皮肤增白剂的制作方法
专利名称：皮肤增白剂的制作方法
皮肤增白剂本发明涉及用于化妆品，特别是用于皮肤增白和/或抵抗老化皮肤征兆的1-氨基-3-苯基脲和其衍生物。本发明还涉及此类物质用于治疗与皮肤的色素沉着相关的病症的用途。存在许多消费者可获得用来改善皮肤的健康和外观的化妆品组合物。具体来说， 这些化妆品用来改善肤色，增亮或减少皮肤色素沉着，预防或治疗色素沉着病症例如色素沉着过度和老年斑。色素沉着过度疾病包括，例如，褐黄斑(由荷尔蒙因素引起并由日光照射影响放大的黑色素分泌过度)、雀斑、日光和老年雀斑、Dubreuilh黑素沉着、黑斑病或黑素沉着过度或黑色素细胞机能紊乱的任何形式。皮肤色素沉着过度例如斑、雀斑和肝色斑是由日炙等引起的。它随着年龄增长而增加或变得更难以褪色，这尤其是困扰中年和老年人的问题。此种色素沉着(其机理还没有确定)认为由日光(尤其紫外线)等诱导的皮肤炎症引起。黑色素色素在产生黑色素得细粒中产生(该细粒称作黑色素小体，在存在于表皮中的黑色素细胞中)并传递到相邻的表皮细胞。上述问题已经促使开发能够改变此种色素沉着，恢复常规肤色，增白和/或增亮皮肤的物质，并得到了许多商业产品。数种化合物在化妆品工业中已知用来减少皮肤色素沉着，例如氢醌、熊果苷、曲酸、壬二酸、抗坏血酸或其衍生物例如抗坏血酰磷酸镁，一些植物提取物例如桑树(Morus alba)提取物或光果甘草(Glycyrrhiza glabra) 0然而，这些产品可能是细胞毒性的、差功效的、由于不稳定性而难以用于配制或有暗色影响。例如，曲酸在化妆品配制剂中不稳定而导致暗棕色产品。另外在一些国家，禁止在化妆品中应用氢醌。因此，仍需要安全、稳定且容易的方式来配制化妆有效的褪色或增亮活性成分，该活性成分设法改善皮肤外观和补救这些色素沉着状况。另外，一些暗皮肤个体更喜欢亮肤色，因为这认为是尤其美丽的特征。本发明的发现是使用1-氨基-3-苯基脲或其衍生物或它们的盐进行皮肤增白和 /或减少色素沉着。因此，本发明涉及通式(I)的物质或其盐的用途，
权利要求
1.通式(I)的物质或其盐的用途，其中
2.根据权利要求1的用途，其中按照通式(I)的物质或其盐按0.0001-10wt%的量存在，基于组合物的总量。
3.根据权利要求1或2的用途，其中-Rl、R2、R3和R4独立地选自由氢(-H)、甲基(-CH3)、乙基(-CH2CH3)、正丙基 (-CH2CH2CH3)和异丙基(-C(CH3)2)组成的组和/或-X和Y独立地选自由氢(-H)、甲基(-CH3)、乙基(-CH2CH3)、氟基(-F)、羟基(-0H)、甲氧基(-OCH3)和乙氧基(-OCH2CH3)组成的组。
4.根据上述权利要求中任一项的用途，其中 -Rl = R2 =氢(-H)-R3和R4是相同的并选自由氢(-H)、甲基(-CH3)、乙基(-CH2CH3)组成的组，和 -X = Y=S (-H)。
5.根据上述权利要求中任一项的用途，其中Rl= R2 = R3 = R4 = X = Y =氢(_H)。
6.上述权利要求中任一项所限定的按照通式(I)的物质或其盐，用于治疗与皮肤的色素沉着方面的病症联系的疾病。
7.根据权利要求6的物质，其中所述疾病显示异常黑色素合成和/或分泌。
8.化妆品组合物和/或局部组合物，其包含上述权利要求1-5中任一项所限定的按照通式(I)的物质或其盐。
全文摘要
通式(I)的物质的用途，其中R1、R2、R3和R4独立地选自由氢(-H)、甲基(-CH3)、乙基(-CH2CH3)、C3烷基、C4烷基、C5烷基和C6烷基组成的组，和X和Y独立地选自由氢(-H)、甲基(-CH3)、乙基(-CH2CH3)、C3烷基、C4烷基、C5烷基和C6烷基、卤素、硝基(-NO2)、羟基(-OH)、甲氧基(-OCH3)、乙氧基(-OCH2CH3)、C3烷氧基、C4烷氧基、C5烷氧基和C6烷氧基、苯基(-C6H5)、苄基(-CH2C6H5)和苄氧基(-OCH2C6H5)组成的组，(a)用于制造化妆品组合物和/或局部组合物和/或(b)在化妆品组合物和/或局部组合物中用于(i)增亮皮肤和/或(ii)增白皮肤和/或(iii)减少皮肤的色素沉着和/或(iv)减少皮肤的色素沉着过度和/或(v)抑制皮肤中的黑色素生成和/或(vi)预防和/或延迟老化征兆和/或改善老化皮肤的皮肤外观的用途。
文档编号A61P17/00GK102238936SQ200980148275
公开日2011年11月9日 申请日期2009年11月26日 优先权日2008年12月5日
发明者A·拉斯延斯, P·穆苏, T·马克尔特 申请人:考格尼斯知识产权管理有限责任公司
皮肤增白剂本发明涉及用于化妆品，特别是用于皮肤增白和/或抵抗老化皮肤征兆的1-氨基-3-苯基脲和其衍生物。本发明还涉及此类物质用于治疗与皮肤的色素沉着相关的病症的用途。存在许多消费者可获得用来改善皮肤的健康和外观的化妆品组合物。具体来说， 这些化妆品用来改善肤色，增亮或减少皮肤色素沉着，预防或治疗色素沉着病症例如色素沉着过度和老年斑。色素沉着过度疾病包括，例如，褐黄斑(由荷尔蒙因素引起并由日光照射影响放大的黑色素分泌过度)、雀斑、日光和老年雀斑、Dubreuilh黑素沉着、黑斑病或黑素沉着过度或黑色素细胞机能紊乱的任何形式。皮肤色素沉着过度例如斑、雀斑和肝色斑是由日炙等引起的。它随着年龄增长而增加或变得更难以褪色，这尤其是困扰中年和老年人的问题。此种色素沉着(其机理还没有确定)认为由日光(尤其紫外线)等诱导的皮肤炎症引起。黑色素色素在产生黑色素得细粒中产生(该细粒称作黑色素小体，在存在于表皮中的黑色素细胞中)并传递到相邻的表皮细胞。上述问题已经促使开发能够改变此种色素沉着，恢复常规肤色，增白和/或增亮皮肤的物质，并得到了许多商业产品。数种化合物在化妆品工业中已知用来减少皮肤色素沉着，例如氢醌、熊果苷、曲酸、壬二酸、抗坏血酸或其衍生物例如抗坏血酰磷酸镁，一些植物提取物例如桑树(Morus alba)提取物或光果甘草(Glycyrrhiza glabra) 0然而，这些产品可能是细胞毒性的、差功效的、由于不稳定性而难以用于配制或有暗色影响。例如，曲酸在化妆品配制剂中不稳定而导致暗棕色产品。另外在一些国家，禁止在化妆品中应用氢醌。因此，仍需要安全、稳定且容易的方式来配制化妆有效的褪色或增亮活性成分，该活性成分设法改善皮肤外观和补救这些色素沉着状况。另外，一些暗皮肤个体更喜欢亮肤色，因为这认为是尤其美丽的特征。本发明的发现是使用1-氨基-3-苯基脲或其衍生物或它们的盐进行皮肤增白和 /或减少色素沉着。因此，本发明涉及通式(I)的物质或其盐的用途，
权利要求
1.通式(I)的物质或其盐的用途，其中
2.根据权利要求1的用途，其中按照通式(I)的物质或其盐按0.0001-10wt%的量存在，基于组合物的总量。
3.根据权利要求1或2的用途，其中-Rl、R2、R3和R4独立地选自由氢(-H)、甲基(-CH3)、乙基(-CH2CH3)、正丙基 (-CH2CH2CH3)和异丙基(-C(CH3)2)组成的组和/或-X和Y独立地选自由氢(-H)、甲基(-CH3)、乙基(-CH2CH3)、氟基(-F)、羟基(-0H)、甲氧基(-OCH3)和乙氧基(-OCH2CH3)组成的组。
4.根据上述权利要求中任一项的用途，其中 -Rl = R2 =氢(-H)-R3和R4是相同的并选自由氢(-H)、甲基(-CH3)、乙基(-CH2CH3)组成的组，和 -X = Y=S (-H)。
5.根据上述权利要求中任一项的用途，其中Rl= R2 = R3 = R4 = X = Y =氢(_H)。
6.上述权利要求中任一项所限定的按照通式(I)的物质或其盐，用于治疗与皮肤的色素沉着方面的病症联系的疾病。
7.根据权利要求6的物质，其中所述疾病显示异常黑色素合成和/或分泌。
8.化妆品组合物和/或局部组合物，其包含上述权利要求1-5中任一项所限定的按照通式(I)的物质或其盐。
全文摘要
通式(I)的物质的用途，其中R1、R2、R3和R4独立地选自由氢(-H)、甲基(-CH3)、乙基(-CH2CH3)、C3烷基、C4烷基、C5烷基和C6烷基组成的组，和X和Y独立地选自由氢(-H)、甲基(-CH3)、乙基(-CH2CH3)、C3烷基、C4烷基、C5烷基和C6烷基、卤素、硝基(-NO2)、羟基(-OH)、甲氧基(-OCH3)、乙氧基(-OCH2CH3)、C3烷氧基、C4烷氧基、C5烷氧基和C6烷氧基、苯基(-C6H5)、苄基(-CH2C6H5)和苄氧基(-OCH2C6H5)组成的组，(a)用于制造化妆品组合物和/或局部组合物和/或(b)在化妆品组合物和/或局部组合物中用于(i)增亮皮肤和/或(ii)增白皮肤和/或(iii)减少皮肤的色素沉着和/或(iv)减少皮肤的色素沉着过度和/或(v)抑制皮肤中的黑色素生成和/或(vi)预防和/或延迟老化征兆和/或改善老化皮肤的皮肤外观的用途。
文档编号A61P17/00GK102238936SQ200980148275
公开日2011年11月9日 申请日期2009年11月26日 优先权日2008年12月5日
发明者A·拉斯延斯, P·穆苏, T·马克尔特 申请人:考格尼斯知识产权管理有限责任公司
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