新颖的四甲基取代的哌啶衍生物及其作为单胺神经递质再摄取抑制剂的用途的制作方法
专利名称：新颖的四甲基取代的哌啶衍生物及其作为单胺神经递质再摄取抑制剂的用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及新颖的用作单胺神经递质再摄取抑制剂的四甲基取代的哌啶衍生物。本发明在其他方面中涉及这些化合物在治疗方法中的应用和包含本发明化合物 的药物组合物。
背景技术：
WO 2005/123715 (NeuroSear ch A/S)描述了作为神经递质再摄取抑制剂活性成 分的烷基取代的哌啶衍生物。然而，对在单胺神经递质5-羟色胺、多巴胺和去甲肾上腺素再摄取活性方面具有 优化药理学特性的化合物仍然存在强烈需求，例如5-羟色胺再摄取与去甲肾上腺素和多 巴胺再摄取活性之比方面。发明概述本发明在一个方面中提供了式I的哌啶衍生物
权利要求
1.式I的哌啶衍生物
2.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中Ra表示氢。
3.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中Ra表示甲基。
4.权利要求1-3任一项的化合物或其药学上可接受的盐，其中Rb表示喹啉基，该喹啉 基任选地被一个选自卤素、羟基、C1^6-烷氧基或芳基-Cu-烷氧基的取代基取代。
5.权利要求4的化合物或其药学上可接受的盐，其中Rb表示6-羟基-喹啉。
6.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，该化合物为2-O，2，6，6-四甲基-哌 啶-4-基氧基)-喹啉-6-醇。
7.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，该化合物为6-苄基氧基-2-(2，2，6，6-四甲基-哌啶-4-基氧基)-喹啉；2-O，2，6，6-四甲基-哌啶-4-基氧基)-喹啉；6-甲氧基-2-(2，2，6，6-四甲基-哌啶-4-基氧基)-喹啉；6-甲氧基-2-(1，2，2，6，6-五甲基-哌啶-4-基氧基)-喹啉；6-苄基氧基-2- (1，2，2，6，6-五甲基-哌啶-4-基氧基)-喹啉；2- (1，2，2，6，6-五甲基-哌啶-4-基氧基)-喹啉-6-醇；6-氟-2-(2，2，6，6-四甲基-哌啶-4-基氧基)-喹啉；7-氟-2-(2，2，6，6-四甲基-哌啶-4-基氧基)-喹啉。
8.药物组合物，该药物组合物包含治疗有效量的权利要求1-7任一项的化合物或其药 学上可接受的盐与至少一种药学上可接受的载体、赋形剂或稀释剂。
9.权利要求1-7任一项的化合物或其药学上可接受的盐在制备药物中的用途。
10.权利要求9的用途，用于制备治疗、预防或缓解包括人的哺乳动物的疾病或障碍或 病症的药物组合物，所述疾病、障碍或病症对中枢神经系统中单胺神经递质再摄取的抑制 有应答。
11.权利要求10的用途，其中所述疾病、障碍或病症是情感障碍、抑郁症、非典型性抑 郁症或注意缺陷多动障碍(ADHD)。
12.权利要求1-7任一项的化合物或其药学上可接受的盐，用作药物。
13.权利要求1-7任一项的化合物或其药学上可接受的盐，用于治疗、预防或缓解包括 人的哺乳动物的疾病或障碍或病症，所述疾病、障碍或病症对中枢神经系统中单胺神经递 质再摄取的抑制有应答。
14.治疗、预防或缓解包括人的活动物体的疾病或障碍或病症的方法，所述疾病、障碍 或病症对中枢神经系统中单胺神经递质再摄取的抑制有应答，该方法包括对这种有需要的 活动物体给予治疗有效量的权利要求1-7任一项的化合物或其药学上可接受的盐的步骤。
全文摘要
本发明涉及新颖的用作单胺神经递质再摄取抑制剂的四甲基取代的哌啶衍生物。本发明在其他方面中涉及这些化合物在治疗方法中的应用和包含本发明化合物的药物组合物。
文档编号A61K31/4545GK102076679SQ200980123812
公开日2011年5月25日 申请日期2009年6月23日 优先权日2008年6月27日
发明者D·佩特斯, E·O·尼尔森, G·姆恩罗, J·P·雷德罗伯 申请人:神经研究公司
技术领域：
本发明涉及新颖的用作单胺神经递质再摄取抑制剂的四甲基取代的哌啶衍生物。本发明在其他方面中涉及这些化合物在治疗方法中的应用和包含本发明化合物 的药物组合物。
背景技术：
WO 2005/123715 (NeuroSear ch A/S)描述了作为神经递质再摄取抑制剂活性成 分的烷基取代的哌啶衍生物。然而，对在单胺神经递质5-羟色胺、多巴胺和去甲肾上腺素再摄取活性方面具有 优化药理学特性的化合物仍然存在强烈需求，例如5-羟色胺再摄取与去甲肾上腺素和多 巴胺再摄取活性之比方面。发明概述本发明在一个方面中提供了式I的哌啶衍生物
权利要求
1.式I的哌啶衍生物
2.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中Ra表示氢。
3.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中Ra表示甲基。
4.权利要求1-3任一项的化合物或其药学上可接受的盐，其中Rb表示喹啉基，该喹啉 基任选地被一个选自卤素、羟基、C1^6-烷氧基或芳基-Cu-烷氧基的取代基取代。
5.权利要求4的化合物或其药学上可接受的盐，其中Rb表示6-羟基-喹啉。
6.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，该化合物为2-O，2，6，6-四甲基-哌 啶-4-基氧基)-喹啉-6-醇。
7.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，该化合物为6-苄基氧基-2-(2，2，6，6-四甲基-哌啶-4-基氧基)-喹啉；2-O，2，6，6-四甲基-哌啶-4-基氧基)-喹啉；6-甲氧基-2-(2，2，6，6-四甲基-哌啶-4-基氧基)-喹啉；6-甲氧基-2-(1，2，2，6，6-五甲基-哌啶-4-基氧基)-喹啉；6-苄基氧基-2- (1，2，2，6，6-五甲基-哌啶-4-基氧基)-喹啉；2- (1，2，2，6，6-五甲基-哌啶-4-基氧基)-喹啉-6-醇；6-氟-2-(2，2，6，6-四甲基-哌啶-4-基氧基)-喹啉；7-氟-2-(2，2，6，6-四甲基-哌啶-4-基氧基)-喹啉。
8.药物组合物，该药物组合物包含治疗有效量的权利要求1-7任一项的化合物或其药 学上可接受的盐与至少一种药学上可接受的载体、赋形剂或稀释剂。
9.权利要求1-7任一项的化合物或其药学上可接受的盐在制备药物中的用途。
10.权利要求9的用途，用于制备治疗、预防或缓解包括人的哺乳动物的疾病或障碍或 病症的药物组合物，所述疾病、障碍或病症对中枢神经系统中单胺神经递质再摄取的抑制 有应答。
11.权利要求10的用途，其中所述疾病、障碍或病症是情感障碍、抑郁症、非典型性抑 郁症或注意缺陷多动障碍(ADHD)。
12.权利要求1-7任一项的化合物或其药学上可接受的盐，用作药物。
13.权利要求1-7任一项的化合物或其药学上可接受的盐，用于治疗、预防或缓解包括 人的哺乳动物的疾病或障碍或病症，所述疾病、障碍或病症对中枢神经系统中单胺神经递 质再摄取的抑制有应答。
14.治疗、预防或缓解包括人的活动物体的疾病或障碍或病症的方法，所述疾病、障碍 或病症对中枢神经系统中单胺神经递质再摄取的抑制有应答，该方法包括对这种有需要的 活动物体给予治疗有效量的权利要求1-7任一项的化合物或其药学上可接受的盐的步骤。
全文摘要
本发明涉及新颖的用作单胺神经递质再摄取抑制剂的四甲基取代的哌啶衍生物。本发明在其他方面中涉及这些化合物在治疗方法中的应用和包含本发明化合物的药物组合物。
文档编号A61K31/4545GK102076679SQ200980123812
公开日2011年5月25日 申请日期2009年6月23日 优先权日2008年6月27日
发明者D·佩特斯, E·O·尼尔森, G·姆恩罗, J·P·雷德罗伯 申请人:神经研究公司
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