具有改善的溶出度和稳定性的培比洛芬口服药物制剂的制作方法

专利名称：具有改善的溶出度和稳定性的培比洛芬口服药物制剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种溶出度和稳定性改善的口服药物制剂，其含有平均粒径为
1-30μ m的培比洛芬。
背景技术：
培比洛芬，如以下化学式1所示，(分子式=C16H18O3,分子量258· 31，IUPAC命名为
2-[4-(2_桥氧基亚环己基甲基)苯基]丙酸)是一种非留体抗炎药(NSAIDs)，由亚环烷基甲基苯乙酸衍生而来。NSAIDs显示出多种药理作用，包括抗炎、止痛和解热活性。已知培比洛芬比目前市售的NSAIDs，如洛索洛芬、酮洛芬、布洛芬和萘普生具有更高的药理作用。<化学式1>
权利要求
1.含有以下化学式1所示的培比洛芬作为活性成分和一种或多种药用辅料的口服药物制剂，其中培比洛芬平均粒径为1-30 μ m，所述一种或多种药用辅料选自下组选自乳糖、磷酸钙、淀粉、多元醇及其组合的稀释剂；选自羟丙基纤维素、多糖及其组合的粘合剂；选自羧甲基纤维素钙、低取代羟丙基纤维素、淀粉及其组合的崩解剂；选自硬脂酸镁、滑石粉及其组合的润滑剂；以及它们的组合；<化学式1>
2.根据权利要求1所述的口服药物制剂，其含有，基于1重量份的培比洛芬，0.5-50重量份的稀释剂，0. 00125-2. 5重量份的粘合剂，0. 00125-20重量份的崩解剂和0. 00125-2. 5重量份的润滑剂。
3.根据权利要求1所述的口服药物制剂，其中多元醇选自下组甘露醇、异麦芽糖、木糖醇和它们的组合。
4.根据权利要求1所述的口服药物制剂，其中多糖选自下组黄原胶、卡拉胶和它们的组合。
5.根据权利要求1所述的口服药物制剂，其含有平均粒径为1_30μπι的培比洛芬作为活性成分，乳糖作为稀释剂，羟丙基纤维素作为粘合剂，羧甲基纤维素钙和低取代羟丙基纤维素的组合作为崩解剂以及硬脂酸镁作为润滑剂。
6.根据权利要求1所述的口服药物制剂，其含有平均粒径为1_30μπι的培比洛芬作为活性成分，磷酸钙作为稀释剂，羟丙基纤维素作为粘合剂，低取代羟丙基纤维素作为崩解剂和硬脂酸镁作为润滑剂。
7.根据权利要求1所述的口服药物制剂，其含有平均粒径为1_30μπι的培比洛芬作为活性成分，淀粉作为稀释剂，黄原胶作为粘合剂，低取代羟丙基纤维素作为崩解剂和滑石粉作为润滑剂。
8.根据权利要求1所述的口服药物制剂，其为片剂、颗粒剂、胶囊或干糖浆的形式。
全文摘要
本发明公开了一种溶出度和稳定性改善的培比洛芬口服药物制剂。培比洛芬溶出度的改善使得口服药物制剂显示出高的生物利用度，从而能迅速发挥其药理作用。产生最少的相关化合物使得它还能够稳定地贮存。
文档编号A61K31/192GK102209533SQ200980145070
公开日2011年10月5日 申请日期2009年11月11日 优先权日2008年11月12日
发明者孙世一, 宋世贤, 郑灿圭, 韩正民 申请人:大元制药株式会社