羧酸化合物的制作方法
专利名称：羧酸化合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种具有降血糖等作用的新化合物及其药学上可接受的盐。此外，本发明涉及一种用于糖尿病、餐后高血糖症、葡萄糖耐量减低、酮病、酸中 毒、糖尿病性神经病、糖尿病性肾病、糖尿病性视网膜病、高脂血症、性功能障碍、皮肤病、关 节病、骨质减少、动脉硬化、血栓性疾病、消化不良、记忆学习障碍、肥胖症、高血压、水肿、胰 岛素抵抗、不稳定糖尿病、脂肪萎缩、胰岛素变态反应、胰岛瘤、脂肪毒性(Iipotoxicity)、 高胰岛素血症、癌症等的治疗药和/或预防药(优选一种用于糖尿病的治疗药和/或预防 药)，所述治疗药和/或预防药含有上述化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分。此外，本发明涉及一种用于预防或治疗任一种上述疾病、含有上述化合物作为活 性成分的组合物；上述化合物在制备用于预防或治疗任一种上述疾病的药物组合物中的用 途；或一种用于预防或治疗任一种上述疾病的方法，包括将药理上有效量的上述化合物给 予哺乳动物(优选人)。
背景技术：
专利文件1-3公开了一种其亚结构与本发明化合物部分相同的化合物并且记载 了该化合物可用作糖尿病的治疗药。专利文件2中公开的化合物具有与本发明化合物部分相同的亚结构，然而，专利 文件2中公开的化合物结构完全不同于本发明化合物的结构，区别在于环丙烷环必须在羧 酸的α-位置上。专利文件3中公开的化合物具有与本发明化合物部分相同的亚结构，然而，专利 文件3中公开的化合物结构完全不同于本发明化合物的结构，区别在于专利文件3中公开 的化合物在羧酸的位置上不具有烷氧基，而在羧酸的位置上具有烷氧基对本发明 的化合物来说是必需的。现有技术文件专利文件专利文件1 :W0 2006/011615(对应于美国专利申请公布号US2008/319077)专利文件2 :W0 2005/051890专利文件3 :W0 2005/086661 (对应于美国专利申请公布号US2007/142384)
发明内容
发明要解决的技术问题本发明的发明人做了深入细致的研究，结果，他们发现由下述式(I)表示的化合 物基于其特定的化学结构而预料不到地具有极好的降血糖等活性，并且作为药物制剂时还 具有极好的物理性能(例如稳定性)，因此，可以是安全有用的药物，作为针对高血糖症、糖 尿病和与这些疾病相关的病理病症或疾病的的预防药或治疗药，所以，基于这些发现完成 了本发明。
7
也就是说，本发明具有降血糖作用、对胰岛素分泌的增强作用等，并且可用作 针对诸如以下疾病的预防药或治疗药糖尿病(I型糖尿病、II型糖尿病、妊娠糖尿病 等)、餐后高血糖症、葡萄糖耐量减低、酮病、酸中毒、糖尿病性神经病、糖尿病性肾病、糖 尿病性视网膜病、高脂血症(高甘油三酯血症、高胆固醇血症、低-高密度脂蛋白血症 (Iipoproteinemia)、餐后高脂血症等)、性功能障碍、皮肤病、关节病、骨质减少、动脉硬化、 血栓性疾病、消化不良、记忆学习障碍、肥胖症、高血压、水肿、胰岛素抵抗、不稳定糖尿病、 脂肪萎缩、胰岛素变态反应、胰岛瘤、脂肪毒性、高胰岛素血症或癌症，特别是诸如II型糖 尿病或餐后高血糖症等疾病。解决技术问题采用的技术手段本发明涉及(1) 一种由以下通式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐
权利要求
1. 一种由以下通式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐
2.权利要求1的化合物，其中X为=C(R5)-，R5为氢原子。
3.权利要求1或2的化合物，其中Y为-0-。
4.权利要求1-3中任一项的化合物，其中L为化学键或C1-C3亚烷基。
5.权利要求1-4中任一项的化合物，其中M为C3-C10环烷基(所述环烷基与一个苯基 任选稠合，并且被1-5个选自取代基组α的取代基进一步任选取代)、C6-C10芳基(所述 芳基可以被1-5个选自取代基组α的基团取代)。
6.权利要求1-5中任一项的化合物，其中R2、R3和R4各自为氢原子。
7.一种由以下通式(II)表示的化合物
8.权利要求7的化合物，其中R1为C1-C6烷基。
9.权利要求7的化合物，其中R1为乙基。
10.权利要求7-9中任一项的化合物，其中m为1或2。
11.权利要求7-10中任一项的化合物，其中R6可以相同或不同并且各自为卤原子、 C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基或C1-C6卤代烷氧基。
12.权利要求7-10中任一项的化合物，其中R6可以相同或不同并且各自为C1-C6卤代 烷基或C1-C6卤代烷氧基。
13.一种由以下通式(III)表示的化合物
14.权利要求13的化合物，其中R1为C1-C6烷基。
15.权利要求13的化合物，其中R1为乙基。
16.权利要求13-15中任一项的化合物，其中η为1或2。
17.权利要求13-16中任一项的化合物，其中R7可以相同或不同并且各自为卤原子、 C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基或C3-C10环烷基。
18.权利要求13-16中任一项的化合物，其中R7可以相同或不同并且各自为氟原子、甲基、乙基、二氟甲基、三氟甲基或三氟甲氧基。
19.3-{4-[(3，4-二氯苄基)氧基]苯基}-3-乙氧基丙酸，(3 -3-{4-[(3，4-二氯苄 基)氧基]苯基}-3-乙氧基-丙酸，3-乙氧基-3-(6-{[4-(三氟甲基)苄基]氧基}吡啶-3-基)丙酸，(3 -3-乙氧基-3-(6-{[4-(三氟甲基)苄基]氧基}吡啶-3-基)丙 酸，3-乙氧基-3-{4-[(2-甲基苄基)氧基]苯基}丙酸，3-{4-[(4-氰基-1-萘基)氧基] 苯基}-3_乙氧基丙酸，3-[4-(3，5_ 二氯苯氧基)苯基]-3-乙氧基丙酸，3-[442，5-二氯 苯氧基)苯基]-3-乙氧基丙酸，(3S) -3-乙氧基-3- (4-114-(三氟甲基)苄基]氧基}苯 基)丙酸，(3S) -3- (4- {[ (IR) -4-氯-2，3- 二氢-IH-茚-1-基]氧基}-苯基)-3-乙氧基 丙酸，(3S) -3-乙氧基-3- (4- {[ (IR) -4-(三氟甲基)_2，3- 二氢-IH-茚-1-基]氧基}苯 基)丙酸，(3S) -3- (4- {[ (IS) -4-氯-2，3- 二氢-IH-茚-1-基]氧基}-苯基)-3-乙氧基 丙酸，或(3S)-3-乙氧基-3-(4-{[4-(三氟甲基)-2，3-二氢-IH-茚-1-基]氧基}苯基) 丙酸。
20.(3S)-3-乙氧基-3-(4-{[ (IR)-4-(三氟甲基)-2，3-二氢-IH-茚-1-基]氧基}苯基)丙酸。
21.(3S) -3-乙氧基-3- (4- {[4-(三氟甲基)_2，3- 二氢-IH-茚-1-基]氧基}苯基)丙酸。
22.(3S) -3-乙氧基-3- (4- {[ (3S) -7-(三氟甲氧基)-2,3- 二氢-I-苯并呋喃_3_基]氧基}苯基)丙酸。
23.(3S) -3-乙氧基-3- (4- {[ (IR) -5-氟-4-(三氟甲基)_2，3- 二氢-IH-茚-1-基]氧基}苯基)-丙酸。
24.(3S) -3-乙氧基-3- (4- {[ (IR) -4-乙基-2，3- 二氢-IH-茚-1-基]氧基}苯基)丙酸。
25.(3S) -3-乙氧基-3- (4- {[ (IR) -4-甲基-2，3- 二氢-IH-茚-1-基]氧基}苯基)丙酸。
26.(3S) -3- (4- {[ (IR) -4- (二氟甲基)_2，3- 二氢-IH-茚-1-基]氧基}苯基)-3-乙氧基丙酸。
27.(3S) -3-乙氧基-3- (4- {[ (3S) _7_ (三氟甲基)-2，3- 二氢-I-苯并呋喃_3_基]氧基}苯基)丙酸。
28.(3S) -3-乙氧基-3- (4- {[ (IR) -6-氟-4-(三氟甲基)_2，3- 二氢-IH-茚-1-基]氧基}苯基)-丙酸。
29.(3S) -3- (4- {[ (IR) -4，6- 二甲基 _2，3- 二氢-IH-茚-1-基]氧基}苯基)-3-乙氧基丙酸。
30.(3S) -3-乙氧基-3- (4- {[ (IR) -4-(三氟甲氧基)-2,3- 二氢-IH-茚-1-基]氧基} 苯基)丙酸。
31.(3S) -3- (4- {[ (IR) -4-环丙基-2，3- 二氢-IH-茚-1-基]氧基}苯基)-3-乙氧基丙酸。
32.权利要求2-31中任一项的化合物的药学上可接受的盐。
33.一种药物组合物，包含权利要求1-31中任一项的化合物或其药学上可接受的盐作 为活性成分。
34.一种降血糖药，包含权利要求1-32中任一项的化合物或其药学上可接受的盐作为 活性成分。
35.一种胰岛素分泌增强剂，包含权利要求1-32中任一项的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分。
36.一种用于糖尿病的治疗药或预防药，包含权利要求1-32中任一项的化合物或其药 学上可接受的盐作为活性成分。
37.一种用于餐后高血糖症的治疗药或预防药，包含权利要求1-32中任一项的化合物 或其药学上可接受的盐作为活性成分。
38.一种用于葡萄糖耐量减低、糖尿病性神经病、糖尿病性肾病、糖尿病性视网膜病、肥 胖症、胰岛素抵抗、不稳定糖尿病、胰岛素变态反应、胰岛瘤或高胰岛素血症的治疗药或预 防药，包含权利要求1-32中任一项的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分。
39.一种用于酮病、酸中毒、高脂血症、性功能障碍、皮肤病、关节病、骨质减少、动脉硬 化、血栓性疾病、消化不良、记忆学习障碍、高血压、水肿、脂肪萎缩、脂肪毒性或癌症的治疗 药或预防药，包含权利要求1-32中任一项的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分。
40.权利要求1-32中任一项的化合物或其药学上可接受的盐在制备胰岛素分泌增强 剂或降血糖药中的用途。
41.权利要求1-32中任一项的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于选自糖尿病、 餐后高血糖症、葡萄糖耐量减低、糖尿病性神经病、糖尿病性肾病、糖尿病性视网膜病、肥胖 症、胰岛素抵抗、不稳定糖尿病、胰岛素变态反应、胰岛瘤和高胰岛素血症的疾病的预防药 或治疗药中的用途。
42.一种用于预防或治疗选自糖尿病、餐后高血糖症、葡萄糖耐量减低、糖尿病性神经 病、糖尿病性肾病、糖尿病性视网膜病、肥胖症、胰岛素抵抗、不稳定糖尿病、胰岛素变态反 应、胰岛瘤和高胰岛素血症的疾病的方法，包括将药理上有效量的权利要求1-32中任一项 的化合物或其药学上可接受的盐，或其药学上可接受的酯给予哺乳动物。
全文摘要
本发明公开了一种用于治疗和/或预防糖尿病等的高安全性药物，该药物具有极好的活性。准确地讲，本发明公开了一种由通式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐。(式中，X代表＝C(R5)-或＝N-；Y代表-O-或-NH-；L代表单键或任选取代的C1-C3亚烷基；M代表任选取代的C3-C10环烷基、任选取代的C6-C10芳基或任选取代的杂环基；R1代表C1-C6烷基、C3-C10环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烯基、C1-C6炔基、C1-C6脂族酰基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基或C6-C10芳基；且R2、R3、R4和R5可以相同或不同并且各自代表氢原子、卤原子、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基或硝基。在这方面，R1和R2的烷基部分可以彼此结合形成含有一个氧原子的5元或6元杂环)。
文档编号A61P15/00GK102076650SQ20098012518
公开日2011年5月25日 申请日期2009年6月23日 优先权日2008年6月25日
发明者中岛隆太郎, 井上雅大, 吉田昌生, 户田成洋, 本田雄, 松本康嗣, 高野理惠子 申请人:第一三共株式会社
技术领域：
本发明涉及一种具有降血糖等作用的新化合物及其药学上可接受的盐。此外，本发明涉及一种用于糖尿病、餐后高血糖症、葡萄糖耐量减低、酮病、酸中 毒、糖尿病性神经病、糖尿病性肾病、糖尿病性视网膜病、高脂血症、性功能障碍、皮肤病、关 节病、骨质减少、动脉硬化、血栓性疾病、消化不良、记忆学习障碍、肥胖症、高血压、水肿、胰 岛素抵抗、不稳定糖尿病、脂肪萎缩、胰岛素变态反应、胰岛瘤、脂肪毒性(Iipotoxicity)、 高胰岛素血症、癌症等的治疗药和/或预防药(优选一种用于糖尿病的治疗药和/或预防 药)，所述治疗药和/或预防药含有上述化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分。此外，本发明涉及一种用于预防或治疗任一种上述疾病、含有上述化合物作为活 性成分的组合物；上述化合物在制备用于预防或治疗任一种上述疾病的药物组合物中的用 途；或一种用于预防或治疗任一种上述疾病的方法，包括将药理上有效量的上述化合物给 予哺乳动物(优选人)。
背景技术：
专利文件1-3公开了一种其亚结构与本发明化合物部分相同的化合物并且记载 了该化合物可用作糖尿病的治疗药。专利文件2中公开的化合物具有与本发明化合物部分相同的亚结构，然而，专利 文件2中公开的化合物结构完全不同于本发明化合物的结构，区别在于环丙烷环必须在羧 酸的α-位置上。专利文件3中公开的化合物具有与本发明化合物部分相同的亚结构，然而，专利 文件3中公开的化合物结构完全不同于本发明化合物的结构，区别在于专利文件3中公开 的化合物在羧酸的位置上不具有烷氧基，而在羧酸的位置上具有烷氧基对本发明 的化合物来说是必需的。现有技术文件专利文件专利文件1 :W0 2006/011615(对应于美国专利申请公布号US2008/319077)专利文件2 :W0 2005/051890专利文件3 :W0 2005/086661 (对应于美国专利申请公布号US2007/142384)
发明内容
发明要解决的技术问题本发明的发明人做了深入细致的研究，结果，他们发现由下述式(I)表示的化合 物基于其特定的化学结构而预料不到地具有极好的降血糖等活性，并且作为药物制剂时还 具有极好的物理性能(例如稳定性)，因此，可以是安全有用的药物，作为针对高血糖症、糖 尿病和与这些疾病相关的病理病症或疾病的的预防药或治疗药，所以，基于这些发现完成 了本发明。
7
也就是说，本发明具有降血糖作用、对胰岛素分泌的增强作用等，并且可用作 针对诸如以下疾病的预防药或治疗药糖尿病(I型糖尿病、II型糖尿病、妊娠糖尿病 等)、餐后高血糖症、葡萄糖耐量减低、酮病、酸中毒、糖尿病性神经病、糖尿病性肾病、糖 尿病性视网膜病、高脂血症(高甘油三酯血症、高胆固醇血症、低-高密度脂蛋白血症 (Iipoproteinemia)、餐后高脂血症等)、性功能障碍、皮肤病、关节病、骨质减少、动脉硬化、 血栓性疾病、消化不良、记忆学习障碍、肥胖症、高血压、水肿、胰岛素抵抗、不稳定糖尿病、 脂肪萎缩、胰岛素变态反应、胰岛瘤、脂肪毒性、高胰岛素血症或癌症，特别是诸如II型糖 尿病或餐后高血糖症等疾病。解决技术问题采用的技术手段本发明涉及(1) 一种由以下通式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐
权利要求
1. 一种由以下通式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐
2.权利要求1的化合物，其中X为=C(R5)-，R5为氢原子。
3.权利要求1或2的化合物，其中Y为-0-。
4.权利要求1-3中任一项的化合物，其中L为化学键或C1-C3亚烷基。
5.权利要求1-4中任一项的化合物，其中M为C3-C10环烷基(所述环烷基与一个苯基 任选稠合，并且被1-5个选自取代基组α的取代基进一步任选取代)、C6-C10芳基(所述 芳基可以被1-5个选自取代基组α的基团取代)。
6.权利要求1-5中任一项的化合物，其中R2、R3和R4各自为氢原子。
7.一种由以下通式(II)表示的化合物
8.权利要求7的化合物，其中R1为C1-C6烷基。
9.权利要求7的化合物，其中R1为乙基。
10.权利要求7-9中任一项的化合物，其中m为1或2。
11.权利要求7-10中任一项的化合物，其中R6可以相同或不同并且各自为卤原子、 C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基或C1-C6卤代烷氧基。
12.权利要求7-10中任一项的化合物，其中R6可以相同或不同并且各自为C1-C6卤代 烷基或C1-C6卤代烷氧基。
13.一种由以下通式(III)表示的化合物
14.权利要求13的化合物，其中R1为C1-C6烷基。
15.权利要求13的化合物，其中R1为乙基。
16.权利要求13-15中任一项的化合物，其中η为1或2。
17.权利要求13-16中任一项的化合物，其中R7可以相同或不同并且各自为卤原子、 C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基或C3-C10环烷基。
18.权利要求13-16中任一项的化合物，其中R7可以相同或不同并且各自为氟原子、甲基、乙基、二氟甲基、三氟甲基或三氟甲氧基。
19.3-{4-[(3，4-二氯苄基)氧基]苯基}-3-乙氧基丙酸，(3 -3-{4-[(3，4-二氯苄 基)氧基]苯基}-3-乙氧基-丙酸，3-乙氧基-3-(6-{[4-(三氟甲基)苄基]氧基}吡啶-3-基)丙酸，(3 -3-乙氧基-3-(6-{[4-(三氟甲基)苄基]氧基}吡啶-3-基)丙 酸，3-乙氧基-3-{4-[(2-甲基苄基)氧基]苯基}丙酸，3-{4-[(4-氰基-1-萘基)氧基] 苯基}-3_乙氧基丙酸，3-[4-(3，5_ 二氯苯氧基)苯基]-3-乙氧基丙酸，3-[442，5-二氯 苯氧基)苯基]-3-乙氧基丙酸，(3S) -3-乙氧基-3- (4-114-(三氟甲基)苄基]氧基}苯 基)丙酸，(3S) -3- (4- {[ (IR) -4-氯-2，3- 二氢-IH-茚-1-基]氧基}-苯基)-3-乙氧基 丙酸，(3S) -3-乙氧基-3- (4- {[ (IR) -4-(三氟甲基)_2，3- 二氢-IH-茚-1-基]氧基}苯 基)丙酸，(3S) -3- (4- {[ (IS) -4-氯-2，3- 二氢-IH-茚-1-基]氧基}-苯基)-3-乙氧基 丙酸，或(3S)-3-乙氧基-3-(4-{[4-(三氟甲基)-2，3-二氢-IH-茚-1-基]氧基}苯基) 丙酸。
20.(3S)-3-乙氧基-3-(4-{[ (IR)-4-(三氟甲基)-2，3-二氢-IH-茚-1-基]氧基}苯基)丙酸。
21.(3S) -3-乙氧基-3- (4- {[4-(三氟甲基)_2，3- 二氢-IH-茚-1-基]氧基}苯基)丙酸。
22.(3S) -3-乙氧基-3- (4- {[ (3S) -7-(三氟甲氧基)-2,3- 二氢-I-苯并呋喃_3_基]氧基}苯基)丙酸。
23.(3S) -3-乙氧基-3- (4- {[ (IR) -5-氟-4-(三氟甲基)_2，3- 二氢-IH-茚-1-基]氧基}苯基)-丙酸。
24.(3S) -3-乙氧基-3- (4- {[ (IR) -4-乙基-2，3- 二氢-IH-茚-1-基]氧基}苯基)丙酸。
25.(3S) -3-乙氧基-3- (4- {[ (IR) -4-甲基-2，3- 二氢-IH-茚-1-基]氧基}苯基)丙酸。
26.(3S) -3- (4- {[ (IR) -4- (二氟甲基)_2，3- 二氢-IH-茚-1-基]氧基}苯基)-3-乙氧基丙酸。
27.(3S) -3-乙氧基-3- (4- {[ (3S) _7_ (三氟甲基)-2，3- 二氢-I-苯并呋喃_3_基]氧基}苯基)丙酸。
28.(3S) -3-乙氧基-3- (4- {[ (IR) -6-氟-4-(三氟甲基)_2，3- 二氢-IH-茚-1-基]氧基}苯基)-丙酸。
29.(3S) -3- (4- {[ (IR) -4，6- 二甲基 _2，3- 二氢-IH-茚-1-基]氧基}苯基)-3-乙氧基丙酸。
30.(3S) -3-乙氧基-3- (4- {[ (IR) -4-(三氟甲氧基)-2,3- 二氢-IH-茚-1-基]氧基} 苯基)丙酸。
31.(3S) -3- (4- {[ (IR) -4-环丙基-2，3- 二氢-IH-茚-1-基]氧基}苯基)-3-乙氧基丙酸。
32.权利要求2-31中任一项的化合物的药学上可接受的盐。
33.一种药物组合物，包含权利要求1-31中任一项的化合物或其药学上可接受的盐作 为活性成分。
34.一种降血糖药，包含权利要求1-32中任一项的化合物或其药学上可接受的盐作为 活性成分。
35.一种胰岛素分泌增强剂，包含权利要求1-32中任一项的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分。
36.一种用于糖尿病的治疗药或预防药，包含权利要求1-32中任一项的化合物或其药 学上可接受的盐作为活性成分。
37.一种用于餐后高血糖症的治疗药或预防药，包含权利要求1-32中任一项的化合物 或其药学上可接受的盐作为活性成分。
38.一种用于葡萄糖耐量减低、糖尿病性神经病、糖尿病性肾病、糖尿病性视网膜病、肥 胖症、胰岛素抵抗、不稳定糖尿病、胰岛素变态反应、胰岛瘤或高胰岛素血症的治疗药或预 防药，包含权利要求1-32中任一项的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分。
39.一种用于酮病、酸中毒、高脂血症、性功能障碍、皮肤病、关节病、骨质减少、动脉硬 化、血栓性疾病、消化不良、记忆学习障碍、高血压、水肿、脂肪萎缩、脂肪毒性或癌症的治疗 药或预防药，包含权利要求1-32中任一项的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分。
40.权利要求1-32中任一项的化合物或其药学上可接受的盐在制备胰岛素分泌增强 剂或降血糖药中的用途。
41.权利要求1-32中任一项的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于选自糖尿病、 餐后高血糖症、葡萄糖耐量减低、糖尿病性神经病、糖尿病性肾病、糖尿病性视网膜病、肥胖 症、胰岛素抵抗、不稳定糖尿病、胰岛素变态反应、胰岛瘤和高胰岛素血症的疾病的预防药 或治疗药中的用途。
42.一种用于预防或治疗选自糖尿病、餐后高血糖症、葡萄糖耐量减低、糖尿病性神经 病、糖尿病性肾病、糖尿病性视网膜病、肥胖症、胰岛素抵抗、不稳定糖尿病、胰岛素变态反 应、胰岛瘤和高胰岛素血症的疾病的方法，包括将药理上有效量的权利要求1-32中任一项 的化合物或其药学上可接受的盐，或其药学上可接受的酯给予哺乳动物。
全文摘要
本发明公开了一种用于治疗和/或预防糖尿病等的高安全性药物，该药物具有极好的活性。准确地讲，本发明公开了一种由通式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐。(式中，X代表＝C(R5)-或＝N-；Y代表-O-或-NH-；L代表单键或任选取代的C1-C3亚烷基；M代表任选取代的C3-C10环烷基、任选取代的C6-C10芳基或任选取代的杂环基；R1代表C1-C6烷基、C3-C10环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烯基、C1-C6炔基、C1-C6脂族酰基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基或C6-C10芳基；且R2、R3、R4和R5可以相同或不同并且各自代表氢原子、卤原子、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基或硝基。在这方面，R1和R2的烷基部分可以彼此结合形成含有一个氧原子的5元或6元杂环)。
文档编号A61P15/00GK102076650SQ20098012518
公开日2011年5月25日 申请日期2009年6月23日 优先权日2008年6月25日
发明者中岛隆太郎, 井上雅大, 吉田昌生, 户田成洋, 本田雄, 松本康嗣, 高野理惠子 申请人:第一三共株式会社
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