软海绵素b类似物的制作方法

专利名称：软海绵素b类似物的制作方法
软海绵素B类似物相关申请本申请要求2008年4月4日提交的美国临时申请号61/042，643和2008年4月 11日提交的美国临时申请号61/071，111的优先权，两者均通过全文引用结合于本文。发明领域本发明涉及具有药用活性的软海绵素B类似物。在某些实施方案中，该类似物具 有晶形和/或具有进一步作为软海绵素B类似物E7389 (一种具有潜在抗癌特性的化合物) 的合成中的合成中间体的用途。
权利要求
1.一种化合物的晶状一水合物
2.权利要求1的晶状一水合物，其特征在于在9.3 ° 2 θ 士0. 2 ° 2 θ、 10.4° 2 θ 士0.2° 2Θ和13. 0° 2 θ 士0. 2° 2 θ有峰的X-射线粉末衍射图谱。
3.权利要求2的晶状一水合物，其特征还在于起始温度范围从约157至约161°C的差 示扫描量热法温谱图。
4.一种药用组合物，其包含有效治疗量的权利要求1的晶状一水合物和药学上可接受 的载体。
5.权利要求4的组合物，其还包含化学治疗药。
6.权利要求5的组合物，其中所述化学治疗药选自抗代谢药、抗生素、烷化剂、植物碱 和激素药物。
7.以下化合物的晶形
8.权利要求7的化合物的晶形，其特征在于在6.5 ° 2 θ 士0. 2 ° 2 θ、 9. 3° 2 θ 士0. 2° 2 θ和17. 1° 2 θ 士0. 2° 2 θ具有峰的X-射线粉末衍射图谱。
9.以下化合物的晶形
10.权利要求9的化合物的晶形，其特征在于在13.0 ° 2 θ 士0. 2 ° 2 θ、 15.0° 2 θ 士0.2° 2Θ和15. 9° 2 θ 士0. 2° 2 θ有峰的X-射线粉末衍射图谱。
11.一种药用组合物，其包含有效治疗量的权利要求9的化合物的晶形和药学上可接受的载体。
12.以下化合物的晶状单-乙腈溶剂化物
13.权利要求12的晶状溶剂化物，其特征在于在7.9 ° 2 θ 士0. 2 ° 2 θ、 23.7° 2 θ 士0.2° 2Θ、32. 8° 2 θ 士0. 2° 2 θ 和 40. 0° 2 θ 士0. 2° 2 θ 有峰的 X-射线 粉末衍射图谱。
14.以下化合物的晶状一水合物
15.权利要求14的晶状一水合物，其中所述晶状一水合物呈现外消旋形式。
16.权利要求14的晶状一水合物，其特征在于在8.1 ° 2 θ 士0. 2 ° 2 θ、 13.1° 2 θ 士0.2° 2Θ和14. 3° 2 θ 士0. 2° 2 θ有峰的X-射线粉末衍射图谱。
17.一种药用组合物，其包含有效治疗量的权利要求14的晶状一水合物和药学上可接 受的载体。
18.以下化合物的晶状一水合物
19.权利要求18的晶状一水合物，其特征在于在8.3 ° 2 θ 士0. 2 ° 2 θ、 15.8° 2 θ 士0.2° 2Θ和16. 6° 2 θ 士0. 2° 2 θ有峰的X-射线粉末衍射图谱。
20.一种药用组合物，其包含有效治疗量的权利要求18的晶状一水合物和药学上可接 受的载体。
全文摘要
本发明包括具有药用活性的软海绵素B类似物；在某些情况下，包括其晶形和在某些情况下，包括具有进一步用作合成中间体的软海绵素B类似物。
文档编号A61K31/366GK102056930SQ200980121314
公开日2011年5月11日 申请日期2009年4月3日 优先权日2008年4月4日
发明者Y·胡 申请人:卫材R&D管理有限公司