亮肤的方法
专利名称：亮肤的方法
技术领域：
本发明涉及一种亮肤的方法。
背景技术：
许多人，特别是来自热带的人例如来自亚洲和非洲的人具有比生活在远离热带的 人们更深色的皮肤。这样深色皮肤的人希望具有更浅的皮肤颜色。另一方面，生活在远离 热带地区的人们例如欧洲和北美人(其通常天生具有非常浅的皮肤)喜欢具有更深色的皮 肤外观。他们试图通过在日光下晒黑来达到这样的目的。这样的晒黑的努力在他们的皮肤 上产生了不均勻的深色斑点或者疵点，这是令人失望的。为了解决上面这两个问题，在过去 几十年中已经进行了大量的研究，并且已经开发了亮肤的方法。许多亮肤组合物也是市售 的。大部分的这些组合物包含了两种基本成分。一种成分是亮肤剂。亮肤剂是这样的 化合物，其据信控制了黑色素的分散或者抑制了酪氨酸酶。流行的亮肤剂包括烟酰胺，羧酸 例如壬二酸和曲酸，植物提取物，对苯二酚等。烟酰胺(其是一种维生素B3化合物)是一 种这样广泛使用的亮肤剂，用于局部使用的组合物中。亮肤组合物中的第二种成分是遮光 剂，其保持皮肤的颜色抗紫外线(UV)辐射，其已知造成皮肤晒黑。这些遮光剂是通过吸收 或者通过阻挡入射的UV射线来起作用的。该遮光剂化合物可以是有机或者无机性质的；它 们可以天然存在或者可以是合成制备的。亮肤剂以及遮光剂化合物已经在亮肤组合物中组 合使用来提供协同益处。一种流行的亮肤组合物基于GB 2 230 186 (Unilever，1990)。该专利公开了一种 亮肤组合物，其包含烟酰胺，UV-B遮光剂例如Parsol MCX和UV-A遮光剂例如Parsol 1789 中的一种或两种和硅酮化合物。该组合物产生了比进行所述发明时已知的那些组合物提高 的亮肤效果。在亮肤领域中自从上述专利的出版起，在若干年间已经进行了大量的研究，并 且几个专利要求保护改进之处。但是，仍然进行研究来开发更好的和更有效的亮肤方法和产品。本发明人目前已经对这个问题进行了几年的研究，并且令人惊讶地发现一种两步 方法(一个步骤包括将醇施用到皮肤，优选通过擦拭来施用，另一个步骤包括向皮肤上施 用亮肤剂)提供了比已知的方法提高的亮肤效果。不论顺序如何，都获得了良好的结果。WO 01/78678 (Procter & Gamble，2001)描述一种预成型的装置，用于将有益剂 (benefit agent)施用到皮肤，毛发或者指甲上，该装置包含具有相对的第一和第二表面的 固体凝胶片，其中该凝胶片包含一种或多种凝胶化剂和至少10%的皮肤学上可接受的亲水 溶剂，特征在于该第一表面至少部分地涂敷有离散的涂料组合物，该组合物包含至少一种 皮肤、毛发或者指甲的有益剂。在许多活性物质中，该有益剂可以是烟酰胺。因此其中混入 有亮肤剂的擦巾是已知的。JP 5 317 122 (Piase Anise，1993)描述了一种由棉花、无纺布、湿棉纸等所形成 的化妆/卫生垫，其用于擦拭皮肤的排汗。该化妆/卫生垫填充有化妆品和消毒剂，其由以下构成多孔的空心球形颗粒，醇，水，尿囊素，羟基氯(hydroxyl chloride)，石蜡，茶提取 物，L-薄荷醇，香味剂等。由此保持皮肤不皲裂，并且具有凉爽感，其据称是长期持续的。因 此包含醇的擦巾也是已知的。但是现有技术没有教导一种两步方法，一个步骤包括施用醇，另一个步骤包括施 用亮肤剂，该两步法提供了提高的亮肤益处。因此本发明的一个目标是开发一种方法，其提供了比已知的方法提高的亮肤效^ ο本发明的另一目标是提供一种亮肤产品，其比可得的产品在亮肤方面更有效。本发明的另一目标是提供一种方法和亮肤产品，其有效地除去皮肤上的疵点。
发明内容
根据本发明的第一方面，提供一种亮肤的方法，其包括任意次序的下面的连续步 骤a)向皮肤上施用碳链长度2-4的醇；和b)向所述的皮肤上施用亮肤剂。特别优选的是施用亮肤剂的步骤接着施用醇的步骤。根据本发明的另一方面，提供一种用于亮肤的试剂盒(kit)，其包含碳链长度2-4 的醇，和单独包装的亮肤剂，以及它们的用法说明。
具体实施例方式本文中全部的份数是按照重量计的，除非另有规定。本发明提供一种亮肤的两步法。该方法产生了优于目前已知的那些的亮肤效果。 一个步骤包括向皮肤上施用醇。另一步骤包括向皮肤相同的区域上施用亮肤剂。它因此是 一种顺序方法(sequential method)。任何一个步骤可以首先进行，然后进行另一个步骤。 但是，优选的次序是首先施用醇，然后是施用亮肤剂的步骤。该第二步骤可以在第一步骤后 立即进行，即，在第一步骤后几秒钟或者在其后几分钟进行。优选第二步骤是在第一步骤后 大约2秒-大约15分钟进行。所述的醇的碳链长度是2-4。该醇优选在通常的环境温度(即，10-50°C )是挥发 性的。用于本发明方法中的合适的醇是乙醇或者异丙醇。该醇可以配制成醇组合物。该醇 组合物合适的形式是乳膏(cream)，凝胶，摩丝，喷雾剂(aerosol spray)，棒状物(stick)， 粉末或者颗粒。优选将该醇填充到多孔的水不溶性基材中。令人期望的是施用到皮肤上的 醇的量是5mg-50mg/每平方厘米的皮肤表面积。当该醇是通过醇组合物来传递时，该醇优 选的存在量是所述醇组合物的10-95重量％。一种优选的将醇施用到皮肤上的方法是从多孔水不溶性片进行的。这样的片也称 作擦巾。构成擦巾合适的材料是织造的或者非织造的聚合物片或者是由天然材料制成的如 纤维素例如棉花或者纸张，和其他天然材料例如蚕丝，羊毛，或者上述的层合体。由棉花制 成的擦巾是特别优选的。该擦巾可以被适当地填充(pack)来保证醇在存储和运输过程中 保持在擦巾中，直到消费者使用的时候为止。优选的是皮肤有益剂是通过醇/醇组合物传递到皮肤的。因此该醇/醇组合物可以具有溶解或者分散在其中的皮肤有益剂。有用的皮肤有益剂选自遮光剂，亮肤剂，维生 素，药物活性物质，渗透提高剂，皮肤纹理改进剂，抗氧化剂，消炎剂，或者润肤剂。该皮肤有 益剂优选的存在量是所述醇的0. 1-10重量％。不希望局限于理论，据信通过醇传递的皮肤 有益剂更好地通过更高的渗透(higher penetration)或者通过任何其他机理传送到皮肤 的目标位置上。另外的有益剂(其在水基或者乳液基组合物中未必是相容的)可以通过本 发明通过醇来传递。该醇还可以通过喷雾剂(aerosol spray)施用到皮肤上。在这种方法中，压缩醇 和加压的推进剂的混合物，并且填充到罐子中。该罐子带有计量阀，其可以用于产生施用到 皮肤上的喷雾。该推进剂气体可以是液化石油气例如丁烷或者丙烷。将挥发性醇施用到皮肤上的另外一种合适的方式是经由棒状物(stick)来进行， 例如通常用于施用除臭剂(deodorant)。本发明方法的另一个步骤包括将亮肤剂施用到皮肤上。该亮肤剂优选是通过亮肤 组合物传递到皮肤的。最合适的亮肤剂是维生素B3化合物。合适的维生素B3化合物选 自烟酸(niacin)，烟酰胺(niacinamide)，烟醇(nicotinyl alcohol)，或者其衍生物或者 盐。最优选的亮肤剂是烟酰胺。亮肤剂优选是以下面的量混入的亮肤组合物的0.05-10 重量％。更优选的量是0. 1_10%，最优选的量是0.2-5%，按组合物的重量计。其他充当亮肤剂的维生素可以有利地包括在该亮肤组合物中来提供另外的亮肤 效果。这些包括维生素B6，维生素C，维生素A或者它们的前体。维生素的混合物也可以用 于本发明的组合物中。一种特别优选的另外的维生素是维生素B6。在本文中有用的亮肤剂的其他非限定性的例子包括阿达帕林(adapalene)，芦荟 提取物，乳酸铵，熊果苷(arbutin)，壬二酸，丁羟基苯甲醚，丁羟基甲苯，柠檬酸酯(citrate esters)，脱氧熊果苷(deoxyarbutin) ,1,3 二苯基丙烷衍生物，2，5 二羟基苯甲酸和它的衍 生物，2- (4-乙酰氧基苯基)-1，3代森锌(dithane)，2- (4-羟基苯基)_1，3代森锌，鞣花酸 (ellagic acid)，葡萄吡喃糖-1-抗坏血酸酯(gluco pyranosyl-l-ascortate)，葡糖酸， 乙醇酸，绿茶提取物，4-羟基-5-甲基-3 [2H]-呋喃酮，对苯二酚，4羟基苯甲醚和它的衍生 物，4-羟基苯甲酸衍生物，羟基辛酸，肌醇抗坏血酸酯，曲酸，乳酸，柠檬提取物，亚油酸，抗 坏血酸基磷酸镁，5-辛酰基水杨酸，2,4间苯二酚衍生物，3，5间苯二酚衍生物，水杨酸，3， 4，5三羟基苄基衍生物，及其混合物。亮肤组合物任选地包含遮光剂。紫外光是皮肤变深的主要原因。因此，对于亮肤 的目的来说，包含UVA和/或UVB遮光剂的组合物是令人期望的。有机或者无机遮光剂/ 防晒剂(sun-blocks)可适用于该组合物中。在本发明中有用的优选的遮光剂是对甲氧基肉桂酸2-乙基己酯Q-ethylhexyl-p-methoxycinnamate)，丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷，2_羟基_4_甲氧基苯甲酮，辛基二甲 基-对氨基苯甲酸及其混合物。特别优选的遮光剂选自对甲氧基肉桂酸2-乙基己酯，4-叔 丁基-4'-甲氧基二苯甲酰基-甲烷或者其混合物。适用于本发明的亮肤组合物的其他常规的遮光剂包括2-羟基-4-甲氧基苯甲 酮，辛基二甲基-对氨基苯甲酸，二没食子酰三油酸酯(digalloyltrioleate)，2，2_ 二羟 基-4-甲氧基苯甲酮，4-(双(羟基丙基))氨基苯甲酸乙酯，2-氰基-3，3- 二苯基丙烯酸 2-乙基己酯，水杨酸2-乙基己酯，对氨基苯甲酸甘油酯，3，3，5-三甲基环己基水杨酸酯，邻氨基苯甲酸甲酯，对二甲基-氨基苯甲酸或者氨基苯甲酸酯，对二甲基-氨基-苯甲酸 2-乙基己酯，2-苯基苯并咪唑-5-磺酸，2-(对二甲基氨基苯基)-5-sulfonicbenzoxazoic acid(苯并噁唑磺酸)和这些化合物的混合物。安全和有效量的遮光剂可以混入到本发明所用的组合物中。该组合物优选包含大 约0. -大约10%，更优选大约0. -大约5%的遮光剂。有用的无机防晒剂也可以优选用于本发明中。它们包括例如氧化锌氧化铁，二氧 化硅例如煅制二氧化硅，和二氧化钛。特别适于本发明的是超细二氧化钛，其处于它的两种形式中的任何一个，S卩，水可 分散性二氧化钛和油可分散性二氧化钛。水可分散性二氧化钛是超细二氧化钛，其的粒子 是未包覆的或者其是用这样的材料包覆的，该材料为所述粒子赋予了亲水表面性能。这样 的材料的例子包括氧化招和硅酸铝。油可分散性二氧化钛是超细二氧化钛，其的粒子表现出疏水表面性能，并且其出 于这种目的，可以包覆有金属皂例如硬脂酸铝，月桂酸铝或者硬脂酸锌，或者用有机硅酮化 合物包覆。“超细二氧化钛”是指具有下面的平均粒度的二氧化钛粒子小于lOOnm，优选 70nm或者更少，更优选10-40nm和最优选15_25nm。通过将水可分散性超细二氧化钛和油可分散性超细二氧化钛二者的混合物局部 施用到皮肤上，能够实现提高的保护皮肤抗UV-A和UV-B射线二者的有害效果。超细二氧化钛是一种优选的无机防晒剂。优选混入到本发明的组合物中的防晒剂 的总量是组合物的0. 1-5重量％。亮肤组合物优选包含了化妆品上可接受的介质(vehicle)来充当组合物中所存 在的其他材料的稀释剂、分散剂或者载体，来在组合物施用到皮肤上时促进它们的分布。亮 肤组合物优选配制成粉末，薄片(flake)，洗液，乳膏(cream)，凝胶或者摩丝的形式。消失 性乳膏基质(vanishing cream base)是特别优选的。消失性乳膏基质是包含脂肪酸和脂肪 酸皂二者的。这些在消失性乳膏基质中的浓度通常是5-25重量％ C12-C2tl脂肪酸和0. 1-10 重量％的脂肪酸皂。非水的介质(vehicle)可以包括液体或者固体润肤剂，溶剂，保湿剂，增稠剂和粉 末。这些类型的介质中的每一种的例子(其可以单个使用或者作为一种或多种介质的混合 物使用)如下润肤剂，例如硬脂醇，单蓖麻油酸甘油酯，貂油，鲸蜡醇，异硬脂酸异丙酯，硬脂 酸，棕榈酸异丁酯，硬脂酸异鲸蜡酯，油醇，月桂酸异丙酯，月桂酸己酯，油酸癸酯，十八 烷-2-醇，异鲸蜡醇，二十烷醇(eicosanyl alcohol)，山嵛醇(behenyl alcohol)，棕榈酸 鲸蜡酯，硅酮油例如二甲基聚硅氧烷，癸二酸二正丁酯，十四烷酸异丙酯，棕榈酸异丙酯，硬 脂酸异丙酯，硬脂酸丁酯，聚乙二醇，三甘醇，羊毛脂，可可油，玉米油，棉籽油，橄榄油，棕榈 核油，油菜籽油，红花籽油，月见草油，大豆油，葵花籽油，鳄梨油，芝麻油，椰子油，花生油， 蓖麻油，乙酰化羊毛脂醇，矿脂(petroleum jelly)，矿物油，十四烷酸丁酯，异硬脂酸，棕榈 酸，亚油酸异丙酯，乳酸月桂基酯，乳酸十四烷酯，油酸癸酯和十四烷酸十四烷酯；推进剂，例如丙烷，丁烷，异丁烷，二甲醚，二氧化碳和一氧化二氮(nitrous oxide)；
溶剂，例如乙醇，异丙醇，丙酮，乙二醇单乙醚，二甘醇单丁醚和二甘醇单乙醚；和粉末，例如白垩，滑石，漂白土(fullers earth)，高岭土，淀粉，胶(gums)，胶体二 氧化硅聚丙烯酸钠，四烷基和/或三烷基芳基铵蒙脱石，化学改性的硅酸镁铝，有机改性的 蒙脱粘土，水合硅酸铝，煅制二氧化硅，羧基乙烯基聚合物，羧甲基纤维素钠和乙二醇单硬 脂酸酯。化妆品上可接受的介质通常的存在量是亮肤组合物的10-99. 9重量％，优选 50-99重量％，并且可以在不存在其他化妆品辅助剂的情况下用于补足所述组合物。任选的化妆品成分本发明的组合物可以包含宽范围的其他任选的成分。例子包括抗氧化剂， 粘合剂，生物添加剂，缓冲剂，着色剂，增稠剂，聚合物，收敛剂，香味剂，保湿剂，乳浊剂 (opacifying agent)，调节剂，剥离剂，pH调节剂，防腐剂，天然提取物，香精油，皮肤感知 剂，爽肤剂和皮肤康复剂。根据本发明的另一方面，提供一种用于亮肤的试剂盒，其包含碳链长度2-4的醇 和亮肤剂(其是单独包装的)以及它们的使用说明。该使用说明包括了其中两个单独包装 的内容物必须按照其使用的次序。该说明还包括了在第一包装的内容物使用后，必须使用 第二包装的内容物的时间。在试剂盒中，优选将醇组合物填充到多个多孔的水不溶性片中。备选地，将醇组合 物与推进剂一起填充(pack)到气溶胶罐中。本发明现在将通过下面的非限定性实施例来进一步说明。实施例实施例1-3 在短期试验中，所述系统的方法相比于已知方法的效率。进行了 16个志愿者参与的5天的试验。该试验由下述的程序组成实施例1标记志愿者前臂的特定部分，并且每日5次以!Mg/平方厘米的量施用含有1. 25% 的亮肤活性物质烟酰胺的市售亮肤组合物“i^air & Lovely”，大约1.5小时一次。实施例2标记志愿者前臂的类似的特定部分，并且每天早上用皂清洗一次，持续10天。该 清洗的组成为在标记区域用条皂擦拭10次，随后用大量的水冲掉标记部分的皂来除去全 部的皂。一旦冲洗了所述的皂，并将所述区域轻擦干后，将与实施例1所用相同的亮肤组合 物每日五次施用，大约1.5小时一次。实施例3将志愿者前臂的类似的特定部分用浸泡有0. Iml的溶剂(乙醇)的薄细布在每天 早上擦拭一次。每日五次施用实施例1所用的亮肤组合物，大约1. 5小时一次。亮肤得分是由评估专家，使用颜色标尺，在1-10的分值上确定的。表1的数据汇 总了平均亮肤分数，其是皮肤颜色相对于初始皮肤颜色的变化。越低的分数表示了越高的 亮肤程度。表 1实施例5天末1- 0. 182- 0. 183-0. 27表1的数据表明与现有技术的方法相比，使用本发明方法(实施例3)时，观察到 明显更高程度的亮肤。实施例4-6 在延长的试验中，所述系统的方法相比于已知方法的效率。36个志愿者参与了一个8周的试验。该试验由下述程序组成实施例4标记志愿者背侧前臂(dorsal forearm)(前臂曝露于太阳的部分)的特定部分， 并且每日2次以0. 5g的量施用含有1. 25%的亮肤活性物质烟酰胺的市售亮肤组合物“hir & Lovely”，早晨一次，另一次在大约4小时的间隔之后。实施例5标记志愿者背侧前臂的不同的部分，并且用含有aiil乙醇的棉擦巾每天早上擦拭 一次。其后在15分钟后将实施例4所用的亮肤组合物施用到这个标记部分上。在同一天 4小时的间隔之后，重复用醇浸泡的擦巾的擦拭，随后施用亮肤组合物这样完整的程序。实施例6在志愿者背侧前臂的类似部分上进行类似于实施例5的处理，除了所述的醇包含 3%的抗坏血酸。亮肤得分是由评估专家，使用颜色标尺，在1-10的分值上确定的。表2的数据汇 总了平均亮肤分数，其是皮肤颜色相对于在0周时初始皮肤颜色的变化。越低的分数表示 了越高的亮肤程度。表2
实施例2周末4周末8周末4-0. 142-0. 257-0. 3865-0.184-0. 337-0. 4046-0. 247-0.410-0. 477表2的数据表明与现有技术的方法相比，使用本发明方法(实施例5和6)时，获 得明显更高程度的亮肤。实施例7和8 步骤次序的影响5个志愿者进行了一个5天的试验。该试验由下述程序组成实施例7标记志愿者前臂的特定部分(1平方厘米区域)，并且每日5次以!Mg/平方
8厘米的量施用含有1.25%的亮肤活性物质烟酰胺的市售亮肤组合物“Fair & Lovely Multivitamin”，大约 1. 5 小时一次。实施例8向志愿者前臂的类似的特定部分上施用实施例7所用的亮肤组合物。在此15分 钟后，用0. Iml的乙醇浸泡的薄细布擦拭相同的区域。每日5次重复这个程序，大约1. 5小 时一次。在特定部分上的亮肤得分是由评估专家，使用颜色标尺，在1-10的分值上确定 的。表3的数据汇总了平均亮肤分数，其是皮肤颜色相对于在0天时初始皮肤颜色的变化。 越低的分数表示了越高的亮肤程度。表权利要求
1. 一种亮肤的方法，其包括任意次序的下面的连续步骤a)向皮肤上施用碳链长度2-4的醇；和b)向所述的皮肤上施用亮肤剂。
2.权利要求1的方法，其包括步骤(a)，然后步骤(b)。
3.权利要求1或2的方法，其中所述的醇是乙醇或者异丙醇。
4.前述权利要求中任一项的方法，其中将所述的醇填充到多孔的水不溶性基材中。
5.前述权利要求中任一项的方法，其中将皮肤有益剂溶解或者分散到该醇中。
6.前述权利要求中任一项的方法，其中该亮肤剂是维生素B3化合物。
7.权利要求6的方法，其中该维生素B3化合物选自烟酸，烟酰胺，烟醇其衍生物和其Τττ . ο
8.前述权利要求中任一项的方法，其中该亮肤剂是通过亮肤组合物传送给皮肤的。
9.权利要求8的方法，其中该维生素B3化合物的存在量是该亮肤组合物的0.2-5重量％。
10.前述权利要求8或9中任一项的方法，其中该亮肤组合物包含0.1-10重量％的遮 光剂。
11.前述权利要求8-10中任一项的方法，其中该亮肤组合物包含(i)5-25重量％的 C12-C2tl脂肪酸，和(ii)o. 1-10重量％的脂肪酸皂。
12.一种用于亮肤的试剂盒，其包含碳链长度2-4的醇和单独包装的亮肤剂，以及它们 的使用说明。
13.权利要求12的试剂盒，其中将该醇填充到多孔的水不溶性基材中。
全文摘要
本发明涉及一种方法和产品，用于亮肤以及用于除去皮肤上的疵点。本发明提供一种亮肤的方法，包含任意次序的下面的连续步骤a)向皮肤上施用碳链长度2-4的醇；和b)向所述的皮肤上施用亮肤剂。本发明还提供一种用于亮肤的试剂盒，其包含碳链长度2-4的醇和单独包装的亮肤剂，以及它们的用法说明。特别优选的是将该醇填充到多孔的水不溶性基材中。
文档编号A61K8/34GK102088948SQ200980126883
公开日2011年6月8日 申请日期2009年6月22日 优先权日2008年7月10日
发明者B·R·沙尔马, J·P·巴斯卡尔, N·苏伦德拉, R·拉贾戈帕尔, R·梅塔 申请人:荷兰联合利华有限公司
技术领域：
本发明涉及一种亮肤的方法。
背景技术：
许多人，特别是来自热带的人例如来自亚洲和非洲的人具有比生活在远离热带的 人们更深色的皮肤。这样深色皮肤的人希望具有更浅的皮肤颜色。另一方面，生活在远离 热带地区的人们例如欧洲和北美人(其通常天生具有非常浅的皮肤)喜欢具有更深色的皮 肤外观。他们试图通过在日光下晒黑来达到这样的目的。这样的晒黑的努力在他们的皮肤 上产生了不均勻的深色斑点或者疵点，这是令人失望的。为了解决上面这两个问题，在过去 几十年中已经进行了大量的研究，并且已经开发了亮肤的方法。许多亮肤组合物也是市售 的。大部分的这些组合物包含了两种基本成分。一种成分是亮肤剂。亮肤剂是这样的 化合物，其据信控制了黑色素的分散或者抑制了酪氨酸酶。流行的亮肤剂包括烟酰胺，羧酸 例如壬二酸和曲酸，植物提取物，对苯二酚等。烟酰胺(其是一种维生素B3化合物)是一 种这样广泛使用的亮肤剂，用于局部使用的组合物中。亮肤组合物中的第二种成分是遮光 剂，其保持皮肤的颜色抗紫外线(UV)辐射，其已知造成皮肤晒黑。这些遮光剂是通过吸收 或者通过阻挡入射的UV射线来起作用的。该遮光剂化合物可以是有机或者无机性质的；它 们可以天然存在或者可以是合成制备的。亮肤剂以及遮光剂化合物已经在亮肤组合物中组 合使用来提供协同益处。一种流行的亮肤组合物基于GB 2 230 186 (Unilever，1990)。该专利公开了一种 亮肤组合物，其包含烟酰胺，UV-B遮光剂例如Parsol MCX和UV-A遮光剂例如Parsol 1789 中的一种或两种和硅酮化合物。该组合物产生了比进行所述发明时已知的那些组合物提高 的亮肤效果。在亮肤领域中自从上述专利的出版起，在若干年间已经进行了大量的研究，并 且几个专利要求保护改进之处。但是，仍然进行研究来开发更好的和更有效的亮肤方法和产品。本发明人目前已经对这个问题进行了几年的研究，并且令人惊讶地发现一种两步 方法(一个步骤包括将醇施用到皮肤，优选通过擦拭来施用，另一个步骤包括向皮肤上施 用亮肤剂)提供了比已知的方法提高的亮肤效果。不论顺序如何，都获得了良好的结果。WO 01/78678 (Procter & Gamble，2001)描述一种预成型的装置，用于将有益剂 (benefit agent)施用到皮肤，毛发或者指甲上，该装置包含具有相对的第一和第二表面的 固体凝胶片，其中该凝胶片包含一种或多种凝胶化剂和至少10%的皮肤学上可接受的亲水 溶剂，特征在于该第一表面至少部分地涂敷有离散的涂料组合物，该组合物包含至少一种 皮肤、毛发或者指甲的有益剂。在许多活性物质中，该有益剂可以是烟酰胺。因此其中混入 有亮肤剂的擦巾是已知的。JP 5 317 122 (Piase Anise，1993)描述了一种由棉花、无纺布、湿棉纸等所形成 的化妆/卫生垫，其用于擦拭皮肤的排汗。该化妆/卫生垫填充有化妆品和消毒剂，其由以下构成多孔的空心球形颗粒，醇，水，尿囊素，羟基氯(hydroxyl chloride)，石蜡，茶提取 物，L-薄荷醇，香味剂等。由此保持皮肤不皲裂，并且具有凉爽感，其据称是长期持续的。因 此包含醇的擦巾也是已知的。但是现有技术没有教导一种两步方法，一个步骤包括施用醇，另一个步骤包括施 用亮肤剂，该两步法提供了提高的亮肤益处。因此本发明的一个目标是开发一种方法，其提供了比已知的方法提高的亮肤效^ ο本发明的另一目标是提供一种亮肤产品，其比可得的产品在亮肤方面更有效。本发明的另一目标是提供一种方法和亮肤产品，其有效地除去皮肤上的疵点。
发明内容
根据本发明的第一方面，提供一种亮肤的方法，其包括任意次序的下面的连续步 骤a)向皮肤上施用碳链长度2-4的醇；和b)向所述的皮肤上施用亮肤剂。特别优选的是施用亮肤剂的步骤接着施用醇的步骤。根据本发明的另一方面，提供一种用于亮肤的试剂盒(kit)，其包含碳链长度2-4 的醇，和单独包装的亮肤剂，以及它们的用法说明。
具体实施例方式本文中全部的份数是按照重量计的，除非另有规定。本发明提供一种亮肤的两步法。该方法产生了优于目前已知的那些的亮肤效果。 一个步骤包括向皮肤上施用醇。另一步骤包括向皮肤相同的区域上施用亮肤剂。它因此是 一种顺序方法(sequential method)。任何一个步骤可以首先进行，然后进行另一个步骤。 但是，优选的次序是首先施用醇，然后是施用亮肤剂的步骤。该第二步骤可以在第一步骤后 立即进行，即，在第一步骤后几秒钟或者在其后几分钟进行。优选第二步骤是在第一步骤后 大约2秒-大约15分钟进行。所述的醇的碳链长度是2-4。该醇优选在通常的环境温度(即，10-50°C )是挥发 性的。用于本发明方法中的合适的醇是乙醇或者异丙醇。该醇可以配制成醇组合物。该醇 组合物合适的形式是乳膏(cream)，凝胶，摩丝，喷雾剂(aerosol spray)，棒状物(stick)， 粉末或者颗粒。优选将该醇填充到多孔的水不溶性基材中。令人期望的是施用到皮肤上的 醇的量是5mg-50mg/每平方厘米的皮肤表面积。当该醇是通过醇组合物来传递时，该醇优 选的存在量是所述醇组合物的10-95重量％。一种优选的将醇施用到皮肤上的方法是从多孔水不溶性片进行的。这样的片也称 作擦巾。构成擦巾合适的材料是织造的或者非织造的聚合物片或者是由天然材料制成的如 纤维素例如棉花或者纸张，和其他天然材料例如蚕丝，羊毛，或者上述的层合体。由棉花制 成的擦巾是特别优选的。该擦巾可以被适当地填充(pack)来保证醇在存储和运输过程中 保持在擦巾中，直到消费者使用的时候为止。优选的是皮肤有益剂是通过醇/醇组合物传递到皮肤的。因此该醇/醇组合物可以具有溶解或者分散在其中的皮肤有益剂。有用的皮肤有益剂选自遮光剂，亮肤剂，维生 素，药物活性物质，渗透提高剂，皮肤纹理改进剂，抗氧化剂，消炎剂，或者润肤剂。该皮肤有 益剂优选的存在量是所述醇的0. 1-10重量％。不希望局限于理论，据信通过醇传递的皮肤 有益剂更好地通过更高的渗透(higher penetration)或者通过任何其他机理传送到皮肤 的目标位置上。另外的有益剂(其在水基或者乳液基组合物中未必是相容的)可以通过本 发明通过醇来传递。该醇还可以通过喷雾剂(aerosol spray)施用到皮肤上。在这种方法中，压缩醇 和加压的推进剂的混合物，并且填充到罐子中。该罐子带有计量阀，其可以用于产生施用到 皮肤上的喷雾。该推进剂气体可以是液化石油气例如丁烷或者丙烷。将挥发性醇施用到皮肤上的另外一种合适的方式是经由棒状物(stick)来进行， 例如通常用于施用除臭剂(deodorant)。本发明方法的另一个步骤包括将亮肤剂施用到皮肤上。该亮肤剂优选是通过亮肤 组合物传递到皮肤的。最合适的亮肤剂是维生素B3化合物。合适的维生素B3化合物选 自烟酸(niacin)，烟酰胺(niacinamide)，烟醇(nicotinyl alcohol)，或者其衍生物或者 盐。最优选的亮肤剂是烟酰胺。亮肤剂优选是以下面的量混入的亮肤组合物的0.05-10 重量％。更优选的量是0. 1_10%，最优选的量是0.2-5%，按组合物的重量计。其他充当亮肤剂的维生素可以有利地包括在该亮肤组合物中来提供另外的亮肤 效果。这些包括维生素B6，维生素C，维生素A或者它们的前体。维生素的混合物也可以用 于本发明的组合物中。一种特别优选的另外的维生素是维生素B6。在本文中有用的亮肤剂的其他非限定性的例子包括阿达帕林(adapalene)，芦荟 提取物，乳酸铵，熊果苷(arbutin)，壬二酸，丁羟基苯甲醚，丁羟基甲苯，柠檬酸酯(citrate esters)，脱氧熊果苷(deoxyarbutin) ,1,3 二苯基丙烷衍生物，2，5 二羟基苯甲酸和它的衍 生物，2- (4-乙酰氧基苯基)-1，3代森锌(dithane)，2- (4-羟基苯基)_1，3代森锌，鞣花酸 (ellagic acid)，葡萄吡喃糖-1-抗坏血酸酯(gluco pyranosyl-l-ascortate)，葡糖酸， 乙醇酸，绿茶提取物，4-羟基-5-甲基-3 [2H]-呋喃酮，对苯二酚，4羟基苯甲醚和它的衍生 物，4-羟基苯甲酸衍生物，羟基辛酸，肌醇抗坏血酸酯，曲酸，乳酸，柠檬提取物，亚油酸，抗 坏血酸基磷酸镁，5-辛酰基水杨酸，2,4间苯二酚衍生物，3，5间苯二酚衍生物，水杨酸，3， 4，5三羟基苄基衍生物，及其混合物。亮肤组合物任选地包含遮光剂。紫外光是皮肤变深的主要原因。因此，对于亮肤 的目的来说，包含UVA和/或UVB遮光剂的组合物是令人期望的。有机或者无机遮光剂/ 防晒剂(sun-blocks)可适用于该组合物中。在本发明中有用的优选的遮光剂是对甲氧基肉桂酸2-乙基己酯Q-ethylhexyl-p-methoxycinnamate)，丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷，2_羟基_4_甲氧基苯甲酮，辛基二甲 基-对氨基苯甲酸及其混合物。特别优选的遮光剂选自对甲氧基肉桂酸2-乙基己酯，4-叔 丁基-4'-甲氧基二苯甲酰基-甲烷或者其混合物。适用于本发明的亮肤组合物的其他常规的遮光剂包括2-羟基-4-甲氧基苯甲 酮，辛基二甲基-对氨基苯甲酸，二没食子酰三油酸酯(digalloyltrioleate)，2，2_ 二羟 基-4-甲氧基苯甲酮，4-(双(羟基丙基))氨基苯甲酸乙酯，2-氰基-3，3- 二苯基丙烯酸 2-乙基己酯，水杨酸2-乙基己酯，对氨基苯甲酸甘油酯，3，3，5-三甲基环己基水杨酸酯，邻氨基苯甲酸甲酯，对二甲基-氨基苯甲酸或者氨基苯甲酸酯，对二甲基-氨基-苯甲酸 2-乙基己酯，2-苯基苯并咪唑-5-磺酸，2-(对二甲基氨基苯基)-5-sulfonicbenzoxazoic acid(苯并噁唑磺酸)和这些化合物的混合物。安全和有效量的遮光剂可以混入到本发明所用的组合物中。该组合物优选包含大 约0. -大约10%，更优选大约0. -大约5%的遮光剂。有用的无机防晒剂也可以优选用于本发明中。它们包括例如氧化锌氧化铁，二氧 化硅例如煅制二氧化硅，和二氧化钛。特别适于本发明的是超细二氧化钛，其处于它的两种形式中的任何一个，S卩，水可 分散性二氧化钛和油可分散性二氧化钛。水可分散性二氧化钛是超细二氧化钛，其的粒子 是未包覆的或者其是用这样的材料包覆的，该材料为所述粒子赋予了亲水表面性能。这样 的材料的例子包括氧化招和硅酸铝。油可分散性二氧化钛是超细二氧化钛，其的粒子表现出疏水表面性能，并且其出 于这种目的，可以包覆有金属皂例如硬脂酸铝，月桂酸铝或者硬脂酸锌，或者用有机硅酮化 合物包覆。“超细二氧化钛”是指具有下面的平均粒度的二氧化钛粒子小于lOOnm，优选 70nm或者更少，更优选10-40nm和最优选15_25nm。通过将水可分散性超细二氧化钛和油可分散性超细二氧化钛二者的混合物局部 施用到皮肤上，能够实现提高的保护皮肤抗UV-A和UV-B射线二者的有害效果。超细二氧化钛是一种优选的无机防晒剂。优选混入到本发明的组合物中的防晒剂 的总量是组合物的0. 1-5重量％。亮肤组合物优选包含了化妆品上可接受的介质(vehicle)来充当组合物中所存 在的其他材料的稀释剂、分散剂或者载体，来在组合物施用到皮肤上时促进它们的分布。亮 肤组合物优选配制成粉末，薄片(flake)，洗液，乳膏(cream)，凝胶或者摩丝的形式。消失 性乳膏基质(vanishing cream base)是特别优选的。消失性乳膏基质是包含脂肪酸和脂肪 酸皂二者的。这些在消失性乳膏基质中的浓度通常是5-25重量％ C12-C2tl脂肪酸和0. 1-10 重量％的脂肪酸皂。非水的介质(vehicle)可以包括液体或者固体润肤剂，溶剂，保湿剂，增稠剂和粉 末。这些类型的介质中的每一种的例子(其可以单个使用或者作为一种或多种介质的混合 物使用)如下润肤剂，例如硬脂醇，单蓖麻油酸甘油酯，貂油，鲸蜡醇，异硬脂酸异丙酯，硬脂 酸，棕榈酸异丁酯，硬脂酸异鲸蜡酯，油醇，月桂酸异丙酯，月桂酸己酯，油酸癸酯，十八 烷-2-醇，异鲸蜡醇，二十烷醇(eicosanyl alcohol)，山嵛醇(behenyl alcohol)，棕榈酸 鲸蜡酯，硅酮油例如二甲基聚硅氧烷，癸二酸二正丁酯，十四烷酸异丙酯，棕榈酸异丙酯，硬 脂酸异丙酯，硬脂酸丁酯，聚乙二醇，三甘醇，羊毛脂，可可油，玉米油，棉籽油，橄榄油，棕榈 核油，油菜籽油，红花籽油，月见草油，大豆油，葵花籽油，鳄梨油，芝麻油，椰子油，花生油， 蓖麻油，乙酰化羊毛脂醇，矿脂(petroleum jelly)，矿物油，十四烷酸丁酯，异硬脂酸，棕榈 酸，亚油酸异丙酯，乳酸月桂基酯，乳酸十四烷酯，油酸癸酯和十四烷酸十四烷酯；推进剂，例如丙烷，丁烷，异丁烷，二甲醚，二氧化碳和一氧化二氮(nitrous oxide)；
溶剂，例如乙醇，异丙醇，丙酮，乙二醇单乙醚，二甘醇单丁醚和二甘醇单乙醚；和粉末，例如白垩，滑石，漂白土(fullers earth)，高岭土，淀粉，胶(gums)，胶体二 氧化硅聚丙烯酸钠，四烷基和/或三烷基芳基铵蒙脱石，化学改性的硅酸镁铝，有机改性的 蒙脱粘土，水合硅酸铝，煅制二氧化硅，羧基乙烯基聚合物，羧甲基纤维素钠和乙二醇单硬 脂酸酯。化妆品上可接受的介质通常的存在量是亮肤组合物的10-99. 9重量％，优选 50-99重量％，并且可以在不存在其他化妆品辅助剂的情况下用于补足所述组合物。任选的化妆品成分本发明的组合物可以包含宽范围的其他任选的成分。例子包括抗氧化剂， 粘合剂，生物添加剂，缓冲剂，着色剂，增稠剂，聚合物，收敛剂，香味剂，保湿剂，乳浊剂 (opacifying agent)，调节剂，剥离剂，pH调节剂，防腐剂，天然提取物，香精油，皮肤感知 剂，爽肤剂和皮肤康复剂。根据本发明的另一方面，提供一种用于亮肤的试剂盒，其包含碳链长度2-4的醇 和亮肤剂(其是单独包装的)以及它们的使用说明。该使用说明包括了其中两个单独包装 的内容物必须按照其使用的次序。该说明还包括了在第一包装的内容物使用后，必须使用 第二包装的内容物的时间。在试剂盒中，优选将醇组合物填充到多个多孔的水不溶性片中。备选地，将醇组合 物与推进剂一起填充(pack)到气溶胶罐中。本发明现在将通过下面的非限定性实施例来进一步说明。实施例实施例1-3 在短期试验中，所述系统的方法相比于已知方法的效率。进行了 16个志愿者参与的5天的试验。该试验由下述的程序组成实施例1标记志愿者前臂的特定部分，并且每日5次以!Mg/平方厘米的量施用含有1. 25% 的亮肤活性物质烟酰胺的市售亮肤组合物“i^air & Lovely”，大约1.5小时一次。实施例2标记志愿者前臂的类似的特定部分，并且每天早上用皂清洗一次，持续10天。该 清洗的组成为在标记区域用条皂擦拭10次，随后用大量的水冲掉标记部分的皂来除去全 部的皂。一旦冲洗了所述的皂，并将所述区域轻擦干后，将与实施例1所用相同的亮肤组合 物每日五次施用，大约1.5小时一次。实施例3将志愿者前臂的类似的特定部分用浸泡有0. Iml的溶剂(乙醇)的薄细布在每天 早上擦拭一次。每日五次施用实施例1所用的亮肤组合物，大约1. 5小时一次。亮肤得分是由评估专家，使用颜色标尺，在1-10的分值上确定的。表1的数据汇 总了平均亮肤分数，其是皮肤颜色相对于初始皮肤颜色的变化。越低的分数表示了越高的 亮肤程度。表 1实施例5天末1- 0. 182- 0. 183-0. 27表1的数据表明与现有技术的方法相比，使用本发明方法(实施例3)时，观察到 明显更高程度的亮肤。实施例4-6 在延长的试验中，所述系统的方法相比于已知方法的效率。36个志愿者参与了一个8周的试验。该试验由下述程序组成实施例4标记志愿者背侧前臂(dorsal forearm)(前臂曝露于太阳的部分)的特定部分， 并且每日2次以0. 5g的量施用含有1. 25%的亮肤活性物质烟酰胺的市售亮肤组合物“hir & Lovely”，早晨一次，另一次在大约4小时的间隔之后。实施例5标记志愿者背侧前臂的不同的部分，并且用含有aiil乙醇的棉擦巾每天早上擦拭 一次。其后在15分钟后将实施例4所用的亮肤组合物施用到这个标记部分上。在同一天 4小时的间隔之后，重复用醇浸泡的擦巾的擦拭，随后施用亮肤组合物这样完整的程序。实施例6在志愿者背侧前臂的类似部分上进行类似于实施例5的处理，除了所述的醇包含 3%的抗坏血酸。亮肤得分是由评估专家，使用颜色标尺，在1-10的分值上确定的。表2的数据汇 总了平均亮肤分数，其是皮肤颜色相对于在0周时初始皮肤颜色的变化。越低的分数表示 了越高的亮肤程度。表2
实施例2周末4周末8周末4-0. 142-0. 257-0. 3865-0.184-0. 337-0. 4046-0. 247-0.410-0. 477表2的数据表明与现有技术的方法相比，使用本发明方法(实施例5和6)时，获 得明显更高程度的亮肤。实施例7和8 步骤次序的影响5个志愿者进行了一个5天的试验。该试验由下述程序组成实施例7标记志愿者前臂的特定部分(1平方厘米区域)，并且每日5次以!Mg/平方
8厘米的量施用含有1.25%的亮肤活性物质烟酰胺的市售亮肤组合物“Fair & Lovely Multivitamin”，大约 1. 5 小时一次。实施例8向志愿者前臂的类似的特定部分上施用实施例7所用的亮肤组合物。在此15分 钟后，用0. Iml的乙醇浸泡的薄细布擦拭相同的区域。每日5次重复这个程序，大约1. 5小 时一次。在特定部分上的亮肤得分是由评估专家，使用颜色标尺，在1-10的分值上确定 的。表3的数据汇总了平均亮肤分数，其是皮肤颜色相对于在0天时初始皮肤颜色的变化。 越低的分数表示了越高的亮肤程度。表权利要求
1. 一种亮肤的方法，其包括任意次序的下面的连续步骤a)向皮肤上施用碳链长度2-4的醇；和b)向所述的皮肤上施用亮肤剂。
2.权利要求1的方法，其包括步骤(a)，然后步骤(b)。
3.权利要求1或2的方法，其中所述的醇是乙醇或者异丙醇。
4.前述权利要求中任一项的方法，其中将所述的醇填充到多孔的水不溶性基材中。
5.前述权利要求中任一项的方法，其中将皮肤有益剂溶解或者分散到该醇中。
6.前述权利要求中任一项的方法，其中该亮肤剂是维生素B3化合物。
7.权利要求6的方法，其中该维生素B3化合物选自烟酸，烟酰胺，烟醇其衍生物和其Τττ . ο
8.前述权利要求中任一项的方法，其中该亮肤剂是通过亮肤组合物传送给皮肤的。
9.权利要求8的方法，其中该维生素B3化合物的存在量是该亮肤组合物的0.2-5重量％。
10.前述权利要求8或9中任一项的方法，其中该亮肤组合物包含0.1-10重量％的遮 光剂。
11.前述权利要求8-10中任一项的方法，其中该亮肤组合物包含(i)5-25重量％的 C12-C2tl脂肪酸，和(ii)o. 1-10重量％的脂肪酸皂。
12.一种用于亮肤的试剂盒，其包含碳链长度2-4的醇和单独包装的亮肤剂，以及它们 的使用说明。
13.权利要求12的试剂盒，其中将该醇填充到多孔的水不溶性基材中。
全文摘要
本发明涉及一种方法和产品，用于亮肤以及用于除去皮肤上的疵点。本发明提供一种亮肤的方法，包含任意次序的下面的连续步骤a)向皮肤上施用碳链长度2-4的醇；和b)向所述的皮肤上施用亮肤剂。本发明还提供一种用于亮肤的试剂盒，其包含碳链长度2-4的醇和单独包装的亮肤剂，以及它们的用法说明。特别优选的是将该醇填充到多孔的水不溶性基材中。
文档编号A61K8/34GK102088948SQ200980126883
公开日2011年6月8日 申请日期2009年6月22日 优先权日2008年7月10日
发明者B·R·沙尔马, J·P·巴斯卡尔, N·苏伦德拉, R·拉贾戈帕尔, R·梅塔 申请人:荷兰联合利华有限公司
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