一种使姜黄素及其衍生物进行纳米乳化的方法
专利名称：一种使姜黄素及其衍生物进行纳米乳化的方法
技术领域：
本发明涉及一种利用一个特定浓度的非离子表面活性剂和一种非离子共溶剂，并辅以声纳能来增加水溶性，使高亲脂多酚化合物，如姜黄色素进行纳米乳化的新方法。
背景技术：
姜黄素是具有不同化学基团的姜黄素化合物和姜黄素衍生物。这些化合物是多酚类物质和可产生黄颜色。很多姜黄素化合物的这些特性不适合作为药物设计，因为它们在酸性或生理PH下水溶解性差，而在碱性溶液中迅速水解。因此，合成姜黄素衍生物来提高其溶解度和生物利用率(对姜黄素和姜黄素类化合物XXXI，对称性和非对称性姜黄素类化合物稳定性，活性和与环糊精络合性的研究。作者=Tomren MA(Tomren, MA.), Masson M(Masson, Μ)，Loftsson T(Loftsson, Τ.)，Tonnesen HH(Tonnesen, H. Hjorth)，资料来源 国际杂志药学338(1-2) =27-342007年6月四日)。姜黄素可溶解在二甲基亚砜(DMSO)， 丙酮和乙醇中(姜黄素纳米颗粒脂质的功能与特性。作者Tiyab00nChaiW(Tiyaboonchai， ffaree), Tunpradit W(Tunpradit, ffatcharaphorn), Plianbangchang P(PIianbangchang, Pinyupa)。资料来源国际药学337 (1-2) 2006 =299-3062007年6月7日)，但难溶于脂质中。用表面活性剂或共表面活性剂可提高其在水相中的溶解度(姜黄素，去甲基氧姜黄素，双去甲氧基姜黄素的抗氧化活性。作者Jayaprakasha GK，Rao LJ, Sakariah KK0 来源食品化学98(4) =720-7242006) 0合成的姜黄素衍生物可能会比姜黄素有更大的药效。很多常见的衍生物是在苯基上的取代(姜黄素纳米颗粒脂质的功能与特性。作 ^ :Tiyaboonchaiff(Tiyaboonchai, ffaree), Tunpradit W(Tunpradit, ffatcharaphorn), Plianbangchang P (PIianbangchang, Pinyupa)。资料来源国际药学 337(1-2)2006 299-3062007年6月7日)。目前，对去甲基氧姜黄素和(姜黄素)越来越需要，因为最近发现其生物活性(姜黄素，去甲基氧姜黄素，双去甲氧基姜黄素的抗氧化活性。作者 Jayaprakasha GK, RaoLJ, SakariahKK。来源食品化学 98 ) :720-7242006)。天然姜黄素是从隆加姜黄植物中提取的，它们主要有三种成分a)姜黄素，b)去甲基氧姜黄素，c)双去甲基氧姜黄素。一些研究表明，其药理作用与皮质激素和非留体类消炎药相当。
权利要求
1.一种利用非离子表面活性剂和一种非离子共溶剂，并辅以声纳能来增加水溶性，使高亲脂多酚化合物，如姜黄素进行纳米乳化的新方法。
2.如权利要求1所述的方法，其特征在于所述的高亲脂多酚化合物是天然和合成的姜黄色素。
3.如权利要求2所述的方法，其特征在于所述的天然姜黄色素选自姜黄素，双去甲氧基姜黄素，去甲氧基姜黄素。
4.如权利要求2所述的方法，其特征在于所述的合成姜黄色素选自合成的双-0-去甲基姜黄素和/或其它去甲基姜黄色素。
5.如权利要求1所述的方法，其特征在于所述的表面活性剂选自吐温80和20，聚羟亚烃，聚乙二醇酯和其它任意的药用非离子表面活性剂。
6.如权利要求1所述的方法，其特征在于所述的共溶剂选自聚丙二醇(PEG)类。
7.如权利要求1所述的方法，其特征在于所述的姜黄色素和非离子表面活性剂的比为 1 10。
8.如权利要求1所述的方法，其特征在于所述的姜黄色素和非离子共溶剂的比为 1 10。
9.如权利要求2所述的方法，其特征在于所述的可溶性姜黄色素的粒径为8-llnm。
10.如权利要求1所述的提高姜黄色素水溶性的方法，其特征在于所述的方法包括下述步骤a.将姜黄色素和非离子表面吐温80以1 10的比例混合，并搅拌均勻；b.加入非离子共溶剂，聚丙二醇，它们与姜黄素的比例为1 10，并持续搅拌，使姜黄色素颗粒充分溶解在介质中；c.用超声波处理上述混合物15-30分钟或者至姜黄色素完全溶解或至混合物中没有可见的颗粒物；及d.搅拌使上述混合物分散到液相中，从而使姜黄色素完全溶解到水中。
全文摘要
本发明涉及一种利用非离子表面活性剂和一种非离子共溶剂，并辅以声纳能来增加水溶性，使高亲脂多酚化合物，如姜黄素进行纳米乳化的新方法。
文档编号A61K36/9066GK102202652SQ200980142345
公开日2011年9月28日 申请日期2009年11月17日 优先权日2008年11月17日
发明者冈加·拉吉·古卡拉吉, 安妮莎·克里斯南·奈尔, 崔姆尔土卢·古兰扣堤, 布帕蒂拉吉·吉兰, 拉姆什特·娜娜潘·加妮依帕岚普, 拉玛·拉吉·古卡拉吉 申请人:莱拉制药用品私营有限责任公司
技术领域：
本发明涉及一种利用一个特定浓度的非离子表面活性剂和一种非离子共溶剂，并辅以声纳能来增加水溶性，使高亲脂多酚化合物，如姜黄色素进行纳米乳化的新方法。
背景技术：
姜黄素是具有不同化学基团的姜黄素化合物和姜黄素衍生物。这些化合物是多酚类物质和可产生黄颜色。很多姜黄素化合物的这些特性不适合作为药物设计，因为它们在酸性或生理PH下水溶解性差，而在碱性溶液中迅速水解。因此，合成姜黄素衍生物来提高其溶解度和生物利用率(对姜黄素和姜黄素类化合物XXXI，对称性和非对称性姜黄素类化合物稳定性，活性和与环糊精络合性的研究。作者=Tomren MA(Tomren, MA.), Masson M(Masson, Μ)，Loftsson T(Loftsson, Τ.)，Tonnesen HH(Tonnesen, H. Hjorth)，资料来源 国际杂志药学338(1-2) =27-342007年6月四日)。姜黄素可溶解在二甲基亚砜(DMSO)， 丙酮和乙醇中(姜黄素纳米颗粒脂质的功能与特性。作者Tiyab00nChaiW(Tiyaboonchai， ffaree), Tunpradit W(Tunpradit, ffatcharaphorn), Plianbangchang P(PIianbangchang, Pinyupa)。资料来源国际药学337 (1-2) 2006 =299-3062007年6月7日)，但难溶于脂质中。用表面活性剂或共表面活性剂可提高其在水相中的溶解度(姜黄素，去甲基氧姜黄素，双去甲氧基姜黄素的抗氧化活性。作者Jayaprakasha GK，Rao LJ, Sakariah KK0 来源食品化学98(4) =720-7242006) 0合成的姜黄素衍生物可能会比姜黄素有更大的药效。很多常见的衍生物是在苯基上的取代(姜黄素纳米颗粒脂质的功能与特性。作 ^ :Tiyaboonchaiff(Tiyaboonchai, ffaree), Tunpradit W(Tunpradit, ffatcharaphorn), Plianbangchang P (PIianbangchang, Pinyupa)。资料来源国际药学 337(1-2)2006 299-3062007年6月7日)。目前，对去甲基氧姜黄素和(姜黄素)越来越需要，因为最近发现其生物活性(姜黄素，去甲基氧姜黄素，双去甲氧基姜黄素的抗氧化活性。作者 Jayaprakasha GK, RaoLJ, SakariahKK。来源食品化学 98 ) :720-7242006)。天然姜黄素是从隆加姜黄植物中提取的，它们主要有三种成分a)姜黄素，b)去甲基氧姜黄素，c)双去甲基氧姜黄素。一些研究表明，其药理作用与皮质激素和非留体类消炎药相当。
权利要求
1.一种利用非离子表面活性剂和一种非离子共溶剂，并辅以声纳能来增加水溶性，使高亲脂多酚化合物，如姜黄素进行纳米乳化的新方法。
2.如权利要求1所述的方法，其特征在于所述的高亲脂多酚化合物是天然和合成的姜黄色素。
3.如权利要求2所述的方法，其特征在于所述的天然姜黄色素选自姜黄素，双去甲氧基姜黄素，去甲氧基姜黄素。
4.如权利要求2所述的方法，其特征在于所述的合成姜黄色素选自合成的双-0-去甲基姜黄素和/或其它去甲基姜黄色素。
5.如权利要求1所述的方法，其特征在于所述的表面活性剂选自吐温80和20，聚羟亚烃，聚乙二醇酯和其它任意的药用非离子表面活性剂。
6.如权利要求1所述的方法，其特征在于所述的共溶剂选自聚丙二醇(PEG)类。
7.如权利要求1所述的方法，其特征在于所述的姜黄色素和非离子表面活性剂的比为 1 10。
8.如权利要求1所述的方法，其特征在于所述的姜黄色素和非离子共溶剂的比为 1 10。
9.如权利要求2所述的方法，其特征在于所述的可溶性姜黄色素的粒径为8-llnm。
10.如权利要求1所述的提高姜黄色素水溶性的方法，其特征在于所述的方法包括下述步骤a.将姜黄色素和非离子表面吐温80以1 10的比例混合，并搅拌均勻；b.加入非离子共溶剂，聚丙二醇，它们与姜黄素的比例为1 10，并持续搅拌，使姜黄色素颗粒充分溶解在介质中；c.用超声波处理上述混合物15-30分钟或者至姜黄色素完全溶解或至混合物中没有可见的颗粒物；及d.搅拌使上述混合物分散到液相中，从而使姜黄色素完全溶解到水中。
全文摘要
本发明涉及一种利用非离子表面活性剂和一种非离子共溶剂，并辅以声纳能来增加水溶性，使高亲脂多酚化合物，如姜黄素进行纳米乳化的新方法。
文档编号A61K36/9066GK102202652SQ200980142345
公开日2011年9月28日 申请日期2009年11月17日 优先权日2008年11月17日
发明者冈加·拉吉·古卡拉吉, 安妮莎·克里斯南·奈尔, 崔姆尔土卢·古兰扣堤, 布帕蒂拉吉·吉兰, 拉姆什特·娜娜潘·加妮依帕岚普, 拉玛·拉吉·古卡拉吉 申请人:莱拉制药用品私营有限责任公司
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