用于治疗多发性硬化的儿科组合物的制作方法
专利名称：用于治疗多发性硬化的儿科组合物的制作方法
用于治疗多发性硬化的儿科组合物本发明涉及包含2-氨基-2-[244-C2_2Q-烷基-苯基)乙基]丙烷-1，3-二醇化合 物或其可药用盐的药物组合物及其用途。具体而言，本发明涉及2-氨基-2-[2- (4-C2_20-烧 基-苯基)乙基]丙烷-1，3-二醇化合物用于治疗或预防患者(例如儿科患者或患有特定 病症的患者)的多发性硬化(MQ或者延缓其发展的用途。2-氨基-2-[244-C2_2Q-烷基-苯基)乙基]丙烷_1，3_ 二醇化合物在 EP-A-0627406中公开，其相关内容引入本文作为参考。基于已观察到的活性，已经发现该化 合物可用作免疫抑制剂。因此，该化合物可用于治疗或预防各种自身免疫病症、包括多发性 硬化。该类中的具体化合物有FTY720(2-氨基-2-[2-(4-辛基苯基)乙基]丙烷_1，3_ 二 醇；芬戈莫德(fingolimod))，其具有以下结构
权利要求
1.用于治疗或预防患者的多发性硬化或者延缓其发展的药物组合物，包含约1.25mg 或更少的2-氨基-2-[2-G-C2_2(l烷基苯基)乙基]丙烷-1，3-二醇化合物或其可药用盐， 其中组合物经口服施用，并且其中患者是儿科患者或者患有慢性或复发性病症、例如选自 呼吸困难、腹泻、恶心和哮喘的慢性或复发性病症。
2.根据权利要求1的组合物，包含约1.25mg的化合物。
3.根据权利要求1的组合物，包含约0.5mg或更少的化合物。
4.根据前述权利要求任一项的组合物，其中患者是儿科患者。
5.2-氨基-2-[2-0-(2_2(|烷基苯基)乙基]丙烷-1，3-二醇化合物或其可药用盐在制 备用于治疗或预防患者的多发性硬化或者延缓其发展的药剂中的用途，其中药剂经口服施 用，并且其中患者是儿科患者或者患有慢性或复发性病症、例如选自呼吸困难、腹泻、恶心 和哮喘的慢性或复发性病症。
6.包含药物组合物和标签的药包，所述药物组合物包含约1.25mg、0.5mg或更少的 2-氨基-2-[2-G-C2_2(l烷基苯基)乙基]丙烷-1，3-二醇化合物或其可药用盐，所述标签具 有将该组合物用于治疗或预防患者的多发性硬化或者延缓其发展的指示，其中组合物经口 服施用，并且其中患者是儿科患者或者患有慢性或复发性病症、例如选自呼吸困难、腹泻、 恶心和哮喘的慢性或复发性病症。
7.治疗或预防患者的多发性硬化或者延缓其发展的方法，该方法包括施用包含约 1.25mg、0.5mg或更少的2-氨基-2-[244-C2_2Q烷基苯基)乙基]丙烷_1，3-二醇化合物 或其可药用盐的药物组合物，其中组合物经口服施用，并且其中患者是儿科患者或者患有 选自呼吸困难、腹泻、恶心和哮喘的慢性或复发性病症。
8.根据前述权利要求任一项的组合物、用途、药包或方法，其中化合物每日一次施用。
9.根据前述权利要求任一项的组合物、用途、药包或方法，其中化合物与共用药物一 起施用，所述的共用药物选自干扰素、经修饰的肽配体、免疫抑制剂、腺苷脱氨酶抑制剂、IV 免疫球蛋白G、各种T细胞表面标记的单克隆抗体、TH2促进性细胞因子、抗痉挛剂、AMPA 谷氨酸受体拮抗剂、VCAM-I表达的抑制剂或其配体的拮抗剂、抗巨噬细胞移动抑制因子 (抗-MIF)、组织蛋白酶S抑制剂、mTor抑制剂。
10.根据前述权利要求任一项的组合物、用途、药包或方法，其中化合物是游离形式或 可药用盐形式的2-氨基-2-[2-(4-辛基苯基)乙基]丙烷-1，3-二醇或者FTY720磷酸酯、 例如是2-氨基-2-[2-(4-辛基苯基)乙基]丙烷-1，3-二醇盐酸盐。
全文摘要
本发明涉及包含2-氨基-2-[2-(4-C2-20烷基-苯基)乙基]丙烷-1，3-二醇化合物或其可药用盐的药物组合物及其用于治疗或预防儿科患者或患有特定病症的患者的多发性硬化或者延缓其发展的用途。
文档编号A61K31/137GK102076335SQ200980123304
公开日2011年5月25日 申请日期2009年6月19日 优先权日2008年6月20日
发明者G·卡尔森, J·科瓦里克, M-C·巴斯蒂恩, O·大卫, R·施穆德, T·博伊伦 申请人:诺瓦提斯公司
用于治疗多发性硬化的儿科组合物本发明涉及包含2-氨基-2-[244-C2_2Q-烷基-苯基)乙基]丙烷-1，3-二醇化合 物或其可药用盐的药物组合物及其用途。具体而言，本发明涉及2-氨基-2-[2- (4-C2_20-烧 基-苯基)乙基]丙烷-1，3-二醇化合物用于治疗或预防患者(例如儿科患者或患有特定 病症的患者)的多发性硬化(MQ或者延缓其发展的用途。2-氨基-2-[244-C2_2Q-烷基-苯基)乙基]丙烷_1，3_ 二醇化合物在 EP-A-0627406中公开，其相关内容引入本文作为参考。基于已观察到的活性，已经发现该化 合物可用作免疫抑制剂。因此，该化合物可用于治疗或预防各种自身免疫病症、包括多发性 硬化。该类中的具体化合物有FTY720(2-氨基-2-[2-(4-辛基苯基)乙基]丙烷_1，3_ 二 醇；芬戈莫德(fingolimod))，其具有以下结构
权利要求
1.用于治疗或预防患者的多发性硬化或者延缓其发展的药物组合物，包含约1.25mg 或更少的2-氨基-2-[2-G-C2_2(l烷基苯基)乙基]丙烷-1，3-二醇化合物或其可药用盐， 其中组合物经口服施用，并且其中患者是儿科患者或者患有慢性或复发性病症、例如选自 呼吸困难、腹泻、恶心和哮喘的慢性或复发性病症。
2.根据权利要求1的组合物，包含约1.25mg的化合物。
3.根据权利要求1的组合物，包含约0.5mg或更少的化合物。
4.根据前述权利要求任一项的组合物，其中患者是儿科患者。
5.2-氨基-2-[2-0-(2_2(|烷基苯基)乙基]丙烷-1，3-二醇化合物或其可药用盐在制 备用于治疗或预防患者的多发性硬化或者延缓其发展的药剂中的用途，其中药剂经口服施 用，并且其中患者是儿科患者或者患有慢性或复发性病症、例如选自呼吸困难、腹泻、恶心 和哮喘的慢性或复发性病症。
6.包含药物组合物和标签的药包，所述药物组合物包含约1.25mg、0.5mg或更少的 2-氨基-2-[2-G-C2_2(l烷基苯基)乙基]丙烷-1，3-二醇化合物或其可药用盐，所述标签具 有将该组合物用于治疗或预防患者的多发性硬化或者延缓其发展的指示，其中组合物经口 服施用，并且其中患者是儿科患者或者患有慢性或复发性病症、例如选自呼吸困难、腹泻、 恶心和哮喘的慢性或复发性病症。
7.治疗或预防患者的多发性硬化或者延缓其发展的方法，该方法包括施用包含约 1.25mg、0.5mg或更少的2-氨基-2-[244-C2_2Q烷基苯基)乙基]丙烷_1，3-二醇化合物 或其可药用盐的药物组合物，其中组合物经口服施用，并且其中患者是儿科患者或者患有 选自呼吸困难、腹泻、恶心和哮喘的慢性或复发性病症。
8.根据前述权利要求任一项的组合物、用途、药包或方法，其中化合物每日一次施用。
9.根据前述权利要求任一项的组合物、用途、药包或方法，其中化合物与共用药物一 起施用，所述的共用药物选自干扰素、经修饰的肽配体、免疫抑制剂、腺苷脱氨酶抑制剂、IV 免疫球蛋白G、各种T细胞表面标记的单克隆抗体、TH2促进性细胞因子、抗痉挛剂、AMPA 谷氨酸受体拮抗剂、VCAM-I表达的抑制剂或其配体的拮抗剂、抗巨噬细胞移动抑制因子 (抗-MIF)、组织蛋白酶S抑制剂、mTor抑制剂。
10.根据前述权利要求任一项的组合物、用途、药包或方法，其中化合物是游离形式或 可药用盐形式的2-氨基-2-[2-(4-辛基苯基)乙基]丙烷-1，3-二醇或者FTY720磷酸酯、 例如是2-氨基-2-[2-(4-辛基苯基)乙基]丙烷-1，3-二醇盐酸盐。
全文摘要
本发明涉及包含2-氨基-2-[2-(4-C2-20烷基-苯基)乙基]丙烷-1，3-二醇化合物或其可药用盐的药物组合物及其用于治疗或预防儿科患者或患有特定病症的患者的多发性硬化或者延缓其发展的用途。
文档编号A61K31/137GK102076335SQ200980123304
公开日2011年5月25日 申请日期2009年6月19日 优先权日2008年6月20日
发明者G·卡尔森, J·科瓦里克, M-C·巴斯蒂恩, O·大卫, R·施穆德, T·博伊伦 申请人:诺瓦提斯公司
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