口服制剂的制作方法

专利名称：口服制剂的制作方法
口服制剂本发明涉及预期用于口服给药的包含低剂量的4-((lR，3S)-6-氯-3-苯基茚满-1-基)-1，2，2-三甲基哌嗪的药物组合物。此外，本发明涉及包含4_((1R， 3S) -6-氯-3-苯基茚满-1-基)-1，2，2-三甲基哌嗪的组合物中的改进的粘合剂。
背景技术：
作为本发明主题的化合物，G-((1R，3S)_6-氯-3-苯基茚满-1-基)-1，2，2_三甲基哌嗪)具有下式(I)的结构
权利要求
1. 一种药物组合物，其包含按游离碱计算的4-Hmg治疗有效量的下式(I)化合物
2.权利要求1的组合物，将其制成用于口服给药，例如片剂或胶囊剂。
3.权利要求1-2中任一项的组合物，其中式(I)化合物是琥珀酸盐或丙二酸盐的形式。
4.权利要求1-3中任一项的组合物，其中式⑴化合物的量为4-12mg、5-Hmg、4-6mg、 6-8mg、8_10mg、10_12mg、12-14mg、5-7mg、7-9mg、9-llmg、ll_13mg、5mg、7mg、IOmg 或 14mg。
5.权利要求1-4中任一项的组合物，其中所述组合物用于一天一次口服给药。
6.权利要求1-5中任一项的组合物，其中所述组合物还包含共聚维酮例如Kollidone VA64作为粘合剂。
7.权利要求1-6中任一项的组合物，用于治疗以下疾病认知功能障碍、精神分裂症、 精神分裂症样障碍、分裂情感性精神障碍、妄想性障碍、短期精神障碍、共有型精神障碍、双相性精神障碍躁狂症、焦虑障碍、抑郁症、双相性精神障碍的维持、睡眠障碍、偏头痛、精神安定药诱发型帕金森综合征或者可卡因滥用、尼古丁滥用或酒精滥用。
8.式(I)化合物在制备用于治疗以下疾病的药物中的用途认知功能障碍、精神分裂症、精神分裂症样障碍、分裂情感性精神障碍、妄想性障碍、短期精神障碍、共有型精神障碍、双相性精神障碍躁狂症、焦虑障碍、抑郁症、双相性精神障碍的维持、睡眠障碍、偏头痛、 精神安定药诱发型帕金森综合征或者可卡因滥用、尼古丁滥用或酒精滥用，其中所述式I 化合物以按游离碱计算的4-Hmg的治疗有效量存在。
9.一种用于治疗以下疾病的方法认知功能障碍、精神分裂症、精神分裂症样障碍、分裂情感性精神障碍、妄想性障碍、短期精神障碍、共有型精神障碍、双相性精神障碍躁狂症、 焦虑障碍、抑郁症、双相性精神障碍的维持、睡眠障碍、偏头痛、精神安定药诱发型帕金森综合征或者可卡因滥用、尼古丁滥用或酒精滥用，所述方法包括给予有需要的患者按式I化合物的游离碱计算的4-Hmg的治疗有效量。
10.一种药物组合物，其包含式(I)化合物和作为粘合剂的聚维酮或共聚维酮
11.权利要求10的组合物，其中所述粘合剂以2-10%(重量/重量)的浓度范围存在， 例如 2-4%、4-6%、6-8%或 8-10%。
12.权利要求10-11中任一项的组合物，其中所述粘合剂是KollidoneVA64。
13.权利要求10-12中任一项的组合物，其中式(I)化合物是琥珀酸盐的形式。
全文摘要
本发明涉及预期用于口服给药的包含低剂量4-((1R，3S)-6-氯-3-苯基茚满-1-基)-1，2，2-三甲基哌嗪的药物组合物和包含所述化合物的组合物。
文档编号A61K47/32GK102170884SQ200980139559
公开日2011年8月31日 申请日期2009年10月1日 优先权日2008年10月3日
发明者B·威卢姆森, C·K·奥尔森, C·考, K·K·索拜, K·P·赫特尔, L·布卢恩, R·霍尔姆 申请人:H.隆德贝克有限公司