺， 已知其国际非专有名称为布立西坦。
权利要求
1.片剂形式的药物组合物，包含作为活性成分的布立西坦和在片芯内作为赋形剂的相 对于片芯总重5% -80% /重量的至少一种亲水性基质试剂，该亲水性基质试剂是在2%水 溶液(20°C )中具有超过IOOmPa. s的粘度的聚合物。
2.权利要求1的药物组合物，包含颗粒和外相，所述颗粒包含布立西坦且所述外相包 含至少一种亲水性基质试剂。
3.权利要求1的药物组合物，包含布立西坦和作为亲水性基质试剂的水可分散的速率 控制聚合物。
4.权利要求1的药物组合物，包含20-60%/重量的亲水性基质试剂。
5.权利要求1-4任一项的药物组合物，其中所述亲水性基质试剂是羟丙基甲基纤维 素、羟丙基纤维素、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟乙基纤维素和聚氧化乙烯。
6.权利要求1-5任一项的药物组合物，其中所述亲水性基质试剂是形成亲水性凝胶的 聚合物。
7.权利要求1-6任一项的药物组合物，其中所述亲水性基质试剂是非纤维素多糖；聚 乙烯吡咯烷酮；聚乙烯乙酸酯；丙烯酸聚合物；和两种或多种所述试剂的混合物。
8.权利要求1-7任一项的药物组合物，其中片芯片剂的比表面积为2mm^O. 3mm工。
9.权利要求1的药物组合物，包含相对于片芯总重0.0-1. 5% /重量的滑动剂。
10.权利要求1的药物组合物，包含相对于片芯总重0.5-2. 0% /重量的润滑剂。
11.权利要求1的药物组合物，包含相对于片芯总重1-70%/重量的粘合剂。
12.权利要求11的药物组合物，包含作为粘合剂的水溶性聚合物，其在2%水溶液中具 有低于500mPa. s的粘度值。
13.权利要求1的药物组合物，包含布立西坦作为活性成分和相对于片芯总重 5. 0-80. O %亲水性基质试剂，·0. 0-75%稀释剂， 0. 0-80%粘合剂， 0. 0-3. O %滑动剂，和 0. 0-5. 5%润滑剂。
14.权利要求1的药物组合物，包含布立西坦作为活性成分和相对于片芯总重 5. 0-80%羟丙基甲基纤维素，·0. 0-75%乳糖， 0. 0-80%微晶纤维素， 0. 0-3. O %无水胶态二氧化硅，和 0. 0-5. 5%硬脂酸镁， 该组合物通过直接压片制备。
15.权利要求1的药物组合物，包含布立西坦作为活性成分和相对于片芯总重 5. 0-80%羟丙基甲基纤维素，·0. 0-80%微晶纤维素，·0. 0-40% 乳糖，·0. 0-5%聚乙烯吡咯烷酮，·0. 0-3. O %无水胶态二氧化硅，和-0. 0-5. 5%硬脂酸镁， 该组合物通过湿法制粒制备。
16.权利要求1的药物组合物，包含布立西坦作为活性成分和相对于片芯总重-5. 0-80%羟丙基甲基纤维素，--0. 0-80%微晶纤维素，-0. 0-75%乳糖，-0. 0-40%预胶化玉米淀粉，-0. 0-3. 0%无水胶态二氧化硅，和-0. 0-5. 5%硬脂酸镁，该组合物通过湿法制粒制备。
全文摘要
本发明涉及包含布立西坦作为活性成分的药物组合物，本发明特别涉及延长释药制剂。
文档编号A61K9/20GK102046153SQ200980120221
公开日2011年5月4日 申请日期2009年5月28日 优先权日2008年5月30日
发明者D·法纳拉, F·艾克曼, M·贝尔韦尔 申请人:Ucb医药有限公司
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