8-羟基-5-[(1r)-1-羟基-2-[[(1r)-2-(4-甲氧基苯基)-1-甲基乙基]氨基]乙基]-2(1h...的制作方法
专利名称：8-羟基-5-[(1r)-1-羟基-2-[[(1r)-2-(4-甲氧基苯基)-1-甲基乙基]氨基]乙基]-2(1h ...的制作方法
技术领域：
本发明涉及8-羟基-5- [ (IR)-1-羟基-2- [[(IR) _2_ (4-甲氧基苯基)甲基乙 基]氨基]乙基]-2(1H)_喹啉酮一盐酸盐的新多晶型。本发明也涉及其制备方法，其药物组合物，并且涉及它作为药物的用途。
背景技术：
8-羟基-5-[(1 -1-羟基-2-[[(1 -2-(4-甲氧基苯基)_1_甲基乙基]氨基] 乙基]-2 (IH)-喹啉酮一盐酸盐(I)已公开于EP 147719，其作为具有潜在β _2_肾上腺素
受体刺激作用的支气管扩张药。
权利要求
1.结晶的8-羟基-5-[ (IR)-1-羟基-2- [[(IR) -2- (4-甲氧基-苯基)-1-甲基乙基] 氨基]乙基]-2 (IH)-喹啉酮一盐酸盐(CHF 42 )，使用Cu-K α辐射在2 θ角(精确度 士0. 1° )处具有下述特征 XRPD 峰3. 39,6. 54,8. 32，10. 49，12. 16，12. 85，13. 42，14. 79， 16. 44，17. 56，18. 69，21. 02，21. 47，23. 33，24. 82，26. 73，28. 43，29. 85，33. 80 和 37. 73。
2.制备权利要求1的晶型的方法，其包括下述步骤保持在回流温度下，从在选自丙 酮、乙腈和四氢呋喃的溶剂中的溶液结晶粗8-羟基-5-[ (IR)-1-羟基-2-[[ (IR)-2-(4-甲 氧基苯基)-1-甲基乙基]氨基]乙基]-2 (IH)-喹啉酮一盐酸盐。
3.权利要求2所述的方法，其中以5至10°C/分的冷却速率将所述溶液冷却至0-5°C 的温度。
4.药物组合物，其包含与药学上可接受的载体混合的权利要求1的晶型。
5.权利要求4所述的药物组合物，其还包含选自皮质留类，抗胆碱能药或抗毒蕈碱药 和磷酸二酯酶-4(PDE-4)抑制剂的治疗剂。
6.权利要求4或5所述的药物组合物，其是包含推进剂的可吸入气雾剂形式。
7.权利要求4或5所述的药物组合物，其是可吸入粉末形式。
8.权利要求1的晶型作为药物的用途。
9.权利要求1的晶型D用于预防和/或治疗炎性或梗阻性呼吸系统疾病的用途。
10.权利要求1的晶型用于制备预防和/或治疗炎性或梗阻性呼吸系统疾病的药物的 用途。
11.根据权利要求9或10的用途，其中所述呼吸系统疾病是哮喘或慢性梗阻性肺病 (COPD)。
全文摘要
本发明涉及8-羟基-5-[(1R)-1-羟基-2-[[(1R)-2-(4-甲氧基苯基)-1-甲基乙基]氨基]乙基]-2(1H)-喹啉酮一盐酸盐的新多晶型。本发明也涉及其制备方法，其药物组合物，并且涉及它作为药物的用途。
文档编号A61K31/4704GK102066330SQ200980123609
公开日2011年5月18日 申请日期2009年4月7日 优先权日2008年5月7日
发明者E·鲁特罗, F·皮维蒂 申请人:奇斯药制品公司
技术领域：
本发明涉及8-羟基-5- [ (IR)-1-羟基-2- [[(IR) _2_ (4-甲氧基苯基)甲基乙 基]氨基]乙基]-2(1H)_喹啉酮一盐酸盐的新多晶型。本发明也涉及其制备方法，其药物组合物，并且涉及它作为药物的用途。
背景技术：
8-羟基-5-[(1 -1-羟基-2-[[(1 -2-(4-甲氧基苯基)_1_甲基乙基]氨基] 乙基]-2 (IH)-喹啉酮一盐酸盐(I)已公开于EP 147719，其作为具有潜在β _2_肾上腺素
受体刺激作用的支气管扩张药。
权利要求
1.结晶的8-羟基-5-[ (IR)-1-羟基-2- [[(IR) -2- (4-甲氧基-苯基)-1-甲基乙基] 氨基]乙基]-2 (IH)-喹啉酮一盐酸盐(CHF 42 )，使用Cu-K α辐射在2 θ角(精确度 士0. 1° )处具有下述特征 XRPD 峰3. 39,6. 54,8. 32，10. 49，12. 16，12. 85，13. 42，14. 79， 16. 44，17. 56，18. 69，21. 02，21. 47，23. 33，24. 82，26. 73，28. 43，29. 85，33. 80 和 37. 73。
2.制备权利要求1的晶型的方法，其包括下述步骤保持在回流温度下，从在选自丙 酮、乙腈和四氢呋喃的溶剂中的溶液结晶粗8-羟基-5-[ (IR)-1-羟基-2-[[ (IR)-2-(4-甲 氧基苯基)-1-甲基乙基]氨基]乙基]-2 (IH)-喹啉酮一盐酸盐。
3.权利要求2所述的方法，其中以5至10°C/分的冷却速率将所述溶液冷却至0-5°C 的温度。
4.药物组合物，其包含与药学上可接受的载体混合的权利要求1的晶型。
5.权利要求4所述的药物组合物，其还包含选自皮质留类，抗胆碱能药或抗毒蕈碱药 和磷酸二酯酶-4(PDE-4)抑制剂的治疗剂。
6.权利要求4或5所述的药物组合物，其是包含推进剂的可吸入气雾剂形式。
7.权利要求4或5所述的药物组合物，其是可吸入粉末形式。
8.权利要求1的晶型作为药物的用途。
9.权利要求1的晶型D用于预防和/或治疗炎性或梗阻性呼吸系统疾病的用途。
10.权利要求1的晶型用于制备预防和/或治疗炎性或梗阻性呼吸系统疾病的药物的 用途。
11.根据权利要求9或10的用途，其中所述呼吸系统疾病是哮喘或慢性梗阻性肺病 (COPD)。
全文摘要
本发明涉及8-羟基-5-[(1R)-1-羟基-2-[[(1R)-2-(4-甲氧基苯基)-1-甲基乙基]氨基]乙基]-2(1H)-喹啉酮一盐酸盐的新多晶型。本发明也涉及其制备方法，其药物组合物，并且涉及它作为药物的用途。
文档编号A61K31/4704GK102066330SQ200980123609
公开日2011年5月18日 申请日期2009年4月7日 优先权日2008年5月7日
发明者E·鲁特罗, F·皮维蒂 申请人:奇斯药制品公司
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