二氢四氮杂苯并薁的烷基环己基醚的制作方法
专利名称：二氢四氮杂苯并薁的烷基环己基醚的制作方法
技术领域：
本发明的活性化合物作为作用于外周和中枢的治疗剂可用于以下病症痛经、男性或女性性功能障碍、高血压、慢性心力衰竭、加压素的不当分泌、肝硬化、肾病综合征、焦虑、抑郁症、强迫症、自闭症谱系障碍、精神分裂症和攻击行为。本发明尤其涉及式I的二氢四氮杂苯并奧衍生物的烷基环己基醚
权利要求
1.通式I化合物或其可药用盐
2.权利要求1所述的式I化合物，其中R1是未取代的或被一个或多个卤素、羟基或Ch2-烷氧基所取代的CH2-烷基、 C3_7环烷基、或含有1或2个选自0或S的杂原子的4-7元的杂环烷基，该杂环烷基是未取代的或被一个或多个氧代、卤素、OH、C1^7-烷基或C"-烷氧基所取代。
3.权利要求1或2中的任何一项所述的式I化合物，其中R1是Ch2-烷基或C3_7环烷基。
4.权利要求1或2中的任何一项所述的式I化合物，其中R1是_CF3、-CH(CH3) CH2CF3> -CH(CH3)CH2F, -CH(CH3)CH2OH、-CH(CH3)CH20Me、环丁基、环己基、环戊基、乙基、异丙基、甲基、氧杂环丁烷基、仲丁基、叔丁基或四氢吡喃基。
5.权利要求1至4中的任何一项所述的式I化合物，其中R1是异丙基、环丁基或环戊基。
6.权利要求1至5中的任何一项所述的化合物，其中 R2 是 H、未取代的或被一个或多个OH取代的CV12-烷基、-(CH2) q-R%其中Ra是苯基或5-或6-元杂芳基且q是1、2、3或4、-C (0) -C1^12-烷基，其中烷基是未取代的或被一个或多个OH取代、-C(O) (CH2)qOC(O)-C1^12-烷基，其中 q 是 1、2、3 或 4、-C(O) O-Ch2-烷基、-S(O)2-CV12-烷基或-S (0) JRiRii，其中Ri和Rii彼此独立地是H或C^12-烷基。
7.权利要求1至6中的任何一项所述的化合物，其中R2是Ch2-烷基。
8.权利要求1至6中的任何一项所述的化合物，其中R2是2-羟基-乙基、-C(O) CH2OC(O)甲基、-C(O)羟基甲基、-C(O)甲基、-C (0)0-叔丁基、-CH2-吡啶-2-基、H、异丙基、 甲基、-S(O)2甲基或-S(0)2N(甲基)2。
9.权利要求1至8中的任何一项所述的化合物，其中R2是甲基。
10.权利要求1至9中的任何一项所述的化合物，其中R3是Cl。
11.权利要求1至10中的任何一项所述的化合物，其中该化合物选自反式-8-氯-1- (4-乙氧基-环己基)-4H，6H-2，3,5, IOb-四氮杂-苯并[e]奧-5-甲酸叔丁酯；反式-8-氯-1-(4-乙氧基-环己基)-5-甲基-5，6- 二氢-4H-2，3,5, IOb-四氮杂-苯并[e]奧；反式-8-氯-1-(4-异丙氧基-环己基)-4H，6H-2，3,5, IOb-四氮杂-苯并[e]奧-5-甲酸叔丁酯；反式-8-氯-1-(4-异丙氧基-环己基)-5-甲基-5，6- 二氢-4H-2，3，5，IOb-四氮杂-苯并[e]奧；反式-8-氯-1- (4-异丙氧基-环己基)-5-甲磺酰基-5，6- 二氢-4H-2，3,5, IOb-四氮杂-苯并奧；反式-2-[8-氯-1-(4-异丙氧基-环己基)-4H，6H-2，3，5，10b-四氮杂-苯并奧-5-基]-乙醇；反式-8-氯-1- (4-异丙氧基-环己基)-5-异丙基-5，6- 二氢-4H-2，3,5, IOb-四氮杂-苯并奧；反式-8-氯-1- (4-异丙氧基-环己基)-4H，6H-2，3,5, IOb-四氮杂-苯并奧-5-磺酸二甲基酰胺；反式-8-氯-1- (4-异丙氧基-环己基)-5-吡啶-2-基甲基-5，6- 二氢-4H-2，3,5, IOb-四氮杂-苯并奧；反式乙酸2-[8_氯-1-乂4-异丙氧基-环己基)-4H，6H-2，3，5，IOb--四氮杂_-苯并奧-5-基]-2-氧代_乙酯；反式-l-[8-氯-1-(4-异丙氧基_环己基)-4H, 6H-2, 3,5, IOb-四氮杂-苯并奧-5-基]-2-羟基_乙酮；反式-l-[8-氯-1-(4-异丙氧基_环己基)-4H, 6H-2, 3,5, IOb-四氮杂-苯并奧-5-基]-乙酮；反式-8-氟-1-(4-异丙氧基-环己基)-4H，6H-2，3,5, IOb-四氮杂-苯并[e]奧-5-甲酸叔丁酯；顺式-8-氯-1-(4-异丙氧基-环己基)-4H，6H-2，3,5, IOb-四氮杂-苯并[e]奧-5-甲酸叔丁酯；(RS)-反式-1-(4-仲丁氧基-环己基)-8-氯-4H，6H-2，3,5, IOb-四氮杂-苯并[e] 奧-5-甲酸叔丁酯；(RS)-反式-1-(4-仲丁氧基-环己基)-8-氯-5,6- 二氢-4H-2，3,5, IOb-四氮杂-苯并[e]奧盐酸盐；(RS)-反式-1-(4-仲丁氧基-环己基)-8-氯-5-甲基-5,6- 二氢-4H-2，3,5, IOb-四氮杂-苯并[e]奧；(+)-反式-I- (4-仲丁氧基-环己基)-8-氯-5-甲基-5，6- 二氢-4H-2，3,5, IOb-四氮杂-苯并[e]奧；(-)-反式-I- (4-仲丁氧基-环己基)-8-氯-5-甲基-5，6- 二氢-4H-2，3,5, IOb-四氮杂-苯并[e]奧；反式-8-氯-1-(4-环丁氧基-环己基)-4H，6H-2，3,5, IOb-四氮杂-苯并[e]奧-5-甲酸叔丁酯；反式-8-氯-1-(4-环丁氧基-环己基)_5，6- 二氢-4H-2，3,5, IOb-四氮杂-苯并[e]奧盐酸盐；反式-8-氯-1- (4-环丁氧基-环己基)-5-甲基-5，6- 二氢-4H-2，3,5, IOb-四氮杂-苯并[e]奧；顺式-8-氯-1-(4-环丁氧基-环己基)-4H，6H-2，3,5, IOb-四氮杂-苯并[e]奧-5-甲酸叔丁酯；顺式-8-氯-1-(4-环丁氧基-环己基)-5-甲基-5，6- 二氢-4H-2，3，5，IOb-四氮杂-苯并[e]奧；反式-8-氯-1-(4-环戊基氧基-环己基)-4H，6H-2，3，5，10b-四氮杂-苯并[e] 奧-5-甲酸叔丁酯；反式-8-氯-1- (4-环戊基氧基-环己基)_5，6- 二氢-4H-2，3,5, IOb-四氮杂-苯并 [e]奧盐酸盐；反式-8-氯-1- (4-环戊基氧基-环己基)-5-甲基-5，6- 二氢-4H-2，3,5, IOb-四氮杂-苯并[e]奧；反式-8-氯-1- (4-环己基氧基-环己基)-4H，6H-2，3,5, IOb-四氮杂-苯并奧-5-甲酸叔丁酯；反式-8-氯-1-(4-环己基氧基-环己基)-5-甲基-5，6- 二氢-4H-2，3，5，IOb-四氮杂-苯并奧；(RS)-反式-8-氯-1-[4- -甲氧基-1-甲基-乙氧基)_环己基]-4H，6H-2，3，5， IOb-四氮杂-苯并[e]奧-5-甲酸叔丁酯；(RS)-反式-8-氯-1-[4-甲氧基-1-甲基-乙氧基)_环己基]-5-甲基-5，6-二氢-4H-2，3,5, IOb-四氮杂-苯并[e]奧；(-)-反式-8-氯-l-[442-甲氧基-1-甲基-乙氧基)_环己基]-5-甲基-5，6-二氢-4H-2，3,5, IOb-四氮杂-苯并[e]奧；(RS)-反式-8-氯-1-[4- (2-羟基-1-甲基-乙氧基)-环己基]-4H，6H-2，3,5, IOb-四氮杂-苯并[e]奧-5-甲酸叔丁酯；(RS)-反式-8-氯-144-(2-氟-1-甲基-乙氧基)_环己基]-5-甲基-5，6-二氢-4H-2，3,5, IOb-四氮杂-苯并[e]奧；(RS)-反式-8-氯-l-[4-(3,3,3-三氟-1-甲基-丙氧基)-环己基]_4H，6H-2，3,5, IOb-四氮杂-苯并[e]奧-5-甲酸叔丁酯；(RS)-反式-8-氯-5-甲基-1-[4- (3，3，3-三氟-1-甲基-丙氧基)-环己基]_5，6- 二氢-4H-2，3,5, IOb-四氮杂-苯并[e]奧；反式-8-氯-1-[4-(氧杂环丁烷-3-基氧基)-环己基]-4H，6H-2,3,5,10b-四氮杂-苯并[e]奧-5-甲酸叔丁酯；反式-8-氯-l-[4-(四氢吡喃-4-基氧基)-环己基]-4H，6H-2，3,5, IOb-四氮杂-苯并奧-5-甲酸叔丁酯；顺式-8-氯-1-[4-(四氢吡喃-4-基氧基)-环己基]-4H，6H-2，3,5, IOb-四氮杂-苯并奧-5-甲酸叔丁酯，或反式-1-(4-叔丁氧基-环己基)-8-氯-4H，6H-2，3,5, IOb-四氮杂-苯并[e]奧-5-甲酸叔丁酯。
12.权利要求1至11中的任何一项所述的化合物，其中该化合物选自反式-8-氯-1- (4-异丙氧基-环己基)-5-甲基-5，6- 二氢-4H-2，3,5, IOb-四氮杂-苯并 [e]奧、反式-8-氯-1-(4-环丁氧基-环己基)-5-甲基-5，6-二氢-4H-2，3，5，IOb-四氮杂-苯并[e]奧或反式-8-氯-1-(4-环戊基氧基-环己基)-5-甲基-5，6-二氢-4H-2，3， 5，IOb-四氮杂-苯并[e]奧。
13.权利要求1至12中的任何一项所述的化合物，其中该化合物是反式-8-氯-1- (4-环戊基氧基-环己基)-5-甲基-5，6- 二氢-4H-2，3,5, IOb-四氮杂-苯并[e]奧。
14.制备权利要求1至13中任一项所述的式I化合物的方法，该方法包括将式II化合物
15.通过权利要求14的方法得到的式I化合物。
16.用作治疗活性物质的权利要求1至13中的任何一项所述的式I化合物。
17.用于预防或治疗下列病症的权利要求1至13中的任何一项所述的式I化合物痛经、男性或女性性功能障碍、高血压、慢性心力衰竭、加压素的不当分泌、肝硬化、肾病综合征、焦虑、抑郁症、强迫症、自闭症谱系障碍、精神分裂症和攻击行为。
18.包含权利要求1至13中的任何一项所述的式I化合物的药物组合物。
19.权利要求18的药物组合物，其中它可用于预防或治疗痛经、男性或女性性功能障碍、高血压、慢性心力衰竭、加压素的不当分泌、肝硬化、肾病综合征、焦虑、抑郁症、强迫症、 自闭症谱系障碍、精神分裂症和攻击行为。
20.权利要求1至13中的任何一项所述的式I化合物在制备用于预防或治疗下列病症的药物中的用途痛经、男性或女性性功能障碍、高血压、慢性心力衰竭、加压素的不当分泌、肝硬化、肾病综合征、焦虑、抑郁症、强迫症、自闭症谱系障碍、精神分裂症和攻击行为。
21.用于治疗和/或预防下列病症的方法痛经、男性或女性性功能障碍、高血压、慢性心力衰竭、加压素的不当分泌、肝硬化、肾病综合征、焦虑、抑郁症、强迫症、自闭症谱系障碍、精神分裂症和攻击行为，该方法包括向人或动物施用权利要求1-13中的任一项所述的化合物。
22.上文所述的本发明。
全文摘要
本发明涉及二氢-四氮杂苯并薁衍生物的烷基环己基醚，即式(I)的5，6-二氢-4H-2，3，5，10b-四氮杂-苯并[e]薁衍生物的烷基环己基醚，其中R1、R2和R3如本文所述。本发明化合物可用作V1a受体调节剂，尤其可用作V1a受体拮抗剂，本发明还涉及其制备方法、含有它们的药物组合物及其作为药物的用途。本发明的活性化合物作为作用于外周和中枢的治疗剂可用于以下病症痛经、男性或女性性功能障碍、高血压、慢性心力衰竭、加压素的不当分泌、肝硬化、肾病综合征、焦虑、抑郁症、强迫症、自闭症谱系障碍、精神分裂症和攻击行为。
文档编号A61K31/5517GK102216304SQ200980146033
公开日2011年10月12日 申请日期2009年11月9日 优先权日2008年11月18日
发明者P·施奈德 申请人:弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
技术领域：
本发明的活性化合物作为作用于外周和中枢的治疗剂可用于以下病症痛经、男性或女性性功能障碍、高血压、慢性心力衰竭、加压素的不当分泌、肝硬化、肾病综合征、焦虑、抑郁症、强迫症、自闭症谱系障碍、精神分裂症和攻击行为。本发明尤其涉及式I的二氢四氮杂苯并奧衍生物的烷基环己基醚
权利要求
1.通式I化合物或其可药用盐
2.权利要求1所述的式I化合物，其中R1是未取代的或被一个或多个卤素、羟基或Ch2-烷氧基所取代的CH2-烷基、 C3_7环烷基、或含有1或2个选自0或S的杂原子的4-7元的杂环烷基，该杂环烷基是未取代的或被一个或多个氧代、卤素、OH、C1^7-烷基或C"-烷氧基所取代。
3.权利要求1或2中的任何一项所述的式I化合物，其中R1是Ch2-烷基或C3_7环烷基。
4.权利要求1或2中的任何一项所述的式I化合物，其中R1是_CF3、-CH(CH3) CH2CF3> -CH(CH3)CH2F, -CH(CH3)CH2OH、-CH(CH3)CH20Me、环丁基、环己基、环戊基、乙基、异丙基、甲基、氧杂环丁烷基、仲丁基、叔丁基或四氢吡喃基。
5.权利要求1至4中的任何一项所述的式I化合物，其中R1是异丙基、环丁基或环戊基。
6.权利要求1至5中的任何一项所述的化合物，其中 R2 是 H、未取代的或被一个或多个OH取代的CV12-烷基、-(CH2) q-R%其中Ra是苯基或5-或6-元杂芳基且q是1、2、3或4、-C (0) -C1^12-烷基，其中烷基是未取代的或被一个或多个OH取代、-C(O) (CH2)qOC(O)-C1^12-烷基，其中 q 是 1、2、3 或 4、-C(O) O-Ch2-烷基、-S(O)2-CV12-烷基或-S (0) JRiRii，其中Ri和Rii彼此独立地是H或C^12-烷基。
7.权利要求1至6中的任何一项所述的化合物，其中R2是Ch2-烷基。
8.权利要求1至6中的任何一项所述的化合物，其中R2是2-羟基-乙基、-C(O) CH2OC(O)甲基、-C(O)羟基甲基、-C(O)甲基、-C (0)0-叔丁基、-CH2-吡啶-2-基、H、异丙基、 甲基、-S(O)2甲基或-S(0)2N(甲基)2。
9.权利要求1至8中的任何一项所述的化合物，其中R2是甲基。
10.权利要求1至9中的任何一项所述的化合物，其中R3是Cl。
11.权利要求1至10中的任何一项所述的化合物，其中该化合物选自反式-8-氯-1- (4-乙氧基-环己基)-4H，6H-2，3,5, IOb-四氮杂-苯并[e]奧-5-甲酸叔丁酯；反式-8-氯-1-(4-乙氧基-环己基)-5-甲基-5，6- 二氢-4H-2，3,5, IOb-四氮杂-苯并[e]奧；反式-8-氯-1-(4-异丙氧基-环己基)-4H，6H-2，3,5, IOb-四氮杂-苯并[e]奧-5-甲酸叔丁酯；反式-8-氯-1-(4-异丙氧基-环己基)-5-甲基-5，6- 二氢-4H-2，3，5，IOb-四氮杂-苯并[e]奧；反式-8-氯-1- (4-异丙氧基-环己基)-5-甲磺酰基-5，6- 二氢-4H-2，3,5, IOb-四氮杂-苯并奧；反式-2-[8-氯-1-(4-异丙氧基-环己基)-4H，6H-2，3，5，10b-四氮杂-苯并奧-5-基]-乙醇；反式-8-氯-1- (4-异丙氧基-环己基)-5-异丙基-5，6- 二氢-4H-2，3,5, IOb-四氮杂-苯并奧；反式-8-氯-1- (4-异丙氧基-环己基)-4H，6H-2，3,5, IOb-四氮杂-苯并奧-5-磺酸二甲基酰胺；反式-8-氯-1- (4-异丙氧基-环己基)-5-吡啶-2-基甲基-5，6- 二氢-4H-2，3,5, IOb-四氮杂-苯并奧；反式乙酸2-[8_氯-1-乂4-异丙氧基-环己基)-4H，6H-2，3，5，IOb--四氮杂_-苯并奧-5-基]-2-氧代_乙酯；反式-l-[8-氯-1-(4-异丙氧基_环己基)-4H, 6H-2, 3,5, IOb-四氮杂-苯并奧-5-基]-2-羟基_乙酮；反式-l-[8-氯-1-(4-异丙氧基_环己基)-4H, 6H-2, 3,5, IOb-四氮杂-苯并奧-5-基]-乙酮；反式-8-氟-1-(4-异丙氧基-环己基)-4H，6H-2，3,5, IOb-四氮杂-苯并[e]奧-5-甲酸叔丁酯；顺式-8-氯-1-(4-异丙氧基-环己基)-4H，6H-2，3,5, IOb-四氮杂-苯并[e]奧-5-甲酸叔丁酯；(RS)-反式-1-(4-仲丁氧基-环己基)-8-氯-4H，6H-2，3,5, IOb-四氮杂-苯并[e] 奧-5-甲酸叔丁酯；(RS)-反式-1-(4-仲丁氧基-环己基)-8-氯-5,6- 二氢-4H-2，3,5, IOb-四氮杂-苯并[e]奧盐酸盐；(RS)-反式-1-(4-仲丁氧基-环己基)-8-氯-5-甲基-5,6- 二氢-4H-2，3,5, IOb-四氮杂-苯并[e]奧；(+)-反式-I- (4-仲丁氧基-环己基)-8-氯-5-甲基-5，6- 二氢-4H-2，3,5, IOb-四氮杂-苯并[e]奧；(-)-反式-I- (4-仲丁氧基-环己基)-8-氯-5-甲基-5，6- 二氢-4H-2，3,5, IOb-四氮杂-苯并[e]奧；反式-8-氯-1-(4-环丁氧基-环己基)-4H，6H-2，3,5, IOb-四氮杂-苯并[e]奧-5-甲酸叔丁酯；反式-8-氯-1-(4-环丁氧基-环己基)_5，6- 二氢-4H-2，3,5, IOb-四氮杂-苯并[e]奧盐酸盐；反式-8-氯-1- (4-环丁氧基-环己基)-5-甲基-5，6- 二氢-4H-2，3,5, IOb-四氮杂-苯并[e]奧；顺式-8-氯-1-(4-环丁氧基-环己基)-4H，6H-2，3,5, IOb-四氮杂-苯并[e]奧-5-甲酸叔丁酯；顺式-8-氯-1-(4-环丁氧基-环己基)-5-甲基-5，6- 二氢-4H-2，3，5，IOb-四氮杂-苯并[e]奧；反式-8-氯-1-(4-环戊基氧基-环己基)-4H，6H-2，3，5，10b-四氮杂-苯并[e] 奧-5-甲酸叔丁酯；反式-8-氯-1- (4-环戊基氧基-环己基)_5，6- 二氢-4H-2，3,5, IOb-四氮杂-苯并 [e]奧盐酸盐；反式-8-氯-1- (4-环戊基氧基-环己基)-5-甲基-5，6- 二氢-4H-2，3,5, IOb-四氮杂-苯并[e]奧；反式-8-氯-1- (4-环己基氧基-环己基)-4H，6H-2，3,5, IOb-四氮杂-苯并奧-5-甲酸叔丁酯；反式-8-氯-1-(4-环己基氧基-环己基)-5-甲基-5，6- 二氢-4H-2，3，5，IOb-四氮杂-苯并奧；(RS)-反式-8-氯-1-[4- -甲氧基-1-甲基-乙氧基)_环己基]-4H，6H-2，3，5， IOb-四氮杂-苯并[e]奧-5-甲酸叔丁酯；(RS)-反式-8-氯-1-[4-甲氧基-1-甲基-乙氧基)_环己基]-5-甲基-5，6-二氢-4H-2，3,5, IOb-四氮杂-苯并[e]奧；(-)-反式-8-氯-l-[442-甲氧基-1-甲基-乙氧基)_环己基]-5-甲基-5，6-二氢-4H-2，3,5, IOb-四氮杂-苯并[e]奧；(RS)-反式-8-氯-1-[4- (2-羟基-1-甲基-乙氧基)-环己基]-4H，6H-2，3,5, IOb-四氮杂-苯并[e]奧-5-甲酸叔丁酯；(RS)-反式-8-氯-144-(2-氟-1-甲基-乙氧基)_环己基]-5-甲基-5，6-二氢-4H-2，3,5, IOb-四氮杂-苯并[e]奧；(RS)-反式-8-氯-l-[4-(3,3,3-三氟-1-甲基-丙氧基)-环己基]_4H，6H-2，3,5, IOb-四氮杂-苯并[e]奧-5-甲酸叔丁酯；(RS)-反式-8-氯-5-甲基-1-[4- (3，3，3-三氟-1-甲基-丙氧基)-环己基]_5，6- 二氢-4H-2，3,5, IOb-四氮杂-苯并[e]奧；反式-8-氯-1-[4-(氧杂环丁烷-3-基氧基)-环己基]-4H，6H-2,3,5,10b-四氮杂-苯并[e]奧-5-甲酸叔丁酯；反式-8-氯-l-[4-(四氢吡喃-4-基氧基)-环己基]-4H，6H-2，3,5, IOb-四氮杂-苯并奧-5-甲酸叔丁酯；顺式-8-氯-1-[4-(四氢吡喃-4-基氧基)-环己基]-4H，6H-2，3,5, IOb-四氮杂-苯并奧-5-甲酸叔丁酯，或反式-1-(4-叔丁氧基-环己基)-8-氯-4H，6H-2，3,5, IOb-四氮杂-苯并[e]奧-5-甲酸叔丁酯。
12.权利要求1至11中的任何一项所述的化合物，其中该化合物选自反式-8-氯-1- (4-异丙氧基-环己基)-5-甲基-5，6- 二氢-4H-2，3,5, IOb-四氮杂-苯并 [e]奧、反式-8-氯-1-(4-环丁氧基-环己基)-5-甲基-5，6-二氢-4H-2，3，5，IOb-四氮杂-苯并[e]奧或反式-8-氯-1-(4-环戊基氧基-环己基)-5-甲基-5，6-二氢-4H-2，3， 5，IOb-四氮杂-苯并[e]奧。
13.权利要求1至12中的任何一项所述的化合物，其中该化合物是反式-8-氯-1- (4-环戊基氧基-环己基)-5-甲基-5，6- 二氢-4H-2，3,5, IOb-四氮杂-苯并[e]奧。
14.制备权利要求1至13中任一项所述的式I化合物的方法，该方法包括将式II化合物
15.通过权利要求14的方法得到的式I化合物。
16.用作治疗活性物质的权利要求1至13中的任何一项所述的式I化合物。
17.用于预防或治疗下列病症的权利要求1至13中的任何一项所述的式I化合物痛经、男性或女性性功能障碍、高血压、慢性心力衰竭、加压素的不当分泌、肝硬化、肾病综合征、焦虑、抑郁症、强迫症、自闭症谱系障碍、精神分裂症和攻击行为。
18.包含权利要求1至13中的任何一项所述的式I化合物的药物组合物。
19.权利要求18的药物组合物，其中它可用于预防或治疗痛经、男性或女性性功能障碍、高血压、慢性心力衰竭、加压素的不当分泌、肝硬化、肾病综合征、焦虑、抑郁症、强迫症、 自闭症谱系障碍、精神分裂症和攻击行为。
20.权利要求1至13中的任何一项所述的式I化合物在制备用于预防或治疗下列病症的药物中的用途痛经、男性或女性性功能障碍、高血压、慢性心力衰竭、加压素的不当分泌、肝硬化、肾病综合征、焦虑、抑郁症、强迫症、自闭症谱系障碍、精神分裂症和攻击行为。
21.用于治疗和/或预防下列病症的方法痛经、男性或女性性功能障碍、高血压、慢性心力衰竭、加压素的不当分泌、肝硬化、肾病综合征、焦虑、抑郁症、强迫症、自闭症谱系障碍、精神分裂症和攻击行为，该方法包括向人或动物施用权利要求1-13中的任一项所述的化合物。
22.上文所述的本发明。
全文摘要
本发明涉及二氢-四氮杂苯并薁衍生物的烷基环己基醚，即式(I)的5，6-二氢-4H-2，3，5，10b-四氮杂-苯并[e]薁衍生物的烷基环己基醚，其中R1、R2和R3如本文所述。本发明化合物可用作V1a受体调节剂，尤其可用作V1a受体拮抗剂，本发明还涉及其制备方法、含有它们的药物组合物及其作为药物的用途。本发明的活性化合物作为作用于外周和中枢的治疗剂可用于以下病症痛经、男性或女性性功能障碍、高血压、慢性心力衰竭、加压素的不当分泌、肝硬化、肾病综合征、焦虑、抑郁症、强迫症、自闭症谱系障碍、精神分裂症和攻击行为。
文档编号A61K31/5517GK102216304SQ200980146033
公开日2011年10月12日 申请日期2009年11月9日 优先权日2008年11月18日
发明者P·施奈德 申请人:弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
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