利用选择的糖模拟化合物的血液癌症的治疗的制作方法
专利名称：利用选择的糖模拟化合物的血液癌症的治疗的制作方法
技术领域：
本发明一般地涉及用于治疗血液癌症或与其相关的并发症的方法，以及用于减少 与癌症类型无关的化学疗法的清髓性(myeloablative)骨髓毒性的方法，且更具体地涉及 特定糖模拟物用于治疗的用途。相关技术的描述癌症群组的一种是血液癌症。此类癌症组包括血液学恶性肿瘤。急性骨髓性白血 病是该血液癌症的一个实例。急性骨髓性白血病(也被称为急性髓样白血病或AML)是一种白细胞癌症，尤其是 骨髓系的癌症。看起来AML是由单一的祖细胞引起的，该单一的祖细胞已经历了到具有迅 速增殖能力的异常细胞的遗传转化。这些异常的未成熟的骨髓细胞累积在骨髓中。这一在 骨髓中的累积干扰了正常血细胞的产生，包括红细胞、血小板和中性粒细胞的减少。最终骨 髓停止正常工作。AML是成人中最常见的一种白血病类型，而且是最常见的影响成年人的急性白血 病。仅在美国，每年就有约12，000新发病例。预期AML的发病率随着人群年龄的增长而增 加。另外，在美国，约11%的儿童白血病病例是AML。通常化学疗法被用于治疗AML。目前 的治疗只能治愈少数的患者。化学疗法具有许多有害的副作用。其中一种副作用是清髓性(myeloablative)骨 髓毒性。骨髓是填充在一些骨内部的组织。此类骨的实例有胸骨、髋骨、股骨和肱骨。骨髓 包含发育成以下几种细胞类型的干细胞红细球(红细胞)、白细球(白细胞)和凝血细胞 (血小板)。由于它们的迅速分裂率，骨髓中的细胞易于受到化学疗法的影响。通过化学治 疗剂阻止骨髓形成新的血细胞。随着暴露于化学治疗剂后时间的推移，血细胞的计数将以 不同速率下降，这取决于细胞的特定类型，因为它们的平均寿命不同。例如低的白细胞计数 使得个体更易于感染。例如低的红细胞计数引起个体感到疲乏。例如低的血小板计数损害 个体产生血凝块的能力。因此，本领域中需要治疗包括急性骨髓性白血病的血液癌症或与其相关的并发 症，以及需要减少化学疗法的清髓性骨髓毒性。本发明满足了这些需求而且还提供了其他 的相关优势。发明概述简而言之，本发明提供了用于治疗血液癌症或与其相关的并发症的方法以及用于 减少化学疗法的清髓性骨髓毒性的与癌症类型无关的方法。在本发明中，用于治疗或减少 的化合物包含或由特定的糖模拟物组成。此类化合物可以与药学上可接受的载体或稀释剂 组合以形成药物组合物。在一实施方案中，本发明提供了用于治疗个体中血液癌症或与其相关的并发症的 方法，所述个体需要治疗血液癌症或与其相关的并发症，所述方法包括将治疗有效量的化合物给予所述个体，该化合物具有下式
权利要求
1.用于治疗个体中血液癌症或与其相关的并发症的方法，所述个体需要治疗血液癌症 或与其相关的并发症，所述方法包括将治疗有效量的化合物给予所述个体，所述化合物具 有下式
2.如权利要求1所述的方法，其中在所述化合物中，η= O。
3.如权利要求1所述的方法，其中在所述化合物中，η= 1，以及L是
4.如权利要求1所述的方法，其中在所述的化合物中，η = 1，以及L是
5.如权利要求1所述的方法，其中在所述的化合物中，η = 1，以及L是
6.如权利要求1所述的方法，其中所述癌症是急性骨髓性白血病(AML)。
7.如权利要求1-6中任一项所述的方法，其中所述化合物与药学上可接受的载体或稀 释剂组合。
8.用于减少个体中化学疗法的清髓性骨髓毒性的方法，所述个体需要减少化学疗法的 清髓性骨髓毒性，所述方法包括将对于所述减少有效的量的化合物给予所述个体，所述化 合物具有下式
9.如权利要求8所述的方法，其中在所述的化合物中，η= 0。
10.如权利要求8所述的方法，其中在所述的化合物中，η= 1，以及L是
11.如权利要求8所述的方法，其中在所述的化合物中，η = 1，以及L是
12.如权利要求8所述的方法，其中在所述的化合物中，η = 1，以及L是
13.如权利要求8-12中任一项所述的方法，其中所述化合物与药学上可接受的载体或 稀释剂组合。
14.化合物用于制备治疗血液癌症或与其相关的并发症的药物的用途，所述化合物具 有下式
15.如权利要求14所述的用途，其中在所述的化合物中，η= 0。
16.如权利要求14所述的用途，其中在所述的化合物中，η= 1，以及L是
17.如权利要求14所述的用途，其中在所述的化合物中，η = 1，以及L是
18.如权利要求14所述的用途，其中在所述的化合物中，η = 1，以及L是
19.如权利要求14所述的用途，其中所述癌症是急性骨髓性白血病(AML)。
20.化合物用于制备减少化学疗法的清髓性骨髓毒性的药物的用途，所述化合物具有下式
21.如权利要求20所述的用途，其中在所述的化合物中，η= 0。
22.如权利要求20所述的用途，其中在所述的化合物中，η= 1，以及L是
23.如权利要求20所述的用途，其中在所述的化合物中，η = 1，以及L是
24.如权利要求20所述的用途，其中在所述的化合物中，η = 1，以及L是
全文摘要
本申请提供了用于治疗个体血液癌症或与其相关的并发症的方法和用于该方法的药物。更具体地，描述了用于治疗的特定糖模拟物的用途。还提供了与癌症类型无关的用于减少个体化学疗法的清髓性骨髓毒性的方法和用于该方法的药物。
文档编号A61K31/7072GK102088983SQ200980127161
公开日2011年6月8日 申请日期2009年6月10日 优先权日2008年6月13日
发明者小约翰·T·巴顿, 约翰·L·麦格纳尼, 西奥多·A·G·史密斯 申请人:糖模拟物有限公司
技术领域：
本发明一般地涉及用于治疗血液癌症或与其相关的并发症的方法，以及用于减少 与癌症类型无关的化学疗法的清髓性(myeloablative)骨髓毒性的方法，且更具体地涉及 特定糖模拟物用于治疗的用途。相关技术的描述癌症群组的一种是血液癌症。此类癌症组包括血液学恶性肿瘤。急性骨髓性白血 病是该血液癌症的一个实例。急性骨髓性白血病(也被称为急性髓样白血病或AML)是一种白细胞癌症，尤其是 骨髓系的癌症。看起来AML是由单一的祖细胞引起的，该单一的祖细胞已经历了到具有迅 速增殖能力的异常细胞的遗传转化。这些异常的未成熟的骨髓细胞累积在骨髓中。这一在 骨髓中的累积干扰了正常血细胞的产生，包括红细胞、血小板和中性粒细胞的减少。最终骨 髓停止正常工作。AML是成人中最常见的一种白血病类型，而且是最常见的影响成年人的急性白血 病。仅在美国，每年就有约12，000新发病例。预期AML的发病率随着人群年龄的增长而增 加。另外，在美国，约11%的儿童白血病病例是AML。通常化学疗法被用于治疗AML。目前 的治疗只能治愈少数的患者。化学疗法具有许多有害的副作用。其中一种副作用是清髓性(myeloablative)骨 髓毒性。骨髓是填充在一些骨内部的组织。此类骨的实例有胸骨、髋骨、股骨和肱骨。骨髓 包含发育成以下几种细胞类型的干细胞红细球(红细胞)、白细球(白细胞)和凝血细胞 (血小板)。由于它们的迅速分裂率，骨髓中的细胞易于受到化学疗法的影响。通过化学治 疗剂阻止骨髓形成新的血细胞。随着暴露于化学治疗剂后时间的推移，血细胞的计数将以 不同速率下降，这取决于细胞的特定类型，因为它们的平均寿命不同。例如低的白细胞计数 使得个体更易于感染。例如低的红细胞计数引起个体感到疲乏。例如低的血小板计数损害 个体产生血凝块的能力。因此，本领域中需要治疗包括急性骨髓性白血病的血液癌症或与其相关的并发 症，以及需要减少化学疗法的清髓性骨髓毒性。本发明满足了这些需求而且还提供了其他 的相关优势。发明概述简而言之，本发明提供了用于治疗血液癌症或与其相关的并发症的方法以及用于 减少化学疗法的清髓性骨髓毒性的与癌症类型无关的方法。在本发明中，用于治疗或减少 的化合物包含或由特定的糖模拟物组成。此类化合物可以与药学上可接受的载体或稀释剂 组合以形成药物组合物。在一实施方案中，本发明提供了用于治疗个体中血液癌症或与其相关的并发症的 方法，所述个体需要治疗血液癌症或与其相关的并发症，所述方法包括将治疗有效量的化合物给予所述个体，该化合物具有下式
权利要求
1.用于治疗个体中血液癌症或与其相关的并发症的方法，所述个体需要治疗血液癌症 或与其相关的并发症，所述方法包括将治疗有效量的化合物给予所述个体，所述化合物具 有下式
2.如权利要求1所述的方法，其中在所述化合物中，η= O。
3.如权利要求1所述的方法，其中在所述化合物中，η= 1，以及L是
4.如权利要求1所述的方法，其中在所述的化合物中，η = 1，以及L是
5.如权利要求1所述的方法，其中在所述的化合物中，η = 1，以及L是
6.如权利要求1所述的方法，其中所述癌症是急性骨髓性白血病(AML)。
7.如权利要求1-6中任一项所述的方法，其中所述化合物与药学上可接受的载体或稀 释剂组合。
8.用于减少个体中化学疗法的清髓性骨髓毒性的方法，所述个体需要减少化学疗法的 清髓性骨髓毒性，所述方法包括将对于所述减少有效的量的化合物给予所述个体，所述化 合物具有下式
9.如权利要求8所述的方法，其中在所述的化合物中，η= 0。
10.如权利要求8所述的方法，其中在所述的化合物中，η= 1，以及L是
11.如权利要求8所述的方法，其中在所述的化合物中，η = 1，以及L是
12.如权利要求8所述的方法，其中在所述的化合物中，η = 1，以及L是
13.如权利要求8-12中任一项所述的方法，其中所述化合物与药学上可接受的载体或 稀释剂组合。
14.化合物用于制备治疗血液癌症或与其相关的并发症的药物的用途，所述化合物具 有下式
15.如权利要求14所述的用途，其中在所述的化合物中，η= 0。
16.如权利要求14所述的用途，其中在所述的化合物中，η= 1，以及L是
17.如权利要求14所述的用途，其中在所述的化合物中，η = 1，以及L是
18.如权利要求14所述的用途，其中在所述的化合物中，η = 1，以及L是
19.如权利要求14所述的用途，其中所述癌症是急性骨髓性白血病(AML)。
20.化合物用于制备减少化学疗法的清髓性骨髓毒性的药物的用途，所述化合物具有下式
21.如权利要求20所述的用途，其中在所述的化合物中，η= 0。
22.如权利要求20所述的用途，其中在所述的化合物中，η= 1，以及L是
23.如权利要求20所述的用途，其中在所述的化合物中，η = 1，以及L是
24.如权利要求20所述的用途，其中在所述的化合物中，η = 1，以及L是
全文摘要
本申请提供了用于治疗个体血液癌症或与其相关的并发症的方法和用于该方法的药物。更具体地，描述了用于治疗的特定糖模拟物的用途。还提供了与癌症类型无关的用于减少个体化学疗法的清髓性骨髓毒性的方法和用于该方法的药物。
文档编号A61K31/7072GK102088983SQ200980127161
公开日2011年6月8日 申请日期2009年6月10日 优先权日2008年6月13日
发明者小约翰·T·巴顿, 约翰·L·麦格纳尼, 西奥多·A·G·史密斯 申请人:糖模拟物有限公司
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