9-取代的-b-羧基-氧二氮-喹诺酮衍生物，其制备及作为抗菌剂的应用的制作方法
专利名称：9-取代的-b-羧基-氧二氮-喹诺酮衍生物，其制备及作为抗菌剂的应用的制作方法
技术领域：
本发明的主题是新型9-取代的-5-羧基-氧二氮-喹诺酮衍生物，它们的制备以 及它们作为抗菌剂的应用。已在多个专利、专利申请或出版物中说明了 9-取代的-5-羧基-氧二氮-喹 诺酮衍生物，且可引用的有例如EP 0259804、EP 0343524, EP 0688772、EP 0394553、 EP 0470252、US 4990517、US 5480879、US 5679675，或者还有 J.Med. Chem 1996，39， 3070-3088, J. Med. Chem 2002，45，5564-5575 或 J. Med. Chem 2004，47，2097-2109。具体地， EP 0394553和EP 0470252说明了被具有可形成螺环的取代基的哌嗪环取代的喹诺酮衍生 物。
发明内容
本发明的目标是化学式(I)所表示的化合物
权利要求
1.化学式(I)表示的化合物
2.根据权利要求1所述的化学式(I)表示的化合物，其中&、1 ’4和&表示氢, 表示甲基，并且R7表示氟。
3.根据权利要求1或2所述的化学式(I)表示的化合物，其中R1和&形成如权利要 求1中限定的任选被取代的5或6元碳环。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的化学式(I)表示的化合物，其中R1和&形成5 元碳环，其由化学式(I1)表示
5.根据权利要求1或2所述的化学式⑴表示的化合物，其中队表示CO-IT1基团，其 中R’ ！表示含有1至3个选自N、0和S的杂原子的5或6元杂环，所述杂原子任选地被1 或2个(C1-C6)直链或支链烷基取代，并且&表示氢。
6.根据权利要求1或2所述的化学式(I)表示的化合物，其中R1表示以下化学式所表 示的基团
7.根据权利要求1所述的化学式(I)表示的、具有下列名称的化合物中的任一化合物8-氟-3-甲基-9-(八氢-吡啶并[l，2-a]吡嗪-2-基)-6-氧-2，3-二氢-6H-1-氧 杂-3，3a- 二氮杂-非那烯-5-羧酸；8-氟-9-(六氢-吡咯并[l，2-a]吡嗪-2-基)-3-甲基-6-氧-2，3-氢-6H-1-氧 杂-3，3a- 二氮杂-非那烯-5-羧酸；8-氟-9-(S)-六氢-吡咯并[l，2-a]吡嗪-2-基-3-甲基-6-氧-2，3-二氢-6H-1-氧 杂-3，3a- 二氮杂-非那烯-5-羧酸；8-氟-9-(R)-六氢-吡咯并[l，2-a]吡嗪-2-基-3-甲基-6-氧-2，3-二氢-6H-1-氧 杂-3，3a- 二氮杂-非那烯-5-羧酸；8-氟-3-甲基-9-[4-(1-甲基-IH-吡咯-2-羰基)-哌嗪-1-基]-6-氧-2，3-二 氢-6H-1-氧杂-3，3a- 二氮杂-非那烯-5-羧酸；9-W- (2，3- 二氢-噻唑-4-羰基)-哌嗪-1-基]-8-氟-3-甲基-6-氧-2，3- 二 氢-6H-1-氧杂-3，3a- 二氮杂-非那烯-5-羧酸；8-氟-3-甲基-9-[444-甲基-噻唑-5-羰基)_哌嗪-1-基]-6_氧_2，3_ 二 氢-6H-1-氧杂-3，3a- 二氮杂-非那烯-5-羧酸；8-氟-3-甲基-6-氧-9- [4-(噻吩-2-羰基)-哌嗪-1-基]-2，3- 二氢-6H-1-氧 杂-3，3a- 二氮杂-非那烯-5-羧酸；8-氟-9-[4-(呋喃-2-羰基)_哌嗪-1-基]-3_甲基-6-氧-2，3- 二氢-6H-1-氧 杂-3，3a- 二氮杂-非那烯-5-羧酸；8-氟-3-甲基-9- {4- [1- (2-吗啉-4-基-乙基)-6-氧_1，6- 二氢-哒嗪_3_基]-哌 嗪-1-基} -6-氧-2，3- 二氢-6H-1-氧杂-3，3a- 二氮杂-非那烯-5-羧酸；8-氟-9-{4-[l-(3-甲氧基-苯甲基)-6-氧-1，6- 二氢-哒嗪_3_基]-哌 嗪-1-基} -3-甲基-6-氧-2，3- 二氢-6H-1-氧杂-3，3a- 二氮杂-非那烯-5-羧酸； 以及所述化合物的盐。
8.用于制备如权利要求1限定的化学式(I)表示的化合物的方法，其特征在于，化学式 (II)所表示的化合物通过化学式(III)所表示的化合物进行处理
9.如权利要求1至3、5或6中任一项限定的化学式(I)表示的产物以及所述产物与药 物可接受的酸和碱的盐作为药剂的用途。
10.如权利要求4限定的化学式(I1)表示的产物以及所述产物与药物可接受的酸和碱 的盐作为药剂的用途。
11.如权利要求7限定的化学式(I)表示的产物以及所述产物与药物可接受的酸和碱 的盐作为药剂的用途。
12.含有根据权利要求9、10和11所述的至少一种药剂作为活性成分的药物组合物。
全文摘要
本发明的主题是化学式(I)所表示的化合物，其中R1、R2、R3、R’3、R4、R’4、R5、R6和R7如本发明申请中所述，该化合物为对映异构体或混合物的形式；以及它们与酸或碱的盐；以及它们的制备以及它们作为抗菌剂在人药学和兽药学中的应用。
文档编号A61P31/04GK102089313SQ200980126548
公开日2011年6月8日 申请日期2009年6月30日 优先权日2008年7月9日
发明者佛罗伦斯·切瑞-莫兹克纳西, 保拉·西亚皮蒂, 克里斯多夫·莫里斯, 山德瑞恩·罗皮, 布鲁诺·吉尔斯伦, 开米莉·G·威尔姆斯, 弗朗斯·乐伯朗科, 马克·思科耐得 申请人:菲特其诺公司
技术领域：
本发明的主题是新型9-取代的-5-羧基-氧二氮-喹诺酮衍生物，它们的制备以 及它们作为抗菌剂的应用。已在多个专利、专利申请或出版物中说明了 9-取代的-5-羧基-氧二氮-喹 诺酮衍生物，且可引用的有例如EP 0259804、EP 0343524, EP 0688772、EP 0394553、 EP 0470252、US 4990517、US 5480879、US 5679675，或者还有 J.Med. Chem 1996，39， 3070-3088, J. Med. Chem 2002，45，5564-5575 或 J. Med. Chem 2004，47，2097-2109。具体地， EP 0394553和EP 0470252说明了被具有可形成螺环的取代基的哌嗪环取代的喹诺酮衍生 物。
发明内容
本发明的目标是化学式(I)所表示的化合物
权利要求
1.化学式(I)表示的化合物
2.根据权利要求1所述的化学式(I)表示的化合物，其中&、1 ’4和&表示氢, 表示甲基，并且R7表示氟。
3.根据权利要求1或2所述的化学式(I)表示的化合物，其中R1和&形成如权利要 求1中限定的任选被取代的5或6元碳环。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的化学式(I)表示的化合物，其中R1和&形成5 元碳环，其由化学式(I1)表示
5.根据权利要求1或2所述的化学式⑴表示的化合物，其中队表示CO-IT1基团，其 中R’ ！表示含有1至3个选自N、0和S的杂原子的5或6元杂环，所述杂原子任选地被1 或2个(C1-C6)直链或支链烷基取代，并且&表示氢。
6.根据权利要求1或2所述的化学式(I)表示的化合物，其中R1表示以下化学式所表 示的基团
7.根据权利要求1所述的化学式(I)表示的、具有下列名称的化合物中的任一化合物8-氟-3-甲基-9-(八氢-吡啶并[l，2-a]吡嗪-2-基)-6-氧-2，3-二氢-6H-1-氧 杂-3，3a- 二氮杂-非那烯-5-羧酸；8-氟-9-(六氢-吡咯并[l，2-a]吡嗪-2-基)-3-甲基-6-氧-2，3-氢-6H-1-氧 杂-3，3a- 二氮杂-非那烯-5-羧酸；8-氟-9-(S)-六氢-吡咯并[l，2-a]吡嗪-2-基-3-甲基-6-氧-2，3-二氢-6H-1-氧 杂-3，3a- 二氮杂-非那烯-5-羧酸；8-氟-9-(R)-六氢-吡咯并[l，2-a]吡嗪-2-基-3-甲基-6-氧-2，3-二氢-6H-1-氧 杂-3，3a- 二氮杂-非那烯-5-羧酸；8-氟-3-甲基-9-[4-(1-甲基-IH-吡咯-2-羰基)-哌嗪-1-基]-6-氧-2，3-二 氢-6H-1-氧杂-3，3a- 二氮杂-非那烯-5-羧酸；9-W- (2，3- 二氢-噻唑-4-羰基)-哌嗪-1-基]-8-氟-3-甲基-6-氧-2，3- 二 氢-6H-1-氧杂-3，3a- 二氮杂-非那烯-5-羧酸；8-氟-3-甲基-9-[444-甲基-噻唑-5-羰基)_哌嗪-1-基]-6_氧_2，3_ 二 氢-6H-1-氧杂-3，3a- 二氮杂-非那烯-5-羧酸；8-氟-3-甲基-6-氧-9- [4-(噻吩-2-羰基)-哌嗪-1-基]-2，3- 二氢-6H-1-氧 杂-3，3a- 二氮杂-非那烯-5-羧酸；8-氟-9-[4-(呋喃-2-羰基)_哌嗪-1-基]-3_甲基-6-氧-2，3- 二氢-6H-1-氧 杂-3，3a- 二氮杂-非那烯-5-羧酸；8-氟-3-甲基-9- {4- [1- (2-吗啉-4-基-乙基)-6-氧_1，6- 二氢-哒嗪_3_基]-哌 嗪-1-基} -6-氧-2，3- 二氢-6H-1-氧杂-3，3a- 二氮杂-非那烯-5-羧酸；8-氟-9-{4-[l-(3-甲氧基-苯甲基)-6-氧-1，6- 二氢-哒嗪_3_基]-哌 嗪-1-基} -3-甲基-6-氧-2，3- 二氢-6H-1-氧杂-3，3a- 二氮杂-非那烯-5-羧酸； 以及所述化合物的盐。
8.用于制备如权利要求1限定的化学式(I)表示的化合物的方法，其特征在于，化学式 (II)所表示的化合物通过化学式(III)所表示的化合物进行处理
9.如权利要求1至3、5或6中任一项限定的化学式(I)表示的产物以及所述产物与药 物可接受的酸和碱的盐作为药剂的用途。
10.如权利要求4限定的化学式(I1)表示的产物以及所述产物与药物可接受的酸和碱 的盐作为药剂的用途。
11.如权利要求7限定的化学式(I)表示的产物以及所述产物与药物可接受的酸和碱 的盐作为药剂的用途。
12.含有根据权利要求9、10和11所述的至少一种药剂作为活性成分的药物组合物。
全文摘要
本发明的主题是化学式(I)所表示的化合物，其中R1、R2、R3、R’3、R4、R’4、R5、R6和R7如本发明申请中所述，该化合物为对映异构体或混合物的形式；以及它们与酸或碱的盐；以及它们的制备以及它们作为抗菌剂在人药学和兽药学中的应用。
文档编号A61P31/04GK102089313SQ200980126548
公开日2011年6月8日 申请日期2009年6月30日 优先权日2008年7月9日
发明者佛罗伦斯·切瑞-莫兹克纳西, 保拉·西亚皮蒂, 克里斯多夫·莫里斯, 山德瑞恩·罗皮, 布鲁诺·吉尔斯伦, 开米莉·G·威尔姆斯, 弗朗斯·乐伯朗科, 马克·思科耐得 申请人:菲特其诺公司
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