作为bace抑制剂的具有氨基苄基取代基的环砜类化合物的制作方法
专利名称：作为bace抑制剂的具有氨基苄基取代基的环砜类化合物的制作方法
作为BACE抑制剂的具有氨基苄基取代基的环砜类化合物本发明涉及新的杂环化合物、其制备方法、其作为药物的用途以及含有它们的药 物。更具体地讲，本发明涉及游离形式或盐形式的下式化合物
权利要求
1.其游离形式或盐形式的下式的化合物
2.权利要求1的游离形式或盐形式的式(I)化合物，所述化合物选自下列化合物 (3S*,4S*,5R*)-3-[4-氨基-3-氟-5-((S)-3，3，3-三氟 _2_ 羟基-丙基)-苄 基]-5-(3-叔-丁基-苄基氨基)_1，1- 二氧代-六氢-1 λ * 6 * -噻喃-4-醇，(3S *，4S *，5R * ) -3- [4-氨基-3-氟-5- ((S) -3，3，3-三氟-2-甲氧基-丙基)-苄 基]-5-(3-叔-丁基-苄基氨基)_1，1- 二氧代-六氢-1 λ * 6 * -噻喃-4-醇，(3S*,4S*,5R*) -3- (4-氨基-3-乙基氨基甲基_5_氟-苄基)_5_ (3-叔-丁基-苄 基氨基)-1，1- 二氧代-六氢-1 λ、、噻喃-4-醇，1-{2_ 氨基-5-[(3S*，4S *，5R* )-5-(3-叔-丁基-苄基氨基)-4-羟基-1，1-二氧 代-六氢-1 λ * 6 * -噻喃-3-基甲基]-3-氟-苯基}-吡咯烷-2-酮，1-{2_氨基-5-[(3S*，4S *，5R* )-5-(3-叔-丁基-苄基氨基)-4-羟基-1，1-二氧 代-六氢-1 λ * 6 * -噻喃-3-基甲基]-3-氟-苯基}-氮杂环丁烷-2-酮，N- {4- [ (3S *，4S *，5R *) -5- (3-叔-丁基-苄基氨基)_4_ 羟基-1，1- 二氧代-六氢-I λ 、* -噻喃-3-基甲基]-2-氟-苯基} -2- 二甲基氨基-乙酰胺，(3R *，4S *，5S * ) -3- (3-叔-丁基-苄基氨基)-5- W- (2- 二甲基氨基-乙基氨 基)-3-氟-苄基]-I，I- 二氧代-六氢-1 λ * 6 * -噻喃-4-醇，N- {4- [ (3S，4S，5R) -5- (3-叔-丁基-苄基氨基)_4_ 羟基-1，1- 二氧代-六氢 _1 λ * 6 * -噻喃-3-基甲基]-2-乙基-6-氟-苯基} -2-乙基氨基-乙酰胺，N- {4- [ (3S，4S，5R) -5- (3-叔-丁基-苄基氨基)_4_ 羟基-1，1- 二氧代-六氢 _1 λ * 6 * -噻喃-3-基甲基]-2-乙基-6-氟-苯基} -2- 二甲基氨基-乙酰胺，N- {4- [ (3S，4S，5R) -5- (3-叔-丁基-苄基氨基)_4_ 羟基-1，1- 二氧代-六氢 _1 λ * 6 * -噻喃-3-基甲基]-2-乙基-6-氟-苯基} -2-甲氧基-乙酰胺，N- {4- [ (3S，4S，5R) -5- (3-叔-丁基-苄基氨基)_4_ 羟基-1，1- 二氧代-六氢 _1 λ * 6 * -噻喃-3-基甲基]-2-氯-6-氟-苯基} -2- 二甲基氨基-乙酰胺，(3R，4S，5S) -3- (3-叔-丁基-苄基氨基)_5-[3_氯_4_ (2-环丙基-氨基-乙基氨 基)-5-氟-苄基]-I，I- 二氧代-六氢-I λ、、噻喃-4-醇，2-氨基4-丁基-5-[(33*，43*，51^)-5-(3-叔-丁基-苄基氨基)-4-羟基-1，1-二 氧代-六氢-1 λ噻喃-3-基甲基]-苯甲酰胺，(3S，4S，5R) -3- [4-氨基-3-氟-5- (2-甲氧基-乙氧基)_苄基]_5_ (3-叔-丁基-苄 基氨基)-1，1- 二氧代-六氢-1 λ、、噻喃-4-醇，(3S，4S，5R) -3- [4-氨基-3-氟-5-(氧杂环丁烷_3_基氧基)-苄基]_5_ (3-叔-丁 基-苄基氨基)-1，1- 二氧代-六氢-1 λ、* -噻喃-4-醇，N- [4- [ (3S，4S，5R) -5- (3-叔-丁基-苄基氨基)_4_ 羟基-1，1-二氧代-六氢-I λ * 6 * -噻喃-3-基甲基]-2-氟-6- (2，2，2-三氟-乙氧基)-苯基]-2- 二甲基氨基-乙酰胺，(3S，4S，5R)-3-[4-氨基_3_氟_5-(2，2，2_三氟-1-三氟甲基-乙氧基)_苄 基]-5-[(3，3-二甲基-1，3-二氢-异苯并呋喃-5-基甲基)-氨基]-1，1-二氧代-六 氢-1λ *6*_噻喃-4-醇，(3S，4S，5R) -3-[4-氨基-3-氟-5- (2，2，2-三氟-1-三氟甲基-乙氧基)-苄基]_1， 1- 二氧代-5- (3-三甲基硅烷基-苄基氨基)-六氢-1 λ * 6、噻喃-4-醇，(3S，4S，5R) -3-[4-氨基-3-氟-5- ((R) _2，2，2-三氟-1-甲氧基甲基-乙氧基)-苄 基]-5-(3-叔-丁基-苄基氨基)_1，1- 二氧代-六氢-1 λ * 6 * -噻喃-4-醇，(3S，4S，5R) -3- [4-氨基-3-氟-5- ((R) -2，2，2-三氟-1-羟基甲基-乙氧基)-苄 基]-5-(3-叔-丁基-苄基氨基)_1，1- 二氧代-六氢-1 λ * 6 * -噻喃-4-醇，(3S，4S，5 -3- [4-氨基-3-(⑶-1-氨基甲基-2，2，2-三氟-乙氧基)-5-氟-苄 基]-5-(3-叔-丁基-苄基氨基)_1，1- 二氧代-六氢-1 λ * 6 * -噻喃-4-醇，(3S，4S，5R) -3-[4-氨基-3-氟-5- ((R) _2，2，2-三氟-1-甲氧基甲基-乙氧基)-苄 基]-5- (3-叔-丁基-苄基氨基)-四氢-噻喃-4-醇，(1R，3S，4S，5R) -3-[4-氨基-3-氟-5- ((R) _2，2，2-三氟-1-甲氧基甲基-乙氧基)_苄 基]-5- (3-叔-丁基-苄基氨基)-1-氧代-四氢-噻喃-4-醇(顺式-亚砜)，(1S，3S，4S，5R) -3-[4-氨基-3-氟-5- ((R) -2,2, 2_三氟-1-甲氧基甲基-乙氧基)_苄 基]-5-(3-叔-丁基-苄基氨基)-1-氧代-四氢-噻喃-4-醇(反式-亚砜)，(3S，4S，5R) -3-[4-氨基-3-氟-5- ((R) _2，2，2-三氟-1-甲氧基甲基-乙氧基)-苄 基]-5- [3- (1-甲基-环丙基)-苄基氨基]-1-氧代-六氢-1 λ * 4 * -噻喃-4-醇，(1R，3S，4S，5R) -3-[4-氨基-3-氟-5- ((R) _2，2，2-三氟-1-甲氧基甲基-乙氧基)_苄 基]-1-氧代-5-[3-(2，2，2-三氟-1，1- 二甲基-乙基)_苄基氨基]-四氢-噻喃-4-醇， (1R，3S，4S，5R) -3-[4-氨基-3-氟-5- ((R) _2，2，2-三氟-1-甲氧基甲基-乙氧基)_苄 基]-5-{[5-(2，2_ 二甲基-丙基)_异噁唑-3-基甲基]-氨基}-1_氧代-四氢-噻 喃-4-醇，(1R，3S，4S，5R) -3-[4-氨基-3-氟-5- ((R) -2,2, 2-三氟-1-甲氧基甲基-乙氧基)_苄 基]-5-{[1-(2，2-二甲基-丙基)-1Η-吡唑-4-基甲基]-氨基}-1-氧代-四氢-噻 喃-4-醇，(1R，3S，4S，5R) -3-[4-氨基-3-氟-5- ((R) _2，2，2-三氟-1-甲氧基甲基-乙氧基)_苄 基]-5- (5-叔-丁基-2-氟-苄基氨基)-1-氧代-四氢-噻喃-4-醇，(1R，3S，4S，5R) -3-[4-氨基-3-氟-5- ((R) _2，2，2-三氟-1-甲氧基甲基-乙氧基)_苄 基]-5-(3-异丙基-5-甲氧基-苄基氨基)-1-氧代-四氢-噻喃-4-醇，(1R，3S，4S，5R) -3-[4-氨基-3-氟-5- ((R) _2，2，2-三氟-1-甲氧基甲基-乙氧基)_苄 基]-5- (3-叔-丁基-5-甲氧基-苄基氨基)-1-氧代-四氢-噻喃-4-醇，(1R，3S，4S，5R) -3-[4-氨基-3-氟-5- ((R) _2，2，2-三氟-1-甲氧基甲基-乙氧基)_苄 基]-5-[ (2，2-二甲基-2，3-二氢-苯并呋喃-6-基甲基)-氨基]-1-氧代-四氢-噻 喃-4-醇，(1R，3S，4S，5R) -3-[4-氨基-3-氟-5- ((R) _2，2，2-三氟-1-甲氧基甲基-乙氧基)_苄 基]-5- [ (R)-1-(3-叔-丁基-苯基)-乙基氨基]-1-氧代-四氢-噻喃-4-醇，(1R，3S，4S，5R) -3-[4-氨基 _3_ 氟-5- ((S) -2，2，2-三氟-1-甲基-乙氧基)-苄基]-5- [ (3，3- 二甲基-1，3- 二氢-异苯并呋喃-5-基甲基)-氨基]-1-氧代-六氢-1 λ *4、噻喃-4-醇，(1R，3S, 4S, 5R) -3-[4-氨基-3-氟-5- ((R) -2，2，2-三氟-1-甲氧基甲基-乙氧基)-节 基]-1-氧代-5- (3-三氟甲氧基-苄基氨基)-四氢-噻喃-4-醇(1R，3S，5R) -3-[4-氨基-3-氟-5- ((R) -2，2，2-三氟-1-甲氧基甲基-乙氧基)-节 基]-5- (3-叔-丁基-苄基氨基)-1-氧代-四氢-噻喃-4-酮以及 下列五个表中所列出的化合物
3.制备权利要求1中所定义的游离形式或盐形式的式(I)化合物方法，该方法包括如 下步骤a)对于其中R3为氢并且R4为氢的游离形式或盐形式的式(I)化合物的制备而言，采 用还原剂处理游离形式或盐形式的下式化合物
4.用作药物的权利要求1的游离形式或可药用盐形式的化合物。
5.权利要求1的游离形式或可药用盐形式的化合物，用于治疗与淀粉状蛋白产生 和/或聚集有关的神经性疾病或血管疾病。
6.药物组合物，该药用组合物包含作为活性成分的权利要求1的游离形式或可药用盐 形式的化合物以及药用载体或稀释剂。
7.权利要求1的游离形式或可药用盐形式的化合物作为药物的用途，所述药物用于治 疗与β-淀粉状蛋白产生和/或聚集有关的神经性疾病或血管疾病。
8.权利要求1的游离形式或可药用盐形式的化合物在生产药物中的用途，所述药物用 于治疗与β-淀粉状蛋白产生和/或聚集有关的神经性疾病或血管疾病。
9.在需要此类治疗的患者中治疗与淀粉状蛋白产生和/或聚集有关的神经性疾病 或血管疾病的方法，该方法包括给予此类患者治疗有效量的权利要求1的游离形式或可药 用盐形式的化合物。
10.组合产品，该产品包含用于同时或依次给药的治疗有效量的权利要求1的游离形 式或可药用盐形式的化合物和第二种药物。
全文摘要
本发明涉及新的游离形式或盐形式的式(I)的杂环化合物、其制备方法、其作为药物的用途以及含有它们的药物，在式(I)中，所有变量如说明书中所定义。
文档编号A61P25/28GK102076678SQ200980124841
公开日2011年5月25日 申请日期2009年7月8日 优先权日2008年7月10日
发明者E·布里亚尔, H·莫彼茨, H·鲁伊格尔, J-M·龙多, M·廷特尔诺特-布洛莱伊, O·罗格尔, R·M·吕尔恩德, R·马绍尔, S·J·费恩施塔尔 申请人:诺瓦提斯公司
作为BACE抑制剂的具有氨基苄基取代基的环砜类化合物本发明涉及新的杂环化合物、其制备方法、其作为药物的用途以及含有它们的药 物。更具体地讲，本发明涉及游离形式或盐形式的下式化合物
权利要求
1.其游离形式或盐形式的下式的化合物
2.权利要求1的游离形式或盐形式的式(I)化合物，所述化合物选自下列化合物 (3S*,4S*,5R*)-3-[4-氨基-3-氟-5-((S)-3，3，3-三氟 _2_ 羟基-丙基)-苄 基]-5-(3-叔-丁基-苄基氨基)_1，1- 二氧代-六氢-1 λ * 6 * -噻喃-4-醇，(3S *，4S *，5R * ) -3- [4-氨基-3-氟-5- ((S) -3，3，3-三氟-2-甲氧基-丙基)-苄 基]-5-(3-叔-丁基-苄基氨基)_1，1- 二氧代-六氢-1 λ * 6 * -噻喃-4-醇，(3S*,4S*,5R*) -3- (4-氨基-3-乙基氨基甲基_5_氟-苄基)_5_ (3-叔-丁基-苄 基氨基)-1，1- 二氧代-六氢-1 λ、、噻喃-4-醇，1-{2_ 氨基-5-[(3S*，4S *，5R* )-5-(3-叔-丁基-苄基氨基)-4-羟基-1，1-二氧 代-六氢-1 λ * 6 * -噻喃-3-基甲基]-3-氟-苯基}-吡咯烷-2-酮，1-{2_氨基-5-[(3S*，4S *，5R* )-5-(3-叔-丁基-苄基氨基)-4-羟基-1，1-二氧 代-六氢-1 λ * 6 * -噻喃-3-基甲基]-3-氟-苯基}-氮杂环丁烷-2-酮，N- {4- [ (3S *，4S *，5R *) -5- (3-叔-丁基-苄基氨基)_4_ 羟基-1，1- 二氧代-六氢-I λ 、* -噻喃-3-基甲基]-2-氟-苯基} -2- 二甲基氨基-乙酰胺，(3R *，4S *，5S * ) -3- (3-叔-丁基-苄基氨基)-5- W- (2- 二甲基氨基-乙基氨 基)-3-氟-苄基]-I，I- 二氧代-六氢-1 λ * 6 * -噻喃-4-醇，N- {4- [ (3S，4S，5R) -5- (3-叔-丁基-苄基氨基)_4_ 羟基-1，1- 二氧代-六氢 _1 λ * 6 * -噻喃-3-基甲基]-2-乙基-6-氟-苯基} -2-乙基氨基-乙酰胺，N- {4- [ (3S，4S，5R) -5- (3-叔-丁基-苄基氨基)_4_ 羟基-1，1- 二氧代-六氢 _1 λ * 6 * -噻喃-3-基甲基]-2-乙基-6-氟-苯基} -2- 二甲基氨基-乙酰胺，N- {4- [ (3S，4S，5R) -5- (3-叔-丁基-苄基氨基)_4_ 羟基-1，1- 二氧代-六氢 _1 λ * 6 * -噻喃-3-基甲基]-2-乙基-6-氟-苯基} -2-甲氧基-乙酰胺，N- {4- [ (3S，4S，5R) -5- (3-叔-丁基-苄基氨基)_4_ 羟基-1，1- 二氧代-六氢 _1 λ * 6 * -噻喃-3-基甲基]-2-氯-6-氟-苯基} -2- 二甲基氨基-乙酰胺，(3R，4S，5S) -3- (3-叔-丁基-苄基氨基)_5-[3_氯_4_ (2-环丙基-氨基-乙基氨 基)-5-氟-苄基]-I，I- 二氧代-六氢-I λ、、噻喃-4-醇，2-氨基4-丁基-5-[(33*，43*，51^)-5-(3-叔-丁基-苄基氨基)-4-羟基-1，1-二 氧代-六氢-1 λ噻喃-3-基甲基]-苯甲酰胺，(3S，4S，5R) -3- [4-氨基-3-氟-5- (2-甲氧基-乙氧基)_苄基]_5_ (3-叔-丁基-苄 基氨基)-1，1- 二氧代-六氢-1 λ、、噻喃-4-醇，(3S，4S，5R) -3- [4-氨基-3-氟-5-(氧杂环丁烷_3_基氧基)-苄基]_5_ (3-叔-丁 基-苄基氨基)-1，1- 二氧代-六氢-1 λ、* -噻喃-4-醇，N- [4- [ (3S，4S，5R) -5- (3-叔-丁基-苄基氨基)_4_ 羟基-1，1-二氧代-六氢-I λ * 6 * -噻喃-3-基甲基]-2-氟-6- (2，2，2-三氟-乙氧基)-苯基]-2- 二甲基氨基-乙酰胺，(3S，4S，5R)-3-[4-氨基_3_氟_5-(2，2，2_三氟-1-三氟甲基-乙氧基)_苄 基]-5-[(3，3-二甲基-1，3-二氢-异苯并呋喃-5-基甲基)-氨基]-1，1-二氧代-六 氢-1λ *6*_噻喃-4-醇，(3S，4S，5R) -3-[4-氨基-3-氟-5- (2，2，2-三氟-1-三氟甲基-乙氧基)-苄基]_1， 1- 二氧代-5- (3-三甲基硅烷基-苄基氨基)-六氢-1 λ * 6、噻喃-4-醇，(3S，4S，5R) -3-[4-氨基-3-氟-5- ((R) _2，2，2-三氟-1-甲氧基甲基-乙氧基)-苄 基]-5-(3-叔-丁基-苄基氨基)_1，1- 二氧代-六氢-1 λ * 6 * -噻喃-4-醇，(3S，4S，5R) -3- [4-氨基-3-氟-5- ((R) -2，2，2-三氟-1-羟基甲基-乙氧基)-苄 基]-5-(3-叔-丁基-苄基氨基)_1，1- 二氧代-六氢-1 λ * 6 * -噻喃-4-醇，(3S，4S，5 -3- [4-氨基-3-(⑶-1-氨基甲基-2，2，2-三氟-乙氧基)-5-氟-苄 基]-5-(3-叔-丁基-苄基氨基)_1，1- 二氧代-六氢-1 λ * 6 * -噻喃-4-醇，(3S，4S，5R) -3-[4-氨基-3-氟-5- ((R) _2，2，2-三氟-1-甲氧基甲基-乙氧基)-苄 基]-5- (3-叔-丁基-苄基氨基)-四氢-噻喃-4-醇，(1R，3S，4S，5R) -3-[4-氨基-3-氟-5- ((R) _2，2，2-三氟-1-甲氧基甲基-乙氧基)_苄 基]-5- (3-叔-丁基-苄基氨基)-1-氧代-四氢-噻喃-4-醇(顺式-亚砜)，(1S，3S，4S，5R) -3-[4-氨基-3-氟-5- ((R) -2,2, 2_三氟-1-甲氧基甲基-乙氧基)_苄 基]-5-(3-叔-丁基-苄基氨基)-1-氧代-四氢-噻喃-4-醇(反式-亚砜)，(3S，4S，5R) -3-[4-氨基-3-氟-5- ((R) _2，2，2-三氟-1-甲氧基甲基-乙氧基)-苄 基]-5- [3- (1-甲基-环丙基)-苄基氨基]-1-氧代-六氢-1 λ * 4 * -噻喃-4-醇，(1R，3S，4S，5R) -3-[4-氨基-3-氟-5- ((R) _2，2，2-三氟-1-甲氧基甲基-乙氧基)_苄 基]-1-氧代-5-[3-(2，2，2-三氟-1，1- 二甲基-乙基)_苄基氨基]-四氢-噻喃-4-醇， (1R，3S，4S，5R) -3-[4-氨基-3-氟-5- ((R) _2，2，2-三氟-1-甲氧基甲基-乙氧基)_苄 基]-5-{[5-(2，2_ 二甲基-丙基)_异噁唑-3-基甲基]-氨基}-1_氧代-四氢-噻 喃-4-醇，(1R，3S，4S，5R) -3-[4-氨基-3-氟-5- ((R) -2,2, 2-三氟-1-甲氧基甲基-乙氧基)_苄 基]-5-{[1-(2，2-二甲基-丙基)-1Η-吡唑-4-基甲基]-氨基}-1-氧代-四氢-噻 喃-4-醇，(1R，3S，4S，5R) -3-[4-氨基-3-氟-5- ((R) _2，2，2-三氟-1-甲氧基甲基-乙氧基)_苄 基]-5- (5-叔-丁基-2-氟-苄基氨基)-1-氧代-四氢-噻喃-4-醇，(1R，3S，4S，5R) -3-[4-氨基-3-氟-5- ((R) _2，2，2-三氟-1-甲氧基甲基-乙氧基)_苄 基]-5-(3-异丙基-5-甲氧基-苄基氨基)-1-氧代-四氢-噻喃-4-醇，(1R，3S，4S，5R) -3-[4-氨基-3-氟-5- ((R) _2，2，2-三氟-1-甲氧基甲基-乙氧基)_苄 基]-5- (3-叔-丁基-5-甲氧基-苄基氨基)-1-氧代-四氢-噻喃-4-醇，(1R，3S，4S，5R) -3-[4-氨基-3-氟-5- ((R) _2，2，2-三氟-1-甲氧基甲基-乙氧基)_苄 基]-5-[ (2，2-二甲基-2，3-二氢-苯并呋喃-6-基甲基)-氨基]-1-氧代-四氢-噻 喃-4-醇，(1R，3S，4S，5R) -3-[4-氨基-3-氟-5- ((R) _2，2，2-三氟-1-甲氧基甲基-乙氧基)_苄 基]-5- [ (R)-1-(3-叔-丁基-苯基)-乙基氨基]-1-氧代-四氢-噻喃-4-醇，(1R，3S，4S，5R) -3-[4-氨基 _3_ 氟-5- ((S) -2，2，2-三氟-1-甲基-乙氧基)-苄基]-5- [ (3，3- 二甲基-1，3- 二氢-异苯并呋喃-5-基甲基)-氨基]-1-氧代-六氢-1 λ *4、噻喃-4-醇，(1R，3S, 4S, 5R) -3-[4-氨基-3-氟-5- ((R) -2，2，2-三氟-1-甲氧基甲基-乙氧基)-节 基]-1-氧代-5- (3-三氟甲氧基-苄基氨基)-四氢-噻喃-4-醇(1R，3S，5R) -3-[4-氨基-3-氟-5- ((R) -2，2，2-三氟-1-甲氧基甲基-乙氧基)-节 基]-5- (3-叔-丁基-苄基氨基)-1-氧代-四氢-噻喃-4-酮以及 下列五个表中所列出的化合物
3.制备权利要求1中所定义的游离形式或盐形式的式(I)化合物方法，该方法包括如 下步骤a)对于其中R3为氢并且R4为氢的游离形式或盐形式的式(I)化合物的制备而言，采 用还原剂处理游离形式或盐形式的下式化合物
4.用作药物的权利要求1的游离形式或可药用盐形式的化合物。
5.权利要求1的游离形式或可药用盐形式的化合物，用于治疗与淀粉状蛋白产生 和/或聚集有关的神经性疾病或血管疾病。
6.药物组合物，该药用组合物包含作为活性成分的权利要求1的游离形式或可药用盐 形式的化合物以及药用载体或稀释剂。
7.权利要求1的游离形式或可药用盐形式的化合物作为药物的用途，所述药物用于治 疗与β-淀粉状蛋白产生和/或聚集有关的神经性疾病或血管疾病。
8.权利要求1的游离形式或可药用盐形式的化合物在生产药物中的用途，所述药物用 于治疗与β-淀粉状蛋白产生和/或聚集有关的神经性疾病或血管疾病。
9.在需要此类治疗的患者中治疗与淀粉状蛋白产生和/或聚集有关的神经性疾病 或血管疾病的方法，该方法包括给予此类患者治疗有效量的权利要求1的游离形式或可药 用盐形式的化合物。
10.组合产品，该产品包含用于同时或依次给药的治疗有效量的权利要求1的游离形 式或可药用盐形式的化合物和第二种药物。
全文摘要
本发明涉及新的游离形式或盐形式的式(I)的杂环化合物、其制备方法、其作为药物的用途以及含有它们的药物，在式(I)中，所有变量如说明书中所定义。
文档编号A61P25/28GK102076678SQ200980124841
公开日2011年5月25日 申请日期2009年7月8日 优先权日2008年7月10日
发明者E·布里亚尔, H·莫彼茨, H·鲁伊格尔, J-M·龙多, M·廷特尔诺特-布洛莱伊, O·罗格尔, R·M·吕尔恩德, R·马绍尔, S·J·费恩施塔尔 申请人:诺瓦提斯公司
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