利考非隆的胆碱盐和氨丁三醇盐的制作方法

xiaoxiao2020-6-23  106

专利名称:利考非隆的胆碱盐和氨丁三醇盐的制作方法
利考非隆的胆碱盐和氨丁三醇盐发明描述本发明涉及利考非隆的碱加成盐,它们的制备方法,含这种盐的药物制剂及其用途。利考非隆是环氧合酶和5-脂肪氧合酶的有前景抑制剂的INN命名,其适于治疗类风湿病和预防性治疗变态反应引发的障碍,关于这点,例如参见Drugs of the Future 1995,20(10) :1007-1009。此外,利考非隆具有软骨保护(W0-A 03/020267)、胃保护(W0-A 03/097041)和抗肿瘤性能(W0-A08/012110)。所述参考文献均没有描述利考非隆的盐。仅提到以下通式代表的稠合吡咯可形成碱加成盐,例如与无机碱如氢氧化钠或钾,或与有机碱如单_、二 -或三乙醇胺等的盐
权利要求
1.式I的6- (4-氯苯基)-2,2- 二甲基-7"苯基-2,3- 二氢-IH-吡咯里嗪_5_基乙酸胆碱盐
2.式II的6-(4-氯苯基)-2,2-二甲基-7-苯基-2,3-二氢-IH-吡咯里嗪-5-基乙酸氨丁三醇盐
3.包含权利要求1或2的盐和一种或多种可药用赋形剂的药物组合物。
4.权利要求1或2的盐在生产用于治疗类风湿病的药物中的用途。
5.用于治疗类风湿病的权利要求1或2的盐。
6.治疗类风湿病的方法,所述方法包括将治疗有效量的权利要求1或2的盐给药于需要这种治疗的对象。
全文摘要
本发明涉及利考非隆的胆碱盐和氨丁三醇盐。
文档编号A61P19/02GK102264741SQ200980142866
公开日2011年11月30日 申请日期2009年10月30日 优先权日2008年10月31日
发明者H-G·施特里格尔, S·劳弗, W·阿尔布雷希特 申请人:C-A-I-R生物科学有限公司

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