作为上皮钠通道阻滞剂的吡嗪衍生物的制作方法

专利名称：作为上皮钠通道阻滞剂的吡嗪衍生物的制作方法
作为上皮钠通道阻滞剂的吡嗪衍生物本发明涉及有机化合物、其制备和作为药物的用途。一方面，本发明提供了式I化合物或其溶剂化物或水合物
权利要求
1.式I化合物或其溶剂化物或水合物
2.权利要求1所述的具有式Ia的化合物或其溶剂化物或水合物
3.权利要求1或权利要求2所述的化合物，其中R9是H。
4.前述权利要求中的任一项所述的化合物，其中R9是H且R6选自H和C1-C6烷基。
5.权利要求1所述的化合物，该化合物选自
6.用作药物的权利要求1至5中的任一项所述的化合物。
7.包含权利要求1至5中的任一项所述的化合物和一种或多种药用赋形剂的药物组合物。
8.权利要求1至5中的任一项所述的化合物在制备用于治疗可通过阻断上皮钠通道来 治疗的疾病的药物中的用途。
9.权利要求1至5中的任一项所述的化合物在制备用于治疗炎性或过敏性病症的药物 中的用途。
10.权利要求1至5中的任一项所述的化合物在制备用于治疗选自下列的炎性或过敏 性病症的药物中的用途囊性纤维化、原发性纤毛运动障碍、慢性支气管炎、慢性阻塞性肺 病、哮喘、呼吸道感染、肺癌、口腔干燥和干性角膜结膜炎。
11.包含权利要求1至5中的任一项所述的化合物和抗炎药、支气管扩张药、抗组胺药 或抗咳嗽药的药物组合。
12.制备式(I)化合物的方法
全文摘要
式(I)化合物或其水合物或溶剂化物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10具有说明书中所示的含义，该化合物可用于治疗对上皮钠通道的阻断有响应的疾病。本发明还描述了含有该化合物的药物组合物以及制备该化合物的方法。
文档编号A61P11/00GK102112130SQ200980130192
公开日2011年6月29日 申请日期2009年6月8日 优先权日2008年6月10日
发明者C·豪沙姆, N·J·德弗罗, P·亨特, S·P·科林伍德, T·A·亨特 申请人:诺瓦提斯公司