作为受体酪氨酸激酶的抑制剂的咪唑并吡啶衍生物的制作方法
专利名称：作为受体酪氨酸激酶的抑制剂的咪唑并吡啶衍生物的制作方法
技术领域：
本发明涉及新颖双环杂环衍生物化合物、包含所述化合物的医药组合物、和所述 化合物用于治疗例如癌症等疾病的用途。本申请案涉及2008年6月13日申请的美国专利申请案第61/061184号和2008 年6月13日申请的英国专利申请案第0810902.7号；各申请案的内容以全文引用的方式并 入本文中。
背景技术：
无
发明内容
根据本发明的第一方面，提供一种式(I)化合物，
权利要求
1. 一种式(I)化合物，
2.根据权利要求1所述的化合物，其中Aa表示任选经一个或一个以上(例如1、2或3 个)Ra基团取代的苯基、吡啶基或噻唑基。
3.根据权利要求2所述的化合物，其中Aa或Ad表示未经取代的苯基。
4.根据前述权利要求中任一权利要求所述的化合物，其中R1表示氢且R2表示氢、CV6 烷基、C3_8环烷基或卤基CV6烷基。
5.根据权利要求4所述的化合物，其中R1表示氢且R2表示乙基、环丙基或-CH2-CF315
6.根据权利要求5所述的化合物，其中R1表示氢且R2表示-CH2-CF315
7.根据前述权利要求中任一权利要求所述的化合物，其中R3表示氢或甲基。
8.根据权利要求7所述的化合物，其中R3表示氢。
9.根据前述权利要求中任一权利要求所述的化合物，其为如(i)中所定义的式(I)化合物。
10.根据权利要求1至8中任一权利要求所述的化合物，其为如(ii)中所定义的式(I) 化合物。
11.根据权利要求1至8中任一权利要求所述的化合物，其为如(iii)中所定义的式 ⑴化合物。
12.根据权利要求1至8中任一权利要求所述的化合物，其为如(iv)中所定义的式(I) 化合物。
13.根据权利要求1至8中任一权利要求所述的化合物，其为如(ν)中所定义的式(I) 化合物。
14.根据权利要求1至8中任一权利要求所述的化合物，其为如(vi)中所定义的式(I) 化合物。
15.根据权利要求12所述的化合物，其中R4为基团R4e且R4e选自(b)-(h)、(j)-(k)、 (m) - (u)或(w) - (y) ο
16.根据前述权利要求中任一权利要求所述的化合物，其为式(Ia)化合物，
17.根据前述权利要求中任一权利要求所述的化合物，其为实例1-125和126A-159A、 126B、130B-133B、135B-142B、144B-146B、148B-150B、152B、154B、155B、157B-159B 和 160-164、165A、165B、166-248 和 250-253,255-337 的化合物。
18.根据权利要求17所述的化合物，其为实例1-125U26B,130B-133B, 135B-142B, 144B-146B、148B-150B、152B、154B、155B、157B-159B 和 160-164、165A、165B、166-248 和 250-253、255-337 的化合物。
19.一种制备如本文所定义的式(I)化合物的方法，所述方法包含(i)使式(XX)化合物
20.一种医药组合物，其包含根据权利要求1至18中任一权利要求所述的式(I)化合物。
21.根据权利要求1至18中任一权利要求所述的化合物，其用于疗法中。
22.根据权利要求1至18中任一权利要求所述的化合物，其用于防治或治疗FGFR激酶 所介导的疾病病况或病状。
23.根据权利要求1至18中任一权利要求所述的化合物，其用于防治或治疗癌症。
24.一种根据权利要求1至18中任一权利要求所述的化合物的用途，其用于制造供防 治或治疗FGFR激酶所介导的疾病病况或病状的药剂。
25.一种根据权利要求1至18中任一权利要求所述的化合物的用途，其用于制造供防 治或治疗如本文所述的疾病病况或病状的药剂。
26.一种根据权利要求1至18中任一权利要求所述的化合物的用途，其用于制造供防 治或治疗癌症的药剂。
27.一种防治或治疗FGFR激酶所介导的疾病病况或病状的方法，所述方法包含向有需 要的个体投予根据权利要求1至18中任一权利要求所述的式(I)化合物。
28.一种防治或治疗如本文所述的疾病病况或病状的方法，所述方法包含向有需要的 个体投予根据权利要求1至18中任一权利要求所述的式(I)化合物。
29. 一种防治或治疗癌症的方法，所述方法包含向有需要的个体投予根据权利要求1 至18中任一权利要求所述的式(I)化合物。
全文摘要
本发明涉及新颖双环杂环衍生物化合物、包含所述化合物的医药组合物、和所述化合物用于治疗例如癌症等疾病的用途。
文档编号A61K31/497GK102137859SQ200980122215
公开日2011年7月27日 申请日期2009年6月12日 优先权日2008年6月13日
发明者克斯托弗·威廉·姆热, 克斯托弗·查尔斯·福尔德克·汉姆了特, 啪敕可·热哪·安吉拔得, 娆吉狄浦·卡尔·尼基价, 安竺·吉姆斯·乌德合的, 安竺·马丁, 布阮·约翰·威廉, 斯第文·约翰·乌德合的, 果登·萨克斯提, 汤姆·科尼斯·和特纳斯·勾哇茨, 爱玛·魏克-斯塔夫, 瓦雷奥·伯蒂尼, 艾迪·琼斯·艾迪嘎的·富耶, 莎乐特·马里·各热夫斯-琼斯, 莫尔·斯图阿特·空各日乌, 马定·福尔德克森, 马日拉·格拉斯阿·卡尔 申请人:Astex治疗学有限公司
技术领域：
本发明涉及新颖双环杂环衍生物化合物、包含所述化合物的医药组合物、和所述 化合物用于治疗例如癌症等疾病的用途。本申请案涉及2008年6月13日申请的美国专利申请案第61/061184号和2008 年6月13日申请的英国专利申请案第0810902.7号；各申请案的内容以全文引用的方式并 入本文中。
背景技术：
无
发明内容
根据本发明的第一方面，提供一种式(I)化合物，
权利要求
1. 一种式(I)化合物，
2.根据权利要求1所述的化合物，其中Aa表示任选经一个或一个以上(例如1、2或3 个)Ra基团取代的苯基、吡啶基或噻唑基。
3.根据权利要求2所述的化合物，其中Aa或Ad表示未经取代的苯基。
4.根据前述权利要求中任一权利要求所述的化合物，其中R1表示氢且R2表示氢、CV6 烷基、C3_8环烷基或卤基CV6烷基。
5.根据权利要求4所述的化合物，其中R1表示氢且R2表示乙基、环丙基或-CH2-CF315
6.根据权利要求5所述的化合物，其中R1表示氢且R2表示-CH2-CF315
7.根据前述权利要求中任一权利要求所述的化合物，其中R3表示氢或甲基。
8.根据权利要求7所述的化合物，其中R3表示氢。
9.根据前述权利要求中任一权利要求所述的化合物，其为如(i)中所定义的式(I)化合物。
10.根据权利要求1至8中任一权利要求所述的化合物，其为如(ii)中所定义的式(I) 化合物。
11.根据权利要求1至8中任一权利要求所述的化合物，其为如(iii)中所定义的式 ⑴化合物。
12.根据权利要求1至8中任一权利要求所述的化合物，其为如(iv)中所定义的式(I) 化合物。
13.根据权利要求1至8中任一权利要求所述的化合物，其为如(ν)中所定义的式(I) 化合物。
14.根据权利要求1至8中任一权利要求所述的化合物，其为如(vi)中所定义的式(I) 化合物。
15.根据权利要求12所述的化合物，其中R4为基团R4e且R4e选自(b)-(h)、(j)-(k)、 (m) - (u)或(w) - (y) ο
16.根据前述权利要求中任一权利要求所述的化合物，其为式(Ia)化合物，
17.根据前述权利要求中任一权利要求所述的化合物，其为实例1-125和126A-159A、 126B、130B-133B、135B-142B、144B-146B、148B-150B、152B、154B、155B、157B-159B 和 160-164、165A、165B、166-248 和 250-253,255-337 的化合物。
18.根据权利要求17所述的化合物，其为实例1-125U26B,130B-133B, 135B-142B, 144B-146B、148B-150B、152B、154B、155B、157B-159B 和 160-164、165A、165B、166-248 和 250-253、255-337 的化合物。
19.一种制备如本文所定义的式(I)化合物的方法，所述方法包含(i)使式(XX)化合物
20.一种医药组合物，其包含根据权利要求1至18中任一权利要求所述的式(I)化合物。
21.根据权利要求1至18中任一权利要求所述的化合物，其用于疗法中。
22.根据权利要求1至18中任一权利要求所述的化合物，其用于防治或治疗FGFR激酶 所介导的疾病病况或病状。
23.根据权利要求1至18中任一权利要求所述的化合物，其用于防治或治疗癌症。
24.一种根据权利要求1至18中任一权利要求所述的化合物的用途，其用于制造供防 治或治疗FGFR激酶所介导的疾病病况或病状的药剂。
25.一种根据权利要求1至18中任一权利要求所述的化合物的用途，其用于制造供防 治或治疗如本文所述的疾病病况或病状的药剂。
26.一种根据权利要求1至18中任一权利要求所述的化合物的用途，其用于制造供防 治或治疗癌症的药剂。
27.一种防治或治疗FGFR激酶所介导的疾病病况或病状的方法，所述方法包含向有需 要的个体投予根据权利要求1至18中任一权利要求所述的式(I)化合物。
28.一种防治或治疗如本文所述的疾病病况或病状的方法，所述方法包含向有需要的 个体投予根据权利要求1至18中任一权利要求所述的式(I)化合物。
29. 一种防治或治疗癌症的方法，所述方法包含向有需要的个体投予根据权利要求1 至18中任一权利要求所述的式(I)化合物。
全文摘要
本发明涉及新颖双环杂环衍生物化合物、包含所述化合物的医药组合物、和所述化合物用于治疗例如癌症等疾病的用途。
文档编号A61K31/497GK102137859SQ200980122215
公开日2011年7月27日 申请日期2009年6月12日 优先权日2008年6月13日
发明者克斯托弗·威廉·姆热, 克斯托弗·查尔斯·福尔德克·汉姆了特, 啪敕可·热哪·安吉拔得, 娆吉狄浦·卡尔·尼基价, 安竺·吉姆斯·乌德合的, 安竺·马丁, 布阮·约翰·威廉, 斯第文·约翰·乌德合的, 果登·萨克斯提, 汤姆·科尼斯·和特纳斯·勾哇茨, 爱玛·魏克-斯塔夫, 瓦雷奥·伯蒂尼, 艾迪·琼斯·艾迪嘎的·富耶, 莎乐特·马里·各热夫斯-琼斯, 莫尔·斯图阿特·空各日乌, 马定·福尔德克森, 马日拉·格拉斯阿·卡尔 申请人:Astex治疗学有限公司
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