正-十一碳烯酰苯丙氨酸和多元醇的单酯、其制备方法以及所述酯作为皮肤美白剂的用途的制作方法

专利名称：正-十一碳烯酰苯丙氨酸和多元醇的单酯、其制备方法以及所述酯作为皮肤美白剂的用途的制作方法
正-十一碳烯酰苯丙氨酸和多元醇的单酯、其制备方法以及所述酯作为皮肤美白剂的用途本发明涉及能够美白皮肤的新的化妆用活性剂。大多数商业皮肤美白化妆品中都含有曲酸、熊果苷或抗坏血酸磷酸镁。以EP 1 471 881公布的欧洲专利申请公开了 α -氨基酸的正-酰基衍生物，特别是正-十一碳烯酰苯丙氨酸，它们对黑素细胞特异性激素(α-MSH)受体具有亲合力，因此可以根据下列生化机制使得皮肤美白激素a-MSH与对a-MSH受体具有亲合力的分子之间的竞争导致所述激素与细胞受体的结合程度下降；该组合物能够抑制腺苷酸环化酶的活性，这导致ATP向细胞内环AMP的转化减少；环AMP水平的降低导致酶蛋白激酶A(PKA)受到抑制；蛋白激酶A的抑制降低了酪氨酸酶的激活，这是因为后者向磷酸化的酪氨酸酶的转化减少；酪氨酸酶激活的减少导致了黑色素合成的降低，从而减少了皮肤色素沉积减少。日本专利公开号2000-2^121描述了作为有效表面活性剂的正-酰基氨基酸的多元醇酯的用途(所述申请的段落W0003])。在对新的皮肤美白活性剂的研究中，期望其能够提高上述相关性能而不会降低其皮肤耐受性，因此本发明者开发了作为本发明主题的化合物。因此，根据本发明的第一个方面，本发明的一个主题为式(I)化合物
权利要求
1.式(I)的化合物
2.权利要求1的式⑴化合物，为式(Ia)化合物
3.权利要求1的式⑴化合物，为式(Ib)化合物
4.权利要求3的式(Ib)化合物，为式(Ibl)化合物
5.权利要求2的式(Ia)化合物，为式(Ial)化合物
6.权利要求3的式(Ib)化合物，为式(Ib2)化合物
7.权利要求3的式(Ib)化合物，为式(Ib3)化合物
8.权利要求3的式(Ib)化合物，为式(Ib4)化合物
9.制备权利要求1-8中任一项的式(I)化合物的方法，该方法包括步骤a)用式(III)的多元醇
10.化妆用组合物，其特征在于该组合物含有有效量的作为人体皮肤美白剂的权利要求1-8中任一项的式(I)化合物。
11.对人体皮肤具有美白活性的药物，该药物含有有效量的权利要求1-8中任一项的式⑴化合物。
12.权利要求1-8中任一项的式(I)化合物作为人体皮肤美白活性剂的用途。
13.用于人体皮肤美白的非治疗方法，该方法包括向所述人体皮肤施用含有有效量的权利要求1-8中任一项的式(I)化合物的局部用化妆用组合物。
全文摘要
本发明涉及式(I)化合物，在式(I)中，m为0或1的整数，且p为0、1、2或3的整数。本发明还涉及制备所述化合物的方法、涉及所述化合物作为皮肤美白剂的用途并涉及含有所述化合物的化妆用组合物和药物。
文档编号A61K8/45GK102281861SQ200980133036
公开日2011年12月14日 申请日期2009年9月14日 优先权日2008年9月24日
发明者C·斯托尔茨, C·泰里布瓦, J·吉尔博, S·凯瓦多, S·杜蒙特 申请人:化工产品开发公司Seppic