用于增亮肤色的组合物的制作方法
专利名称：用于增亮肤色的组合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及皮肤增亮添加剂以及包含其的组合物。更具体地说，本发明涉及一种 化妆品组合物，其包含皮肤增亮添加剂，其中所述皮肤增亮添加剂包括杂取代的饱和或不 饱和脂族酸，或其混合物。所述皮肤增亮添加剂在使用时导致化妆品组合物可以提供润湿 好处。另外，意想不到地发现这种脂族酸在局部应用时具有皮肤增亮的好处。
背景技术：
许多消费者都很关注他们皮肤的特征。例如，消费者会关注他们皮肤的着色度、雀 斑和/或老年斑。其它消费者希望降低由暴露于日光下所引起的皮肤颜色变深。为符合消 费者的需要，已经进行了许多尝试以开发改善皮肤特征的产品。迄今所开发的产品往往具 有低效力，具有不希望的副作用或两者都有。此外，这种产品可能是昂贵的，通常不是低收 入消费者的选用品。开发一种包括新皮肤增亮添加剂的化妆品组合物引起越来越大的兴趣。本发明涉 及包含新皮肤增亮添加剂的化妆品组合物。本发明的化妆品组合物优选包含作为增亮添加 剂的化合物，如12-羟基硬脂酸、蓖麻油酸或两者。在比较用具有新发现的本发明皮肤增亮 添加剂的组合物处理的MelanoDerm 培养物和未用其处理的MelanoDerm 培养物时，本发 明的化妆品组合物导致黑色素含量降低，其降低至少8% (优选降低至少约11%)。补充信息
人们致力于制备皮肤护理化妆品组合物。在us 687M25中公开了具有4-取代的间苯 二酚衍生物化合物的皮肤增亮剂。已公开的其它努力致力于制备皮肤处理组合物。在US 7250158和US 7M7294中 公开了用皮肤增亮剂处理皮肤的方法。已公开的另一些努力致力于处理皮肤。在US 5998423中公开了具有多环氮杂环 的组合物。以上补充信息中完全没有公开皮肤增亮组合物，其包含作为增亮添加剂的杂取代 的饱和或不饱和脂族酸，或其混合物。
发明内容
在第一方面，本发明涉及一种皮肤增亮添加剂，所述皮肤增亮添加剂包括一种杂 取代的饱和或不饱和脂族酸，或两者。在第二方面，本发明涉及一种用于皮肤增亮的化妆品组合物，所述化妆品组合物 包含皮肤增亮剂，所述皮肤增亮剂包括本发明第一方面的皮肤增亮添加剂。在第三方面，本发明涉及一种用本发明第二方面的化妆品组合物增亮皮肤的方法。参考详细说明和随后的实施例，本发明的所有其它方面将变得明显。这里所用的“降低黑色素含量”意思是，在比较未用包含本发明皮肤增亮添加剂的组合物处理的两组三周龄的MatTek MelanoDerm培养物与用包含本发明皮肤增亮添加剂的 组合物处理的两组三周龄的MatTek MelanoDerm培养物时，黑色素含量减少，其中处理意思 是
(a)将所述MelanoDerm培养物装在六孔组织培养皿内，并设置所述组织培养皿约 0. 3cm空着；
(b)使所述MelanoDerm培养物接触0.1_5微摩尔具有本发明皮肤增亮添加剂的组 合物，所述组合物由10毫摩尔的皮肤增亮添加剂溶液和用Dulbecco's Modified Eagle Media稀释的载体(例如二甲亚砜)制备；
(c)通过获得黑色素平均含量(表示为微克)来比较处理和未处理的培养物，这通过从 MelanoDerm提取黑色素并使用市售分光光度计如Hach分光光度计获得在490nm的吸光 度读数(0D 490)。这里所用的“化妆品组合物”意在包括用于局部施用到哺乳动物尤其是人皮肤的 组合物。这种组合物可大致分类为留下型或冲掉型，意在包括调理剂或补剂，口红，彩色化 妆品和普通的局部组合物，其呈一定款式并至少减小黑色素对角质细胞的影响。这里所用 的“增亮”和“增白，，意思相同，他们包括皮肤的直接增亮以及对皮肤上的斑点如老年斑和 雀斑的增亮。“Dulbecco's Modified Eagle Media，，指的是 MatTek Corporation 出售的 营养液，其根据所提供的说明书进行处理和使用，所述产品以MEL 30010BBLLMM市售。皮肤 增亮添加剂指的是用于导致物理增白，尤其是生物增白(即降低黑色素生成)的组分，因此 所述皮肤增亮添加剂可以包括皮肤增亮添加剂，可以主要由皮肤增亮添加剂组成或由皮肤 增亮添加剂组成。“MelanoDerm”指的是具有正常人源表皮角质细胞和黑色素细胞的产品， 所述细胞已经经过培养，形式人表皮细胞的多层的高度分化的模型，所有这些都由MatTek Corporation市售。这里所用的“不饱和”意思是具有至少一个非sp3杂化键。这里所用的 “包括”意在包括“主要由...组成”和“由...组成”。本发明的化妆品组合物可以是以下形式液体、洗液、乳膏、清液、凝胶、皂条或调 色剂，或通过面具或贴片施加。本发明组合物是至少增亮皮肤的组合物，“皮肤”意在包括 脸、脖子、胸部、背部、手臂、手、腿和头皮上的皮肤。在此指明的所有范围意在隐含包括所有 在其中包容的所有范围，如果例如没有明确指出这些范围。
具体实施例方式可用于本发明的皮肤增亮添加剂的唯一限制是其可用于适用于人的局部组合物。 优选的添加剂是杂取代的饱和或不饱和脂族酸，或其混合物。在最优选的实施方案中，用于本发明的所述皮肤增亮添加剂包括具有下式的化合 物
权利要求
1.一种皮肤增亮添加剂，其包括杂取代的饱和或不饱和脂族酸，或其混合物。
2.权利要求1的皮肤增亮添加剂，其中所述脂族酸是
3.权利要求1的皮肤增亮添加剂，其中所述杂取代的饱和脂族酸选自紫胶桐酸、 9，10，18-三羟基十八烷酸、9，10, 13-三羟基-11-十八碳烯酸、9，13- 二羟基-12-乙氧 基-10-十八碳烯酸、9-羟基-10，12-十八碳二烯酸、4，14-二羟基-十八烷酸、12-羟基硬脂 酸和其混合物；和所述杂取代的不饱和脂族酸选自14-羟基-顺-11- 二十碳烯酸、反蓖麻 酸、黄葵酸、蓖麻油酸、β -9-羟基-10，12-十八碳二烯酸、12-羟基-9，15-十八碳二烯酸、 8-甲氧基-13-羟基-9，11-十八碳二烯酸、7-氧-十八烷酸、9-氧-十八烷酸、12-氧-十八 烷酸、10-氧-14-甲基-十五烷酸和其混合物。
4.在前权利要求任一项的皮肤增亮添加剂，其中所述皮肤增亮添加剂包括重量比为 10:90-90:10的杂取代的饱和脂族酸和杂取代的不饱和脂族酸。
5.权利要求1-3中任一项的皮肤增亮添加剂，其中所述皮肤增亮添加剂基本上由杂取 代的饱和脂族酸、杂取代的不饱和脂族酸或两者组成。
6.一种化妆品组合物，其包括a.在前权利要求任一项的皮肤增亮添加剂，和b.化妆品载体。
7.权利要求6的化妆品组合物，其中所述化妆品组合物还包括α-羟基酸、β-羟基 酸、防晒剂或其混合物。
8.权利要求6或7的化妆品组合物，其中所述化妆品组合物还包括维生素。
9.权利要求8的化妆品组合物，其中所述维生素是烟酰胺。
10.权利要求6-9中任一项的化妆品组合物，其中所述组合物还包括共轭亚油酸、岩芹 酸或两者。
11.权利要求6-10中任一项的化妆品组合物，其中所述组合物还包括抗氧化剂。
12.权利要求6-11中任一项的化妆品组合物，在引用权利要求2时，其中使用由结构 式I、II和/或III表示的所述脂族酸的盐或衍生物。
13.一种用于增亮肤色的方法，其包括步骤a.使皮肤接触权利要求6-12任一项的组合物，和b.抑制黑色素产生。
全文摘要
公开了一种皮肤增亮添加剂和皮肤增亮组合物，其具有至少一种杂取代的饱和或不饱和脂族酸。所述组合物适用于局部施用并可以包括12-羟基硬脂酸、蓖麻油酸或两者。
文档编号A61K8/36GK102065829SQ200980122854
公开日2011年5月18日 申请日期2009年6月4日 优先权日2008年6月18日
发明者A. 麦迪逊 S. 申请人:荷兰联合利华有限公司
技术领域：
本发明涉及皮肤增亮添加剂以及包含其的组合物。更具体地说，本发明涉及一种 化妆品组合物，其包含皮肤增亮添加剂，其中所述皮肤增亮添加剂包括杂取代的饱和或不 饱和脂族酸，或其混合物。所述皮肤增亮添加剂在使用时导致化妆品组合物可以提供润湿 好处。另外，意想不到地发现这种脂族酸在局部应用时具有皮肤增亮的好处。
背景技术：
许多消费者都很关注他们皮肤的特征。例如，消费者会关注他们皮肤的着色度、雀 斑和/或老年斑。其它消费者希望降低由暴露于日光下所引起的皮肤颜色变深。为符合消 费者的需要，已经进行了许多尝试以开发改善皮肤特征的产品。迄今所开发的产品往往具 有低效力，具有不希望的副作用或两者都有。此外，这种产品可能是昂贵的，通常不是低收 入消费者的选用品。开发一种包括新皮肤增亮添加剂的化妆品组合物引起越来越大的兴趣。本发明涉 及包含新皮肤增亮添加剂的化妆品组合物。本发明的化妆品组合物优选包含作为增亮添加 剂的化合物，如12-羟基硬脂酸、蓖麻油酸或两者。在比较用具有新发现的本发明皮肤增亮 添加剂的组合物处理的MelanoDerm 培养物和未用其处理的MelanoDerm 培养物时，本发 明的化妆品组合物导致黑色素含量降低，其降低至少8% (优选降低至少约11%)。补充信息
人们致力于制备皮肤护理化妆品组合物。在us 687M25中公开了具有4-取代的间苯 二酚衍生物化合物的皮肤增亮剂。已公开的其它努力致力于制备皮肤处理组合物。在US 7250158和US 7M7294中 公开了用皮肤增亮剂处理皮肤的方法。已公开的另一些努力致力于处理皮肤。在US 5998423中公开了具有多环氮杂环 的组合物。以上补充信息中完全没有公开皮肤增亮组合物，其包含作为增亮添加剂的杂取代 的饱和或不饱和脂族酸，或其混合物。
发明内容
在第一方面，本发明涉及一种皮肤增亮添加剂，所述皮肤增亮添加剂包括一种杂 取代的饱和或不饱和脂族酸，或两者。在第二方面，本发明涉及一种用于皮肤增亮的化妆品组合物，所述化妆品组合物 包含皮肤增亮剂，所述皮肤增亮剂包括本发明第一方面的皮肤增亮添加剂。在第三方面，本发明涉及一种用本发明第二方面的化妆品组合物增亮皮肤的方法。参考详细说明和随后的实施例，本发明的所有其它方面将变得明显。这里所用的“降低黑色素含量”意思是，在比较未用包含本发明皮肤增亮添加剂的组合物处理的两组三周龄的MatTek MelanoDerm培养物与用包含本发明皮肤增亮添加剂的 组合物处理的两组三周龄的MatTek MelanoDerm培养物时，黑色素含量减少，其中处理意思 是
(a)将所述MelanoDerm培养物装在六孔组织培养皿内，并设置所述组织培养皿约 0. 3cm空着；
(b)使所述MelanoDerm培养物接触0.1_5微摩尔具有本发明皮肤增亮添加剂的组 合物，所述组合物由10毫摩尔的皮肤增亮添加剂溶液和用Dulbecco's Modified Eagle Media稀释的载体(例如二甲亚砜)制备；
(c)通过获得黑色素平均含量(表示为微克)来比较处理和未处理的培养物，这通过从 MelanoDerm提取黑色素并使用市售分光光度计如Hach分光光度计获得在490nm的吸光 度读数(0D 490)。这里所用的“化妆品组合物”意在包括用于局部施用到哺乳动物尤其是人皮肤的 组合物。这种组合物可大致分类为留下型或冲掉型，意在包括调理剂或补剂，口红，彩色化 妆品和普通的局部组合物，其呈一定款式并至少减小黑色素对角质细胞的影响。这里所用 的“增亮”和“增白，，意思相同，他们包括皮肤的直接增亮以及对皮肤上的斑点如老年斑和 雀斑的增亮。“Dulbecco's Modified Eagle Media，，指的是 MatTek Corporation 出售的 营养液，其根据所提供的说明书进行处理和使用，所述产品以MEL 30010BBLLMM市售。皮肤 增亮添加剂指的是用于导致物理增白，尤其是生物增白(即降低黑色素生成)的组分，因此 所述皮肤增亮添加剂可以包括皮肤增亮添加剂，可以主要由皮肤增亮添加剂组成或由皮肤 增亮添加剂组成。“MelanoDerm”指的是具有正常人源表皮角质细胞和黑色素细胞的产品， 所述细胞已经经过培养，形式人表皮细胞的多层的高度分化的模型，所有这些都由MatTek Corporation市售。这里所用的“不饱和”意思是具有至少一个非sp3杂化键。这里所用的 “包括”意在包括“主要由...组成”和“由...组成”。本发明的化妆品组合物可以是以下形式液体、洗液、乳膏、清液、凝胶、皂条或调 色剂，或通过面具或贴片施加。本发明组合物是至少增亮皮肤的组合物，“皮肤”意在包括 脸、脖子、胸部、背部、手臂、手、腿和头皮上的皮肤。在此指明的所有范围意在隐含包括所有 在其中包容的所有范围，如果例如没有明确指出这些范围。
具体实施例方式可用于本发明的皮肤增亮添加剂的唯一限制是其可用于适用于人的局部组合物。 优选的添加剂是杂取代的饱和或不饱和脂族酸，或其混合物。在最优选的实施方案中，用于本发明的所述皮肤增亮添加剂包括具有下式的化合 物
权利要求
1.一种皮肤增亮添加剂，其包括杂取代的饱和或不饱和脂族酸，或其混合物。
2.权利要求1的皮肤增亮添加剂，其中所述脂族酸是
3.权利要求1的皮肤增亮添加剂，其中所述杂取代的饱和脂族酸选自紫胶桐酸、 9，10，18-三羟基十八烷酸、9，10, 13-三羟基-11-十八碳烯酸、9，13- 二羟基-12-乙氧 基-10-十八碳烯酸、9-羟基-10，12-十八碳二烯酸、4，14-二羟基-十八烷酸、12-羟基硬脂 酸和其混合物；和所述杂取代的不饱和脂族酸选自14-羟基-顺-11- 二十碳烯酸、反蓖麻 酸、黄葵酸、蓖麻油酸、β -9-羟基-10，12-十八碳二烯酸、12-羟基-9，15-十八碳二烯酸、 8-甲氧基-13-羟基-9，11-十八碳二烯酸、7-氧-十八烷酸、9-氧-十八烷酸、12-氧-十八 烷酸、10-氧-14-甲基-十五烷酸和其混合物。
4.在前权利要求任一项的皮肤增亮添加剂，其中所述皮肤增亮添加剂包括重量比为 10:90-90:10的杂取代的饱和脂族酸和杂取代的不饱和脂族酸。
5.权利要求1-3中任一项的皮肤增亮添加剂，其中所述皮肤增亮添加剂基本上由杂取 代的饱和脂族酸、杂取代的不饱和脂族酸或两者组成。
6.一种化妆品组合物，其包括a.在前权利要求任一项的皮肤增亮添加剂，和b.化妆品载体。
7.权利要求6的化妆品组合物，其中所述化妆品组合物还包括α-羟基酸、β-羟基 酸、防晒剂或其混合物。
8.权利要求6或7的化妆品组合物，其中所述化妆品组合物还包括维生素。
9.权利要求8的化妆品组合物，其中所述维生素是烟酰胺。
10.权利要求6-9中任一项的化妆品组合物，其中所述组合物还包括共轭亚油酸、岩芹 酸或两者。
11.权利要求6-10中任一项的化妆品组合物，其中所述组合物还包括抗氧化剂。
12.权利要求6-11中任一项的化妆品组合物，在引用权利要求2时，其中使用由结构 式I、II和/或III表示的所述脂族酸的盐或衍生物。
13.一种用于增亮肤色的方法，其包括步骤a.使皮肤接触权利要求6-12任一项的组合物，和b.抑制黑色素产生。
全文摘要
公开了一种皮肤增亮添加剂和皮肤增亮组合物，其具有至少一种杂取代的饱和或不饱和脂族酸。所述组合物适用于局部施用并可以包括12-羟基硬脂酸、蓖麻油酸或两者。
文档编号A61K8/36GK102065829SQ200980122854
公开日2011年5月18日 申请日期2009年6月4日 优先权日2008年6月18日
发明者A. 麦迪逊 S. 申请人:荷兰联合利华有限公司
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