抗广泛耐药结核菌药、抗耐多药结核菌药以及并用抗结核药的制作方法
专利名称：抗广泛耐药结核菌药、抗耐多药结核菌药以及并用抗结核药的制作方法
技术领域：
本发明涉及对广泛耐药结核菌O(DR-TB)有效的抗广泛耐药结核菌O(DR-TB)药、 对耐多药结核菌(MDR-TB)有效的抗耐多药结核菌(MDR-TB)药以及对药剂敏感性结核菌有效的并用抗结核药。
背景技术：
结核病被认为是世界上传染病中的一种专一性传染病，是死亡人数最多的一种疾病。结核菌在中途停止服药等错误治疗中容易产生耐性，例如已知的耐多药结核菌 (MDR-TB)。
所述耐多药结核菌为对作为具有较强效果的第一选择药的异烟胼(INH)和利福平(RFR)具有耐性的菌。
近年，在所述耐多药结核菌中检测出不仅对所述第一选择药而且还对作为第二选择药的氟喹诺酮(fluoroquinolone)类药和至少对丁胺卡那霉素(amikacin)、卷曲霉素 (capreomycin)以及卡那霉素(kanamycin)中的一种具有耐性的广泛耐药结核菌，这成了严重的问题(例如参照非专利文献1 2)。此外，从日本国内的结核病患者中也检测出了所述广泛耐药结核菌，这成为了不得不隔离所述患者的严重问题(例如参照非专利文献3) ο 由于至今尚未开发对广泛耐药结核菌具有优异药效的治疗药，因此现阶段需要尽快开发治疗药。
现有技术文献 非专利文献 非专利文献1 青木正和，双十字，5，16-17，2007 非专利文献2 鹿住佑子等，kekkaku,卷.82，No. 12 =891-896, 2007 非专利文献3 中日新闻、2006年12月5日、晚报、第一页
发明内容
技术问题 本发明将解决上述现有的诸多问题并达到以下目的作为课题。S卩，本发明的目的在于提供一种对广泛耐药结核菌具有优异药效的抗》)R-TB药、对耐多药结核菌具有优异药效的抗MDR-TB药以及对现有的抗结核药敏感的结核菌具有优异药效的并用抗结核药。
技术方案 为了解决上述课题，本发明的发明人深入研究的结果发现，在本发明的发明人的在先发明(W02004/067544号国际公开文本)的卡普拉霉素的衍生物中，由下述结构式(1) 表示的化合物对广泛耐药结核菌和耐多药结核菌具有优异的抗菌活性，并且，当并用含有由下述结构式(1)表示的化合物以及从含有利福平的抗结核药和含有异烟胼抗结核药中选择的至少一种抗结核药时，对针对现有的抗结核药敏感的结核菌具有优异的抗菌活性， 从而完成了由下述结构式(1)表示的化合物的抗》)R-TB药、抗MDR-TB药以及并用抗结核药的发明。
[化1]
权利要求
1. 一种抗广泛耐药结核菌药，其特征在于包含由下述结构式(1)表示的化合物。 [化 11]结构式(1) (CPZEN-45)
2. 一种抗耐多药结核菌药，其特征在于包含由下述结构式(1)表示的化合物。 [化⑵结构式(1) (CPZEN-45)
3. 一种并用抗结核药，其特征在于并用含有由下述结构式(1)表示的化合物的药物以及从含有利福平的抗结核药和含有异烟胼抗结核药中选择的至少一种抗结核药。 [化⑶
全文摘要
提供对广泛耐药结核菌有效的抗XDR-TB药和对耐多药结核菌有效的抗耐多药结核菌MDR-TB药以及对针对现有的抗结核药敏感的结核菌有效的并用抗结核药。本发明为包含由下述结构式(1)表示的化合物的抗XDR-TB药、包含由下述结构式(1)表示的化合物的抗耐多药结核菌药以及并用含有由下述结构式(1)表示的化合物的药物和从含有利福平的抗结核药和含有异烟肼抗结核药中选择的至少一种抗结核药的并用抗结核药。结构式(1)(CPZEN-45)。
文档编号A61P43/00GK102186872SQ20098013940
公开日2011年9月14日 申请日期2009年10月2日 优先权日2008年10月2日
发明者高桥良昭, 五十岚雅之, 冈田全司 申请人:财团法人微生物化学研究会, 感染症研究所
技术领域：
本发明涉及对广泛耐药结核菌O(DR-TB)有效的抗广泛耐药结核菌O(DR-TB)药、 对耐多药结核菌(MDR-TB)有效的抗耐多药结核菌(MDR-TB)药以及对药剂敏感性结核菌有效的并用抗结核药。
背景技术：
结核病被认为是世界上传染病中的一种专一性传染病，是死亡人数最多的一种疾病。结核菌在中途停止服药等错误治疗中容易产生耐性，例如已知的耐多药结核菌 (MDR-TB)。
所述耐多药结核菌为对作为具有较强效果的第一选择药的异烟胼(INH)和利福平(RFR)具有耐性的菌。
近年，在所述耐多药结核菌中检测出不仅对所述第一选择药而且还对作为第二选择药的氟喹诺酮(fluoroquinolone)类药和至少对丁胺卡那霉素(amikacin)、卷曲霉素 (capreomycin)以及卡那霉素(kanamycin)中的一种具有耐性的广泛耐药结核菌，这成了严重的问题(例如参照非专利文献1 2)。此外，从日本国内的结核病患者中也检测出了所述广泛耐药结核菌，这成为了不得不隔离所述患者的严重问题(例如参照非专利文献3) ο 由于至今尚未开发对广泛耐药结核菌具有优异药效的治疗药，因此现阶段需要尽快开发治疗药。
现有技术文献 非专利文献 非专利文献1 青木正和，双十字，5，16-17，2007 非专利文献2 鹿住佑子等，kekkaku,卷.82，No. 12 =891-896, 2007 非专利文献3 中日新闻、2006年12月5日、晚报、第一页
发明内容
技术问题 本发明将解决上述现有的诸多问题并达到以下目的作为课题。S卩，本发明的目的在于提供一种对广泛耐药结核菌具有优异药效的抗》)R-TB药、对耐多药结核菌具有优异药效的抗MDR-TB药以及对现有的抗结核药敏感的结核菌具有优异药效的并用抗结核药。
技术方案 为了解决上述课题，本发明的发明人深入研究的结果发现，在本发明的发明人的在先发明(W02004/067544号国际公开文本)的卡普拉霉素的衍生物中，由下述结构式(1) 表示的化合物对广泛耐药结核菌和耐多药结核菌具有优异的抗菌活性，并且，当并用含有由下述结构式(1)表示的化合物以及从含有利福平的抗结核药和含有异烟胼抗结核药中选择的至少一种抗结核药时，对针对现有的抗结核药敏感的结核菌具有优异的抗菌活性， 从而完成了由下述结构式(1)表示的化合物的抗》)R-TB药、抗MDR-TB药以及并用抗结核药的发明。
[化1]
权利要求
1. 一种抗广泛耐药结核菌药，其特征在于包含由下述结构式(1)表示的化合物。 [化 11]结构式(1) (CPZEN-45)
2. 一种抗耐多药结核菌药，其特征在于包含由下述结构式(1)表示的化合物。 [化⑵结构式(1) (CPZEN-45)
3. 一种并用抗结核药，其特征在于并用含有由下述结构式(1)表示的化合物的药物以及从含有利福平的抗结核药和含有异烟胼抗结核药中选择的至少一种抗结核药。 [化⑶
全文摘要
提供对广泛耐药结核菌有效的抗XDR-TB药和对耐多药结核菌有效的抗耐多药结核菌MDR-TB药以及对针对现有的抗结核药敏感的结核菌有效的并用抗结核药。本发明为包含由下述结构式(1)表示的化合物的抗XDR-TB药、包含由下述结构式(1)表示的化合物的抗耐多药结核菌药以及并用含有由下述结构式(1)表示的化合物的药物和从含有利福平的抗结核药和含有异烟肼抗结核药中选择的至少一种抗结核药的并用抗结核药。结构式(1)(CPZEN-45)。
文档编号A61P43/00GK102186872SQ20098013940
公开日2011年9月14日 申请日期2009年10月2日 优先权日2008年10月2日
发明者高桥良昭, 五十岚雅之, 冈田全司 申请人:财团法人微生物化学研究会, 感染症研究所
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