一种3-吡咯替代的2-吲哚酮苹果酸盐的结晶体形式的制作方法
专利名称：一种3-吡咯替代的2-吲哚酮苹果酸盐的结晶体形式的制作方法
一种3-吡咯替代的2-吲哚酮苹果酸盐的结晶体形式对有关申请的相互引用本专利申请要求于2008年7月M日提交的、通过引用而被并入的、编号为 61/083，330的美国临时专利申请的权益。本
背景技术：
舒尼替尼(化合物I)是(Z)-N-[2-( 二乙氨基)乙基]-5-[ (Z)-(5-氟-1，2-二氢化-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基)甲基]-2，4- 二甲基-IH-吡咯-3-甲酰胺的国际上普遍接受的名称，并且经验式为C22H27N4AF,分子量为398. 47克/摩尔。舒尼替尼是用于哺乳
动物，尤其是人类的异常细胞生长，如癌症治疗的活性制药物质。
权利要求
1.多晶III型苹果酸舒尼替尼有一个X-射线粉末衍射图00)，在大约5.7、13. 1、15.9、16. 0,17. 5、18. 3、19. 3,25. 7,26. 1 和 26. 6 度下存在特征峰值。
2.权利要求1的多晶III型苹果酸舒尼替尼有一个X-射线粉末衍射图Oθ )，在大约 9. 6、11. 4、13. 8、17. 8,20. 9,22. 6,27. 5,28. 6 和 29. 4 度下存在其他特征峰值。
3.权利要求1或2的制备多晶III型苹果酸舒尼替尼的工艺，该过程包括 i)在至少由一种C1-C5醇组成的一种溶剂中形成一种苹果酸舒尼替尼溶液； )或者，从该溶液中析出多晶III型苹果酸舒尼替尼从而形成一种悬浮液；以及 iii)除去溶剂。
4.权利要求3的工艺，其中至少一种C1-C5醇是乙醇。
5.权利要求3的工艺，其中去除溶剂包括步骤ii)的悬浮液过滤。
6.权利要求3的工艺，其中去除溶液包括溶剂蒸发。
7.多晶V型苹果酸舒尼替尼有一个X-射线粉末衍射图Oθ )，在大约11. 2,15. 1、16.5、17. 9、18. 2、18. 8,21. 9,24. 0 和 29. 8 度下存在特征峰值。
8.权利要求7中的制备多晶V型苹果酸舒尼替尼的工艺，该工艺包括i)在至少由一种C1-C1醇和水组成的一种溶剂中形成一种苹果酸舒尼替尼溶液； )或者，使多晶V型苹果酸舒尼替尼析出从而形成一种悬浮液；以及 iii)除去溶剂。
9.权利要求8的工艺，其中溶剂包含达到50%(ν/ν)左右的水。
10.权利要求9的工艺，其中溶剂包含20%(ν/ν)左右的水。
11.权利要求8到10中任一个的工艺，其中至少有一种C1-C1醇是丁醇。
12.权利要求8的工艺，其中去除溶剂包括步骤ii)的悬浮液过滤。
13.权利要求8的工艺，其中去除溶液包括溶剂蒸发。
14.药物成分由要求权利1、2或7中的任何一个的多晶型苹果酸舒尼替尼组成。
全文摘要
公开了多结晶态的(Z)-N-[2-(二乙基胺)乙基]-5-[(5-氟-1，2-二氢化-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基)甲基]-2，4-二甲基-1H-吡咯-3-酰胺苹果酸舒尼替尼的苹果酸盐。还公开了多结晶态的苹果酸舒尼替尼制备工艺和含有苹果酸舒尼替尼的制药成分。
文档编号A61P35/00GK102164913SQ200980137655
公开日2011年8月24日 申请日期2009年7月24日 优先权日2008年7月24日
发明者斯蒂芬·本尼迪克特·大卫·温特, 莫尼卡·本尼特维勒兹 申请人:麦迪凯姆股份公司
一种3-吡咯替代的2-吲哚酮苹果酸盐的结晶体形式对有关申请的相互引用本专利申请要求于2008年7月M日提交的、通过引用而被并入的、编号为 61/083，330的美国临时专利申请的权益。本
背景技术：
舒尼替尼(化合物I)是(Z)-N-[2-( 二乙氨基)乙基]-5-[ (Z)-(5-氟-1，2-二氢化-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基)甲基]-2，4- 二甲基-IH-吡咯-3-甲酰胺的国际上普遍接受的名称，并且经验式为C22H27N4AF,分子量为398. 47克/摩尔。舒尼替尼是用于哺乳
动物，尤其是人类的异常细胞生长，如癌症治疗的活性制药物质。
权利要求
1.多晶III型苹果酸舒尼替尼有一个X-射线粉末衍射图00)，在大约5.7、13. 1、15.9、16. 0,17. 5、18. 3、19. 3,25. 7,26. 1 和 26. 6 度下存在特征峰值。
2.权利要求1的多晶III型苹果酸舒尼替尼有一个X-射线粉末衍射图Oθ )，在大约 9. 6、11. 4、13. 8、17. 8,20. 9,22. 6,27. 5,28. 6 和 29. 4 度下存在其他特征峰值。
3.权利要求1或2的制备多晶III型苹果酸舒尼替尼的工艺，该过程包括 i)在至少由一种C1-C5醇组成的一种溶剂中形成一种苹果酸舒尼替尼溶液； )或者，从该溶液中析出多晶III型苹果酸舒尼替尼从而形成一种悬浮液；以及 iii)除去溶剂。
4.权利要求3的工艺，其中至少一种C1-C5醇是乙醇。
5.权利要求3的工艺，其中去除溶剂包括步骤ii)的悬浮液过滤。
6.权利要求3的工艺，其中去除溶液包括溶剂蒸发。
7.多晶V型苹果酸舒尼替尼有一个X-射线粉末衍射图Oθ )，在大约11. 2,15. 1、16.5、17. 9、18. 2、18. 8,21. 9,24. 0 和 29. 8 度下存在特征峰值。
8.权利要求7中的制备多晶V型苹果酸舒尼替尼的工艺，该工艺包括i)在至少由一种C1-C1醇和水组成的一种溶剂中形成一种苹果酸舒尼替尼溶液； )或者，使多晶V型苹果酸舒尼替尼析出从而形成一种悬浮液；以及 iii)除去溶剂。
9.权利要求8的工艺，其中溶剂包含达到50%(ν/ν)左右的水。
10.权利要求9的工艺，其中溶剂包含20%(ν/ν)左右的水。
11.权利要求8到10中任一个的工艺，其中至少有一种C1-C1醇是丁醇。
12.权利要求8的工艺，其中去除溶剂包括步骤ii)的悬浮液过滤。
13.权利要求8的工艺，其中去除溶液包括溶剂蒸发。
14.药物成分由要求权利1、2或7中的任何一个的多晶型苹果酸舒尼替尼组成。
全文摘要
公开了多结晶态的(Z)-N-[2-(二乙基胺)乙基]-5-[(5-氟-1，2-二氢化-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基)甲基]-2，4-二甲基-1H-吡咯-3-酰胺苹果酸舒尼替尼的苹果酸盐。还公开了多结晶态的苹果酸舒尼替尼制备工艺和含有苹果酸舒尼替尼的制药成分。
文档编号A61P35/00GK102164913SQ200980137655
公开日2011年8月24日 申请日期2009年7月24日 优先权日2008年7月24日
发明者斯蒂芬·本尼迪克特·大卫·温特, 莫尼卡·本尼特维勒兹 申请人:麦迪凯姆股份公司
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