组织因子产生抑制剂的制作方法

专利名称：：组织因子产生抑制剂的制作方法
技术领域：
：本发明涉及含有肝x受体的配体的组织因子产生抑制剂。
背景技术：
：随着饮食的欧美化、人口的高龄化等，动脉粥样硬化不断增加。动脉粥样硬化是局部缺血性心脏病(心肌梗塞、不稳定性心绞痛等)、局部缺血性脑病(脑梗塞、脑内出血等)、末梢循环不全等的主要原因。另外，作为导致动脉粥样硬化的危险因子，除了高脂血症(特别是高胆固醇血症)之外，还可列举高血压、基于胰岛素抵抗性的糖代谢异常。高脂血症不仅具有血管内皮细胞障碍作用，还与提供沉着于血管壁的胆固醇有关，从这种意义上考虑，其控制也是很重要的。已知在局部缺血性心脏病，特别是急性冠心病或不稳定性心绞痛的情况中，血小板中血液凝固的起始因子组织因子增加，从而促进了血栓生成。血栓性疾病不仅与死因直接相关，而且由于患者预后不良、生活受到限制等对个人、社会造成很大负担。因此，作为治疗这些血栓症的方法，抗凝固法今后会越来越重要。对于局部缺血性心脏病，广泛用导管法对闭塞或狭窄的冠状动脉的病变部位实施扩张的血管内手术，即经皮冠状动脉腔内血管成形术(PTCA)。但是，PTCA术后的再狭窄成为预后的问题，要求开发有效治疗或预防其的方法。如果可以抑制组织因子的产生，则可以降低血栓形成性，从而可期待其成为局部缺血性疾病的根治方法，但是目前还没有提供具有抑制组织因子产生作用的药物。另外，ATP结合盒转运子Al(ATPBindingCassetteTransporter-Al，ABCA1)由于具有除去沉着于血管壁的胆固醇的作用，因此其的增加可防止或改善动脉硬化的发展。肝X受体(LiverXReceptor,本说明书中简写为"LXR")的激动剂具有增加ABCA1表达的作用，因此可期待作为新型的抗动脉硬化剂。但是，至今对LXR组织因子产生的作用还是未知的。专利文献l:WO02/062302号专利文献2:WO03/039480号专矛l文献3:WO03/090746号专禾'，l文献4:WO02/46141号专矛，l文献5:WO03/103651号专禾'，l文献6:WO03/084544号专利文献7:WO02/046181号专利文献8:WO02/046172号专利文献9:WO02/024632号专利文献10:WO2004/009091号专利文献ll:WO03扁408号专利文献12:WO03/045382号专利文献13:WO03/053352号专利文献14:WO2004/011448号专利文献15:WO03/099769号专利文献16:WO03/099775号专利文献17:WO03/059874号专利文献18:WO03/082192号专利文献19:WO03/082802号专利文献20:WO03/082205号专利文献21:WO01/60818号专利文献22:WO00/54759号专利文献23:WO03/063796号专利文献24-WO03/063576号专利文献25WO03/059884号专利文献26WO01/41704号专禾'，文献27,WO03/090869号专矛,文献28.WO2004/024161号专利文献29:WO2004/0024162号专禾'，|文献30:WO2004/026816号专禾'，|文献31:WO03/090732号专禾'，|文献32:WO2004/043939号专禾'，|文献33:WO2004/072041号专矛1文献34:WO2004/072042号专利文献35:WO2004/072046号专利文献36:WO2004/076418号专利文献37:WO2004/103376号专利文献38:WO2005/005416号专利文献39:WO2005/005417号专利文献40:WO2005/016277号专利文献41:WO2005/023188号专利文献42:WO2005/023196号专利文献43:WO2005/023247号专利文献44:美国公开US2004/0152681号专利文献45:WO03/106435号专利文献46:WO2005/023782号
发明内容本发明的课题在于提供具有降低血栓形成性的作用，在血管形成术、血管内膜切除术、经皮冠状动脉腔内血管成形术(PTCA)或支架留置后的血管再狭窄的治疗和/或预防中有用的药物；或者在血液凝固性疾病、包括稳定或不稳定性心绞痛的因血小板凝集诱发的疾病、与糖尿病伴随的包括血栓栓塞形成疾病的心血管和脑血管系统的疾病、血栓溶解后的再血栓症(rethrombosis)、脑缺血发作、梗塞、中风、局部缺血引发的痴呆、末梢动脉疾病、大动脉-冠状动脉旁路使用期间的血栓栓塞形成疾病、肾小球硬化症、肾栓塞症、肺瘤或癌转移的治疗和/或预防中有用的药物。本发明的课题为提供具有组织因子产生抑制作用的药物作为其具体的方法。本发明人为了解决上述课题，进行了深入的研究，结果发现，LXR的激动剂或拮抗剂等LXR配体具有抑制组织因子产生的作用，可降低温血动物体内的血栓形成性，并且该LXR配体可用作治疗和/或预防血管形成术、血管内膜切除术、经皮冠状动脉腔内血管成形术(PTCA)或支架留置后的血管再狭窄的药物的有效成分；或者可用作治疗和/或预防血液凝固性疾病、包括稳定或不稳定性心绞痛的因血小板凝集诱发的疾病、与糖尿病伴随的包括血栓栓塞形成疾病的心血管和脑血管系统的疾病、血栓溶解后的再血栓症、脑缺血发作、梗塞、中风、局部缺血引发的痴呆、末梢动脉疾病、大动脉-冠状动脉旁路使用期间的血栓栓塞形成疾病、肾小球硬化症、肾栓塞症、肿瘤或癌转移的药物的有效成分。本发明是在上述发现的基础上完成的。即，本发明提供以LXR配体为有效成分的药物，其是具有抑制组织因子产生作用的药物。上述药物在温血动物(包括人)的体内具有降低血栓形成性的作用。而且，根据本发明，提供以LXR配体为有效成分的药物，其为治疗和/或预防血管形成术、血管内膜切除术、经皮冠状动脉腔内血管成形术(PTCA)或支架留置后的血管再狹窄的药物；或者治疗和/或预防血液凝固性疾病、包括稳定或不稳定性心绞痛的因血小板凝集诱发的疾病、与糖尿病伴随的包括血栓栓塞形成疾病的心血管和脑血管系统的疾病、血栓溶解后的再血栓症、脑缺血发作、梗塞、中风、局部缺血引发的痴呆、末梢动脉疾病、大动脉-冠状动脉旁路使用期间的血栓栓塞形成疾病、肾小球硬化症、肾栓塞症、肿瘤或癌转移的药物。作为LXR配体，可以使用LXR激动剂或LXR拮抗剂，可优选使用LXR激动剂。从另外的观点，本发明提供抑制温血动物(包括人)体内的组织因子产生的方法，其包括向温血动物施与有效量的LXR配体；降低温血动物(包括人)体内的血栓形成性的方法，其包括向温血动物施与有效量的LXR配体；治疗和/或预防血管形成术、血管内膜切除术、经皮冠状动脉腔内血管成形术(PTCA)或支架留置后的血管再狭窄的方法，或者治疗和/或预防血液凝固性疾病、包括稳定或不稳定性心绞痛的因血小板凝集诱发的疾病、与糖尿病伴随的包括血栓栓塞形成疾病的心血管和脑血管系统的疾病、血栓溶解后的再血栓症、脑缺血发作、梗塞、中风、局部缺血引发的痴呆、末梢动脉疾病、大动脉-冠状动脉旁路使用期间的血栓栓塞形成疾病、肾小球硬化症、肾栓塞症、肿瘤或癌转移的方法，其是降低温血动物(包括人)体内的血栓形成性的方法，包括向温血动物施与有效量的LXR配体；以及，LXR配体在制造上述药物中的用途。[本发明的效果]本发明的药物具有抑制组织因子产生的作用，具有抑制温血动物体内的血栓形成性的作用。因此，本发明的药物可用于治疗和/或预防血管形成术、血管内膜切除术、经皮冠状动脉腔内血管成形术(PTCA)或支架留置后的血管再狭窄；或者治疗和/或预防血液凝固性疾病、包括稳定或不稳定性心绞痛的因血小板凝集诱发的疾病、与糖尿病伴随的包括血栓栓塞形成疾病的心血管和脑血管系统的疾病、血栓溶解后的再血栓症、脑缺血发作、梗塞、中风、局部缺血引发的痴呆、末梢动脉疾病、大动脉-冠状动脉旁路使用期间的血栓栓塞形成疾病、肾小球硬化症、肾栓塞症、肿瘤或癌转移。具体实施方式在本说明书中，"LXR配体，，这一术语指具有作为配体与LXR结合的性质的物质。该术语应作包括LXR激动剂或LXR拮抗剂的最广义的解释，不能限定解释为任何一种意义。作为LXR配体，可使用任意的物质，例如可以是有机低分子化合物、有机高分子化合物或无机化合物，除此以外，还可以是蛋白质类、核酸类、脂质类、甾醇类或糖类等与生物体有关的物质。可优选使用有机低分子化合物。本领域技术人员例如可通过WO03/106435号等中记载的方法以纯化蛋白质的形态容易地得到LXR，是否可以作为配体与LXR结合，本领域技术人员例如可通过WO03/106435号等中记载的方法和基于其的方法容易地确认。具体而言，可用本说明书的实施例中所述的共转染分析(Co-transfectionassay)测定化合物作为LXR配体的活性。作为LXR配体，优选LXR激动剂或LXR拮抗剂，特别优选LXR激动剂。如果是LXR配体，则与结构无关地具有抑制组织因子产生的活性，因此只要是已知是LXR配体的物质、或者可证明是LXR配体的物质，则任何物质均可用作本发明的药物的有效成分。更具体地，作为LXR配体，可以^_用WO0:3/10643S号中记载的下述化合物及其可药用的盐或酯。通式(Ia)表示的化合物或其可药用的盐或酯，式中，<formula>formulaseeoriginaldocumentpage29</formula>相同或者不同，表示氢原子、羟基、氟原子、氯原子、曱基、乙基、三氟曱基、曱氧基、乙氧基、乙酰基氨基，或者Ra1、1^2连接在一起表示亚甲二氧基；Ra'和RaS相同或者不同，表示氢原子、氯原子、甲基或甲氧基；Ya表示节基、经取代的节基(该取代基为选自C广C6烷基、d-C6烷氧基和由代基中的1个基团)、噻吩基甲基、经取代的噻吩基甲基(该取代基为选自C,-C6烷基、d-C6烷氧基和卣代基中的1个基团)、吡啶基甲基或者经取代的吡啶基甲基(该取代基为选自C广C6烷基、d-C6浣氧基和由代基中的l个基团)；Aa表示苯基。通式(Ia)的各取代基的定义中的"C广C6烷基"是具有1~6个碳原子的直链或支链烷基，例如可以是甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、异戊基、新戊基、叔戊基、1-甲基丁基、己基、l-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、1-乙基丁基或2-乙基丁基，优选曱基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基这样的C广C4烷基，更优选甲基、乙基、丙基或异丙基，最优选甲基或乙基。通式(Ia)的各取代基的定义中的"Ci-C6烷氧基"是被上述CVC6烷基取代的羟基，例如可以是甲氧基、乙氧基、l-丙氧基、2-丙氧基、l一丁氧基、2-丁氧基、2—曱基一l一丙氧基、2-曱基-2-丙氧基、l-戊氧基、2-戊氧基、3-戊氧基、2-曱基-2-丁氧基、3-甲基-2-丁氧基、1-己氧基、2-己氧基、3-己氧基、2-曱基-1-戊氧基、3-曱基-1-戊氧基、2-乙基-1-丁氧基、2,2-二甲基-l-丁氧基或者2，3-二曱基-l-丁氧基，优选C广C4烷氧基，更优选甲氧基或乙氧基，最优选甲氧基。通式(Ia)的各取代基的定义中的"卣代基"，可以是氟、氯、溴或碘，优选氟、氯或溴，更优选氟或氯，最优选氟。通式(Ia)表示的化合物可通过WO2003/106435号中记载的方法制备。另外，作为LXR配体，可以使用WO2005/023782号中公开的下述化合物或其可药用的盐或者酯通式(Ib)表示的化合物或其可药用的盐或酯，I式中，Ab表示苯基；Rl^表示5-7元杂环基、或式-O-Rb1"式中，Rb"为取代的C广C6烷基(该取代基相同或不同，为选自羟基、羟基甲氧基、羟基乙氧基、氨基、甲基氨基、乙基氨基中的1或2个基团)表示的基团I;R^表示氢原子、甲基、羟基、甲氧基、氨基、氟或氯；RP表示氢原子；R^和Rl)S相同或不同，表示氢原子、甲基、乙基、曱氧基、氟或氯；Yb表示爷基、经取代的节基(该取代基为选自CVC6烷基、C广C6烷氧基和面代基中的l个基团)、噻吩基甲基、经取代的噻吩基甲基(该取代基为选自CrC6烷基、CrC6烷氧基和卣代基中的1个基团)、吡啶基甲基或者经取代的吡啶基甲基(该取代基为选自C广C6烷基、d-C6烷氧基和卣代基中的l个基团)。通式(Ib)的各取代基的定义中的"CVC6烷基"是具有1~6个碳原子的直链或支链烷基，例如可以是甲基、乙基、1-丙基、2-丙基、1-丁基、2—丁基、2—甲基-l-丙基、2-曱基-2-丙基、l-戊基化22-戊基、3-戊基、2-甲基一2-丁基、3-甲基一2-丁基、1一己基、2-己基、3-己基、2-甲基一1一戊基、3-甲基—l一戊基、2-乙基-l一丁基、2，2-二甲基-1-丁基或2，3-二甲基一1_丁基，优选d-C4烷基，更优选曱基或乙基，最优选曱基。通式(Ib)的各取代基的定义中的"57元杂环基"是含有1~4个选自氮原子、氧原子和硫原子中的原子的5~7元杂环基，例如可以是呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、嗜唑基、异P恶唑基、《^唑基、异噻唑基、1，2，3-喝二唑基、1，2，3-噢二唑基、三唑基、四唑基、吡喃基、吡啶基、哒溱基、嘧啶基、吡溱基、吖庚因基这样的不饱和杂环基；或吡咯烷基、吡咯啉基、咪唑烷基、咪唑啉基、吡唑烷基、吡唑啉基、哌啶基、哌"秦基、吗啉基、硫代吗啉基、全氢吖庚因基这样的上述不饱和杂环基被部分或完全还原得到的基团，优选咪唑基、三唑基、吡啶基或吗啉基。通式(Ib)的各取代基的定义中的"d-C6烷氧基"是被上述d-C6烷基取代的羟基，例如可以是甲氧基、乙氧基、1-丙氧基、2-丙氧基、l一丁氧基、2-丁氧基、2-甲基-l一丙氧基、2—甲基-2-丙氧基、l-戊氧基、2-戊氧基、3-戊氧基、2-甲基-2-丁氧基、3-甲基-2-丁氧基、1-己氧基、2-己氧基、3-己氧基、2-甲基-1-戊氧基、3-甲基一1一戊氧基、2—乙基一1—丁氧基、2,2—二甲基-1-丁氧基或2，3-二甲基-l-丁氧基，优选d-C4烷氧基，更优选甲氧基或乙氧基，最优选甲氧基。通式(Ib)的各取代基的定义中的"由代基"可以是氟、氯、溴或碘，优选氟、氯或溴，更优选氟或氯，最优选氟。通式(Ib)表示的化合物可通过W02005/023782号中记载的方法制备。作为LXR配体，可以使用PCT/JP2005/009142说明书和特愿2005-146390号i兌明书中7〉开的下述化合物或其可药用的盐或酯。通式(Ic)表示的化合物或其可药用的盐或酯，[化3]式中，Rc1、Rc2、R一和Rc4相同或不同，表示氢原子、C广C3烷基、氟代曱基、氯代曱基、二氟甲基、三氟甲基、五氟乙基、曱氧基、乙氧基、氟代曱氧基、氯代甲氧基、二氟曱氧基、三氟甲氧基、五氟乙氧基、甲磺酰基、乙磺酰基、氟、氯或溴；RcS表示氢原子；Rc6表示具有式-CORc8[式中，Rc8表示CVC6烷氧基或卤代C:rC5烷氧基(该由代C3-C5烷氧基表示被1~5个氟或氯取代的C3-C5烷氧基)的基团。Rc7表示具有式-N(Rc")ZcRc11的基团[式中，Rc"表示曱基、乙基或环丙基，Rc"表示d-C4烷基、经取代的d-C4烷基(该取代基是选自取代基组ac中的一个基团)、环丙基-(Q-C2烷基)、C3-C4环烷基或者C2-d烯基，Zc表示具有式-CO-、-€8-或-802-的基团]。Yc表示苯基、经取代的苯基(该取代基是选自取代基组Pc中的一个基团)、吡啶基、或者经取代的吡啶基(该取代基是选自取代基组Pc中的一个基团)；取代基组ac包括羟基、甲氧基、乙氧基、氟代甲氧基、氯代曱氧基、二氟曱氧基、三氟曱氧基、五氟乙氧基、苄氧基、苯氧基、氨基、甲基氨基、乙基氨基、二甲基氨基、二乙基氨基、二甲基氨基羰基、二乙基氨基羰基、氟和氯。取代基组Pc包括CrC4烷基、面代d-C4烷基(该卣代CrC4烷基表示被1~5个氟、氯或者溴取代的d-C4烷基)、d-C4烷氧基、(C广C4烷氧基)羰基、氰基、硝基、氟、氯和溴。通式(Ic)的各取代基的定义中的"C广C3烷基"是具有1~3个碳原子的直链或者支链烷基，例如可以是甲基、乙基、l-丙基或者2-丙基，优选甲基或乙基。通式(Ic)的各取代基的定义中的"C3-C6烷氧基"是被C3-C6烷基取代的羟基，例如，可以是l-丙氧基、2-丙氧基、l-丁氧基、2-丁氧基、2-甲基-l-丙氧基、2-甲基-2-丙氧基、l-戊氧基、2-戊氧基、3-戊氧基、2-甲基-2-丁氧基、3-甲基-2-丁氧基、l-己氧基、2-己氧基、3-己氧基、2-甲基-l-戊氧基、3-曱基-l-戊氧基、2-乙基-l-丁氧基、2，2-二甲基-1-丁氧基或者2，3-二甲基-l-丁氧基，优选2-丙氧基或2-甲基-2-丙氧基。通式(Ic)的各取代基的定义中的"卣代C3-Cs烷氧基"是被1~5个氟或者氯取代的C3-Cs烷氧基，例如，可以是3-氟丙氧基、3-氯丙氧基、4-氟丁氧基或者5-氟戊氧基。通式(Ic)的各取代基的定义中的"d-C4烷基"是具有1-4个碳原子的直链或者支链烷基，例如，可以是甲基、乙基、l-丙基、2-丙基、1-丁基、2-丁基、2-曱基-l-丙基或者2-甲基-2-丙基，优选为曱基或者乙基，最优选为甲基。通式(Ic)的各取代基的定义中的"环丙基-(d-C2烷基)"例如可以是环丙基甲基或者环丙基乙基，优选为环丙基曱基。通式(IC)的各取代基的定义中的"C3-Cj环烷基"例如可以是环丙基或者环丁基，优选为环丙基。通式(Ic)的各取代基的定义中的"CVC4烯基"是具有1~2个碳-碳双键和2~4个碳原子的烯基，例如，可以是乙烯基、2_丙烯基、2_丁烯基、1,3-丁二烯-1-基或者2-甲基-2_丙烯基，优选为乙烯基、2-丙烯基或者2-丁烯基。通式(Ic)的各取代基的定义中的"面代CVC4烷基"是被1~5个氟、氯或者溴取代的上述CrC4烷基，例如，可以是氟代甲基、二氟甲基、二氯甲基、二溴甲基、三氟甲基、三氯曱基、2-氟乙基、2-溴乙基、2-氯乙基、2-碘乙基、2，2-二氟乙基、2，2，2-三氟乙基、三氯乙基、五氟乙基、3-氟丙基、3-氯丙基或者4-氟丁基，优选为氟代甲基、氯代甲基、二氟甲基、三氟甲基或者五氟乙基，最优选为三氟甲基。通式(IC)的各取代基的定义中的"d-C4烷氧基"是被上述C广C4烷氧基取代的羟基，例如可以是曱氧基、乙氧基、l-丙氧基、2-丙氧基、l-丁氧基、2-丁氧基、2-甲基-l-丙氧基或者2-曱基-2-丙氧基，优选为曱氧基或乙氧基，最优选为甲氧基。通式(Ic)的各取代基的定义中的"(d-C4烷氧基)羰基"是被上述d-C4烷氧基取代的羰基(-CO-)，例如，可以是甲氧基羰基、乙氧基羰基、1-丙氧基羰基、2-丙氧基羰基、1-丁氧基羰基、2-丁氧基羰基、2-甲基-l-丙氧基羰基或者2-甲基-2-丙氧基羰基，优逸为甲氧基羰基或者乙氧基羰基，最优选为甲氧基羰基。通式(Ic)表示的化合物可以通过PCT/JP2005/009142说明书中记载的下述Ac法或者Be法制备。[化4]Ac法<formula>formulaseeoriginaldocumentpage34</formula>[化5Bc法<formula>formulaseeoriginaldocumentpage35</formula>上述Ac法或者Be法的化合物的结构式中的Rc1、Rc2、Rc3、Rc4、Rc5、Rc6、RJ和Yc与上述定义相同，Rca表示C广C6烷基，Xc"表示氯、溴或者碘。在下述Ac法或者Bc法的反应中，作为反应底物的化合物在具有氨基、羟基或者羧基等抑制目的反应的基团的情况下，可以根据需要适当地导入这些基团的保护基，而且，根据需要也可除去导入的保护基团(例如，T.H.Greene,P.G.Wuts，ProtectiveGroupsinOrganicSynthesis.ThirdEdition,1999，JohnWiley&Sons.Inc.等)。(Ac法)Ac法是制备化合物(Ic)的方法。(Ac-1步骤)Ac-1步骤为用还原剂还原重氮盐而制备化合物(2c)的方法，所述重氮盐是使公知的或由公知化合物容易得到的化合物(lc)在酸存在的条件下与亚硝酸盐反应得到的。使用的亚硝酸盐例如可以为碱金属亚硝酸盐，优选为亚硝酸钠。使用的酸例如可以为无机酸，优选为盐酸。使用的还原剂例如可以为金属氯化物，优选为氯化锡(II)。使用的溶剂优选为有机酸类、水或者它们的混合物，更优选为水。反应温度优选为-30~30°C。反应时间优选为30分钟~3小时。(Ac-2步骤)Ac-2步骤为(Ac-2a步骤)使Ac-1步骤得到的化合物(2c)与公知的或由公知化合物容易得到的化合物(3c)反应，制备化合物0c)的步骤。或者，Ac-2步骤也可如下进行(Ac-2b步骤)使Ac-l步骤得到的化合物(&)与公知或由公知化合物容易得到的式Rc5CH2COCOOH表示的化合物反应的步骤；以及(Ac-2c步骤)接着，使AcJb步骤得到的化合物在酸存在的条件下与式RcaOH表示的化合物反应，制备化合物(4c)的步骤。在Ac-2a步骤和Ac-2b步骤中，使用的溶剂优选为芳香烃类，更优选为苯或者甲苯。反应温度优选为50~100°C。反应时间优选为30分钟~3小时。Ae-2c步骤中，j吏用的酸例如可以为无4几酸，优选为盐酸或者硫酸。使用的溶剂优选为式RcaOH表示的醇。反应温度优选为50~100°C。反应时间优选为30分钟~3小时。(Ac-3步骤)Ac-3步骤为使Ac-2步骤得到的化合物(4c)在酸存在的条件下反应，制备化合物(5c)的步骤。使用的酸例如可以为无机酸，优选为硫酸或者多磷酸。使用的溶剂优选为脂肪烃类、芳香烃类或者它们的混合物，更优选为曱苯或者二甲苯。反应温度优选为70~150°C。反应时间优选为12小时~48小时。(Ac-4步骤)Ac-4步骤为使Ac-3步骤得到的化合物(5c)在碱存在的条件下与式(Rc8C02)0或者RcSCOCl表示的化合物反应，制备化合物(6c)的步骤。使用的碱例如可以为碱金属氢氧化物、有机胺或者它们的混合物，优选为三乙胺、4-(N，N-二甲基氨基)吡啶或者它们的混合物。使用的溶剂优选为卣代烃类或者醚类，更优选为二氯甲烷。反应温度优选为0~50°C。反应时间优选为30分钟~15小时。(Ac-5步骤)Ac-5步骤为将Ac-4步骤得到的化合物(6c)还原，制备化合物(7c)的步骤。使用的还原剂例如可以是氢化有机铝化合物，优选为氢化二(异丁基)铝。使用的溶剂优选为芳香烃类或者醚类，更优选为甲苯、乙醚或者四氢吹喃。反应温度优选为-70~30°C。反应时间优选为30分钟~3小时。(Ac-6步骤)Ac-6步骤是使Ac-5步骤得到的化合物(7c)与卣化试剂反应，制备化合物(8c)的步骤。使用的囟化试剂例如可以是四氯化碳或者四溴化碳与三苯基膦的组合，优选为四溴化碳与三苯基膦的组合。使用的溶剂优选为醚类，更优选为四氢呋喃。反应温度优选为-20~40°C。反应时间优选为10分钟~3小时。(Ac-7步骤)Ac-7步骤是使Ac-6步骤得到的化合物(8c)在碱存在下与公知的或者由公知的化合物容易得到的化合物(9c)反应，制备化合物(Ic)的步使用的碱例如可以是碱金属碳酸盐或者碱金属碳酸氢盐，优选为碳酸钠、碳酸钾或者碳酸铯。使用的溶剂优选为酰胺类，更优选为二甲基甲酰胺或者二甲基乙酰胺。反应温度优选为20~60°C。反应时间优选为30分钟~15小时。(Bc法)Bc法是制备化合物(Ic)的方法。(Bc-1步骤)Bc-l步骤是使公知的或者由公知的化合物容易得到的化合物(10c)在催化剂存在下进行氢化反应，制备化合物(llc)的步骤。使用的溶剂优选为钯-碳或者氢氧化钯-碳。本步骤通常在常压10000hPa下进行，优选在常压~5000hPa的氢气氛中进行。使用的溶剂优选为醇类，更优选为曱醇或者乙醇。反应温度优选为20~50°C。反应时间优选为30分钟~3小时。(Bc-2步骤)Bc-2步骤是将Bc-l步骤得到的化合物(llc)进行乙酰化，制备化合物(12c)的方法。使用的乙酰化试剂可以是，例如乙酸酐或者乙酰氯，优选为乙酸酐。本步骤中，根据需要可以适当使用碱。使用的碱优选为吡啶。使用的溶剂优选为醇类，更优选为曱醇或者乙醇。反应温度优选为20~70°C。反应时间优选为30分钟~3小时。(Bc-3步骤)Bc-3步骤是将Bc-2步骤得到的化合物(12c)用金属试剂处理，制备化合物(13c)的步骤。使用的金属试剂优选为三氯化钛与锌的组合，或者四氯化钛与锌的组合。使用的溶剂优选为醚类，更优选为四氢呋喃。反应温度优选为50~80。C。反应时间优选为30分钟~3小时。(Bc-4步骤)Bc-4步骤是用Bc-3步骤得到的化合物(13c)制备化合物(14c)的步骤。Bc-4步骤可以按照与Ac-4步骤同样的方法进行。(Bc-5步骤)Bc-5步骤是使Bc-4步骤得到的化合物(14c)与卤化试剂反应，制备化合物(15c)的步骤。4吏用的卣化试剂例如可以为，N-囟代琥珀酰亚胺，优选为溴代琥珀酰亚胺。本步骤中，根据需要可以适当使用有机过氧化物。使用的有机过氧化物优选为过氧化苯甲酰。本步骤的反应优选为在避光条件下进行。使用的溶剂优选为卣代烃类，更优选为四氯化碳。反应温度优选为20~90°C。反应时间优选为30分钟~3小时。(Bc-6步骤)Bc-6步骤是使Bc-5步骤得到的化合物(lSc)在碱存在下与公知的或者由公知的化合物容易得到的化合物(9c)反应，制备化合物(Ic)的方法。Bc-6步骤可以按照与Ac-7步骤同样的方法进行。而且，作为LXR配体，可以使用PCT/JP^0S/011"8说明书、特愿2005-189264号^兌明书中公开的下述化合物或其可药用的盐或者酯。通式(Id)表示的化合物或者其可药用的盐或者酯，。通式(Ie)的各取代基的定义中的"C广C3烷基"是具有1~3个碳原子的直链或者支链烷基，例如可以是甲基、乙基、1-丙基或者2-丙基，优选甲基或者乙基，最优选为曱基。通式(Ie)的各取代基的定义中的"d-C6烷氧基"是与上述同样的被CVC6烷基取代的羟基，例如可以是甲氧基、乙氧基、l-丙氧基、2-丙氧基、l-丁氧基、2-丁氧基、2-曱基-l-丙氧基、2-甲基-2-丙氧基、1-戊氧基、2-戊氧基、3-戊氧基、2-甲基-2-丁氧基、3-曱基-2-丁氧基、2-甲基-2-丁氧基、l-己氧基、2-己氧基、3-己氧基、2-甲基-l-戊氧基、3-甲基-3-戊氧基、2-乙基-1-丁氧基或者2,3-二甲基-l-丁氧基，优选CVC6烷氧基，更优选CVC6烷氧基，进一步优选为C3-Cs烷氧基(特别是2-丙氧基、2-甲基-2-丙氧基或者2-甲基-2-丁氧基)，最优选为2-甲基-2-丙氧基。通式(Ie)的各取代基的定义中的"卣代CVC4烷氧基"是被1~5个氟或氯取代的与上述同样的Crd烷氧基，例如可以是氟代甲氧基、二氟甲氧基、二氯曱氧基、二溴甲氧基、三氟甲氧基、三氯甲氧基、2-氟乙氧基、2-溴乙氧基、2-氯乙氧基、2-碘乙氧基、2,2-二氟乙氧基、2，2，2-三氟乙氧基、2，2，2-三氯乙氧基、五氟乙氧基、3，3，3-三氟-1-丙氧基、1，1，1-三氟-2-丙氧基、1，1，1-三氯-2-丙氧基、4，4，4-三氟-1-丁氧基、4，4，4-三氟-2-丁氧基、2-三氟甲基-l-丙氧基、2-三氟甲基-2_丙氧基，优选为2，2，2-三氯乙氧基、1,1，1-三氟-2-丙氧基或者2-三氟甲基-2-丙氧基。通式(Ie)的各取代基的定义中的"CrC4烷基"是具有1~4个碳原子的直链或者支链烷基，例如可以是甲基、乙基、l-丙基、2-丙基、1-丁基、2-丁基、2-曱基-l-丙基或2-甲基-2-丙基，优选为d-C3烷基，更优选甲基或者乙基，最优选为甲基。通式(Ie)的各取代基的定义中的"C2-d烯基"是具有2~4个碳原子的直链或者支烯基(可以具有1个以上碳-碳双键)，例如可以是乙烯基、2-丙烯基(烯丙基)或者2-丁烯基，优选为乙烯基或者2-丙烯基。通式(Ie)的各取代基的定义中的"C2-d炔基，，是具有2~4个碳原子的直链或者支链炔基(可以具有一个以上碳-碳三键)，例如可以是乙炔基、2-丙炔基或者2-丁炔基，优选为乙炔基或者2-丙炔基。通式(Ie)的各取代基的定义中的"C3-C4环烷基"是具有3~4个碳原子的环状烷基，例如可以是环丙基或者环丁基，最优选为环丙基。通式(Ie)表示的化合物可以用PCT/JP2005/009142说明书中记载的上述Ac法或者Be法来制备。但是，在Ac-7或者Bc-6步骤中，使用式HO-Ye^Ye2-Re7表示的化合物(9e)代替化合物(9c)。化合物(9e)可以用下述Ae法等制备。[化10Ae法Ae-1步骤ReaO—Ye1—Xea-ReaO—Ye1—B(OReb)2(1e)(RebO)2B—B(OReb)2(3e)(2e)Ae-2步骤Ae-3步骤-^ReaO—Ye1-Ye2-Re7-HO—Ye1-Ye2-Re7Xea—Ye2—Re7(5e)(9e)(4e)上述Ae法的化合物的结构式中，Re7、Yei和Ye"与上述定义相同，Rea表示羟基的保护基，优选为被选自Q-C6烷基和苯基中的三个基团取代的曱硅烷基(特别是叔丁基二甲基甲硅烷基、叔丁基二苯基甲硅烷基或者三异丙基甲硅烷基)、四氢呋喃基、四氢吡喃基、甲氧基甲基或者烯丙基，Reb表示氢原子或者C广C6烷基，两个Reb可以一起形成亚乙基或者亚丙基(该亚乙基或者亚丙基可以被1~4个曱基取代)，Xea表示氯、溴、碘或者三氟甲磺酰氧基。(Ae法)Ae法是制备化合物(9e)的方法。(Ae-1步骤)Ae-l步骤是制备化合物(3e)的步骤，其是使公知的或由公知化合物容易得到的化合物(le)在钯试剂和碱存在下与公知的或由公知化合物容易得到的化合物(2e)反应。使用的钯催化剂优选为i，r-双(二苯基膦)二茂铁l二氯化钯(ii)-二氯甲烷加成物。而且，根据需要可以适当使用三苯基膦、三-邻甲苯基膦、三[2-(二苯基膦)乙基]膦或者1，2-双(二苯基膦)乙烷这样的磷配位基(phosphorusligand)。使用的碱例如可以是乙酸碱金属盐，优选为乙酸钾。使用的溶剂优选为醚类、亚砜类或者它们的混合物，更优选为四氢呋喃、二喝烷、二曱亚砜或者它们的混合物，进一步优选为二曱亚砜或者二嗜烷。反应温度优选为50~150°C。反应时间优选为2小时~12小时。(Ae-2步骤)Ae-2步骤是制备化合物(5e)的步骤，其是使Ae-l步骤得到的化合物(3e)在钯催化剂和碱存在下，与公知的或由公知化合物容易得到的化合物(4e)反应。使用的钯催化剂优选为四(三苯基膦)合钯(o)、乙酸钯(n)或者三(二亚千基丙酮)合二钯(O)。Ae-2步骤中，根据需要可以适当使用磷配位基。使用的磷配位基优选为三苯基膦、三-邻甲苯基膦或者1，3-双(二苯基磷)丙烷。使用的碱优选为碱金属碳酸盐，更优选为碳酸钠或者碳酸钾。使用的溶剂优选为烃类、醇类、酰胺类、水或者它们的混合物，优选为甲苯、乙醇、二甲基乙酰胺、水或者它们的混合物，最优选为甲苯和乙醇的混合物，或者二甲基乙酰胺与水的混合物。反应温度优选为50~150°C。反应时间优选为3小时~24小时。(Ae-3步骤)Ae-3步骤是将Ae-2步骤得到的化合物(Se)的Rea基团除去，制备化合物(9e)的步骤。Ae-3步骤可以根据Rea基团的种类，按照常规的方法(例如，T.H.Greene,P.G.Wuts，ProtectiveGroupsinOrganicSynthesis.ThirdEdition,1999年，JohnWiley&Sons，Inc.等中记载的方法)进4亍。另外，作为LXR配体，可以使用特愿2004-311821号说明书和特愿2005-187686号i兌明书中公开的下述化合物或其可药用的盐或者酯。(1)通式(If)表示的化合物或其可药用的盐或酯，;Rf2表示氢原子、卣代(VC4烷基(该由代d-C4烷基表示被1~5个卣代基取代的CVCj烷基)、羟基、d-C4烷氧基、氨基、d-C4烷基氨基、二(CVQ烷基)氨基(该烷基相同或者不同)或者囟代基；Rf^表示氢原子、C广C6烷基、卣代CVC6烷基(该卣代C广C6烷基表示被1~7个卣代基取代的C广C6烷基)、(C广C4烷氧基)-(C广C4烷基)、(d-C4烷硫基(alkylthio))-(d-C4烷基)、(d-C4烷基亚磺酰)-(C广C4烷基)、(d-C4烷基磺酰)-(d-C4烷基)、(CrC4烷基氨基)-(d-C4烷基)、[二(d-C4烷基)氨基卜(C广C4烷基)(该烷基相同或者不同)、CVC6环烷基、CVC6烯基、CrC6炔基、轻基、C广C6烷氧基、卣代C广C6烷氧基(该卣代CVC6烷氧基表示被1~7个卣代基取代的d-C6烷氧基)、C广C6烷硫基、d-C6烷基亚磺酰基、d-C6烷基磺酰基、氨基、CVC6烷基氨基、二(d-C6烷基)氨基(该烷基相同或者不同，这两个烷基可以与该氨基的氮原子一起形成含有选自氮原子、氧原子和硫原子中的1~3个原子的5-7元饱和杂环基)、(d-C6烷氧基)羰基、氰基、硝基或者自代基；R^和RfS相同或者不同，表示氢原子、C广Cj烷基、卤代d-Ci烷基(该卣代烷基表示被1~5个卣代基取代的CrC4烷基)、C3-C6环烷基、羟基、d-Ct烷氧基、卣代CVC4烷氧基(该卣代d-C4烷氧基表示被1~5个卣代基取代的d-C4烷氧基)或者囟代基；Rf和Rf相同或者不同，表示氢原子或者d-C3烷基；R^表示具有式-Xf211^的基团式中，Rf"为具有式-CORfU的基团[式中，RfU表示羟基、d-C6烷氧基、(C3-Cs环烷基)-(d-C6烷基)氧基、CVC8环烷基氧基、氨基、d-C6烷基氨基、[(C3-C8环烷基)-(d-C6烷基)氨基、C3-Cs环烷基氨基、二(CrC6烷基)氨基(该烷基相同或者不同，这两个烷基可以与该氨基的氮原子一起形成含有选自氮原子、氧原子及硫原子中的1~3个原子的5~7元饱和杂环基)、二[(C3-Cs环烷基Hd-C6烷基)氨基、二(C3-Cs环烷基)氨基、N-[(C3-Cs环烷基Hd-C6烷基)]-N-(CVC6烷基)氨基、N-(C3-C8环烷基)-N-(d-C6烷基)氨基、N-[(C3-C8环烷基)-(d-C6烷基)卜N-(C3-C8环烷基)氨基、羟基氨基或者羟基(CVC6烷基)氨基、具有式-S02Rl^的基团[式中，R^表示d-C6烷基、(C3-Cs环烷基)-(d-C6烷基)、QrC8环烷基、氨基、CVC6烷基氨基、[(C3画Cs环烷基)-(d-C6烷基)l氨基、C3-Cs环烷基氨基、二(d-C6烷基)氨基(该烷基相同或者不同，这两个烷基可以与该氨基的氮原子一起形成含有选自氮原子、氧原子和疏原子中的1~3个原子的5~7元饱和杂环基)、二[(C3-C8环烷基)-(d-C6烷基)1氨基、二(C:rCs环烷基)氨基、N-[(C3-C8环烷基)-(CVC6烷基)l-N-(d-C6烷基)氨基、N-(C3-C8环烷基)-N-(C广C6烷基)氨基、或者N-[(C3-C8环烷基)-(d-C6烷基)1-N-(C3-Cs环烷基)氨基、具有式-N(Rf")CORf"的基团[式中，Rf"表示氢原子、C广C6烷基、(C3-Q环烷基Hd-C6烷基)或者C3-Cs环烷基，Rf"表示氢原子、d-C6烷基、(C3-Cs环烷基)-(d-C6烷基)或者QrC8环烷基、具有式-N(Rf")S02Rf"的基团[式中，Rf"与上述定义相同，Rf15表示d-C6烷基、(C3-C8环烷基Hd-C6烷基)或者C3-Cs环烷基]、或者四峻-5-基，xf表示单键、d-d亚烷基或者经取代的ch:4亚烷基(该取代基相同或者不同，为选自取代基组yf中的l或2个基团，这两个取代基可以一起形成亚乙基或者亚丙基)；X^为具有式-NH画、画NRf"國(式中Rf"表示C广C4烷基)、-O-、國S-、-SO-或者-S02-的基团；Yf表示苯基、经取代的苯基(该取代基相同或者不同，为选自取代基组af中的1~3个基团)、5~6员芳香族杂环基或者经取代的5~6元芳香族杂环基(该取代基相同或者不同，为选自取代基组af中的1~3个基团);Y^表示6~10员芳基、经取代的6~10员芳基(该取代基相同或者不同，为选自取代基组Pf中的1~3个基团)、9~10员不饱和环烃基(其中，Yfi与该不饱和环状烃基中的苯环部分连接)、经取代的9~10员不饱和环烃基(其中，Yf与该不饱和环状烃基中的苯环部分连接，该取代基相同或者不同，为选自取代基组Pf中的1~3个基团)、5~10员芳香族杂环烃基、或者经取代的5~10员芳香族杂环基(该取代基相同或者不同，为选自取代基组Pf中的1~3个基团)、9-10员不饱和杂环基(其中，Yfi与该不饱和杂环基中的芳香环部分连接)，或者经取代的9~10员不饱和杂环基(其中，Yf1与该不饱和杂环基中的芳香环部分连接，该取代基相同或者不同，为选自取代基组Pf中的1~3个基团)；取代基组af包括C广C4烷基、卣代C广C4烷基(该囟代C广C4烷基表示被l-5个卣代基取代的C广C4烷基)、羟基、C广C4烷氧基或者卤代基；取代基组Pf包括CVC6烷基、羟基(CVC6烷基)、羧基((VC6烷基)、(CrC6烷氧基)羰基-(d-C6烷基)、面代CVC6烷基(该面代d-C6烷基表示被1~7个卣代基取代的d-C6烷基)、(C3-C8环烷基)-(C广C6烷基)、CVC7烯基、CVC7炔基、C3-Cs环烷基、羟基、d-C6烷氧基、卣代CVC6烷氧基(该由代d-C6烷氧基表示被1-7个卣代基取代的C广C6烷氧基)、d-C6烷硫基、d-C6烷基亚磺酰基、d-C6烷基磺酰基、氨基、d-C6烷基氨基、C3-Cs环烷基氨基、二(d-C6烷基)氨基(该烷基相同或者不同，这两个烷基可以与该氨基的氮原子一起形成含有选自氮原子、氧原子和硫原子中的1-3个原子的5~7元饱和杂环基)、二(C3-C8环烷基)氨基、N-(C3-C8环烷基)-N-(d-C6烷基)氨基、甲酰基氨基、(CrC6烷基)羰基氨基、(C3-C8环烷基)羰基氨基、N-[(d-C6烷基)羰基l-N-(d-C6烷基)氨基、N-[(C3-C8环烷基)羰基-N-(d-C6烷基)氨基、d-C6烷基磺酰氨基、N-(d-C6烷基磺酰基)-N-(d-C6烷基)氨基、N-(d-C6烷基磺酰基)-N-(CVC8环烷基)氨基、甲酰基、(Q-C6烷基)羰基、羧基、(crc6烷氧基)羰基、氨基甲酰基、(d-C6烷基氨基)羰基、(C3-C8环烷基氨基)羰基、二(d-C6烷基)氨基羰基(该烷基相同或者不同，这两个烷基可以与该氨基的氮原子一起形成含有选自氮原子、氧原子和硫原子中的1~3个原子的5~7元饱和杂环基)、N-(C3-Cs环烷基)-N-(d-C6烷基)氨基羰基、氰基、硝基和卣代基；取代基组yf包括CrC6烷基、羟基(C广C6烷基)、(CrC6烷氧基)-(CVC6烷基)、巯基(d-C6烷基)、(CVC6烷硫基)-(d-C6烷基)、(d-C6烷基亚磺酰基)-(d-C6烷基)、(CrC6烷基磺酰基)-(d-C6烷基)、氨基(C广C6烷基)、(d-C6烷基氨基)-(d-C6烷基)、(C3-C8环烷基氨基)-(C广C6烷基)、二(d-C6烷基)氨基-(CVC6烷基)(该烷基相同或者不同，二(CrC6烷基)氨基部分的两个烷基可以与该氨基的氮原子一起形成含有选自氮原子、氧原子和硫原子中的1~3个原子的5-7元饱和杂环基)、二(C3-C8环烷基)氨基-(d-Q烷基)、[N-(C3-Cs环烷基)-N-(d-C6烷基)氨基-(CVC6烷基)、羟基、d-C6烷氧基、CVC8环烷基氧基、巯基、CH^烷硫基、C3-Cs环烷基硫基、d-C6烷基亚磺酰基、CVC8环烷基亚磺酰基、d-C6烷基磺酰基、CVCs环烷基磺酰基、氨基、C广C6烷基氨基、C3-Cs环烷基氨基、二(C广C6烷基)氨基(该烷基相同或者不同，该两个烷基可以与该氨基的氮原子一起形成含有选自氮原子、氧原子和硫原子中的1-3个原子的5~7元饱和杂环基)、二(C3-Cs环烷基)氨基、N-(C3-C8环烷基)-N-(C广C6烷基)氨基和卣代基。1本发明的上述(l)的通式(If)表示的化合物中优选的化合物为，例如，(2)(1)所述的化合物，其中，Rf1为具有式-CORfa的基团l式中，R严表示C广C6烷基、C广Cs烷氧基、卣代CVC6烷氧基(该卣代d-C6烷氧基表示被1~7个囟代基取代的d-C6烷氧基)、Q-C6烷基氨基或者二(CVC6烷基)氨基(该烷基相同或者不同，该两个烷基可以与该氨基的氮原子一起形成含有选自氮原子、氧原子和硫原子中的1~3个原子的5~7元饱和杂环基)；RP表示氢原子、三氟甲基、2，2，2-三氟乙基、五氟乙基、羟基、氟或者氯；Rf"表示氢原子、C广C4烷基、卣代d-C4烷基(该囟代d-C4烷基表示被l-5个由代基取代的d-C4烷基)、C3-Cs环烷基、CVC4烯基、C2-C4炔基、羟基、C广C4烷氧基、卣代C,-C4烷氧基(该由代d-C4烷氧基表示被1~5个卣代基取代的d-Ct烷氧基)、d-d烷硫基、d-C4烷基亚磺酰基、d-C4烷基磺酰基、氨基、C广C4烷基氨基、二(d-Cj烷基)氨基(该烷基相同或者不同，该两个烷基可以与该氨基的氮原子一起形成含有选自氮原子、氧原子和硫原子中的1~3个原子的5~7元饱和杂环基)、氟、氯或者溴；R^和R-相同或者不同，表示氢原子、甲基、乙基、三氟甲基、甲氧基、氟、氯或者溴；Rf和Rf相同或者不同，表示氢原子或者甲基；Rf*为具有式Xf2aRf1()a的基团[式中，Rf"a为具有式-CORfHa的基团[式中，RfUa表示羟基、d-Cl烷氧基、(CVC6环烷基)-(CVC4烷基)氧基、CVC6环烷基氧基、氨基、d-C4烷基氨基(C3-C6环烷基)-(d-C4烷基)氨基、CVC6环烷基氨基、二(CrC4烷基)氨基(该烷基相同或者不同，该两个烷基可以与该氨基的氮原子一起形成含有选自氮原子、氧原子和硫原子中的1~3个原子的5~7元饱和杂环基)、羟基氨基或者羟基(CVC4烷基)氨基、具有式-S02Rf"a的基团[式中，Rf"a表示C广C4烷基、(C3-C6环烷基)-(d-Ci烷基)、QrC6环烷基、氨基、d-d烷基氨基、[(CVC6环烷基)-(d-Q烷基)氨基、C3-C6环烷基氨基或者二(CVC4烷基)氨基(该烷基相同或者不同，该两个烷基可以与该氨基的氮原子一起形成含有选自氮原子、氧原子和硫原子中的1~3个原子的5~7元饱和杂环基)、具有式-N(Rf"a)CORf"a的基团式中，Rf"a表示氢原子、C广d烷基、(C3-C5环烷基)-(d-C2烷基)或者C3-C5环烷基，Rf14a表示氢原子、C广C4烷基、(C3-Cs环烷基)-(d-C2烷基)或者C3-Cs环烷基]、具有式-N(Rf"a)S02Rf^的基团式中，Rf"a与上述定义相同，Rf^表示d-C4烷基、(C3-C5环烷基Hd-C2烷基)或者C3-Cs环烷基]、或者表示四唑-5-基、Xf"表示单键、Q-C2亚烷基或者经取代的d-C2烷基(该取代基相同或者不同，为选自取代基组yfl中的1或2个基团，这两个取代基可以一起形成亚乙基或者亚丙基)；X^表示具有式-NH-、-O-或者-S-的基团；Yfi为苯基、经取代的苯基(该取代基相同或者不同，为选自取代基组afl中的1或2个基团)、5~6员芳香族杂环基(该杂环表示吡咯基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、喝唑基、噻唑基、吡啶基或者哒溱基)、或者经取代的5~6员芳香族杂环基(该杂环基表示吡咯基、呋喃基、噢吩基、咪唑基、^唑基、噻唑基、吡啶基或者哒唤基，该取代基相同或者不同，为选自取代基组afl中的1或2个基团)；Yf为苯基、经取代的苯基(该取代基相同或者不同，为选自取代基组pfl中的1~3个基团)、2，3-二氢化茚基(indanyl)或者四氢萘基(其中，Yf与该2，3-二氢化茚基或者四氢萘基中的苯环部分相连)、经取代的2，3-二氢化茚基或者经取代的四氢萘基(其中Yf与该2，3-二氢化茚基或者四氢萘基中的苯环部分相连，该取代基相同或者不同，为选自取代基组pn中的1~3个基团)、5~6员芳香族杂环基(该杂环基为吡咯基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、嚅唑基、噻唑基、吡啶基或者嘧啶基)、经取代的5~6员芳香族杂环基(该杂环基为吡咯基、呋喃基、蓉吩基、咪唑基、嚅唑基、噻唑基、吡啶基或者嘧啶基，该取代基相同或者不同，为选自取代基组pfl中的1~3个基团)、9~10员不饱和杂环基(其中，Yfi与该不饱和杂环基中的芳香环部分连接，该不饱和杂环基为二氢吲哚基、二氢苯并呋喃基、二氢苯并噻吩基、四氢喹啉基或者cromanyl)、或者经取代的9~10员不饱和杂环基(其中，Yf^与该不饱和杂环基中的芳香环部分连接，该不饱和杂环基表示二氢吲哚基、二氢苯并吹喃基、二氢苯并逸汾基、四氢会啉基或者cromanyl，该取代基相同或者不同，为选自取代基组(5fl中的1-3个基团)；取代基组afl包括甲基、乙基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、氟和氯；取代基组pfl包括CVC6烷基、羟基(d-C4烷基)、羧基(CVC4烷基)、(CVC4烷氧基)羰基-(d-C4烷基)、囟代d-d烷基(该卣代d-C4烷基表示被1~5个囟代基取代的CrC4烷基)、(C3-C6环烷基)-(d-C4烷基)、C2-Cs烯基、CrC5炔基、C3-C6环烷基、羟基、C广d烷氧基、卣代C广C4烷氧基(该卣代CVC4烷氧基表示被1~5个卣代基取代的d-d烷氧基)、CVC4烷疏基、d-d烷基亚磺酰基、CVd烷基磺酰基、氨基、d-C4烷基氨基、QrC6环烷基氨基、二(d-C4烷基)氨基(该烷基相同或者不同，这两个烷基可以与该氨基的氮原子一起形成含有选自氮原子、氧原子和硫原子中的1~3个原子的5-7元饱和杂环基)、甲酰基氨基、(CrCi烷基)羰基氨基、(CVC6环烷基)羰基氨基、N-[(d-d烷基)羰基-N-(CrQ烷基)氨基、N-[(C3-C6烷基)羰基-N-(d-C4烷基)氨基、CVC4烷基磺酰基氨基、N-(d-C4烷基磺酰基)-N-(d-C4烷基)氨基、甲酰基、(C广C4烷基)羰基、羧基、(d-C4烷氧基)羰基、氨基甲酰基、(CVC4烷基氨基)羰基、二(d-C4烷基)氨基羰基(该烷基相同或者不同，这两个烷基可与该氨基的氮原子一起形成含有选自氮原子、氧原子和硫原子中的1~3个原子的5-7元饱和杂环基)、氰基、硝基、氟、氯和溴；取代基组yfl包括甲基、乙基、羟基甲基、羟基乙基、甲氧基甲基、甲氧基乙基、甲硫基甲基、曱硫基乙基、氨基曱基、氨基乙基、曱基氨基甲基、乙基氨基曱基、曱基氨基乙基、环丙基氨基甲基、环丙基氨基乙基、二甲基氨基曱基、二甲基氨基乙基、(N-曱基-N-乙基氨基)甲基、二环丙基氨基曱基、羟基、曱氧基、乙氧基、环丙基氧基、甲硫基、乙硫基、硫代环丙基、氨基、甲基氨基、乙基氨基、环丙基氨基、环丁基氨基、二甲基氨基、二乙基氨基、二环丙基氨基、N-环丙基-N-甲基氨基、氟和氯、(3)(1)所述的化合物，其中，Rf为具有式-CORfb的基团[式中，Rf9b表示d-C6烷氧基或者卣代CrCi烷氧基(该由代C广C4烷氧基表示被1~5个囟代基取代的CrC4烷氧基)；R^为氢原子或者羟基；Rf^为氢原子、CVd烷基、面代CrC4烷氧基(该面代C广C4烷基表示被l-5个囟代基取代的C广C4烷基)、CVC5环烷基、CVC4烯基、CVCi烷氧基、氟或者氯；Rf^和RfS相同或者不同，表示氢原子、曱基、乙基、三氟曱基、甲氧基、氟、氯或者溴；Rf^和Rf相同或者不同，表示氢原子或者甲基；Rf为具有式Xf2bRf1()b的基团[式中，Rf飾表示具有式-CORfHb的基团[式中，Rf"b表示羟基、d曙C4烷氧基、(C3-Cs环烷基)-(CrC2烷基)氧基、CVCs环烷基氧基、氨基、甲基氨基、乙基氨基、二甲基氨基、二乙基氨基、曱基乙基氨基或者羟基氨基、具有式S02Rfm的基团式中，Rf^b表示C广d烷基、(C3-Cs环烷基HQ-C2烷基)或者C3-Q环烷基l，或者表示四唑-5-烃基，Xf"表示单键、亚甲基、亚乙基或者经取代的亚甲基或经取代的亚乙基(该取代基相同或者不同，为选自取代基组Yf2中的1或2个基团，这两个取代基可以一起形成亚乙基或者亚丙基)I的基团；X户表示具有式-NH-、-O-或者-S-的基团；Y^为苯基(与该苯基连接的X^和YfZ的取代位置为l和3位，或者1和4位)、经取代的苯基(该取代基为选自取代基组aO中的1个基团，与该苯基连接的Xi^和Yf的取代位置为1和3位，或者1和4位)、噻吩基(与该噻吩基连接的XP和Yf的取代位置为2和5位)、经取代的噻吩基(该取代基为选自取代基组af2中的1个基团、与该噻吩基连接的Xf1和Yf2的取代位置为2和5位)、吡啶基(与该吡啶基连接的Xf1和Y^的取代位置为2和5位，或者3和6位)、经取代的吡啶基(该取代基为选自取代基组af2中的1个基团，与该吡啶基连接的Xf和Yf2的取代位置为2和5位，或者3和6位)；Yf为苯基(与该苯基连接的YP及Rf的取代位置为1和3位，或者1和4位)、经取代的苯基(该取代基相同或者不同，为选自取代基组pf2中的1或2个基团，与该苯基连接的YP和Rf的取代位置为1和3位、或者1和4位)、噻吩基(与该噻吩基连接的Y^和Rf的取代位置为2和5位)、经取代的噻吩基(该取代基相同或者不同，为选自取代基组pf2中的1或2个基团，与该噻吩基连接的Yf和Rf的位置为2和5位)、塞唑基(与该噻唑基连接的Yf^和Rf的位置为2和5位)、经取代的逸唑基(该取代基相同或者不同，为选自取代基组P^中的l或2个基团，与该噻唑基连接的Yf和Rf的取代位置为2和5位)、吡啶基(与该吡啶基连接的Yf和Rf的取代位置为2和5位)、或者经取代的吡啶基(该取代基相同或者不同，为选自取代基组卩f2中的1或2个基团，与该吡啶基连接的Y户和Rf"的取代位置为2和5位)；取代基组af2包括曱基、氟和氯；取代基组PO包括C广C4烷基、羟基曱基、l-羟基乙基、三氟曱基、2，2，2-三氟乙基、五氟乙基、CVC4烯基、CrC4炔基、C3-C4环烷基、羟基、曱氧基、乙氧基、曱磺酰基、乙磺酰基、氨基、甲基氨基、乙基氨基、二甲基氨基、二乙基氨基、甲酰基、甲基羰基、乙基羰基、氰基、硝基、氟和氯；取代基组yf2包括甲基、乙基、羟基甲基、甲氧基甲基、氨基甲基、甲基氨基甲基、二甲基氨基甲基、(N-甲基-N-乙基氨基)甲基、甲氧基、甲基氨基、二曱基氨基、氟和氯，(4)(1)所述的化合物，其中，Rfi表示具有式-CORfc的基团(式中，Rf"表示C3-Cs烷氧基)；R^表示羟基；Rf"表示甲基、乙基、2-丙基、2-甲基-2-丙基、三氟甲基、2，2，2-三氟乙基、环丙基或者乙烯基；R^和Rf表示氢原子；R-和Rf表示氢原子；Rf8为具有式-X产Rf1^的基团[式中，Rf1Ge为具有式-CORf"e的基团(式中，Rf"e表示羟基或者曱氧基)，或者，具有式-S02Rf^的基团(式中，Rf^表示甲基)；x产表示单键、亚曱基或者经取代的亚甲基(该取代基可以是1个羟基甲基，或者这两个取代基连接在一起形成亚乙基)；Xfi为具有式-0-的基团；Yf1为苯基(与该苯基连接的Xf1和Yf2的取代位置为1和4位)；Yf为苯基(与该苯基连接的Yf^和Rf^的取代位置为l和4位)、经取代的苯基(该取代基为选自取代基组P中的一个基团，与该苯基连接的Yf1和Rf的取代位置为1和4位)、或者经取代的苯基(该取代基为选自取代基组PO中的一个基团，与该苯基连接的Yf1、Rf^和选自取代基组pf3中的基团的取代位置分别为1、3和2位)；取代基组PB包括甲基、乙基、2-丙基、羟基曱基、三氟甲基、环丙基、甲氧基、曱磺酰基、氨基、甲基氨基、二甲基氨基、曱基羰基、乙基羰基、氰基、硝基、氟和氯，(5)(1)所述的化合物，其中，Rf1表示具有式-CORf，式中，Rf9d表示2-曱基-2-丙基)的基团；Rf表示羟基；Rf^表示三氟甲基；Rf^和R-表示氢原子；R^和Rf表示氢原子；R^为具有式-Xf2dRf目[式中，Rf目为具有式-CORf"d(式中，RfUd表示羟基)的基团，Xf2d表示亚甲基或者经取代的亚甲基(这两个取代基一起形成亚乙基)的基团；X-为具有式-0-的基团；Yf1为苯基(与该苯基连接的Xf1和Yf2的取代位置为1和4位)；Y^为苯基(与该苯基连接的Y^和Rf的取代位置为l和4位)、经取代的苯基(该取代基为选自取代基组po中的一个基团，与该苯基连接的Yf1和Rf8的取代位置为1和4位)、或者经取代的苯基(该取代基为选自取代基组Pf3中的一个基团，与该苯基连接的Yf1、Rf和选自取代基组Pi3中的基团的取代位置分别为1、3和2位)，或者(6)(1)所述的化合物，其选自下述化合物(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟甲基)苄基1氧基}-1，1，-联苯-4-基)乙酸、1-(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟甲基)苄基]氧基}-1,1，-联苯-4-基)环丙烷羧酸、2-(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟甲基)苄基]氧基}-1，1，-联苯-4-基)-3-羟基丙酸、(4，-{2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟甲基)苄基氧基}-2-甲基-1，1，-联苯-3-基)乙酸、(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟甲基)苄基l氧基}-2-甲基-1，1，-联苯-4-基)乙酸、(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟曱基)苄基氧基}-2-氯-1，1，-联苯-4-基)乙酸、(4，-{2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟甲基)苄基氧基}-3_氟-1，1，-联苯-4-基)乙酸、(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟曱基)苄基1氧基}-3-氯-1，1，-联苯-4-基)乙酸、1-(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟曱基)苄基1氧基}_3-氟-1，1，-联苯-4-基)环丙烷羧酸、(4，-{2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟甲基)苄基氧基}-3-甲氧基-1，1，-联苯-4-基)乙酸、(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟曱基)节基氧基}-2-三氟甲基-l，l，-联苯-4-基)乙酸、叔丁基6-[({2，-乙基-4，-[(甲氧基羰基)甲基-1，1，-联苯-4-基}氧基)甲基1-2-羟基-3-(三氟甲基)苯甲酸酯、(4，-{2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟曱基)苄基氧基}-2-乙基-1，1，-联苯-4-基)乙酸、(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟甲基)节基1氧基}-2-硝基-1，1，-联苯-4-基)乙酸、(2-氨基-4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基4-(三氟甲基)节基氧基}-1，1，-联苯-4-烃)乙酸、(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟甲基)节基氧基}-2-甲酰基-1，1，-联苯-4-基)乙酸、(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟甲基)节基氧基}-2-(羟基甲基)-l，l，-联苯-4-基)乙酸、和(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟甲基)苄基氧基}-2-氰基-1，1，-联苯-4-基)乙酸。通式(If)的Rf9中的"d-do烷基"是具有1~10个碳原子的直链或支链烷基，例如可以是曱基、乙基、l-丙基、2-丙基、l-丁基、2-丁基、2-甲基-l-丙基、2-曱基-2-丙基、l-戊基、2-戊基、3-戊基、2-甲基-2-丁基、3-甲基-2-丁基、l，l-二甲基-l-丙基、l-己基、2-己基、3-己基、2-甲基-l-戊基、3-甲基-3-戊基、2-乙基-l-丁基、2，3-二甲基-1-丁基、3-庚基、4-庚基、3-甲基-3-己基、3-乙基-3-戊基、3-辛基、4-辛基、3-乙基-3-己基、4-壬基、5-壬基、4-乙基-4-庚基、4-癸基、5-癸基或者4-(1-丙基)-4-庚基，优选为CVC6烷基，更优选为CrC6烷基，进一步优选为C3画C5烷基。通式(If)的Rf9中"C广do烷氧基"是被上述d-do烷基取代的羟基，例如可以是甲氧基、乙氧基、l-丙氧基、2-丙氧基、l-丁氧基、2-丁氧基、2-甲基-l-丙氧基、2-甲基-2-丙氧基、l-戊氧基、2-戊氧基、3-戊氧基、2-甲基-2-丁氧基、3-曱基-2-丁氧基、2-甲基-2-丁氧基、1-己氧基、2-己氧基、3-己氧基、2-甲基-l-戊氧基、3-曱基-3-戊氧基、2-乙基-l-丁氧基、2,3-二甲基-1-丁氧基、l-庚氧基、3-庚氧基、4-庚氧基、3-甲基-3-己氧基、3-乙基-3-戊氧基、3-辛氧基、4-辛氧基、3-乙基-3-己氧基、4-壬氧基、5-壬氧基、4-乙基-4-庚氧基、4-癸氧基、5-癸氧基或者4-(l-丙基)-4-庚氧基，优选为C广Cs烷氧基，更优选为d-C6烷氧基，进一步优选为CrC6烷氧基，进一步再优选为(VC6烷氧基，特别优选为QrC5烷氧基(特别是2-丙氧基、2-曱基-2-丙氧基或者2-甲基-2-丁氧基)，最优选为2-甲基-2-丙氧基。通式(If)的Rf4、Rf6、Rf"和取代基组af等中的"C广C4烷基"是具有1-4个碳原子的直链或者支链烷基，例如可以是甲基、乙基、1-丙基、2-丙基、l-丁基、2-丁基、2-甲基-l-丙基或者2-甲基-2-丙基，优选为CVC3烷基，更优选为甲基或乙基，最优选为曱基。通式(If)的Rf2、Rf4、R^和取代基组af中的"d-C4烷氧基"是羟基被一个上述d-c4烷基取代得到的基团，例如可以是甲氧基、乙氧基、l-丙氧基、2-丙氧基、l-丁氧基、2-丁氧基或者2-甲基-l-丙氧基，优选为CrC3烷氧基，更优选为曱氧基或者乙氧基，最优选为曱氧基。通式(If)的Rf9中的"卣代C广do烷氧基"是上述C广do烷氧基被1-7个下述卣代基取代得到的基团，例如可以是氟代曱氧基、二氟甲氧基、二氯甲氧基、二溴甲氧基、三氟甲氧基、三氯甲氧基、2_氟乙氧基、2-溴乙氧基、2-氯乙氧基、2-碘乙氧基、2,2-二氟乙氧基、2，2，2-三氟乙氧基、2，2，2-三氯乙氧基、五氟乙氧基、3，3，3-三氟-1-丙氧基、l，l，l-三氟-2-丙氧基、1，1，1-三氯-2-丙氧基、4，4，4-三氟-1-丁氧基、4，4，4-三氟陽2-丁氧基、2-三氟甲基-l-丙氧基、2-三氟甲基-2-丙氧基、5，5，5-三氟-1-戊氧基、5，5，5-三氟-2-戊氧基、1，1，1-三氟-3-戊氧基、4，4，4-三氟-2-曱基-2-丁氧基、4，4，4-三氟-3-曱基-2-丁氧基、4，4，4-三氟-2-甲基-2-丁氧基、6，6，6-三氟-1-己氧基、6，6，6-三氟-2-己氧基、6，6，6-三氟-3-己氧基、5，5，5-三氟-2-甲基-l-戊氧基、1，1，1-三氟-3-曱基-3-戊氧基、6，6，6-三氟-2-乙基腸l-丁氧基、6，6，6画三氟-2，3画二甲基-1-丁氧基、7，7，7-三氟-1-庚氧基、7，7，7-三氟-3-庚氧基、1，1，1-三氟-4-庚氧基、6，6，6-三氟-3-曱基-3-己氧基、1，1，1-三氟-3-乙基-3-戊氧基、8，8，8-三氟-3-辛氧基、8，8，8-三氟-4-辛氧基、6，6，6-三氟-3-乙基-3-己氧基、9，9，9-三氟-4-壬氧基、9，9，9-三氟-5-壬氧基、l，l，l画三氟-4-乙基-4-庚氧基、9，9，9-三氟-4-癸氧基、9，9，9-三氟-5-癸氧基或者1，1，1-三氟-4-(1-丙基)-4-庚基，优选为卣代d-C6烷氧基(该卤代d-C6烷氧基表示被1~7个卣代基取代的d-C6烷氧基)，更优选为囟代CVc4烷氧基(该囟代cvc4烷氧基表示被i~5个卣代基取代的ch:4烷氧基)，进一步优选为离代CVC4烷氧基(该卣代CVC4烷氧基表示被1~5个卤代基取代的C3-d烷氧基)，最优选为1，1，1-三氟-2-丙氧基或者2-三氟甲基-2-丙氧基。通式(If)的Rf9中的"苯基-(d-do烷氧基)"是被一个苯取代的上述C广do烷氧基，例如可以是苯基曱氧基、苯基乙氧基、3-苯基-l-丙氧基、l-苯基-2-丙氧基、4-苯基-l-丁氧基、l-苯基-2-丁氧基、3-苯基-2-曱基-1-丙氧基、l-苯基-2-甲基-2-丙氧基、5-苯基-l-戊氧基、5-苯基-2-戊氧基、l-苯基-3-戊氧基、4-苯基-2-甲基-2-丁氧基、4-苯基-3-甲基-2-丁氧基、4-苯基-2-甲基-2-丁氧基、6-苯基-l-己氧基、6-苯基-2-己氧基、6-苯基-3-己氧基、5-苯基-2-曱基-l-戊氧基、l-苯基-3-曱基-3-戊氧基、4-苯基-2-乙基-l-丁氧基、4-苯基-2，3-二曱基-l-丁氧基、7-苯基-l-庚氧基、7-苯基-3-庚氧基、l-苯基-4-庚氧基、6-苯基-3-甲基-3-己氧基、l-苯基-3-乙基-3-戊氧基、8-苯基-3-辛氧基、8-苯基-4-辛氧基、6-苯基-3-乙基-3-己氧基、9-苯基-4-壬氧基、l-苯基-5-壬氧基、l-苯基-4-乙基-4-庚氧基、9-苯基-4-癸氧基、l-苯基-5-癸氧基或l-苯基-4-(l-丙基)-4-庚氧基，优选为苯基-(CrC6烷氧基)，更优选为苯基-(CVC4烷氧基)，进一步优选为苯基-(C广C3烷氧基)，最优选为苯基甲氧基或1-苯基乙氧基。通式(If)的Rf9中的"CVd。烷基氨基"是被上述C!-do烷基取代的氨基，例如可以是甲基氨基、乙基氨基、l-丙基氨基、2-丙基氨基、1-丁基氨基、2-丁基氨基、2-甲基-l-丙基氨基、2-甲基-2-丙基氨基、1-戊基氨基、2-戊基氨基、3-戊基氨基、2-曱基-2-丁基氨基、3-甲基-2-丁基氨基、2-甲基-2-丁基氨基、l-己基氨基、2-己基氨基、3-己基氨基、2-甲基-l-戊基氨基、3-甲基-3-戊基氨基、2-乙基-l-丁基氨基、2，3-二曱基-l-丁基氨基、l-庚基氨基、3-庚基氨基、4-庚基氨基、3-曱基-3-己基氨基、3-乙基-3-戊基氨基、3-辛基氨基、4-辛基氨基、3-乙基-3-己基氨基、4-壬基氨基、5-壬基氨基、4-乙基-4-庚基氨基、4-癸基氨基、5-癸基氨基、或者4-(l-丙基)-4-庚基氨基，优选为d-C6烷基氨基，更优选为CVC6烷基氨基，进一步优选为C3-C6烷基氨基，进一步再优选为C3-C6烷基氨基(特别是2-丙基氨基、2-甲基-2-丙基氨基或者2-甲基-2-丁基氨基)，最优选为2-甲基-2-丙基氨基。通式(If)的Rf9中的"二(d-do烷基)氨基"是氨基被相同或者不同的两个上迷CVdo烷基取代得到的基团，例如可以是二甲基氨基、甲基乙基氨基、甲基丙基氨基例如N-(l-丙基)-N-甲基氨基等、甲基丁基氨基[例如N-(l-丁基)-N-甲基氨基、N-甲基-N-(2-甲基-2-丙基)氨基l、N-甲基-N-(2-甲基-2-丁基)氨基、N-甲基-N-(3-甲基-3-戊基)氨基、N-甲基-N-(3-乙基-3-戊基)氨基、N-甲基-N-P-乙基-3-己基)氨基、N-甲基-N-(4-乙基-4-庚基)氨基、N-甲基-N-(4-(l-丙基)-4-庚基)氨基、二乙基氨基、乙基丙基氨基例如N-(l-丙基)-N-乙基氨基等l、N-乙基-N-(2-甲基-2-丙基)氨基、N-乙基-N-(2-曱基-2-丁基)氨基、N-乙基-N-(3-甲基-3-戊基)氨基、N-乙基-N-(3-乙基-3-戊基)氨基、二丙基氨基例如二(l-丙基)氨基、二(2-丙基)氨基等、N-(l-丙基)-N-(2-甲基-2-丙基)氨基、二丁基氨基[例如二(l-丁基)氨基、二(2-丁基)氨基等、二(2-甲基-l-丙基)氨基、二(2-甲基-2-丙基)氨基、N-(l-丁基)-N-(2-甲基-2-丙基)氨基、二戊基氨基[例如二(l-戊基)氨基、二(2-戊基)氨基、二(3-戊基)氨基等l、二(2-甲基-1-丁基)氨基、二(2-乙基-l-丙基)氨基、N-(l-戊基)-N-(2-甲基-2-丙基)氨基、二己基氨基例如二(l-己基)氨基、二(2-己基)氨基、二(3-己基)氨基等、二(2-甲基-l-戊基)氨基、二(3-甲基-l-戊基)氨基、二(4-甲基-1-戊基)氨基、二(2-甲基-2-戊基)氨基、二(3-甲基-2-戊基)氨基、二(4-甲基-2-戊基)氨基、二(2,2-二甲基-l-丁基)氨基、二(3，3-二曱基-l-丁基)氨基、二(2,3-二甲基-l-丁基)氨基、二(2-乙基-l-丁基)氨基、N-(l-己基)-N-(2-甲基-2-丙基)氨基、二庚基氨基[例如二(l-庚基)氨基、二(2-庚基)氨基等I、二(3-乙基-3-戊基)氨基、二辛基氨基例如二(l-辛基)氨基、二(2-辛基)氨基、二(4-辛基)氨基等、二(3-乙基-3-己基)氨基、二壬基氨基[例如二(5-壬基)氨基等I、二(4-乙基-4-庚基)氨基、二癸氨基例如二(5-癸基)氨基等、或者二[4-(l-丙基)-4-庚基氨基，优选为二(d-C6烷基)氨基，更优选为二(CVC6烷基)氨基或者N-(d-C4烷基)-N-(C2-C6烷基)氨基，进一步优选为二(CVC6烷基)氨基或者N-(CrC4烷基)-N-(CVC6烷基)氨基，进一步再优选为二((VC5烷基)氨基或者N-(CrC4烷基)-N-(CVCs烷基)氨基，最优选为N-曱基-N-(2-曱基-2-丙基)氨基、N-乙基-N-(2-甲基-2-丙基)氨基、N-(l-丙基)-N-(2-甲基-2-丙基)氨基、N-(l-丁基)-N-(2-甲基-2-丙基)氨基或者二(2-甲基-2-丙基)氨基。而且，"二(CVC10烷基)氨基"的两个烷基可以与该氨基的氮原子一起形成含有选自氮原子、氧原子和硫原子中的1~3个原子的5-7元饱和杂环基，该5~7元饱和杂环基可以是例如，吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、硫代吗啉基或者全氢化吖庚因基，优选含有选自氮原子、氧原子和硫原子中的1~2个原子的5~6元饱和杂环基，更优选为吡咯烷基、哌咬基、吗啉基或者全氢化吖庚因基，进一步优选为哌啶基或者吗啉基。通式(If)的Rf2、Rf4、Rf和取代基组af中的"面代d-C4烷基"是上述C广d烷基被1~5个下述卣代基取代得到的基团，例如可以是氟代甲基、二氟甲基、二氯曱基、二溴曱基、三氟曱基、三氯曱基、2-氟乙基、2-溴乙基、2-氯乙基、2-碘乙基、2，2-二氟乙基、2，2，2-三氟乙基、2，2，2-三氯乙基、五氟乙基、3-氟丙基、3-氯丙基、3，3，3-三氟丙基、4-氟丁基或者4，4，4-三氟丁基，优选为面代CVC2烷基(该卣代C广C2烷基表示被l-5个面代基取代的C广C2烷基)，更优选为三氟曱基、2，2，2-三氟乙基或者五氟乙基，最优选为三氟甲基。通式(If)的Rf2中的"d-C4烷基氨基"是氨基被一个上述d-C4烷基取代得到的基团，例如可以是甲基氨基、乙基氨基、丙基氨基(例如l-丙基氨基、2-丙基氨基)、l-丁基氨基、2-丁基氨基、2-甲基-l-丙基氨基或者2-甲基-2-丙基氨基，优选CrC3烷基氨基，更优选曱基氨基或者乙基氨基，最优选为甲基氨基。通式(If)的Rf2中的"二(d-d烷基)氨基"是氨基被相同或者不同的两个上述CrC4烷基取代得到的基团，例如可以是二甲基氨基、甲基乙基氨基、甲基丙基氨基[例如N-(l-丙基)-N-甲基氨基等]、甲基丁基氨基[例如N-(l-丁基)-N-甲基氨基等]、二乙基氨基、乙基丙基氨基例如N-(l-丙基)-N-乙基氨基等]、二丙基氨基[例如二(l-丙基)氨基、二(2-丙基)氨基等l、二(l-丁基)氨基、二(2-丁基)氨基、二(2-甲基-l-丙基)氨基、或者二(2-曱基-2-丙基)氨基，优选二(d-C3烷基)氨基(该烷基相同或者不同)，更优选为二甲基氨基、甲基乙基氨基、甲基丙基氨基、二乙基氨基、乙基丙基氨基或者二丙基氨基，进一步优选为二曱基氨基或二乙基氨基，最优选为二甲基氨基。通式(If)的Rf2、Rf3、Rf4、R^、取代基组af、取代基组pf和取代基组yf中的"卤代基(halogenogroup)"可以是氟、氯、溴或者碘，优选氟、氯或者溴，更优选氟或者氯，最优选氟。通式(If)的Rf5、Rf12、Rf13、Rf14、Rf15、取代基组pf和取代基组yf中的"CVC6烷基"是具有1~6个碳原子的直链或者支链烷基，例如可以是曱基、乙基、l-丙基、2-丙基、l-丁基、2-丁基、2-甲基-l-丙基、2-甲基-2-丙基、l-戊基、2-戊基、3-戊基、2-曱基-2-丁基、3-曱基-2-丁基、l-己基、2-己基、3-己基、2-甲基-l-戊基、3-甲基-l-戊基、2-乙基-l-丁基、2，2-二甲基-1-丁基或者2，3-二甲基-1-丁基，优选为C广d烷基，更优选为d-C3烷基(特别是甲基、乙基或者丙基)，进一步优选为甲基或乙基，最优选为甲基。通式(If)的Rf"和取代基组pf中的"卣代OC6烷基"是上述d-C6烷基被1~7个上述卣代基取代得到的基团，例如可以是氟代甲基，二氟甲基、二氯曱基、二溴曱基、三氟曱基、三氯甲基、2-氟乙基、2-溴乙基、2-氯乙基、2-碘乙基、2，2-二氟乙基、2，2，2-三氟乙基、三氯乙基、五氟乙基、3-氟丙基、3-氯丙基、3，3，3-三氟丙基、4-氟丁基、4，4，4-三氟丁基、5-氟戊基、5，5，5-三氟戊基、6-氟己基或者6，6，6-三氟己基，优选卣代CVCi烷基(该卣代d-C4烷基表示被1-5个囟代基取代的d-d烷基)，更优选为卣代C广d烷基(该卣代C广d烷基表示被1~5个氟、氯或者溴取代的C广C4烷基)，进一步优选为三氟曱基、2，2，2-三氟乙基或者五氟乙基，特别优选为三氟甲基或者2，2，2-三氟乙基，最优选为三氟曱基。通式(If)的Rf3中的"(d-C4烷氧基)-(d-C4烷基)"为被一个上述d-C4烷氧基取代的上述d-C4烷基，例如可以是甲氧基甲基、乙氧基曱基、(l-丙氧基)甲基、(2-丙氧基)甲基、(l-丁氧基)甲基、(2-丁氧基)甲基、(2-曱基-2-丙氧基)甲基、甲氧基乙基、乙氧基乙基、(l-丙氧基)乙基、(2-丙氧基)乙基、(l-丁氧基)乙基、(2-丁氧基)乙基、(2-曱基-2-丙氧基)乙基、甲氧基(l-丙基)、乙氧基(l-丙基)、(l-丙氧基)-(l-丙基)、(l-丁氧基)-(l-丙基)、甲氧基(l-丁基)、乙氧基(l-丁基)、(l-丙氧基)-(l-丁基)或者(l-丁氧基)-(l-丁基)，优选为(CrC2烷氧基)-(d-C2烷基)，更优选为甲氧基甲基或者乙氧基甲基，最优选为甲氧基甲基。通式(If)的Rf5中的"(d-C4烷硫基)-(d-C4烷基)"的C厂C4烷硫基部分为被一个上述CrC4烷基取代的琉基，例如可以是曱硫基、乙硫基、1-丙硫基、2-丙硫基、l-丁硫基、2-丁硫基或2-甲基-2丙硫基，优选CVC3烷硫基，更优选甲硫基或乙硫基，最优选甲硫基。通式(If)的Rf3中的"(d-C4烷硫基)-(d-C4烷基)"是被一个上述C广C4烷碗基取代的上述C广C4烷基，例如可以是甲硫基甲基、乙硫基甲基、(l-丙硫基)曱基、(2-丙疏基)甲基、(l-丁硫基)甲基、(2-丁硫基)甲基、(2-甲基-2-丙硫基)甲基、甲硫基乙基、乙硫基乙基、(l-丙硫基)乙基、(2-丙硫基)乙基、(l-丁硫基)乙基、(2-丁硫基)乙基、(2-曱基-2-丙硫基)乙基、甲硫基(l-丙)基、乙硫基(l-丙基)、(l-丙硫基)-(l-丙基)、(l-丁硫基)-(l-丙基)、甲硫基(l-丁基)、乙硫基(l-丁基)、(l-丙硫基)-(l-丁基)或者(l-丁硫基)-(l-丁基)，优选为(CVC2烷硫基)-(d-C2烷基)，更优选为甲硫基曱基或乙硫基甲基，最优选为甲硫基甲基。通式(If)的Rf3中的"(d-C4烷基亚磺酰)-(d-C4烷基)"的C广C4烷基亚磺酰部分为被一个上述CVC4烷基取代的亚磺酰基(-SO-),例如可以是甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、1-丙基亚磺酰基、2-丙基亚磺酰基、1-丁基亚磺酰基、2-丁基亚磺酰基或2-曱基-2-丙基亚磺酰基，优选C广C3烷基亚磺酰基，更优选为曱基亚磺酰基或者乙基亚磺酰基，最优选为甲基亚磺酰基。通式(If)的Rf3中的"(CVC4烷基亚磺酰)-(d-C4烷基)"为被一个上述d-C4烷基亚磺酰基取代的上述C广C4烷基，例如可以是甲基亚磺酰基曱基、乙基亚磺酰基甲基、(l-丙基亚磺酰基)甲基、(2-丙基亚磺酰基)甲基、(l-丁基亚磺酰基)甲基、(2-丁基亚磺酰基)甲基、(2-曱基-2-丙基亚磺酰基)甲基、曱基亚磺酰基乙基、乙基亚磺酰基乙基、(l-丙基亚磺酰基)乙基、(2-丙基亚磺酰基)乙基、(l-丁基亚磺酰基)乙基、(2-丁基亚磺酰基)乙基、(2-曱基-2-丙基亚磺酰基)乙基、甲基亚磺酰基(l-丙基)、乙基亚磺酰基(l-丙基)、(l-丙基亚磺酰基)-(l-丙基)、(l-丁基亚磺酰基)-(l-丙基)、曱基亚磺酰基(l-丁基)、乙基亚磺酰基(l-丁基)、(l-丙基亚磺酰基)-(l-丁基)或者(l-丁基亚磺酰基)-(l-丁基)，优选为(C广C2烷基亚磺酰基)-(CrC2烷基)，更优选为甲基亚磺酰基甲基或者乙基亚磺酰基甲基，最优选为曱基亚磺酰曱基。通式(If)的Rf3中的"(CVC4烷基磺酰基)-(d-C4烷基)"的C广C4烷基磺酰基部分是被一个上述Crd烷基取代的磺酰基(-so2-)，例如甲磺酰基、乙磺酰基、l-丙磺酰基、2-丙磺酰基、l-丁磺酰基、2-丁磺酰基或者2-甲基-2-丙磺酰基，优选为C广C3烷基磺酰基，更优选为曱磺酰基或者乙磺酰基，最优选为曱磺酰基。通式(If)的Rf5中的"(d-C4烷基磺酰基)-(d-C4烷基)"为被一个上述CVC4烷基磺酰基取代的上述CVC4烷基，例如可以是甲磺酰基甲基、乙磺酰基甲基、(l-丙磺酰基)甲基、(2-丙磺酰基)甲基、(l-丁磺酰基)甲基、(2-丁磺酰基)甲基、(2-甲基-2-丙磺酰基)甲基、甲磺酰基乙基、乙磺酰基乙基、(l-丙磺酰基)乙基、(2-丙磺酰基)乙基、(l-丁磺酰基)乙基、(2-丁磺酰基)乙基、(2-甲基-2-丙磺酰基)乙基、甲磺酰基(l-丙基)、乙磺酰基(l-丙基)、(l-丙磺酰基)-(l-丙基)、(l-丁磺酰基)-(l-丙基)、甲磺酰基(l-丁基)、乙磺酰基(l-丁基)、(l-丙磺酰基)-(l-丁基)或者(l-丁磺酰基)-(l-丁基)，优选为(C,-C2烷基磺酰基)-(d-C2烷基)，更优选为甲磺酰基曱基或者乙磺酰基甲基，最优选为曱磺酰基甲基。通式(If)的Rf3中的"(C广C4烷基氨基)-(d-C4烷基)"为被一个上述C广C4烷基氨基取代的上述CVC4烷基，例如可以是甲基氨基甲基、乙基氨基甲基、(l-丙基氨基)甲基、(2-丙基氨基)曱基、(l-丁基氨基)曱基、(2-丁基氨基)甲基、(2-甲基-2-丙基氨基)甲基、甲基氨基乙基、乙基氨基乙基、(l-丙基氨基)乙基、(2-丙基氨基)乙基、(l-丁基氨基)乙基、(2-丁基氨基)乙基、(2-曱基-2-丙基氨基)乙基、甲基氨基(l-丙基)、乙基氨基(l-丙基)、(l-丙基氨基)-(l-丙基)、(l-丁基氨基)-(l-丙基)、甲基氨基(l-丁基)、乙基氨基(l-丁基)、(l-丙基氨基)-(l-丁基)或者(l-丁基氨基)-(l-丁基)，优选为(CVC2烷基氨基)-(d-C2烷基)，更优选为曱基氨基甲基或者乙基氨基甲基，最优选为甲基氨基甲基。通式(If)的Rf3中的"二(d-Cj烷基氨基)-(d-Ci烷基)"为被相同或者不同的两个上述CrC4烷基氨基取代的上述d-C4烷基，例如可以是二甲基氨基甲基、甲基乙基氨基甲基、曱基丙基氨基甲基例如N-(1-丙基)-N-曱基氨基]甲基等、甲基丁基氨基甲基[例如[N-(l-丁基)-N-甲基氨基]甲基等、二乙基氨基甲基、乙基丙基氨基甲基[例如[N-(l-丙基)-N-乙基氨基]甲基等、二丙基氨基甲基[例如二(l-丙基)氨基甲基、二(2-丙基)氨基曱基等]、二丁基氨基甲基[例如二(l-丁基)氨基甲基、二(2-丁基)氨基甲基、二(2-曱基-l-丙基)氨基曱基、二(2-甲基-2-丙基)氨基甲基、二甲基氨基乙基[例如2-二甲基氨基乙基等l、曱基乙基氨基乙基[例如2-(N-甲基-N-乙基氨基)乙基等、甲基丙基氨基乙基[例如2-[N-曱基-N-(l-丙基)氨基乙基等、曱基丁基氨基乙基[例如2-[N-甲基-N-("丁基)氨基乙基等]、二乙基氨基乙基(例如2_二乙基氨基乙基等)、乙基丙基氨基乙基例如2-[N-(l-丙基)-N-乙基氨基乙基等l、二丙基氨基乙基[例如2-二(l-丙基)氨基乙基等]、二丁基氨基乙基[例如2-二(l-丁基)氨基乙基等、二(2-甲基-l-丙基)氨基乙基[例如2-二(2-甲基-l-丙基)氨基乙基等I、二(2-甲基-2-丙基)氨基乙基例如2-二(2-甲基-2-丙基)氨基乙基等、二曱基氨基丙基例如3-二甲基氨基-l-丙基等、甲基乙基氨基丙基[例如3-(N-甲基-N-乙基氨基)-l-丙基等l、二乙基氨基丙基[例如3-二乙基氨基-l-丙基等、二丙基氨基丙基[例如3-二(l-丙基)氨基-l-丙基等、二丁基氨基丙基[例如3-二(l-丁基)氨基-l-丙基等、二曱基氨基丁基[例如4-二甲基氨基-l-丁基等、曱基乙基氨基丁基[例如4-(N-甲基-N-乙基氨基)-l-丁基等、二乙基氨基丁基[例如4-二乙基氨基-l-丁基等、二丙基氨基丁基[例如4-二(l-丙基)氨基-l-丁基等或者二丁基氨基丁基[例如4-二(l-丁基)氨基-l-丁基等]，优选二(C广C2烷基氨基)-(d-C2烷基)，更优选为二甲基氨基甲基或二乙基氨基甲基，最优选为二甲基氨基甲基。通式(If)的Rf3、Rf4和Rf5中的"CVC6环烷基"是具有3~6个碳原子的环烷基，例如可以是环丙基、环丁基基、环戊基或者环己基，优选为CVCs环烷基，更优选为C3-C4环烷基，最优选为环丙基。通式(If)的Rf3中的"CVC6烯基"是具有1~2个碳-碳双键和2~6个碳原子的烯基，例如可以是乙烯基、2-丙烯基、2-丁烯基、1，3-丁二烯-l-基、2-曱基-2-丙烯基、2-戊烯基、2-曱基-2-丁烯基或者2-己烯基，优选为CVC4烯基，更优选为CVC3烯基，最优选为乙烯基。通式(If)的Rf3中的"CrC6炔基"是具有1~2个碳-碳三键和2~6个碳原子的炔基，例如可以是乙炔基、l-丙炔基、l-丁炔基、1，3-丁二炔-l-基、1-戊炔基或者l-己炔基，优选为C2-C4炔基，更优选为C2-C3炔基，最优选为乙炔基。通式(If)的Rf3、Rf11、取代基组pf和取代基组yf中的"CVC6烷氧基"是被一个上述(VC6烷基取代的羟基，例如可以是甲氧基、乙氧基、l-丙氧基、2-丙氧基、l-丁氧基、2-丁氧基、2-曱基-l-丙氧基、2-甲基-2-丙氧基、l-戊氧基、2-戊氧基、3-戊氧基、2-曱基-2-丁氧基、3-甲基-2-丁氧基、l-己氧基、2-己氧基、3-己氧基、2-甲基-l-戊氧基、3-曱基-l-戊氧基、2-乙基-l-丁氧基、2，2-二曱基-1-丁氧基或者2，3-二甲基-1-丁氧基，优选为CVC4烷氧基，更优选为C广C3烷氧基(特别是曱氧基、乙氧基或者丙氧基)，进一步优选为曱氧基或者乙氧基，最优选为甲氧基。通式(If)的Rf3和取代基组Pf中的"卣代CVC6烷氧基"是被1~7个上述卣代基取代的上述C广C6烷基，例如可以是氟代甲氧基、二氟甲氧基、二氯曱氧基、二溴甲氧基、三氟曱氧基、三氯曱氧基、2-氟乙氧基、2-溴乙氧基、2-氯乙氧基、2-碘乙氧基、2，2-二氟乙氧基、2，2，2-三氟乙氧基、2，2，2-三氯乙氧基、五氟乙氧基、3，3,3-三氟-1-丙氧基、l，l，l-三氟-2-丙氧基、1，1，1-三氯-2-丙氧基、4，4，4-三氟-1-丁氧基、4，4，4-三氟-2-丁氧基、2-三氟甲基-1-丙氧基、2-三氟甲基-2-丙氧基、5，5，5-三氟-1-戊氧基、5，5，5-三氟-2-戊氧基、1，1，1-三氟-3-戊氧基、4，4，4-三氟-2-甲基-2-丁氧基、4，4，4-三氟-3-曱基-2-丁氧基、4，4，4-三氟-2-甲基-2-丁氧基、6，6，6-三氟-1-己氧基、6，6，6-三氟-2-己氧基、6，6，6-三氟-3-己氧基、5，5，5-三氟-2-甲基-1-戊氧基、1,1，1-三氟-3-曱基-3-戊氧基、6，6，6-三氟-2-乙基-1-丁氧基、6，6,6-三氟-2，3-二曱基-1-丁氧基，优选卤代C!-C4烷氧基(该卣代CVC4烷氧基表示被1~5个囟代基取代的d-Ci烷氧基)，更优选为囟代CVC2烷氧基(该卣代C广C2烷氧基表示被1-5个氟、氯或者溴取代的C广C2烷氧基)，进一步更优选为三氟甲氧基、2，2，2-三氟乙氧基或者五氟乙氧基，最优选为三氟甲氧基。通式(If)的Rf3、取代基组(5f和取代基组yf中的"CVC6烷硫基"为被一个上述CVC6烷基取代的巯基，例如可以是甲硫基、乙硫基、1-丙疏基、2-丙硫基、l-丁硫基、2-丁硫基、2-甲基-l-丙硫基、2-甲基-2-丙硫基、l-戊硫基、2-戊硫基、3-戊硫基、2-甲基-2-丁硫基、3-甲基-2-丁硫基、l-己硫基、2-己硫基、3-己硫基、2-甲基-l-戊硫基、3-曱基-1-戊硫基、2-乙基-l-丁硫基、2，2-二甲基-1-丁硫基或者2，3-二甲基-l-丁硫基，优选为CrC4烷硫基，更优选为Q-C3烷硫基(特别是甲硫基、乙硫基或者丙硫基)，进一步优选为甲硫基或者乙硫基，最优选为甲碟基。通式(If)的Rf3、取代基组pf和取代基组yf中的"C广C6烷基亚磺酰基"为被一个上述d-C6烷基取代的亚磺酰基(-SO-)，例如可以是甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、1-丙基亚磺酰基、2-丙基亚磺酰基、1-丁基亚磺酰基、2-丁基亚磺酰基、2-曱基-l-丙基亚磺酰基、2-曱基-2-丙基亚磺酰基、1-戊基亚磺酰基、2-戊基亚磺酰基、3-戊基亚磺酰基、2-甲基-2-丁基亚磺酰基、3-甲基-2-丁基亚磺酰基、1-己基亚磺酰基、2-己基亚磺酰基、3-己基亚磺酰基、2-甲基-l-戊基亚磺酰基、3-甲基-l-戊基亚磺酰基、2-乙基-l-丁基亚磺酰基、2，2-二曱基-1-丁基亚磺酰基或者2，3-二甲基-l-丁基亚磺酰基，优选为C广C4烷基亚磺酰基，更优选为C广C3烷基亚磺酰基(特别是曱基亚磺酰基、乙基亚磺酰基或者丙基亚磺酰基)，进一步优选为曱基亚磺酰基或者乙基亚磺酰基，最优选为曱基亚磺酰基。通式(If)的Rf、取代基组Pf和取代基组Yf中的"CrC6烷基磺酰基"为被一个上述CVC6烷基取代的磺酰基(-S02-)，例如可以是甲磺酰基、乙磺酰基、l-丙磺酰基、2-丙磺酰基、l-丁磺酰基、2-丁磺酰基、2-甲基-l-丙磺酰基、2-曱基-2-丙磺酰基、l-戊磺酰基、2-戊磺酰基、3-戊磺酰基、2-甲基-2-丁磺酰基、3-甲基-2-丁磺酰基、l-己磺酰基、2-己磺酰基、3-己磺酰基、2-甲基-l-戊磺酰基、3-曱基-l-戊磺酰基、2-乙基-1-丁磺酰基、2，2-二甲基-1-丁磺酰基或者2，3-二甲基-1-丁磺酰基，优选为d-d烷基磺酰基，更优选为C,-C3烷基磺酰基(特别是曱磺酰基、乙磺酰基或者丙磺酰基)，进一步优选为曱磺酰基或者乙磺酰基，最优选为曱磺酰基。通式(If)的Rf3、Rf11、Rf12、取代基组pf和取代基组yf中的"C1-C6烷基氨基"为被一个上述C1-C6烷基取代的氨基，例如可以是甲基氨基、乙基氨基、l-丙基氨基、2-丙基氨基、l-丁基氨基、2-丁基氨基、2-甲基小丙基氨基、2-甲基-2-丙基氨基、l-戊基氨基、2-戊基氨基、3-戊基氨基、2-甲基-2-丁基氨基、3-曱基-2-丁基氨基、l-己基氨基、2-己基氨基、3-己基氨基、2-曱基-l-戊基氨基、3-甲基-l-戊基氨基、2-乙基-l-丁基氨基、2，2-二甲基-1-丁基氨基或者2，3-二甲基-1-丁基氨基，优选为CVC4烷基氨基，更优选为CVQj烷基氨基(特别是甲基氨基、乙基氨基或者丙基氨基)，进一步优选为曱基氨基或者乙基氨基，最优选为曱基氨基。通式(If)的Rf3、Rf11、Rf12、取代基组Pf和取代基组yf中的"二(C广C6烷基)氨基"是被相同或者不同的2个上述d-C6烷基取代的氨基，例如可以是二甲基氨基、甲基乙基氨基、甲基丙基氨基[例如N-(l-丙基)-N-甲基氨基等、甲基丁基氨基例如N-(l-丁基)-N-甲基氨基等、二乙基氨基、乙基丙基氨基[例如N-(l-丙基)-N-乙基氨基等、二丙基氨基[例如二(l-丙基)氨基、二(2-丙基)氨基等、二丁基氨基[例如，二(l-丁基)氨基、二(2-丁基)氨基等]、二(2-甲基-l-丙基)氨基、二戊基氨基[例如二(l-戊基)氨基、二(2-戊基)氨基、二(3-戊基)氨基等、或者二己基氨基[例如二(l-己基)氨基、二(2-己基)氨基、二(3-己基)氨基等，优选为二(C广C4烷基)氨基，更优选为二(CrC3烷基)氨基，进一步优选为二曱基氨基或者二乙基氨基，最优选为二甲基氨基。而且，"二(CVC6烷基)氨基"的两个烷基可以与氨基的氮原子一起形成含有选自氮原子、氧原子和硫原子中的1~3个原子的5~7元饱和杂环基，该5~7元饱和杂环基可以是例如吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、硫代吗啉基或者全氢化吖庚因基，优选含有选自氮原子、氧原子和硫原子中的l-2个原子的5~6元饱和杂环基，更优选为吡咯烷基、哌啶基、吗啉基或者硫代吗啉基，进一步优选为哌啶基或者吗啉基。通式(If)的Rf5和取代基组(3f中的"(CrC6烷氧基)羰基"为被一个上述C!-C6烷氧基取代的羰基(-CO-)，例如可以是甲氧基羰基、乙氧基羰基、1-丙氧基羰基、2-丙氧基羰基、1-丁氧基羰基、2-丁氧基羰基、2-甲基-l-丙氧基羰基、2-曱基-2-丙氧基羰基、1-戊氧基羰基、2-戊氧基羰基、3-戊氧基羰基、2-甲基-2-丁氧基羰基、3-甲基-2-丁氧基羰基、1-己氧基羰基、2-己氧基羰基、3-己氧基羰基、2-甲基-l-戊氧基羰基、3-甲基-l-戊氧基羰基、2-乙基-l-丁氧基羰基、2，2-二曱基-1-丁氧基羰基或者2，3-二曱基-1-丁氧基羰基，优选为(C广C4烷氧基)羰基，更优选为曱氧基羰基或者乙氧基羰基，最优选为曱氧基羰基。通式(If)的Rf和Ri5中的"卣代CrC4烷氧基"是被1~5个上述卤代基取代的上述C广C4烷氧基，例如可以是氟代甲氧基、二氟曱氧基、二氯曱氧基、二溴曱氧基、三氟曱氧基、三氯甲氧基、2-氟乙氧基、2-溴乙氧基、2-氯乙氧基、2-蛾乙氧基、2，2-二氟乙氧基、2，2，2-三氟乙氧基、2，2，2-三氯乙氧基、五氟乙氧基、3，3，3-三氟-1-丙氧基、l，l，l-三氟-2-丙氧基、1，1，1-三氯-2-丙氧基、4，4，4-三氟-1-丁氧基、4，4，4-三氟-2-丁氧基、2-三氟甲基-l-丙氧基或者2-三氟甲基-2-丙氧基，优选卤代C广C2烷氧基(该囟代C广C2烷氧基表示被1~5个由代基取代的C广C2烷氧基)，更优选为三氟曱氧基、2，2，2-三氟乙氧基或者五氟乙氧基，最优选为三氟甲氧基。通式(If)的R户和Rf中的"d-C3烷基"是具有1~3个碳原子的直链或者支链烷基，例如可以是曱基、乙基、1-丙基或者2-丙基，优选为曱基或者乙基，最优选为甲基。通式(If)的Rf11中的"(QrC8环烷基)-(C广C6烷基)氧基"为被一个下述C3-Cs环烷基取代的上述C广C6烷氧基，例如可以是环丙基甲氧基、环丁基甲氧基、环戊基甲氧基、环己基甲氧基、环己基甲氧基、1-环丙基乙氧基、2-环丙基乙氧基、2-环丁基乙氧基、2-环戊基乙氧基、2-环己基乙氧基、2-环庚基乙氧基、3-环丙基-l-丙氧基、2-环丙基-l-丙氧基、2-环丙基-2-丙氧基、3-环丁基-l-丙氧基、3-环戊基-l-丙氧基、3-环己基-l-丙氧基、4-环丙基-l-丁氧基、4-环丙基-2-丁氧基、3-环丙基-2-甲基-l-丙氧基、3-环丙基-2-甲基-2-丙氧基、4-环丁基-l-丁氧基、5-环丙基-l-戊氧基、5-环丙基-2-戊氧基、5-环丙基-3-戊氧基、4-环丙基-2-甲基-2-丁氧基、4-环丙基-3-曱基-2-丁氧基、6-环丙基-l-己氧基、6-环丙基-2-己氧基、6-环丙基-3-己氧基、5-环丙基-2-甲基-l-戊氧基、5-环丙基-3-甲基-l-戊氧基、4-环丙基-2-乙基-l-丁氧基、4-环丙基-2，2-二甲基-1-丁氧基或者4-环丙基-2，3-二曱基-l-丁氧基，优选为(CVC6环烷基)-(C,-C4烷基)氧基，更优选为(C3-Cs环烷基)-(d-C2烷基)氧基，进一步优选为(C3-Cl环烷基)-(d-C2烷基)氧基，最优选为环丙基曱氧基。通式(If)的Rf11和取代基组Yf中的"CVCs环烷基氧基"为被一个下述C3-C8环烷基取代的羟基，例如可以是环丙基烷氧基、环丁基烷氧基、环戊基氧基、环己基氧基，环庚基氧基或者环辛基氧基，优选为CVC6环烷基氧基，更优选为CVC4环烷基氧基，最优选为环丙基氧基。通式(If)的Rf11和Rf12中的"[(C3-Q环烷基)-(d-C6烷基)]氨基"为被一个下述QrC8环烷基取代的上述C广C6烷基氨基，例如可以是环丙基曱基氨基、环丁基甲基氨基、环戊基甲基氨基、环己基甲基氨基、环己基曱基氨基、1-环丙基乙基氨基、2-环丙基乙基氨基、2-环丁基乙基氨基、2-环戊基乙基氨基、2-环己基乙基氨基、2-环庚基乙基氨基、3-环丙基-l-丙基氨基、2-环丙基-l-丙基氨基、2-环丙基-2-丙基氨基、3-环丁基-l-丙基氨基、3-环戊基-l-丙基氨基、3-环己基-l-丙基氨基、4-环丙基-l-丁基氨基、4-环丙基-2-丁基氨基、3-环丙基-2-曱基-l-丙基氨基、3-环丙基-2-甲基-2-丙基氨基、4-环丁基-l-丁基氨基、5-环丙基-1-戊基氨基、5-环丙基-2-戊基氨基、5-环丙基-3-戊基氨基、4-环丙基-2-甲基-2-丁基氨基、4-环丙基-3-甲基-2-丁基氨基、6-环丙基-l-己基氨基、6-环丙基-2-己基氨基、6-环丙基-3-己基氨基、5-环丙基-2-甲基-l-戊基氨基、5-环丙基-3-甲基-l-戊基氨基、4-环丙基-2-乙基-l-丁基氨基、4-环丙基-2，2-二甲基-l-丁基氨基或者4-环丙基-2，3-二甲基-l-丁基氨基，优选为(CVC6环烷基)-(d-C4烷基)氨基，更优选为(CVC5环烷基)-(d-C2烷基)氨基，进一步优选为(C3-C4环烷基)-(d-C2烷基)氨基，最优选环丙基甲基氨基。通式(If)的Rf11、Rf12、取代基组(3f和取代基组Yf中的"C3-Cs环烷基氨基"为被1个下述C3-Cs环烷基取代的氨基，例如可以是环丙基氨基、环丁基氨基、环戊基氨基、环己基氨基、环庚基氨基或者环辛基氨基，优选为CrC6环烷基氨基，更优选为C3-Cj环烷基氨基，最优选为环丙基氨基。通式(If)的Rf11和Rf12中的"二[(C3-Cs环烷基)-(C广C6烷基)氨基"为被相同或者不同的2个下述(C3-Cs环烷基)-(CVC6烷基)取代的氨基，例如可以是二(环丙基甲基)氨基、N-环丙基甲基-N-环丁基甲基氨基、N-环丙基甲基-N-环戊基曱基氨基、N-环丙基曱基-N-环己基曱基氨基、N-环丙基甲基-N-环庚基曱基氨基、N-环丙基曱基-N-环辛基曱基氨基、N-环丙基曱基-N-环丙基乙基氨基、N-环丙基曱基-N-(3-环丙基-1-丙基)氨基、二(环丁基曱基)氨基、二(环戊基甲基)氨基、二(环己基甲基)氨基、二(环庚基甲基)氨基或者二(环辛基曱基)氨基，优选为二[((VC6环烷基)-(CVC4烷基)氨基，更优选为二[(OC5环烷基)-(d-C2烷基)氨基，进一步优选二[(C3-C4环烷基)-(CVC2烷基)I氨基，最优选为二(环丙基甲基)氨基。通式(If)的Rf11、Rf12、取代基组pf和取代基组yf中的"二(C3-Cs环烷基)氨基"是被相同或者不同的2个下述C3-Cs环烷基取代的氨基，例如可以是二环丙基氨基、N-环丙基-N-环丁基氨基、N-环丙基-N-环戊基氨基、N-环丙基-N-环己基氨基、N-环丙基-N-环庚基氨基、N-环丙基-N-环辛基氨基、二环丁基氨基、二环戊基氨基、二环己基氨基、二环庚基氨基或者二环辛基氨基，优选为二(CVC6环烷基)氨基，更优选为二(CVCi环烷基)氨基，最优选为二环丙基氨基。通式(If)的Rf11和Rf12中的"N-[(C3-Cs环烷基)-(CVC6烷基)-N-(CVC6烷基)氨基"为被1个下述(C3-C8环烷基HC广C6烷基)和1个上述CVC6烷基取代的氨基，例如可以是N-环丙基曱基-N-甲基氨基、N-环丙基甲基-N-乙基氨基、N-环丙基曱基-N-丙基氨基、N-环丙基甲基-N-丁基氨基、N-环丙基曱基-N-戊基氨基、N-环丙基曱基-N-己基氨基、N-环丙基乙基-N-甲基氨基、N-(3-环丙基-l-丙基)-N-甲基氨基、N-环丁基曱基-N-甲基氨基、N-环戊基曱基-N-曱基氨基、N-环己基甲基-N-曱基氨基、N-环庚基甲基-N-曱基氨基或者N-环辛基甲基-N-甲基氨基，优选为N-[(C3-C6环烷基)-(d-Ct烷基)-N-(d-Ct烷基)氨基，更优选为N-[(C3-C4环烷基)-(d-C2烷基)l-N-(d-C2烷基)氨基，进一步优选N-(C3-Cj环烷基)曱基-N-甲基氨基，最优选为N-环丙基甲基-N-甲基氨基。通式(If)的Rf11、Rf12、取代基组Pf和取代基组yf中的"N-(C3-Cs环烷基)-N-(d-C6烷基)氨基"为被1个下述CVCs环烷基和1个上述C广C6烷基取代的氨基，例如可以是N-环丙基-N-曱基氨基、N-环丙基-N-乙基氨基、N-环丙基-N-丙基氨基、N-环丙基-N-丁基氨基、N-环丙基-N-戊基氨基、N-环丙基-N-己基氨基、N-环丁基-N-甲基氨基、N-环戊基-N-曱基氨基、N-环己基-N-甲基氨基、N-环庚基-N-甲基氨基或者N-环辛基-N-曱基氨基，优选为N-(C3-C6环烷基)-N-(d-C4烷基)氨基，更优选为N-(CVC4环烷基)-N-(d-C2烷基)氨基，进一步优选N-(C3-C4环烷基)-N-曱基氨基，最优选为N-环丙基-N-甲基氨基。通式(If)的Rf11和Rf12中的"N-(C3-Cs环烷基)-(d-C6烷基)]-N-(C3-Cs环烷基)氨基"为被1个下述(C3-Cs环烷基)-(d-C6烷基)和1个下述C3-C8环烷基取代的氨基，例如可以是N-环丙基曱基-N-环丙基氨基、N-环丁基曱基-N-环丙基氨基、N-环戊基甲基-N-环丙基氨基、N-环己基甲基-N-环丙基氨基、N-环庚基曱基-N-环丙基氨基、N-环辛基甲基-N-环丙基氨基、N-环丙基乙基-N-环丙基氨基、N-(3-环丙基-l-丙基)-N-环丙基氨基、N-环丙基曱基-N-环丁基氨基或者N-环丙基甲基-N-环戊基氨基，优选为N-(C3-C6环烷基HCrd烷基)-N-(C3-C6环烷基)氨基，更优选为N-[(C3-C4环烷基)-(C广C2烷基)-N-(CVC4环烷基)氨基，进一步优选N-[(C3-C4环烷基)甲基I-N-(C3-C4环烷基)氨基，最优选为N-环丙基甲基-N-环丙基氨基。通式(If)的Rf11中的"幾基(d-C6烷基)氨基"是被1个上述d-C6烷基和l个羟基取代的氨基，例如可以是羟基(曱基)氨基、羟基(乙基)氨基、羟基(l-丙基)氨基、羟基(2-丙基)氨基、羟基(l-丁基)氨基、羟基(2-丁基)氨基、羟基(2-曱基-l-丙基)氨基、羟基(2-甲基-2-丙基)氨基、羟基(l-戊基)氨基、羟基(2-戊基)氨基、羟基(3-戊基)氨基、羟基(2-甲基-2-丁基)氨基、羟基(3-甲基-2-丁基)氨基、羟基(2-甲基-2-丁基)氨基、羟基(l-己基)氨基、羟基(2-己基)氨基、羟基(3-己基)氨基、羟基(2-甲基-1-戊基)氨基、羟基(3-甲基-3-戊基)氨基、羟基(2-乙基-l-丁基)氨基、羟基(2,3-二曱基-1-丁基)氨基、羟基(l-庚基)氨基、羟基(3-庚基)氨基、羟基(4-庚基)氨基、羟基(3-甲基-3-己基)氨基、羟基(3-乙基-3-戊基)氨基、羟基(3-辛基)氨基、羟基(4-辛基)氨基、羟基(3-乙基-3-己基)氨基、羟基(4-壬基)氨基、羟基(5-壬基)氨基、羟基(4-乙基-4-庚基)氨基、羟基(4-癸基)氨基、羟基(5-癸基)氨基或者羟基[4-(l-丙基)-4-庚基I氨基，优选羟基(d-C4烷基)氨基，更优选羟基(甲基)氨基或者羟基(乙基)氨基，最优选为羟基甲基氨基。通式(If)的Rf12、Rf13、Rf"、Rf"和取代基组|3f中的"(CVC8环烷基)-(CVC6烷基)"为被1个下述C3-Cs环烷基取代的上述d-C6烷基，例如可以是环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基曱基、环己基曱基、环庚基甲基、环辛基甲基、1-环丙基乙基、2-环丙基乙基、2-环丁基乙基、2-环戊基乙基、2-环己基乙基、2-环丁基乙基、3-环丙基-l-丙基、2-环丙基-l-丙基、2-环丙基-2-丙基、3-环丁基-l-丙基、3-环戊基-l-丙基、3-环己基-l-丙基、4-环丙基-l-丁基、4-环丙基-2-丁基、3-环丙基-2-甲基-l-丙基、3-环丙基-2-曱基-2-丙基、4-环丁基-l-丁基、5-环丙基-l-戊基、5-环丙基-2-戊基、5-环丙基-3-戊基、4-环丙基-2-甲基-2-丁基、4-环丙基-3-甲基-2-丁基、6-环丙基-l-己基、6-环丙基-2-己基、6-环丙基-3-己基、5-环丙基-2-甲基-l-戊基、5-环丙基-3-甲基-l-戊基、4-环丙基-2-乙基-l-丁基、4-环丙基-2，2-二曱基-l-丁基或者4-环丙基-2，3-二甲基-l-丁基，优选为(CVC6环烷基)-(d-C4烷基)，更优选为(QpC5环烷基)-(CVC2烷基)，进一步优选为(C3-C4环烷基)-(C广C2烷基)，再进一步优选为环丙基甲基或环丙基乙基，最优选为环丙基甲基。通式(If)的Rf12、Rf13、Rf"、Rf"和取代基组pf中的"C3-Cs环烷基"为具有3-8个碳原子的环烷基，例如可以是环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基或者环辛基，优选为CVC6环烷基，更优选为C3-C5环烷基，进一步优选为CVC4环烷基(环丙基或者环丁基)，最优选为环丙基。通式(If)的Xf2中的"C广C4亚烷基"为具有1-4个碳原子的亚烷基，例如可以是亚曱基、亚乙基[-(CH2)H、甲基亚甲基[-CH(Me)-、亚丙基-(CH2)H、甲基亚乙基-CH(Me)CH2-或者-CH2CH(Me)-、亚丁基[(CH2)4-、甲基亚丙基[-CH(Me)CH2CH2誦、-CH2CH(Me)CH2陽或者陽CH2CH2CH(Me)-，优选为C广C3亚烷基，更优选为亚甲基或者亚乙基，最优选为亚甲基。通式(If)的Yf1中的"5~6员芳香族杂环基"是含有选自氮原子、氧原子和硫原子中的1~4个原子的芳香族杂环基，例如可以是吹喃基、噻吩基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、喁唑基、异喝唑基、噻唑基、异噢唑基、三唑基、四唑基、嗜二唑基、漆二唑基、四唑基、吡喃基、吡咬基、哒溱基、嘧啶基或者吡溱基，优选为吡咯基、呋喃基、瘗呤基、咪唑基、喁唑基、蓉唑基或者吡啶基，更优选为蓉吩基或者吡咬基，最优选为吡咬基。通式(If)的Yf2中的"6~10员芳基"是6~10员芳香烃基，例如为苯基或者萘基，优选为苯基。通式(If)的Yf2中的"9~10员不饱和环烃基"为9~10员芳香烃基被部分还原的基团，不是饱和烃基，与Y)连接的环状基为苯基。9-10员不饱和环烃基可以是例如2，3-二氢化茚基或者四氢萘基，优选为2，3-二氢化茚基。通式(If)的Yf2中的"5~10员芳香族杂环基"是含有选自氮原子、氧原子和硫原子中的1~4个原子的5~10员芳香族杂环基，例如可以是呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、"恶唑基、异嘌唑基、噻唑基、异逸唑基、三唑基、嚅二唑基、噻二唑基、四唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、吖庚因基、丫辛因基(azocinylgrop)、丫辛因烯基(azoninylgroup)、丐l咮基、苯并呋喃基、苯并瘗吩基、苯并咪唑基、苯并噹唑基、苯并异噹唑基、苯并噻唑基、苯并异噻唑基、喹啉基、异喹啉基，喹喔啉基或者喹唑啉基，优选为5~6员芳香族杂环基，更优选为吡咯基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、嚅唑基、噻唑基、吡啶基或者嘧啶基，最优选为吡啶基。通式(If)的Yf2中的"9~10员不饱和杂环基"表示9~10员芳香族杂环基被部分还原的基团，不是饱和杂环基，与Yf连接的环状基为芳香环基。9~10员不饱和杂环基可以是例如二氢吲咮基、二氢苯并呋喃基、二氢苯并噢吩基、四氢全啉基或者chromanyl，优选为二氢吲味基、二氢苯并呋喃基或者二氢苯并噻吩基。通式(If)的取代基组(5f和取代基组Yf中的"羟基((VC6烷基)"是被l个羟基取代的上述C广C6烷基，例如可以是羟基甲基、羟基乙基、羟基(l-丙基)、羟基(2-丙基)、羟基(l-丁基)、羟基(2-丁基)、羟基(2-甲基-1-丙基)、羟基(2-甲基-2-丙基)、羟基(l-戊基)或者羟基(l-己基)，优选鞋基(CrC4烷基)，更优选羟基(d-C3烷基)(特别是羟基甲基、羟基乙基或者羟基丙基)，进一步优选为羟基甲基或者羟基乙基，最优选为羟基曱基。通式(If)的取代基组pf中的"羧基(d-C6烷基)"是被1个羧基取代的上述C广C6烷基，例如可以是羧基甲基、羧基乙基、羧基(l-丙基)、羧基(2-丙基)、羧基(l-丁基)、羧基(2-丁基)、羧基(2-甲基-l-丙基)、羧基(2-曱基-2-丙基)、羧基(l-戊基)或者羧基(l-己基)，优选羧基(C,-C4烷基)，更优选羧基(C广C3烷基)(特别是羧基曱基、羧基乙基或者羧基丙基)，进一步优选为羧基甲基或者羧基乙基，最优选为羧基甲基。通式(If)的取代基组(5f中的"(CVC6烷氧基)羰基-(d-C6烷基)"是被1个下述(CrC6烷氧基)羰基取代的上述C广C6烷基，例如可以是甲氧基羰基甲基、乙氧基羰基甲基、丙氧基羰基曱基、丁氧基羰基曱基、戊氧基羰基甲基、己氧基羰基甲基、甲氧基羰基乙基、甲氧基羰基丙基、甲氧基羰基丁基、甲氧基羰基戊基或者甲氧基羰基己基，优选为(cvC4烷氧基)羰基-(OC4烷基)，更优选为(OC2烷氧基)羰基-(C广C2烷基)，更优选曱氧基羰基曱基或曱氧基羰基乙基，最优选甲氧基羰基甲基。通式(If)的取代基组|5f中的"CVC7烯基"是碳原子数为2~7的直链或支链烯基(可以具有1个以上碳碳双键)，例如可以是乙烯基、2_丙烯基(烯丙基)、2-丁烯基、2-戊烯基、3-甲基-2-丁烯基、2-己烯基、3-甲基-2-戊烯基、2-庚烯基或者3-乙基-2-戊烯基，优选CVC5烯基，更优选C2-Ci烯基，最优选乙烯基或2-丙烯基。通式(If)的取代基组pf中的"C2-C7炔基"是碳原子数为2-7的直链或支链炔基(可以具有1个以上碳碳三键)，例如可以是乙炔基、2-丙炔基、2-丁炔基、2-戊炔基、2-己炔基或者2-庚炔基，优选C2-Cs炔基，更优选C2-C4炔基，最优选乙炔基或2-丙炔基。通式(If)的取代基组Pf中的"(CVC6烷基)羰基氨基"是羰基氨基(-CONH-)的碳原子被l个上述C广C6烷基取代的基团。例如可以是甲基羰基氨基、乙基羰基氨基、(l-丙基)羰基氨基、(2-丙基)羰基氨基、(1-丁基)羰基氨基、(2-丁基)羰基氨基、(2-甲基-l-丙基)羰基氨基、(2-甲基-2-丙基)羰基氨基、(l-戊基)羰基氨基或者(l-己基)羰基氨基，优选(d-C4烷基)羰基氨基，更优选(d-C3烷基)羰基氨基，进一步优选甲基羰基氨基或乙基羰基氨基，最优选曱基羰基氨基。通式(If)的取代基组pf中的"(C3-Cs环烷基)羰基氨基"是羰基氨基(-CONH-)的碳原子被1个上述CVC8环烷基取代的基团，例如可以是环丙基羰基氨基、环丁基羰基氨基、环戊基羰基氨基、环己基羰基氨基、环庚基羰基氨基或环辛基羰基氨基，优选(CVC6环烷基)羰基氨基，更优选(CVC5环烷基)羰基氨基，进一步优选(CVC4环烷基)羰基氨基(环丙基羰基氨基或环丁基羰基氨基)，最优选环丙基羰基氨基。通式(If)的取代基组(3f中的"N-[(C广C6烷基)羰基卜N-(d-C6烷基)氨基"是上述(CVC6烷基)羰基氨基的氮原子被1个上述d-C6烷基取代得到的基团，例如可以是N-曱基羰基-N-甲基氨基、N-乙基羰基-N-甲基氨基、N-丙基羰基-N-甲基氨基、N-丁基羰基-N-甲基氨基、N-戊基羰基-N-甲基氨基、N-己基羰基-N-曱基氨基、N-曱基羰基-N-乙基氨基、N-曱基羰基-N-丙基氨基、N-曱基羰基-N-丁基氨基、N-甲基羰基-N-戊基氨基或者N-甲基羰基-N-己基氨基，优选N-[(d-Q烷基)羰基l-N-(CVC4烷基)氨基，更优选N-[(d-C2烷基)羰基-N-(d-C2烷基)氨基，进一步优选N-甲基羰基-N-曱基氨基或N-乙基羰基-N-甲基氨基，最优选N-曱基羰基-N-甲基氨基。通式(If)的取代基组Pf中的"N-(QrC8环烷基)羰基-N-(d-C6烷基)氨基"是上述[(C3-Cs环烷基)羰基氨基的氮原子被1个上述(CVC6烷基)取代的基团，例如可以是N-环丙基羰基-N-曱基氨基、N-环丁基羰基-N-甲基氨基、N-环戊基羰基-N-甲基氨基、N-环己基羰基-N-甲基氨基、N-环庚基羰基-N-曱基氨基、N-环辛基羰基-N-甲基氨基、N-环丙基羰基-N-乙基氨基、N-环丙基羰基-N-丙基氨基、N-环丙基羰基-N-丁基氨基、N-环丙基羰基-N-戊基氨基或N-环丙基羰基-N-己基氨基，优选N-[(C3-C6环烷基)羰基-N-(d-C4烷基)氨基，更优选N-(C3-C5环烷基)羰基-N-(CVC2烷基)氨基，进一步优选N-(C3-C4环烷基)羰基-N-(d-C2烷基)氨基，最优选N-环丙基羰基-N-甲基氨基。通式(If)的取代基组Pf中的"c广C6烷基磺酰氨基"是氨基被1个上述ch:6烷基磺酰基取代的基团，例如可以是曱磺酰氨基、乙磺酰氨基、1-丙磺酰氨基、2-丙磺酰氨基、1-丁磺酰氨基、2-丁磺酰氨基、2-甲基-l-丙磺酰氨基、2-甲基-2-丙磺酰氨基、1-戊磺酰氨基、2-戊磺酰氨基、3-戊磺酰氨基、2-曱基-2-丁磺酰氨基、3-曱基-2-丁磺酰氨基、1-己磺酰氨基、2-己磺酰氨基、3-己磺酰氨基、2-甲基-l-戊磺酰氨基、3-曱基-l-戊磺酰氨基、2-乙基-l-丁磺酰氨基、2，2-二甲基-1-丁磺酰氨基或者2，3-二甲基-l-丁磺酰氨基，优选d-C4烷基磺酰氨基，更优选甲磺酰氨基或乙磺酰氨基，最优选曱磺酰氨基。通式(If)的取代基组pf中的"N-(d-C6烷基磺酰基)-N-(CVC6烷基)氨基"是氨基被1个上述CVC6烷基磺酰基和1个d-C6烷基取代得到的基团，例如可以是N-甲磺酰基-N-甲基氨基、N-甲磺酰基-N-乙基氨基、N-甲磺酰基-N-丙基氨基、N-曱磺酰基-N-丁基氨基、N-甲磺酰基-N-戊基氨基、N-甲磺酰基-N-己基氨基、N-乙磺酰基-N-甲基氨基、N-丙磺酰基-N-甲基氨基、N-丁磺酰基-N-甲基氨基、N-戊磺酰基-N-甲基氨基或者N-己磺酰基-N-甲基氨基，优选N-(CVC4烷基磺酰基)-N-(C广C4烷基)氨基，更优选N-(d-C2烷基磺酰基)-N-(d-C2烷基)氨基，进一步优选N-曱磺酰基-N-曱基氨基或者N-乙磺酰基-N-甲基氨基，最优选N-曱磺酰基-N-甲基氨基。通式(If)的取代基组卩f中的"N-(CrC6烷基磺酰基)-N-(C3-C8环烷基)氨基"是氨基被1个上述CVC6烷基磺酰基和1个C3-Cs环烷基取代得到的基团，例如可以是N-曱磺酰基-N-环丙基氨基、N-甲磺酰基-N-环丁基氨基、N-甲磺酰基-N-环戊基氨基、N-甲磺酰基-N-环己基氨基、N-乙磺酰基-N-环丙基氨基、N-丙磺酰基-N-环丙基氨基、N-丁磺酰基-N-环丙基氨基、N-戊磺酰基-N-环丙基氨基或者N-己磺酰基-N-环丙基氨基，优选N-(C广C4烷基磺酰基)-N-(C3-C6环烷基)氨基，更优选N-(C广C2烷基磺酰基)-N-(C3-C4环烷基)氨基，进一步优选N-甲磺酰基-N-环丙基氨基或者N-乙磺酰基-N-环丙基氨基，最优选N-甲磺酰基-N-环丙基氨基。通式(If)的取代基组(3f中的"(CVC6烷基)羰基"是羰基(-CO-)被一个上述C广C6烷基取代得到的基团，例如可以是甲基羰基(乙酰基)、乙基羰基、(l-丙基)羰基、(2-丙基)羰基、(l-丁基)羰基、(2-丁基)羰基、(2-曱基-l-丙基)羰基、(2-甲基-2-丙基)羰基、(l-戊基)-羰基或者(l-己基)-羰基，优选(C!-C4烷基)羰基，更优选(CVC3烷基)羰基，进一步优选甲基羰基或者乙基羰基，最优选曱基羰基。通式(If)的取代基组pf中的"(d-C6烷基氨基)羰基"是羰基(-CO-)被1个上述C广C6烷基氨基取代得到的基团，例如可以是甲基氨基羰基、乙基氨基羰基、(l-丙基氨基)羰基、(2-丙基氨基)羰基、(l-丁基氨基)羰基、(2-丁基氨基)羰基、(2-甲基-l-丙基氨基)羰基、(2-甲基-2-丙基氨基)羰基、(l-戊基氨基)羰基或者(l-己基氨基)羰基，优选(CVC4烷基氨基)羰基，更优选(C,-C3烷基氨基)羰基，进一步优选甲基氨基羰基或者乙基氨基羰基，最优选曱基氨基羰基。通式(If)的取代基组Pf中的"(CVC8环烷基氨基)羰基"是羰基(-CO-)被1个上述C3-Cs环烷基氨基取代得到的基团，例如可以是环丙基氨基羰基、环丁基氨基羰基、环戊基氨基羰基、环己基氨基羰基、环庚基氨基羰基或者环辛基氨基羰基，优选C3-C6环烷基氨基羰基，更优选QrC4环烷基氨基羰基，最优选环丙基氨基羰基。通式(If)的取代基组pf中的"二(d-C6烷基)氨基羰基"是羰基(-CO-)被1个上述二(CVC6烷基)氨基取代得到的基团，例如可以是二曱基氨基羰基、(N-曱基-N-乙基氨基)羰基、(N-曱基-N-丙基氨基)羰基例如[N-(l-丙基)-N-甲基氨基羰基等l、(N-曱基-N-丁基氨基)羰基[例如[N-(l-丁基)-N-曱基氨基羰基等、(N-甲基-N-戊基氨基)羰基、(N-曱基-N-己基氨基)羰基、二乙基氨基羰基、二丙基氨基羰基[例如二(l-丙基)氨基羰基、二(2-丙基)氨基羰基等、二丁基氨基羰基、二戊基氨基羰基或者二己基氨基羰基，优选二(d-C4烷基)氨基羰基(该烷基相同或不同)，更优选二(CrC2烷基)氨基羰基(该烷基相同或不同)，进一步优选二甲基氨基羰基或者二乙基氨基羰基，最优选二甲基氨基羰基。并且，在二(d-C6烷基)氨基羰基中，这两个烷基可以与该氨基中的氮原子一起形成含有选自氮原子、氧原子和硫原子中的1~3个原子的5~7元饱和杂环基，此时二(CVC6烷基)氨基羰基可以是例如吡咯烷基羰基、哌啶基羰基、吡嗪基羰基、吗啉基羰基或硫代吗啉基羰基，优选吡咯烷基羰基、哌啶基羰基或吗啉基羰基。通式(If)的取代基组|3f中的"N-(C3-Cs环烷基)-N-(d-C6烷基)氨基羰基"为羰基(-CO-)被1个上述N-(C3-C8环烷基)-N-(d-C6烷基)氨基取代得到的基团，例如可以是N-环丙基-N-甲基氨基羰基、N-环丙基-N-乙基氨基羰基、N-环丙基-N-丙基氨基羰基、N-环丙基-N-丁基氨基羰基、N-环丙基-N-戊基氨基羰基、N-环丙基-N-己基氨基羰基、N-环丁基-N-甲基氨基羰基、N-环戊基-N-甲基氨基羰基、N-环己基-N-曱基氨基羰基、N-环庚基-N-甲基氨基羰基或者N-环辛基-N-曱基氨基羰基，优选N-(C3-C6环烷基)-N-(d-C4烷基)氨基羰基，更优选N-(C3-C4环烷基)-N-(d-C2烷基)氨基羰基，进一步优选N-(CVC4环烷基)-N-曱基氨基羰基，最优选N-环丙基-N-曱基氨基羰基。通式(If)的取代基组W中的"(CVC6烷氧基)-(d-C6烷基)"是上述CVC6烷基被1个上述d-C6烷氧基取代得到的基团，例如可以是甲氧基曱基、乙氧基曱基、丙氧基甲基、丁氧基甲基、戊氧基甲基、己氧基甲基、甲氧基乙基、曱氧基丙基、甲氧基丁基、甲氧基戊基或者甲氧基己基，优选(CrC4烷氧基)-(d-Q烷基)，更优选(d-C2烷氧基)-(d-C2烷基)，进一步优选甲氧基甲基或甲氧基乙基，最优选甲氧基甲基。通式(If)的取代基组yf中的"巯基(CVC6烷基)"是上述d-C6烷基被1个巯基取代得到的基团，例如可以是巯基曱基、巯基乙基、巯基(l-丙基)、巯基(2-丙基)、巯基(l-丁基)、巯基(2-丁基)、巯基(2-甲基-l-丙基)、巯基(2-甲基-2-丙基)、巯基(l-戊基)或者巯基(l-己基)，优选巯基(d-C4烷基)，更优选巯基(C广C3烷基)(特别是巯基曱基、巯基乙基或巯基丙基)，进一步优选巯基曱基或者巯基乙基，最优选巯基甲基。通式(If)的取代基组yf中的"(C广C6烷硫基(alkylthio))-(C广C6烷基)"是上述CrC6烷基被l个上述CVC6烷硫基取代得到的基团，例如可以是曱硫基甲基、乙硫基甲基、丙硫基曱基、丁硫基曱基、戊硫基甲基、己疏基甲基、曱硫基乙基、甲硫基丙基、甲硫基丁基、甲硫基戊基或者甲硫基己基，优选(CrC4烷硫基)-(d-C4烷基)，更优选(CVC2烷硫基)-(C!-C2烷基)，进一步优选甲硫基曱基或者曱硫基乙基，最优选甲基硫曱基。通式(If)的取代基组W中的"(CVC6烷基亚磺酰基)-(d-C6烷基)"是上述d-C6烷基被1个上述d-C6烷基亚磺酰基取代得到的基团，例如可以是曱基亚磺酰基曱基、乙基亚磺酰基曱基、丙基亚磺酰基甲基、丁基亚磺酰基甲基、戊基亚磺酰基曱基、己基亚磺酰基甲基、甲基亚磺酰基乙基、曱基亚磺酰基丙基、甲基亚磺酰基丁基、曱基亚磺酰基戊基或者甲基亚磺酰基己基，优选(C广C4烷基亚磺酰基)-(C广C4烷基)，更优选(C广C2烷基亚磺酰基)-(C广C2烷基)，进一步优选甲基亚磺酰基甲基或曱基亚磺酰基乙基，最优选曱基亚磺酰基甲基。通式(If)的取代基组Yf中的"(CrC6烷基磺酰基)-(CrC6烷基)"是上述C广C6烷基被1个上述d-C6烷基磺酰基取代得到的基团，例如可以是甲磺酰基甲基、乙磺酰基甲基、丙磺酰基曱基、丁磺酰基甲基、戊磺酰基曱基、己磺基酰甲基、甲磺酰基乙基、甲磺酰基丙基、曱磺酰基丁基、甲磺酰基戊基或者甲磺酰基己基，优选(CrCt烷基磺酰基)-(CVC4烷基)，更优选(C广C2烷基磺酰基)-(C广C2烷基)，进一步优选甲磺酰基甲基或甲磺酰基乙基，最优选甲磺酰基甲基。通式(If)的取代基组yf中的"氨基(CVC6烷基)"是上述d-C6烷基被1个氨基取代得到的基团，例如可以是氨基曱基、氨基乙基、氨基(l-丙基)、氨基(2-丙基)、氨基(l-丁基)、氨基(2-丁基)、氨基(2-甲基-l-丙基)、氨基(2-甲基-2-丙基)、氨基(l-戊基)或者氨基(l-己基)，优选氨基(d-d烷基)，更优选氨基(CVC3烷基)(特别是氨基甲基、氨基乙基或者氨基丙基)，进一步优选氨基甲基或氨基乙基，最优选氨基甲基。通式(If)的取代基组yf中的"(CVC6烷基氨基)-(CVC6烷基)"是上述CVC6烷基被1个上述C广C6烷基氨基取代得到的基团，例如可以是曱基氨基甲基、乙基氨基甲基、(l-丙基氨基)曱基、(2-丙基氨基)甲基、(1-丁基氨基)甲基、(2-丁基氨基)曱基、(2-曱基-2-丙基氨基)曱基、曱基氨基乙基、乙基氨基乙基、(l-丙基氨基)乙基、(2-丙基氨基)乙基、(l-丁基氨基)乙基、(2-丁基氨基)乙基、(2-甲基-2-丙基氨基)乙基、甲基氨基(l-丙基)、乙基氨基(l-丙基)、(l-丙基氨基)-(l-丙基)、(l-丁基氨基)-(l-丙基)、甲基氨基(l-丁基)、乙基氨基(l-丁基)、(l-丙基氨基Hl-丁基)、(l-丁基氨基)-(l-丁基)、甲基氨基(l-戊基)或曱基氨基(l-己基)，优选(d-C4烷基氨基)-(CVC4烷基)，更优选(CVC2烷基氨基)-(CrC2烷基)，进一步优选曱基氨基甲基、乙基氨基甲基或甲基氨基乙基，最优选甲基氨基甲基。通式(If)的取代基组W中的"(C3-Cs环烷基氨基)-(d-C6烷基)"是一个上述d-C6烷基被一个上述C3-C8环烷基氨基取代得到的基团，例如可以是环丙基氨基曱基、环丁基氨基甲基、环戊基氨基曱基、环己基氨基甲基、环庚基氨基甲基、环辛基氨基甲基、环丙基氨基乙基、环丙基氨基丙基、环丙基氨基丁基、环丙基氨基戊基或者环丙基氨基己基，优选(CVC6环烷基氨基)-(CrCi烷基)，更优选(C3-d环烷基氨基)-(CVC2烷基)，进一步优选环丙基氨基甲基或者环丙基氨基乙基，最优选环丙基氨基甲基。通式(If)的取代基组yf中的"二(CrC6烷基)氨基-(CVC6烷基)"是C广C6烷基被一个上述二(C广C6烷基)氨基取代得到的基团，例如可以是二甲基氨基甲基、(N-甲基-N-乙基氨基)曱基、(N-甲基-N-丙基氨基)甲基、(N-甲基-N-丁基氨基)曱基、(N-甲基-N-戊基氨基)曱基、(N-甲基-N-己基氨基)甲基、二乙基氨基甲基、二甲基氨基乙基、二甲基氨基丙基、二甲基氨基丁基、二曱基氨基戊基或者二甲基氨基己基，优选二(CrC4烷基)氨基-(d-C4烷基)(该烷基相同或不同)，更优选二(C广C2烷基)氨基-(CVC2烷基)(该烷基相同或不同)，进一步优选二甲基氨基曱基、二甲基氨基乙基或者(N-曱基-N-乙基氨基)曱基，再进一步优选二甲基氨基甲基或者(N-甲基-N-乙基氨基)甲基，最优选二甲基氨基甲基。并且二(d-C6烷基)氨基-(C广C6烷基)中，二(C广C6烷基)氨基部分的两个烷基可以与该氨基中的氮原子一起形成含有选自氮原子、氧原子和硫原子中的1~3个原子的57元饱和杂环基，此时二(C,-C6烷基)氨基羰基可以是例如吡咯烷基甲基、哌啶基甲基、吡嗪基甲基、吗啉基甲基或者硫代吗啉基甲基，优选吡咯烷基甲基、哌啶基甲基或者吗啉基甲基。通式(If)的取代基组丫f中的"二(C3-C8环烷基)氨基-(C!-C6烷基)"是CrC6烷基被一个上述二(QrC8环烷基)氨基取代得到的基团，例如可以是二环丙基氨基甲基、(N-环丙基-N-环丁基氨基)甲基、(N-环丙基-N-环戊基氨基)甲基、(N-环丙基-N-环己基氨基)甲基、(N-环丙基-N-环庚基氨基)甲基、(N-环丙基-N-环辛基氨基)甲基、二环丁基氨基曱基、二环戊基氨基甲基、二环己基氨基曱基、二环庚基氨基曱基、二环辛基氨基甲基、二环丙基氨基乙基、二环丙基氨基丙基、二环丙基氨基丁基、二环丙基氨基戊基或者二环丙基氨基己基，优选二(C3-Cs环烷基)氨基-(d-C4烷基)，更优选二(C3-C4环烷基)氨基-(d-C2烷基)，最优选二环丙基氨基曱基。通式(If)的取代基组yf中的"[N-(C3-Cs环烷基)-N-(d-C6烷基)氨基-(CVC6烷基)"是d-C6烷基被一个上述N-(C3-C8环烷基)-N-(C广C6烷基)氨基取代得到的基团，例如可以是(N-环丙基-N-甲基氨基)甲基、(N-环丙基-N-乙基氨基)甲基、(N-环丙基-N-丙基氨基)甲基、(N-环丙基-N-丁基氨基)甲基、(N-环丙基-N-戊基氨基)甲基、(N-环丙基-N-己基氨基)曱基、(N-环丁基-N-曱基氨基)甲基、(N-环戊基-N-曱基氨基)曱基、(N-环己基-N-甲基氨基)曱基、(N-环庚基-N-曱基氨基)甲基、(N-环辛基-N-甲基氨基)甲基、(N-环丙基-N-曱基氨基)乙基、(N-环丙基-N-曱基氨基)丙基、(N-环丙基-N-甲基氨基)丁基、(N-环丙基-N-甲基氨基)戊基或者(N-环丙基-N-甲基氨基)己基，优选N-(C3-C6环烷基)-N-(C广C4烷基)氨基-(CVC4烷基)，更优选[N-(CVd环烷基)-N-(d-C2烷基)氨基]-(C广C2烷基)，最优选(N-环丙基-N-甲基氨基)曱基。通式(If)的取代基组yf中的"C3-Cs环烷基硫基"是巯基被一个上述C3-C8环烷基取代得到的基团，例如可以是环丙基硫基、环丁基硫基、环戊基硫基、环己基硫基、环庚基硫基或环辛基硫基，优选C3-C6环烷基硫基，更优选CVC5环烷基硫基，进一步优选C3-C4环烷基硫基(环丙基硫基或环丁基硫基)，最优选环丙基硫基。通式(If)的取代基组yf中的"C3-Cs环烷基亚磺酰基"是亚磺酰基(-SO-)被一个上述C3-C8环烷基取代得到的基团，例如可以是环丙基亚磺酰基、环丁基亚磺酰基、环戊基亚磺酰基、环己基亚磺酰基、环庚基亚磺酰基或者环辛基亚磺酰基，优选QrC6环烷基亚磺酰基，更优选C3-C5环烷基亚磺酰基，进一步优选C3-C4环烷基亚磺酰基(环丙基亚磺酰基或者环丁基亚磺酰基)，最优选环丙基亚磺酰基。通式(If)的取代基组yf中的"CVCs环烷基磺酰基"是磺酰基(-S02-)被一个上述C3-C8环烷基取代得到的基团，例如可以是环丙基磺酰基、环丁基磺酰基、环戊基磺酰基、环己基磺酰基、环庚基磺酰基或者环辛基磺酰基，优选CVC6环烷基磺酰基，更优选C3-Cs环烷基磺酰基，进一步优选C:rC4环烷基磺酰基(环丙基磺酰基或环丁基磺酰基)，最优选环丙基磺酰基。在通式(If)中，Xf^优选为具有式-NH-、-O-或-S-的基团，更优选为具有式-O-的基团。在通式(If)中，Yf1为苯基或取代的苯基时，与Y^键合的Xf1和Yf2的取代位置优选为1位和3位(以下以Yf"表示)或者是1位和4位(以下以Yf^表示)，更优选1位和4位。Y户为噻吩基或取代的噻吩基时，Xf和Yf^的取代位置优选为2位和4位或者2位和5位(以下以Yfk表示)，更优选为2位和5位。Yf为吡啶基或取代的吡咬基时，Xf和Yf2的取代位置优选为2位和4位、2位和5位(以下以Yfld表示)、3位和5位或者3位和6位(以下以Yf"表示)，更优选为2位和5位或者3位和6位。[化12<formula>formulaseeoriginaldocumentpage85</formula>在通式(If)中，YfS为苯基或经取代的苯基时，与Yf键合的Yf和Rf的取代位置优选为1位和3位(以下以Yf"表示)或者1位和4位(以下以Y严表示)，更优选为1位和4位。Yf2为噻吩基或经取代的噻吩基时，Y^和Rf的取代位置优选为2位和4位(以下以Y产表示)、2位和5位(以下以Yf"表示)或者3位和5位(以下以Y产表示)，更优选为2位和5位。Yf"为漆唑基或经取代的噻唑基时，Yf"和R^的取代位置优选为2位和4位(以下以Yf"表示)、2位和5位(以下以Yf"表示)或者5位和2位(以下以Y严表示)，更优选为2位和5位。Yi^为吡啶基或经取代的吡啶基时，Yfi和R^的取代位置优选为2位和4位(以下以Y产表示)、2位和5位(以下以Yf"表示)或者3位和5位(以下以Yf2k表示)，更优选为2位和5位。化13在通式(If)中，Yf2为经取代的苯基时，Yl^的该取代基优选为选自取代基组(3fl中的基团，更优选为选自取代基组(3f2中的基团，进一步优选为选自取代基组pf3中的基团，最优选甲基、氟或氯。并且，当YfZ为上述Yf"时，Yf"的该取代基的取代位置优选为2位或3位，更优选为3位。Yl^的该取代基特别优选为2-甲基、3-氟、3-氯。在通式(If)中，优选以下的化合物(i)一种化合物，其中，Rf为具有式-Xf"R严e的基团[式中，Rf^表示具有式-CORfUe的基团(式中1^"表示羟基或甲氧基)；X产表示亚甲基或经取代的亚甲基(该取代基为1个幾基甲基，或者2个取代基一起形成亚乙基)，Y^为上述Yf^表示的经取代的苯基(该取代基为选自取代基pO中的一个基团，与该苯基键合的Yf1、Rf"和选自取代基组(5B中的基团的取代位置分别为l、3和2位)；或者(ii)一种化合物，其中，Rf*为具有式-S02Me的基团，Yf2为上述Y产表示的苯基(与该苯基键合的Yf和Rf的取代位置为l位和3位)。本发明的通式(If)表示的化合物可按照以下的Af~Pf法制备。<formula>formulaseeoriginaldocumentpage87</formula>[化15<formula>formulaseeoriginaldocumentpage88</formula><formula>formulaseeoriginaldocumentpage89</formula>化17]<formula>formulaseeoriginaldocumentpage90</formula><formula>formulaseeoriginaldocumentpage91</formula><formula>formulaseeoriginaldocumentpage92</formula>[化20<formula>formulaseeoriginaldocumentpage93</formula>[化21<formula>formulaseeoriginaldocumentpage94</formula>二氯化钯(n)、〔i，r-双(二苯基膦)二茂铁〕二氯化钯(n)-二氯甲烷加成物、钯(n)乙酰丙酮()、双(苄腈)合二氯化钯(n)、双(乙酸)双(三苯基膦)合钯(n)、双(乙腈)二氯化钯(n)、双(节腈)二氯化钯(n)、反式-节基(氯)双(三苯基膦)合钯(n)、钯-碳、氢氧化钯或者氢氧化钯-碳，优选四(三苯基膦)合钯(o)、乙酸钯(n)、三(二亚节基丙酮)合二钯(o)或者[i，i，-双(二苯基膦)二茂铁]二氯化钯(n)-二氯曱烷加成物。Af-4步骤中，根据需要可以适当使用可配位于上述钯催化剂磷配位基。j吏用的磷配位基可以是J.Tsuji.PalladiumReagentsandCatalysis:NewPerspectivesforthe21stCentury,2004年，JohnWiley&Sons.Inc等中记栽的磷配位基。所使用的磷配位基可以是三苯基膦、三-邻甲苯基膦、三-间-曱苯基磷、三-对-甲苯基膦、三(2，6-二甲氧基苯基)膦、三2-(二苯基膦)乙基膦、双(2-甲氧基苯基)苯基膦、2-(二叔丁基膦)联苯、2-(二环己基膦)联苯、2-(二苯基膦)-2，-(N，N-二甲基氨基)联苯、三叔丁基膦、双(二苯基膦)甲烷、1,2-双(二苯基膦)乙烷、1，2-双(二甲基膦)乙烷、1，3-双(二苯基膦)丙烷、1，4-双(二苯基膦)丁烷、1，5-双(二苯基膦)戊烷、1，6-双(二苯基膦)己烷、1，2-双(二甲基膦)乙烷、l，l，-双(二苯基膦)二茂铁、双(2-二苯基膦乙基)苯基膦、2-(二环己基膦-2，，6，-二甲氧基-l，l，-联苯(S-PHOS)、2-(二环己基膦-2，，4，，6，-三-异丙基-1，1，-联苯(X-PHOS)或者双(2-二苯基膦苯基)醚(DPEphos),优选三苯基膦，三邻甲苯基膦、1，3-双(二苯基膦)丙烷、2-(二环己基膦-2，，6，-二曱氧基-l，l，-联苯或者双(2-苯基膦苯基)醚。使用的碱可以是选自上述碱组中的碱或者碱金属磷酸盐，优选碱金属碳酸盐或碱金属磷酸盐，更优选碳酸钠、碳酸钾或者磷酸钾。使用的溶剂选自上述溶剂组中，优选烃类、醚类、醇类、酰胺类、水或者它们的混合物，更优选甲苯、四氢呋喃、乙醇、二甲基乙酰胺、水或者它们的混合物，最优选曱苯和乙醇的混合物、四氢呋喃和水的混合物、或者二甲基乙酰胺和水的混合物。反应温度通常位20:200iC，优选为50-15010。反应时间通常为1小时-48小时，优选为3小时~24小时。(Bf法)Bf法为制备式(If)中的Rf为-CORf、Rf"和Rf为氢原子、Xf1为Xf的化合物(If-a)的方法。(Bf-1步骤)Bf-l步骤是使Af-3步骤得到的化合物(6f)在钯试剂和碱，存在的条件下与公知的或由公知的化合物容易制得的化合物(8f)反应，从而制备化合物(9f)的步骤。使用的钯催化剂可以与Af-4步骤列举的相同，优选为l，l，-双(二苯基膦)二茂铁二氯化钯(n)-二氯甲烷加成物。或者与Af-4步骤一样，根据需要使用适当的磷配位基。使用的碱为从上述的碱组中选择的碱，或者为乙酸钠、乙酸钾等乙酸碱金属盐，优选乙酸碱金属盐，更优选乙酸钾。使用的溶剂选自上述的溶剂组，优选醚类、亚砜类或者它们的混合物，更优选四氩呋喃、二-恶烷、二曱基亚砜或者它们的混合物，进一步优选二甲基亚砜或二嗜烷。反应温度通常为20~200*C，优选为501501C。反应时间通常为30分钟~24小时，优选为2小时~12小时。(Bf-2步骤)Bf-2反应为使Bf-l步骤得到的化合物(9f)在钯催化剂和碱存在的条件下，与公知的或由公知的化合物容易制得的化合物(10f)反应，从而制备化合物(If-a)的步骤。Bf-2步骤可以按照与Af-4步骤相同的方法进行。(Cf法)Cf法为制备式(If)中的R-和Rf7为氢原子、X1为Xf*的化合物(If-b)的方法。(Cf-1步骤)Cf-l步骤为将公知的或由公知的化合物容易制得的化合物(iif)用卣化剂由化，从而制备化合物(12f)的步骤。CM步骤可以按照与Af-2步骤相同的方法进行。(Cf-2步骤)Cf-2步骤为使Cf-l步骤得到的化合物(12f)在碱存在的条件下与化合物(13f)反应，从而制备化合物(If-b)的步骤。化合物(13f)为公知的或由公知的化合物容易制得，或通过Jf法、Lf法或Mf法制备。Cf-2步骤可以按照与Af-3步骤同样的方法进行。通过在溶剂中(优选为二氯甲烷等)中用1或2摩尔间氯过苯甲酸氧化Cf-2步骤中得到的化合物(If-b)的Xf^为式-S-表示的基团时的化合物(If-b-1)，可以制备化合物(If-b-2)，化合物(If-b-2)为(If)式中的Rf6和Rf7为氢原子、Xf1为具有式-S0-或-S02-的基团时的化合物。(Df法)Df法为制备式(If)中的R^为-CORf、Rf"和Rf为氢原子、Xf1为Xf的化合物(If-a)的方法。(Df-1步骤)Df-l步骤是将Af法、Bf法或Cf法得到的化合物(14f)用酸处理，制备化合物(15f)的步骤。使用的酸选自上述酸组，只要是用于叔丁基的脱离反应的酸即无特殊的限定，优选为三氟乙酸或者盐酸，更优选三氟乙酸。使用的溶剂选自上述溶剂组，优选卣代烃类，更优选二氯甲烷。反应温度通常为0~IOO"C，优选为20601C。反应时间通常为1小时~48小时，优选为1小时~24小时。(Df-2步骤)Df-2反应是使Df-l步骤得到的化合物(15f)在缩合剂存在的条件下与公知的或由公知的化合物容易制得的化合物(2f)反应，从而制备化合物(If-a)的步骤。使用的缩合剂为通常用于羧酸和胺、或者羧酸和醇的缩合反应的缩合剂即可，无特殊的限定。可以是R.C.Larock，ComprehensiveOrganicTransformations.SecondEdition,1999年，Johnwiley&Sons,Inc.中记载的缩合剂。使用的缩合剂可以是例如(i)氰基磷酸二乙酯、叠氮磷酸二苯酯这样的磷酸酯类与下述碱的组合；(ii)1，3-二环己基碳二亚胺、1，3-二异丙基碳二亚胺、1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺(WSC)这样的碳二亚胺类；上述碳二亚胺类与下述碱的组合；上述碳二亚胺类与N-羟基琥珀酰亚胺、1-羟基苯并三唑、N-羟基-5-降水片烯-2，3-二羧酰亚胺这样的N-羟基化合物的组合；(iii)2，2，-二吡梵二硫化物、2，2，-二硫化二苯并逸唑这样的二硫化物类与三苯基膦、三丁基膦这样的膦类的组合；(iv)2-氯-l-甲基吡啶镲碘化物、2-溴-l-乙基吡啶像氯化物这样的2-囟代基-l-低级烷基吡啶镞面化物类与下述碱的组合；或者(v)1，1，J恶唑基二咪唑、N，N，-羰基二咪唑这样的咪唑类；或者，(vi)对甲苯磺酰氯、2，4，6-三曱基磺酰氯、2,4,6-三异丙基磺酰氯这样的磺酰氯类与下述碱的组合，优选碳二亚胺类与碱的组合、2-卣代基-l-低级烷基吡咬餘卣化物类与碱的组合、或者磺酰氯类与碱的组合，更优选l-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺与碱的组合、2-氯-l-甲基吡啶餘硪化物与碱的组合、或者2，4，6-三异丙基磺酰氯与碱的组合。与上述缩合剂组合使用的碱优选上述碱组中的有机胺，更优选三乙胺、二异丙基乙胺、吡啶、4-(N，N-二甲基氨基)吡啶或者它们的混合物，最优选三乙胺、^(N，N-二曱基氨基)吡啶或它们的混合物。Df-2步骤中的化合物(12f)为胺时，可将过量的化合物(12f)作为碱使用。使用的溶剂选自上述溶剂组中，优选为卣代烃类，更优选为二氯甲烷。反应温度通常为0-1001C，优选为20~601C。反应时间通常为1小时~48小时，优选为3小时~24小时。另外Df-2步骤也可如下进行，即，在溶剂中(优选二氯甲烷等)将化合物(15f)用乙二酰氯、亚磺酰氯等转变成酸氯，然后在碱(优选三乙胺等)存在的条件下与化合物(2f)或上述化合物(2fa)反应。(Ef法)Ef法是制备式(If)中的Rf1为-COO(t-Bu)、Rf2为羟基、Rf6和Rf7为氢原子、Xf1为具有式-O-的基团、Rf8为-Xf2COOH的化合物(If-c)的方法。(Ef-1步骤)Ef-l步骤是使公知的或由公知的化合物容易制得的化合物(l6f)在烷基锂和碱存在的条件下与二曱基甲酰胺反应，制备化合物(Hf)的步使用的烷基锂选自上述碱组中的烷基锂，优选正丁基锂。使用的碱可以为具有与锂离子配位性质的碱，优选四曱基乙二胺。使用的溶剂选自上述溶剂组，优选醚类，更优选乙醚。反应温度通常为-80~5010，优选-50~20匸。反应时间通常为10分钟~6小时，优选为30分钟~3小时。在Ef-l步骤中，根据化合物(16f)的种类不同，有时得到化合物(nf)中的羟基为-ORf的化合物。这时，优选用酸(优选无机酸，更优选盐酸)对得到的化合物进行处理，进行除去Rf的反应，由此制得化合物("f)。(Ef-2步骤)Ef-2步骤包括(Ef-2a步骤)使Ef-1步骤中得到的化合物(Uf)在酸存在的条件下与原曱酸甲酯反应的步骤；和(Ef-2b步骤)使Ef-2a步骤得到的化合物在碱存在的条件下与氯甲基甲醚反应，制备化合物(18f)的步骤。(Ef-2a步骤)使用的酸选自上述酸组，优选有机磺酸，更优选樟脑磺酸。使用的溶剂选自上述溶剂组，优选醇类，更优选甲醇。反应温度通常为0~1501C,优选为20100"C。反应时间通常为小时~24小时，优选为2小时12小时。(Ef-2b步骤)使用的碱选自上述碱组，优逸有机胺，更优选二异丙基乙胺。使用的溶剂选自上述溶剂组，优选面代烃类，更优选二氯甲烷。反应温度通常为-20~IOO"C，优选为0-50lC。反应时间通常为1小时-48小时，优选为3小时~24小时。(Ef-3步骤)Ef-3步骤包括(Ef-3a步骤)使Ef-2步骤得到的化合物(18f)在烷基锂和碱存在的条件下与二甲基甲酰胺反应的步骤；和(Ef-3b步骤)将Ef-h步骤得到的化合物用还原剂还原，制备化合物(19f)的步骤。(Ef-3a步骤)使用的烷基锂选自上述碱组中的烷基锂，优选为正丁基锂。Ef-3a步骤中，化合物(18f)和正丁基锂的摩尔比优选为1:1~1:3，更优选为1:1.5~1:2.5。使用的碱可以是具有与锂离子配位的性质的碱，优选四甲基乙二胺。Ef-3a步骤中，化合物(18f)同四甲基乙二胺的摩尔比优选1:1~1:3，更优选为1:1-1:2.5。使用的溶剂选自上述溶剂组，优选为醚类，更优选乙醚或四氢呋喃。反应温度通常位-80~6010，优选为-50~40匸。反应时间通常为30分钟~10小时，优选为30分钟~6小时。(Ef-3b步骤)使用的还原剂只要是通常用于甲酰基还原反应的即无特殊的限定，例如可以是硼氢化钠、三乙酰氧基硼氢化钠、氰基硼氢化钠、硼氢化锂等硼氢化碱金属，优选硼氢化钠。使用的溶剂选自上述溶剂组，优选醚类、醇类或者它们的混合物，更优选为四氢呋喃、甲醇或它们的混合物，最优选为四氲呋喃和曱醇的混合物。反应温度通常位0100TC，优选为20~60匸。反应时间通常为10分钟~6小时，优选为30分钟~3小时。(Ef-4步骤)Ef-4步骤为使Ef-3步骤得到的化合物(19f)在偶氮二羧酸酯和膦试剂存在的条件下与化合物(20f)反应，制备化合物(21f)的步骤。化合物(20f)为公知的，或可由公知的化合物容易得到，或可通过Jf法、Lf法或Mf法得到。使用的偶氮二羧酸酯试剂只要是通常用于Mitsunobu反应的即而无特殊的限定，例如可以是二曱基偶氮二羧酸酯、二乙基偶氮二羧酸酯、二丙基偶氮二羧酸酯、二异丙基偶氮二羧酸酯、二(叔丁基)偶氮二羧酸酯等二烷基偶氮二羧酸酯；双(2，2，2-三氯乙基)偶氮二羧酸酯；二苯基偶氮二羧酸酯；l，l，-(偶氮二羰基)二哌啶；N，N，N，，N，-(四曱基偶氮二甲酰胺)；或者二节基偶氮二羧酸酯，优选二烷基偶氮二羧酸酯或l，l，-(偶氮二羰基)二哌啶，更优选二乙基偶氮二羧酸酯或l，l，-(偶氮二羰基)二哌啶。偶氮二羧酸酯试剂可以使用固定于聚苯乙烯等高分子上的偶氮二羧酸酯试剂[优选乙氧基羰基偶氮羧酸甲酯聚苯乙烯(/"~《4才少厶社，产品编号为01-64-0371)这样的固定于聚苯乙烯上的偶氮二羧酸酯试剂。使用的膦试剂只要是通常用于Mitsunobu反应中的即无特殊的限定，例如可以是三苯基膦、三甲苯基膦、三(曱氧基苯基)膦、三(氯苯基)膦、三-正丁基膦或者2-(二-叔丁基膦基)联苯，优选三苯基膦或三-正丁基膦。作为膦试剂，可以使用固定于聚苯乙烯等高分子的膦试剂(优选三苯基膦聚苯乙烯这样的固定于聚苯乙烯的三苯基膦)。使用的溶剂选自上述溶剂组，优选为芳香烃类或醚类，更优选四氢呋喃。反应温度通常为0~IOO"C，优选为2060t:。反应时间通常为10分钟12小时，优选为30分钟~6小时。(Ef-5步骤)Ef-5步骤包括(Ef-5a步骤)在酸存在的条件下，将Ef-4步骤得到的化合物(21f)的二曱氧基甲基转化为甲酰基，除去甲氧基甲基的步骤；(Ef-5b步骤)使Ef-5a步骤得到的化合物的羟基在碱存在的条件下与烯丙基溴反应的步骤；(Ef-5c步骤)将Ef-5b步骤得到的化合物在磷酸二氢钠和2-甲基-2-丁烯存在的条件下用次氯酸钠(NaC102)氧化的步骤；和(Ef-5d步骤)使Ef-5c步骤得到的化合物与N，N-二甲基甲酰胺二叔丁基缩醛[Me2NC0(t-Bu)W，制备化合物(22f)的步骤。(Ef-5a步骤)使用的酸选自上述酸组，优选有机磺酸或无机酸，更优选对曱苯磺酸或盐酸。使用的溶剂选自上述溶剂组，优选醚类或酮类，更优选四氢呋喃或丙酮。反应温度通常为0~100°C,优选为20-60X:。反应时间通常为10分钟-24小时，优选为30分钟~12小时。(Ef-5b步骤)使用的碱选自上述碱组中，优选为碱金属碳酸盐，更优选为碳酸钾。使用的溶剂选自上述溶剂组中，优选酰胺类，更优选为甲基曱酰胺。反应温度通常为0~100iC，优选为20~60匸。反应时间通常为10分钟~24小时，优选为30分钟-12小时。(Ef-5c步骤)使用的溶剂选自上述溶剂组中，优选为醚类、醇类、水或者它们的混合物，更优选l,4-二^烷和水的混合物、2-甲基-2-丙醇和水的混合物或者l，4-二嗜烷/2-甲基-2-丙醇/水的混合物。反应温度通常为0~100*C，优选为20601C。反应时间通常为10分钟~6小时，优选为30分钟~3小时。(Ef-5d步骤)使用的溶剂选自上述溶剂组中，优选芳香烃类，更优选甲苯。反应温度通常为50-200X:，优选为80150iC。反应时间通常为30分钟~24小时，优选为1小时~12小时。(Ef-6步骤)Ef-6步骤包括(Ef-6a步骤)在钯试剂存在的条件下，除去Ef-5步骤中得到的化合物(22f)的烯丙氧基的烯丙基的步骤；和(Ef-6b步骤)使Ef-6a步猓得到的化合物在碱存在的条件下发生水解反应，制备化合物(If-c)的步骤。在Ef-6步骤中，当化合物(22f)的Rf1为烯丙基时，由于在Ef-6a步骤中同时除去了Rf1，因此有必要进行Ef-6b步骤。(Ef-6a步骤)使用的钯试剂只要是通常用于烯丙基脱离反应的即可，没有特殊的限定，例如可以是与Af-4步骤中列举的同样的钯试剂，优选四(三苯基膦)合钯(O)。在Ef-6a步骤中，才艮据需要可适当使用清除剂(scavenger)。使用的清除剂例如可以是吡咯烷、哌啶、吗啉、二乙胺、甲酸、乙酸、2-乙基己酸、2-甲基己酸钠盐、5，5-二甲基-1，3-环己烷二酮、丙二酸二甲酯或者氢化三丁基锡(tributyltinhydride),优选吡咯烷或吗啉。使用的溶剂选自上述溶剂组中，优选醚类或者醚类与水的混合物，更优选二P恶烷与水的混合物。反应温度通常为0~IOOIC，优选为2060TC。反应时间通常为10分钟~12小时，优选为30分钟~6小时。(Ef-6b步骤)使用的碱选自上述碱组中的碱金属氢氧化物，优选为氢氧化钠或氢氧化钾。使用的溶剂选自上述溶剂组中，优选为醚类、醇类或者它们的混合物，更优选四氢呋喃、甲醇或者它们的混合物。Ef-6b步骤中必须使用水，可以只使用水作为溶剂。反应温度通常为0~150*C，优选为20~10010。反应时间通常为1小时~36小时，优选为2小时~24小时。(Ff法)Ff法为制备式(If)中的Ri^为-COO(t-Bu)、Rf2为羟基、Rf和Rf7为氢原子、Xf1为具有式-O-的基团、Rf*为-X^CORi^的化合物(If-d)的步骤。(Ff-1步骤)Ff-l步骤是除去Ef-5步骤中得到的化合物(23f)的Rf，制备化合物(24f)的步骤。Ff-l步骤可按照与Ef-6b步骤同样的方法进行。(Ff-2步骤)Ff-2步骤为使Ff-l步骤得到的化合物(24f)在缩合剂存在的条件下与公知的或可由公知的化合物容易制得的化合物(25f)反应，从而制备化合物(26f)的步骤。Ff-2步骤可按照与Df-2步骤同样的方法进行。(Ff-3步骤)Ff-3步骤为在钯试剂存在的条件下将Ff-2步骤得到的化合物(260中的烯丙氧基的烯丙基除去，从而制备化合物(If-d)的步骤。Ff-3步骤可按照与Ef-6a步骤同样的方法进行。(Gf法)Gf法为制备式(If)中的Ri^为-CORf、Rf为氢原子、Xf为具有式-O-的基团、Rf为-Xf2COOH或-Xf2CORff的化合物(If-e)或化合物(If-f)的步骤。(Gf画l步骤)Gf-l步骤为使公知的或可由公知的化合物容易制得的化合物(27f)在烷基锂和碱存在的条件下与二曱基甲酰胺反应，从而制备化合物(28f)的步骤。Gf-l步骤可以按照与Ef-3a步骤同样的方法进行。(Gf-2步骤)Gf-2步骤为使Gf-l步骤得到的化合物G8f)与化合物(29f)反应，制备化合物(30f)的步骤。使用的溶剂选自上述溶剂组中，优选为醚类，更优选为四氢呋喃。反应温度通常为0~100匸，优选为20~60「。反应时间通常为30分钟~24小时，优选为1小时~12小时。在Gf-2步骤中，可以使用化合物RfMgCl代替化合物(29f)。(Gf-3步骤)Gf-3步骤为使Gf-2步骤得到的化合物(30f)在偶氮二羧酸酯试剂和膦试剂存在的条件下与化合物(31f)反应，从而制备化合物(32f)的步骤。化合物(31f)为公知的，或可由公知的化合物容易制得，或者可通过Jf法、Lf法或Mf法制得。Gf-3步骤可按照与Ef-4步骤同样的方法进行。(Gf-4步骤)Gf-4步骤包括(Gf-4a步骤)在酸存在的条件下，将Gf-3步骤得到的化合物(32f)的二曱氧曱基转变为甲酰基的步骤；(Gf-4b步骤)将Gf-4a步骤得到的化合物在膦酸二氢钠和2-曱基-2-丁烯存在的条件下用次氯酸钠(NaCK)2)氧化的步骤；(Gf-4c步骤)使Gf-4b步骤得到的化合物在缩合剂存在的条件下骤；和(Gf-4d步骤)在钯试剂存在的条件下，将Gf4c步骤得到的化合物-COORP中的Rf8，从而制备化合物(If-e)的步骤。Gf-4a步骤、Gf-4b步骤、Gf4c步骤和Gf-4d步骤可分别采用与Ef-5a步骤、Ef-5c步骤、Df-2步骤和Ef-"步骤同样的方法进行。(Gf-5步骤)Gf-5步骤是使Gf-4步骤中得到的化合物(If-e)在缩合剂存在的条件下与公知的或由公知的化合物容易制得的化合物(25f)反应，从而制备化合物(If-f)的步骤。Gf-5步骤可按照与Df-2步骤同样的方法进行。(Hf法)Hf法为制备式(If)中的Rf为-COO(t-BU)、Rf2为羟基、Rf和Rf7为氢原子、Xf1为具有式-O-的基团、Rf为-Xf2COOH的化合物(If-c)的方法。(Hf-1步骤)Hf-l步骤为使公知的或由公知化合物容易地制得的化合物(33f)在烷基锂和碱存在的条件下与二碳酸二叔丁酯[(t-BUOCO)20反应，从而制备化合物(34f)的步骤。胺。使用的溶剂选自上述溶剂组中，优选为醚类，更优选乙醚。反应温度通常为-8050X:，优选为-50~2010。反应时间通常为10分钟~6小时，优选为30分钟~3小时。(Hf-2步骤)Hf-2步骤为除去Hf-l步骤得到的化合物(34f)的曱硅烷基(R。，从而制备化合物(35f)的步骤。使用的试剂只要是通常用于曱硅烷基的除去反应的即可，没有特殊限定。例如可以为上述酸组中的酸、氟化四正丁基铵、氟化钾等产生氟离子(F-)的试剂，或者为它们的混合物。优选为乙酸、氟化四正丁基铵或它们的混合物，更优选为乙酸与氟化四正丁基铵的混合物。使用的溶剂选自上述溶剂组中，优选为醚类，更优选为四氬呋喃。作为Hf-2步骤中使用的试剂的溶剂的组合，乙酸、四氢呋喃和水的混合物是合适的。反应温度通常为0~150"C，优选为20-100"C。反应时间通常为30分钟~12小时，优选为1小时~6小时。(Hf-3步骤)Hf-3步骤为使Hf-2步骤得到的化合物(350在偶氮二羧酸酯试刑和膦试剂存在的条件下与化合物(20f)反应，从而制备化合物(:36f)的步骤。化合物(20f)为公知的、或由公知的化合物容易地制得，或可通过Jf法、Lf法或Mf法得到。Hf-3步骤可按照与Ef-4步骤同样的方法进行。(Hf-4步骤)Hf-4步骤为将Hf-3步骤得到的化合物(36f)的甲氧基甲基除去，从而制备化合物(37f)的步骤。使用的试剂只要是通常用于曱氧基曱基的除去反应的试剂，且对-COO(t-Bu)基无影响即可，没有特殊的限定。例如可以是氯化三甲基硅烷、溴化三甲基硅烷等囟化甲硅烷类和氯化四正丁基铵、溴化四正丁基铵等囟化铵类的组合。优选氯化三甲基硅烷与溴化四正丁基铵的组合。使用的溶剂选自上述的溶剂组中，优选卣代烃类，更优选二氯甲坑。反应温度通常为0~1501C，优选为201001C。反应时间通常为30分钟~24小时，优选为2小时~12小时。(Hf-5步骤)Hf-5步骤为将Hf-4步骤得到的化合物(37f)的R-基除去，从而制备化合物(If-c)的步骤。Hf-5步骤可按照与Ef-6b步骤相同的方法进行。并且当化合物(37f)中的R户为烯丙基时，Hf-5步骤也可按照Ef-6a步骤同样的方法进行。(If法)If法为制备Af-4步骤使用的化合物(7f)的方法。(If-1步骤)If-l步骤为使公知的或由公知的化合物容易地制得的化合物(10f)合物(8f)反应，从而制备化合物(7f)的;骤。*^If-l步骤可按照与Bf-l步骤相同的方法进行。(Jf法)Jf法为制备Ef-4步骤或Hf-3步骤所使用的化合物(20f)的方法。(JM步骤)Jf-l步骤为使公知的或由公知的化合物容易地制得的化合物(38f)合物(8f)'反应，从而制备化合物(39f)的^步骤。^"Jf-l步骤可按照与Bf-l步骤相同的方法进行。(Jf-2步骤)Jf-2步骤为使Jf-l步骤中得到的化合物(39f)在钯催化剂和碱存在的条件下与公知的或由公知的化合物容易制得的化合物(40f)反应，从而制备化合物(41f)的步骤。Jf-2可按照与Af-4步骤相同的方法进行。(Jf-3步骤)Jf-3步骤为除去Jf-2步骤得到的化合物(41f)的R^基，从而制备化合物(20f)的步骤。Jf-3步骤根据Rf基团的种类可按照常规方法(例如，T.H.Greene，P.G.Wuts,ProtectiveGroupsinOrganicSynthesis.ThirdEdition,1999年，JohnWiley&Sons，Inc等记载的方法)进行。(Kf法)Kf法为制备Jf-3步骤中使用的化合物(410的方法。(KM步骤)Kf-l步骤为使公知的或由公知的化合物容易制得的化合物(40f)在(8f)反应，从而制备化合物(42f)的步骤。Kf-l步骤可按照与Bf-l步骤相同的方法进行。(Kf-2步骤)Kf-2步骤为使Kf-l步骤中得到的化合物(42f)在钯催化剂和碱存在的条件下与公知的或由公知化合物容易地制得的化合物(38f)反应，从而制备化合物(41f)的步骤。Kf-2步骤可按照与Af-4步骤相同的方法进行。(Lf法)Lf法为制备Ef-4步骤或Hf-3步骤中使用的化合物(20f)中的Xf2为亚曱基的化合物(47f)的方法。(Lf-1步骤)Lf-l步骤为使公知的或由公知的化合物容易制得的化合物(43f)与氰基化试剂反应，从而制备化合物("f)的步骤。使用的氰基化试剂只要是通常用于囟代烷的氰基化反应的即可，无特殊的限定。例如可以是碱金属氰化物，优选氰化钠或氰化钾。使用的溶剂选自上述溶剂组，优选醇类、水或者它们的混合物，更优选乙醇、水或它们的混合物，进一步优选乙醇和水的混和物。反应温度通常为0~150匸，优选20~100匸。反应时间通常为30分钟-24小时，优选2小时~12小时。(Lf画2步骤)Lf-2步骤为使If-l步骤得到的化合物(44f)在钯催化剂和碱存在的条件下与公知的或者由公知的化合物容易制得的化合物(45f)反应，从而制备化合物(46f)的步骤。Lf-2步骤可按照与Af-4步骤相同的方法进行。(Lf-3步骤)Lf-3步骤包括(Lf-3a步骤)将Lf-2步骤得到的化合物("f)在酸存在的条件下水解的步骤；和(Lf-3b步骤)使Lf-3a步骤得到的化合物在酸存在的条件下与化合物RfdOH反应，从而制备化合物(47f)的步骤。(Lf-3a步骤)使用的酸为选自上述酸组中的酸或它们的混合物，优选盐酸或盐酸与乙酸的混合物，更优选盐酸与乙酸的混合物。使用的溶剂选自上述溶剂组中，优选乙酸、水或它们的混合物，更优选水。Lf-3a步骤中必须使用水，可以只使用水作为溶剂。反应温度通常为20-180X:，优选50150"C。反应时间通常为1小时~72小时，优选2小时~48小时。Lf-3a步骤可按照与Mf-la步骤相同的方法进行。(Lf-3b步骤)使用的酸选自上述酸组中，优选盐酸或硫酸，更优选硫酸。使用的溶剂选自上迷溶剂组中，优选为醇类。在Lf-3b步骤中，优选使用化合物Rf*OH作溶剂。反应温度通常为20-1801C,优选为50~15010。反应时间通常为1小时36小时，优选2小时24小时。Lf-3b步骤可按照与Mf-lb步骤相同的方法进行。(Mf法)Mf法为制备Ef-4步骤或Hf-3步骤中使用的化合物(20f)的Xf2为亚甲基的化合物(47f)的方法。(Mf-1步骤)Mf-l步骤包括(Mf-la步骤)将Lf-l步骤得到的化合物(44f)在碱存在下水解的步骤；和(Mf-lb步骤)使Mf-la步骤得到的化合物在碱存在下与化合物R一Xf"反应，从而制备化合物(48f)的步骤。(Mf-la步骤)使用的碱可以为上述碱组中的碱金属氢氧化物或碱土金属氢氧化物，优选为氢氧化钠或氢氧化钾。使用的溶剂选自上述溶剂组，优选为醇类、水或它们的混合物，更优选醇和水的混合物，进一步优选乙二醇和水的混合物。Mf-la步骤中必须使用水，也可只使用水作为溶剂。反应温度通常为50~200匸，优选为801601C。反应时间通常为1小时~72小时，优选为2小时48小时。Mf-la步骤也可按照与Lf-3a步骤相同的方法进行。(Mf-lb步骤)使用的碱选自上述碱组中，优选碱金属碳酸盐、碱金属碳酸氢盐或碱金属氢氧化物，更优选碱金属碳酸盐，进一步优选碳酸钠或碳酸钟。使用的溶剂选自上述溶剂组中，优选酰胺类，更优选二曱基曱酰胺。反应温度通常为0~150TC，优选为20-10010。反应时间通常为1小时~24小时，优选为2小时12小时。Mf-lb步骤也可按照与Lf-3b步骤相同的方法进行。(Mf-2步骤)Mf-2步骤为使Mf-l步骤中获得的化合物(化f)在钯催化剂和碱存而制:化合:(47f)的;骤。*曰、>:Mf-2步骤可按照与Af-4步骤相同的方法进4亍。(Nf法)Nf法为制备Ef-4步骤和Hf-3步骤使用的化合物(20f)中的Xf为被Rfj和R产取代的亚曱基的化合物(53f)的方法。(脂步骤)Nf-l步骤为使公知的或由公知的化合物容易制得的化合物("f)在碱存在条件下依次与化合物(501)和化合物(511)反应，从而制得化合物(52f)的步骤。在Nf-l步骤中，可使用化合物Xf-Rf-Xf(式中，Rf"为亚乙基或亚丙基)代替化合物(50f)和化合物(51f)。使用的碱选自上述碱组中，优选碱金属氢氧化物，更优选氢氧化钠。使用的溶剂选自上述溶剂组中，优选酰胺类，更优选二甲基甲酰胺。反应温度通常控为0-150TC,优选为2o~ioox:。反应时间通常为30分钟~12小时，优选为1小时~6小时。(Nf-2步骤)Nf-2步骤为使Nf-l步骤获得的化合物(52f)在钯催化剂和碱存在的条件下与公知的或由公知化合物容易制得的化合物(45f)反应，从而制备化合物(53f)的步骤。Nf-2步骤可按照与Af-4步骤相同的方法进行。(Of法)Of法为制备Af-4步骤或Bf-l步骤中使用的化合物(6f)中的RP为叔丁氧基、Rf为羟基、Xf为具有式-0-的基团的化合物(57f)的方法。(Of-l步骤)Of-l步骤为使Ef-3步骤得到的化合物(19f)在偶氮二羧酸酯试剂和膦试剂存在的条件下与化合物(54f)反应，从而制备化合物(55^的步骤。化合物(54f)为公知的、或可由公知的化合物开始容易地得到。Of-l步骤可按照与Ef-4步骤相同的方法进行。(Of-2步骤)Of-2步骤包括(Of-2a步骤)在酸存在的条件下，将Of-l步骤得到的化合物的二甲氧基曱基转化为曱酰基，除去曱氧基曱基的步骤；和(Of-2b步骤)将Of-2a步骤得到的化合物在磷酸二氢钠和2-甲基-2-丁烯存在的条件下用次氯酸钠(NaCK)2)氧化的步骤。Of-2a步骤可按照与Ef巧a步骤相同的方法进行。Of-2b步骤可按照与Ef-5c步骤相同的方法进行。(Of-3步骤)Of-3步骤包括(Of-h步骤)使Of-2步骤得到的化合物(^f)在碱存在的条件下与二碳酸二叔丁酯[(tBuOC02)0]反应的步骤；和(Of-3b步骤)将Of-:3a步骤得到的化合物的羟基上的Boc基在碱存在的条件下除去的步骤。(Of-3a步骤)使用的碱选自上述碱组中，优选有机胺，更优选4-(N，N-二甲基氨基)吡咬。使用的溶剂选自上述溶剂组中，优选为醚类、醇类或者它们的混合物，更优选四氢呋喃、2-曱基-2-丙醇或者它们的混合物。反应温度通常为0~150"C，优选为2oioox:。反应时间通常为30分钟~24小时，优选为1~12小时。(Of-3b步骤)使用的碱优选吡咯烷或吡啶，更优选吡咯烷。使用的溶剂选自上述溶剂组中，优选醚类，更优选四氢呋喃。反应温度通常为0~150TC，优选为201001C。反应时间通常为10分钟~12小时，优选为30分钟6小时。(Pf法)Pf法为制备式(If)中的R^为-COO(t-Bu)、Rf2为羟基、R^和Rf7为氢原子、Xf1为具有式-O-的基团、R户为-Xf2C00H的化合物(If-C)的方法。(Pf-1步骤)Pf-l步骤为使Ef-2步骤得到的化合物(18f)在烷基锂和碱存在的条件下与碘甲烷反应的步骤。Pf-l步骤可按照与Ef-3a步骤同样的方法进行。(Pf-2步骤)Pf-2步骤包括(Pf-2a步骤)在酸存在条件下，将Pf-l步骤得到的化合物(S8f)的二曱氧基曱基转变为曱酰基，除去甲氧基甲基的步骤；和(Pf-2b步骤)将Pf-2a步骤得到的化合物在磷酸二氢钠和2-曱基-2-丁烯存在的条件下用次氯酸钠(NaC102)氧化的步骤。Pf-2a步骤可按照与Ef-5a步骤相同的方法进行。Pf-2b步骤可按照与Ef-5c步骤相同的方法进行。(Pf-3步骤)Pf-3步骤包括(Pf-3a步骤)使Pf-2步骤得到的化合物(S9f)在碱存在的条件下与二碳酸二叔丁酯[(tBuOC02)0]反应的步骤；和(Pf-3b步骤)将Pf-3a步骤得到的化合物用由化剂囟化，从而制备化合物(60f)的步骤。Pf-3a步骤可按照与Of-3a步骤相同的方法进行。Pf-3b步骤可按照与Af-2步骤相同的方法进4亍。(Pf-4步骤)Pf-4步骤为将Pf-3步骤得到的化合物(60f)在碱存在的条件下与化合物(20f)反应，从而制备化合物(61f)的步骤。化合物(20f)为公知的、或可由公知的化合物容易得到，或者通过Jf法、Lf法或Mf法制得。Pf-4步骤可按照与Af-3步骤相同的方法进行。(Pf-5步骤)Pf-5步骤为在碱存在的条件下将Pf-4步骤得到的化合物(61f)的羟基上的Boc基团除去的步骤。Pf-5步骤可按照与Of-3b步骤同样的方法进行。(Pf-6步骤)Pf-6步骤为将Pf-5步骤得到的化合物(62f)在碱存在的条件下水解，从而制备化合物(If-c)的步骤。Pf-5步骤可按照与Ef-6b步骤相同的方法进行。另外，根据需要，可将在以下的反应条件下的取代基导入反应适用于Af-Pf法(a)噻吩环2位的溴化N-溴代琥珀酰亚胺、乙酸(Jackson，P.M.，J.Chem.Soc.，PerkinTrans.1，1990年，第11巻，p，2909-2918);(b)向吡唑环氮上导入甲氧基羰基甲基溴代乙酸甲酯、碳酸钾；或者(c)向节位上导入羟基低聚甲醛、碳酸氢钠。本发明的通式(Ia)(If)表示的化合物或其可药用的酯具有碱性基团时，可与酸反应转化为盐，本发明的通式(Ia)-(If)表示的化合物或其可药用的酯具有酸性基团时，可与碱反应转化为盐。这些盐用于疾病的治疗时，这些化合物必须为可药用的。与本发明的通式(Ia)(If)表示的化合物的碱性基团形成的盐优选为例如有盐酸盐、氢溴酸盐、氢蛾酸盐等氢卣酸盐；硝酸盐；高氯酸盐；疏酸盐；或磷酸盐等无机酸盐；甲磺酸盐、三氟甲磺酸盐、乙磺酸盐等与可以被氟原子取代的CVC6烷基磺酸的盐；苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐等与可以被C广Ci烷基取代的C6-C1()芳基磺酸的盐；乙酸盐；苹果酸盐；富马酸盐；琥珀酸盐；枸橼酸盐；酒石酸盐；草酸盐；或马来酸盐等有机酸盐；或者甘氨酸盐、赖氨酸盐、精氨酸盐、鸟氨酸盐、谷氨酸盐、天冬氨酸盐等氨基酸盐，更优选氢卣酸盐。与本发明的通式(Ia)(If)表示的化合物的酸性基团形成的盐优选为例如钠盐、钾盐、锂盐等碱金属盐；钙盐、镁盐等碱土金属盐；铝盐；铁盐；锌盐；铜盐；镍盐；或者钴盐金属盐；铵盐等无机胺；或者叔辛基胺盐、二苄基胺盐、吗啉盐、葡糖胺盐、苯基甘氨酸烷基酯盐、乙二胺盐、N-曱基葡糖胺盐、胍盐、二乙胺盐、三乙胺盐、二环己基胺盐、N，N'-二节基乙二胺盐、氯代普鲁卡因盐、普鲁卡因盐、二乙醇胺盐、N-节基苯乙基胺盐、哌噪盐、四曱基铵盐、三(羟基甲基)氨基甲烷盐、胆碱盐、氨丁三醇盐[2-氨基-2-(羟基甲基)丙烷-1，3-二醇盐等有机胺盐；或者甘氨酸盐、赖氨酸盐、精氨酸盐、鸟氨酸盐、谷氨酸盐、天冬氨酸盐等氨基酸盐，更优选碱金属盐。本发明的通式(Ia)~(If)表示的化合物或者其可药用的盐或酯可通过放置于空气中，或重结晶时吸收水份，形成水合物，本发明也包含这些水合物。进一步，本发明的化合物也可吸收其他溶剂形成溶剂化物，本发明也包含这些溶剂化物。本发明中的化合物具有1个以上手性中心时，存在光学异构体(包括非对映异构体)，这样的异构体及它们的混合物仅以式(Ia)(If)这样的单一的式所记载。本发明也包含这些异构体和他们任意比例的混合物(包括外消旋体)。本发明包括通式(Ia)(If)表示的化合物的酯。这些酯是由通式(Ia)(If)表示的化合物的羟基或羧基按照该领域公知的方法，添加保护基而进行了4奮饰的化合物，(例如，"ProtectiveGroupsinOrganicSynthesis,SecondEditio〕,TheodoraW.GreeneandPeterG.M,Wuts，1991，JohnWiley&Sons.Inc.)。对该保护基的性质没有特殊限定。只是当该酯若用于疾病治疗中时，则必须为可药用的，例如在将该化合物施予哺乳动物体内时，该保护基必须通过代谢过程(例如水解)脱离，生成通式(Ia)~(If)表示的化合物或其盐。即，可药用的酯为本发明的通式(Ia)-(If)表示的化合物的前体药。本发明的通式(Ia)~(If)表示的化合物的酯是否可药用是容易判别的。给大鼠或小鼠静脉等实验动物静脉注射该化合物，检测动物的血液或体液，若检测出本发明的通式(Ia)-(If)表示的化合物或者可药用的盐，则判定该化合物为可药用的酯。本发明的通式(Ia)-(If)表示的化合物可转变为酯，该酯，例如可以为将该化合物的羟基酯化得到的化合物。酯残基可以为可在生物体内的代谢过程(例如水解)脱离的保护基团。可通过生物体内的代谢过程(例如水解)而脱离的酯基在施予哺乳动物体内时，通过代谢过程(例如水解)脱离，生成通式(Ia)(If)表示的化合物或其盐的酯，作为这种酯残基的保护基，可以是以下的基团(i)l-[(d-C6烷基)羰基氧基-(C广C6烷基)、1-[(C3-C8环烷基)羰基氧基HCH^烷基)或者1-[(C6-C12芳基)羰基氧基HOC6烷基)等l-(酰氧基)-(CrC6烷基)；(ii)(d-C6烷氧基)羰基氧基烷基或者可以经取代的oxodioxolenyl曱基(该取代基为选自C广C6烷基和可以被C广C6烷基或囟代基取代的芳基中的基团)等取代羰基氧基烷基；(iii)可以被C广C6烷基或者d-C6烷氧基取代的酞基(phthalidyl);(iv)在羟基的一般保护基团中列举的的脂肪酰基；(v)在羟基的一般保护基团中列举的芳香酰基；(vi)琥珀酸的半酯基(vii)磷酸酯残基(viii)谷氨酸酯、天冬氨酸酯等氨基酸的酯残基(ix)可以被l-2个d-C6烷基取代的氨基曱酰基；或(x)l-(酰氧基)烷氧基羰基(该酰氧基表示上述脂肪族酰氧基或上述芳香族酰氧基)。用于生成羟基被修饰的通式(Ia)~(If)表示的化合物的可在生物体内的代谢过程(例如水解)脱离的上述保护基中，优选脂肪酰基(特别是CrC25烷基羰基)和取代羰基氧基烷基。已知除上述通式(la)-(If)表示的化合物外，例如W002/062302号、WO03/039480号、WO03/090746号、WO02/46141号、WO03/103651号、WO03/084544号、WO02/046181号、WO02/046172号、WO02/024632号、WO2004/009091号、WO03/031408号、WO03/045382号、WO03/053352号、WO2004/011448号、WO03/099769号、WO03/099775号、WO03/059874号、WO03/082192号、WO03/082802号、WO03/082205号、WO01/60818号、WO00/54759号、WO03/063796号、WO03/063576号、WO03/059884号、WO01/41704号、WO03/090869号、WO2004/024161号、WO2004/024162号、WO2004/026816号、WO03/090732号、WO2004/043939号、WO2004/072041号、WO2004/072042号、WO2004/072046号、WO2004/076418号、WO2004/103376号、WO2005/005416号、WO2005/005417号、WO2005/016277号、WO2005/023188号、WO2005/023196号、WO2005/023247号及美国公开US2004/0152681号中记载的包括在通式中的化合物和这些刊物中中具体示出的化合物也是LXR配体，这些LXR配体也可作为本发明的药的有效成分。上述各刊物及WO03/106435号、WO2005/023782号、PCT/JP2005/009142说明书、特愿2005—146390号说明书、PCT/JP2005/011928说明书、特愿2005—189264号说明书、特愿2005—110908号iJt明书、特愿2004—311821号说明书及特愿2005—187686号说明书的公开内容菌可参照作为本发明的公开内容。本发明的药用有效成分，可以使用酸加成盐或碱加成盐等盐的形态的LXR配体。作为酸加成盐，可列举例如盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐等氢卤酸盐；硝酸盐、高氯酸盐、硫酸盐或磷酸盐等无机酸盐；曱磺酸盐、三氟甲磺酸盐、乙磺酸盐等可以被氟原子取代的C广C6烷基磺酸盐；苯磺酸盐、对曱苯磺酸盐等与可以被CVC4烷基取代的C6-C10芳基磺酸的盐；乙酸盐、苹果酸盐、富马酸盐、琥珀酸盐、柠檬酸盐、酒石酸盐、草酸盐或马来酸盐等有机酸盐；或者甘氨酸盐、赖氨酸盐、精氨酸盐、鸟氨酸盐、谷氨酸盐、天冬氨酸盐等氨基酸盐。作为碱加成盐，例如可列举钠盐、钾盐、锂盐等碱金属盐；钙盐、镁盐等碱土金属盐；铝盐、铁盐、锌盐、铜盐、镍盐或者钴盐等金属盐；铵盐等无机胺盐；叔辛基胺盐、二节基胺盐、吗啉盐、葡糖胺盐、苯基甘氨酸烷基酯盐、乙二胺盐、N-曱基葡糖胺盐、胍盐、二乙胺盐、三乙胺盐、二环己基胺盐、N，N'-二节基乙二胺盐、氯代普鲁卡因盐、普鲁卡因盐、二乙醇胺盐、N-节基苯乙基胺盐、哌嗪盐、四曱基铵盐、三(羟基曱基)氨基曱烷盐、胆碱盐、氨丁三醇盐[2-氨基-2-(羟基甲基)丙烷-1，3-二醇盐等有机胺盐；或者甘氨酸盐、赖氨酸盐、精氨酸盐、鸟氨酸盐、谷氨酸盐、天冬氨酸盐等氨基酸盐等。本发明的药的有效成分，除了游离形态和盐形态的LXR配体外，也可以使用它们的水合物和它们的溶剂化物形态的LXR配体。当LXR配体具有1个以上手性中心时，该配体具有光学异构体(包括非对映异构体)，这些异构体和它的任意的混合物、外消旋体等也可作为本发明的药的有效成分。进而，LXR配体若为含有1个以上双键或环结构的物质，当由于这些双键或环结构存在几何异构体时，这些异构体及任意比例的混合物也可作为药的有效成分使用。作为本发明的药的有效成分优选的化合物如下所示，但本发明的药的有效成分不限于下述化合物N國(2，2，2-三氟乙基)-N-(4-[2，2，2-三氟-l-羟基-l-(三氟曱基)乙基苯基}苯磺酰胺、3一氣_4_(3_(2_丙基-3-三氟甲基-6-苯-[4，5-异^唑基氧基)丙硫基)苯基乙酸、2-(3-{3-[[2-氯-3-(三氟曱基)千基](2，2-二苯基乙基)氨基1丙氧基}-苯基)乙酸、2-节基-6，7-二甲氧基-3-[4-[2，2，2-三氟-1-羟基-1-(三氟曱基)乙基苯基-4(3H)画会哇啉酮(quinazolinone)、2-苄基-6-(2-羟基乙氧基)-3-[4-[2，2，2-三氟-l-羟基-l-(三氟曱基)乙基苯基卜4(3H)-喹唑啉酮、2-千基-6-(2-吡啶基)-3-[4-[2，2，2-三氟-l-羟基-l-(三氟甲基)乙基l苯基-4(3H)-喹唑啉酮、6國(111-咪唑-1-基)-2-(4-甲基千基)-3-{2-甲基-4-[2，2，2-三氟-l-羟基画l-(三氟甲基)乙基1苯基}-4(犯)-喹唑啉酮、2-苄基-6-氟-3-{3-甲氧基-4-[2，2，2-三氟-l-羟基-l-(三氟甲基)乙基I苯基卜7-(4-吗啉基)-4(3H)-喹唑啉酮、3-{2-甲基-4-[2，2,2-三氟-l-羟基-l-(三氟甲基)乙基苯基卜2-(3-吡啶基甲基)-6-(lH-l，2，4-三唑-l-基)-4(3H)-喹唑啉酮、N，N曙二曱基画3p-羟基cholenamide、6-氯-7-甲氧基-3-{2-曱基-5-[2，2，2-三氟-l-羟基-l-(三氟曱基)乙基l苯基}-2-(3-塞吩基甲基)-4(3H)-喹唑啉酮、2國(3-氟节基)-6，7-二甲氧基-3-{2-曱基-5-2，2，2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基苯基卜4(3H)-喹唑啉酮、叔丁基-2-((4-[乙酰基(甲基)氨基l苯氧基)甲基)-6-氟-lH-吲哚-l-羧酸酯、叔丁基-2-({4-[(环丙基carbonothioyl)(甲基)氨基l苯氧基)甲基)-4，6-二氟-lH-吲哚-l-羧酸酯、叔丁基-6-([4-[(环丙基羰基)(甲基)氨基苯氧基甲基)-2-羟基-3-(三氟甲基)苯甲酸酯、叔丁基-2-羟基-6-(4-甲基(甲磺酰基)氨基苯氧基甲基)-3-(三氟甲基)苯甲酸酯、叔丁基-6-({4-乙酰基(曱基)氨基苯氧基}曱基)-3-乙基-2-羟基苯甲酸酯、叔丁基-6-([4-[(环丙基乙酰基)(甲基)氨基苯氧基甲基)-2-羟基-3-(三氟甲基)苯甲酸酯、(4，-Ul-(叔丁氧基羰基)-6-氟-lH-吲哚-2-基l甲氧基)-l,l，-联苯-4-基)乙酸、(4，-{[1-(叔丁氧基羰基)-6-氟-111-吲哚-2-基甲氧基}-3-氯-1，1，-联苯-4画基)乙酸、[5-(4-Ul-(叔丁氧基羰基)-6-氟-lH-吲哚-2-基曱氧基)苯基)-2-噻吩基I乙酸、(4，-{[1-(叔丁氧基羰基)-6-氟-111-吲哚-2-基甲氧基}-2-氯-1，1，-联苯隱4-基)乙酸、(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟甲基)苄基l氧基H，l，-联苯-4-基)乙酸、(4，-{[2-(叔-丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟甲基)节基1氧基}-3-氯-1,1，-联苯-4-基)乙酸、(4，-{2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟甲基)苄基]氧基}-2-乙基-1，1，-联苯-4-基)乙酸、(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟曱基)苄基]氧基}-2-甲基-1，1，-联苯-3-基)乙酸、1-(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟曱基)节基I氧基}-3-氟-1,1，-联苯-4-基)环丙烷羧酸、(4，-{2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-异丙基苄基氧基卜1，1，-联苯-4-基)乙酸、(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-4-氟-3-羟基节基1氧基}-1，1，-联苯-4-基)乙酸、(4，-{2-(叔丁氧基羰基)-4-氯-3-羟基卡基氧基}-1，1，-联苯-4-基)乙酸、[5-(4-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟甲基)节基]氧基}苯基)-2-噻吩基)乙酸、(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟甲基)卡基氧基}-2-硝基-1，1，-联苯-4-基)乙酸、(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟甲基)千基1氧基}-3-氟-1，1，-联苯斗基)乙酸、(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟曱基)卡基1氧基}-2-甲基-1，1，-联苯-4-基)乙酸、(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟曱基)节基氧基}-2-甲氧基-1，1，-联苯-4-基)乙酸、(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟甲基)节基1氧基}-2-氯-1，1，-联苯-4-基)乙酸、(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟曱基)节基l氧基卜2-三氟甲基-l，l，-联苯-4-基乙酸、1-(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟曱基)节基氧基}-1，1，-联苯-4-基)环丙烷羧酸、叔丁基2-羟基-6-({[3，-(曱磺酰基)-1,1，-联苯-4-基氧基}甲基)-3-(三氟甲基)苯甲酸酯、(2-氨基-4，-{2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟曱基)苄基]氧基}-l，l，-联苯-4-基)乙酸、(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟甲基)节基氧基}-2-(二甲基氨基)-l，l，-联苯-4-基]乙酸、2-(4，-{[2-叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟甲基)苄基氧基}-l，l，-联苯-4-基)-3-羟基丙酸、(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)_3-羟基-4-(三氟甲基)节基]氧基卜2-异丙基-1，1，-联苯-4-基乙酸、(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟甲基)苄基氧基}-l，l，-联苯-4-羧酸、(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟曱基)苄基氧基}-2-曱酰基-1，1，-联苯-4-基)乙酸、(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟甲基)苄基]氧基卜2-(羟基曱基)-l，l，-联苯-4-基)乙酸、和(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟甲基)节基氧基}-2-氰基-1，1，-联苯-4-基)乙酸本发明的药物的有效成分优选下述化合物2-苄基-6，7-二甲氧基-3-[4-[2，2，2-三氟-l-幾基-l-(三氟甲基)乙基苯基]-4(3H)-喹唑啉酮、2-爷基-6-(2-羟基乙氧基)-3-4-2，2，2-三氟-l-羟基-l-(三氟甲基)乙基苯基]-4(3H)-喹唑啉酮、3曙{2-曱基-4-[2，2，2-三氟-l-羟基-l-(三氟甲基)乙基苯基}-2-(3-吡啶基甲基)-6-(lH-l，2,4-三唑-l-基)-4(3H)-喹唑啉酮、叔丁基2-({4-(环丙基031^)0110昍(^1)(甲基)氨基苯氧基}甲基)-4，6-二氟-lH-吲哚-l-羧酸酯、叔丁基6-([4-[(环丙基羰基)(甲基)氨基苯氧基甲基)-2-羟基-3-(三氟甲基)苯甲酸酯、叔丁基2-羟基-6-([4-[曱基(曱磺酰基)氨基]苯氧基]曱基)-3-(三氟甲基)苯甲酸酯、(4，-UH叔丁氧基羰基)-6-氟-lH-吲哚-2-基l甲氧基H，l，-联苯-4-基)乙酸(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟曱基)千基1氧基}-1，1，-联苯-4-基)乙酸、(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟甲基)苄基氧基}-3-氯-1，1，-联苯-4-基)乙酸、(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟甲基)苄基1氧基}-2-乙基-1，1，-联苯-4-基)乙酸、(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟甲基)苄基1氧基}-2-曱基-1，1，-联苯-4-基)乙酸、(4，-{2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟甲基)苄基氧基}-3-氟-1，1，-联苯-4-基)乙酸、(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟甲基)节基氧基}-2-曱氧基-1，1，-联苯-4-基)乙酸、(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟曱基)节基氧基}-2-氯-1，1，-联苯-4-基)乙酸、叔丁基-2羟基-6-({[3，-(甲磺酰基)-1，1，-联苯-4-基氧基}甲基)-3-(三氟甲基)苯甲酸酯、2-(4，-{2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟曱基)节基氧基}-1，1，-联苯-4-基)-3-羟基丙酸、(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟曱基)节基氧基}-2-曱酰基-1，1，-联苯-4-基)乙酸、(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟甲基)苄基氧基卜2-(羟基甲基)-l，l，-联苯-4-基)乙酸、和(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-鞋基-4-(三氟甲基)节基氧基}-2-氰基-1，1，-联苯-4-基)乙酸本发明提供的药物具有抑制组织因子产生的作用，具有降低温血动物体内血栓形成性的作用。因此，本发明的药物可用于治疗和/或预防血栓形成术、血管内膜切除术、经皮冠状动脉形成术(PTCA)或者支架滞留的血管再狭窄；或者用于治疗和/或预防血凝固性疾病。本发明的药物适用对象不限于上述对象。作为含有LXR配体作为有效成分的药物，可施与LXR配体本身，或者与适当的可药用的赋型剂或稀释剂混合，制成片剂、胶嚢剂、颗粒剂、散剂或糖浆剂等剂型口服给药，或制成注射剂、栓剂、贴剂或外用制剂等剂型非口服给药。这些制剂可以使用赋形剂、润滑剂、粘合剂、崩解剂、乳化剂、稳定剂、矫味剂、稀释剂等添加剂按公知的方法进行制备。作为赋形剂，可列举例如有机类赋形剂或无机类赋形剂。有机类赋形剂例如有乳糖、白糖、葡萄糖、甘露醇、山梨醇等糖衍生物；玉米淀粉、马铃薯淀粉、a化淀粉、糊精等淀粉衍生物；结晶纤维素等纤维素衍生物；阿拉伯胶；葡聚糖；或者支链淀粉等。无机类赋形剂例如有轻质硅酸酐、合成硅酸铝、硅酸钓、(正)硅酸铝酸镁等硅酸盐衍生物；磷酸氢钙等磷酸盐；碳酸钙等碳酸盐；或者硫酸钩等硫酸盐等。润滑剂例如有硬脂酸、硬脂酸钙、硬脂酸镁等硬脂酸金属盐；滑石粉；胶态二氧化硅；蜂蜡；鯨蜡等蜡类；硼酸；己二酸；硫酸钠等硫酸盐；乙二醇；富马酸；苯甲酸钠；DL-亮氨酸；月桂基硫酸钠、月桂基酸硫酸镁等月桂基硫酸盐；硅酸酐、硅酸水合物等硅酸类；或者上述淀粉衍生物等。粘合剂例如有羟丙基纤维素、羟丙曱基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇或上述赋形剂中所述的衍生物。崩解剂例如有低取代羟丙基纤维素、羧甲基纤维素、羧甲基纤维素钙、内部交联羧曱基纤维素钠等纤维素衍生物；羧甲基淀粉、羧甲基淀粉钠等化学修饰了的淀粉、纤维素衍生物；或者交联的聚乙烯吡咯烷酮等。乳化剂例如有皂土、硅酸镁铝(veegum)等胶体性粘土；氩氧化镁、氢氧化铝等金属氢氧化物；月桂基硫酸钠、硬脂酸钙等阴离子表面活性剂；苯扎氯铵等阳离子表面活性剂；或者聚氧乙烯烷基醚、聚氧乙烯脱水山梨糖醇脂肪酸酯、蔗糖脂肪酸酯等非离子表面活性剂等。稳定剂例如有对羟基苯甲酸甲酯、对轻基苯甲酸丙酯等对羟基苯曱酸酯；氯丁醇、卡醇、苯乙醇等醇类；苯扎氯铵；苯酚、曱酚等酚类；硫柳汞；脱氢乙酸或者山梨酸等。矫味剂例如有通常使用的甜味剂、酸味剂、香料等。本发明的药物可以施与温血动物(包括人)，特别优选施与人。对LXR配体的给药量没有特别限制，优选根据LXR配体的种类、疾病种类、患者体重或年龄等进行适当选择。对于LXR配体的给药量，口服给药时对于成人，一次给药的下限为0.01mg/Kg(优选0.05mg/Kg)、上限为500mg/Kg(优选100mg/Kg);静脉给药时一次给药的下限为0.001mg/Kg(优选0.005mg/Kg)、上限100mg/Kg(优选20mg/Kg)，根据患者及其症状的不同，一日1次~6次。实施例下面，实施例示出化合物的抑制组织因子产生作用的试验方法和结果。试验例为化合物作为LXR配体(优选为LXR激动剂)的活性测定法。参考例为进行抑制组织因子产生作用试验的化合物的合成方法。制剂例为本发明的药物的制剂制备方法。实施例1的表7和实施例2的表8中的化合物A~J表示以下的化合物。化合物A:N-(2，2，2-三氟乙基)-N-{4-[2，2，2-三氟-1-羟基-1-(三氟曱基)乙基]苯基)苯磺酰胺(W02000/054759第55页记载的化合物12)[化254匕合物B:3—氯—4—(3-(2-丙基-3-三氟甲基—6—苯-[4，5-异哺唑氧基)丙硫基)苯基乙酸(W01997/028137第70页实施例20记载的化合物；对于LXR的作用在Endocrinology,143，pp.2548-2558，2002中有记载)化26化合物C:2-(3-{3-[2-氯-3-(三氟甲基)苄基1(2，2-二苯基乙基)氨基丙氧基}-苯基)乙酸(W02002/24632第46页实施例16中记载的化合物)[化27化合物D:2-苄基-6,7-二甲氧基-3-[4-[2，2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基j苯基i-4(3H)—全哇啉酮(W02003/106435笫298页实施例54中记载的化合物)；化合物E:2-爷基-6-(2-羟基乙氧基)-3-[4-[2，2，2-三氟-l-羟基-1-(三氟曱基)乙基苯基]-4(3H)-喹唑啉酮(WO2005/023782实施例1中记载的化合物)；和化合物F:2-节基-6-(2-吡啶基)-3-[4-[2，2，2-三氟-1-羟基-1-(三氟曱基)乙基]苯基]-4(3H)-会唑啉酮(W02005/023782实施例102中记载的化合物)；化合物G:6-(1H-吲哚-1-基)-2-(4-曱基苄基)-3-{2-甲基-4-[2，2，2-三氟-l-羟基-l-(三氟甲基)乙基]苯基}-4(3H)-壹唑啉酮(W02005/023782实施例中记载的化合物)；化合物H:2—爷基_6—氟—3_{3—曱氧基一4一[2,2,2-三氟曱基-1-鞋基-1-(三氟甲基)乙基苯基}-7-(4-吗啉基)-4(3H)-查唑啉酮(W02005/023782实施例193中记栽的化合物)；化合物I:3-{2-甲基-4-[2，2，2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基苯基}-2-(3-吡咬基甲基)-6-(lH-l,2，4-三唑-1-基)-4(3H)-会唑啉酮(WO2005/023782实施例233中记载的化合物)；化合物J:N，N-二曱基-3卩画羟基cholenamide。(N，N-dimethyl-3卩-hydroxycholenamide)(收载在J,Med,Chem.，2001年，第44巻，P.886-897)[化28oNMe2化合物D~I为以下的结构式表示的化合物。化合物D也包含在上述通式(Ia)表示的化合物中。化合物E~I包含在上述通式(Ib)表示的化合物中。<table>tableseeoriginaldocumentpage131</column></row><table>表2<table>tableseeoriginaldocumentpage132</column></row><table>参考例3和37的化合物为以下的结构式表示的化合物。参考例3和4的化合物包含在上述通式(Ic)表示的化合物中。参考例5和8的化合物包含在上述通式(Id)表示的化合物中。参考例9和12中的化合物包含在上述通式(Ie)表示的化合物中。参考例13和37的化合物包含在上述通式(If)表示的化合物中。下表3-6的简略符号表示下述的基团cbx-cPr:l-羧基-l-环丙基cPr:环丙基Et:乙基iPr:2-丙基Me:曱基t-Bu:2-甲基-2-丙基[表3<table>tableseeoriginaldocumentpage132</column></row><table>表4<table>tableseeoriginaldocumentpage133</column></row><table>[表61(丫f2a)(丫严)(Yf2c)参考例编号Rf1Rf3Yf2Rfs参考例13C00(t-Bu)CF3Yf2CII2C001I11参考例1C00(t-Bu)CF3CH;jCOOH3-C1参考例15C00(t-Bu)CF3Yf2aCH2COOH2-Et参考例16C00(t-Bu)CF3，tCH2COOH2-Me参考例17C00(t-Bu)CT3cbx-cPr3-h'参考例18C00(t-Bu)iPrYf2tCH2COOHH参考例19C00(t-Bu)CIYf2'CH2COOHH参考例20C00(t-Bu)FK2eCH2COOHH参考例21C00(t-Bu)CF;jYf2cCH2COOH参考例22C00(t-Bu)CFjYf2aCH2C00H2-M02参考例23C00(t-Bu)CF3CH2COOH3-F参考例24C00(t-3u)CF3Yf2'CH2COOH2-Me参考例25C00《t-Bu)CF}Yf2CH2COOH2-MeO参考例26COO(t-Bu)CF3CH2COOH2-CI参考例27COO(t-Bu)CF3Yf22CH2COOH2-CF3参考例28COO(t-Bu)CF3Yf2"cbx-cPrH参考例29COO(t-Bu)CF3Yf2'S02MeH参考例30COO(t-Bu)CF3Yf2°CH2CO0H2-朋2参考例31COO(t-Bu)CF3Y户CH2COOH2_NMe2参考例32C00(t-Bu)CF3Y户CH(CH2OH〉COOHH参考例33C00(t-Bu)CF3Yf2aCH2COOH2-iPr参考例34C00(t-BiJ)CP3Yf2aCOOHH参考例35C00(t-Bu)CF3Yf2aCH2C00H2-CHO参考例36L:U(J(t-Bu)CF3Yf2'CH2COOH2-CH20H参考例37C00(t-Bu)CF3Yf2aCfi2COOH2-CN(实施例l)小鼠腹腔巨噬细胞组织因子mRNA测定向雄性C57BL/6J小鼠(CharlesRiver)腹腔施予硫基乙醇酸酯(thioglycolate)(Sigmachemical)3ml，4天后腹腔内施与含有浓度5U/ml的肝素(菱山制药)的磷酸盐緩冲液(以下称为"PBS")10ml,用注射器回收腹腔内的巨噬细胞。将回收的巨噬细胞在1000rpm、41C条件下离心5分钟后，除去上清液，使其悬浊在含有浓度10%的正常牛胚胎血清(以下称为"FBS，，)的RPMI1640培养基(GibcoLaboratories)中。调整巨噬细胞的浓度至4xl06个/ml，在12孔板每孔接入lml，用C02培养箱在37"C培养3小时。然后，用PBS洗涤细胞，将培养基换成含有浓度5%的无脂血清(Lipoprotein-deficientserum，以下称为"LPDS，，)(Sigmachemical)的RPMI培养基。添加溶解于二甲亚砜(以下称为"DMSO")中的浓度为lnM的试验化合物，使DMSO的最终浓度为0.1%，在37t:保温18小时后，添加脂多糖(以下称为"LPS")(Sigmachemkal)，使浓度为100ng/ml。6小时后回收细胞，用RNeasyMiniKit(QIAGEN)提取RNA，用First-StrandcDNASynthesisKit(AmershamBiosciences)进行逆转录反应后，通过定量RT國PCR(TaqMan，AppliedBiosystems7700sequencedetector)测定纟且织因子mRNA和亲环蛋白(cyclophylin)mRNA的表达量。TF-1:5'-GGCCACCATCTTTATCATCC-3'TF-2:5'-TGTTCTTCCCTTTCTGTCCC-3'TF-P:5'-FAM-CCATATCTCTGTGCAAGCGCAGAAAGAACC-TAMRA-3'Cyl-1:5'-CGATGACGAGCCCTTGG-3'Cy卜2:5'-TCTGCTGTCTTTGGMCTTTGTC-3'Cy卜P:5'-FAM-CGCGTCTCCTTTGAGCTGTTTGCA-TAMRA-3'组织因子的定量RT-PCR如下进行，以上述TF-1和TF-2为引物，以TF-P为探针；另外，亲环蛋白的定量PCR是以上述Cyl-l和Cyl-2为引物，以Cyl-P为探针，通过40次保温周期进行PCR，所述保温周期为在5ox:保温2分钟，接着在95^保温10分钟，接着在"x:保温15秒，在60匸保温1分钟。组织因子mRNA的表达量以亲环蛋白mRNA的表达量的相对值的形式算出。以进行浓度为1%的DMSO处理的组织因子mRNA的表达量为100，浓度为lnM或lO^iM的试验化合物的组织因子mRNA表达量如表7所示。[表71]<table>tableseeoriginaldocumentpage136</column></row><table>以上结果表明，LXR配体(特别是LXR激动剂)具有良好的组织因子产生抑制作用，能够用作治疗和/或预防血管形成术、血管内膜切除术、经皮冠状动脉腔内血管成形术(PTCA)或支架留置后的血管再狭窄的药物；或者用作治疗和/或预防血液凝固性疾病、包括稳定或不稳定性心绞痛等的因血小板凝集诱发的疾病、与糖尿病伴随的包括血栓栓塞形成疾病的心血管和脑血管系统的疾病、血栓溶解后的再血栓症、脑缺血发作、梗塞、中风、局部缺血引发的痴呆、末梢动脉疾病、大动脉-冠状动脉旁路使用期间的血栓栓塞形成疾病、肾小球硬化症、肾栓塞症、肿瘤或癌转移的药物。(实施例2)LPS施与小鼠组织因子mRNA分析将试验化合物溶解在由丙二醇(和光纯药)和Tween80(花王)以4:1的比例混合得到的溶液(以下称为rPG/Tween」)中，对雄性C57BL/6T小鼠(CharlesRiver)进行强制性口服给药7天，每天1次傍晚给药，给药量为10mg/kg。第7次给药后的第二天上午9:00腹腔内施与LPS4mg/kg，6小时后在乙醚麻醉下开腹，取出肾脏。用Trizolregent(Invitrogen)提取肾脏RNA。<吏用First-StrandcDNASynthesisKit对所得到RNA进行逆转录反应后，与上述试验例1同样，通过定量RT-PCR测定组织因子mRNA及亲环蛋白mRNA的表达量。将仅施与PG/Tween时的组织因子mRNA表达量作为100，施与浓度为10mg/kg的试验化合物时的组织因子mRNA表达量如表8所示。表81试验化合物组织因子mRNA的表达量化合物C54.1化合物D63.5以上结果表明，LXR配体(特别是LXR激动剂)具有良好的组织因子产生抑制作用，能够用作治疗和/或预防血管形成术、血管内膜切除术、经皮冠状动脉腔内血管成形术(PTCA)或支架留置后的血管再狭窄的药物；或者用作治疗和/或预防血液凝固性疾病、包括稳定或不稳定性心绞痛等的因血小板凝集诱发的疾病、与糖尿病伴随的包括血栓栓塞形成疾病的心血管和脑血管系统的疾病、血栓溶解后的再血栓症、脑缺血发作、梗塞、中风、局部缺血引发的痴呆、末梢动脉疾病、大动脉-冠状动脉旁路使用期间的血栓栓塞形成疾病、肾小球硬化症、肾栓塞症、肿瘤或癌转移的药物。(试验例1)共转染分析(Co-transfectionassay)[LXR结合活性试验法试验化合物的LXR转录活性活化作用或阻碍作用可以用细胞系分析方法共转染分析进行测定。LXR是与RXR形成杂合聚体而发挥作用的。在共转染分析时，首先通过瞬时转染将LXR及RXR的表达质粒和含有3份LXR-RXR杂合聚体应答DNA序列的荧光素酶报道基因表达质粒导入到哺乳动物细胞中。然后如果用具有LXR激动活性的试验化合物处理被转染的细胞，则LXR转录活化作用增强，试验化合物的LXR激动活性以荧光素酶活性的上升来测定。同样，试验化合物的LXR激动活性，可以通过试验化合物竟争性地阻碍LXR激动剂的转录活化的强度进行测定。l]使用物质(1)CV-1非洲绿猴肾细胞(ATCCCCL-70)(2)共转染表达质粒、pCDNA-hLXRa或者pCDNA-hLXRp、报道基因(LXREx3-pTAL-LucVector)(3)LipofectAMINE、PlusReagent(INVITROGEN)的转染试剂(4)细胞溶解緩冲液[PaasiveLysisBuffer,用蒸馏水稀释5x(PROMEGACORPORATION)(5)荧光素酶测定试剂(LuciferaseAssayReagent)(PROMEGACORPORATION)(6)培养基[Dulbecco，sModifiedEagleMedium(GIBCO)500ml，GentamicinReagentSolution(GIBCO)2.5ml，2mML-GlutaMaxISuprement(GIBCO)5.0ml，MEMSodiumPyruvateSolution(GIBCO)5.0ml，Penicillin-Streptomycin(GIBCO)5.0ml，Charcoal/DextranTreatedFBS(HyClone)50ml(7)OPTI-MEMIReduced-SerumMedium(GIBCO)[2]筛选试剂的制备将上述CV-1细胞撒在96孑LAssayPlate(Costar3610)上，使其达到2xl04个/100nM/孔，在371C培养一夜。DNA转染按照转染试剂所附的说明书如下操作。将lOpl的OPTI-MEMIReduced-SerumMedium(GIBCO)及0.5jil的LipofectAMINE(INVITROGEN)加入到2个50ml的试管中，搅拌该混合溶液得到溶液A。在其他的试管中分别加入下述(l)的物质，搅拌该混合溶液，静置15分钟，得到溶液B。另外，使用下述(2)的物质进行同样的操作，得到溶液C。(1)lO[il的OPTI画MEMIReduced-SerumMedium、ljil的PlusReagent(INVITROGEN)和O.ljU的DNA[PCMX-LXRa(33ng)和LXRE(66ng)；(2)10jil的OPTI-MEMIReduced-SerumMedium、lpl的PlusReagent(INVITROGEN)和0.1的DNA[PCMX画LXRp(33ng)和LXRE(66ng)。将上述溶液A的全部加入到上述各溶液B中，搅拌，静置15分钟，得到LXRa液。另外，使用上述溶液C及溶液A进行同样的操作，得到LXRP溶液。从上述培养CV-1细胞的96孑LAssayPlate中通过倾析的方法去除培养基，完全除去水分后，在各个孔中以50nl/孔的量加入OPTI-MEMIReduced-SerumMedium。并且，在各个孔中加入上述LXRa液或LXRP液，使其浓度为20nl/孔，在37C培养3小时。3小时后，在各孔中加入20%CharcoalFBS-DMEM，使其浓度为70nl/孑L。FBS-DMEM是通过以9:1的比例将Charcoal及DextranTreatedFBS混合而调制的。然后，在各个孔中加入用DMSO调制的浓度分别为ImM、0.3mM、O.lmM、30jiM、10pM、3jiM、l卜M和0nM的试验化合物，每个孔1.4nl。这时，孔中试验化合物的实际浓度是上述的1%。将如上调制的各孔中的CV-1细胞在37"C培养一晚。[3]测定步骤在上述培养后，对CV-1细胞进行镜检。通过倾析除去培养基，并充分除去水分后，在各孔的底面贴白色片。向各孔中以20nl/孔的量加入用蒸馏水稀释5倍的PassiveLysysBuffer(5x)(PROMEGACORPORATION)，用15分钟用plateshaker溶解CV-1细胞。向各孑L中加入100jd/孔的焚光素酶测定试剂(LuciferaseAssayReagent,PROMEGACORPORATION)，用WallacARVOHTS1429MultilabelCounter(注册商标;PerkinElmer)或AnalystHT(注册商标;BioSystems)测定焚光素酶活性。通过LXR/LXRE共转染分析，可确定表示试验化合物的作用强度的ECso值和表示试验化合物的。/Q活化能的效能(Efficacy)。效能以相对于具有LXR激动活性的对照化合物、或不具有LXR激动活性的对照(DMSO/溶剂)的相对活化能表示。在本分析中，作为具有LXR激动活性的对照化合物，使用N-(2，2，2-三氟乙基)-N-[4-2，2，2-三氟-l-羟基-l-(三氟甲基)乙基l苯基l苯磺酰胺(WO2000/054759的第55页所述的化合物12;上述化合物A)。浓度-响应曲线以(1/2)LOG为单位，共8点的稀释系列浓度的测定值作成。各浓度的测定值是对每个浓度以96孔板4孔的值的平均值算出的。将本分析的数据代入下式，可算出ECso值。Y=Bottom+(Top—Bottom)/(l+10z)Z=(logEC一X)州illSlope50EC5。值的定义为试验化合物为最大应答(Top)和基线(Bottom)之间的中间值的浓度[参照"FittingtoSigmoidaldose-response(variableslope)"(GraphPadPRISMversion3.02)。相对于对照化合物LXR激动剂的相对效能或％对照的值通过与用作对照化合物的化合物A所示的最大应答值的比较确定。在本分析中，试验时，参考例1-3的化合物相对于LXRa和LXR(3具有优异的结合活性或转录活化作用。(参考例1)6-氯_7—甲氧基一3-{2-甲基一5-2，2，2-三氟一1一羟基-1-(三氟曱基)乙基苯基}-2-(3-乙炔基甲基)-4(3H)-唾峻淋酮(quinazolinone)与文献(W02003/106435的第271页的实施例1)中所述的方法同样操作，由文献(US4287341的参考例I，ii)所述的方法合成的5-氯-4-曱氧基邻氨基苯曱酸(201mg，l.Ommol)、苯基乙酸(142mg，l.Ommol)、亚磷酸三苯酯(0.29ml，1.1mmol)和文献[国际7〉开W2005/023782的第260页的实施例147(1)所述的方法合成的2-(3一氨基-4-甲基苯基)-1，1，1，3，3，3-六氟-2-丙醇(273mg,l.Ommol)，制得无色固体形态的标题目标化合物(344mg，收率61%)。'H-NMR(500MHz,DMSO-d):S8.89(1H,br),8.06(1H，s),7.78(1H，s),7.70(16H，d,J=8.0Hz)'7.42(1H'd,J=8.0Hz),7.34-7.41(2H，m),6.70(1H,s)，6.59(1H,d,J=5.0Hz)，4.05(3H,s),3.81(1H,d,J=15.0Hz),3.76(1H,d,J=15.0Hz),1.63(3H,s).ESI(ES+)(m/z):563([M+H]+),ESI(ES-)(m/z):561([M-Kf).(参考例2)2-(3-氟苄基)-6，7-二甲氧基-3-{2-甲基-5-[2，2，2-三氟-1-羟基-1-(三氟曱基)乙基苯基}-4(3H)-喹唑啉酮与文献(国际公开W2003/106435的第271页的实施例1)中所述的方法同样操作，由4，5-二甲氧基邻氨基苯甲酸(208mg，1.0Smmo1)、苯基乙酸U65mg，1.07mmo1)、亚磷酸三苯酯(390mg，1.26mmo1)和2-(3-氨基-4-甲基苯基)-1，1，1，3，3，3-六氟-2-丙醇(290mg，1.06mmo1)，制得无色固体形态的标题目标化合物(191mg，收率32%)。'H-NMR(400MHz,DMSO-d):58.85(1H,s)'7.68—7.66(2H,m)，7.41(1H,s)'7.637(1H，d,J=8.6Hz)'7.23—7.17(2H,m)'7.02—6.97(1H,m),6.64(1H,d,J=7.8Hz)'6.46-6.42(1H,m),3.94(3H,s)'3.86(3H,s)'3.85-3.71(2H，rn),1.60(3H,s).FABMS(m/z):571([M+H]+).(参考例3)叔丁基2-({4-[乙酰基(甲基)氨基1苯氧基}曱基)-6-氟-1H-丐l哚-1-羧酸酯(3-1)在冰冷却下，向氬化钠(55%油性，5.96g，38.7mmo1)的四氢呋喃(28ml)悬浮液中加入4-氟-1-甲基-2-硝基苯(10.6g，68.3mmo1)的四氬吹喃(28ml)溶液，在室温搅拌30分钟，然后加入草酸二乙酯(7《0ml，546mmol)，在邻n搅拌l天。在水冷却下向反应液中加入水，用乙酸乙酯萃取后，用饱和食盐水洗涤有机层，用无水硫酸钠干燥。在减压条件下蒸馏除去溶剂和剩余的草酸二乙酯，将得到的残渣通过硅胶柱色谱(洗脱溶剂正己烷/乙酸乙酯=8/4-6/1)纯化，得到黄色油状的乙基3-(4-氟-2-硝基苯基)-2-氧代propa細te(5.51g，收率32%)。画R(400MHz，CDC1):S7.92(1H，dd,J=8.3,2.4Hz),7.39-7.31(2H,m)'43.52(2H，s),4.35(2H,q,J=7.3Hz),1.41(3H,t,J=7.3Hz).(3-2)将参考例(3-1)中得到的乙基3-(4-氟-2-硝基苯基)-2-氧代propanoate(5.51g，21.6mmo1)溶解于乙醇-乙酸的混合溶剂(1:1，84ml)中，加入铁粉(10.9g，144mmo1)，加热回流3.5小时。用四氢呋喃稀释后，用硅藻土(celite)过滤不溶物，在减压条件下浓缩滤液，将得到的残渣通过硅胶柱色谱(洗脱溶剂二氯甲烷/丙酮=15/1)纯化，得到乙基6-氟-1H-吲哚-2-羧酸酯(3.62g，收率81%)。^-,R(400MHz,CDC1):S8.89(1H，br.s),7.61(1H,dd，J=8.8,5.5Hz)，7.20(1H,m),7.09(1H，dd,J=9.4,2.0Hz)'6.94(1H,ddd,J=9.4,8.8,2.0Hz),4.41(2H,q'J=7.0Hz),1.42(3H,t,J=7.0Hz).(3-3)将参考例(3-2)中得到的乙基6-氟-lH-吲哚-2-羧酸酯(1.70g，8.19mmo1)溶解于二氯甲烷(82ml)中，在室温下加入三乙胺(4.55ml，32,8mmo1)、二碳酸二叔丁酯(3.57g，16.4mmo1)和N，N-二曱基氨基吡啶(100mg，0.819mmo1)，搅拌过夜。向反应液中加入水和饱和食盐水，用二氯曱烷萃取后，用无水硫酸钠干燥有机层。在减压条件下馏去溶剂，将得到的残渣通过硅胶柱色谱(洗脱溶剂正己烷/乙酸乙酯=9/1)纯化，得到黄色油状1-叔丁基2-乙基6-氟-1H-丐|哚-1，2-二羧酸酯(1.94g，收率95%)。H—NMR(400MHz,CDC1):S7.77(1H,dd,J=10.2,2.4Hz),7.51(1H,dd,J=8.63,5.8Hz),7.05(1H,s)，7.00(1H,app.td,J=9.0,2.4Hz),4.36(2H,q,J=7.0Hz),1.63(9H,s),1.30(3H,t,J=7.0Hz).(3-4)将参考例(3-3)得到的1-叔丁基2-乙基6-氟-1H-吲哚-l，2-二羧酸酯(19.0g，57.9mmoI)溶解于甲苯(290ml)，在-78TC加入氢化二异丁基铝的lM-曱苯溶液(174ml，174mmol),用2.5小时由-78TC升温至-201C，同时进行搅拌。加入硫酸钠10水合物U43g)，在室温搅拌10分钟后，用甲苯稀释，加入无水硫酸镁(50g)合硅藻土(30g)，搅拌10分钟。用硅藻土过滤不溶物，在减压条件下浓缩滤液，将得到的残渣通过硅胶柱色谱(洗脱溶剂正己烷/乙酸乙酯=3/2)纯化，得到淡黄色油状叔丁基6-氟-2-(羟基曱基)-1H-丐|咮-1-羧酸酯(9.20g，收率60%)。'H-NMR(400MHz'CDC1):S7.70(1H,dd，J=10.6,2.4Hz)，7.42(1H,dd'J=8.36'5.9Hz)，6.99(1H,ddd'J=9.4，8.6,2.4Hz)，6.55(1H,s),4.79(2H,d,J=7.4Hz),3.64(1H,t,J=7.4Hz),1.73(9H,s).(3-5)将参考例(3-4)得到的叔丁基6-氟-2-(羟基甲基)-1H-吲哚-1-羧酸酯(172mg，0.524mmo1)和三苯基膦(206mg，0.786mmo1)溶解于四氢呋喃(5ml)中，加入四溴化碳(261mg，0.786mmo1)，搅拌20分钟。用硅藻土过滤不溶物后，在减压条件下馏去滤液的溶剂，将得到的反应混合物和N-(4-羟基苯基)-N-甲基乙酰胺(87mg，0.524mmo1)溶解于N，N-二甲基甲酰胺(2ml)中，加入碳酸铯(222mg，0.681mol)，在室温搅拌过夜。将反应液用乙酸乙酯稀释，并用水和饱和食盐水洗涤。用无水硫酸钠干燥有机层，在减压条件下馏去溶剂，将得到的残渣通过硅胶柱色谱(洗脱溶剂二氯甲烷/丙酮=3/1)纯化，得到淡褐色结晶形态的标题化合物(85mg，收率39%)。H-NMR(400MHz,CDC1):S7.88(1H,dd,J=11.0,2.4Hz),7.44(1H,dd,J=8.38'5.6Hz),7.12(2H,d,J=8.8Hz)'7.00(1H,m),7.01(2H,d,J=8.8Hz),6.70(1H,s),5.39(2H，s),3.24(3H,s),1.86加，s)，1.66(9H,s).MS(FAB)(m/z):413([M+H],.(参考例4)叔丁基2-({4-[(环丙基carbonothioyl)(曱基)氨基苯氧基}甲基)-4，6-二氟-lH-吲哚-l-羧酸酯(4-1)将(3，5-二氟苯基)肼盐酸盐(1.13g，6.28mmo1)悬浮于苯(14ml)中，在水冷却下加入三乙胺(0.917ml，6.59mmo1)和丙酮酸乙酯(0.733ml，6.59mmo1)，搅拌1小时，再在室温搅拌l小时，然后加热回流4小时。加入水，用乙酸乙酯萃取，将得到的有机层用饱和食盐水洗涤后，用无水硫酸钠干燥，减压馏去溶剂。将得到的黄色固体溶解于甲苯(13ml)，加入多磷酸(7.54g)，加热回流一夜。加入水后，用硅藻土过滤不溶物，用乙酸乙酯萃取滤液。用饱和食盐水洗涤有机层，用无水硫酸钠干燥。减压馏去溶剂，将得到的残渣通过硅胶柱色谱(洗脱溶剂正己烷/乙酸乙酯=6/1)纯化，得到黄色粉末形态的乙基4，6-二氟-1H-吲哚-2-羧酸酯(873mg，收率62%)。Vl—NMR(400MHz,CDC1):S8.97(1H,br.s),7.26(1H，s),6.91(1H,br.d,J=8.38Hz),6.65(1H,ddd，J=10.3'8.1,2.2Hz),7.18(1H't,J=1.5Hz),4.41(2H,q'J=7.3Hz)，1.42(3H,t'J=7.3Hz).(4-2)将参考例(4-1)得到的乙基4，6-二氟-1H-吲哚-2-羧酸酉旨(9.25g，41.1mmo1)溶解于乙酸乙酯(150ml)中，在室温加入三乙胺(10.3ml，73.9mmo1)、二碳酸二叔丁酯(9，87g，45.2mmo1)和N，N-二曱基氨基败咬(251mg，2.05mmo1)，搅拌3小时。向反应液中加入水和饱和食盐水，用乙酸乙酯萃取后，将有机层依次用0.1N-盐酸、水和饱和食盐水洗涤，用无水疏酸钠干燥。减压馏去溶剂，将得到的残渣溶解于甲苯(300ml),在-78iC加入氢化二异丁基铝-l.OM甲苯溶液(100ml，lOOmmol)，用2.5小时由-78匸升温至OIC,同时进行搅拌。加入硫酸钠10水合物(50g)，在室温搅拌20分钟后，用甲苯稀释，加入无水硫酸镁(40g)、硅藻土(40g)，再搅拌15分钟。用硅藻土过滤不溶物，减压浓缩滤液，得到淡黄色固体。用正己烷-乙酸乙酯重结晶，得到无色结晶形态的叔丁基4，6-二氟-2-(羟基甲基)-lH-吲哚-1-羧酸酯(4.52g，收率39%)。'H-幽R(400MHz,CDC1):S7.53(1H,dd,J=9.8,2.4Hz),6.74(1H,td,J=9.8，32.4Hz)'6.65(1H，s),4,79(2H,d,J=7.4Hz),3.49(1H,t，J=7.4Hz),1.73(9H,s).(4_3)将参考例(4-2)得到的叔丁基4，6-二氟-2-(羟基甲基)-1H-p引咮-1-羧酸酯(590mg，2.08mmo1)和三苯基膦(819mg，3.12mmol)溶解于四氢呋喃(10ml)，加入四溴化碳(1.04g，3.12mmo1)，搅拌30分钟。用硅藻土过滤不溶物，减压馏去滤液的溶剂，将得到的反应混合物和烯丙基-4-鞋基苯基(甲基)氨基甲酸酯(431mg，2.08mmol)溶解于N，N-二曱基曱酰胺(10ml)中，加入碳酸铯(1.02g，3.12mmo1)，在室温搅拌过夜。用乙酸乙酯稀释反应液，用水和饱和食盐水洗涤。用无水硫酸钠干燥有机层，减压馏去溶剂，将得到的残渣通过硅胶制备薄层色谱(展开溶剂二氯曱烷/丙酮=9/1-6/1)纯化，得到黄色油状叔丁基2-[(4-{[(烯丙氧基)羰基(甲基)氨基)苯氧基)甲基—4，6—二氟—1H-丐I哚—1—羧酸酯(759mg，收率77%)。'H-NMR(400MHz，CDC1):S7.71(1H，dd,J=10.2,2.0Hz),7.18(2H，m),6.96(2H,d,J=8.6Hz)'6.79(1H,s)'6.74(1H，td,J=9.0,2.0Hz),5.87(1H,m)'5.34(2H，s)，5.17加，m)'4.60(2H,m)，3.29(3H,s)，1.65(9H,s).(4-4)将参考例(4-3)得到的叔丁基2-(4-{[(烯丙氧基)羰基](曱基)氨基}苯氧基)曱基-4,6-二氟-lH-吲哚-1-羧酸酯(729mg，1.54mmo1)溶解于1，4-二嚅烷(15ml)中，在室温加入水(0.75ml)、四(三苯基膦)合钯(0)18mg，15nmo1)和吡咯烷(154jd，1.85mmo1)后，搅拌IO分钟。在反应液中加入lN-盐酸，用乙酸乙酯萃取后，用饱和食盐水洗涤有机层，用无水硫酸钠干燥。减压馏去溶剂，在得到的残渣中加入正己烷和乙酸乙酯，滤取沉淀的粉末，得到黄色固体形态的叔丁基4，6-二氟-2-{[4-(甲基氨基)苯氧基甲基}-1H-吲哚-1-羧酸酯(439mg,收率73%)。'H—NMR(柳MHz,CDC1):S7.71(1H,dd,J=10.2,2,0Hz),6.89(2H,d，J=9.30Hz),6.77(1H,s),6.75-6.70(4H,m),5.27(2H,s),2.84(3H,s),1.65(9H,s).(4画5)将参考例(4-4)得到的叔丁基4，6-二氟-2-{4-(甲基氨基)苯氧基甲基}-1H-丐I哚-1-羧酸酯(50mg,0.129mmol)溶解于二氯甲烷(1.5ml)，在室温加入三乙胺(27pl，0.193mmol)和环丙烷酰氯(16jil，0.18Ommol)后，搅拌3小时。将反应液通过硅胶制备薄层色谱(展开溶剂正己烷-乙酸乙酯=3/2)纯化，得到无色粉末形态的叔丁基2-({4-[(环丙基羰基)(曱基)氨基]苯氧基}曱基)-4，6-二氟-1H-吲哚-1-羧酸酯(34mg，收率58%)。NMR(400MHz'CDC1):57.70(1H,dd,J=10.2'2.0Hz),7.22(2H,d,J=8.8Hz)，7.02(2H,d,J=8.8Hz),6.80(1H，s),6.75(1H,td,J=9.4,2.0Hz)，5.37(2H,s),3.27(3H,s),1.66(9H,s),1.39(1H,m),1.00(2H,m),0.61(2H'm).(4-6)将参考例(4-5)得到的叔丁基2-(H-[(环丙基羰基)(甲基)氨基苯氧基}曱基)-4，6-二氟-1H-吲哚-1-羧酸酯(l.OOg，2.19mmo1)溶解于四氢呋喃(22ml)，加入2，4-双(4-曱氧基苯基)1,3-二硫-2，4-二磷杂环丁烷-2,4-二硫化物(1.33g，3.29mmo1)，加热回流4小时。浓缩反应液，将得到的残渣通过硅胶制备薄层色谱(展开溶剂正己烷-乙酸乙酯=9/1)纯化，得到无色粉末形态的标题化合物(966mg，收率93%)。H-NMR(400MHz,CDC1):S7.69(1H,dd，J=10.2,2.0Hz),7.19(2H,d,J=8.6Hz),7.05(2H,d,J=8.6Hz),6.80(1H,s),6.75(1H,td,J=9.8,2.0Hz),5.39(2H,s)，3.75加，s),1.74(1H，m)，1.67(9H,s),1.32(2H,m)，0.78(2H，m).MS(FAB)(m/z):473([M+H]".(参考例5)叔丁基6-([4-[(环丙基羰基)(曱基)氨基苯氧基甲基)-2-羟基-3-(三氟甲基)苯甲酸酯(5-1)在誦20X:用10分钟向按照文献(Miller,J.A.etal"J.Org.Chem"1993年，第58巻，p.2637-2639)中所述的方法合成的2-[2-(三氟甲基)苯氧基四氢-2H-吡喃(21.38g，86.8mmo1)和N，N，N，，N，-四曱基乙二胺U5.7ml，104mmo1)的乙醚(230ml)溶液中滴加正丁基锂-1.58M四氢呋喃溶液(65.9ml，104mmo1)。将反应液在-20lC搅拌30分钟后，再在室温搅拌40分钟。将反应液冷却至-30lC，加入N，N-二曱基甲酰胺(13.5ml，174mmol)后，在室温再搅拌l小时。将反应液小心注入冷水中，用乙酸乙酯萃取(3次)后，将有机层依次用1N-盐酸、5%碳酸氩钠水溶液、水(2次)和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。减压馏去溶剂，将得到的残渣通过硅胶柱色谱(洗脱溶剂正己烷/乙酸乙酯:20/1-10/1)纯化。将得到的淡黄色油状2-(四氢-2H-吡喃-2-基氧基)-3-(三氟甲基)苯甲醛在室温放置过夜，由此得到淡黄色固体形态的2-羟基-3-(三氟甲基)苯曱醛(31.73g，收率96%)。'H-画R(400MHz,CDC1):S11.70(1H,s)'9.93(1H,s),7.80(1H'd,J=7.8Hz),7.75(1H,d'J=7.8Hz),7.10(1H,t,J=7.8Hz).以下所示为中间体2-(四氢-2H-吡喃-2-基氧基)-3-(三氟曱基)苯甲醛的NMR谱数据。H-,R(400MHz,CDC1):S10.33(1H,s),8.02(1H,dd,J=7.8,1.5Hz),7.83(31H,dd'J=7.8,1.5Hz),7.33(1H,t'J=7.8Hz),4.80(1H,dd,J=7.4,2.7Hz),3.99(1H，m),3.43(IH，m),2.07(1H'm),1.96(1H，m),1.86(1H,m)，1.67-1.50(3H,m).(5-2)在参考例(5-l)得到的2-羟基-3-(三氟曱基)苯曱醛(31.7g，167mmol)的甲醇(50ml)溶液中加入原曱酸三曱酯(130ml，1.19mol)和樟脑磺酸(1.55g，6.67mmol)后，在501C搅拌6小时。将反应液注入1%碳酸氢钠水溶液中，用乙酸乙酯萃取(3次)后，将有机层依次用水(2次)和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。浓缩有机层，将得到的残渣溶解于二氯甲烷(400ml)，在水冷却下加入二异丙基乙胺(50.9ml，292mmol)和氯曱基曱基醚(15.4ml,203mmol)，搅拌过夜。将反应液注入水中，用乙酸乙酯萃取(2次)，然后将有机层用0.5N-盐酸、5%碳酸氢钠水溶液、水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。减压馏去溶剂，将得到的残渣通过硅胶柱色谱(洗脱溶剂正己烷/乙酸乙酯=14/1-10/1)纯化，得到淡黄色油状1-(二甲氧基甲基)-2-(甲氧基甲氧基)-3-(三氟甲基)苯(42.2g，收率93%)。'H-NMR(400MHz，CDC1):S7.77(1H,dd,J=7.8,1.6Hz),7.59(1H,dd,J=7.83，1.6Hz),7.24(1H't，J=7.8Hz)'5.67(1H,s),5.07(2H,s),3.65(3H's),3.38(6H,s).(5-3)在-25TC用20分钟向参考例(5-2)得到的1_(二甲氧基曱基)-2-(甲氧基甲氧基)-3-(三氟曱基)苯(39.3g，14Ommo1)和N，N，N，,N，画四甲基乙二胺(46.9ml，311mmol)的乙醚("Oml)溶液中滴加正丁基锂-1.59M四氢呋喃溶液U96ml，312mmo1)。将反应液在O"C搅拌30分钟后，在室温再搅拌1.5小时。将反应液冷却至-30"，加入N，N-二甲基甲酰胺(41.9ml，541mmo1)后，在室温再搅拌1小时。将反应液小心地注入冷的O.lN-盐酸中，用乙酸乙酯萃取(4次)后，将有机层依次用O.lN-盐酸、水(3次)和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。减压馏去溶剂，得到粗制2-(二甲氧基曱基)-3-(甲氧基甲氧基)-4-(三氟甲基)苯曱醛。本化合物不经进一步纯化即用于参考例(5-4)。^-NMR(400MHz,CDC1):510.71(1H,s),7.81(1H,d,J=8.2Hz),7.70(1H,d,J=8.2Hz),5.79(1H,s),5.07(2H,s)，3.67(3H,s),3.50(6H,s).MS(FAB)(+0.1NKIaq.)(m/z):347([M+K]".(5-4)在冰冷却下，在参考例(5-3)中得到的粗制2-(二曱氧基甲基)-3-(甲氧基甲氧基)-4-(三氟甲基)苯曱醛的四氢呋喃-曱醇(5:1，lOOml)混合溶液中加入硼氢化钠(5.11g，135mmo1)，搅拌过夜。将反应液注入水中，用乙酸乙酯萃取(4次)后，将有机层依次用水(2次)和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠千燥。减压馏去溶剂，将得到的残渣通过硅胶柱色谱(洗脱溶剂正己烷/乙酸乙酯=5/1-2/1)纯化，得到橙色油状[2-(二甲氧基曱基)-3-(曱氧基甲氧基)-4-(三氟甲基)苯基甲醇(22.6g，收率52%)。NMR(400MHz,CDC1):57.59(1H,d,J=8.2Hz),7,31(1H,d'J=8.2Hz),53.81(1H's),5.01(2H,s),4.85(2H'd,J=7.0Hz),3.65(3H,s),3.50(6H,s),3.36(1H,t，J=7.0Hz).MS(FAB)(m/z):309([M-H]".(5-5)在4-甲基氨基苯盼硫酸盐(5.11g，29.7mmol)和三乙胺(12.3ml，89.1mmol)的二氯甲烷溶液(100ml)中加入氯甲酸烯丙基酯(6.90ml，65.3mmol)，在室温搅拌2小时。在反应溶液中注入饱和碳酸氢钠水溶液，用乙酸乙酯萃取，然后将有机层依次用lN-盐酸和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。减压馏去溶剂，将得到的残渣溶解于曱醇(50ml)中，然后加入碳酸钾(5.00g，36.2mmol)，在室温搅拌5小时。向反应溶液中注入水，用乙酸乙酯萃取后，将有机层依次用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。减压馏去溶剂，将得到的残渣通过硅胶柱色谱(洗脱溶剂正己烷/乙酸乙酯=3/1-1/1)纯化，得到烯丙基4-羟基苯基(曱基)氨基曱酸酯(4.58g，收率74%)。'H—NMR(400MHz,CDC1):57.04(2H,d,J=8.6Hz),6.73(2H,br.s),5.90(1H，3br.s)，5.18(2H,br.s),4.61(2H,br.s),3.26(3H,s).(5-6)在参考例(5-4)得到的[2-(二甲氧基甲基)-3-(甲氧基甲氧基)-4-(三氟甲基)苯基甲醇(1.42g，4.58mmo1)、参考例(5-5)得到的烯丙基4-羟基苯基(曱基)氨基曱酸酯U.04g，5.04mmo1)以及三苯基膦(1.44g，5.50mmo1)的四氢呋喃溶液(20ml)中加入偶氮二羧酸二乙酯(1.32ml，5.50mmo1)，在室温搅拌2小时。向反应溶液中注入水，用乙酸乙酯萃取后，将有机层依次用1N-氢氧化钠水溶液、水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。减压馏去溶剂，将得到的残渣通过硅胶柱色谙(洗脱溶剂正己烷/乙酸乙酯=10/1-1/1)纯化，得到烯丙基4-[[2-(二甲氧基曱基)-3-(甲氧基曱氧基)-4-(三氟曱基)苄基]氧基l苯基(曱基)氨基甲酸酯(1.45g，收率63%)。lH—NMR(400MHz,CDC1):S7.63—7.53(2H,m),7.12(2H,d,J=8.8Hz),6.99_6.394(2H,d,J=8.8Hz)'5.88(1H，br.s),5.75(1H,s)'5.48(2H，s)'5.18(2H,br.s),5.03(2H，br.s)，4.59(2H,br.s)'3.66(3H，s)，3.47(6H,s),3.26加，s).(5-7)向参考例(5-6)得到的烯丙基4-[[2-(二甲氧基甲基)-3-(甲氧基甲氧基)-4-(三氟曱基)苄基氧基苯基(甲基)氨基甲酸酯(3.86g，7.61mmo1)的1，4-二恶烷(80ml)和水(4ml)的混合溶液中依次加入吡咯烷(1.90ml，22.8mmo1)和四(三苯基膦)合钯(0)(439mg，0.38mmo1)，在室温搅拌3小时。向反应溶液中注入水，用乙酸乙酯萃取后，将有机层依次用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。减压馏去溶剂，将得到的残渣通过硅胶柱色镨(洗脱溶剂正己烷/乙酸乙酯=4/1-1/1)纯化，得到N-(4-[[2-(二甲氧基甲基)-3-(甲氧基甲氧基)-4-(三氟曱基)爷基氧基苯基)-N-甲基胺(3.01g，收率95%)。NMR(400MHz,CDC1):S7.59—7.54(2H,m),6.85(2H,d,J=9.0Hz),6.56(23H,d,J=9.0Hz),5.73(1H,s),5.41(2H,s),5.03(2H,s),3.66(3H,s),3.45(6H,s),2.79(3H,s).(5-8)在水冷却下向参考例(5-7)得到的N-(4-[[2-(二曱氧基曱基)-3-(甲氧基甲氧基)-4-(三氟曱基)节基氧基苯基)-N-曱基胺(500mg，1.2Ommo1)的二氯曱烷(8ml)溶液中加入三乙胺(0.420ml，3.01mmo1)和环丙烷酰氯(0.162ml，1.80mmol)后，在室温搅拌过夜。将反应液注入5%碳酸氢钠水溶液中，用乙酸乙酯萃取(2次)，然后将有机层依次用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。通过减压馏去溶剂得到残渣。在得到的残渣的四氢呋喃U3ml)溶液中加入4N-盐酸(2.5ml)后，在50C搅拌5小时。将反应液注入水中，用乙酸乙酯萃取(2次)，然后将有机层依次用水和饱和食盐水洗涤，用无水碗酸钠干燥。通过减压馏去溶剂得到残渣。向得到的残渣的叔丁醇(12.5ml)、1，4-二喏烷(3.0ml)和2-甲基-2-丁烯(3.5ml)的混合溶液中滴加次氯酸钠(65Omg，7.l9mmol)、和磷酸二氢钠一水合物(650mg，4.71mmo1)的水溶液(5.0ml)后，在室温搅拌30分钟。向反应液中加入5%硫代硫酸钠水溶液后，注入0.5N-盐酸，用乙酸乙酯萃取(2次)。将有机层依次用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。通过减压馏去溶剂得到残渣。将得到的残渣溶解于曱苯(9.0ml)和1,4-二哺烷(6.0ml)中后，加入N，N-二甲基曱酰胺二叔丁基缩醛(1.15ml，4.80mmo1)，加热回流1.5小时。将反应液注入O.IN-盐酸，用乙酸乙酯萃取(3次)后，将有机层依次用水(2次)和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。减压馏去溶剂，将得到的残渣通过硅胶薄层色谱(展开溶剂正己烷/乙酸乙酯=2/1)纯化，得到无色粉末形态的标题化合物(M5mg，收率44%)H-NMR(400MHz,CDC1):S12.24(1H's),7.71(1H,d,J=8.2Hz),7.26(1H,d,3J=8.2Hz),7.22(2H,d,J=8.6Hz),6.95(2H，d,J=8.6Hz),5,35(2H,s),3.26(3H,s),1.65(9H，s),1.38(1H,m),1.00(2H,m)，0.61(2H,m).HRMS(FAB)(m/z):calcd.forCH0NF([M+H]":466.1841;found:466.1839.242753(参考例6)叔丁基2-羟基-6-([4-甲基(甲磺酰基)氨基苯氧基曱基)-3-(三氟甲基)苯甲酸酯(6-1)向参考例(5-6)得到的烯丙基4-[[2-(二甲氧基曱基)-3-(甲氧基曱氧基)-4-(三氟曱基)苄基氧基苯基(甲基)氨基曱酸酯(4.00g，8.01mmo1)的四氢呋喃溶液(20ml)中加入4N-盐酸(5ml)，在551C搅拌4小时。向反应溶液中注入水，用乙酸乙酯萃取后，将有机层用饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。减压馏去溶剂，向得到的残渣的N,N-二曱基甲酰胺溶液(10ml)中加入烯丙基溴(831^U，9.61mmol)和碳酸钾(L33g，9.61mmol)，在50TC搅拌3小时。向反应溶液中注入水，用乙酸乙酯萃取后，将有机层依次用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。向通过减压馏去溶剂得到的残渣的l，4-二p恶烷(20ml)和叔丁醇(75ml)的混合溶液中加入2-甲基-2-丁烯(20ml)。向反应液中滴加次氯酸钠(4.33g，48.1mmo1)、和磷酸二氢钠一水合物(4.33g，31.4mmo1)的水溶液(30ml)，在室温搅拌2小时。向反应溶液中注入10%硫代硫酸钠水溶液并搅拌后，用1N-盐酸调成酸性，再用乙酸乙酯萃取，然后将有机层依次用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。向通过减压馏去溶剂得到的残渣的甲苯溶液(50ml)中加入N，N-二曱基甲酰胺二叔丁基缩醛(7.67ml，32.0mmo1)，在110t:搅拌6小时。向反应溶液中注入水，用乙酸乙酯萃取后，将有机层依次用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。将通过减压馏去溶剂得到的残渣通过硅胶柱色谱(洗脱溶剂正己烷/乙酸乙酯=4/1-7/3)纯化，得到叔丁基-2-(烯丙基氧基)-6-(4-{[(烯丙氧基)羰基(甲基)氨基}苯氧基)甲基_3-(三氟甲基)苯甲酸酯(2.80g，收率67%)。H-NMR(400MHz,CDC1):S7.64(1H,d,J=7.8Hz),7.37(1H，d'J=7.8H乙)，73.16(2H'd'J=9.0Hz),6.90(2H,d,J=9.0Hz),6.11-6.02(1H'm),5.89(1H,br.s)，5.42(1H,m),5.27(1H，m),5.17(2H,br.s),5.11(2H'br.s),4.65—4.55(4H,m),3.27(3H,s),1.57(9H,s).(6-2)将参考例(6-l)得到的叔丁基-2-(烯丙基氧基)-6-(4-{(烯丙氧基)羰基(甲基)氨基}苯氧基)甲基-3-(三氟甲基)苯甲酸酯(2.80g，5.37mmol)的1，4-二-恶烷(20ml)和水(1.0ml)的混合溶液中加入吡咯烷(1.34ml，16.1mmol)、四(三苯基膦)合钯(O)(186mg,(U6mmo1)，在室温搅拌3小时。向反应溶液中注入水，用乙酸乙酯萃取后，将有机层依次用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。将减压馏去溶剂得到的残渣通过硅胶柱色谱(洗脱溶剂正己烷/乙酸乙酯=5/1-2/1)纯化，得到叔丁基2-羟基-6-[4-(甲基氨基)苯氧基甲基1-3-(三氟甲基)苯曱酸酯(1.64g，收率77%)。'H-画R(500MHz,CDC1):S12.23(1H,br.s),7.67(1H,d,J=8.3Hz),7.28(1H3,d,J=8.3Hz)，6.79(2H,d,J=8.8Hz),6.58(2H，d,J=8.8Hz),5.26(2H,s)，2.80(3H,s),1.62(9H's).(6-3)将参考例(6-2)得到的叔丁基2-羟基-6-[4-(甲基氨基)苯氧基I曱基l-3-(三氟曱基)苯曱酸酯(2.46g，6.20mmo1)的N，N-二甲基甲酰胺溶液(20ml)中加入三乙胺(3.44ml，24.8mmo1)，加入叔丁基氯二曱基硅烷(2.79g，18.6mmol)，在室温搅拌U小时。向反应溶液中注入水，用乙酸乙酯萃取后，将有机层依次用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。减压馏去溶剂，将得到的残渣通过硅胶柱色谱(洗脱溶剂正己烷/乙酸乙酯=4/1-1/1)纯化，得到叔丁基2-[[叔丁基(二甲基)甲硅烷基氧基-6-[[4-(甲基氨基)苯氧基甲基-3-(三氟甲基)苯甲酸酯(2.38g，收率97%)。'H—NMR(400MHz,CDC1):57.56(1H,d,J=8.2Hz〉，7.27(1H,d，J=8.2Hz)，6.79(2H,d,J=9.0Hz),6.55(2H,d,J=9.0Hz),5.06(2H,s),2.79(3H,s),1.58(9H,s),1.01(9H,s),0.20(6H,s).(6-4)在参考例(6-3)中得到的叔丁基2-[[叔丁基(二甲基)曱硅烷基氧基_6-[4-(甲基氨基)苯氧基甲基-3-(三氟甲基)苯甲酸酯(98.0mg，0.192mmol)的二氯曱烷溶液(14ml)中加入三乙胺(53^1，0.50mmol)，加入甲磺酰氯(22fil，0.29mmol)，在室温搅拌过夜。再向反应溶液中加入少量甲醇和氟化四正丁基铵-l.OM四氢呋喃溶液(l.9ml，l.9mmol)，在室温搅拌6小时。向反应溶液中注入水，用乙酸乙酯萃取后，将有机层依次用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。减压馏去溶剂，将得到的残渣通过硅胶薄层色谙(展开溶剂正己烷/乙酸乙酯=1/1)纯化，得到无色无定形的标题化合物(85.7mg,收率94%)。'H-NMR(400MHz,CDC1):S12.25(IH，br.s)，7.68(IH，d,J=8.2Hz),7.31(2H3,d'J=9.0Hz),7.24(1H,d'J=8.2Hz),6.91(2H,d,J=9.0Hz)，5.34(2H,s),3.29(3H,s),2.84(3H，s)'1.66(9H,s).MS(FAB)(m/z):475([M],.(参考例7)叔丁基6-({4-[乙酰基(甲基)氨基苯氧基)甲基)-3—乙基—2—羟基苯曱酸酯(7-1)用由文献(Winkle,M.R.，etal"J.Org，Chem"第47巻，p.2101-2108)的方法合成的[4-碘-3-(甲氧基曱氧基)苯基甲醇，通过文献(Corey，E.J"etal.，J.Am.Chem.Soc.，1972年，笫94巻，p.6190-6191)所述的反应得到叔丁基[[4-碘-3-(曱氧基曱氧基)苄基]氧基]二甲基硅烷。向得到的叔丁基[[4-捵-3-(曱氧基曱氧基)苄基]氧基l二曱基硅烷(20.8g，50.9mmo1)的N，N-二甲基曱酰胺(50ml)溶液中依次加入二异丙基胺(10ml)、碘化铜(I)(200mg，l.lmmol)、二氯双(三苯基膦)合钯(n)(720mg，l,03mmol)和三甲基甲硅烷基乙炔(10.8ml，76.4mmol)后，加热回流1.5小时。使反应液恢复至室温，注入水中，用乙酸乙酯萃取。将有机层依次用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。减压馏去溶剂，得到残渣。在得到的残渣的甲醇(l.Oml)溶液中加入碳酸钾(7.03g，50.9mmo1)，在室温搅拌1.5小时。用硅藻土滤除不溶物，减压浓缩滤液。将得到的残渣通过硅胶柱色谱(洗脱溶剂正己烷/乙酸乙酯=70/1-30/1)纯化，得到叔丁基[[4-乙炔基-3-(甲氧基甲氧基)苄基]氧基]二曱基硅烷U0.9g)。在得到的叔丁基[[4-乙炔基-3-(曱氧基甲氧基)节基氧基二曱基硅烷的甲醇(250ml)溶液中加入5%铑-氧化铝(700mg)后，在氢气气氛中、在室温搅拌8小时。用硅藻土滤除催化剂，减压浓缩滤液。将得到的残渣通过硅胶柱色谱(洗脱溶剂正己烷/乙酸乙酯=40/0-40/1)纯化，得到叔丁基4-乙基-3-(甲氧基甲氧基)千基氧基I二甲基硅烷(9.30g)。'H—NMR(400MHz，CDC1):S7.11(1H,d,J=7.8Hz)'7.05(1H,s),6.90(1H,d,J3=7.8Hz),5.19(2H,s),4.70(2H,s),3.48(3H,s),2.64(2H,q，J=7.8Hz),1.19(3H,t,J=7.8Hz),0.94(9H,s),0.10(6H,s).(7-2)在-78TC下向参考例(7-1)得到的叔丁基4-乙基-3-(曱氧基甲氧基)苄基l氧基l二甲基硅烷U.0g，3.3mmol)和N，N，N，，N，-四甲基乙二胺(0.50ml，4.2mmo1)的乙醚溶液(10ml)中加入正丁基锂-1.58M己烷溶液(2.7ml，4.3mmo1)，在水冷却下搅拌1小时。冷却至-40匸后，加入二碳酸二叔丁酯(930mg，4.2mmo1)，慢慢升至室温。向反应溶液中注入水，用乙酸乙酯萃取后，将有机层依次用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。减压馏去溶剂，将得到的残渣通过硅胶柱色谱(洗脱溶剂正己烷/乙酸乙酯=100/1)纯化，得到叔丁基6-([[叔丁基(二曱基)甲硅烷基]氧基曱基)-3-乙基-2-(甲氧基曱氧基)苯甲酸酯(443mg，33%)。H-NMR(400MHz,CDC1):S7.26(1H,d,J=8.2Hz),7.24(1H,d'J=8.2Hz),5.01(2H,s),4.73(2H,s),3.57(3H's),2.71(2H,q，J=7.8Hz),1.59(9H,s),1.22(3H,t,J=7.8Hz),0.93(9H,s)'0.07(6H，s).(7-3)在参考例(7-2)得到的叔丁基6-([[叔丁基(二曱基)曱硅烷基氧基甲基)-3-乙基-2-(甲氧基甲氧基)苯甲酸酯(443mg,1.08mmol)的四氢吹喃溶液(10ml)中加入乙酸(63jil，l.lmmol)和氟化四正丁基铵-l.OM四氢呋喃溶液(l.lml，l.lmmol)，在室温搅拌3小时。向反应溶液中注入水，用乙酸乙酯萃取后，将有机层依次用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。减压馏去溶剂，得到叔丁基3-乙基-6-(羟基甲基)-2-(甲氧基甲氧基)苯甲酸酯(320mg，99%)。'H-NMR(500MHz'CDC1):67.26(1H,d,J=7.8Hz),7.14(1H，d,J=7.8Hz),53.02(2H,s),4.56(2H,s),3.58(3H,s),2.74(2H'q，J=7.8Hz),1.62(9H，s)，1.23(3H,t，J=7.8Hz).(7-4)在参考例(7-3)得到的叔丁基3-乙基-6-(羟基甲基)-2-(甲氧基曱氧基)苯甲酸酯(320mg，1.08mmol)和按照文献(Harvison，P.J.etal.，J.Med.Chem"1986年，笫29巻，p.1737-1743)合成的N-(4-羟基苯基)-N-曱基乙酰胺(165mg，l.OOmmol)的四氢呋喃溶液(10ml)中加入N，N，N，，N，-四甲基偶氮二甲酰胺(220mg，1.27mmo1)和三正丁基膦(320mg，1.28mmo1)，在室温搅拌过夜。向反应溶液中注入水，用乙酸乙酯萃取后，将有机层依次用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。减压馏去溶剂，将残渣通过硅胶薄层色谱(展开溶剂正己烷/乙酸乙酯=2/1)纯化，得到叔丁基6-({4-乙酰基(甲基)氨基苯氧基}甲基)-3-乙基-2-(曱氧基甲氧基)苯曱酸酯(205mg，43%)。H—NMR(400MHz,CDC1):S7.27(1H,d,J=7.8Hz),7.20(1H,d,J=7.8Hz),73.08(2H,d,J=8.6Hz),6.95(2H,d,J=8.6Hz)'5.07(2H，s),5.05(2H，s),3.60(3H,s),3.22(3H's),2.75(2H，q,J=7.8Hz),1.84(3H,s),1.54(9H's),1.24(3H,t,J=7.8Hz).(7-5)在参考例(7-4)得到的叔丁基6-({4-[乙酰基(甲基)氨基苯氧基)甲基)-3-乙基-2-(甲氧基甲氧基)苯甲酸酯(147mg，0.331mmol)的二氯甲烷溶液(3ml)中加入三甲基氯珪烷(63jd，0.50mmol)和溴化四正丁基铵(160mg，0.50mmol)，加热回流5小时。向反应溶液中注入水，用乙酸乙酯萃取后，将有机层依次用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠千燥。减压馏去溶剂，将残渣通过硅胶薄层色语(展开溶剂正己烷/乙酸乙酯=2/1)纯化，得到无色粉末形态的标题化合物U07mg，81%)。'H-NMR(400MHz，CDC1):S11.70(1H,s)'7.29(1H，d,J=7.8Hz),7.10(2H,d'J=8.8Hz),7.02(1H,d,J=7.8Hz),6.94(2H,d'J=8.8Hz),5.28(2H,S),3.23(3H,s),2.69(2H,q,J=7.4Hz)，1.85(3H,s),1.57(9H,s),1.23(3H,t,J=7.4Hz).MS(FAB)(m/z):400([M+H]".(参考例8)叔丁基6-([4-(环丙基乙酰基)(甲基)氨基I苯氧基]曱基)-2-羟基-3-(三氟曱基)苯甲酸酯在参考例(6-3)得到的叔丁基2-[叔丁基(二曱基)甲硅烷基l氧基-6-[[4-(曱基氨基)苯氧基曱基-3-(三氟曱基)苯曱酸酯(486mg，0.950mmo1)和环丙基乙酸(142mg，1.42mmo1)的二氯甲烷溶液(4ml)中加入N，N-二甲基氨基吡啶(20mg)和1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(362mg,1.90mmo1)，在室温搅拌过夜。再向反应液中加入少量的水和氟化四正丁基铵-l.OM四氢呋喃溶液(9.5ml，9.5mmo1)，在室温搅拌6小时。向反应溶液中注入水，用乙酸乙酯萃取后，将有机层依次用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。减压馏去溶剂，将得到的残渣通过硅胶薄层色谱(展开溶剂正己烷/乙酸乙酯=2/1)纯化，得到无色油状标题化合物(299mg，收率66%)。'H—NMR(400MHz,CDC1):S12.19(1H,s)，7.69(1H，d,J=8.2Hz)，7.23(1H,d,J=8.2Hz),7.08(2H,d'J=8.8Hz)'6.91(2H,d'J=8.8Hz)，5.32(2H,s),3.24(3H,s),1.99(2H,d,J=7.0Hz),1.63(9H,s),1.06—0.95(1H,m),0.51—0.41(2H,m),0.00--0.05(2H，m).MS(FAB)(m/z):480([M+H]".(参考例9)(4，-([l-(叔丁氧基羰基)-6-氟-lH-吲哚-2-基甲氧基}-l，l，-联苯-4-基)乙酸(9-1)在水冷却下，在(4-溴苯基)乙酸(101g,468mmo1)的甲醇溶液(lOOOml)中加入浓硫酸(30ml)，在室温搅拌2小时。浓缩反应液，在残渣中加入乙酸乙酯后，用水、饱和碳酸氢钠水和饱和食盐水依次洗涤，用无水硫酸钠干燥。减压馏去溶剂，将得到的残渣通过硅胶柱色镨(洗脱溶剂正己烷/乙酸乙酯=5/1)纯化，得到甲基(4-溴苯基)乙酸酯(107g，收率100%)。'H—NMR(400MHz,CDC1):S7.43(2H,d,J=8.6Hz),7.14(2H，d,J=8.6Hz),33.69(3H，s),3.57(2H，s).(9-2)在参考例(9-1)得到的甲基(4-溴苯基)乙酸酯(116g，506mmo1)和4-甲氧基苯基硼酸(77.0g,507加11101)的甲苯-乙醇(6:1，1167ml)的混合溶液中加入1M-碳酸钠水溶液(558ml)和四(三苯基膦)合钯(O)(2.3化，2.O;3mmol)后，在搅拌的条件下加热回流8小时。使反应液恢复室温后，注入水中，用乙酸乙酯萃取3次。将有机层依次用水(2次)和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。减压馏去溶剂，得到淡黄色粉末形态的甲基(4，-曱氧基-1，1，-联苯-4-基)乙酸酯(125g，收率96%)。H-画R(400MHz'CDC1):S7.52(4H，d'J=8.4Hz),7.33(2H,d,J=8.4Hz)，63.97(2H,d,J=8.4Hz),3.85(3H，s),3.71(3H,s),3.66(2H,s).(9-3)向参考例(9-2)得到的曱基(4，-甲氧基-l，l，-联苯-4-基)乙酸酯(2.71g，488mmo1)中加入乙酸(201111)和氢溴酸(47%)(20ml)后，加热回流8小时。使反应液恢复室温后，注入水水中，搅拌10分钟。滤取生成的沉淀，用水洗涤后，减压干燥，得到淡黄色粉末形态的(4，-羟基-l，l，-联苯-4-基)乙酸(1.98g，收率82%)。NMR(400MHz，DMSO-d):S9.60(1H,brs),8.24(1H,s),7.49(2H,d,J=8.6Hz),7.45(2H,d,J=8.6Hz),7.27(2H,d,J=8.6Hz),6.83(2H,d'J=8.6Hz).(由于与溶剂的峰重叠故2H峰未检测出来)MS(El)(m/z):228綱,.(9-4)向参考例(9-3)得到的(4，-羟基-l，l，-联苯-4-基)乙酸(40.0g，175mmo1)中加入甲醇(240ml)和浓硫酸(2.4ml)，加热回流48小时。使反应液恢复至室温，滤除不溶物后，减压浓缩滤液，得到淡茶色固体。将得到的固体用正己烷-乙酸乙酯重结晶，得到淡黄色结晶形态的曱基(4，-羟基-l，l，-联苯-4-基)乙酸酯(32.3g，收率76%)。'H-NMR(400MHz，CDC1):S7.45(2H,d，J=8.2Hz),7.40(2H'd,J=8.6Hz),73.29(2H,d,J=8.2Hz),6.83(2H,d,J=8.6Hz),5.25(1H,s)，3.71(3H,s),3.66(2H,s).(9-5)在水冷却下，向氢化钠(55%油性，5.96g，38.7mmo1)的四氢呋喃(28ml)悬浊液中加入4-氟-l-曱基-2-硝基苯(10.6g，68.3mmo1)的四氲呔喃(28ml)溶液，在室温搅拌30分钟后，加入草酸二乙酯(74.0ml，546mmo1)，在401C搅拌24小时。在水冷却下向反应液中加入水，用乙酸乙酯萃取后，用饱和食盐水洗涤有机层，用无水硫酸钠干燥。减压馏去溶剂和草酸二乙酯。将得到的残渣通过硅胶柱色谱(洗脱溶剂正己烷/乙酸乙酯-8/1-6-/1)纯化，得到黄色油状乙基3-(4-氟-2-硝基苯基)-2-氧代propanoate(5.51g，收率32%)。'H-NMR(400MHz,CDC1):S7.92(1H,dd,J=8.3,2.4Hz),7.39—7.31(2H,m),43.52(2H,s),4.35(2H,q,J=7.3Hz),1.41(3H,t,J=7.3Hz).(9-6)将参考例(9-5)得到的乙基3-(4-氟-2-硝基苯)-2-氧代丙酸酯(5.51g，21.6mmo1)溶解于乙醇-乙酸的混合溶剂(1:1，84ml)，加入铁粉(10.9g，144mmo1)，加热回流3.5小时。使反应液恢复至室温，用四氢呋喃稀释。用硅藻土滤除不溶物，减压浓缩滤液。将得到的残渣通过硅胶柱色谱(洗脱溶剂二氯甲烷/丙酮=15/1)纯化，得到黄色结晶形态的乙基6-氟-1H-吲哚-2-羧酸酯(3.62g，收率81%)。、-画R(400MHz,CDC1):S8.89(1H,br.s),7.61(1H,dd,J=8.8,5.5Hz)，7.203(1H,m),7.09(1H，dd,J=9.4,2.0Hz),6.94(1H,ddd,J=9.4'8.8,2.0Hz)'4.41(2H，q'J=7.0Hz),1.42(3H,t，J二7.0Hz).(9-7)在室温下向参考例(9-6)得到的乙基6-氟-1H-吲哚-2-羧酸酯(1.70g，8.19mmo1)的二氯甲烷(82ml)溶液中加入三乙胺(4.55ml，32.8mmo1)、二碳酸二叔丁酯(3.57g，16.4mmo1)和N，N-二甲基氨基p比咬(100mg，0.819mmo1)，搅拌过夜。向反应液中加入水和饱和食盐水，用二氯曱烷萃取后，将有机层用无水硫酸钠干燥。减压馏去溶剂，得到的残渣通过硅胶柱色谱(洗脱溶剂正己烷/乙酸乙酯=9/1)纯化，得到黄色油状1_叔丁基2-乙基6-氟-1H-吲哚-1，2-二羧酸酯(1.94g，收率95%)。H-NMR(柳MHz，CDC1):S7.77(1H,dd，J=10.2,2.4Hz),7.51(1H,dd,J=8.63,5.8Hz),7.05(1H,s),7.00(1H,apptd,J=9.0,2.4Hz),4.36(2H，q,J=7.0Hz),1.63(9H,s),1.30(3H,t,J=7.0Hz).(9-8)在-78lC向参考例(9-7)得到的1-叔丁基2-乙基6-氟-lH-吲咮-l，2-二羧酸酯(19.0g，57.9mmo1)的甲苯(290ml)溶液中加入氢化二异丁基铝-1.0M-甲苯溶液(174ml，174mmo1)，在搅拌下用2.5小时由-78iC升温至-201C。向反应液中加入硫酸钠10水合物(143g)，在室温搅拌10分钟后，加入甲苯(300ml)、无水硫酸镁(50g)和硅藻土(30g)，再搅拌10分钟。用硅藻土滤除不溶物，减压浓缩滤液。将得到的残渣通过硅胶柱色谱(洗脱溶剂正己烷/乙酸乙酯=3/2)纯化，得到淡黄色油状的叔丁基6-氟-2-(羟基曱基)-lH-p引哚-l-羧酸酯(9.20g，收率60%)。H-画R(400MHz,CDC1):S7.70(1H,dd,J=10.6,2.4Hz),7.42(1H,dd,J=8,6,5.9Hz),6.99(1H,ddd'J=9.4,8.6'2.4Hz)'6.55(1H,s),4.79(2H,d,J二7.4Hz)，3.64(1H,t,J=7.4Hz),1.73(9H,s).(9画9)向参考例(9-8)得到的叔丁基6-氟-2-(羟基曱基)-1H-P引咮-1-羧酸酯(4.50g，17.0mmo1)和参考例(9-4)得到的甲基(4，-羟基-l，l，-联苯-4-基)乙酸酯(4.11g，17.0mmol)的四氢呋喃溶液(57ml)中依次加入N，N，N，，N，-四甲基偶氮二曱酰胺(N，N，N，，N，-Tetramethylazodicarboxamide)(东京化成工业社，产品编号A1458)(4.39g，25.5mmo1)和三正丁基膦(5.92ml，25.5mmo1)，在室温搅拌4小时。将反应液用硅藻土过滤后，将得到的滤液注入水中，用乙酸乙酯萃取3次。将有机层依次用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。减压馏去溶剂，将得到的残渣通过硅胶制备薄层色谱(展开溶剂正己烷/乙酸乙酯=5/1)纯化，得到白色粉末形态的叔丁基6-氟-2-[({4，-[(曱氧基羰基)甲基-l，l，-联苯-4-基}氧基)甲基1—1H國吲哚-1-羧酸酯(5.50g，收率66%)。1H—NMR(400MHz，CDC1):57.89(1H'dd,J=10.7,2.0Hz),7.54—7.51(4H，m),37.43(1H,dd,J=8.3,5.4Hz)'7.33(2H,d,J=8.3Hz)，7.05(2H,d,J=8.8Hz),6.99(1H,ddd,J=8.8,8.3,2.0Hz),6.71(1H,s),5.41(2H,s),3.71(3H,s),3.67(2H,s),1.66(9H，s).(9-10)向参考例(9-9)得到的叔丁基6-氟-2-[({4，-(甲氧基羰基)甲基-l，l，-联苯-4-基}氧基)甲基-1H-吲哚-1-羧酸酯(5.50g，11.2mmol)的四氢呋喃(112ml)溶液中加入lN-氢氧化钠水溶液(33.7ml，33.7mmol)，在室温搅拌过夜。将反应液注入IN-盐酸中，用乙酸乙酯萃取3次，将有机层依次用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。减压馏去溶剂，将得到的残渣用乙酸乙酯重结晶，得到白色粉末形态的标题化合物(4.39g，收率82。/。)。'H—NMR(400MHz,CDC1):S7.90(1H,dd,J二11.0,2.0Hz),7.53(4H,d,J=8.63Hz)，7.43(2H'dd'J=8.6,5.5Hz)'7.35(2H,d,J=8.6Hz),7.05(2H,d，J=8.6Hz)'6.99(1H,ddd,J=9.0,8.6,2.0Hz)，6.71(1H,s),5.41(2H，s),3.71(2H,s),1.66(9H,s).(参考例10)(4，-{[1-(叔丁基羰基)-6-氟-1H-吲咮-2-基]甲氧基}—3-氯一1，1，一联苯—4一基)乙酸(10-1)在冰冷却下，向4-澳-2-氯苯甲酸(2.0g，8.5mmo1)的N，N-二甲基甲酰胺溶液(8ml)中加入碳酸钾(1.38g,lOmmol)和碘甲烷(0.623ml，lOmmol)，在室温搅拌3小时。将反应液注入水中，用乙酸乙酯萃取后，将有机层依次用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。减压馏去溶剂，在-78lC向得到的油状残渣的甲苯溶液(30ml)中滴加氢化二异丁基铝-1.0M甲苯溶液(24ml，24mmo1)后，用3小时升至室温。向反应液中加入硫酸钠10水合物(12g)，在室温搅拌30分钟，然后加入硅藻土和无水硫酸镁，在室温搅拌30分钟，滤除不溶物。减压馏去得到的滤液中的溶剂，得到固体形态的粗制(4-溴-2-氯苯基)甲醇。在冰冷却下，向得到的粗制(4-溴-2-氯苯基)甲醇U.84g，8.4mmo1)的四氩吹喃溶液(12ml)中加入四溴化碳(3.2g，9.5mmo1)和三苯基膦(2.5g，9.5mmo1)，然后，在室温搅拌1小时。向反应液中加入正己烷，滤除不溶物。将得到的滤液注入水中，用乙酸乙酯萃取后，依次用水和饱和食盐水洗涤有机层，用无水硫酸钠干燥。减压馏去溶剂，将得到的残渣通过硅胶柱色谱(洗脱溶剂正己烷/乙酸乙酯=15/1-12/1)纯化，得到粗制化合物。向得到的粗制化合物的乙醇-水(3:1，20ml)混合溶液中加入氰化钾(640mg，9.8mmo1)，在60X:搅拌1.5小时。将反应液注入水中，用乙酸乙酯萃取后，用饱和食盐水洗涤有机层，用无水硫酸钠干燥。减压馏去溶剂，将得到的残渣通过硅胶柱色谱(洗脱溶剂正己烷/乙酸乙酯=10/1-4/1)纯化，得到淡黄色固体形态的(4-溴-2-氯苯基)乙腈(1.4g，收率71%)。'H-NMR(400MHz，CDC1):S7.61(1H,d,J=1.6Hz),7.47(1H,brd，J=8,0Hz)，7.40(1H'd,J=8.0Hz),3.79(2H,s).(10-2)用参考例(10-1)得到的4-溴-2-氯苯基)乙腈(1.37g，5.9mmo1)和4-(4，4，5,5陽四曱基-1，3，2画二氧杂硼烷(dioxabororan)-2-基)苯酚(1.3g，5.9mmo1)作为起始原料，通过与参考例()和参考例(23-3)同样的方法，得到淡黄色固体形态的烯丙基(3-氯-4'-羟基-l，l，-联苯-4-基)乙酸酯(698mg，2步合计收率为39%)。在本步骤中，相当于参考例(23-2)的反应在8510的反应温度下进行。'H-NMR(400MHz,CDC1):S7.56(1H,d，J=1.6Hz),7.44(2H,d,J=8.8Hz),7.39(1H,appd，J=8.0Hz)'7.33(1H,d，J=8.0Hz),6.89(2H,d,J=8.8Hz)'5.98—5.90(1H,m),5.32(1H,appd,J=16.4Hz)'5.24(1H，appd,J=10.8Hz),4.88(1H,brs),4.65(2H,appd,J=6.0Hz),3.83(2H,s).(10-3)与参考例(9-9)和参考例(n-4)同样操作，由参考例(9-8)得到的叔丁基6-氟-2-(羟基甲基)-lH-吲哚-l-羧酸酯(109mg，0.41mmo1)和参考例(10-2)得到的烯丙基(3-氯-4，-羟基-l，l，-联苯-4-基)乙酸酯(123mg，0.41mmo1)得到无色固体形态的标题化合物(104mg，2步合计收率50%)。'H-NMR(500MHz，CDC1):S7.89(1H,dd,J=10.5,2.0Hz)，7.60(1H，d'J=2.03,Hz),7.51(2H,d'J=8.5Hz)，7.45-7.42(2H,m)'7.35(1H,d'J=8.0Hz),7.06(2H,d，J=8.5Hz)，6.99(1H,apptd,J=8.5,2.0Hz)'6.71(1H，s),5.41(2H,s)，3.86(2H，s)'1.66(9H,s).MS(FAB)Wz):509([M]+).(参考例11)[5-(4-{[1-(叔丁氧基羰基)-6—氟—1H-吲哚-2-基1甲氧基}苯基)-2-乙炔基l乙酸Ul-l)向4-(4，4，5，5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼烷-2-基)苯酚(1.40g，6.4mmo1)和按照文献(Jackson，P.M.etal"J.Chem.Soc.PerkinTrans丄，1990年，第11巻，p.2909-2918)所述的方法由甲基2-乙炔基乙酸酯合成的曱基(5-溴-2-乙炔基)乙酸酯(2.00g，8.5mmo1)的甲苯-乙醇(5:1，30ml)的混合溶液中，加入2N-碳酸钠水溶液(10ml)、三邻曱苯基膦(120mg，0.13mmo1)和三(二亚千基丙酮)合钯(O)(80mg，0.26mmol)后，在搅拌下加热回流3小时。将反应液注入水中，用乙酸乙酯萃取3次。将有机层依次用水(2次)和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。减压馏去溶剂，将得到的残渣通过硅胶柱色谱(洗脱溶剂正己烷/乙酸乙酯=1/6-1/3)纯化，得到曱基5-(4-羟基苯基)-2-乙炔基乙酸酯(405mg,收率26%)。^一NMR(400MHz,CDC1):S7.43(2H,d'J=8.6Hz),7.01(1H,d,J=3.9Hz)'6.86(1H,d,J=3.9Hz)，6.82(2H,d,J=8.6Hz),3.83(2H，s),3.75(3H,s).(11-2)与参考例(9-9)同样操作，由参考例(9-8)得到的叔丁基6-氟-2-(羟基甲基)-lH-p引哚-1-羧酸酯(220mg，0.83mmo1)和参考例(11-1)得到的甲基[5-(4-羟基苯基)-2-乙炔基I乙酸酯(205mg，0.83mmo1)，得到淡黄色结晶形态的叔丁基6-氟-2-[(4-{5-[(甲氧基羰基)曱基-2-乙炔基)苯氧基)甲基-1H-吲哚-1-羧酸酯(83mg，收率20%，通过正己烷-乙酸乙酯重结晶)。NMR(400MHz,CDC1):S7.89(1H,dd,J-11.3,2.0Hz)'7.51(2H,d,J=8.6Hz),7.42(1H，dd,J=8.6z),7.05(1H，d,J=3.9Hz)，7.01-6.95(1H，m),6.98(2H，d,J=8.6Hz),6.88(1H,d,J=3.9Hz),6.69(1H,s),5.38(2H,s),3.83(2H,s),3.75(3H,s),1.65(9H，s).(11-3)与参考例(9-10)同样操作，由参考例(II-2)得到的叔丁基6-氟-2-[(4-{5-[(曱氧基羰基)曱基-2-乙炔基}苯氧基)曱基-1H-丐|哚-1-羧酸酯(83mg,0.17mmo1)得到无色针状结晶形态的标题化合物(48mg，收率59%，通过正己烷-乙酸乙酯重结晶)。'H-NMR(400MHz，CDC1):S7.89(1H,dd'J=10.9，2.3Hz)'7.50(2H,d，J=8.63Hz),7.42(1H'dd，J=8.6,5.5Hz),7.06(1H,d,J=3.9Hz),7.01—6.95(3H,m),6.91(1H,brd，J=3.9Hz),6.69(1H,s),5.38(2H,s),3.88(2H,s),1.65(9H's).(参考例12)(4，画{1画(叔丁氧基羰基)一6-氟—1H-吲哚-2-基曱氧基}一2-氯-l，l，-联苯-4-基)乙酸(12-"在OTC向3-氯-4-羟基苯基乙酸(3.7g，20mmo1)的甲醇溶液中滴加硫酸(lml)。将反应液在室温搅拌4小时。减压馏去溶剂后，注入水中，用乙酸乙酯萃取。用水、饱和碳酸氢钠水和饱和食盐水依次洗涤有机层，用无水硫酸钠干燥。减压馏去溶剂，将得到的残渣通过硅胶柱色谗(洗脱溶剂乙酸乙酯)纯化，得到粗制曱基(3-氯-4-羟基苯基)乙酸酯。在水冷却下向得到的粗制曱基(3-氯-4-羟基苯基)乙酸酯的二氯曱烷溶液(30ml)中加入吡梵(8.0ml，99mmo1)和三氟曱磺酸酑(3.4ml，2Ommo1)，搅拌1小时。将反应液注入1N-氢氧化钠水溶液中，用二氯甲烷萃取。将有机层依次用水、1N-盐酸和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。减压馏去溶剂，将得到的残渣通过硅胶柱色谱(洗脱溶剂正己烷/乙酸乙酯=3/1)纯化，得到无色固体形态的甲基(3-氯-4-{[(三氟甲基)磺酰基氧基}苯基)乙酸酯(6,3g，收率95%)。^一NMR(500MHz,CDC1):57.48(1H,d，J=2.0Hz)，7.31(1H,d,J=8.8Hz),727(1H,dd，J=8.8,2.0Hz),3.73(3H,s),3.64(2H,s).U2-2)向参考例(12-1)得到的曱基(3-氯-4-U(三氟甲基)磺酰基氧基}苯基)乙酸酯(317mg，1.Ommol)和4-曱氧基苯基硼酸(152mg，l.Ommol)的曱苯-乙醇(5:1，9ml)的混合溶液中加入2M-碳酸钠水溶液(1.5ml)、三(二亚千基丙酮)合二钯(O)(23mg，O.025mmol)和双(2-二苯基膦苯基)醚(DPEphos)(28mg,0.052mmo1)后，在10(TC搅拌5小时。使反应液恢复至室温后，注入水中，用乙酸乙酯萃取3次。将有机层用水(2次)和饱和食盐水依次洗涤，用无水硫酸钠干燥。减压馏去溶剂，得到固体形态的甲基(2-氯-4，-甲氧基-l，^-联苯-4-基)乙酸酯(192mg,收率66%)。'H-NMR(400MHz,CDC1):57.39-7.36(3H，m),7.30—7.28(1H，m),7.21(1H，dd3,J=7.6,1.6Hz)，6.96(2H,d,J=8.4Hz)，3.86(3H,s),3.73(3H,s),3.64(2H,s).U2-3)在-78TC向参考例(12-2)得到的甲基(2-氯-4，-甲氧基-l，l，-联苯-4-基)乙酸酯(228mg,0.73mmo1)和不典化四正丁基铵(325mg，0.88mmo1)的二氯甲烷溶液(4ml)中加入三氯化硼-1.0N二氯甲烷溶液(1.8ml，1.8mmol)后，在室温搅拌2小时。向反应液中加水，用乙酸乙酯萃取后，用水和饱和食盐水依次洗涤有机层，用无水硫酸钠干燥。减压馏去溶剂，将得到的残渣通过硅胶柱色谱(洗脱溶剂正己烷/乙酸乙酯=10/1-2/1)纯化，得到无色固体形态的甲基(2-氯-4，-羟基—1,1，-联苯-4-基)乙酸酯(144mg，收率71%)。NMR(400MHz,CDC1):57.39(1H,s),7.32(2H,d'J=8.0Hz)，7.29-7.26(13H,m)，7,21(1H,d,J=7.2Hz)，6.89(2H,d,J=8.0Hz)'4.90(1H,brs)，3.74(3H's)，3.64(2H,s).(12-4)与参考例(9-9)同样操作，由参考例(9-8)得到的叔丁基6-氟-2-(羟基曱基)-1H-。引咮-1-羧酸酯(191mg，O.72mmol)和参考例(12-3)得到的(2-氯-4，-羟基-l，l，-联苯-4-基)乙酸酯(200mg，0.72mmo1)得到无色固体形态的2-[({2，-氯-4，-[(甲氧基羰基)曱基-l，l，-联苯-4-基)氧基)甲基-6-氟-1H-吲咮-1-羧酸酯(349mg，收率92%)。'H—NMR(500MHz，CDC1):S7.90(1H，dd,J二11.0，2.5Hz),7.43(1H,dd，J二9.30,5.5Hz),7.40-7.38(3H,m),7.30(1H,d,J=7.5Hz),7.22(1H，dd'J=7.5'2.0Hz),7.05(2H,d，J=8.5Hz),6.99(1H'a卯td，J=9.0,2.5Hz),6.72(1H,s),5.42(2H,s)，3.74(3H,s),3.64(2H,s),1.66(9H,s).(12-5)与参考例(9-10)同样操作，由参考例(12-4)得到的2-[({2，-氯-4，-[(甲氧基羰基)甲基-l，l，-联苯-4-基}氧基)甲基_6_氟-1H-巧|哚-1-羧酸酯(349mg，0.64mmo1)得到无色固体形态的标题化合物U89mg，收率58%)。'H—NMR(400Hz,CDC1):57.89(1H,dd,J=11.2,2.4Hz)'7.46—7.38(4H,m)，7.31(1H,d,J=8.0Hz),7.23(1H,dd,J=8.0,2.0Hz),7.05(2H,d,J=8.4Hz),6.99(1H,apptd,J=8.8，2.4Hz),6.72(1H,s),5.42(2H,s),3.69(2H，s),1.66(9H,s).(参考例13)(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟甲基)苄基氧基}-l，l，-联苯-4-基)乙酸(13画1)向参考例(5-4)得到的[2-(二甲氧基甲基)-3-(甲氧基曱氧基)-4-(三氟甲基)苯基甲醇(27.6g，89.1mmo1)和参考例(9-4)得到的甲基(4，-羟基-1，1，-联苯-4-基)乙酸酯(19.6g，81.0mmo1)的四氢呋喃溶液(300ml)中依次加入l，l，-(偶氮二羰基)二哌啶(24.5g，97.2mmo1)和三正丁基膦(22.9ml，97.2mmo1)，在室温搅拌2小时。滤除生成的白色沉淀物后，将沉淀物用乙酸乙酯洗涤。将滤液注入水中，用乙酸乙酯萃取(3次)后，将有机层依次用3N-氩氧化钠水溶液、水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。减压馏去溶剂，将得到的残渣通过硅胶柱色谱(洗脱溶剂正己烷/乙酸乙酯=4/1)纯化，得到甲基(4，-{[2-(二曱氧基曱基)-3-(甲氧基曱氧基)-4-(三氟甲基)卡基氧基)-l，l，画联苯-4-基)乙酸酯(36.0g，83%)。i固R(400MHz,CDC1):S7.56-7.54(2H,brs),7.47(2H,d,J=7.8Hz),7.46(2H，d'J=9.0Hz),7.29(2H,d，J=7.8Hz),7.01(2H,d,J=9.0Hz)，5.75(1H,s)'5.51(2H,s),5.03(2H,s),3.70(3H,s),3.66(3H,s),3.64(2H,s),3.48(6H,s)(13-2)向参考例(13-1)得到的曱基(4，-{[2-(二甲氧基甲基)-3-(曱氧基甲氧基)-4-(三氟甲基)苄基氧基}-1，1，-联苯-4-基)乙酸酯(36.0g，67.4mmo1)的丙酮(200ml)溶液中加入对曱苯磺酸一水合物(15.4g，80.9mmo1)后，在室温搅拌过夜。将反应液注入水中，用乙酸乙酯萃取后，将有机层依次用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。将减压馏去溶剂得到的残渣溶解于N，N-二甲基甲酰胺(50ml)中。依次加入碳酸钾(11.2g，80.9mmo1)和烯丙基溴(7.00ml，80.9mmo1)，将反应液在50TC搅拌2小时。将反应溶液注入水中，用乙酸乙酯萃取后，将有机层依次用水合饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。减压馏去溶剂，将得到的残渣通过硅胶柱色谱(洗脱溶剂正己烷/乙酸乙酯=9/1-1/1)纯化，得到曱基(4，-{[3-(烯丙氧基)-2-曱酰基-4-(三氟曱基)节基]氧基}-l，l，-联苯-4-基)乙酸酯(31.2g，收率96%)。H—NMR(400MHz,CDC1):S10.52(1H,brs),7.86(1H,d'J=8.2Hz),7.76(1H,d,J=8.2Hz),7.51(2H,d,J=8.4Hz),7.49(2H,d,J=8.4Hz),7.31(2H,d,J=8.4Hz),7.04(2H,d,J=8.4Hz),6.16-6.04(1H,m)，5.52—5.44(3H,m)，5.39-5.34(1H,m)'4.58(2H,m),3.70(3H,s),3.66(2H,s).(13-3)向参考例(13-2)得到的甲基(4，-{[3-(烯丙氧基)-2-甲酰基-4-(三氟曱基)千基氧基}-1，1，-联苯-4-基)乙酸酯(31.2g，64.4mmol)的叔丁醇(200ml)、1，4-二哺烷(45ml)和2-曱基-2-丁烯(60ml)的混合溶液中滴加次氯酸钠(23.2g，258mmol)和磷酸二氢钠一水和物(23.2g，169mmol)的水溶液(100ml)后，在室温搅拌4小时。向反应液中加入5%硫代硫酸钠水溶液后，注入0.5N-盐酸中，用乙酸乙酯萃取(2次)。将有机层依次用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。减压馏去溶剂，得到残渣。将得到的残渣溶解于甲苯(200ml)中后，加入N，N-二甲基曱酰胺叔丁基缩醛(61.7ml，258mmo1),加热回流6小时。将反应液注入水中，用乙酸乙酯萃取(3次)后，用水(2次)和饱和食盐水依次洗涤有机层，用无水硫酸钠干燥。减压馏去溶剂，在得到的残渣的1，4-二^烷US0ml)和水(5ml)的混合溶液中加入吡咯烷(8.07ml，96.6mmo1)和四(三苯基膦)合钯(743mg，0.64mmo1)，在室温搅拌3小时。向反应液中注入水，用乙酸乙酯萃取后，将有机层依次用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。通过硅胶柱色谱(洗脱溶剂正己烷/乙酸乙酯=20/1-1/1)纯化，得到白色粉末形态的叔丁基2-羟基-6-[({4，-[(甲氧基羰基)甲基-l，l，-联苯-4-基}氧基)甲基-3-(三氟甲基)苯甲酸酯(18.6g，收率56%)。'H-醒R(400MHz,CDC1):512.23(1H,s),7.68(1H，d,J=8.2Hz),7.50(2H'd,J=9.0Hz),7.48(2H，d,J=8.2Hz),7.30(2H,d,J=8.2Hz)，7.25(1H,d,J=8.2Hz)'6.95(2H,d'J=9.0Hz),5.35(2H,s)，3.70(3H,s),3.65(2H，s)，1.63(9H,s).(13-4)向参考例(1^3)中得到的叔丁基2-羟基-6-[({4，-[(甲氧基羰基)甲基-1，1，-联苯-4-基}氧基)甲基-3-(三氟曱基)苯甲酸酯U8.6g，36.0mmo1)的四氢呋喃(200ml)溶液中加入3N-氢氧化钠水溶液(28.8ml，86.4mmo1)，在室温搅拌2小时。将反应液注入IN-盐酸，用乙酸乙酯萃取(3次)后，将有机层依次用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。减压馏去溶剂，滤取得到的沉淀，由此得到白色粉末形态的标题化合物(12.9g，收率71%)。NMR(400MHz,acetone—d):512.26(1H,br),7.82(1H,d,J-8.2Hz),7.61(2H,d'J=8.6Hz),7.56(2H,d,J=8.2Hz),7.41—7.33(3H,m),7.09(2H,d,J=8.6Hz),5.52(2H,s),3.66(2H,s),1.71(9H,s).Anal,calcd.forCHF0:C,64.54;H，5.01;F，11.34;found:C,64.58;H,5.04;272536F,ll屋(参考例l4)(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4_(三氟甲基)千基氧基)-3-氯-l，l，-联苯-4-基)乙酸(14隱1)用参考例(10-2)得到的烯丙基(3-氯-4，-羟基-l，l，-联苯-4-基)乙酸酯(560mg，1.85mmo1)和参考例(5-4)得到的[2-(二甲氧基甲基)-3-(甲氧基曱氧基)-4-(三氟甲基)苯基甲醇(807mg，2.6mmo1)作为起始原料，按照与参考例(13-1)、参考例(13-2)、参考例(21-3)和参考例(21-4)同样的方法，得到无色固体形态的叔丁基2-(烯丙氧基)-6-({4，-[(烯丙氧基羰基)甲基-3，-氯-l，l，-联苯-4-基}氧基)曱基-3-(三氟曱基)苯曱酸酯(622mg,4步总收率54%)。'H-NMR(400MHz,CDC1):S7.65(1H，d,J=8.4Hz),7.57(1H,d，J二1.6Hz),7349(2H，d,J=8.4Hz)，7.42—7.38(2H,m)，7.33(1H,d,J=8.4Hz)'7.00(2H,d,J=8.4Hz),6.12-6.02(1H,m)'5.98-5.88(1H'm),5.43(1H,dd,J=17.2，1.6Hz)，5.34-5.27(2H,m),5.24(1H,dd，J=11.2'1,2Hz)，5,16(2H,s)，4.64(2H,appd,J=6.0Hz),4.58(2H，appd，J=5.6Hz),3.83(2H,s),1.58(9H,s)."4-2)与参考例(6-2)同样操作，由参考例(14-1)得到的叔丁基2-(烯丙氧基)-6-[({4，-[[(烯丙氧基羰基)曱基-3，-氯-l，l，-联苯-4-基}氧基)曱基卜3-(三氟甲基)苯甲酸酯(622mg，l.Olmmol)得到无色粉末形态的标题化合物(337mg，收率62%)。'H-NMR(500MHz,CDC1):512.26,(1H,s),7.71(1H,d,J=8.0Hz),7.60(1H,d3,2.0Hz)，7.51(2H,d,J=8.5Hz)，7.43(1H,dd，J=8.0,2.0Hz),7.35(1H，d,J=8,0Hz),7.28—7.26(1H，m),6.99(2H,d,J=8.5Hz),5.38(2H，s),3.86(2H,s),1.65(9H,s).MS(FAB)(m/z):536([M]O.Anal,calcd.forCHC1F〇:C,60.40;H，4.51;F'10.62;CI,6.60;found:C，60.22724360;H,4.39;F'10.72;Cl，6.69.(参考例l5)(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟曱基)节基]氧基)—2—乙基—1,1，—联苯一4—基)乙酸(15-1)在室温向3-溴-4-甲氧基节基氰化物(9.0g，40mmol)、[l，l，-双(二苯基膦)二茂铁二氯化钯(II)-二氯甲烷加成物(400mg，0.49mmol)和碳酸钾(24.0g，174mmol)中加入N，N-二甲基甲酰胺(75ml)。再滴加三乙基硼烷(1M-正己烷溶液50ml,50mmol),将反应液在70x:搅拌5小时。使反应液恢复至室温后，注入水中，用乙酸乙酯萃取。将有机层用水和饱和食盐水依次洗涤，用无水硫酸钠干燥。减压馏去溶剂，将得到的残渣通过硅胶柱色谱(洗脱溶剂正己烷/乙酸乙酯=8/1-5/1)纯化，得到油状(3-乙基-4-甲氧基苯基)乙腈(2.6g，收率38%)。'H—NMR(400MHz,CDC1):S7.11(1H,d,J=8.4Hz),7.08(1H,s),6.81(1H,d，J=8.4Hz),3.83(3H,s),3.67(2H,s)，2.63(2H,q,J=7.6Hz),1.19(3H，t,J=7.6Hz).(15誦2)与参考例U2-3)和参考例(25-5)同样操作，由参考例(15-1)得到的(3-乙基-4-曱氧基苯基)乙腈(6.10g，34，8mmo1)得到油状4-(氰基曱基)-2-乙基苯基三氟甲磺酸酯(8.lg，2步收率78%)。'H-NMR(500MHz,CDC1):S7.32(1H,d,J=2.0Hz),7.28-7.23(2H,m),3.77(23H,s),2.76(2H，q,J=7.5Hz)，1.28(3H,t,J=7.5他).(15-3)向参考例U5-2)得到的4-(氰基曱基)-2-乙基苯基三氟曱磺酸酯(9.7g，33mmo1)、4-甲氧基苯基硼酸(5.3g，35mmo1)和[l，l，-双(二苯基膦)二茂铁二氯化钯(n)-二氯曱烷加成物(2.7g,3.3mmo1)和碳酸钠(10.0g，94mmo1)中加入甲苯(150ml)、乙醇(30ml)和蒸馏水(30ml)后，在801C搅拌4小时。使反应液冷却至室温后，滤除不溶物。将得到的滤液注入水中，用乙酸乙酯萃取。将有机层依次用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。减压馏去溶剂，将得到的残渣通过硅胶柱色谱(洗脱溶剂正己烷/乙酸乙酯=7/1-6/1)纯化，得到油状(2-乙基-4，-甲氧基-l，l，-联苯-4-基)乙腈(5.5g，收率66%)。'H—NMR(400MHz，CDC1):S7.25-7.17(5H,m)'6.95(2H,d,J=8.8Hz)'3.86(33H,s),3.77(2H,s),2.61(2H,q,J=7.6Hz),1.10(3H,t,J=7.6Hz).(15-4)向参考例(15-3)得到的(2-乙基-4，-甲氧基-l,l，-联苯-4-基)乙腈(5.5g，22mmo1)中加入乙酸(55ml)和氢溴酸(55ml)，在100C搅拌10小时。使反应液冷却至室温后，加入乙酸乙酯，用水和饱和食盐水依次洗涤，用无水硫酸钠干燥。减压馏去溶剂，向得到的残渣中加入甲醇(150ml)后，在冰冷下加入硫酸(3ml)。在室温搅拌1小时后，减压馏去溶剂。向得到的残渣中加入乙酸乙酯后，用饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。减压馏去溶剂得到的残渣通过硅胶柱色谱(洗脱溶剂正己烷/乙酸乙酯=5/1=2/1)纯化，得到无色固体形态的甲基(2-乙基-4，-轻基-1，1，-联苯-4-基)乙酸酯(5.0g，收率85%)。'H-NMR(400MHz,CDC1):S7.20—7.13(5H,m)，6.86(2H,d,J=8.0Hz)，4.76(13H,brs),3.73(3H,s),3,65(2H,s),2.58(2H,q,J=7,2Hz),1.09(3H,t,J=7.2Hz).(15-5)向参考例(5-4)得到的[2-(二甲氧基甲基)-3-(甲氧基甲氧基)-4-(三氟曱基)苯基]甲醇(5.09g，16.4mmo1)的乙酸乙酯(50ml)溶液中加入三乙胺(2.74ml，19.7mmo1)。在水冷却下滴加甲磺酰氯(1.33ml，17.2mmol)后，将反应液在同温度下搅拌30分钟。用硅藻土过滤反应液。将滤液依次用饱和碳酸氢钠水溶液、水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。减压馏去溶剂，向得到的残渣中加入正己烷。滤取析出的结晶，得到淡黄色的2-(二甲氧基甲基)-3-(甲氧基甲氧基)-4-(三氟甲基)苄基甲磺酰酯(5.37g，收率84%)。'H-函R(柳固z,CDC1):S7.64(1H,d,J=8.2Hz),7.49(1H,d,J=8.2Hz)，53.72(1H，s),5.65(2H,s),5.01(2H,s),3.65(3H,s),3.45(6H，s)，3.06(3H，s).U5-6)与参考例(16-4)和参考例(21-2)同样操作，由参考例(I5-4)得到的曱基(2-乙基-4，-羟基-1，1，-联苯-4-基)乙酸酯(4.90g，18.1mmo1)和参考例(15-5)得到的2-(二甲氧基甲基)-3-(甲氧基曱氧基)-4-(三氟甲基)苄基甲磺酸酯(8.35g，21.5mmol)得到无色固体形态的曱基(2-乙基-4，-{[2-曱酰基-3-羟基-4-(三氟曱基)苄基氧基}-1，1，-联苯-4-基)乙酸酯(6.77g，2步总收率79%)'H-NMR(400MHz，CDC1):S12.66(1H,s),10.40(1H,s),7.83(1H,d,J=8.0Hz3),7.26(2H,d，J=8.0Hz)，7.21(1H's),7.14(2H,brs),7.11(1H,d,J=8.0Hz),7.00(2H,d,J=8.0Hz),3.73(3H,s),3.66(2H,s),2.58(2H，q,J=7.6Hz)，1.10(3H,t'J=7.6Hz).(15-7)与参考例(21-3)、参考例(21-4)和参考例(I6-5)同样操作，由参考例(15-6)得到的曱基(2-乙基-4，-{2-甲酰基-3-羟基-4-(三氟甲基)节基]氧基}-1，1，-联苯-4-基)乙酸酯(6.77g，14.3mmo1)得到无色固体形态的叔丁基2-羟基-6-[({2，-乙基-4，-[(甲氧基羰基)甲基]-l，l，_联苯-4-基)氧基)甲基l-3-(三氟甲基)苯曱酸酯(5.87g，3步总收率76%)。'H-画R(400MHz'CDC1):S12.22(1H，s),7.69(1H,d,J=8.4Hz),7.28(1H'd'3J=8.4Hz),7.21(2H,d,J=8.4Hz)，7.18(1H，s),7.12(2H,brs),6.92(2H,d'J=8.4Hz)，5.36(2H,s),3.72(3H，s),3.64(2H,s),2.58(2H,q，J=7.6Hz),1.64(9H,s),1.09(3H't,J=7.6Hz).ES肪S-)(m/z):543([M-H]".(15-8)与参考例(9-10)同样操作，由参考例("-7)得到的叔丁基2-羟基-6-[({2，-乙基-4，-[(甲氧基羰基)曱基]-l，l，-联苯-4-基}氧基)甲基1-3-(三氟甲基)苯甲酸酯(5.0g，9.2mmo1)得到无色固体形态的标题化合物(4.79g，收率97%)。'H—NMR(400MHz,CDC1):S12.27(1H,s),7.72(1H'd'J=8.0Hz)，7.30(1H,d,3J=8.0Hz),7.26-7.22(3H,m)'7.16(2H'brs)，6.95(2H,d,J=8.0Hz),5.38(2H,s)，3.70(2H，s),2.60(2H,q,J=7.6Hz)'1.65(9H,s),1.10(3H，t,J=7.6Hz).ES肪S-)(m/z):529([M-H]".And.calcd.forCHFO:C,65.65;H,5.51;F,10.74;found:C,65.63;H,5.53;292936F，10.78.(参考例16)(4，-{2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟甲基)苄基氧基)一2-曱基一l，l，一联苯-3-基)乙酸(16-1)在水冷却下向按照文献(Askam，V.etal.，J.Chem.Soc.C;1969年，p.1935-1936.)所述的方法合成的(3-氨基-2-甲基苯基)乙酸(1.20g，17.2mmo1)的10%硫酸溶液(72ml)中滴加亚硝酸钠(1,92g，11.6mmo1)水溶液(2ml)。在室温搅拌1小时后，将反应液滴加至珙化钾(3.66g，22.0mmo1)水溶液(llml)中。将反应液加热至90*C，搅拌2.5小时。将反应液用乙酸乙酯萃取，将有机层用10%亚硫酸钠水溶液和饱和食盐水依次洗涤，用无水硫酸钠干燥。减压馏去溶剂，与参考例(9-1)同样操作，由得到的反应混合物得到曱基(3-碘-2-甲基苯基)乙酸酯U.23g，收率66%)。'H-NMR(400MHz'CDC1):S7.02(1H,t,J=7.8Hz),6.80(1H,d,J=7.8Hz),6.370(1H，d'J=7,8Hz)'3.70(2H,s),3.65(3H,s),2.19(3H，s).(16-2)向参考例(16-1)得到的曱基(3-碘-2-甲基苯基)乙酸酯(950mg，3.27mmo1)和4-曱氧基苯基硼酸(498mg，3.27mmo1)的N，N-二曱基曱酰胺(8ml)溶液中加入乙酸钯(II)(37mg，0.16mmo1)、三邻甲笨基膦(100mg，0.327mmo1)和2N-碳酸钠水溶液(2.5ml)后，在801C搅拌5小时。将反应液用乙酸乙酯、水稀释后，用硅藻土滤除不溶物。将得到的滤液用乙酸乙酯萃取后，将有机层依次用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。减压馏去溶剂，将得到的残渣通过硅胶柱色谱(洗脱溶剂正己烷/乙酸乙酯=9/1)纯化，得到黄色粉末形态的曱基(4，-甲氧基-2-甲基-l，l，-联苯-3-基)乙酸酯(59mg，收率7%)。NMR(400MHz,CDC1):S7.23—7.12(5H，m),6.92(2H，d,J=8.6Hz),3.84(33H,s),3.71(2H,s),3.70(3H,s)，2.18(3H，s).(16-3)与参考例(12-3)同样操作，由参考例(16-2)得到的甲基(4，-甲氧基-2-甲基—1，1，-联苯-3-基)乙酸酯(59mg,0.22mmol)得到甲基(4，-羟基-2-甲基-l，l，-联苯-3-基)乙酸酯(28mg，收率50%)。<formula>formulaseeoriginaldocumentpage176</formula>向参考例(16-3)得到的甲基(4，-甲氧基-2-甲基-l，l，-联苯-3-基)乙酸酯(28mg，O.llmmol)和参考例(21-5)得到的叔丁基6-(溴甲基)-2-[(叔丁氧基羰基)氧基]-3-(三氟甲基)苯甲酸酯(50mg，O.llmmol)的N，N-二甲基曱酰胺溶液(2ml)中加入碳酸铯(43mg，0.13mmo1),在室温搅拌过夜。将反应液注入水中，用乙酸乙酯萃取。将有机层依次用水(3次)和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥后，减压浓缩。将得到的残渣通过硅胶制备薄层色谱(展开溶剂己烷/乙酸乙酯=3/1)纯化，得到无色油状叔丁基2-[(叔丁氧基羰基)氧基-6—[({3，-[(甲氧基羰基)甲基l-2，-甲基-l，l，-联苯-4-基}氧基)甲基-3-(三氟甲基)苯甲酸酯(l9mg,收率28%)。<formula>formulaseeoriginaldocumentpage176</formula>向参考例U6-4)得到的叔丁基2-[(叔丁氧基羰基)氧基-6-1({3，-1(甲氧基羰基)曱基-2，-甲基-l，l，-联苯-4-基}氧基)甲基卜3-(三氟甲基)苯曱酸酯U9mg，3Onmo1)的四氢呋喃溶液(lml)中加入吡咯烷(3^1，36nmo1)，在40"€搅拌1小时。减压馏去溶剂，将得到的残渣通过硅胶制备薄层色谱(展开溶剂正己烷/乙酸乙酯=3/1)纯化，得到无色油状叔丁基2-羟基_6-[(P，-[(甲氧基羰基)曱基-2，-曱基-l，l，-联苯-4-基)氧基)甲基-3-(三氟甲基)苯甲酸酯(16mg，收率100%)。'H-画R(400MHz,CDC1):S12.27(1H，s)，7,72(1H,d'J=8.2Hz),7.31(1H,d,3J=8.2Hz),7.24(2H，d,J=8.6Hz)，7.25-7,13(5H,m),6.95(2H,d，J=8.6Hz),5.38(2H,s),3.72(5H,s),2.19(3H,s),1,65(9H,s),(16-6)与参考例(I3-4)同样操作，由参考例(I6-5)得到的叔丁基2-羟基-6—({3，-(甲氧基羰基)曱基]-2，-甲基-l，l，一联苯—4一基}氧基)甲基]-3-(三氟曱基)苯曱酸酯(16mg,30juno1)得到褐色粉末形态的标题化合物(12mg，收率77%)。'H-醒R(500MHz，CDC1):S12.27(1H，s),7.72(1H,d,J=8.3Hz),7.31(1H'd,J=8.3Hz)，7.24(2H，d,J=8.3Hz),7,25-7.15(5H,m),6.96(2H'd,J=8.3Hz),5.38(2H，s),3.76(2H,s),2.21(3H,s),1.65(9H,s).MS(FAB)(m/z):516([M]".(参考例17)1-(4，-{2-(叔丁氧基羰基)_3-羟基-4-(三氟甲基)节基]氧基}-3-氟-1，1，-联苯-4-基)环丙烷羧酸(17-1)与参考例(23-1)和参考例(23-3)同样操作，由4-溴-2-氟节基溴(6.0g，22mmo1)得到甲基(4-溴-2-氟苯基)乙酸酯(3.41g，3步总收率62%)。在本步骤中，在相当于参考例("-3)的步骤中所含的酯化反应中，用曱醇代替烯丙醇，并且在soic的反应温度下进行。'H-NMR(400MHz,CDC1):S7.29-7.23(2H，m),7.15(1H,appt,J=8.2Hz),3.732(3H,s),3.64(2H's).(17画2)与参考例(28-1)、参考例(23-2)、参考例(9-10)和参考例(9-1)同样操作，由参考例(n-i)得到的甲基(4-溴-2-氟苯基)乙酸酯(1.24g，5.02mmo1)得到白色粉末形态的烯丙基l-(3-氟-4，-羟基-l，l，-联苯-4-基)环丙烷羧酸酯(l.OOg,收率64%)。在上述步骤中，相当于参考例(9-10)的水解步骤在601C的反应温度下进行。另外，在相当于参考例(9-1)的酯化步骤中，用烯丙基醇代替甲醇。'H—NMR(400MHz,CDC1):S7.39(2H,d,J=8.6Hz)，7.29—7.15(3H，m),6.84(2H,d,J=8.6Hz),5.88—5.76(1H,m),5.28(1H,brs),5.21—5.11(2H，m),4.58—4.55(2H,m)，1.73-1.69(2H，m),1.26-1.22(2H,m).(17-3)用参考例U7-2)得到的烯丙基l-(3-氟-4，-羟基-l，l，-联苯-4-基)环丙烷羧酸酯(303mg，0.97mmo1)和参考例(5-4)得到的[2-(二曱氧基甲基)-3-(甲氧基曱氧基)-4-(三氟甲基)苯基甲醇(421mg，1.36mmo1)作为起始原料，按照参考例(13-1)、参考例(I3-2)、参考例(21-3)和参考例U1-4)同样的方法，得到叔丁基2-(烯丙氧基)-6-{1(4，-{1-[(烯丙氧基)羰基环丙基}-3，-氟-1，1，-联苯-4-基)氧基]曱基}-3-(三氟曱基)苯曱酸酯(219mg，5步总收率36%)。NMR(400MHz,CDC1):S7.62(1H,d,J=8.2Hz),7.48(2H,d，J=8.6Hz),73.37(1H,d,J=8.2Hz)，7.30-7.18(3H,m),6.98(2H,d,J=8.6Hz)'6.10-6.00(1H，m),5.86-5.76(1H，m),5.45-5.38(IH，m),5.29-5.24(1H,m),5.19-5.10(4H,m)'4.58-4.54(4H'tn)'1.72-1.68(2H,m),1.57(9H,s),1.26-1.21(2H,m).(17-4)向参考例(17-3)得到的叔丁基2-(烯丙氧基)-6-{[(4，-{1-[(烯丙氧基)羰基环丙基}-3，-氟-l，l，-联苯-4-基)氧基]甲基}-3-(三氟曱基)苯甲酸酯(219mg，0.35mmol)的四氢呋喃(2ml)溶液中依次加入吗啉(65nl，0.73mmol)和四(三苯基膦合)钯(O)(12mg，10.5fimo1)，在室温搅拌2小时。向反应液中注入水，用乙酸乙酯萃取后，将有机层依次用1N-盐酸、水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。减压馏去溶剂，将得到的残渣通过硅胶柱色谱(洗脱溶剂正己烷/乙酸乙酯=1/2)纯化后，用正己烷-乙酸乙酯混合溶剂进行结晶，得到白色无定形(无定形)的标题化合物(121mg，收率63%)。'H-醒R(400MHz'CDC1):512.22(1H,s),7.69(1H,d,J=8.2Hz),7.49(2H，d,3J=8.6Hz),7.32-7.18(4H,m)，6.96(2H，d，J=8.6Hz),5.36(2H,s),1.77-1.72(2H，m),1.64(9H,s),1.31-1.26(2H，m).MS(ESI)(m/z):545([M-H]十).(参考例18)(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-异丙基节基氧基}-1，1，_联苯-4-基)乙酸(18-1)向按照文献(James，R.etal"J.Med.Chem"1980年，第23巻，p.1350-1357.)所述的方法合成的3-异丙基-2-(甲氧基甲氧基)苯甲醛(4.06g，19.5mmo1)的甲醇溶液(65ml)中加入原曱酸三甲酯(2.35ml，21.4mmo1)和氯化铵(52mg，0.98mmo1)，加热回流的条件下搅拌l小时。减压馏去溶剂，向残渣中加入饱和碳酸氢钠水溶液，用乙酸乙酯萃取。用饱和食盐水洗涤有机层，用无水硫酸钠干燥。减压馏去溶剂，将得到的残渣通过硅胶柱色谱(洗脱溶剂正己烷/乙酸乙酯=12/0-12/1)纯化，得到无色油状l-(二甲氧基曱基)-3-异丙基-2-(甲氧基甲氧基)苯(4.49g，收率91%)。iH-醒R(400MHz,CDC1):57.39(1H'dd,J=7.8,1.5Hz),7.28(1H,dd,J=7.83,1.5Hz),7.15(1H,t,J=7.8Hz),5.64(1H,s)'4.99(2H,s),3.63(3H,s)'3.40(1H,sp,J=6.8Hz),3.37(6H,s)'1.23(6H,d,J=6.8Hz).(18画2)与参考例(5-3)、参考例(5-4)、参考例(13-1)、参考例(13-2)和参考例U3-3)同样操作，由参考例(18-1)得到的1-(二甲氧基曱基)-3-异丙基-2-(甲氧基甲氧基)苯(4.49g，17.7mmol)得到黄色油状叔丁基2-羟基-3-异丙基-6-[({4，-[(甲氧基羰基)曱基-1，1，-联苯-4-基}氧基)曱基苯甲酸酯(432mg，5步总收率5%)。'H-醒R(柳MHz，CDC1):511.78(1H,s),7.52(4H,d，J=8.2Hz),7.34(1H,d,3J=8.2Hz),7.33(2H,d,J=8.2Hz)，7.08(1H,d'J=8.2Hz),6.99(2H,d,J=8.2Hz),5.31(2H,s),3.71(2H,s),3.55(3H,s)，3.38(1H,sp,J=7.0Hz),1.58(9H,s),1.24(6H，d,J=7.0Hz).(18-3)与参考例(I3-4)同样操作，由参考例(I8-2)得到的叔丁基2-羟基-3-异丙基一6-[({4，-[(曱氧基羰基)甲基一l，l，—联苯-4—基}氧基)甲基]苯甲酸酯(432mg，0.880mmo1)得到白色粉末形态的标题化合物U76mg，收率42%)。'H-固R(400MHz,CDC1):S11.80(1H's),7.54(2H,d,J=8.2Hz)，7.52(2H,d,3J=8.2Hz),7.36(2H,d,J=8.2Hz),7.34(1H'd,J=8.2Hz),7.08(1H,d,J=8.2Hz),6.99(2H,d，J=8.2Hz),5.31(2H's)，3.71(2H,s),3.38(1H,sp,J=6.7Hz),1.58(9H,s)，1.24(6H,d,J=6.7Hz).MS(FAB)(m/z):476([M],.(参考例19)(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-4-氟-3-羟基苄基氧基}-1，1，-联苯-4-基)乙酸(19-1)向2-氟-5-曱基苯酚(4.19g，33.3mmo1)的乙腈溶液(100ml)中加入低聚甲醛(3.86g，133mmo1)、氯化镁(6.32g，66.5mmo1)和三乙胺(11.6ml，83.3mmo1)，在90"C剧烈搅拌10天。将反应液注入1N-盐酸，用乙酸乙酯萃取。将有机层依次用1N-盐酸、水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠千燥后，减压浓缩。将得到的残渣通过硅胶柱色谱(洗脱溶剂己烷/乙酸乙酯=4/1)，得到粗制3-氟-2-羟基-6-曱基苯曱醛。与参考例(21-3)和参考例Ul-4)同样操作，由得到的粗产物制得叔丁基2-(叔丁氧基羰基)氧基]-3-氟-6-曱基苯甲酸酯(624mg，3步总收率6%)。H-NMR(500MHz'CDC1):S7.11-6.96(2H,m),2.33(3H,s),1.58(9H,s)，1.543(9H,s).(19-2)与参考例(21-5)、参考例(16-4)、参考例(16-5)、参考例(13-4)同样操作，由参考例(19-1)得到的叔丁基2-[(叔丁氧基羰基)氧基-3-氟-6-甲基苯甲酸酯(624mg，1.91mmo1)制得无色粉末形态的标题化合物(93mg，4步总收率34%)。在上述相当于(16-4)的步骤中，苯酴衍生物使用参考例(9-4)得到基甲基(4，-羟基-l，l，-联苯-4-基)乙酸酯。'H-固R(400MHz,CDC1):S7.59-7.46(4H，m),7.33加，d,J=7.8Hz),7.24-7,319(1H,apptj=9.2Hz),7.08(1H,dd，J=8.4,4.5Hz)，6.98(2H'd,J=8.2Hz),5.28(2H,s)，3.68(2H,s)，1.60(9H,s).MS(ESI)(m/z):451([M-H]+).(参考例20)(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-4-氯-3-羟基苄基氧基}-1，1，-联苯-4-基)乙酸(20-1)向2-氯-5-甲基苯酚(5.80g，40.8mmo1)的乙腈溶液(100ml)中加入低聚曱醛(4.73g，163mmo1)、氯化镁(7.76g，81.7mmo1)和三乙胺(14.2ml，102mmo1)，在90"C剧烈搅拌10小时。将反应液注入1N-盐酸，用乙酸乙酯萃取。将有机层依次用1N-盐酸、水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥后，减压浓缩。将得到的残渣通过硅胶柱色镨(洗脱溶剂己烷/乙酸乙酯=3/1)，得到粗制3-氯-2-羟基-6-甲基苯曱醛。与参考例(21-3)和参考例U1-4)同样操作，由得到的粗产物制得叔丁基2-[(叔丁氧基羰基)氧基-3-氯-6-甲基苯曱酸酯U.82g，3步总收率13%)。^一NMR(400MHz,CDC1):S7.34-7.31(1H,m),7.04—7.01(1H,m)'2.35(3H,s),31,59帆s)，1.56(9H，s).(19-2)与参考例(21-5)、参考例(16-4)、参考例(16-5)、参考例(13-4)同样操作，由参考例(20-1)得到的叔丁基2-(叔丁氧基羰基)氧基]-3-氯-6-甲基苯甲酸酯(1.82g，5.32mmo1)得到白色粉末形态的标题化合物(30mg，4步总收率1%)。在上述相当于(16-4)的步骤中，苯酚衍生物使用参考例(9-4)得到基甲基(4，-羟基-1，1，-联苯-4-基)乙酸酯。(参考例21)[5-(4-{2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基4-(三氟甲基)苄基]氧基}苯基)-2-乙炔基]乙酸(21-1)在-4(TC用5分钟向参考例(5-2)得到的1-(二甲氧基甲基)-2-(曱氧基甲氧基)-3-(三氟甲基)苯(12.0g，42.9mmol)和N，N，N，，N，画四曱基乙二胺(9.70ml，64.4mmo1)的四氢吹喃(100ml)溶液中滴加正丁基锂-1.59M四氢呋喃溶液(40.0ml，64.4mmol)。在0匸将反应液搅拌15分钟。将反应液冷却至-40"C后加入碘甲烷(5.3ml，85.85mmo1)，在室温再搅拌30分钟。向反应液中注入饱和氯化铵水溶液，用乙酸乙酯萃取。将有机层依次用水(2次)和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。减压馏去溶剂，将得到的残渣通过硅胶柱色谱(洗脱溶剂正己烷/乙酸乙酯=5/1)纯化，得到油状2-(二甲氧甲基)-3-(甲氧基甲氧基)-1-甲基-4-(三氟曱基)苯(7.19g，收率57%)。<formula>formulaseeoriginaldocumentpage182</formula>向参考例(21-1)得到的2-(二甲氧甲基)-3-(甲氧基甲氧基)-1-曱基-4-(三氟曱基)苯(7.19g，24.4mmol)的丙酮(100ml)溶液中加入对甲苯磺酸一水合物(5.10g，26.9mmol)后，在50*€搅拌l小时。将反应液注入水中，用乙酸乙酯萃取(2次)后，将有机层依次用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。减压馏去溶剂得到残渣将得到的残渣通过硅胶柱色谱(洗脱溶剂正己烷/乙酸乙酯-5/l)纯化，得到2-羟基-6-甲基-3-(三氟甲基)苯甲醛(4.65g，收率93%)。'H—NMR(400MHz,CDC1):S12.58(1H,s),10.32(1H,s)，7.65(1H，d,J=7.8Hz3),6.79(1H,d,J=7.8Hz),2.67(3H,s).(21-3)向参考例(21-2)得到的2-羟基-6-曱基-3-(三氟甲基)苯甲醛(4.65g，22.8mmo1)的叔丁醇(90ml)、1，4-二喵烷(30ml)和2_甲基-2-丁烯(30ml)的混合溶液中滴加次氯酸钠(6.0g，66.3mmo1)和磷酸二氬钠一水合物(6.0g，43.5mmo1)的水溶液(40ml)后，在室温搅拌l小时。用冰冷却反应液，加入5%硫代硫酸钠水溶液后，注入0.5N-盐酸中，用乙酸乙酯萃取(2次)。将有机层依次用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。将减压馏去溶剂得到的残渣用乙酸乙酯和正己烷进行结晶，得到无色2-羟基-6-甲基-3-(三氟曱基)苯曱酸(4.21g,收率84%)。'H—NMR(400MHz，CDC1):S11.73(1H,s),7.63(1H'd，J=7.8Hz),6.84(1H,d,3J=7.8Hz),2.67(3H,s).(21-4)向参考例(21-3)得到的2-羟基_6-曱基-3-(三氟甲基)苯曱酸(4.21g，19.1mmo1)的叔丁醇-四氢咬喃(2:1，60ml)混合溶液中加入N，N-二曱基氨基吡咬(0.7g,5.7mmo1)和二碳酸二叔丁酯[(tBuOCO)20(16.7g，76.5mmo1)，在60TC搅拌3小时。减压浓缩反应液，将残渣通过硅胶柱色谱(洗脱溶剂正己烷/乙酸乙酯=9/1)纯化，得到叔丁基2-(叔丁氧基羰基)氧基-6-甲基-3-(三氟甲基)苯甲酸酯(6.27g，收率87%)。'H-NMR(400MHz,CDC1):57.53(1H，d,J=7.8Hz),7.17(1H,d'J=7.8Hz),23.43(3H,s),1.59(9H,s)'1.53(9H,s).(21-5)向参考例(21-4)得到的叔丁基2-[(叔丁氧基羰基)氧基-6-曱基-3-(三氟甲基)苯甲酸酯(18.6g，49.6mmo1)的四氯化碳(400ml)溶液中加入N-溴代琥珀酰亚胺(9.70g，54.5mmo1)和过氧化苯曱酰(0.7g)，加热回流5小时。将反应液恢复至室温，减压馏去溶剂。向得到的残渣中加入正己烷并过滤后，减压浓缩滤液。将得到的残渣通过硅胶柱色谱(洗脱溶剂曱苯)纯化，得到叔丁基6-(溴曱基)-2-[(叔丁氧基羰基)氧基]-3-(三氟甲基)苯甲酸酯(11.6^，收率52%)。'H-NMR(400MHz'CDC1):S7.64(1H，d，J=8.2Hz),7.40(1H'd，J=8.2Hz)，43.60(2H，s),1.63(9H,s),1.52(9H,s).(21-6)向4-(4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二氧杂硼烷-2-基)苯酚(0.8g，3,65mmo1)和按照文献(Jackson,P.M.etal.,J.Chem.Soc.PerkinTrans丄，19卯年，第11巻，p.2909-2918)中所述的方法合成的乙基(5-溴-2-乙炔基)乙酸酯(l.OOg，4.01mmol)的甲苯-乙醇(5:1，24ml)混合溶液中加入三(二亚节基丙酮)合二钯(0)(llOmg，0.12mmol)、三-邻曱苯基膦(61mg，0.2mmol)和2N-碳酸钠水溶液(4ml)后，在801C搅拌3小时。将反应液中注入水中，用乙酸乙酯萃取后，将有机层依次用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。减压馏去溶剂，将得到的残渣通过硅胶柱色谱(洗脱溶剂正己烷/乙酸乙酯=3/1)纯化，得到乙基5-(4-羟基苯基)-2-乙炔基l乙酸酯(0.73g，收率73%)。1H-NMR(400MHz,CDC1):S7.41(2H,d,J=8.6Hz),7.00(IH，d,J=3.5Hz),63.85(1H'd，J=3.5Hz)，6.80(2H'd,J=8.6Hz),4.89(1H,s),4.19(2H,q,J=7.0Hz),3.80(2H,s),1.29(3H,t,J=7.0Hz).(21-7)与参考例(l6-4)、参考例(l6-5)和参考例(9-10)同样操作，由参考例(21-5)得到的叔丁基6-(溴甲基)-2-[(叔丁氧基羰基)氧基-3-(三氟甲基)苯甲酸酯(366mg,0.8mmol)和参考例(21-6)得到的乙基5-(4-羟基笨基)-2-乙炔基乙酸酯(211mg，0.8mmol)制得无色粉末形态的标题化合物(56mg，3步总收率14%)。在上述相当于U6-4)的步骤中，作为碱使用碳酸钾代替碳酸铯。^-画R(400MHz,DMSO-d):S12.58(1H，s)'11.44(1H,s),7.82(1H,d,J=7.86Hz),7.56(2H,d，J=7.8Hz)，7,29(1H,d,J=7.8Hz),7.23(1H，d,J=3.5Hz),7.02(2H,d,J=7.8Hz),6,91(1H,d,J=3.5Hz),5.35(2H,s),3.81(2H,s),1.56(9H's).MS(ESI)(m/z):507([M-H]+).(参考例22)(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基4-(三氟甲基)苄基氧基)-2-硝基-l，l，-联苯-4-基)乙酸(22國1)与参考例(9-2)、参考例(21-5)、参考例(23-1)和参考例(15-4)同样操作，由4-甲氧基苯基硼酸U7.0g，112mmo1)和4-溴-2-硝基甲苯(22.1g，102mmo1)制得甲基(4，-羟基-2-硝基-l，l，-联苯-4-基)乙酸酯(3.53g，4步总收率12%)。NMR(500MHz,CDC1):57J3-7.69(1H'm),7.52—7.47(1H,m)，7.41—7.36(13H'm),7.18-7.10(2H,m),6.94-6.86(2H，m),3.80-3.67(5H，m).(22画2)与参考例U6-4)、参考例(I6-5)和参考例(9-10)同样操作，由参考例(22-1)得到的曱基(4，-羟基-2-硝基-l，l，-联苯-4-基)乙酸酯(1.71g，3.76mmol)和参考例(21-5)得到的叔丁基6-(溴甲基)-2-(叔丁氧基羰基)氧基-3-羟基-4-(三氟甲基)苯甲酸酯(1.08g，3.76mmo1)制得黄色油状标题化合物(138mg，3步总收率7%)。H-醒R(400MHz,CDC1):S7.75(1H,d,J=1.2Hz),7.69(1H,d,J=8.0Hz)，73.50(1H,dd,J=8.0，1.2Hz)，7.38(1H'd，J=8.0Hz)'7.26-7.19(3H,m),6.94(2H,d'J=8.0Hz),5.35(2H,s)，3.76(2H,s),1.63(9H，s).MS(FAB)(m/z):547([M]".(参考例23)(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟曱基)节基氧基)-3-氟-l，l，-联苯-4_基)乙酸(23-1)向4-溴-2-氟节基溴(5.00g，18.7mmo1)的乙醇-水(3:1，40ml)混合溶液中加入氰化钾(l.3g，20mmol)，在601:搅拌2小时。将反应液中注入水中，用乙酸乙酯萃取后，将有机层用饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。减压馏去溶剂，将得到的残渣通过硅胶柱色镨(洗脱溶剂正己烷/乙酸乙酯)纯化，得到无色固体形态的(4-溴-2-氟苯基)乙腈(3.75g，收率94%)。H-NMR(400MHz,CDC1):S7.35-7.26(3H，m),3.72(2H，s).3(23-2)向参考例(23-l)得到的(4-溴-2-氟苯基)乙腈(3.0g，14mmo1)和4-(4，4,5，5-四甲基-1，3，2-二氧杂硼烷-2-基)苯酚(3.45g，14mmo1)的N，N-二曱基乙酰胺-水(20:1，31.5ml)的混合溶液中加入四(三苯基膦)合钯(0)(317mg，0.274mmo1)和碳酸钾(4.5g，32.6mmo1)，在IOO'C搅拌2小时。将反应液注入0.2N-盐酸，用乙酸乙酯萃取后，将有机层依次用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。减压馏去溶剂，将得到的残渣通过硅胶柱色谱(洗脱溶剂正己烷/乙酸乙酯=2/1)纯化，得到无色固体形态的(3-氟-4，-羟基-l，l，-联苯-4-基)乙腈(2.9g，收率91%)。H-函R(400MHz,MeOH-d):S7.50-7.34(5H,m)，6.87(2H,d,J=8.8Hz),3.92(2H,s).(23-3)向参考例(23-2)得到的(3-氟-4，-羟基-1,1，-联苯-4-基)乙腈(2.4g，llmmol)中加入乙酸(10ml)和浓盐酸(10ml)后，在110TC搅拌1小时。向反应液中注入水，用乙酸乙酯萃取后，将有机层依次用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。向减压浓缩得到的残渣中依次加入烯丙醇(20ml)和浓硫酸(1.5ml)后，在室温搅拌1小时。将反应液注入水中，用乙酸乙酯萃取(3次)后，将有机层依次用水(2次)和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。减压馏去溶剂，将得到的残渣通过硅胶柱色谱(洗脱溶剂正己烷/乙酸乙酯=5/1-2/1)纯化，得到无色固体形态的烯丙基(3-氟-4，-羟基-l，l，-联苯-4-基)乙酸酯(2.0g，2步总收率66%)。'H-醒R(400MHz，CDC1):S7.42(2H，d，J=8.4Hz),7.31—7.21(3H,m),6.86(23H,d,J二8.4Hz)'5,97—5.88(1H，m),5.32(1H,appd，J=16.4Hz),5.24(1H,appd,J=10.4Hz)，4.%(1H，brs),4.64(2H,appd，J=6.0Hz),3.73(2H,s).(23-4)与参考例(13-1)同样操作，由参考例("-3)得到的烯丙基(3-氟-4，-羟基-l，l，-联苯-4-基)乙酸酯(3.10g，10.9mmo1)和参考例(5-4)得到的[2-(二甲氧基甲基)-3-(甲氧基甲氧基)-4-(三氟甲基)苯基甲醇(3.70g，llOmmol)制得淡黄色油状烯丙基(4，-{[2-(二甲氧基曱基)_3-(曱氧基甲氧基)-4-(三氟曱基)苄基氧基}-3-氟-l，l，画联苯-4-基)乙酸酯(3.89g，收率61%)。H-画R(400MHz'CDC)S7.57-7.56(2H，m),7.47(2H,d,J=8.4Hz),7.29-7.322(3H,rn)，7.03(2H,d,J=8.4Hz)'5.97-5.87(1H，m),5.77(1H,s)'5.53(2H,s)，5.30(1H,appd，J=17.2Hz)，5.23(1H,appd,J=10.4Hz),5.04(2H,s),4.63(2H，appd,J=5.6Hz),3.72(2H,s),3.67(3H,s),3.49(6H's).(23-5)与参考例U3-2)同样操作，由参考例(214)得到的烯丙基(4，-{[2-(二曱氧基曱基)-3-(曱氧基曱氧基)-4-(三氟甲基)苄基氧基}-3-氟-l，l，-联苯-4-基)乙酸酯(3.89g，6.7mmo1)制得淡黄色固体形态的烯丙基(4，-{[3-(烯丙氧基)-2-曱酰基-4-(三氟曱基)节基氧基}-3-氟-l，l，-联苯-4-基)乙酸酯(2.52g，收率71%)。'H-NMR(500MHz,CDC1):S10.55(1H,s)，7.88(1H，d,J=8.5Hz)，7.78(1H,d,3J=8.5Hz),7.52(2H，d,J=8.5Hz)，7.33-7.25(3H,m),7.06(2H,d，J=8.5Hz),6.16-6.08(1H，m),5.96-5.89(1H，m),5.52(2H,s),5.49(1H,dd，J=17.5,1.5Hz),5.38(1H,dd,J=10.0,1.0Hz),5.31(1H，dd,J=17.0,1.5Hz),5.24(1H,dd，J=10,0,1.0Hz),4.64(2H，appd,J=5.5Hz)'4.60(2H,appd,J=5.5Hz)，3.73(2H's).(23-6)向参考例(23-5)得到的烯丙基(4，-{[3-(烯丙氧基)-2-甲酰基一4-(三氟曱基)爷基氧基)一3-氟—1，1，一联苯_4一基)乙酸酯(2.52g，4.8mmo1)的叔丁醇(51ml)，1，4画二喁烷(17ml)和2-甲基-2-丁烯(17ml)的混合溶液中滴加次氯酸钠(2.6g，29mmol)和磷酸二氢钠一水合物(2.6g，19mmo1)的水溶液(22ml)后，在室温搅拌90分钟。向反应液中加入5%硫代硫酸钠水溶液后，注入1N-盐酸，用乙酸乙酯萃取(2次)。将有机层依次用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。通过减压馏去溶剂得到残渣。向得到的残渣中加入二氯甲烷(50ml)、2-曱基-1-丙稀(150ml)和硫酸(lml)，在室温搅拌过夜。将反应液注入5%硫代硫酸钠水溶液中，用乙酸乙酯萃取(2次)后，将有机层依次用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。减压馏去溶剂，将得到的残渣通过硅胶柱色谱(洗脱溶剂正己烷/乙酸乙酯=10/1-3/1)纯化，得到无色粉末形态的叔丁基2-(烯丙氧基)-6-[({4，-[(烯丙氧基羰基)曱基-3，-氟-l，l，-联苯-4-基)氧基)甲基-3-(三氟甲基)苯甲酸酯(2.38g，收率83%)。'H—NMR(500MHz'CDC1):57.64(1H,d,J=8.5Hz)，7.50(2H,d,J=8.5Hz),7.339(1H'd，J=8.5Hz),7.31-7.23(3H,m),7.00(2H'd,J=8.5Hz)'6.11—6.03(1H，m),5.96—5.88(1H,m),5.43(1H,dd,J=17.5,1.5Hz),5.31(1H,appd,J=17.0Hz),5.28(1H,appd,J=10.0Hz),5.24(1H,a卯d,J=10.0Hz),5.16(2H,s),4.64(2H，appd,J=6.0Hz),4.58(2H,appd，J=5.5Hz),3.73(2H，s),1.58(9H,s).(23國7)向参考例(23-6)得到的叔丁基2-(烯丙氧基)-6-({4，-(烯丙氧基羰基)甲基]-3，-氟-l，l，-联苯-4-基}氧基)曱基-3-(三氟甲基)苯甲酸酯(790mg，1.32mmo1)的四氢呋喃(8ml)溶液中依次加入吗啉(0.27ml，3.3mmo1)和四(三苯基膦)合钯(0)(57mg，0.049mmo1)，在室温搅拌l小时。向反应溶液中注入水，用乙酸乙酯萃取后，将有机层依次用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。减压馏去溶剂，将得到的残渣通过硅胶柱色谱(洗脱溶剂正己烷/乙酸乙酯=3/1~0/1)纯化后，用二氯甲烷-乙酸乙酯混合溶剂结晶，得到无色粉末形态的标题化合物(323mg，收率47%)。^-NMR(500MHz，CDC1):S12.26(1H,s)'7.71(1H，d,J=8.5Hz),7.52(2H，d,3J=8.5Hz)，7.32-7.26(4H,m),6.98(2H，d,J=8.5Hz),5.38(2H,s)，3.76(2H，s),1.65(附，s).MS(ESI)(m/z):519([M-H]十).(参考例24)(4，-{[2_(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟甲基)节基氧基)一2-甲基—l，l，—联苯一4—基)乙酸(24-1)用按照文献(Hanessian，S.etal"J.Org.Chem.，2003年，第68巻，p.7204-7218)所述的方法合成的1-溴-4-(溴甲基)-2-曱基苯作为起始原料，通过与参考例(23-1)和参考例同样的方法制得淡黄色固体形态的(4，-羟基-2-甲基-l，l，-联苯-4-基)乙腈(969mg，收率76%).'H—NMR(400MHz,CDC1):57.23—7.16(5H,m),6.89(2H,d,J=8.4Hz),4.86(13H，brs)，3.75(2H,s),2.28(3H，s).(24-2)与参考例(23-3)同样操作，由参考例(24-1)得到的(4，-羟基-2-甲基-l，l，-联苯-4-基)乙腈(969mg，4.35mmo1)制得淡黄色油状的烯丙基(4，-羟基-2-曱基-l，l，-联苯-4-基)乙酸酯(1.19g，收率97%)。NMR(400MHz,CDC1):S7.20-7.13(5H,m),6,86(2H,d,J=8.8Hz),5.98-5.389(1H,m)'5.32(1H，appdd'J=17.2'1.6Hz),5.24(1H'appdd,J=10.4,1.6Hz),4.84(1H,brs),4.63(2H,appd，J=5.6Hz)，3.65(2H，s),2.25(3H,s).(24-3)用参考例(24-2)得到的烯丙基(4，-羟基-2-甲基-l，l，-联苯-4-基)乙酸酯(1.20g，4.3mmo1)和参考例(5-4)得到的[2-(二曱氧基甲基)-3-(甲氧基甲氧基)-4-(三氟甲基)苯基I甲醇(1.84g，6.0mmo1)作为起始原料，通过与参考例(13-1)、参考例(13-2)、参考例(21-3)和参考例(21-4)同样的方法，制得无色油状的叔丁基2-(烯丙氧基)-6-({4，-[(烯丙氧基羰基)甲基-2，-甲基-l，l，-联苯-4-基}氧基)甲基]-3-(三氟甲基)苯甲酸酯U.26g，4步总收率46%)。NMR(400MHz,CDC1):S7.66(1H,d，J=8.4Hz)，7.42(1H,d，J=8.4Hz)，7.23(2H'd,J=8.4Hz),7.18—7.13(3H,m)'6.97(2H，d，J=8.4Hz),6.12—6.02(1H，m),5.98-5.89(1H，m),5.43(1H，dd,J=16.8,1.2Hz),5.34—5.23(3H，m),5.16(2H,s),4.63(2H，appd,J=5.6Hz),4.58(2H,appd，J=5.6Hz),3.65(2H，s)'2.25(3H,s)'1.58(9H,s).(24-4)与参考例(6-2)同样操作，由参考例(24-3)得到的叔丁基2-(烯丙氧基)-6-({4，-(烯丙氧基羰基)曱基-2，-曱基-l，l，-联苯-4-基}氧基)甲基-3-(三氟甲基)苯曱酸酯U.26g，2.1mmo1)制得无色粉末形态的标题化合物(652mg，收率60%)。!H—NMR(400MHz,CDC1):S12.27,(1H,s),7.72(1H,d，J=8.0Hz),7.30(1H,d3,J=8.0Hz)，7.26-7.23(2H,m),7.20-7.15(3H,m)，6.95(2H'd,J=8.8Hz),5.38(2H,s),3.68(2H's),2.27(3H's),1.65(9H,s).MS(固)(m/z):516([M]".(参考例25)(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟甲基)苄基]氧基}-2-甲氧基-l，l，-联苯-4-基)乙酸(25-1)与参考例(13-1)同样操作，由参考例(5-4)得到的[2-(二甲氧基甲基)-3-(甲氧基甲氧基)-4-(三氟甲基)苯基甲醇(3.00g，9.66mmo1)和4-溴苯酚(2.00g，11.6mmo1)制得1-[(4-溴苯氧基)甲基]-2-(二曱氧基甲基)-3-(甲氧基甲氧基)-4-(三氟曱基)苯(3.46g,收率77%)。'H—NMR(400MHz,CDC1):57.56(1H,d,J=8.6Hz),7.49(1H,d,J=8.6Hz),73.35(2H,d,J=9.0Hz)，6.86(2H，d,J=9.0Hz),5.75(1H,s),5.46(2H,s),5.03(2H，s),3.66(3H,s),3.47細，s).(25-2)与参考例(21-2)和参考例(21-3)同样操作，由参考例(25-1)得到的1-[(4-溴苯氧基)甲基]-2-(二曱氧基甲基)-3-(曱氧基甲氧基)-4-(三氟曱基)苯(17.6g,56.0mmo1)制得6-[(4-溴苯氧基)曱基-2-羟基-3-(三氟甲基)苯曱酸(12.0g，2步总收率55%)。H—NMR(400MHz,CDC1):S12.24(1H'S),7.77(1H,d,J=8.0Hz),7.40(2H,d3J=9.0Hz),7.29(1H,d,J=8.0Hz)，6.80(2H,d,J=9.0Hz),5.38(2H，s).(25-3)与参考例(21-4)和参考例(16-5)同样操作，由参考例(25-2)得到的6-[(4-溴苯氧基)曱基-2-羟基-3-(三氟甲基)苯曱酸(3.22g，8.23mmol)制得叔丁基6-[(4-溴苯氧基)曱基-2-羟基-3-(三氟甲基)苯曱酸酯(2.26g，2步总收率61%)。H-NMR(400MHz'CDC1):S12.24(1H,s)，7.69(1H,d,J=8.2Hz),7.40(2H，d,3J=9.0Hz),7.21(1H,d,J=8.2Hz),6.80(2H'd,J=9.0Hz),5.30(2H,s)，1.62(9H,s).(25-4)向参考例(25-3)得到的叔丁基6-[(4-溴苯氧基)甲基1-2-羟基-3-(三氟甲基)苯甲酸(10.2g，22.8mmol)的二曱亚砜溶液(200ml)中加入4，4，4，，4，，5，5，5，，5，，陽八甲基-2，2，國双-1，3，2國二氧杂硼烷双(频哪醇)二硼(7.36g，29.0mmo1)、[l，l，-双(二苯基膦)二茂铁]二氯钯(II)-二氯曱烷加成物(l.OOg，1.36mmo1)和乙酸钾(7.41g，75.6mmo1)后，在70"C搅拌3.5小时。将反应液注入水中，用乙酸乙酯萃取，将有机层依次用水(2次)和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。减压馏去溶剂，将得到的残渣通过硅胶柱色谱(洗脱溶剂正己烷/乙酸乙酯=5/1-1/1)纯化，得到叔丁基2-羟基-{[4-(4,4，5，5-四甲基-1，3，2陽二氧杂硼烷-2-基)苯氧基甲基}-3-(三氟曱基)苯曱酸酯(11Jg，收率99%)。!H-固R(柳MHz,CDC1):S12.27(1H's)，7.77(2H，d,J=8.8Hz)，7.69(1H,d,J=8.4Hz),7.25(1H,d,J=8.4Hz),6.92(2H,d，J=8.8Hz),5.34(2H，s)，1.33(9H,s),1.26(12H,s).(25-5)向甲基(4-羟基-3-曱氧基苯基)乙酸酯(1.70g，8.66mmo1)的二氯甲烷溶液(20ml)中加入吡啶(2,10ml，25.9mmol)、三氟曱磺酸酐(1.61ml，9.53mmol)和4-二甲基氨基吡咬(30mg，0.25mmol)，在水冷却下搅拌IO分钟后，在室温搅拌20分钟。将反应液注入水中，用乙酸乙酯萃取后，将有机层依次用水(2次)和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。减压馏去溶剂，将得到的残渣通过硅胶柱色语(洗脱溶剂正己烷/乙酸乙酯=2/1)纯化，得到甲基(3-甲氧基-4-{[(三氟甲基)磺酰基氧基}苯基)乙酸酯(2.84g，收率99%)。^-画R(400MHz，CDC1):S7.14(1H，d,J=8.2Hz),6.96(1H,s)，6.86(1H,d,J3=8.2Hz)，3.90(3H，s)，3.71(3H，s),3.62(2H,s).(25-6)与参考例(12-2)和参考例(9-10)同样操作，由参考例(25-4)得到的叔丁基2-轻基-{4-(4，4，5，5-四甲基-1，3,2-二氧杂硼烷-2-基)苯氧基]甲基}_3-(三氟曱基)苯甲酸酯(lOOmg，(U0mmo1)和参考例(25-5)得到的曱基(3-曱氧基-4-U(三氟曱基)磺酰基]氧基〉苯基)乙酸酯(79mg，0.24mmo1)制得淡黄色粉末形态的标题化合物(43mg，收率40%)。'H-NMR(400MHz'DMSO—d):S8.78(1H,s),7.79(1H'd，J=8.4Hz),7.39(2H,6d,J=7.2Hz),7.27(1H,d,J=8.4Hz),7.17(1H,d,J=8.0Hz),6.99—6.96(3H，m),6.86(1H,dd,J=8.0,1.2Hz),5.34(2H,s)，3.72(3H,s),3.57(2H，s),1.55(9H,s).MS(ESI)(m/z):531([M-H]+).(参考例26)(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)_3-羟基-4-(三氟甲基)千基氧基}-2-氯-l，l，_联苯-4-基)乙酸与参考例(16-4)、参考例(16-5)和参考例(9-10)同样操作，由参考例(12-3)得到的甲基(2-氯-4，-羟基-l，l，-联苯-4-基)乙酸酯(150mg，0.54mmo1)和参考例(21-5)得到的叔丁基6-(溴曱基)-2-[(叔丁氧基羰基)氧基-3-(三氟甲基)苯曱酸酯(45511^，l.Ommol)得到标题化合物(46mg，3步总收率15%)。H—NMR(400MHz,CDC1):512.28(1H,s),7.72(1H'd,J=8.0Hz),7.42(1H,d，3J=2.0Hz)，7.39(2H,d,J=8.4Hz),7.32—7.28(2H,m)，7.24(1H,dd，J=8.0,2.0Hz),6.97(2H,d'J=8.4Hz),5.39(2H's),3.69(2H,s),1.65(9H,s).MS(FAB)(m/z):536綱".(参考例27)(4，-{2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟曱基)节基氧基}一2-三氟曱基-1，1，一联苯_4_基)乙酸(27-1)在冰冷却下向[4-氯-3-(三氟甲基)苯基甲醇(2.00g，9.59mmol)的四氢呋喃溶液(12ml)中加入四溴化碳(3.48g，10.5mmol)和三苯基膦(2.75g，10.5mmol)后，在室温搅拌1小时。向反应液中加入己烷，滤除不溶物。将得到的滤液注入水中，用乙酸乙酯萃取后，将有机层依次用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。减压馏去溶剂，将得到的残渣通过硅胶柱色谱(洗脱溶剂正己烷/乙酸乙酯=4/1-2/1)纯化，得到4-(溴甲基)-1-氯-2-(三氟曱基)苯。向得到的4-(溴曱基)-1-氯-2-(三氟甲基)苯的乙醇-水(3:1，20ml)混合溶液中加入氰化钾(687mg，10.5mmo1)，在60X:搅拌2小时。将反应液注入水中，用乙酸乙酯萃取后，将有机层用饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。减压馏去溶剂，将得到的残渣通过硅胶柱色谱(洗脱溶剂正己烷/乙酸乙酯=4/1-2/1)，得到粗制[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]乙腈。向得到的粗产物中加入乙酸(6ml)和浓盐酸(6ml)，在1001C搅拌2小时。将反应液恢复至室温后，注入水中，用乙酸乙酯萃取。将有机层依次用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。减压馏去溶剂，得到粗制[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]乙酸。向得到的粗产物中加入曱醇(12ml)和浓硫酸(l.Oml)，在50。C搅拌1小时。使反应液恢复至室温，减压馏去溶剂。加入乙酸乙酯后，将有机层依次用水、饱和碳酸氢钠水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。减压馏去溶剂，将得到的残渣通过硅胶柱色谱(洗脱溶剂正己烷/乙酸乙酯=10/1)纯化，得到曱基[4-氯-3-(三氟甲基)苯基乙酸酯(1.08g，2步总收率45%)。H—NMR(400MHz,CDC1):57.58(1H,d,J=2.0Hz),7.45(1H,d,J=8.0Hz),73.37(1H,dd,J=8.0,2.0Hz),3.70(3H,s),3.64(2H，s).(27画2)向参考例("-l)得到的甲基[4-氯-3-(三氟曱基)苯基乙酸酯(51mg，O.20mmol)和参考例(25-4)得到的叔丁基2-羟基-U4曙(4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二氧杂硼烷-2-基)苯氧基甲基}-3-(三氟甲基)苯曱酸酯(lOOmg，0.20mmo1)的曱苯(2.00ml)溶液中加入磷酸三钾(127mg，0.60mmo1)、乙酸钯(8.00mg，40nmmo1)和2-(二环己基膦)-2，，6，-二曱氧基-l，l，-联苯(S-PHOS)(16mg，40nmol)后，在601C搅拌6小时。使反应液恢复至室温后，注入水中，用乙酸乙酯萃取。将有机层依次用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。减压馏去溶剂，将得到的残渣通过硅胶柱色镨(洗脱溶剂正己烷/乙酸乙酯=4/1-2/1)纯化，得到粗制(叔丁基2-羟基-6-({4，-[(甲氧基羰基)曱基]-2，-三氟甲基-l，l，-联苯-4-基}氧基)甲基]-3-(三氟曱基)苯甲酸酯(85mg)。与参考例(9-10)同样操作，由得到的粗产物(8Smg)制得淡黄色粉末形态的标题化合物(24mg，2步总收率44%)。'H-,R(400MHz,CDC1):S12.27(1H,s),7.71(1H,d,J=8.0Hz),7.65(1H,s)3,7.48(1H,d,J=7.6Hz),7.31—7.24(4H,m)'6.94(2H,d,J=8.4Hz),5.36(2H's),3.75(2H，s)'1.62(9H,s).MS(ESI)(m/z):569([M-H]十).(参考例28)1-(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟曱基)苄基氧基}-l，l，-联苯-4-基)环丙烷羧酸(28-1)在OTC向参考例(9-1)得到的曱基(4-溴苯基)乙酸酯(5.73g,25,0mmol)的N，N-二曱基甲酰胺(50ml)溶液中加入氢化钠(55%油性)(2.40g，55.0mmol)后，在室温搅拌10分钟。将反应液冷却至0TC，加入1，2-二溴乙烷(2.37ml，27.5mmol)后，在室温再搅拌15分钟。向反应液中注入饱和氯化铵水溶液，用乙酸乙酯萃取后，将有机层依次用水(2次)和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。减压馏去溶剂，将得到的残渣通过硅胶柱色谱(洗脱溶剂正己烷/乙酸乙酯=9/1)纯化，得到油状曱基l-(4-溴苯基)环丙烷羧酸酯(2.97g，收率47%)。、-画R(400MHz,CDC1):S7.43(2H，d,J=8.2Hz),7.22(2H,d,J=8.2Hz),33.63(3H,s),1.63-1.59(2H,m)，1.18-1.14(2H,m).(28-2)与参考例(23-2)同样操作，由参考例(28-1)得到的曱基l-(4-溴苯基)环丙烷羧酸酯(2.96g，11.6mmo1)和4-(4，4，5，5-四甲基-1,3，2-二氧杂硼烷-2-基)苯酚(2.55g，11.6mmo1)制得白色粉末形态的曱基1--(4，-羟基-l，l，-联苯-4-基)环丙烷羧酸酯(2.49g，收率80%)。'H—NMR(400MHz,CDC1):S7.46(2H,d'J=8.2Hz)，7.44(2H,d'J=8.6Hz),7.36(2H，d,J=8.2Hz)，6.86(2H,d,J=8.6Hz),4.95(川，s),3.64(3H,s),1.65-1.61(2H,m),1.24-1.20(2H,m).(28-3)与参考例(9-10)和参考例(34-1)同样操作，由参考例(28-2)得到的甲基l-(4，-羟基-l，l，-联苯-4-基)环丙烷羧酸酯(2.49g，9.28mmo1)得到白色粉末形态的烯丙基1-(4，-羟基-1,1，-联苯-4-基)环丙烷羧酸酯(2.1g，2步收率77%)。在本步中，相当于参考例(9-10)的水解步骤在60"C的反应温度下进行。'H-画R(400MHz,CDC1):S7.47-7.41(4H,m),7.37(2H，d,J=8.2Hz),6.85(23H，d，J=8.6Hz),5.88-5.77(1H,m)，5.20-5.12(2H，m),5.09(1H's)，4.57—4.54(2H,m)'1.67-1.63(2H'm)'1.27-1.22(2H，m).(28-4)用参考例(28-3)得到的烯丙基l-(4，-羟基-1，1，-联苯-4-基)环丙烷羧酸酯(479mg，1.63mmo1)和参考例(5-4)得到的2-(二曱氧基甲基)-3-(甲氧基甲氧基)-4-(三氟甲基)苯基甲醇(505mg,1.63mmo1)作为起始原料，按照与参考例(13-1)、参考例(13-2)和参考例(21-3)同样的方法，得到2-(烯丙氧基)-6-{[(4，-{1-[(烯丙氧基)羰基环丙基}-l，l，-联苯-4-基)-氧基]甲基}-3-(三氟甲基)苯甲酸(175mg，4步总收率19%)。H-画R(柳MHz,CDC1):57.72(1H,d，J=8.2Hz)，7.51-7.45加，m),7.43(23H,d,J=8.2Hz)'7.36(2H,d,J=8.2Hz),6.98(2H,d,J=8.6Hz),6.11—6.00(1H:m),5.87-5.76(1H,m),5.45-5.38(1H,m),5.30-5.23(3H,m),5.19-5.10(2H，m),4.61-4.58(2H,m),4.56—4.53(2H，m)'1.66—1.62(2H,m),1.25-1.21(2H,m).(28-5)将参考例(28-4)得到的2-(烯丙氧基)-6-{[(4，-{1-[(烯丙氧基)羰基环丙基}-l，l，-联苯-4-基)氧基曱基}-3-(三氟曱基)苯甲酸(175mg，0.317mmo1)和N,N-二曱基曱酰胺二叔丁基缩醛(0.300ml，1.27mmo1)溶解于甲苯(2ml)中，加热回流2小时。减压浓缩反应液，将得到的残渣通过硅胶柱色谙(洗脱溶剂正己烷/乙酸乙酯=3/1)纯化，得到叔丁基2-(烯丙氧基)-6-{[(4，-{1-(烯丙氧基)羰基环丙基}-l，l，-联苯_4-基)氧基1甲基}_3-(三氟甲基)苯曱酸酯(122mg，收率63%)。H-NMR(400MHz,CDC1):57.62(1H,d，J=8.2Hz),7.50(2H'd,J=8.6Hz)，7347(2H'd,J=8.6Hz)，7.40—7.36(3H,m),6.97(2H,d,J=8.6Hz),6.11—6.00(1H,m)'5.88-5.76(1H,m),5.45-5.38(1H,m)，5.29-5.24(1H,m),5.19-5.11(4H,m),4.58—4.53(4H，m)，1.67—1.63(2H，m),1.58(9H，s),1.26-1.21(2H,m).(28-6)与参考例(17-4)同样操作，由参考例(28-5)得到的叔丁基2-(烯丙氧基)-6-{[(4，-{1-[(烯丙氧基)羰基环丙基)-l，l，-联苯-4-基)-氧基曱基}-3-(三氟甲基)苯曱酸酯(122mg,0.2mmo1)制得淡黄色粉末形态的标题化合物(63mg，收率59%)。'H-NMR(400MHz，CDC1):612.23(1H,s),7.68(1H,d,J=8.2Hz),7.50(2H,d,3J-8.6Hz),7.48(2H,d,J=8.2Hz),7.39(2H,d,J=8.2Hz),7.25(1H,d,J=8.2Hz),6.95(2H,d,J=8.6Hz),5.36(2H,s),1.72—1.68(2H,m)'1.64(9H,s),1.33—1.28(2H,m).MS卿)(m/z):527([M-HD.(参考例29)叔丁基2-羟基-6-({[3，-(甲磺酰基)-l，l，-联苯-4-基氧基}曱基)-3-(三氟甲基)苯甲酸酯向3-溴苯基曱基砜(235mg,l.Ommol)和参考例(25-4)得到的叔丁基2-羟基-{4-(4，4，5，5-四曱基-1，3，2-二氧杂硼烷-2-基)苯氧基甲基}-3-(三氟甲基)苯甲酸酯(4Mmg，l.Ommol)的二"恶烷(5.0ml)溶液中加入2M-碳酸钠水溶液(l.Oml)和[l，l，-双(二苯基膦)二茂铁二氯钯(II)-二氯甲烷加成物(81mg，O.lmmol)后，在50X:搅拌2小时。使反应液恢复至室温后，注入水中，用乙酸乙酯萃取(3次)。将有机层依次用水(2次)和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。减压馏去溶剂，得到固体形态的标题化合物(80mg，收率15%)。'H-雇R(400MHz，DMSO-d):S11.44(1H's),8.12(1H,s)，8.00(1H，d,J=8.06Hz)，7.86(1H,d,J=8.0Hz),7.82(1H,d，J=8.0Hz),7.76(2H,d,J=8.0Hz),7.71(1H，t，J=8.0Hz),7.31(1H,d,J=8.8Hz),7.13(2H,d,J=8.0Hz),5.39(2H's),3.29(3H,s),1.56(9H,s).MS(ESI)(m/z):521([M-H]+).(参考例30)(2-氨基-4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基一4一(三氟甲基)千基〗氧基〉一1，1，一联苯一4一基)乙酸向参考例(22-2)得到的(4，-{2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟曱基)苄基氧基}-2-贿基-1，1，-联苯-4-基)乙酸(130mg，0.237mmo1)的曱醇溶液(4ml)中加入铑-氧化铝(Rh5%)(100mg)，在氢气氛中在室温搅拌2天。用硅藻土滤除不溶物，浓缩滤液。将得到的残渣通过硅胶制备薄层色谱(展开溶剂二氯甲烷/甲醇=20/1)纯化，得到黄色无定形标题化合物(63mg,收率51%)。'H-画R(柳MHz,CDC1):S7.69(1H,d,J=8.0Hz),7.35(2H,d,J=8.6Hz),73.26(1H,d,J=8.0Hz)'7.04(1H,d,J=8.0Hz),6.96(2H,d,J=8.6Hz),6.71(1H，d'J=8.0Hz)，6.69(1H,brs),5.36(2H,s),3.58(2H,s),1.65(9H,s).MS(ESI)(m/z):516([M-H]+).(参考例31)[4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟曱基)苄基氧基}-2-(二甲基氨基)-l，l，-联苯-4-基乙酸向参考例(30)得到的(2-氨基-4，-{2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟甲基)苄基]氧基}-l，l，-联苯-4-基)乙酸(50mg，0.096mmo1)的乙腈溶液(4ml)中依次加入36%曱醛水溶液(0.5ml)、乙酸(lOOnl)和氰基硼氢化钠(36mg，0.59mmo1)，在室温搅拌过夜。将反应液注入水中，用乙酸乙酯萃取后，将有机层依次用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。减压馏去溶剂，将得到的残渣通过硅胶制备薄层色谱(展开溶剂二氯甲烷/甲醇=20/1)纯化，得到黄色油状标题化合物(48mg，收率92%)。'H-NMR(400MHz,CDC1):57.68(1H,d,J=8.2Hz),7.48(2H,d,J=8.6Hz)'73.27(1H,d'J=8.2Hz)，7.12(1H,d，J=8.2Hz)，6.93—6.87(4H,m)，5.34(2H,s),3.63(2H，s),2.53(6H's),1.63(9H,s).MS(ESI)(m/z):544([M-H]+).(参考例32)2-(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟甲基)苄基氧基}-1，1，-联苯-4-基-3-羟基丙酸(32-1)向参考例(13-3)得到的叔丁基2-羟基-6-[(H，-[(甲氧基羰基)曱基-l，l，-联苯-4-基}氧基)甲基-3-(三氟曱基)苯曱酸酯(400mg，0.77mmo1)中加入二甲亚砜(3ml)、低聚甲醛(纯度90%，300mg)和碳酸氢钠(300mg，3.57mmo，)，在60r搅拌3小时。将反应液冷却至室温后，用乙酸乙酯稀释。将有机层依次用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。减压馏去溶剂，将得到的残渣通过硅胶柱色镨(洗脱溶剂正己烷/乙酸乙酯=4/1-1/3)纯化，得到无色固体形态的叔丁基2-羟基-6-[({4，-[2-羟基-l-(曱氧基羰基)乙基-1,1，-联苯-4-基}氧基)甲基-3-(三氟甲基)苯甲酸酯(246mg，收率58%)。丄H—NMR(500MHz，CDC1):S12.26(1H,s),7.71(1H,d,J=8.0Hz)'7.53(2H,d3,J=8.0Hz),7.52(2H,d,J=9.0Hz),7.32(2H,d,J=8.0Hz),7.28—7.26(1H,m),6.98(2H,d,J二9.0Hz),5.38(2H，s),4.18-4.14(1H，m)，3.91-3.84(2H,m),3.74(3H，s),2.26-2.23(1H,m),1.65(9H,s).(32-2)与参考例(9-10)同样操作，由参考例(32-1)得到的叔丁基2-羟基—6—[({4，一[2—羟基—1-(甲氧基羰基)乙基—l，l，一联苯一4-基}氧基)甲基-3-(三氟曱基)苯曱酸酯制得无色固体形态的2-(4，-U2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟甲基)苄基氧基)-l,l，-联苯-4-基)-3-羟基丙酸(65mg)。在本步中，用1，4-二嚅烷代替四氢呋喃作为反应溶剂。'H—NMR(400MHz,CDC1):S12.26(1H,s),7.71(1H,d,J=8.0Hz)，7.55(2H,d，3J=8.0Hz),7.52(2H，d,J=8.8Hz)，7.36(2H'd,J=8.0Hz),7.29—7.26(1H,m)'6.98(2H,d，J=8.8Hz),5.38(2H，s)，4.21—4.17(1H,m),3.97—3.91(2H,m),1.65(9H,s).ESl(ES-)(m/z):531([M-H]").(参考例33)(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟甲基)卡基]氧基)—2—异丙基—1，1，_联苯一4一基)乙酸(33-1)在冰冷却下向溴化锌(473mg，2.1mmo1)的四氢吹喃(2ml)溶液中滴加溴化异丙基镁-0.63M四氢呋喃溶液(3.2ml,2.0mmol)。搅拌15分钟后，将反应液冷却至-78TC。在-78lC加入3-溴-4-甲氧基节基氰化物(226mg，l.Ommol)和[l，l，-双(二苯基膦)二茂铁二氯化钯(II)-二氯甲烷加成物(32mg，0.04mmo1)后，将反应液升至室温，再搅拌5小时。向反应液中加入lN-盐酸，用乙酸乙酯萃取。将有机层依次用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。减压馏去溶剂，将得到的残渣通过硅胶柱色谱(洗脱溶剂正己烷/乙酸乙酯=8/1-6/1)纯化，得到粗制(3-异丙基-4-曱氧基苯基)乙腈(158mg)。H-醒R(柳MHz,CDCI):S7.12-7.11(2H,m),6.83(1H,d，J=9.2Hz),3.83(33H,s),3.69(2H,s),3.34—3.27(1H,m),1.21(3H，d,J=6.8Hz)，1.20(3H,d,J=6.8Hz).(33-2)与参考例(15-4)同样操作，由参考例(33-1)得到的(3-异丙基-4-甲氧基苯基)乙腈的粗产物(158mg)制得粗制甲基(4-羟基-3-异丙基苯基)乙酸酯(163mg)。'H-画R(400MHz,CDC1):57.08(1H,s),6.98(1H,d'J=8.0Hz),6.70(1H'd,J3=8.0Hz)，4.64(1H，brs),3.69(3H,s),3.55(2H,s),3.21-3.15(1H,m),1.25(6H,d,J=6.8Hz).(33-3)与参考例(25-5)、参考例(9-2)和参考例(I5-4)同样操作，由参考例(33-2)得到的粗制甲基(4-羟基-3-异丙基苯基)乙酸酯(163mg)制得粗制甲基(4，-羟基-2-异丙基-l，l，-联苯-4-基)乙酸酯(147mg)。'H-NMR(400MHz，CDC1):S7.26-7.12(5H,m),6.87—6.82(2H,m),3.74(3H，s),33.67(2H,s),3.09—3.02(1H,m)'1.15(6H,d，J=6.8Hz).(33國4)与参考例(l6-4)和参考例U1-2)同样操作，由参考例(33-3)得到的甲基(4，-羟基-2-异丙基-1，1，-联苯-4-基)乙酸酯的粗产物(147mg)和参考例(15-5)得到的2-(二甲氧基曱基)-3-(甲氧基甲氧基)-4-(三氟甲基)苄基曱磺酸酯(252mg，0.65mmo1)制得粗制甲基(4，-{[2-曱酰基-3-羟基-4-(三氟曱基)节基氧基}-2—异丙基-l，l，-联苯-4—基)乙酸酯(169mg)。'H—NMR(500MHz,CDC1):612.66(1H，s),10.39(1H,s),7.83(1H,d,J=8.0Hz3),7.26-7.23(3H，m),7,12-7.10(3H,m),7.00(2H,d,J=8.5Hz),5.37(2H,s),3.73(3H,s),3.67(2H，s)'3.05—3.02(1H,m)'1.16(6H，d,J=6.5Hz).(33-5)与参考例(21-3)、参考例(21-4)和参考例(I6-5)同样操作，由参考例(33-4)得到的曱基(4，-{[2-曱酰基-3-羟基-4-(三氟曱基)苄基]氧基}-2_异丙基-l，l，-联苯-4-基)乙酸酯的粗产物(169mg)制得叔丁基2-羟基-6-[({2，-异丙基-4，-(曱氧基羰基)甲基-1,1，-联苯-4-基}氧基)曱基-3-(三氟甲基)苯曱酸酯(91mg,0.16mmo1)。在与上述参考例(16-5)同样的步骤中，化合物纯化如下进行在硅胶柱色谱纯化后，接着用高效液相(柱子^一工^廿丫工/又、<于一卜V/l/ODS-3;洗脱液乙腈水=93/7-98/2)进行纯化。'H—NMR(500MHz,CDC1):S12.26(1H，s),7.72(1H'd,J=8.0Hz)，7.32—7.26(23H'm)，7.21(2H'd'J=8.5Hz),7.12(2H,brs),6.94(2H，d,J=8.5Hz),5.38(2H's)，3.73(3H,s),3.67(2H,s),3.09—3.04(IH，m),1.65(9H,s),l.5(6H,d,J=6.5Hz).(33-6)与参考例(9-10)同样操作，由参考例(33-5)得到的叔丁基2-羟基-6-({2，-异丙基-4，-[(甲氧基羰基)甲基-l，l，-联苯-4-基}氧基)氧基1-3-(三氟曱基)苯甲酸酯(91mg,0.16mmol)制得无色固体形态的标题化合物(84g，收率94%)。醒R(400MHz,CDC1):S12.23(1H,s),7.70(1H,d，J=8.4Hz),7.28(1H，d,3J=8.4Hz),7.25-7.24(1H,m),7.19(2H,d,J=8.8Hz),7.12(2H'brs),6.92(2H,d,J=8.8Hz),5.36(2H's)，3.69(2H,s),3.07—3.04(1H,m),1.65(9H's),1.15(6H,d,J=6.8Hz).ES肪S-)(m/z):543([M-H]".(参考例34)4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟曱基)节基氧基}-l，l，_联苯-4-羧酸(34-1)向4，-羟基-l，l，-联苯-4-羧酸(820mg，3.82mmo1)的苯(5ml)溶液中依次加入烯丙醇(10ml)和浓硫酸(5ml)，在701C搅拌5小时。将反应液注入水中，用乙酸乙酯萃取。将有机层依次用水(2次)和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。减压馏去溶剂，将得到的残渣通过硅胶柱色谱(洗脱溶剂正己烷/乙酸乙酉旨=5/1-3/1)纯化，得到灰白色固体形态的烯丙基4，-羟基-l，l，-联苯-4-羧酸酯(582mg，收率60%)。'H-NMR(400MHz,CDC1):58.08(2H,d,J=8.6Hz),7.59(2H,d'J=8.6Hz)，7.50(2H，d,J=8.6Hz)，6.91(2H'd,J=8.6Hz),6.10-5.99(1H,m)'5.44—5.20(1H，m),5.31—5.26(1H'm),5.01(1H,s),4.83(2H，d,J=5.5Hz).(34-2)与参考例(16-4)、参考例(I6-5)和参考例(6-2)同样操作，由参考例(34-1)得到的烯丙基4，-羟基-l，l，-联苯-4-羧酸酯(190mg，0.75mmo1)和参考例(21-5)得到的叔丁基6-(溴甲基)-2-[(叔丁氧基羰基)氧基-3-(三氟甲基)苯甲酸酯(400mg，0.88mmo1)制得无色粉末形态的标题化合物(293mg，3步总收率80%)。H-NMR(500MHz,DMSO-d):612.9(1H,brs),11.4(1H，brs),7.98(2H,d，J=68.8Hz),7.82(1H,d，J=8.8Hz),7.76(2H,d，J=8.8Hz),7.72(2H,d,J=8.8Hz),7.30(1H,d,J=8.8Hz),7.11(2H,d,J=8.8Hz),5.39(2H,s),1.57(9H,s).MS(FAB+)(m/z):489([M+H]*).(参考例35)(4，-{2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟甲基)节基氧基}一2-曱酰基一l，l，一联苯一4-基)乙酸(35-1)与参考例USM)、参考例(25-5)和参考例(I5-3)同样操作，由甲基4-羟基苯基乙酸酯U5.6g，llOmmol)制得甲基(2-甲酰基-4，-羟基-l，l，-联苯-4-基)乙酸酯(6.32g，3步总收率21%)。在本步中，在相当于参考例(19-1)的反应中，反应时间为12小时。另外，在相当于参考例(15-3)的反应中，使用4-(4，4，5，5-四曱基-1，3，2-二氧杂硼烷)苯酚作为硼酸酯试剂。'H-NMR(500隨z,CDC1):S9.96(1H,s),7.88(1H,s),7.55(1H,appd,J=7.83Hz)'7.40(1H，d,J=7.8Hz)，7.20(2H,d，J=8.3Hz)'6.92(2H,d,J=8.3Hz),3.75-3.71(5H,m).(35-2)在冰冷却下，向参考例(21-5)得到的叔丁基6-(溴甲基)-2-[(叔丁氧基羰基)氧基-3-(三氟甲基)苯曱酸酯(3.60g,8.56mmol)和参考例(35-1)得到的甲基(2-甲酰基-4，-羟基-1，1，-联苯-4-基)乙酸酯(2.10g,7.78mmol)的丙酮溶液(50ml)中加入碳酸钾U.61g，11.7mmol),在室温搅拌2小时。将反应液注入水中，用乙酸乙酯萃取。将有机层依次用水(3次)和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥后，减压浓缩。将得到的残渣通过硅胶柱色谱(洗脱溶剂正己烷/乙酸乙酯=95/5-70/30)纯化，得到无色油状叔丁基2-[(叔丁氧基羰基)氧基-6-[({2，-曱酰基-4，-[(甲氧基羰基)曱基]-l，l，-联苯-4-基}氧基)甲基-3-(三氟甲基)苯甲酸酯(3.0化，收率"%)。'H-醒R(400MHz,CDC1):59.93(1H,s)，7.87(1H,s),7.71(1H,d,J=8.2Hz)'7.58(IH，d,J=8.2Hz),7,54(1H,d'J=7.8Hz),7.38(1H，d,J=7.8Hz),7.28(2H,d,J=8.2Hz)'7.01(2H,d，J=8.2Hz),5.27(2H,s)'3.75—3.70(5H,m)，1.58(9H,s),1.54(9H,s).(35-3)与参考例U6-5)和参考例(9-10)同样操作，由参考例(35-2)得到的叔丁基2-[(叔丁氧基羰基)氧基-6-[({2，-甲酰基-4，-[(曱氧基羰基)曱基-1，1，-联笨-4-基}氧基)曱基-3-(三氟曱基)苯曱酸酯(88mg，(U4mmo1)制得白色粉末形态的标题化合物(28mg，2步总收率38%)。NMR(400MHz'CDC1):512.23(1H,s)'9.94(1H,s)，7.89(1H,d'J=2.0Hz)3'7.70(1H,d,J=8.2Hz),7.55(1H，dd,J=7.8，2.0Hz),7.40(1H,d'J=7.8Hz)，7.29(2H,d,J=8.6Hz),7.26(1H,d,J=8.2Hz),7.00(2H,d'J=8.6Hz)'5.38(2H,s),3.76(2H,s)，1.65(9H，s).ES肪S-)(m/z):529([M-H]+).(参考例36)(4，-{2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟曱基)苄基l氧基}—2_(羟基甲基)一1，1，一联苯一4—基)乙酸与参考例(5-4)、参考例(16_5)和参考例(9-10)同样操作，由参考例(35-2)得到的叔丁基2-[(叔丁氧基羰基)氧基-6-[({2，-曱酰基-4，-I(甲氧基羰基)甲基]-l，l'-联苯-4-基)氧基)甲基]-3-(三氟甲基)苯甲酸酯(200mg，0.371mmo1)制得白色粉末形态的标题化合物(62mg，3步总收率31%)。H—NMR(400MHz,CDC1):S12.22(1H,s),7.68(1H,d,J=8.2Hz)'7.44(1H,s)3,7.30-7.18(5H，m),6.93(2H,d,J=8.2Hz)'5.35(2H，s)，4.59(2H,s),3.70(2H,s),1.64(9H,s)，ESI(ES-)(m/z〉531([M-H]》，参考例(37)(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟甲基)苄基氧基}-2-氰基-l，l，-联苯-4-基)乙酸(37-1)向参考例(35-2)得到的叔丁基2-[(叔丁氧基羰基)氧基]-6-[({2，-甲酰基-4，-(曱氧基羰基)曱基-l，1，-联苯-4-基}氧基)甲基-3-(三氟甲基)苯甲酸酯(198mg，0.307mmo1)的乙醇溶液(4ml)中加入吡咬(49^1，O.62mmol)、羟基胺盐酸盐(42mg，O.62mmol)，在室温搅拌4小时。将反应液用乙酸乙酯稀释，依次用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。减压馏去溶剂，将得到的残渣通过硅胶制备薄层色谱(展开溶剂正己烷/乙酸乙酯=2/1)纯化，得到粗制叔丁基2-[(叔丁氧基羰基)氧基-6-[({2，-[(羟基亚氨基)曱基]-4，-[(甲氧基羰基)甲基]_l，l，-联苯-4-基}氧基)甲基-3-(三氟甲基)苯曱酸酯(nOmg)。向得到的粗制叔丁基2-[(叔丁氧基羰基)氧基-6-[({2，-[(羟基亚氨基)甲基-4，-[(甲氧基羰基)甲基-l，l，-联苯-4-基}氧基)甲基]-3-(三氟甲基)苯甲酸酯(UOmg)的二氯甲烷溶液Mml)中加入三乙胺(71jil，0.51mmol)和曱磺酰氯(23jil，0.31mmol)，在室温搅拌1小时。将反应液用乙酸乙酯稀释，依次用饱和碳酸氢钠水溶液、水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。减压馏去溶剂。向得到的残渣的乙醇溶液(4ml)中加入三乙胺(71jd，0.51mmol)，加热回流14小时。减压馏去溶剂，将得到的残渣通过硅胶制备薄层色谱(展开溶剂正己烷/乙酸乙酯=2/1)纯化，得到粗制叔丁基2-[(叔丁氧基羰基)氧基-6-[({2，-氰基-4，-[(甲氧基羰基)甲基]-l，l，-联苯-4-基}氧基)甲基-3-(三氟甲基)苯甲酸酯(125mg)。向得到的粗制叔丁基2-[(叔丁氧基羰基)氧基-6-[({2，-氰基-4，-[(甲氧基羰基)曱基-l，l，-联苯-4-基)氧基)甲基-3-(三氟曱基)苯曱酸酯(125mg)的1,4-二哺烷溶液(4ml)中加入吡咯烷(33jU，0.39mmol)，在501C搅拌2小时。减压馏去溶剂，将得到的残渣通过硅胶制备薄层色谱(展开溶剂正己烷/乙酸乙酯=5/1)纯化，得到叔丁基6-[({2，-氰基-4，-[(甲氧基羰基)甲基-l，l，-联苯-4-基}氧基)曱基-2-羟基-3-(三氟甲基)苯甲酸酯(lOOmg，60%)。^-NMR(400MHz,CDC1):S12.30(1H,s),7.71(1H,d,J=8.6Hz),7.67(1H,d,3J=1.8Hz),7.55(1H,dd，J=8.6'1.8Hz),7.51(2H,d,J=8.6Hz),7.46(1H,d,J=8.6Hz),7.27(1H,d,J=8.6Hz)，7.03(2H,d,J=8.6Hz),5.40(2H，s),3.74(3H，s),3.70(2H,s),1.65(9H，s).(37-2)与参考例(9-10)同样操作，由参考例(37-1)得到的叔丁基6-[({2'-氰基-4'-[(曱氧基羰基)甲基]-l，l'-联苯-4-基}氧基)曱基]-3-(三氟甲基)苯甲酸酯(100mg，0.184mmo1)制得白色无定形标题化合物(80mg，82%)。'H—NMR(400MHz,CDC1):512.29(1H，s),7.71(1H,d,J=8.0Hz)'7.68(1H，d,J=1.6Hz)，7.55(1H'dd,J=8.0,1.6Hz),7.51(2H，d,J=8.6Hz)'7.47(1H，d,J=8.0Hz),7.27(1H,d,J=8.0Hz)，7.02(2H,d,J=8.6Hz),5.40(2H,s)'3.74(2H,s),1.65(9H，s).MS(FAB)(m/z):528([M+H]".(制剂例1)硬胶嚢剂在标准二分式(standardtwo-part)硬明胶胶嚢中填充粉末状参考例1的化合物(100mg)、乳糖(150mg)、纤维素(50mg)和硬脂酸镁(6mg)，制造硬胶嚢，洗涤后干燥。(制剂例2)软胶嚢剂向明胶中注入大豆油、橄榄油这样的消化性油状物和参考例2的化合物的混合物，使其含有100mg活性成分，制造软胶嚢，洗涤后干燥。(制剂例3)锭剂用参考例3的化合物(100mg)、胶态二氧化硅(0.2mg)、硬脂酸镁(5mg)、微晶纤维素(275mg)、淀粉(llmg)和乳糖(98.8mg)按照常规方法制造锭剂。根据需要可以对得到的锭剂进行包衣。(制剂例4)混悬剂使混悬剂5ml中含有微粉化的参考例4的化合物(100mg)、羧基甲基纤维素钠(100mg)、苯曱酸钠(5mg)、山梨醇溶液(日本药局方，l.Og)和香草^(O.OMml)，制造混悬剂。(制剂例5)霜剂在含有白凡士林(40重量％)、微晶蜡(3重量％)、羊毛脂(10重量％)、脱水山梨醇单月桂酸酯(5重量％)、0.3%聚氧乙烯(20)脱水山梨醇单月桂酸酯(0.3重量％)和水(41.7重量％)的5g膏中混入微粉化的参考例5的化合物(100mg)，制造霜剂。产业实用性本发明的药物具有抑制组织因子产生的作用，具有降低温血动物体内的血栓形成性的作用。因此，本发明的药物可用于治疗和/或预防血管形成术、血管内膜切除术、经皮冠状动脉腔内血管成形术(PTCA)或支架留置后的血管再狭窄；或者治疗和/或预防血液凝固性疾病、包括稳定或不稳定性心绞痛的因血小板凝集诱发的疾病、与糖尿病伴随的包括血栓栓塞形成疾病的心血管和脑血管系统的疾病、血栓溶解后的再血栓症、脑缺血发作、梗塞、中风、局部缺血引发的痴呆、末梢动脉疾病、大动脉-冠状动脉旁路使用期间的血栓栓塞形成疾病、肾小球硬化症、肾栓塞症、胂瘤或癌转移。权利要求1.一种药物，其是具有抑制组织因子产生作用的药物，其含有LXR配体作为有效成分。2.权利要求l所述的药物，其具有降低血栓形成性的作用。3.—种药物，其是用于治疗和/或预防选自血管形成术、血管内膜切除术、经皮冠状动脉腔内血管成形术(PTCA)或支架留置后的血管再狭窄中的疾病的药物，其含有LXR配体作为有效成分。4.一种药物，其是用于治疗和/或预防血液凝固性疾病、包括稳定或不稳定性心绞痛的因血小板凝集诱发的疾病、与糖尿病伴随的包括血栓栓塞形成疾病的心血管和脑血管系统的疾病、血栓溶解后的再血栓症、脑缺血发作、梗塞、中风、局部缺血引发的痴呆、末梢动脉疾病、大动脉-冠状动脉旁路使用期间的血栓栓塞形成疾病、肾小球硬化症、肾栓塞症、肿瘤或癌转移的药物，其含有LXR配体作为有效成分。5.—种药物，其是用于治疗和/或预防血液凝固性疾病的药物，其含有LXR配体作为有效成分。6.权利要求1~5中任一项所述的药物，其中，LXR配体是LXR激动剂或LXR拮抗剂。7.权利要求1~5中任一项所述的药物，其中，LXR配体是LXR激动剂。8.权利要求1~7中任一项所述的药物，其中，LXR配体是通式(Ia)表示的化合物或其可药用的盐或者酯，[化l<formula>formulaseeoriginaldocumentpage2</formula>式中，Ra1、1^2和RaS相同或者不同，表示氢原子、羟基、氟原子、氯原子、甲基、乙基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、乙酰基氨基，或者Ra1、RaZ连接在一起形成亚甲二氧基；Raa和RaS相同或者不同，表示氢原子、氯原子、甲基或曱氧基；Ya表示节基、经取代的节基(该取代基为选自CVC6烷基、d-C6烷氧基和卣代基中的1个基团)、噱吩基甲基、经取代的噻吩基甲基(该取代基为选自CVC6烷基、CVC6烷氧基和卣代基中的l个基团)、吡啶基甲基或者经取代的吡啶基甲基(该取代基为选自d-C6烷基、C,-C6烷氧基和卣代基中的1个基团)；Aa表示苯基。9.权利要求1-7中任一项所述的药物，其中，LXR配体是通式(Ib)表示的化合物或其可药用的盐或者酯，[化2]<formula>formulaseeoriginaldocumentpage3</formula>式中，Ab表示苯基；Rp表示5-7元杂环基、或式-O-Rb"表示的基团[式中，Rbla为经取代的Q-C6烷基(该取代基相同或不同，为选自羟基、羟基曱氧基、羟基乙氧基、氨基、曱基氨基、乙基氨基中的1或2个基团)；Rl^表示氢原子、曱基、羟基、曱氧基、氨基、氟或氯；Rl^表示氢原子；Rl)4和RbS相同或不同，表示氢原子、曱基、乙基、甲氧基、氟或氯；Yb表示节基、经取代的节基(该取代基为选自C广C6烷基、d-C6烷氧基和卣代基中的1个基团)、噻吩基曱基、经取代的噻吩基甲基(该取代基为选自CVC6烷基、d-C6烷氧基和囟代基中的1个基团)、吡啶基曱基或者经取代的吡啶基甲基(该取代基为选自d-C6烷基、Q-C6烷氧基和卤代基中的1个基团)。10,权利要求17中任一项所述的药物，其中，LXR配体是通式(Ic)表示的化合物或其可药用的盐或者酯，<formula>formulaseeoriginaldocumentpage4</formula>式中，Rc1、Rc2、R和Rc4相同或不同，表示氢原子、C广C3烷基、氟代甲基、氯代曱基、二氟曱基、三氟曱基、五氟乙基、甲氧基、乙氧基、氟代甲氧基、氯代甲氧基、二氟甲氧基、三氟曱氧基、五氟乙氧基、甲磺酰基、乙磺酰基、氟、氯或溴；RcS表示氢原子；R(^表示具有式-CORcS的基团[式中，R表示CVC6烷氧基或卤代CVC5烷氧基(该卣代C3-C5烷氧基表示被1~5个氟或氯取代了的QrC5烷基)；Rc7表示具有式-N(Rc")ZcRc11的基团[式中，RcW表示甲基、乙基或环丙基，Rc"表示d-d烷基、经取代的d-C4烷基(该取代基是选自取代基组ac中的一个基团)、环丙基-(CVC2烷基)、CVC4环烷基或者C2-C4稀基jZc表示具有式-CO-、-CS-或-S02-的基团；Yc表示苯基、经取代的苯基(该取代基是选自取代基组Pc中的一个基团)、吡啶基、或者经取代的吡啶基(该取代基是选自取代基组pc中的一个基团)；取代基组ac含有羟基、甲氧基、乙氧基、氟代甲氧基、氯代曱氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、五氟甲氧基、节氧基、苯氧基、氨基、甲基氨基、乙基氨基、二曱基氨基、二乙基氨基、二曱基氨基羰基、二乙基氨基羰基、氟和氯；取代基组Pc含有d-C4烷基、卣代d-C4烷基(该卣代d-C4烷基表示被1~5个氟、氯或者溴取代了的d-Ct烷基)、d-C4烷氧基、(CVC4烷氧基)羰基、氰基、硝基、氟、氯和溴。11.权利要求1~7中任一项所述的药物，其中，LXR配体是通式(Id)表示的化合物或其可药用的盐或者酯，[化4<formula>formulaseeoriginaldocumentpage5</formula>式中，Rc^表示具有式-CORcf的基团[式中，R(f表示C广C6烷氧基或者由代CrC4烷氧基(该卣代d-C4烷氧基表示被1~5个囟代基取代了的CVd烷氧基)；R^表示氢原子、三氟曱基、2，2，2-三氟乙基、五氟乙基、羟基、氟或者氯；Rd3表示d-C4烷基、囟代d-C4烷基(该卣代CrC4烷基表示被1~5个面代基取代了的C广d烷基)、C3-Cs环烷基、CVC4烯基、C广C4烷氧基、氟或者氯；Rd"和Rd5表示氢原子；rW和r(f表示氬原子；Rd8表示具有式-N(Rd10)ZdRd"的基团[式中，R(^表示甲基、乙基、1-丙基或者2-丙基，Rd"表示d-d烷基、经取代的C广C4烷基(该取代基为选自取代基组ad中的一个基团)、(CVC4环烷基)甲基、CVC4环烷基或者乙烯基，Zd表示具有式-CO-、-CS-或者-S02-的基团；X^表示单键；Yd表示苯基、经取代的苯基(该取代基为选自取代基组Pd中的一个基团)或者吡啶基；取代基组ad含有曱氧基、曱硫基、甲基氨基和二甲基氨基；取代基组pd含有甲氧基、曱基氨基、二甲基氨基、氟和氯。12.权利要求1~7中任一项所述的药物，其中，LXR配体是通式(Ie)表示的化合物或其可药用的盐或者酯，式中，Re1、Re2、Re3和Re4相同或者不同，表示氢原子、C广Qj烷基、三氟曱基、2，2，2-三氟乙基、五氟乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯或溴5ReS表示氢原子；Re6表示具有式-CORe8的基团[式中，Re8表示d-C6烷氧基或卤代d-C4烷氧基(该囟代d-C4烷氧基表示被1~5个氟或氯取代的C广C4烷氧基)];Re7表示具有式-Xe2Re1()具有的基团[式中，Re"表示具有式-COReU的基团(式中，Re"表示羟基、甲氧基或者乙氧基)、或者，表示具有式-S02Re12的基团(式中，Re^表示甲基或者乙基)，Xe2表示单键、亚甲基或者经取代的亚甲基(该取代基可以是两个氟，这两个取代基可以连接在一起形成亚乙基)；化5Ye表示苯基；Y^表示苯基、经取代的苯基(该取代基团相同或者不同，为选自取代基组ae中的1或2个基团)、^吩基、噢唑基、吡梵基或者经取代的噢吩基、经取代的瘗唑基或经取代的吡啶基(该取代基团相同或者不同，为选自取代基组ae中的l或2个基团)；取代基组ae含有C广C4烷基、三氟甲基、2，2，2-三氟乙基、五氟乙基、C2-d烯基、CVC4炔基、QrC4环烷基、羟基、甲氧基、乙氧基、甲磺酰基、乙磺酰基、氨基、甲基氨基、乙基氨基、二甲基氨基、二乙基氨基、甲酰基、曱基羰基、乙基羰基、硝基、氟和氯。13.权利要求1~7中任一项所述的药物，其中，LXR配体是通式(If)表示的化合物或其可药用的盐或者酯，式中，Rf为具有式-CORf的基团[式中，Rf"表示C广do烷基、CVC10烷氧基、由代d-do烷氧基(该囟代CVC10烷氧基表示被1~7个卤代基取代的C广do烷氧基)、苯基-(CVd。烷氧基)、C广do烷基氨基或者二(d-do烷基)氨基(该烷基相同或者不同，这两个烷基可以与该氨基的氮原子一起形成含有选自氮原子、氧原子和硫原子中的1~3个原子的5~7元饱和杂环基)];Rf2表示氢原子、面代C广d烷基(该卤代d-C4烷基表示被1~5个卤代基取代的C广C4烷基)、羟基、d-d烷氧基、氨基、d-C4烷基氨基、二(d-C4烷基)氨基(该烷基相同或者不同)或者由代基；Rf"表示氢原子、C广C6烷基、卣代OC6烷基(该卣代C广C6烷基表示被1~7个卣代基取代的d-C6烷基)、(d-C4烷氧基)-(C广C4烷基)、(C广C4烷硫基)-(C广C4烷基)、(d-C4烷基亚磺酰基)-(C广C4烷基)、(C广[化6c4烷基磺酰基)-(d-C4烷基)、(d-c4烷基氨基)-(d-C4烷基)、[二(c广Cj烷基)氨基卜(d-C4烷基)(该烷基相同或者不同)、CVC6环烷基、C2-C6烯基、CVC6炔基、羟基、d-C6烷氧基、卣代d-C6烷氧基(该卣代Q-C6烷氧基表示被1~7个囟代基取代的CrC6烷氧基)、d-C6烷硫基、CVC6烷基亚磺酰基、d-C6烷基磺酰基、氨基、d-C6烷基氨基、二(CVC6烷基)氨基(该烷基相同或者不同，这两个烷基可以与该氨基的氮原子一起形成含有选自氮原子、氧原子和硫原子中的1~3个原子的5-7元饱和杂环基)、(d-C6烷氧基)羰基、氰基、硝基或者卣代基；R^和R-相同或者不同，表示氢原子、C广C4烷基、卣代C广C4烷基(该面代C广C4烷基表示被1~5个卣代基取代的C广C4烷基)、C3-C6环烷基、鞋基、C广C(烷氧基、由代C广C4烷氧基(该面代C广C4烷氧基表示被1~5个卣代基取代的CrC4烷氧基)或者由代基；R-和Rf相同或者不同，表示氢原子或者d-C3烷基；Rf8表示具有式-X^Rf1。的基团[式中，Rf1G为具有式-CORf11的基团[式中，RfU表示羟基、d-Q;烷氧基、(C3-Cs环烷基)-(d-C6烷基)氧基、C3-Cs环烷基氧基、氨基、CVC6烷基氨基、[(C3-Cs环烷基)-(CVC6烷基)氨基、C3-Cs环烷基氨基、二(d-C6烷基)氨基(该烷基相同或者不同，这两个烷基可以与该氨基的氮原子一起形成含有选自氮原子、氧原子及硫原子中的1~3个原子的5-7元饱和杂环基)、二[(CVC8环烷基)-(d-C6烷基)I氨基、二(C3-Cs环烷基)氨基、N-[(C3-C8环烷基)-(d-C6烷基)-N-(d-C6烷基)氨基、N-(C3-C8环烷基)-N-(d-C6烷基)氨基、N-[(C3-C8环烷基)-(d-C6烷基)-N-(CVC8环烷基)氨基、羟基氨基或者羟基(CVC6烷基)氨基、具有式-SChRf^的基团式中，Ri^表示CVC6烷基、(OCs环烷基)-(C广C6烷基)、C3-Cs环烷基、氨基、d-C6烷基氨基、[(OCs环烷基)-(CVC6烷基)氨基、C3-Cs环烷基氨基、二(d-C6烷基)氨基(该烷基相同或者不同，这两个烷基可以与该氨基的氮原子一起形成含有选自氮原子、氧原子和硫原子中的1~3个原子的5~7元饱和杂环基)、二[(C3-C8环烷基)-(d-C6烷基)1氨基、二(C3-Cs环烷基)氨基、N-[(C3-C8环烷基)-(C广C6烷基)]-N-(C广C6烷基)氨基、N-(C3-C8环烷基)-N-(C广C6烷基)氨基或者N-[(C3-C8环烷基)-(d-C6烷基)-N-(CVC8环烷基)氨基、具有式-N(Rf")CORf"的基团式中，Rf"表示氢原子、d-C6烷基、(C3-C8环烷基)-(d-C6烷基)或者C3-Cs环烷基，Rf"表示氢原子、C广C6烷基、(C3-Cs环烷基)-(d-C6烷基)或者CVC8环烷基、具有式-N(Rf")S02Rf15的基团[式中，Rf13与上述定义相同，Rf15表示CVC6烷基、(CVC8环烷基)-(d-C6烷基)或者C3-Cs环烷基或者四唑-5-基；X^表示单键、d-C4亚烷基或者经取代的d-C4亚烷基(该取代基相同或者不同，为选自取代基组yf中的1或2个基团，这两个取代基可以一起形成亚乙基或者亚丙基)];Xi^为具有式-NH-、-NRf"-(式中Rf"表示C广C4烷基)、-O-、-S-、-SO-或者-SOr的基团；Yi^表示苯基、经取代的苯基(该取代基相同或者不同，为选自取代基组af中的1~3个基团)、5~6员芳香族杂环基或者经取代的5~6元芳香族杂环基(该取代基相同或者不同，为选自取代基组af中的1~3个基团);Y^表示6~10员芳基、经取代的6~10员芳基(该取代基相同或者不同，为选自取代基组卩f中的1~3个基团)、9~10员不饱和环烃基(其中，Yl^与该不饱和环烃基中的苯环部分连接)、经取代的9-10员不饱和环烃基(其中，Yi^与该不饱和环烃基中的苯环部分连接，该取代基相同或者不同，为选自取代基组Pf中的1~3个基团)、5~10员芳香族杂环基、或者经取代的5~10员芳香族杂环基(该取代基相同或者不同，为选自取代基组Pf中的1~3个基团)、9-10员不饱和杂环基(其中，Yf1与该不饱和杂环基中的芳香环部分连接)、或者经取代的9~10员不饱和杂环基(其中，Y^与该不饱和杂环基中的芳香环部分连接，该取代基相同或者不同，为选自取代基组pf中的1~3个基团)；取代基组af含有d-C4烷基、由代C广C4烷基(该面代C广C4烷基表示被1~5个由代基取代的d-Ci烷基)、羟基、CVd烷氧基或者卤代基；取代基组Pf含有CVC6烷基、羟基(d-C6烷基)、羧基(d-C6烷基)、(CVC6烷氧基)羰基-(C广C6烷基)、由代C广C6烷基(该由代d-C6烷基表示被1~7个卣代基取代的C广C6烷基)、(C3-C8环烷基)-(C广C6烷基)、CVC7烯基、CVC7炔基、QrC8环烷基、羟基、C广C6烷氧基、卤代CrC6烷氧基(该卣代d-C6烷氧基表示被1~7个卣代基取代的C广C6烷氧基)、d-C6烷硫基、d-C6烷基亚磺酰基、d-C6烷基磺酰基、氨基、CVC6烷基氨基、CVQ环烷基氨基、二(d-C6烷基)氨基(该烷基相同或者不同，这两个烷基可以与该氨基的氮原子一起形成含有选自氮原子、氧原子和硫原子中的1~3个原子的5~7元饱和杂环基)、二(C3-C8环烷基)氨基、N-(CVC8环烷基)-N-(d-C6烷基)氨基、曱酰基氨基、(CrC6烷基)羰基氨基、(C3-C8环烷基)羰基氨基、N-[(d-C6烷基)羰基-N-(d-C6烷基)氨基、N-[(C3-C8环烷基)羰基-N-(d-C6烷基)氨基、d-C6烷基磺酰基氨基、N-(d-C6烷基磺酰基)-N-(d-C6烷基)氨基、N-(d-C6烷基磺酰基)-N-(CVC8环烷基)氨基、曱酰基、(d-C6烷基)羰基、羧基、(CrC6烷氧基)羰基、氨基甲酰基、(CrC6烷基氨基)羰基、(C3-C8环烷基氨基)羰基、二(CVC6烷基)氨基羰基(该烷基相同或者不同，这两个烷基可以与该氨基的氮原子一起形成含有选自氮原子、氧原子和硫原子中的1~3个原子的5~7元饱和杂环基)、N-(CVC8环烷基)-N-(d-C6烷基)氨基羰基、氰基、硝基和面代基；取代基组yf包括CVC6烷基、羟基(d-C6烷基)、(d-C6烷氧基HQ-C6烷基)、巯基(d-C6烷基)、(d-C6烷硫基)-(d-C6烷基)、(d-C6烷基亚磺酰基)-(CrC6烷基)、(d-C6烷基磺酰基)-(CVC6烷基)、氨基(C广C6烷基)、(C广C6烷基氨基)-(d-C6烷基)、(C3-C8环烷基氨基)-(C广C6烷基)、二(d-C6烷基)氨基-(CVC6烷基)(该烷基相同或者不同，二(crc6烷基)氨基部分的两个该烷基可以与该氨基的氮原子一起形成含有选自氮原子、氧原子和硫原子中的1~3个原子的5~7元饱和杂环基)、二(C3-Cs环烷基)氨基-(d-C6烷基)、[N-(C3-C8环烷基)-N-(C广C6烷基)氨基-(Ci-C6烷基)、羟基、d-C6烷氧基、C3-Cs环烷基氧基、巯基、CrC6烷硫基、CVC8环烷基硫基、d-C6烷基亚磺酰基、CVC8环烷基亚磺酰基、CH^烷基磺酰基、C3-Cs环烷基磺酰基、氨基、c广C6烷基氨基、C3-Cs环烷基氨基、二(CVC6烷基)氨基(该烷基相同或者不同，该两个烷基可以与该氨基的氮原子一起形成含有选自氮原子、氧原子和硫原子中的1-3个原子的5~7元饱和杂环基)、二(CVCs环烷基)氨基、N-(C3-C8环烷基)-N-(d-C6烷基)氨基和卣代基。14.权利要求13中所述的药物，其中，在通式(If)中，Rf1为具有式-CORfa的基团[式中，Rf"表示CrC6烷基、C广Cs烷氧基、卣代C广C6烷氧基(该自代d-C6烷氧基表示被1~7个卣代基取代的d-C6烷氧基)、d-C6烷基氨基或者二(d-C6烷基)氨基(该烷基相同或者不同，该两个烷基可以与该氨基的氮原子一起形成含有选自氮原子、氧原子和硫原子中的1~3个原子的5~7元饱和杂环基)；R^表示氢原子、三氟甲基、2，2，2-三氟乙基、五氟乙基、羟基、氟或者氯；Rf"表示氢原子、C广d烷基、卣代C广C4烷基(该卣代d-C4烷基表示被1~5个自代基取代的d-C4烷基)、CVCs环烷基、CrC4烯基、C2-Cr炔基、羟基、C广C4烷氧基、卣代d-C4烷氧基(该卣代d-d烷氧基表示被1~5个囟代基取代的d-C4烷氧基)、d-Q烷硫基、d-C4烷基亚磺酰基、d-C4烷基磺酰基、氨基、d-C4烷基氨基、二(C广C4烷基)氨基(该烷基相同或者不同，该两个烷基可以与该氨基的氮原子一起形成含有选自氮原子、氧原子和硫原子中的1~3个原子的5~7元饱和杂环基)、氟、氯或者溴；R^和RfS相同或者不同，表示氢原子、曱基、乙基、三氟曱基、甲氧基、氟、氯或者溴；Ri^和Rf相同或者不同，表示氢原子或者曱基；Rf*为具有式-X产Rf1^的基团[式中，Rf^为具有式-CORfUa的基团[式中，Rf"a表示羟基、C广d烷氧基、(C3-C6环烷基)-(d-d烷基)氧基、CVC6环烷基氧基、氨基、d-C4烷基氨基、[(CVC6环烷基Hd-C4烷基)氨基、C3-C6环烷基氨基、二(CVC4烷基)氨基(该烷基相同或者不同，该两个烷基可以与该氨基的氮原子一起形成含有选自氮原子、氧原子和硫原子中的1~3个原子的5~7元饱和杂环基)、羟基氨基或者羟基(Ct-C4烷基)氨基]、具有式-S02Rpa的基团式中，Rf"a表示C广d烷基、(CVC6环烷基)-(d-C4烷基)、CVC6环烷基、氨基、d-C4烷基氨基、[(CVC6环烷基)-(d-C4烷基)]氨基、C3-C6环烷基氨基或者二(CVd烷基)氨基(该烷基相同或者不同，该两个烷基可以与该氨基的氮原子一起形成含有选自氮原子、氧原子和硫原子中的1~3个原子的5~7元饱和杂环基)、具有式-N(Rf"a)CORf"a的基团[式中，Rf^表示氢原子、d-C4烷基、(C3-C5环烷基)-(d-C2烷基)或者CVC5环烷基，Rf"a表示氢原子、d-C4烷基、(C3-C5环烷基)-(C广C2烷基)或者C3-Cs环烷基、具有式-N(Rpa)SO2Rf15a的基团式中，Rf13a与上述定义相同，Rf15a表示C!-C4烷基、(C3-Cs环烷基)-(d-C2烷基)或者C3-Cs环烷基或者四唑-5-基、Xf"表示单键、C广C2亚烷基基或者经取代的d-C2亚烷基(该取代基相同或者不同，为选自取代基组yfl中的l或2个基团，这两个取代基可以一起形成亚乙基或者亚丙基)；Xf表示具有式-NH-、-O-或者-S-的基团；Yfi为苯基、经取代的苯基(该取代基相同或者不同，为选自取代基组afl中的1或2个基团)、5~6员芳香族杂环基(该杂环表示吡咯基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、哺唑基、噻唑基、吡啶基或者哒嗪基)、或者被取代了5-6员芳香族杂环基(该杂环基表示吡咯基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、嚅唑基、噢唑基、吡啶基或者哒嚷基，该取代基相同或者不同，为选自取代基组afl中的l或2个基团)；Yf为苯基、经取代的苯基(该取代基相同或者不同，为选自取代基组Pfl中的1-3个基团)、2，3-二氢化茚基或者四氢萘基(其中，Yf1与该2，3-二氢化茚基或者四氢萘基中的苯环部分相连)、经取代的2，3-二氢化茚基或者经取代的四氢萘基(其中，Yf与该2，3-二氢化茚基或者四氢萘基中的苯环部分相连，该取代基相同或者不同，为选自取代基组J3fl中的l-3个基团)、5-6员芳香族杂环基(该杂环基为吡咯基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、哺、唑基、噻唑基、吡啶基或者嘧啶基)、经取代的5-6员芳香族杂环基(该杂环基为吡咯基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、嗜唑基、噻唑基、吡啶基或者嘧啶基，该取代基相同或者不同，为选自取代基组卩fl中的1~3个基团)、9-10员不饱和杂环基(其中，Yfi与该不饱和杂环基中的芳香环部分连接，该不饱和杂环基为二氢吲哚基、二氢苯并吹喃基、二氬苯并噢汾基、四氢喹啉基或者cromanyl)、或者经取代的9~10员不饱和杂环基(其中，Yf1与该不饱和杂环基中的芳香环部分连接，该不饱和杂环基表示二氢吲哚基、二氢苯并呋喃基、二氢苯并噻吩基、四氢喹啉基或者cromanyl，该取代基相同或者不同，为选自取代基组Pfl中的1~3个基团)；取代基组afl包括曱基、乙基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、氟和氯；取代基组Pfl包括CVC6烷基、羟基(d-d烷基)、羧基(d-C4烷基)、(C广C4烷氧基)羰基-(C广Cj烷基)、面代d-C4烷基(该卣代d-C4烷基表示被1~5个自代基取代的d-C4烷基)、(C3-C6环烷基)-(d-d烷基)、C2-Cs烯基、C2-Cs炔基、CVC6环烷基、羟基、d-d烷氧基、卣代烷氧基(该卣代d-Cj烷氧基表示被1~5个离代基取代的OC4烷氧基)、d-C4烷硫基、d-C4烷基亚磺酰基、d-C4烷基磺酰基、氨基、d-C4烷基氨基、C3-C6环烷基氨基、二(d-Cj烷基)氨基(该烷基相同或者不同，这两个烷基可以与该氨基的氮原子一起形成含有选自氮原子、氧原子和硫原子中的1~3个原子的5~7元饱和杂环基)、甲跣基氨基、(CVC4烷基)羰基氨基、(C3-C6环烷基)羰基氨基、N-[(d-C4烷基)羰基]-N-(d-C4烷基)氨基、N-(C3-C6环烷基)羰基]-N-(d-C4烷基)氨基、d-C4烷基磺酰基氨基、N-(d-C4烷基磺酰基)-N-(d-C4烷基)氨基、甲酰基、(CVC4烷基)羰基、羧基、(C广C4烷氧基)羰基、氨基甲酰基、(CVC4烷基氨基)羰基、二(C,-C4烷基)氨基羰基(该烷基相同或者不同，这两个烷基可与该氨基的氮原子一起形成含有选自氮原子、氧原子和硫原子中的1-3个原子的5-7元饱和杂环基)、氰基、硝基、氟、氯和溴；取代基组Yfl包括甲基、乙基、羟基甲基、羟基乙基、甲氧基甲基、甲氧基乙基、甲硫基甲基、曱硫基乙基、氨基曱基、氨基乙基、甲基氨基曱基、乙基氨基甲基、甲基氨基乙基、环丙基氨基甲基、环丙基氨基乙基、二曱基氨基甲基、二甲基氨基乙基、(N-甲基-N-乙基氨基)甲基、二环丙基氨基甲基、羟基、曱氧基、乙氧基、环丙基氧基、曱硫基、乙硫基、硫代环丙基、氨基、曱基氨基、乙基氨基、环丙基氨基、环丁基氨基、二曱基氨基、二乙基氨基、二环丙基氨基、N-环丙基-N-甲基氨基、氟和氯。15.权利要求13中所述的药物，其中，在通式(If)中，R^为具有式-CORfb的基团式中，R严表示C广C6烷氧基或者卤代CVC4烷氧基(该面代CVC4烷氧基表示被1~5个卣代基取代的C广Q烷氧基)；Rf为氢原子或者羟基；Rf^为氢原子、CVCi烷基、由代C广C4烷氧基(该囟代C广d烷基表示被1~5个卣代基取代的C广d烷基)、C3-Cs环烷基、CVC4烯基、CVCi烷氧基、氟或者氯；Rf^和Rp相同或者不同，表示氢原子、曱基、乙基、三氟甲基、甲氧基、氟、氯或者溴；R-和Rf相同或者不同，表示氢原子或者甲基；Rf8为具有式-X严Rf^的基团[式中，Rf^表示具有式-CORf"b的基团[式中，Rf"b表示羟基、C广C4烷氧基、(C3-C5环烷基)-(C,-C2烷基)氧基、C3-Cs环烷基氧基、氨基、甲基氨基、乙基氨基、二甲基氨基、二乙基氨基、曱基乙基氨基或者羟基氨基I、具有式S02Rf"b的基团[式中，Rf^表示C广C4烷基、(CVCs环烷基)-(C广C2烷基)或者C3-C5环烷基]或者四唑-5-基；Xf"表示单键、亚甲基、亚乙基或者经取代的亚甲基或经取代的亚乙基(该取代基相同或者不同，为选自取代基组yf2中的1或2个基团，这两个取代基可以一起形成亚乙基或者亚丙基)];X^表示具有式-NH-、-O-或者-S-的基团；Y^为苯基(与该苯基连接的XP和Yl^的取代位置为l和3位，或者1和4位)、经取代的苯基(该取代基为选自取代基组af2中的1个基团，与该苯基连接的Xf和Yf的取代位置为1和3位，或者1和4位)、噻吩基(与该噻吩基连接的Xf1和Yf2的取代位置为2和5位)、经取代的噻吩基(该取代基为选自取代基组af2中的1个基团、与该噻吩基连接的Xf1和Yf2的取代位置为2和5位)、吡啶基(与该吡啶基连接的Xf1和Yi^的取代位置为2和5位，或者3和6位)、经取代的吡啶基(该取代基为选自取代基组af2中的1个基团，与该吡啶基连接的Xf1和Yf2的取代位置为2和5位，或者3和6位)；Yf^为苯基(与该苯基连接的Yf及Rf的取代位置为l和3位，或者1和4位)、经取代的苯基(该取代基相同或者不同，为选自取代基组Pf2中的l或2个基团，与该苯基连接的Yft和Rf的取代位置为l和3位、或者1和4位)、噻吩基(与该噻吩基连接的Yf和Rf的取代位置为2和5位)、经取代的噻吩基(该取代基相同或者不同，为选自取代基组(3f2中的1或2个基团，与该塞吩基连接的Yf和Rf的取代位置为2和5位)、蓉唑基(与该逸唑基连接的Yf1和Rf的取代位置为2和5位)、经取代的噻唑基(该取代基相同或者不同，为选自取代基组pf2中的1或2个基团，与该蓉唑基连接的Yf1和Rf8的取代位置为2和5位)、吡啶基(与该吡啶基连接的Yf和Rf的取代位置为2和5位)、或者经取代的吡啶基(该取代基相同或者不同，为选自取代基组pf2中的l或2个基团，与该吡啶基连接的Yf和Rf的取代位置为2和5位)；取代基组af2包括曱基、氟和氯；取代基组(3f2包括C广C4烷基、羟基曱基、l-羟基乙基、三氟甲基、2，2，2-三氟乙基、五氟乙基、C2-Ct烯基、CVC4炔基、C3-C4环烷基、羟基、甲氧基、乙氧基、甲磺酰基、乙磺酰基、氨基、甲基氨基、乙基氨基、二曱基氨基、二乙基氨基、甲酰基、曱基羰基、乙基羰基、氰基、硝基、氟和氯；取代基组yf2包括曱基、乙基、羟基甲基、曱氧基甲基、氨基甲基、甲基氨基甲基、二甲基氨基曱基、(N-甲基-N-乙基氨基)曱基、甲氧基、曱基氨基、二甲基氨基、氟和氯。16.权利要求13中所述的药物，其中，在通式(If)中，Rfi表示具有式-CORfe的基团(式中，R严表示C3-Cs烷氧基)；Rf表示羟基；Rf"表示甲基、乙基、2-丙基、2-曱基-2-丙基、三氟甲基、2，2，2-三氟乙基、环丙基或者乙烯基；Rf和Rf表示氢原子；Ri^和Rf表示氢原子；Rf*为具有式-X产Rf10c的基团[式中，Rf1"为具有式-CORf"e的基团(式中，Rf"e表示羟基或者甲氧基)或者，具有式-S02Rf^的基团(式中，Rf^表示甲基)、Xf"表示单键、亚甲基或者经取代的亚甲基(该取代基可以是1个羟基甲基，或者这两个取代基连接在一起形成亚乙基)；Xf为具有式-0-的基团；Yf1为苯基(与该苯基连接的Xf1和Yf2的取代位置为1和4位)；Yf为苯基(与该苯基连接的Yf和Rf的取代位置为l和4位)、经取代的苯基(该取代基为选自取代基组Pf3中的一个基团，与该苯基连接的Yf1和Rf的取代位置为1和4位)、或者经取代的苯基(该取代基为选自取代基组PO中的一个基团，与该苯基连接的Yf1、Rf和选自取代基组(3f3中的基团的取代位置分别为1、3和2位)；取代基组Pf3包括曱基、乙基、2-丙基、羟基甲基、三氟曱基、环丙基、甲氧基、甲磺酰基、氨基、曱基氨基、二甲基氨基、曱基羰基、乙基羰基、氰基、硝基、氟和氯。17.权利要求13中所述的药物，其中，在通式(If)中，Rf1表示具有式-CORfd的基团(式中，Rfd表示2-甲基-2-丙氧基)；Ri^表示幾基；R^表示三氟曱基；Rl^和Rf表示氢原子；R-和Rf表示氢原子；Rf8为具有式-Xf"Rf目的基团[式中，Rf"d为具有式-CORf"d的基团(式中，RfUd表示羟基)，Xf2d表示亚甲基或者经取代的亚甲基(这两个取代基一起形成亚乙基)；Xf为具有式-0-的基团；Y^为苯基(与该苯基连接的Xf和Yf^的取代位置为1和4位)；￥2为苯基(与该苯基连接的Yi^和Rf^的取代位置为l和4位)、经取代的苯基(该取代基为选自取代基组P中的一个基团，与该苯基连接的Yf1和Rf的取代位置为1和4位)、或者经取代的苯基(该取代基为选自取代基组Pf3中的一个基团，与该苯基连接的Yf1、Rf"和选自取代基组PO中的基团的取代位置分别为1、3和2位)。18.权利要求13所述的药物，其中，LXR配体为选自以下化合物中的化合物或其可药用的盐或酯，(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-轻基-4-(三氟甲基)苄基氧基}-1，1，-联苯-4-基)乙酸、1-(4，-U^(叔丁氧基羰基)-^羟基4-(三氟甲基)苄基氧基KM，-联苯-4-基)环丙烷羧酸、2-(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟甲基)苄基氧基}-1，1，-联苯-4-基)-3-羟基丙酸、(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟曱基)苄基]氧基}-2-甲基-1，1，-联苯-3-基)乙酸、(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟甲基)苄基氧基}-2-甲基-1，1，-联苯-4-基)乙酸、(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟甲基)苄基氧基}-2-氯-1，1，-联苯-4-基)乙酸、(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟甲基)节基氧基}-3-氟-1，1，-联苯-4-基)乙酸、(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟甲基)千基氧基卜3-氯-1，1，-联苯-4-基)乙酸、1-(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟甲基)苄基氧基}-3-氟-1，1，-联苯-4-基)环丙烷羧酸、(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟甲基)千基氧基}-3-曱氧基-1，1，-联苯-4-基)乙酸、(4，-{2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟甲基)苄基氧基}-2-三氟曱基-l，l，-联苯-4-基)乙酸、叔丁基6-[({2，-乙基-4，-[(曱氧基羰基)甲基l-l，l，-联苯-4-基}氧基)曱基卜2-羟基-3-(三氟曱基)苯甲酸酯、(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟曱基)苄基1氧基}-2-乙基-1，1，-联苯-4-基)乙酸、(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟甲基)苄基]氧基}-2-硝基-1，1，-联苯-4-基)乙酸、(2-氨基-4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4_(三氟甲基)苄基氧基卜1，1，-联苯-4-基)乙酸、(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟甲基)苄基氧基}-2-甲酰基-1，1，-联苯-4-基)乙酸、(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟甲基)苄基氧基}-2-(羟基曱基)-l，l，-联苯-4-基)乙酸、和(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟甲基)苄基]氧基}-2-氰基-1，1，-联苯-4-基)乙酸。19.权利要求1~7中任一项所述的药物，其中，LXR为N-(2，2，2-三氟乙基)-N-H-[2，2，2-三氟-l-羟基-l-(三氟甲基)乙基苯基}苯磺酰胺、3-氣_4-(3-(2-丙基-3-三氟曱基-6-苯-[4，5卜异哺唑基氧基)丙硫基)苯基乙酸、2-(3-{3-[2-氯-3-(三氟甲基)苄基(2，2-二苯基乙基)氨基丙氧基}-苯基)乙酸、2-苄基-6，7-二曱氧基-3-4-2，2,2-三氟-l-羟基-l-(三氟曱基)乙基]苯基-4(3H)-喹唑啉酮、2陽节基-6-(2-羟基乙氧基)-3-[4-[2，2，2-三氟-l-羟基-l-(三氟甲基)乙基]苯基-4(3H)-喹唑啉酮、2-爷基-6-(2-吡啶基)-3-[4-[2,2，2-三氟-l-羟基-l-(三氟甲基)乙基苯基-4(3H)-喹唑啉酮、6-(lH-咪唑-l-基)-2-(4-甲基苄基)-3-{2-甲基-4-[2，2，2-三氟-l-羟基-l-(三氟曱基)乙基]苯基)-4(3H)-喹唑啉酮、2國苄基-6-氟J-P-甲氧基-4-[2，2，2-三氟-l-羟基-l-(三氟甲基)乙基苯基)-7-(4-吗啉基)-4(3H)-喹唑啉酮、3画{2-甲基-4-[2，2，2-三氟-l-羟基-l-(三氟甲基)乙基l苯基}-2-(3-吡啶基甲基)-6-(lH-l，2，4-三唑-l-基)-4(3H)-会唑啉酮、N，N-二甲基-3|3-羟基cholenamide、6-氯-7-曱氧基-3-{2-曱基-5-[2，2，2-三氟-l-羟基-l-(三氟甲基)乙基苯基)-2-(3-^吩基曱基)-4(3H)-喹唑啉酮、2-(3-氟节基)-6，7-二甲氧基-3-{2-曱基-5-2，2，2-三氟-1-羟基小(三氟甲基)乙基苯基)-4(3H)-喹唑啉酮、叔丁基-2-((4-[乙酰基(曱基)氨基苯氧基)甲基)-6-氟-lH-吲哚-l-羧酸酯、叔丁基-2-({4-[(环丙基031^)0110^(^1)(甲基)氨基苯氧基}甲基)-4，6-二氟-lH-吲哚-l-羧酸酯、叔丁基-6-([4-[(环丙基羰基)(甲基)氨基]苯氧基甲基)-2-羟基-3-(三氟甲基)苯曱酸酯、叔丁基-2-羟基-6-([4-[甲基(曱磺酰基)氨基苯氧基曱基)-3-(三氟曱基)苯曱酸酯、叔丁基-6-({4-[乙酰基(曱基)氨基]苯氧基}甲基)-3-乙基-2-羟基苯甲酸酯、叔丁基-6-(4-[(环丙基乙酰基)(甲基)氨基苯氧基曱基)-2-羟基-3-(三氟曱基)苯曱酸酯、(4'-Ul-(叔丁氧基羰基)-6-氟-lH-吲哚-2-基]甲氧基卜l，l，-联苯-4-基)乙酸、(4'-Ul-(叔丁氧基羰基)-6-氟-lH-吲哚-2-基曱氧基)-3-氯-l，l，-联苯-4-基)乙酸、[5-(4-Ul-(叔丁氧基羰基)-6-氟-lH-吲哚-2-基曱氧基)苯基)-2-噻吩基I乙酸、(4，-{[1-(叔丁氧基羰基)-6-氟-111-吲哚-2-基甲氧基}-2-氯-1，1，-联苯國4-基)乙酸、(4，-{2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟甲基)节基1氧基}-1，1，-联苯-4-基)乙酸、(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟曱基)节基1氧基卜3-氯-1，1，-联苯-4-基)乙酸、(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟曱基)苄基]氧基}-2-乙基-1，1，-联苯-4-基)乙酸、(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟甲基)苄基氧基}-2-甲基-1，1，-联苯-3-基)乙酸、1-(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟曱基)苄基]氧基}-3-氟-1，1，-联苯-4-基)环丙烷羧酸、(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-异丙基苄基]氧基}-1，1，-联苯-4-基)乙酸、(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-4-氟-3-羟基,基氧基卜1，1，-联苯-4-基)乙酸、(4，-{2_(叔丁氧基羰基)-4-氯-3-羟基苄基氧基卜1，1，_联苯-4-基)乙酸、[5-(4-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟甲基)苄基氧基}苯基)-2-噻吩基乙酸、(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟曱基)苄基]氧基}-2_硝基-1,1，-联苯-4-基)乙酸、(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟甲基)苄基氧基}-3-氟-1，1，-联苯-4-基)乙酸、(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟曱基)苄基氧基}-2-曱基-l，l，-联苯-4-基)乙酸、(4，-{2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟甲基)苄基1氧基}-2-甲氧基-1，1，-联苯-4-基)乙酸、(4，-{2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟曱基)节基]氧基}-2-氯-1，1，-联苯-4-基)乙酸、(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟甲基)苄基氧基}-2-三氟曱基-l，l，-联苯-4-基乙酸、1画(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟甲基)节基氧基}-1，l，画联苯-4-基)环丙烷羧酸、叔丁基2-羟基-6-({3，-(甲磺酰基)-l，1，-联苯-4-基]氧基}甲基)-3-(三氟曱基)苯甲酸酯、(2-氨基-4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟甲基)苄基氧基}-l，l，-联苯-4-基)乙酸、(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟曱基)苄基氧基}-2-(二甲基氨基)-l,l，-联苯-4-基乙酸、2-(4，-{[2-叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟甲基)苄基1氧基}-l，l，-联苯_4-基)-3-羟基丙酸、(4，-{2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟甲基)苄基氧基}-2-异丙基-1，1，-联苯-4-基)乙酸、(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟甲基)苄基氧基}-l，l，-联苯(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟曱基)苄基氧基}-2-曱酰基-1，1，-联苯-4-基)乙酸、(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基4-(三氟甲基)苄基氧基}-2-(羟基甲基)-l，l，-联苯-4-基)乙酸、或(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟甲基)苄基]氧基卜2-氰基-1，1，-联苯-4-基)乙酸。20.权利要求1~7中任一项所述的药物，其中，LXR为2-节基-6，7-二甲氧基-3-4-[2，2，2-三氟-l-羟基-l-(三氟甲基)乙基l苯基卜4(3H)-喹唑啉酮、2國节基-6-(2-羟基乙氧基)-3-4-2，2，2-三氟-l-羟基-l-(三氟甲基)乙基苯基-4(3H)-喹唑啉酮、3-{2-曱基-4-[2，2，2-三氟-l-羟基-l-(三氟甲基)乙基苯基}-2-(3-吡啶基曱基)-6-(lH-l，2，4-三唑-l-基)-4(3H)-喹唑啉酮、叔丁基2-({4-[(环丙基031>1)0110仂1(^1)(甲基)氨基苯氧基}曱基)-4，6-二氟-lH-吲哚-l-羧酸酯、叔丁基6-([4-[(环丙基羰基)(甲基)氨基苯氧基曱基)-2-羟基-3-(三氟甲基)苯甲酸酯、叔丁基2-羟基-6-(4-[甲基(曱磺酰基)氨基苯氧基甲基)-3-(三氟甲基)苯甲酸酯、(4，-Ul-(叔丁氧基羰基)-6-氟-lH-吲哚-2-基]甲氧基卜l，l，-联苯-4-基)乙酸、(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟曱基)节基氧基}-1，1，-联苯-4-基)乙酸、(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟甲基)苄基氧基}-3-氯-1，1，-联苯-4-基)乙酸、(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟曱基)苄基氧基}-2-乙基-1,1，-联苯-4-基)乙酸、(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟甲基)苄基氧基}-2-曱基-1，1，-联苯-4-基)乙酸、(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟甲基)苄基]氧基}-3-氟-1，1，-联苯-4-基)乙酸、(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟甲基)节基1氧基}-2-甲氧基-1，1，-联苯-4-基)乙酸、(4，-{2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟甲基)苄基]氧基}-2-氯-1，1，-联苯-4-基)乙酸、叔丁基-2羟基-6-({[3，-(甲磺酰基)-1，1，-联苯-4-基氧基}甲基)-3-(三氟甲基)苯甲酸酯、2-(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟甲基)节基氧基}-1，1，-联苯-4-基)-3-羟基丙酸、(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟甲基)苄基]氧基卜2-甲酰基-1，1，-联苯-4-基)乙酸、(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟曱基)苄基氧基}-2-(羟基甲基)-l，l，-联苯-4-基)乙酸、或(4，-{[2-(叔丁氧基羰基)-3-羟基-4-(三氟甲基)千基1氧基}-2-氰基-1，1，-联苯-4-基)乙酸。21.—种抑制组织因子产生的方法，其包括向温血动物施用有效量的LXR配体。22.权利要求21所述的方法，其中，所述药物具有降低血栓形成性的作用。23.—种治疗和/或预防下述疾病的方法，其包括向温血动物施用有效量的LXR配体，所述的疾病选自血管形成术、血管内膜切除术、经皮冠状动脉腔内血管成形术(PTCA)和支架留置后的血管再狭窄。24.—种治疗和/或预防下述疾病的方法，其包括向温血动物施用有效量的LXR配体，所述的疾病选自血液凝固性疾病、包括稳定或不稳定性心绞痛的因血小板凝集诱发的疾病、与糖尿病伴随的包括血栓栓塞形成疾病的心血管和脑血管系统的疾病、血栓溶解后的再血栓症、脑缺血发作、梗塞、中风、局部缺血引发的痴呆、末梢动脉疾病、大动脉-冠状动脉旁路使用期间的血栓栓塞形成疾病、肾小球硬化症、肾栓塞症、肿瘤或癌转移的药物中的方法。25.血液凝固性疾病的治疗和/或预防方法，该方法包含向温血动物施用有效量的LXR配体。26.权利要求21~25中任一项所述的方法，其中，LXR配体是LXR激动剂或LXR拮抗剂。27.权利要求21~25中任一项所述的方法，其中，LXR配体是LXR激动剂。28.权利要求21-27中任一项所述的方法，其中，LXR配体是权利要求8所述的通式(Ia)表示的化合物或其可药用的盐或酯。29，权利要求21-27中任一项所述的方法，其中，LXR配体是权利要求9所述的通式(Ib)表示的化合物或其可药用的盐或酯。30.权利要求21~27中任一项所述的方法，其中，LXR配体是权利要求10所述的通式(Ic)表示的化合物或其可药用的盐或酯。31.权利要求21~27中任一项所述的方法，其中，LXR配体是权利要求ll所述的通式(Id)表示的化合物或其可药用的盐或酯。32.权利要求21~27中任一项所述的方法，其中，LXR配体是权利要求12所述的通式(Ie)表示的化合物或其可药用的盐或酯。33.权利要求21-27中任一项所述的方法，其中，LXR配体是权利要求13所述的通式(If)表示的化合物或其可药用的盐或酯。34.权利要求21~27中任一项所述的方法，其中，LXR配体是权利要求14所述的通式(If)表示的化合物或其可药用的盐或酯。35.权利要求21~27中任一项所述的方法，其中，LXR配体是权利要求15所述的通式(If)表示的化合物或其可药用的盐或酯。36.权利要求21~27中任一项所述的方法，其中，LXR配体是权利要求16所述的通式(If)表示的化合物或其可药用的盐或酯。37.权利要求21~27中任一项所述的方法，其中，LXR配体是权利要求17所述的通式(If)表示的化合物或其可药用的盐或酯。38.权利要求21~27中任一项所述的方法，其中，LXR配体是权利要求18所述的化合物或其可药用的盐或酯。39.权利要求21~27中任一项所述的方法，其中，LXR配体是权利要求19所述的化合物或其可药用的盐或酯。40.权利要求21~27中任一项所述的方法，其中，LXR配体是权利要求20所述的化合物或其可药用的盐或酯。41.权利要求21-40中任一项所述的方法，其中，温血动物是人。全文摘要一种药物，其具有组织因子产生抑制作用的药物，含有LXR配体作为有效成分；一种药物，用于治疗和/或预防血管形成术、血管内膜切除术、经皮冠状动脉腔内血管成形术(PTCA)或支架留置后的血管再狭窄，或者用于治疗和/或预防血液凝固性疾病、包括稳定或不稳定性心绞痛的因血小板凝集诱发的疾病、与糖尿病伴随的包括血栓栓塞形成疾病的心血管和脑血管系统的疾病、血栓溶解后的再血栓症、脑缺血发作、梗塞、中风、局部缺血引发的痴呆、末梢动脉疾病、大动脉-冠状动脉旁路使用期间的血栓栓塞形成疾病、肾小球硬化症、肾栓塞症、肿瘤或癌转移，含有LXR配体作为有效成分。文档编号A61K31/5377GK101119747SQ20058002954公开日2008年2月6日申请日期2005年7月1日优先权日2004年7月2日发明者寺坂直生,广岛綾乃申请人:三共株式会社